Xarelto: arahan penggunaan, analog dan ulasan

Xarelto adalah antikoagulan bertindak langsung. Perencat langsung yang sangat selektif faktor Xa, dengan bioavailabiliti tinggi apabila ditadbir. Bahan aktif - rivaroxaban.

Ubat ini mempunyai kecekapan yang sangat tinggi, kerana peranan yang paling penting dalam lata pembekuan dimainkan oleh pengaktifan faktor X melalui jalur pembekuan luaran dan dalaman dengan pembentukan faktor Xa.

Rivaroxaban diserap dengan cepat. Dalam masa 2 hingga 4 jam selepas mengambil ubat, kepekatan maksimum bahan aktif dalam darah tercapai. Kebanyakan bahan aktif ubat, dan ini sehingga 95%, terikat oleh protein plasma. Kira-kira 2/3 bahan aktif dimetabolisme dan diekskresikan dalam najis dan air kencing dalam perkadaran yang hampir sama. Satu lagi 1/3 ubat ini dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah.

Xarelto mempunyai kesan yang bergantung kepada dos pada masa prothrombin dan berkait rapat dengan kepekatan plasma (r = 0.98) jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Juga, masa tromboplastin parsial yang diaktifkan (APTT) dan keputusan Heptest meningkatkan dos bergantung pada, bagaimanapun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik.

Petunjuk untuk digunakan

Apa bantuan Xarelto? Menurut arahan, ubat ini ditetapkan dalam kes berikut:

• Untuk pencegahan tromboembolisme vena pada orang yang telah menjalani pembedahan ortopedik yang besar pada kaki bawah.
• Untuk pencegahan tromboembolisme sistemik dan strok pada orang dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang.
• Untuk rawatan embolisme pulmonari dan trombosis urat dalam, untuk pencegahan embolisme pulmonari berulang dan DVT.

Arahan untuk penggunaan Xarelto, dos

Tablet 10 mg diambil tanpa makan, dan 15 dan 20 mg - semasa makan.

Dos yang standard mengikut arahan - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 kali sehari.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, dos yang disyorkan ialah 15 mg 1 kali sehari.

• Dos harian maksimum ialah 20 mg.

Kursus rawatan perlu dilakukan untuk jangka masa yang panjang, sehingga manfaat rawatan melebihi risiko komplikasi yang mungkin.

Dalam kes melangkau dos seterusnya, anda mesti segera mengambil pil. Keesokan harinya, terus mengambil dadah secara tetap mengikut rejimen yang disyorkan.

Dos permulaan yang disyorkan dalam rawatan DVT akut atau embolisme pulmonari - 15 mg / 2 kali sehari untuk 3 minggu pertama, kemudian 20 mg 1 kali sehari.

Dos harian maksimum adalah 30 mg semasa terapi 3 minggu pertama dan 20 mg dengan rawatan lanjut.

Bagi mereka yang mengambil anticoagulants parenteral, Xarelto perlu dimulakan 0-2 jam sebelum pentadbiran parenteral berjadual berikutnya (contohnya, heparin berat molekul rendah) atau pada masa pemberhentian pentadbiran parenteral berterusan dadah (contohnya, pentadbiran intravena heparin tak terbakar).

Kesan sampingan

Arahan ini memberi amaran tentang kemungkinan perkembangan kesan sampingan berikut apabila menetapkan Xarelto:

• Memandangkan mekanisme tindakan itu, penggunaan dadah mungkin disertai dengan peningkatan risiko pendarahan laten atau penderaan dari mana-mana organ dan tisu, yang boleh menyebabkan anemia selepas pendarahan.

Selalunya terdapat: anemia, takikardia, pendarahan pada pendarahan gastrointestinal mata (termasuk pendarahan gusi dan pendarahan rektal), kesakitan di saluran gastrousus, dispepsia, loya, sembelit, cirit-birit, muntah, demam, edema periferal, termasuk kelemahan, asthenia), pendarahan selepas prosedur (termasuk anemia selepas pembedahan dan pendarahan dari luka), hematoma yang berlebihan dengan lebam, peningkatan aktiviti transaminase, sakit pada kaki, pusing, sakit kepala, Sintetik jangka pendek, pendarahan dari saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia), epistaxis, gatal-gatal (termasuk kes gatal-gatal yang umum), ruam, ecchymosis, hipotensi, hematoma.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menetapkan Xarelto dalam kes berikut:

• hipersensitif kepada rivaroxaban atau mana-mana komponen dadah;
• pendarahan aktif secara klinikal (contohnya intrakranial, gastrousus);
• penyakit hati yang disertai dengan koagulopati, yang meningkatkan risiko pendarahan yang berkaitan dengan klinikal;
• tempoh kehamilan.

Berlebihan

Kes-kes ludah yang berlebihan telah dilaporkan apabila mengambil sehingga 600 mg tanpa pendarahan atau tindak balas buruk yang lain. Oleh kerana penyerapan terhad, kesan tepu dijangka tanpa meningkatkan tahap plasma rivaroxaban purata pada dos hipertherapeutik sebanyak 50 mg atau lebih tinggi.

Penawar spesifik tidak diketahui. Sekiranya berlebihan, karbon diaktifkan boleh digunakan untuk mengurangkan penyerapan. Memandangkan kuat mengikat protein plasma, rivaroxaban tidak dijangka akan dihapuskan semasa dialisis.

Interaksi

Awas perlu dilakukan dengan menggunakan ubat dronedarone secara serentak kerana data klinikal terhad pada penggunaan bersama.

Oleh kerana peningkatan risiko pendarahan, perhatian diperlukan apabila digunakan bersama-sama dengan antikoagulan lain.

Arahan khas

Tidak dianjurkan untuk mengambil Xarelto dengan terapi sistemik bersamaan dengan ubat antikulat kumpulan azol (contohnya, ketoconazole) atau perencat protease HIV (contohnya, ritonavir). Ubat-ubatan ini boleh meningkatkan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah kepada nilai-nilai klinikal yang signifikan (purata 2.6 kali), yang boleh membawa kepada peningkatan risiko pendarahan.

Ia perlu diambil dengan berhati-hati dalam penyakit dan keadaan yang berkaitan dengan peningkatan risiko pendarahan.

Semasa terapi, pengsan dan pening mungkin, oleh itu memandu atau mekanisme lain yang memerlukan perhatian tidak disyorkan.

Analog Xarelto, harga di farmasi

Jika perlu, Xarelto boleh digantikan oleh analog untuk bahan aktif - ini adalah ubat-ubatan:

Tindakan yang sama:

Memilih analog adalah penting untuk memahami bahawa arahan untuk penggunaan Xarelto, harga dan ulasan dadah tindakan yang sama tidak terpakai. Adalah penting untuk berunding dengan doktor dan tidak membuat penggantian ubat secara bebas.

