Xarelto adalah antikoagulan bertindak langsung.
Kumpulan ubat ini menyumbang kepada penindasan pembekuan darah dan menghalang pembekuan darah, disebabkan pembentukan fibrin yang berkurang.
Mereka menjejaskan biosintesis elemen-elemen tertentu badan, yang membolehkan anda mengubah kelikatan darah, yang menyebabkan perencatan proses pembekuan. Anticoagulant Xarelto dibenarkan untuk digunakan dengan kedua-dua tujuan terapeutik dan propylylactic.
Tindakan langsung antikoagulan.
Ia dikeluarkan pada preskripsi.
Berapa banyakkah Xarelto? Harga purata di farmasi ialah 1,500 rubel.
"Xarelto" boleh didapati dalam bentuk tablet yang disalut dengan salutan filem larut khas dengan lapisan merah jambu atau coklat merah. Mereka bulat dan mempunyai bahagian biconvex terukir. Pada rehat mereka, jisim putih seragam dapat dilihat, yang dikelilingi oleh kulit berwarna yang larut.
Pakej 5 hingga 100 keping dijual.
Untuk bahan aktif ubat ini - rivaroxaban, dicirikan oleh pendedahan yang cepat, tindak balas dos yang boleh diramal dan bioavailabiliti yang tinggi. Pada masa yang sama pemantauan parameter pembekuan tidak diperlukan, tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau ubat lain.
Xarelto digunakan sebagai prophylactic terhadap strok pada pesakit dengan fibrillation atrium, sambil menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik. Anticoagulan ini boleh diambil sekali sehari, memerhatikan dos tetap.
Rivaroxaban mempunyai bioavailabiliti mutlak yang tinggi sebanyak 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan permulaan kepekatan maksimum selepas 2-4 jam. Sekali dalam tubuh, terdapat sambungan yang penting dari bahagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, iaitu albumin plasma. Pembuangan dadah dijalankan terutamanya dalam bentuk metabolit.
Ejen prophylactic untuk tromboembolisme vena pada orang yang telah menjalani pembedahan yang ketara pada kaki bawah. Untuk campur tangan ortopedik, 10 mg tablet disyorkan.
Ubat ini digunakan untuk merawat trombosis urat dalam dan tromboembolisme paru-paru dan sebagai prophylactic untuk mencegah penyembuhan embolisme pulmonari dan DVT.
Kontra umum untuk tablet Xarelto:
Kontraindikasi terhadap penggunaan tablet, bergantung kepada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:
Keadaan / penyakit yang mana tablet Xarelto ditetapkan dengan berhati-hati:
Kajian yang berkaitan dengan keselamatan dan keberkesanan ubat Xarelto semasa mengandung dijalankan pada haiwan. Akibatnya, kesan toksik rivaroxaban terhadap organisma ibu dan anak masa depan telah diturunkan. Ubat itu dikontraindikasikan pada kehamilan kerana berisiko tinggi menembusi bahan aktif melalui plasenta dan kemungkinan pendarahan. Bagi wanita yang mempunyai usia kanak-kanak, dadah hanya dibenarkan apabila menggunakan kontrasepsi.
Hasil kajian tentang kemungkinan menerima Xarelto semasa penyusuan yang dilakukan pada haiwan menunjukkan bahawa bahan aktif diekskresikan dalam susu. Eksperimen telah menunjukkan bahawa apabila memberi bahan-bahan toksik dapat masuk ke dalam tubuh anak. Memulakan Xarelto hanya dibenarkan selepas berakhirnya tempoh laktasi.
Dalam arahan untuk penggunaan yang ditunjukkan: Tablet Xarelto 10 miligram diambil tanpa menghiraukan makanan, 15 dan 20 miligram - semasa makan.
Selepas operasi besar pada sendi lutut, tempoh rawatan adalah dua minggu, selepas operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dos awal diambil enam hingga sepuluh jam selepas pembedahan jika hemostasis dicapai. Dos terapeutik adalah satu tablet sehari.
Apabila anda melangkau dos, anda perlu segera mengambil pil Xarelto dan terus mengambil dadah secara kerap keesokan harinya, masing-masing, dengan cadangan. Untuk mengimbangi dos yang terlepas, menggandakan dos yang diambil adalah dilarang.
Semasa menjalani terapi ubat pada pesakit dengan hypersensitivity kepada Rivaroxaban, kesan sampingan berikut telah diperhatikan:
Dengan overdosis dadah, tiada pendarahan atau tindak balas buruk yang lain telah dilaporkan. Dengan dos yang berlebihan (dari 50 mg ke atas) penyerapan terhad ubat adalah mungkin, yang membawa kepada pembentukan dataran kepekatan tanpa meningkatkan lagi kepekatan purata rivaroxaban dalam plasma.