Harga di farmasi Rusia: tablet Xarelto 20 mg 14 pcs. - dari 1490 hingga 1573 rubel, 15 mg 14 pcs. - dari 1479 hingga 1580 Rubles, menurut 593 farmasi.

Dijual oleh preskripsi. Tablet perlu dijauhkan dari kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 darjah. Hayat rak adalah 3 tahun dari tarikh pembuatan ditunjukkan pada pakej. Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh.

Apa ulasan yang dikatakan?

Kebanyakan pakar perubatan mengenai Xarelto mengandungi perbincangan mengenai risiko pendarahan aktif atau laten yang memberi kesan kepada sebarang tisu atau organ, yang sering menyebabkan anemia selepas pendarahan. Dalam kes ini, ulasan pesakit yang mengambil ubat, mengandungi maklumat tentang komplikasi hemorrhagic yang kerap berupa: kelemahan, pening, pucat, sesak nafas, bengkak, dan sebagainya.

Analog murah dari xarelto

Xarelto (Bayer, Jerman) tergolong dalam kumpulan anticoagulan yang bertindak langsung. Bahan aktif ialah rivaroxaban. Harus diingat bahawa analog murah dari xarelto dengan komponen yang sama dalam komposisi tidak wujud, tetapi ada ubat-ubatan yang sama dalam mekanisme tindakan dan kesan terapeutiknya.

Ubat ini mengurangkan aktiviti trombin dan kemungkinan gumpalan darah yang berulang, mengembalikan cecair darah. Diangkat untuk pencegahan trombosis urat vena daripada kaki bawah. Alat ini mempunyai kos yang tinggi.

• Tablet 20 mg, 100 keping. - 8890 rubel, 15 mg, 100 pcs. - 8950 gosok.

Senarai analog xarelto yang lebih murah

Narkoba yang termasuk dalam senarai ini tergolong dalam antikoagulan generasi baru. Ini adalah analog yang paling tepat dari xarelto oleh mekanisme tindakan (ia menyekat secara langsung thrombin), walaupun komponen aktif utama ubat berbeza daripadanya.

1. Eliquis (Bristol-Myers, USA). Komponen utama adalah apixaban. Ia mempunyai kesan ke atas pembekuan darah. Ia digunakan sebagai agen propilaksis untuk mencegah komplikasi pasca operasi di sendi pinggul atau lutut, serta untuk mengurangkan risiko strok.

• Harga tablet ialah 2.5 mg, atau 5 mg 20 pcs. - 887 p., 2.5 atau 5 mg 60 keping - 2450 gosok.

2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Austria). Bahan aktif aktif dabigatran etexilate mempunyai ciri anti-pembekuan. Tindakan utama dikaitkan dengan perencatan thrombin.

Diangkat sebagai langkah pencegahan untuk penyakit jantung dan vena yang berkaitan dengan risiko gumpalan darah. Ubat ini adalah salah satu daripada analog murah terbaik xarelto dengan bentuk pelepasan yang berbeza pada kepekatan bahan tersebut.

• Kos kapsul 75; 110 atau 150 mg, 30 pcs. harga hampir sama 1815 - 1900 Rubles.

Analogi heparin berat molekul rendah bertindak langsung

Dadah dalam kumpulan ini dibezakan oleh bioavailabiliti tinggi. Kualiti biologi mereka lebih stabil. Dadah mempunyai kesan besar pada trombin. Secara positif menjejaskan ketidakstabilan darah, serta bekalan darah ke organ dan tisu.

1. Fragmin (Pfizer, Amerika Syarikat). Komponen aktif ialah natrium dalteparin. Petunjuk untuk pelantikan: penyakit jantung - angina, infarksi miokardium, trombosis urat dalam dalam bentuk akut. Ia ditunjukkan untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik dan sebagai langkah pencegahan yang bertujuan untuk mengubah kualiti pembekuan darah semasa hemofiltrasi. Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intravena.

• Kos pembungkusan 5000 0.2 ml 10 keping - 2400 p.

2. Clexane (Sanofi-Aventis, Perancis). Komponen aktif enoxaparin natrium. Berikan sebagai terapi kompleks untuk pencegahan mengurangkan risiko penggumpalan darah pada latar belakang bentuk penyakit terapeutik akut, dalam amalan ortopedik dan pembedahan umum, serta semasa hemodialisis.

• Syringes 20 mg; 0.2 ml, 10 pcs - 1680 p., 0.4 ml Setiap - 2830 rubles.

3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Itali). Komponen utama adalah bahan dalaman. Penyediaan semula jadi - dibuat daripada membran usus haiwan. Ubat ini ditetapkan untuk angiopati dengan kecenderungan pembentukan bekuan darah, kerosakan pada arteri perifer dalam aterosklerosis dan kencing manis, dan disfungsi peredaran serebral.

• Kos topi. 250 IU 50 keping - 2300 rubel. Juga boleh didapati sebagai penyelesaian suntikan.

Antikoagulan tidak langsung

1. Warfarin (Grindeks, Rusia). Komponen aktif warfarin. Yang paling popular dalam amalan perubatan murah analog xarelto. Tindakan dadah dikaitkan dengan proses melambatkan pembekuan darah.

Tanda-tanda untuk menetapkan adalah: pencegahan embolisme paru, trombosis dalam sistem vena cava inferior, pengurangan risiko pembekuan darah selepas pembedahan, strok, dan serangan iskemia.

• Harga pakej 2.5 mg tablet, 100 pcs. - 170 p., 100 item 3 mg - 156 p., 5 mg 100 pcs. - 200 p.

2. Varfarex (Grindeks, Latvia). Warfarin bahan aktif. Antikoagulan sesuai untuk rawatan jangka panjang. Amaran kemungkinan trombosis dan menghalang pertumbuhan yang sedia ada. Ubat ini ditunjukkan untuk trombosis, serta penyakit jantung - serangan jantung, strok iskemia, semasa operasi yang berkaitan dengan penggantian injap jantung.

• Kos pek. tab. 5 mg, 100 keping - 200 rubel, 3 mg - 150 r.

3. Fenilin (Kesihatan Rusia). Bahan aktif Phenindione mempunyai tindakan antikoagulan. Skop - langkah pencegahan dan pencegahan emboli, mengurangkan risiko pembekuan darah selepas pembedahan.

• Kos tab. 30 mg, 20 pcs. - 185 rubel.

P.S. Narkoba yang termasuk dalam senarai analog xarelto murah mempunyai senarai kontraindikasi yang serius dan kesan sampingan. Menggantikan analog yang lebih murah ditentukan oleh doktor.

Walaupun kesamaan ubat-ubatan dalam mekanisme tindakan, masing-masing mempunyai ciri-ciri individu sendiri. Ketepatan pilihan ditentukan oleh pakar, bergantung kepada penyakit terkini dan gambaran keseluruhan klinikal.

Xarelto: arahan untuk digunakan

Komposisi

1 tablet Filem bersalut Xarelto mengandungi:

Bahan aktif: rivaroxaban mikronized - 10 mg

Pengeluar: selulosa microcrystalline, natrium croscarmellose, hipofellosa 5cP, lactose monohydrate, magnesium stearate, natrium lauryl sulfate; shell: besi oksida merah E172, hipromelosa 15cP, macrogol 3350, titanium dioksida E171.

Penerangan

Tablet biconvex bersalut merah jambu bersalut dengan filem, dengan ukiran: satu sisi adalah segitiga dengan penetapan dos (10), di sisi lain adalah silang silang Bayer.

Tindakan farmakologi

Xarelto adalah perencat langsung yang sangat selektif terhadap faktor Xa, yang mempunyai bioavailabiliti apabila diambil secara lisan.

Pengaktifan faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui laluan dalaman dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan.

Kajian manusia telah menunjukkan kehadiran perencatan yang bergantung kepada dos aktiviti faktor X. Xarelto mempunyai kesan yang bergantung kepada dos pada masa prothrombin dan berkait rapat dengan kepekatan plasma (g = 0.98) jika kit Neoplastin® digunakan untuk analisis. Apabila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeza. Pembacaan instrumen perlu diambil dalam beberapa saat, kerana INR (nisbah dinormalkan antarabangsa) ditentukur dan disahkan hanya untuk koumarin dan tidak boleh digunakan untuk antikoagulan lain. Pada pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik utama, 5/95 persentil untuk prothrombin (Neoplastin®) 2-4 jam selepas mengambil pil (iaitu ketika mencapai kesan maksimum) bervariasi dari 13 hingga 25 saat.

Juga, rivaroxaban dos-bergantung meningkatkan masa tromboplastin sebahagian aktif (APTT) dan hasil HepTest®; Walau bagaimanapun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban. Rivaroxaban juga mempengaruhi aktiviti anti-faktor Xa, tetapi tidak ada piawaian untuk penentukuran.

Semasa tempoh rawatan Xarelto, pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan.

Farmakokinetik

Penyerapan dan bioavailabiliti

Rivaroxaban cepat diserap; Kepekatan maksimum (Smake.) dicapai dalam 2-4 jam selepas mengambil pil.

Ketersediaan bio rivaroxaban selepas dos 10 mg adalah tinggi (80-100%), tidak bergantung kepada makanan.

Xarelto 10 mg boleh ditadbir dengan atau tanpa makanan. Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian sederhana; variabiliti individu (pekali variasi) adalah antara 30% hingga 40%. Pengedaran

Pada manusia, sebahagian besar rivaroxaban (92-95%) terikat kepada protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen mengikat utama. Jumlah edaran - purata, V_ss adalah kira-kira 50 liter.

Metabolisme dan perkumuhan

Kira-kira 2/3 dos rivaroxaban yang ditetapkan mengalami kemerosotan metabolik dan kemudian diekskresikan dalam bahagian yang sama dengan air kencing dan najis. Baki ketiga dos yang dikeluarkan oleh perkumuhan buah pinggang langsung tidak berubah, terutamanya disebabkan oleh rembesan buah pinggang yang aktif.

Rivaroxaban dimetabolisme oleh isozymes CYP3A4, CYP2J2, dan juga melalui mekanisme bebas daripada sistem cytochrome P450. Degradasi oksidatif kumpulan morpholine dan hidrolisis kumpulan amide adalah tapak biotransformasi utama.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk P-gp (P-glikoprotein) dan Vcr (protein rintangan kanser payudara) pembawa protein.

Rivaroxaban tidak berubah adalah sebatian yang paling penting dalam plasma manusia, dan tiada metabolit yang beredar atau aktif yang terdapat dalam plasma. Rivaroxaban, pelepasan sistemik yang kira-kira 10 l / h, boleh dikaitkan dengan ubat-ubatan dengan tahap pelepasan yang rendah. Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, separuh hayat terminal adalah 5 hingga 9 jam pada pesakit muda dan dari 11 hingga 13 jam pada pesakit tua.

Pada pesakit tua, kepekatan plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pesakit muda, nilai purata AUC adalah kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada nilai yang sama pada pesakit muda, terutamanya disebabkan oleh penurunan (jelas) jumlah dan pelepasan buah pinggang.

Pada lelaki dan wanita, perbezaan klinikal yang berkaitan dengan farmakokinetik tidak dijumpai. Kategori berat yang berbeza

Berat badan kecil atau besar (kurang daripada 50 kg dan lebih daripada 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi kepekatan rivaroxaban dalam plasma (perbezaannya kurang daripada 25%).

Tiada data untuk kategori umur ini.

Tiada perbezaan klinikal yang berkaitan dengan farmakokinetik dan farmakodinamik yang diperhatikan pada pesakit Caucasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepun atau etnik Cina.

Penyerapan dan bioavailabiliti

Rivaroxaban cepat diserap; Kepekatan maksimum (Smake.) dicapai dalam 2-4 jam selepas mengambil pil.

Ketersediaan bio rivaroxaban selepas dos 10 mg adalah tinggi (80-100%), tidak bergantung kepada makanan.

Xarelto 10 mg boleh ditadbir dengan atau tanpa makanan. Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian sederhana; variabiliti individu (pekali variasi) adalah antara 30% hingga 40%. Pengedaran

Pada manusia, sebahagian besar rivaroxaban (92-95%) terikat kepada protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen mengikat utama. Jumlah edaran - purata, V_ss adalah kira-kira 50 liter.

Metabolisme dan perkumuhan

Kira-kira 2/3 dos rivaroxaban yang ditetapkan mengalami kemerosotan metabolik dan kemudian diekskresikan dalam bahagian yang sama dengan air kencing dan najis. Baki ketiga dos yang dikeluarkan oleh perkumuhan buah pinggang langsung tidak berubah, terutamanya disebabkan oleh rembesan buah pinggang yang aktif.

Rivaroxaban dimetabolisme oleh isozymes CYP3A4, CYP2J2, dan juga melalui mekanisme bebas daripada sistem cytochrome P450. Degradasi oksidatif kumpulan morpholine dan hidrolisis kumpulan amide adalah tapak biotransformasi utama.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk P-gp (P-glikoprotein) dan Vcr (protein rintangan kanser payudara) pembawa protein.

Rivaroxaban tidak berubah adalah sebatian yang paling penting dalam plasma manusia, dan tiada metabolit yang beredar atau aktif yang terdapat dalam plasma. Rivaroxaban, pelepasan sistemik yang kira-kira 10 l / h, boleh dikaitkan dengan ubat-ubatan dengan tahap pelepasan yang rendah. Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, separuh hayat terminal adalah 5 hingga 9 jam pada pesakit muda dan dari 11 hingga 13 jam pada pesakit tua.