Untuk menghapuskan gejala overdosis, disyorkan untuk mengambil arang aktif (hemodialisis tidak berkesan). Selanjutnya, jika perlu, perlu rawatan simptomatik. Tiada penawar yang spesifik.
Sekiranya pendarahan berlaku, perlu menangguhkan dos ubat berikutnya atau membatalkan rawatan selama 5 hingga 13 jam. Rawatan dipilih secara individu, bergantung kepada keparahan dan lokasi perdarahan. Sekiranya pendarahan tidak dapat disingkirkan, ubat-ubatan pro-koagulan yang tertentu bagi tindakan terbalik (pekatrom prothrombin kompleks, pekatromotrombin kompleks atau rekombinan kompleks VIIa) boleh digunakan.
Dalam proses menggunakan ubat, adalah penting untuk sentiasa memantau parameter pembekuan darah.
Secara umum, Xarelto tidak menjejaskan kemampuan memandu kenderaan. Dalam kes-kes yang amat jarang berlaku, ada tindak balas yang tidak diingini dalam bentuk gangguan gangguan dan amalan umum, yang memerlukan berhati-hati.
Pesakit yang lebih tua lebih cenderung untuk mengalami pendarahan dengan Xarelto. Oleh itu, pemilihan dos berhati-hati diperlukan.
Sebelum melakukan operasi pembedahan, adalah penting untuk membatalkan penggunaan ubat tidak kurang daripada satu hari sebelum mereka memulakannya.
Orang harus menahan diri daripada penggunaan gabungan rivaroxaban dan dronedarone, kerana tidak ada data klinikal mengenai kombinasi tersebut.
Telah ditubuhkan bahawa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai kebolehubahan biasa dan secara klinikal tidak penting.
Penggunaan serentak Xarelto serentak dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan pengurangan ginjal dan hati, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pendedahan sistemik dan tindakan farmakodinamik dari ubat.
Mengambil Xarelto dan rifampicin, yang merupakan inducer kuat CYP3A4 dan P-gp, membawa kepada pengurangan kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rawatan dengan ubat ini dengan induktor kuat yang lain perlu dilakukan dengan berhati-hati.
Kami mengambil beberapa ulasan orang yang mengambil Xarelto:
Xarelto adalah ubat asal yang tidak mempunyai analog dalam Rusia atau asing dalam komposisi. Jika doktor telah menetapkan ubat ini, tidak digalakkan untuk menggantinya, kerana hampir mustahil untuk memilih pilihan gantian setara.
Xarelto analog atau Rusia yang diimport adalah ubat sedemikian:
Sebelum menggunakan analog, dapatkan nasihat doktor anda.
Tablet perlu dijauhkan dari kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 darjah. Hayat rak adalah 3 tahun dari tarikh pembuatan ditunjukkan pada pakej. Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh.
Huraian semasa pada 06/18/2014
Tablet mengandungi: micronized rivaroxaban dalam jumlah sebanyak 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: microcrystalline selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, monohydrate laktosa, magnesium stearat dan natrium lauryl sulfat.
Lapisan filem cangkang tablet terdiri daripada: oksida merah pewarna besi, 15cP hipromelosa, titanium dioksida dan makrogol 3350.
Xarelto boleh didapati di tablet bersalut filem dengan kandungan bahan aktif yang berlainan. Mereka mempunyai bentuk biconvex bulat, warna merah jambu atau merah-coklat, ukiran dua sisi - di satu pihak - segi tiga dan penentuan dos, dan satu lagi salib Bayer. Pakej 5 hingga 100 keping dijual.
Faktor menghalang ubat XA, bertindak secara langsung antikoagulan.
Untuk bahan aktif ubat ini - rivaroxaban, dicirikan oleh pendedahan yang cepat, tindak balas dos yang boleh diramal dan bioavailabiliti yang tinggi. Pada masa yang sama pemantauan parameter pembekuan tidak diperlukan, tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau ubat lain.
Ubat ini digunakan sebagai prophylactic terhadap strok pada pesakit yang mengalami fibrillation atrial, sambil menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik. Anticoagulan ini boleh diambil sekali sehari, memerhatikan dos tetap.
Rivaroxaban mempunyai bioavailabiliti mutlak yang tinggi sebanyak 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan permulaan kepekatan maksimum selepas 2-4 jam. Sekali dalam tubuh, terdapat sambungan yang penting dari bahagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, iaitu albumin plasma. Pembuangan dadah dijalankan terutamanya dalam bentuk metabolit.
Petunjuk utama adalah:
Rawatan Xarelto (Xarelto) boleh menyebabkan pelbagai kesan buruk yang mempengaruhi hampir semua organ dan sistem. Walau bagaimanapun, mereka sering muncul pada tahap sederhana.
Kesan sampingan yang paling umum termasuk:
Berlaku agak kurang kerap:
Mengikut arahan untuk penggunaan Xarelto, semasa tempoh profilaksis VTE selepas operasi ortopedik yang ketara, pesakit dirawat pengambilan harian 10 mg ubat. Tempoh terapi adalah 2-5 minggu, bergantung pada skala dan kerumitan campur tangan.
Ubat ini dibenarkan untuk mengambil pada bila-bila masa, tanpa mengira penggunaan makanan. Ia adalah perlu untuk memulakan rawatan Xarelto 6-10 jam selepas pembedahan, jika hemostasis dicapai. Sekiranya anda melangkau dos, anda mesti mengambil Xarelto serta-merta, dan keesokan harinya anda perlu meneruskan terapi seperti biasa.
Apabila rivaroxaban berlebihan biasanya mengalami komplikasi hemoragik yang berkaitan dengan ciri-ciri farmakodinamik dadah. Pada masa ini, penawar spesifik rivaroxaban belum dikembangkan.
Untuk mengurangkan penyerapan rivaroxaban, disarankan untuk mengambil arang aktif selama 8 jam.
Penggunaan serentak Xarelto serentak dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan pengurangan ginjal dan hati, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pendedahan sistemik dan tindakan farmakodinamik dari ubat.
Telah ditubuhkan bahawa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai kebolehubahan biasa dan secara klinikal tidak penting.
Orang harus menahan diri daripada penggunaan gabungan rivaroxaban dan dronedarone, kerana tidak ada data klinikal mengenai kombinasi tersebut.
Mengambil Xarelto dan rifampicin, yang merupakan inducer kuat CYP3A4 dan P-gp, membawa kepada pengurangan kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rawatan dengan ubat ini dengan induktor kuat yang lain perlu dilakukan dengan berhati-hati.
Ubat ini hanya dijual dengan preskripsi.
Tablet perlu disimpan di tempat yang dilindungi dari kanak-kanak, pada suhu kurang daripada 30 ° C.
Sekiranya anda mematuhi syarat-syarat penyimpanan, ubat itu boleh digunakan selama 3 tahun.
Seperti yang diketahui, analog Xarelto hanya diwakili oleh bahan aktifnya atau INN Rivaroxaban - antikoagulan bertindak langsung. Oleh itu, ia dianggap sebagai pengganti utama. Pada masa yang sama, harga bersamaan dengan pembungkusan dalam 14 buah adalah 1956-2000 Rubles.
Xarelto atau Pradaksa - yang lebih baik?
Soalan ini ditanya oleh ramai pesakit yang bimbang tentang masalah kemungkinan trombosis. Seperti yang ditunjukkan oleh kajian baru-baru ini, Xarelto dan Pradax mempunyai keberkesanan yang hampir sama untuk mencegah pembentukan bekuan darah dan risiko pendarahan dalam fibrilasi atrium. Mengambil setiap ubat-ubatan ini tidak memerlukan pemantauan berterusan INR. Pada masa yang sama, kos ubat ini agak tinggi berbanding dengan antikoagulan lain.
Kajian klinikal menunjukkan bahawa rawatan dengan ubat ini sama sekali tidak serasi dengan penggunaan alkohol, kerana ini boleh membawa kepada perkembangan akibat yang tidak diingini.
Kebanyakan ulasan Xarelto mengandungi perbincangan tentang risiko pendarahan aktif atau penderita yang mempengaruhi sebarang tisu atau organ, yang sering menyebabkan anemia selepas pendarahan. Pada masa yang sama, testimoni pesakit tentang Xarelto, yang mengambil dadah, mengandungi maklumat mengenai komplikasi hemorrhagic yang kerap seperti: kelemahan, pening, pucat, sesak nafas, bengkak, dan sebagainya.
Juga, ulasan di forum adalah perbincangan yang jelas tentang kos yang tinggi, yang tidak tersedia untuk semua pesakit.
Ubat ini ditawarkan dalam tablet bersalut dengan kandungan yang berlainan bahan aktif. Anda boleh membeli Xarelto di Moscow di mana-mana farmasi dengan preskripsi doktor. Harga Xarelto 10 mg dalam 10 keping setiap pek adalah dari 1226 rubel, kos xarelto 20 mg untuk 14 keping adalah dari 1564 rubel, dan dadah 15 mg untuk 28 keping berbeza dari 2857 hingga 3020 rubel.
Sekiranya anda perlu membeli tablet ini di St Petersburg, maka perlu diperhatikan bahawa harga Xarelto 20 mg jauh lebih tinggi daripada ubat dos yang lebih rendah. Farmasi di Kiev menawarkan ubat ini pada harga 188 UAH.