Pada pesakit tua, kepekatan plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pesakit muda, nilai purata AUC adalah kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada nilai yang sama pada pesakit muda, terutamanya disebabkan oleh penurunan (jelas) jumlah dan pelepasan buah pinggang.

Pada lelaki dan wanita, perbezaan klinikal yang berkaitan dengan farmakokinetik tidak dijumpai. Kategori berat yang berbeza

Berat badan kecil atau besar (kurang daripada 50 kg dan lebih daripada 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi kepekatan rivaroxaban dalam plasma (perbezaannya kurang daripada 25%).

Tiada data untuk kategori umur ini.

Tiada perbezaan klinikal yang berkaitan dengan farmakokinetik dan farmakodinamik yang diperhatikan pada pesakit Caucasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepun atau etnik Cina.

Kesan kekurangan hepatik terhadap farmakokinetik rivaroxaban diteliti pada pesakit yang diedarkan mengikut klasifikasi Anak-Pugh (mengikut prosedur piawai dalam kajian klinikal). Klasifikasi anak-Pu membolehkan kita untuk menganggarkan prognosis penyakit hati, terutamanya sirosis hati. Pada pesakit yang dijangka menjalani terapi antikoagulan, satu titik kritikal dalam fungsi hati terjejas ialah pengurangan sintesis faktor pembekuan pada hati. Oleh kerana penunjuk ini sepadan dengan hanya satu daripada lima kriteria / klinik biokimia yang membentuk klasifikasi Anak-Pugh, risiko pendarahan tidak cukup jelas berkaitan dengan struktur klasifikasi. Pada masa akan datang, persoalan merawat pesakit seperti ini dengan antikoagulan harus diputuskan secara bebas daripada klasifikasi Anak-Pugh.

Xarelto dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang dikaitkan dengan koagulopati, yang membawa kepada pendarahan risiko klinikal yang berkaitan,

Pada pesakit dengan sirosis hati dengan kekurangan hepatik ringan (kelas A mengikut klasifikasi Anak-Pugh), farmakokinetik rivaroxaban berbeza sedikit dari yang sama (purata 1.2 kali peningkatan dalam AIV rivaroxaban diperhatikan) dalam kumpulan kawalan subjek yang sihat. Perbezaan yang berkaitan dengan sifat farmakodinamik antara kumpulan tidak hadir.

Pada pesakit dengan sirosis hati dengan kegagalan hati yang sederhana (kelas B mengikut klasifikasi Anak-Pugh), purata AUC rivaroxaban meningkat dengan ketara (2.3 kali) berbanding dengan sukarelawan yang sihat kerana pengurangan ketara bahan ubat yang menunjukkan pengurangan penyakit hati yang serius. Penindasan aktiviti faktor Xa lebih ketara (2.6 kali) daripada sukarelawan yang sihat. Masa prothrombin juga 2.1 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Apabila melakukan ujian koagulasi dengan penentuan masa prothrombin, satu laluan luaran akan dinilai, termasuk faktor pembekuan VII, X, V, II dan I, yang disintesis dalam hati. Pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana lebih mudah terdedah kepada rivaroxaban, yang merupakan akibat daripada hubungan yang lebih dekat dengan kesan farmakodinamik dan parameter farmakokinetik, terutamanya antara kepekatan dan masa prothrombin.

Tiada data mengenai pesakit dengan kegagalan hati kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, peningkatan tahap pendedahan rivaroxaban diperhatikan, berkadar songsang dengan penurunan fungsi buah pinggang, yang ditentukan oleh pelepasan kreatinin.

Pada pesakit dengan kelembapan kreatinin (80-50 ml / min), sederhana (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min.) Atau teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml / min.), 1.4-, 1, 5 dan 1.6 kali ganda dalam konsentrasi Xarelto plasma (AUC), berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Peningkatan yang sama dalam kesan farmakodinamik adalah lebih ketara.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana dan teruk, perencatan umum aktiviti faktor Xa meningkat sebanyak 1.5, 1.9 dan 2 kali, berbanding dengan sukarelawan yang sihat; dengan peningkatan yang sama dalam masa prothrombin 1.3, 2.2 dan 2.4 kali.

Xarelto harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml / min) akibat peningkatan risiko pendarahan dan trombosis akibat penyakit yang mendasari.

Data mengenai penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan pelepasan kreatinin 1/10), biasa (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 hingga 1/10), biasa (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 Untuk 2.0 hari pertama dalam tempoh peralihan, anda perlu mengambil dos standard AVK, dan kemudian dos lain bergantung kepada INR Jika pesakit menerima Xarelto dan AVK, INR ditentukan tidak lebih awal daripada 24 jam selepas sebelumnya untuk mengambil Xarelto, tetapi sebelum dos seterusnya. Untuk memastikan INR selepas menamatkan kursus Xarelto, ia perlu dilakukan selepas 24 jam Selepas dos terakhir dadah.

Peralihan dari pentadbiran parenteral antikoagulan ke Xarelto. Bagi pesakit yang menerima anticoagulants parenteral, Xarelto perlu dimulakan 0 - 2 jam sebelum waktu yang dijadualkan untuk pentadbiran parenteral seterusnya (misalnya, heparin berat molekul yang rendah (LMWH)) atau pada masa penamatan pentadbiran parenteral berterusan dadah (contohnya, heparin tak berwasiat intravena (NFG).

Peralihan dari mengambil Xarelto untuk anticoagulants parenteral

Selepas selesai kursus Xarelto, dos pertama antikoagulan harus disuntik secara parenterally dan bukan kali seterusnya anda mengambil Xarelto.

Xarelto

Arahan untuk digunakan:

Harga dalam farmasi dalam talian:

Xarelto (Xarelto) adalah antikoagulan bertindak langsung. Terdapat dalam bentuk tablet bersalut filem dengan kandungan bahan aktif 10, 15 dan 20 miligram. Bahan aktif - rivaroxaban mikronisasi.

Tindakan farmakologi dan farmakodinamik

Menurut arahan, Xarelto menghalang faktor Xa, dan juga mempunyai kesan antikoagulan.

Mekanisme tindakan Xarelto mengikut arahan terletak pada perencatan langsung faktor Xa. Rivaroxaban mempunyai selektiviti tinggi dan mempunyai bioavailabiliti tinggi (80-100 peratus) semasa pentadbiran lisan. Pengaktifan melalui laluan pembekuan luaran dan dalaman faktor X untuk membentuk faktor Xa memainkan peranan yang paling penting dalam lata pembekuan.

Farmakokinetik

Rivaroxaban cepat diserap - kepekatan maksimum dalam darah dicapai dalam masa dua hingga empat jam selepas mengambil pil. Selepas pengambilan, kebanyakan rivaroxaban (dari 92 hingga 95 peratus) mengikat protein plasma, komponen ikatan utama serum albumin.