Anticoagulant bertindak secara langsung
Over-the-counter
Arahan untuk digunakan
Pengeluar
Bayer pharma
Reg. Nombor: LSR-009820/09 bertarikh 12/03/09
Penilaian purata
Tiada siapa yang dihargai
Kami menjemput anda untuk menyatakan pendapat anda, serta mengambil bahagian dalam perbincangan melalui komen. Keterbukaan selamat datang dalam ulasan. Pentadbiran institusi, jika dikehendaki, boleh bertindak balas terhadap ulasan anda.
Tulis ulasan atau Menilai ubat
Di dalamnya, tanpa mengira makanan itu.
Jika pesakit tidak dapat menelan keseluruhan tablet, tablet Xarelto ® boleh dihancurkan dan dicampur dengan makanan air atau cecair seperti epal, sebelum pengambilan. Tablet Xarelto® yang dihancurkan boleh ditadbir melalui tiub gastrik. Kedudukan siasatan di saluran gastrousus harus dikoordinasikan lagi dengan dokter sebelum mengambil Xarelto ®. Tablet yang dihancurkan perlu diberikan melalui tiub perut dalam sedikit air, dan selepas itu sejumlah kecil air mesti disuntik untuk membersihkan sisa-sisa penyediaan dari dinding penyelidikan.
Pencegahan VTE dengan operasi ortopedik yang besar
Adalah disyorkan untuk melantik 10 mg (1 tab.) 1 kali / hari. Dos awal perlu diambil 6-10 jam selepas pembedahan, dengan syarat hemostasis dicapai.
Tempoh rawatan: 5 minggu - selepas pembedahan utama pada sendi pinggul; 2 minggu - selepas pembedahan lutut besar.
Tindakan untuk melangkau dos
Sekiranya dos seterusnya tidak dijangkakan, pesakit harus segera mengambil Xarelto ® dan seterusnya seterusnya dengan dos biasa 10 mg (1 tab.) / Hari, seperti dahulu.
Kumpulan pesakit terpilih
Pelarasan dos bergantung kepada umur pesakit (lebih 65 tahun), jantina, berat badan atau etnik tidak diperlukan.
Xarelto ® dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati, disertai oleh koagulopati, yang menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal. Pesakit dengan penyakit hati yang lain tidak perlu menukar dos. Data klinikal yang terhad dari pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana (Child-Pugh kelas B) menunjukkan peningkatan ketara dalam aktiviti farmakologi dadah. Bagi pesakit yang mengalami masalah hepatik yang teruk (Child-Pugh class C), tiada data klinikal.
Apabila menetapkan Xarelto ® kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan (CK 80-50 ml / min) atau keparahan sederhana (CK 50-30 ml / min), tiada pengurangan dos diperlukan.
Data klinikal yang terhad yang terdapat pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (CK 30-15 ml / min) menunjukkan peningkatan ketara dalam rivaroxaban kepekatan pesakit-pesakit ini. Untuk rawatan kategori ini pesakit Xarelto ® harus digunakan dengan berhati-hati.
Penggunaan Xarelto ® tidak disyorkan pada pesakit dengan QA ®
Apabila memindahkan pesakit dari AVK ke Xarelto®, selepas mengambil Xarelto®, nilai MHO akan ditimbulkan dengan palsu. Oleh itu, MHO penunjuk tidak boleh digunakan untuk mengawal kesan antikoagulan Xarelto ®.
Pemindahan pesakit dengan Xarelto ® kepada antagonis vitamin K (AVK)
Terdapat kemungkinan kesan antikoagulan yang tidak mencukupi apabila berpindah dari Xarelto ® ke AVK. Dalam hal ini, perlu menyediakan kesan antikoagulan yang mencukupi semasa peralihan yang sama dengan bantuan antikoagulan alternatif. Harus diingat bahawa Xarelto ® boleh menyumbang kepada peningkatan MHO. Apabila memindahkan pesakit dari Xarelto ® ke AVK, kedua-dua ubat harus diberikan pada masa yang sama, sehingga MHO mencapai ≥2. Dalam tempoh dua hari pertama tempoh peralihan, satu dos standard AVK perlu digunakan diikuti oleh dos AVK, ditentukan bergantung pada saiz MHO. Oleh itu, semasa penggunaan serentak Xarelto ® dan AVK, MHO perlu ditentukan tidak lebih awal daripada 24 jam selepas dos sebelumnya, tetapi sebelum dos seterusnya Xarelto ®. Selepas pemberhentian Xarelto ®, nilai MHO boleh ditentukan dengan pasti 24 jam selepas dos terakhir.
Pemindahan pesakit dari anticoagulants parenteral ke Xarelto ®
Bagi pesakit yang menerima anticoagulants parenteral, Xarelto ® perlu dimulakan 0-2 jam sebelum pentadbiran parenteral yang dijangkakan seterusnya (misalnya, heparin berat molekul yang rendah) atau pada masa pemberhentian pentadbiran parenteral berterusan dadah (contohnya, dalam pentadbiran heparin tak terbakar).
Pemindahan pesakit dengan Xarelto ® untuk anticoagulants parenteral
Xarelto ® perlu dihentikan dan dos pertama anticoagulant parenteral perlu disuntikkan pada masa ini apabila dos Xarelto ® akan diambil.
Tablet, warna merah jambu bersalut filem, bulat, biconvex; kaedah menekan diukir: di satu pihak - segitiga dengan titisan dos "10", di sisi lain - salib jenama Bayer; pada rehat - jisim homogen putih, dikelilingi oleh kulit merah jambu.
[PRING] selulosa microcrystalline - 40 mg, natrium croscarmellose - 3 mg, hypocellose 5cP - 3 mg, lactose monohydrate - 27.9 mg, magnesium stearate - 600 μg, natrium lauryl sulfate - 500 μg.
Komposisi Shell: oksida merah pewarna besi - 15 μg, hipopelera 15cP - 1.5 mg, makrogol 3350 - 500 μg, titanium dioksida - 485 μg.
5 keping - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (10) - kadbod pek.
Tablet, warna merah jambu bersalut filem, bulat, biconvex; kaedah menekan diukir: di satu pihak - segitiga dengan titisan dos "10", di sisi lain - salib jenama Bayer; pada rehat - jisim homogen putih, dikelilingi oleh kulit merah jambu.
Pengeluar: selulosa microcrystalline - 40 mg, natrium croscarmellose - 3 mg, hipostel 5cP - 3 mg, lactose monohydrate - 27.9 mg, magnesium stearate - 600 μg, natrium lauryl sulfate - 500 μg.
Komposisi Shell: oksida merah pewarna besi - 15 μg, hipopelera 15cP - 1.5 mg, makrogol 3350 - 500 μg, titanium dioksida - 485 μg.
5 keping - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (10) - kadbod pek.
Tablet Bersalut Filem
Over-the-counter
Anticoagulant bertindak secara langsung
Bayer pharma
Tablet Bersalut Filem
Over-the-counter
Anticoagulant bertindak secara langsung
Bayer pharma
Over-the-counter
Bayer pharma
Kes-kes ludah yang berlebihan telah dilaporkan apabila mengambil rivaroxaban sehingga 600 mg tanpa pendarahan atau tindak balas buruk yang lain. Oleh kerana penyerapan terhad, kesan tepu dijangka tanpa peningkatan lebih lanjut dalam kandungan rivaroxaban plasma purata pada dos hipertherapeutik sebanyak 50 mg atau lebih tinggi.
Penawar spesifik rivaroxaban tidak diketahui. Sekiranya berlebihan, karbon diaktifkan boleh digunakan untuk mengurangkan penyerapan rivaroxaban. Memandangkan kuat mengikat protein plasma, rivaroxaban tidak dijangka akan dihapuskan semasa dialisis.
Sekiranya berlaku komplikasi pendarahan, kemasukan seterusnya perlu ditangguhkan atau rawatan harus dibatalkan, bergantung kepada keadaan. Separuh hayat rivaroxaban meninggalkan kira-kira 5-13 jam. Rawatan perlu dipilih secara individu, mengikut keparahan dan penyetempatan pendarahan.
Jika perlu, rawatan simptomatik yang sesuai boleh digunakan, seperti pemampatan mekanikal (contohnya pendarahan hidung yang teruk), hemostasis pembedahan dengan penilaian keberkesanannya (kawalan pendarahan), pengisian semula jumlah cecair dan sokongan hemodinamik, penggunaan produk darah (jisim erythrocyte atau plasma beku segar, pergantungan terhadap anemia bersamaan atau koagulopati) atau platelet.
Sekiranya langkah-langkah yang disenaraikan di atas tidak menghilangkan pendarahan, seorang prokoagulan tertentu boleh ditetapkan, sebagai contoh, tumpuan kompleks prothrombin, tumpuan kompleks prothrombin yang diaktifkan atau faktor rekombinan VIIa (rf VIIa).
Walau bagaimanapun, pada masa ini, pengalaman menggunakan ubat-ubatan ini pada pesakit yang menerima Xarelto ® sangat terhad.
Diharapkan protamin sulfat dan vitamin K tidak akan menjejaskan aktiviti antikoagulan rivaroxaban.
Tiada pengalaman menggunakan ubat antifibrinolitik (asid tranexamic, aminocaproic acid) pada pesakit yang menerima Xarelto ®. Tiada pengesahan saintifik tentang kebolehlaksanaan atau pengalaman menggunakan sistem hemostatic drugs desmopressin dan aprotinin pada pesakit yang menerima Xarelto ®.
Rivaroxaban adalah perencat langsung yang sangat terpilih faktor Xa, yang mempunyai bioavailabiliti tinggi apabila diambil secara lisan.
Pengaktifan faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui laluan pembekuan dalaman dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan.