Apabila ditelan, kira-kira dua pertiga daripada dos rivaroxaban dimetabolisme dan kemudiannya diekskresikan di bahagian yang sama dengan tinja dan air kencing. Baki ketiga dikumuhkan tidak berubah oleh perkumuhan buah pinggang langsung, terutamanya disebabkan oleh rembesan aktif buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan Xarelto

Menurut arahan, Xarelto dalam bentuk tablet 10 miligram ditunjukkan untuk pencegahan tromboembolisme vena pada orang yang telah mengalami campur tangan pembedahan ortopedik yang besar pada kaki bawah.

Tablet Xarelto 15 dan 20 miligram ditunjukkan untuk pencegahan tromboembolisme sistemik dan strok pada orang dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang, serta untuk rawatan embolisme pulmonari dan trombosis vena yang mendalam, untuk pencegahan PEAL dan DVT yang berulang.

Contraindications Xarelto

Menurut arahan, Xarelto dikontraindikasikan dalam:

• Hypersensitivity kepada bahan aktif (rivaroxaban) atau bahan lain yang terkandung dalam tablet;
• Intracranial, gastrousus, atau pendarahan yang lain;
• Rawatan bersamaan dengan mana-mana antikoagulan lain;
• Keadaan di mana terdapat risiko pendarahan besar;
• Tempoh kehamilan dan laktasi;
• Penyakit hati, di mana terdapat koagulopati;
• Di bawah umur lapan belas tahun;
• Kegagalan buah pinggang yang teruk;
• Ketidakstabilan kepada galaktosa atau keturunan laktosa keturunan.

Kesan Sampingan Xarelto

Ulasan Xarelto menunjukkan bahawa penggunaan tablet Xarelto mungkin disertai oleh risiko pendarahan yang melampau atau rahsia dari mana-mana tisu atau organ, yang boleh menyebabkan anemia post-hemorrhagic. Juga menurut tinjauan, Xarelto boleh menyebabkan komplikasi berdarah: kelemahan, pening, pucat, sesak nafas, sakit kepala, peningkatan jumlah anggota badan atau kejutan.

Dos dan cara penggunaan Xarelto

Tablet Xarelto 10 miligram diambil tanpa menghiraukan makanan, 15 dan 20 miligram - semasa makan.

Selepas operasi besar pada sendi lutut, tempoh rawatan adalah dua minggu, selepas operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dos awal diambil enam hingga sepuluh jam selepas pembedahan jika hemostasis dicapai. Dos terapeutik adalah satu tablet sehari.

Apabila anda melangkau dos, anda perlu segera mengambil pil Xarelto dan terus mengambil dadah secara kerap keesokan harinya, masing-masing, dengan cadangan. Untuk mengimbangi dos yang terlepas, menggandakan dos yang diambil adalah dilarang.

Analog Xarelto

Analog Xarelto adalah Rivaroxaban.

Xarelto: harga di farmasi dalam talian

Tab Xarelto. p.po. 15mg n14

Tab Xarelto. p.po. 20mg n14

Xarelto tablet 20 mg 14 pcs.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg jadual nombor 14

Xarelto tablet 20 mg 28 pcs.

Xarelto tablet 15 mg 28 pcs.

Tab Xarelto. p.po. 20mg n28

Xarelto 15 mg nombor jadual 28

Xarelto 20 mg No. 28 tabl

Tab Xarelto. p.po. 2.5 mg n56

Tablet Xarelto 2.5 mg 56 pcs.

Xarelto tablet 10 mg 30 pcs.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tablet 15 mg 100 pcs.

Xarelto tablet 20 mg 100 pcs.

Tab Xarelto. p.po. 20mg n100

Tab Xarelto. p.po. 15mg n100

Maklumat mengenai ubat ini adalah umum, disediakan untuk tujuan maklumat dan tidak menggantikan arahan rasmi. Rawatan sendiri berbahaya kepada kesihatan!

Semua orang bukan sahaja mempunyai cap jari yang unik, tetapi juga bahasa.

Penyakit yang paling jarang adalah penyakit Kourou. Hanya wakil dari suku Bulu di New Guinea yang sakit. Pesakit mati ketawa. Adalah dipercayai bahawa penyebab penyakit ini memakan otak manusia.

Semasa operasi, otak kita menghabiskan jumlah tenaga yang sama dengan bola lampu 10 watt. Oleh itu, imej mentol di atas kepala pada saat munculnya pemikiran yang menarik tidak begitu jauh dari kebenaran.

Dalam usaha untuk menarik pesakit keluar, doktor sering pergi terlalu jauh. Misalnya, Charles Jensen dalam tempoh 1954-1994. bertahan lebih daripada 900 operasi penyingkiran neoplasma.

Ubat alahan di Amerika Syarikat sahaja membelanjakan lebih dari $ 500 juta setahun. Adakah anda masih percaya bahawa satu cara untuk akhirnya mengalahkan alergi akan dijumpai?

Kebanyakan wanita dapat merasakan lebih banyak keseronokan daripada merenungkan tubuh mereka yang cantik di cermin daripada daripada seks. Jadi, wanita, berusaha bersatu padu.

Semasa hidup, orang biasa menghasilkan sebanyak dua kolam air liur yang besar.

Penggetar pertama dicipta pada abad ke-19. Dia bekerja di enjin wap dan bertujuan untuk merawat histeria wanita.

Dalam 5% pesakit, antidepresan Clomipramine menyebabkan orgasme.

Kerja yang bukan untuk orang yang dikehendaki adalah lebih berbahaya untuk jiwa beliau daripada kekurangan kerja sama sekali.

Menurut kajian, wanita yang minum sebotol bir atau wain seminggu mengalami peningkatan risiko kanser payudara.

Hati adalah organ paling berat di dalam badan kita. Purata beratnya ialah 1.5 kg.

Berat otak manusia adalah kira-kira 2% daripada keseluruhan jisim badan, tetapi ia menggunakan kira-kira 20% oksigen memasuki darah. Fakta ini menjadikan otak manusia sangat mudah terdedah kepada kerosakan yang disebabkan oleh kekurangan oksigen.

Jika anda tersenyum hanya dua kali sehari, anda boleh menurunkan tekanan darah dan mengurangkan risiko serangan jantung dan strok.

Semasa bersin, badan kita berhenti bekerja sepenuhnya. Malah hati berhenti.

Myopia (myopia) adalah anomali pembiasan, memfokuskan imej objek di hadapan retina, sebagai akibatnya seseorang melihat dengan baik, tetapi kurang baik.

Xarelto - arahan penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (2.5 mg tablet, 10 mg, 15 mg dan 20 mg) ubat untuk rawatan trombosis, embolisme dan pencegahan strok dan serangan jantung pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Xarelto. Ulasan ulasan pengunjung ke tapak ini - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor, pakar mengenai penggunaan Xarelta dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Xarelta dengan adanya analog struktur yang ada. Digunakan untuk rawatan trombosis, embolisme dan pencegahan strok dan serangan jantung pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan menyusu. Komposisi dadah.

Xarelto adalah perencat langsung terpilih faktor 10a untuk pentadbiran lisan. Pengaktifan faktor 10 untuk membentuk faktor 10a melalui laluan sendiri dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan.

Rivaroxaban (aktif bahan dadah Ksarelto) mengenakan kesan dos yang bergantung kepada masa prothrombin dan mempunyai korelasi yang tinggi dengan darah kepekatan plasma apabila dianalisis oleh Neoplastin kit (menggunakan reagen lain keputusan akan berbeza-beza).

Juga, rivaroxaban meningkatkan dos APTT-bergantung dan hasil Heptest, namun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban.

Komposisi

Rivaroxaban (micronized) + excipients.

Farmakokinetik

Selepas pengambilan dalam dos 10 mg Xarelto cepat diserap, bioavailabiliti mutlak adalah tinggi dan 80-100%. Makan tidak menjejaskan rivoxaxan AUC dan Cmax. Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian sederhana; kepelbagaian individu (pekali kebolehubahan) adalah 30-40%, kecuali hari dan hari berikutnya selepas pembedahan, apabila kebolehubahan adalah tinggi (70%). Mengikat protein plasma, terutamanya albumin, adalah 92-95%. Rivaroxaban diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit (kira-kira 2/3 dos), dengan separuh daripada mereka diekskisikan oleh buah pinggang, dan separuh lagi - dengan najis. 1/3 daripada dos yang digunakan menjalani ekskresi langsung oleh buah pinggang dalam bentuk bahan yang tidak berubah, yang dipercayai terutamanya melalui rembesan buah pinggang yang aktif. Rivaroxaban dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta enzim bebas daripada sista sitokrom P450. Para peserta utama dalam biotransformasi adalah kumpulan morpholine, yang mengalami penguraian oksidatif, dan kumpulan amide, yang menjalani hidrolisis.

Petunjuk

• pencegahan strok, serangan jantung dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang;
• rawatan trombosis urat dalam dan embolisme paru-paru dan pencegahan pengulangan mereka;
• pencegahan tromboembolisme vena pada pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik yang luas pada kaki bawah.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut 2.5 mg, 10 mg, 15 mg dan 20 mg.

Arahan untuk kegunaan dan rejimen

Di dalam, semasa makan.

Sekiranya pesakit tidak dapat menelan seluruh tablet, Xarelto boleh dihancurkan dan dicampur dengan makanan air atau cecair seperti epal, sebelum mengambilnya. Selepas mengambil tablet Xarelto 15 atau 20 mg dihancurkan, anda perlu segera makan.

Tablet Xarelto yang dihancurkan boleh ditadbir melalui tiub gastrik. Kedudukan siasatan di saluran gastrousus harus dikoordinasikan lagi dengan dokter sebelum mengambil Xarelto. Tablet yang dihancurkan perlu diberikan melalui tiub perut dalam sedikit air, dan selepas itu sejumlah kecil air mesti disuntik untuk membersihkan sisa-sisa penyediaan dari dinding penyelidikan. Selepas mengambil tablet Xarelto 15 atau 20 mg dihancurkan, perlu segera mengambil makanan pemakanan.

Pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari benang

Dos yang disyorkan ialah 20 mg 1 kali sehari.

Bagi pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosakkan (kreatinine Cl 49-30 ml / min), dos yang disyorkan ialah 15 mg 1 kali sehari.

Dos harian maksimum yang disyorkan adalah 20 mg.

Terapi Xarelto perlu dipertimbangkan sebagai rawatan jangka panjang, selagi manfaat rawatan melebihi risiko komplikasi yang mungkin.

Tindakan untuk melangkau dos

Sekiranya dos seterusnya tidak dijawab, pesakit harus segera mengambil Xarelto dan teruskan keesokan harinya untuk mengambil ubat secara tetap mengikut rejimen yang disyorkan. Jangan menggandakan dos yang diambil untuk mengimbangi yang terlepas sebelum ini.

Kesan sampingan

• anemia;
• thrombocythemia;
• pendarahan postprocedural (termasuk anemia selepas operasi dan pendarahan dari luka);
• takikardia;
• hipotensi arteri (termasuk hipotensi semasa prosedur);
• pendarahan (termasuk hematomas dan kes-kes jarang pendarahan otot);
• pendarahan gastrousus (termasuk gemetemezis, gusi pendarahan, pendarahan dari rektum, hematuria, pendarahan dari saluran kemaluan, pendarahan hidung);
• mual, muntah;
• sembelit, cirit-birit;
• sakit perut;
• rasa tidak selesa di dalam perut;
• fenomena dyspeptik;
• mulut kering;
• edema tempatan atau periferal;
• keletihan;
• kelemahan;
• asthenia;
• demam;
• urtikaria (termasuk kes-kes urtikaria yang umum);
• dermatitis alah;
• pening;
• sakit kepala;
• negeri sintetik;
• sakit di kaki;
• gatal-gatal (termasuk kes gatal-gatal yang umum);
• ruam kulit;
• kegagalan buah pinggang (peningkatan tahap darah kreatinin, urea);
• peningkatan tahap LDH, peningkatan tahap AAT dan AAT, meningkatkan tahap lipase, amilase, bilirubin darah, tahap fosfatase alkali.

Contraindications

• pendarahan aktif secara klinikal (contohnya intrakranial, gastrousus);
• penyakit hati disertai oleh koagulopati, yang meningkatkan risiko pendarahan klinikal yang signifikan;
• kehamilan;
• hipersensitiviti kepada rivaroxaban.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan contraindicated semasa kehamilan.

Arahan khas

Penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 15 ml / min) tidak digalakkan.

C Ksarelto berhati-hati perlu digunakan apabila merawat pesakit yang kekurangan buah pinggang tahap sederhana (CC 30-49 ml / min) menerima terapi seiring dengan ubat yang dapat menyebabkan peningkatan kepekatan plasma rivaroxaban, dan juga pada pesakit dengan CC kurang daripada 15-30 ml / min Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, kepekatan plasma rivaroxaban boleh meningkat dengan ketara, yang boleh membawa kepada peningkatan risiko pendarahan.

Pesakit yang kekurangan buah pinggang yang teruk dengan peningkatan risiko pendarahan, dan pesakit yang menerima rawatan sistemik seiring dengan antifungals kumpulan azole atau perencat protease HIV, selepas permulaan rawatan perlu disimpan di bawah pengawasan yang ketat untuk pengesanan tepat pada masanya komplikasi pendarahan. Pemantauan sedemikian mungkin termasuk pemeriksaan fizikal biasa pesakit, pemerhatian yang teliti terhadap pelepasan dari saliran luka pembedahan, dan penentuan berkala hemoglobin.