Pada manusia, perencatan yang bergantung kepada dos faktor Xa diperhatikan. Rivaroxaban mempunyai kesan yang bergantung kepada dos pada masa prothrombin dan berkait rapat dengan kepekatan plasma (r = 0.98) jika kit Neoplastin® digunakan untuk analisis. Apabila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeza. Waktu prothrombin harus diukur dalam beberapa saat, kerana MHO ditentukur dan diperakui hanya untuk derivatif coumarin dan tidak boleh digunakan untuk antikoagulan lain.
Pada pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik yang besar, 5/95 peratus untuk masa prothrombin (Neoplastin®) 2-4 jam selepas mengambil tablet (iaitu kesan maksimum) bervariasi dari 13 hingga 25 saat.
Juga rivaroxaban meningkatkan dos APTT-bergantung dan hasil HepTest ®; Walau bagaimanapun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban. Juga, jika terdapat rasional klinikal untuk ini, kepekatan rivaroxaban dapat diukur menggunakan ujian Xa anti-faktor kuantitatif yang dikalibrasi, tetapi tidak ada piawaian untuk penentukuran.
Semasa rawatan dengan pemantauan Xarelto ® parameter pembekuan darah tidak diperlukan.
Dalam lelaki dan wanita yang sihat lebih daripada 50 tahun, pemanjangan jangka masa QT di bawah pengaruh rivaroxaban tidak dipatuhi.
Bioavailabiliti mutlak rivaroxaban selepas dos 10 mg adalah tinggi (80-100%). Rivaroxaban cepat diserap; Cmaks dicapai 2-4 jam selepas mengambil pil.
Apabila menerima rivaroxaban dalam dos 10 mg dengan makanan, tiada perubahan dalam AUC dan C diperhatikanmaks. Rivaroxaban dalam dos 10 mg boleh diberikan dengan makanan atau tanpa makan.
Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kebolehubahan individu yang sederhana; variabilitas individu (pekali variasi) berkisar antara 30% hingga 40%, kecuali hari pembedahan dan hari berikutnya, apabila variabiliti dalam pendedahan adalah tinggi (70%).
Penyerapan rivaroxaban bergantung kepada tempat pelepasan dalam saluran pencernaan. Dikurangkan sebanyak 29% dan 56% AUC dan Cmaks, Oleh itu, dibandingkan dengan mengambil pil keseluruhan, ia diperhatikan apabila rivaroxaban granulate dibebaskan dalam usus kecil distal atau titik menaik. Pengenalan rivaroxaban ke dalam saluran gastrointestinal distal ke perut harus dielakkan, kerana ini mungkin melibatkan pengurangan penyerapan dan, dengan demikian, pendedahan dadah.
Kajian ini menilai bioavailabiliti (AUC dan Cmaks) 20 mg rivaroxaban, yang diambil secara lisan dalam bentuk tablet dihancurkan dalam campuran dengan sos epal atau digantung di dalam air, serta ditadbir melalui tiub perut, diikuti dengan diet cair, berbanding pengambilan tablet keseluruhan. Hasilnya menunjukkan profil farmakokinetik yang bergantung kepada dos rivaroxaban, sedangkan bioavailabiliti pada dosis yang disebutkan di atas bersesuaian dengan ketika menerima dosis rendah rivaroxaban.
Pada manusia, kebanyakan rivaroxaban (92-95%) mengikat protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen mengikat utama. Vd - sederhana, Vss adalah kira-kira 50 liter.
Apabila menelan kira-kira 2/3 daripada dos rivaroxaban yang ditetapkan dimetabolisme dan kemudian dikeluarkan di bahagian yang sama dengan air kencing dan najis. Baki ketiga dos yang dikeluarkan oleh perkumuhan buah pinggang langsung tidak berubah, terutamanya disebabkan oleh rembesan buah pinggang yang aktif.
Rivaroxaban dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta melalui mekanisme bebas daripada sistem sitokrom. Laman utama biotransformasi adalah pengoksidaan kumpulan morpholine dan hidrolisis ikatan amide.
Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk P-gp (P-glikoprotein) dan protein pembawa kanser Vrpr (protein kanser payudara).
Rivaroxaban tidak berubah adalah satu-satunya senyawa aktif dalam plasma manusia, dan tiada metabolit yang beredar atau aktif yang terdapat dalam plasma. Rivaroxaban, pelepasan sistemik yang kira-kira 10 l / h, boleh dikaitkan dengan ubat-ubatan dengan tahap pelepasan yang rendah.
Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir1/2 Antara 5 hingga 9 jam pada pesakit muda.
Apabila diberikan kira-kira 2/3 daripada dos yang ditetapkan, rivaroxaban dimetabolisme dan kemudiannya diekskresikan dalam bahagian yang sama dengan air kencing dan najis. Baki ketiga dos yang dikeluarkan oleh perkumuhan buah pinggang langsung tidak berubah, terutamanya disebabkan oleh rembesan buah pinggang yang aktif.
Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Dalam pesakit berusia lebih dari 65 tahun, kepekatan plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pesakit yang lebih muda, purata AUC adalah kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada nilai yang sama pada pesakit yang lebih muda, terutamanya disebabkan oleh pengurangan jumlah dan pelepasan buah pinggang. Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir1/2 pesakit tua berumur 11 hingga 13 jam.
Dalam lelaki dan wanita, perbezaan klinikal yang signifikan dalam farmakokinetik tidak dijumpai.
Berat badan kecil atau besar (kurang daripada 50 kg dan lebih daripada 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi kepekatan rivaroxaban dalam plasma (perbezaannya kurang daripada 25%).
Data mengenai farmakokinetik pada kanak-kanak tidak tersedia.
Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik diperhatikan pada pesakit-pesakit Caucasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepun, atau etnik Cina.
Kesan kekurangan hepatik pada farmakokinetik rivaroxaban dikaji pada pesakit yang terbahagi kepada kelas mengikut klasifikasi Anak-Pugh (mengikut prosedur standard dalam kajian klinikal). Klasifikasi anak-Pu membolehkan untuk menilai prognosis penyakit hati kronik, terutamanya sirosis. Pada pesakit yang dijangka menjalani terapi antikoagulan, satu titik kritikal penting dalam fungsi hati terjejas adalah pengurangan sintesis faktor pembekuan pada hati. Sejak itu penunjuk ini sepadan dengan hanya satu daripada lima kriteria / klinik biokimia yang membentuk klasifikasi Anak-Pugh; risiko pendarahan tidak jelas berkaitan dengan klasifikasi ini. Persoalan rawatan pesakit tersebut dengan antikoagulan harus diselesaikan tanpa mengira kelas klasifikasi Anak-Pugh.
Xarelto ® dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang berlaku dengan koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal.
Pada pesakit dengan sirosis hati dengan kekurangan hepatik ringan (kelas A klasifikasi Kanak-kanak-Pugh), farmakokinetik rivaroxaban hanya sedikit berbeza (secara purata, peningkatan dalam rivaroxaban AUC 1.2 kali) dari orang-orang dalam kumpulan kawalan mata pelajaran yang sihat. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam sifat farmakodinamik antara kumpulan.
Pada pesakit dengan sirosis dan kekurangan hepatik tahap sederhana (klasifikasi kelas Kanak-kanak-Pugh) rivaroxaban bermaksud AUC telah meningkat dengan ketara (2.3 kali ganda) berbanding sukarelawan yang sihat semakin berkurangan disebabkan oleh pelepasan bahan dadah, menunjukkan penyakit hati yang teruk. Penindasan faktor Xa aktiviti lebih ketara (2.6 kali) daripada sukarelawan yang sihat. Masa prothrombin juga 2.1 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Menggunakan pengukuran masa prothrombin, jalur pembekuan luaran dianggarkan, termasuk faktor pembekuan VII, X, V, II dan I, yang disintesis dalam hati. Pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana lebih mudah terdedah kepada rivaroxaban, yang merupakan akibat daripada hubungan yang lebih dekat dengan kesan farmakodinamik dan parameter farmakokinetik, terutamanya antara kepekatan dan masa prothrombin.
Data pada pesakit dengan kekurangan hepatic kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh tidak tersedia.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, peningkatan kepekatan rivaroxaban plasma diperhatikan, berkadar songsang dengan penurunan fungsi buah pinggang, seperti yang diukur oleh CC.
Pada pesakit yang mempunyai kekurangan buah pinggang yang ringan (CK 80-50 ml / min), peningkatan berat badan (CK 50-30 ml / min) atau teruk (CK 30-15 ml / min), 1.4-, 1.5 dan 1.6 kali ganda diperhatikan kepekatan rivaroxaban dalam plasma (AUC), berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Peningkatan yang sama dalam kesan farmakodinamik adalah lebih ketara.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana dan teruk, perencatan umum aktiviti faktor Xa meningkat sebanyak 1.5, 1.9, dan 2 kali berbanding dengan sukarelawan yang sihat; masa prothrombin disebabkan oleh tindakan faktor Xa juga meningkat sebanyak 1.3, 2.2, dan 2.4 kali.
Data mengenai penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan CK 30-15 ml / min adalah terhad, dan oleh itu penjagaan harus diambil apabila menggunakan ubat untuk kategori pesakit ini. Data mengenai penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan QA ® dalam tempoh peralihan untuk menjalankan analisis faktor anti-Xa, PiCT dan HepTest ®, jika warfarin tidak mempengaruhi petunjuk yang ditentukan dalam kursus mereka.