Awas perlu diambil apabila rivaroxaban digunakan dalam rawatan pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan, termasuk. jika terdapat penyakit kongenital atau diperoleh yang menyebabkan pendarahan; hipertensi yang tidak terkawal teruk; ulser peptik saluran gastrointestinal di peringkat akut; baru-baru ini memindahkan ulser peptik; retinopati vaskular; pendarahan intrakranial atau intracerebral baru-baru ini; patologi vaskular intraspinal atau intracerebral; neurosurgi baru-baru ini (pembedahan pada otak, saraf tunjang) atau campur tangan ophthalmologic.

Penjagaan harus diambil apabila menetapkan rivaroxaban kepada pesakit yang menerima ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis, seperti ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs), perencat agregasi platelet atau agen antitrombotik yang lain.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak rivaroxaban dan perencat kuat isoenzyme CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat mengurangkan pembedahan buah pinggang dan hepatik dan dengan demikian meningkatkan peningkatan AUC rivaroxaban.

Digabungkan rivaroxaban permohonan dan antikulat ejen azole ketoconazole (400 mg 1 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-Glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2.6 kali ganda dalam min keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1.7 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban yang sama, yang disertai oleh peningkatan yang ketara kesan farmakodinamik dadah.

Dengan rivaroxaban serentak permohonan dan HIV protease inhibitor ritonavir (600 mg, 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-Glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2.5 kali ganda dalam min keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1.6 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban yang sama, yang disertai oleh hujan peningkatan kesan farmakodinamik dadah. Dalam hal ini, perlu menggunakan hati Xarelto dalam rawatan pesakit yang secara serentak menerima ubat antikulat azole sistemik atau perencat protease HIV.

Clarithromycin (500 mg, 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan sederhana intensiti P-Glikoprotein inhibitor, menyebabkan peningkatan 1.5 kali ganda dalam nilai AUC min, dan peningkatan 1.4 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban. Peningkatan ini dalam AUC dan peningkatan dalam Cmax berbeza dalam julat normal dan dianggap tidak penting secara klinikal.

Erythromycin (500 mg 3 kali sehari), menghalangi isoenzyme CYP 3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan kenaikan 1.3 kali ganda dalam nilai keseimbangan nilai AUC dan Cmax rivaroxaban. Peningkatan dalam AUC dan peningkatan dalam Cmax berbeza-beza dalam julat normal dan dianggap penting secara klinikal.

Pentadbiran serentak rivaroxaban dan rifampicin, yang merupakan pemangkin kuat CYP 3A4 dan P-glikoprotein, mengakibatkan penurunan purata kira-kira 50% dalam AUC purata rivaroxaban dan pengurangan selari dalam kesan farmakodinamiknya. Penggunaan gabungan rivaroxaban dengan indikator kuat CYP3A4 (contohnya, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, atau Hypericum) juga boleh menyebabkan penurunan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah. Penurunan plasma rivaroxaban dianggap tidak penting secara klinikal.

Selepas penggunaan gabungan enoxaparin (dalam dos tunggal 40 mg) dan rivaroxaban (dalam dos tunggal 10 mg), kesan tambahan terhadap aktiviti antifaktor 10a diperhatikan, yang tidak disertakan dengan kesan tambahan pada pembekuan darah (masa prothrombin, APTT).

Enoxaparin tidak mengubah farmakokinetik rivaroxaban.

Tiada interaksi farmakokinetik antara Xarelto dan clopidogrel (dosis pemuatan 300 mg dengan dos penyelenggaraan sebanyak 75 mg), tetapi subkumpulan pesakit menunjukkan peningkatan klinikal yang signifikan dalam masa pendarahan, yang tidak berkaitan dengan pengagregatan platelet dan P-selectin atau GP2b / 3a tahap reseptor.

Selepas pentadbiran serentak rivaroxaban dan 500 mg naproxen, tidak ada masa pendarahan klinikal yang relevan. Walau bagaimanapun, dalam individu, tindak balas farmakodinamik yang lebih jelas adalah mungkin.

Interaksi dengan makanan: rivaroxaban dalam dos 10 mg boleh diambil semasa makan atau secara berasingan.

Kesan pada ujian makmal: kesan pada kadar pembekuan darah (masa prothrombin, APTT, Heptest) adalah seperti yang diharapkan dengan mekanisme tindakan rivaroxaban.

Analogi ubat Xarelto

Analog struktur bahan aktif ubat Xarelto tidak. Ubat itu mengandungi dalam komposisi bahan aktif yang unik.

Analog untuk kumpulan farmakologi (agen untuk rawatan trombosis dan embolisme):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Beraktiviti;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Acenocoumarol;
• Acetylsalicylic acid;
• Brillin;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetine;
• Wobenzym;
• Heparin;
• Godasal;
• Dextran;
• Detrombe;
• Dipyridamole;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharite;
• Mengadili;
• Coplavix;
• Nikotinate nikotin;
• Curantil;
• Laspal;
• Senaraiab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoxifylline;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydol;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• Fenilin;
• Fibrinolysin;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Huraian semasa pada 06/18/2014

• Nama Latin: Xarelto
• Kod ATC: B01AF01
• Bahan aktif: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Pengilang: Bayer Pharma AG., Jerman

Komposisi

Tablet mengandungi: micronized rivaroxaban dalam jumlah sebanyak 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: microcrystalline selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, monohydrate laktosa, magnesium stearat dan natrium lauryl sulfat.

Lapisan filem cangkang tablet terdiri daripada: oksida merah pewarna besi, 15cP hipromelosa, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Borang pelepasan

Xarelto boleh didapati di tablet bersalut filem dengan kandungan bahan aktif yang berlainan. Mereka mempunyai bentuk biconvex bulat, warna merah jambu atau merah-coklat, ukiran dua sisi - di satu pihak - segi tiga dan penentuan dos, dan satu lagi salib Bayer. Pakej 5 hingga 100 keping dijual.

Tindakan farmakologi

Faktor menghalang ubat XA, bertindak secara langsung antikoagulan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Untuk bahan aktif ubat ini - rivaroxaban, dicirikan oleh pendedahan yang cepat, tindak balas dos yang boleh diramal dan bioavailabiliti yang tinggi. Pada masa yang sama pemantauan parameter pembekuan tidak diperlukan, tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau ubat lain.

Ubat ini digunakan sebagai prophylactic terhadap strok pada pesakit yang mengalami fibrillation atrial, sambil menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik. Anticoagulan ini boleh diambil sekali sehari, memerhatikan dos tetap.