Bermula dari hari ke-4 selepas pemberhentian warfarin, semua analisis (termasuk PT, APTT, penindasan aktiviti Xa faktor dan EPT (potensi trombin endogen) hanya mencerminkan kesan Xarelto®.
Untuk menilai kesan farmakodinamik warfarin semasa tempoh peralihan, anda boleh menggunakan petunjuk MHO, diukur pada saat mencapai Cmaks rivaroxaban (24 jam selepas menerima dos rivaroxaban), kerana pada masa ini kesan rivaroxaban pada hasil ujian adalah minima.
Interaksi farmakokinetik antara warfarin dan rivaroxaban tidak dikesan.
Tiada interaksi yang dijumpai
Tiada interaksi farmakokinetik atau farmakodinamik secara klinikal yang diperhatikan dengan menggunakan rivaroxaban serentak dengan midazolam (substrat CYP3A4), digoxin (substrat P-glikoprotein) atau atorvastatin (substrat CYP3A4 dan P-glikoprotein).
Tiada interaksi penting klinikal dengan makanan telah diperhatikan.
Kesan terhadap parameter makmal
Kesan pada kadar pembekuan darah (PF, APTT, Hep Test ®) adalah seperti yang diharapkan dengan mekanisme tindakan Xarelto ®.
Keselamatan Xarelto® telah dinilai dalam empat fasa III kajian yang melibatkan 6097 pesakit menjalani pembedahan ortopedik utama anggota bawah (keseluruhan lutut atau penggantian pinggul) dan 3997 pesakit dimasukkan ke hospital atas sebab-sebab perubatan, dirawat dengan Xarelto 10 mg selama 39 hari, dan juga dalam tiga kajian fasa III rawatan tromboembolisme vena, yang merangkumi 4566 pesakit yang menerima 15 mg Xarelto® 2 kali / hari setiap hari selama 3 minggu, diikuti dengan dos 20 mg 1 kali sehari, atau 20 mg 1 kali sehari dengan tempoh rawatan sehingga 21 bulan.
Di samping itu, semasa kajian dua fasa III, yang merangkumi 7750 pesakit, data diperolehi daripada keselamatan ubat pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari benang, yang menerima sekurang-kurangnya satu dos Xarelto ® selama tempoh sehingga 41 bulan, serta 10 225 pesakit dengan ACS yang menerima sekurang-kurangnya satu dos 2.5 mg (2 kali sehari) atau 5 mg (2 kali sehari) daripada Xarelto ® sebagai tambahan kepada terapi dengan asid asetilsalicylic atau asid asetilsalicylic dengan clopidogrel atau ticlopidine, tempoh rawatan adalah sehingga 31 bulan.
Memandangkan mekanisme tindakan itu, penggunaan Xarelto ® mungkin disertai oleh peningkatan risiko pendarahan laten atau penderaan dari mana-mana organ dan tisu, yang boleh menyebabkan anemia selepas pendarahan. Risiko pendarahan boleh meningkat pada pesakit dengan hipertensi arteri yang tidak terkawal dan / atau apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis.
Tanda, gejala, dan keparahan (termasuk kematian mungkin) bergantung kepada lokasi, intensiti, atau tempoh pendarahan dan / atau anemia.
Komplikasi hemoragik boleh menunjukkan kelemahan, pucat, pening, sakit kepala, sesak nafas, serta peningkatan jumlah anggota badan atau kejutan, yang tidak dapat dijelaskan oleh sebab-sebab lain. Dalam sesetengah kes, gejala iskemia miokardium, seperti sakit dada dan angina, berkembang akibat anemia.
Semasa mengambil Xarelto ®, dilaporkan mengenai komplikasi yang diketahui sekunder dengan pendarahan teruk, seperti sindrom ruang interfascial dan kegagalan buah pinggang. Oleh itu, anda harus mempertimbangkan kemungkinan pendarahan apabila menilai keadaan pesakit yang menerima antikoagulan.
Data yang diringkaskan mengenai kekerapan tindak balas buruk yang dicatatkan untuk Xarelto ® diberikan di bawah. Dalam kumpulan yang dibahagikan dengan kekerapan, kesan yang tidak diingini dibentangkan untuk mengurangkan keterukan, seperti berikut: kerap: dari ≥1% hingga ®. Tidak mungkin untuk menganggarkan kekerapan berlakunya kesan yang tidak diingini dalam rangka program pemerhatian. Dalam rangka fasa 3 RCT, kesan-kesan yang tidak diingini dianggap sebagai jarang (dari> 1/1000 hingga ® terdapat kes-kes pengsan dan pening.) Pesakit yang mengalami reaksi buruk ini tidak boleh memandu kenderaan dan bekerja dengan mesin bergerak.
Maklumat ini disediakan oleh buku rujukan ubat-ubatan Vidal.