Rivaroxaban mempunyai bioavailabiliti mutlak yang tinggi sebanyak 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan permulaan kepekatan maksimum selepas 2-4 jam. Sekali dalam tubuh, terdapat sambungan yang penting dari bahagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, iaitu albumin plasma. Pembuangan dadah dijalankan terutamanya dalam bentuk metabolit.

Petunjuk untuk menggunakan ubat Xarelto

Petunjuk utama adalah:

• pencegahan tromboembolisme vena selepas operasi ortopedik berskala besar di bahagian bawah kaki;
• pencegahan strok dan thromboembolism sistemik semasa fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang, dan sebagainya.

Contraindications

• pendarahan aktif, yang memberi kesan kepada organ penting terutamanya saluran pencernaan, kawasan intrakranial, dan sebagainya.
• penyakit hati disertai oleh koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan;
• laktasi, kehamilan;
• umur pesakit kurang daripada 18 tahun;
• ketidakcukupan kongenital atau intoleransi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• sensitiviti tinggi kepada rivaroxaban dan eksipien lain.

Kesan sampingan

Rawatan Xarelto (Xarelto) boleh menyebabkan pelbagai kesan buruk yang mempengaruhi hampir semua organ dan sistem. Walau bagaimanapun, mereka sering muncul pada tahap sederhana.

Kesan sampingan yang paling umum termasuk:

• anemia;
• loya, transaminase, peningkatan aktiviti GGT;
• pendarahan selepas prosedur, termasuk anemia selepas pembedahan dan pendarahan dari luka.

Berlaku agak kurang kerap:

• thrombocythemia, peningkatan jumlah platelet;
• takikardia, hipotensi;
• sembelit, cirit-birit, kesakitan dan ketidakselesaan di abdomen, dysspepsia, mulut kering;
• pening, sakit kepala, kehilangan kesedaran jangka pendek;
• pendarahan dari saluran penghadaman, hidung, hematuria, pendarahan dari saluran kemaluan;
• bengkak tempatan, semakin teruk kesejahteraan umum, demam, reaksi alergi dan sebagainya.

Arahan pada Xarelto (kaedah dan dos)

Mengikut arahan untuk penggunaan Xarelto, semasa tempoh profilaksis VTE selepas operasi ortopedik yang ketara, pesakit dirawat pengambilan harian 10 mg ubat. Tempoh terapi adalah 2-5 minggu, bergantung pada skala dan kerumitan campur tangan.

Ubat ini dibenarkan untuk mengambil pada bila-bila masa, tanpa mengira penggunaan makanan. Ia adalah perlu untuk memulakan rawatan Xarelto 6-10 jam selepas pembedahan, jika hemostasis dicapai. Sekiranya anda melangkau dos, anda mesti mengambil Xarelto serta-merta, dan keesokan harinya anda perlu meneruskan terapi seperti biasa.

Berlebihan

Apabila rivaroxaban berlebihan biasanya mengalami komplikasi hemoragik yang berkaitan dengan ciri-ciri farmakodinamik dadah. Pada masa ini, penawar spesifik rivaroxaban belum dikembangkan.

Untuk mengurangkan penyerapan rivaroxaban, disarankan untuk mengambil arang aktif selama 8 jam.

Interaksi

Penggunaan serentak Xarelto serentak dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan pengurangan ginjal dan hati, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pendedahan sistemik dan tindakan farmakodinamik dari ubat.

Telah ditubuhkan bahawa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai kebolehubahan biasa dan secara klinikal tidak penting.

Orang harus menahan diri daripada penggunaan gabungan rivaroxaban dan dronedarone, kerana tidak ada data klinikal mengenai kombinasi tersebut.

Mengambil Xarelto dan rifampicin, yang merupakan inducer kuat CYP3A4 dan P-gp, membawa kepada pengurangan kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rawatan dengan ubat ini dengan induktor kuat yang lain perlu dilakukan dengan berhati-hati.

Syarat jualan

Ubat ini hanya dijual dengan preskripsi.

Syarat penyimpanan

Tablet perlu disimpan di tempat yang dilindungi dari kanak-kanak, pada suhu kurang daripada 30 ° C.

Hidup rak

Sekiranya anda mematuhi syarat-syarat penyimpanan, ubat itu boleh digunakan selama 3 tahun.

Analogi ubat Xarelto

Seperti yang diketahui, analog Xarelto hanya diwakili oleh bahan aktifnya atau INN Rivaroxaban - antikoagulan bertindak langsung. Oleh itu, ia dianggap sebagai pengganti utama. Pada masa yang sama, harga bersamaan dengan pembungkusan dalam 14 buah adalah 1956-2000 Rubles.

Xarelto atau Pradaksa - yang lebih baik?

Soalan ini ditanya oleh ramai pesakit yang bimbang tentang masalah kemungkinan trombosis. Seperti yang ditunjukkan oleh kajian baru-baru ini, Xarelto dan Pradax mempunyai keberkesanan yang hampir sama untuk mencegah pembentukan bekuan darah dan risiko pendarahan dalam fibrilasi atrium. Mengambil setiap ubat-ubatan ini tidak memerlukan pemantauan berterusan INR. Pada masa yang sama, kos ubat ini agak tinggi berbanding dengan antikoagulan lain.

Alkohol dan Xarelto

Kajian klinikal menunjukkan bahawa rawatan dengan ubat ini sama sekali tidak serasi dengan penggunaan alkohol, kerana ini boleh membawa kepada perkembangan akibat yang tidak diingini.

Ulasan untuk Xarelto

Kebanyakan ulasan Xarelto mengandungi perbincangan tentang risiko pendarahan aktif atau penderita yang mempengaruhi sebarang tisu atau organ, yang sering menyebabkan anemia selepas pendarahan. Pada masa yang sama, testimoni pesakit tentang Xarelto, yang mengambil dadah, mengandungi maklumat mengenai komplikasi hemorrhagic yang kerap seperti: kelemahan, pening, pucat, sesak nafas, bengkak, dan sebagainya.

Juga, ulasan di forum adalah perbincangan yang jelas tentang kos yang tinggi, yang tidak tersedia untuk semua pesakit.

Harga Xarelto di mana untuk membeli

Ubat ini ditawarkan dalam tablet bersalut dengan kandungan yang berlainan bahan aktif. Anda boleh membeli Xarelto di Moscow di mana-mana farmasi dengan preskripsi doktor. Harga Xarelto 10 mg dalam 10 keping setiap pek adalah dari 1226 rubel, kos xarelto 20 mg untuk 14 keping adalah dari 1564 rubel, dan dadah 15 mg untuk 28 keping berbeza dari 2857 hingga 3020 rubel.

Sekiranya anda perlu membeli tablet ini di St Petersburg, maka perlu diperhatikan bahawa harga Xarelto 20 mg jauh lebih tinggi daripada ubat dos yang lebih rendah. Farmasi di Kiev menawarkan ubat ini pada harga 188 UAH.