Apabila Xarelto ditetapkan: arahan dan analogi dadah

Xarelto adalah antikoagulan bertindak langsung.

Kumpulan ubat ini menyumbang kepada penindasan pembekuan darah dan menghalang pembekuan darah, disebabkan pembentukan fibrin yang berkurang.

Mereka menjejaskan biosintesis elemen-elemen tertentu badan, yang membolehkan anda mengubah kelikatan darah, yang menyebabkan perencatan proses pembekuan. Anticoagulant Xarelto dibenarkan untuk digunakan dengan kedua-dua tujuan terapeutik dan propylylactic.

Kumpulan klinik-farmakologi

Tindakan langsung antikoagulan.

Terma jualan farmasi

Ia dikeluarkan pada preskripsi.

Berapa banyakkah Xarelto? Harga purata di farmasi ialah 1,500 rubel.

Borang dan komposisi pelepasan

"Xarelto" boleh didapati dalam bentuk tablet yang disalut dengan salutan filem larut khas dengan lapisan merah jambu atau coklat merah. Mereka bulat dan mempunyai bahagian biconvex terukir. Pada rehat mereka, jisim putih seragam dapat dilihat, yang dikelilingi oleh kulit berwarna yang larut.

1. Tablet mengandungi: micronized rivaroxaban dalam jumlah sebanyak 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: microcrystalline selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, monohydrate laktosa, magnesium stearat dan natrium lauryl sulfat.
2. Lapisan filem cangkang tablet terdiri daripada: oksida merah pewarna besi, 15cP hipromelosa, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Pakej 5 hingga 100 keping dijual.

Kesan farmakologi

Untuk bahan aktif ubat ini - rivaroxaban, dicirikan oleh pendedahan yang cepat, tindak balas dos yang boleh diramal dan bioavailabiliti yang tinggi. Pada masa yang sama pemantauan parameter pembekuan tidak diperlukan, tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau ubat lain.

Xarelto digunakan sebagai prophylactic terhadap strok pada pesakit dengan fibrillation atrium, sambil menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik. Anticoagulan ini boleh diambil sekali sehari, memerhatikan dos tetap.

Rivaroxaban mempunyai bioavailabiliti mutlak yang tinggi sebanyak 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan permulaan kepekatan maksimum selepas 2-4 jam. Sekali dalam tubuh, terdapat sambungan yang penting dari bahagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, iaitu albumin plasma. Pembuangan dadah dijalankan terutamanya dalam bentuk metabolit.

Petunjuk untuk digunakan

Ejen prophylactic untuk tromboembolisme vena pada orang yang telah menjalani pembedahan yang ketara pada kaki bawah. Untuk campur tangan ortopedik, 10 mg tablet disyorkan.

• Xarelto 15 dan 20 mg digunakan sebagai agen prophylactic untuk fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang. Dalam kes ini, ubat ini membantu mencegah tromboembolisme sistemik dan strok.

Ubat ini digunakan untuk merawat trombosis urat dalam dan tromboembolisme paru-paru dan sebagai prophylactic untuk mencegah penyembuhan embolisme pulmonari dan DVT.

Contraindications

Kontra umum untuk tablet Xarelto:

• Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
• Kehamilan;
• Tempoh penyusuan susu ibu;
• Hypersensitivity to the drug;
• Penyakit hati dengan koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal;
• Kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 15 ml / min);
• Pendarahan aktif secara klinikal (sebagai contoh, intrakranial dan gastrousus);
• Kekurangan laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• rawatan seiring dengan mana-mana anticoagulants lain, seperti anticoagulants lisan (dabigatran, warfarin, apixaban), berat badan yang rendah heparins molekul (dalteparin, enoxaparin), heparin unfractionated (UFH), derivatif heparin (fondaparinux); pengecualian adalah kes apabila pesakit dipindahkan dari terapi atau ke terapi Xarelto, atau apabila UFH ditetapkan dalam dos yang rendah untuk mengekalkan patensi kateter vena atau arteri pusat.

Kontraindikasi terhadap penggunaan tablet, bergantung kepada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:

• "2.5": rawatan sindrom koronari akut dengan agen antiplatelet pada pesakit yang menjalani serangan iskemia atau strok sementara;
• "10", "15" dan "20": kerosakan atau suatu keadaan di mana peningkatan risiko pendarahan utama (contohnya, aneurisme atau patologi vaskular saraf tunjang atau otak, pembedahan mata, otak atau saraf tunjang, kecacatan arteriovenous, kecederaan baru-baru ini mengetuai atau saraf tunjang, pendarahan intrakranial, disyaki atau didiagnosis vena esophageal, kehadiran tumor malignan dengan risiko pendarahan yang tinggi, baru-baru ini dipindahkan atau ulser gastrousus yang ada);
• "10": kes di mana pembedahan ditunjukkan untuk patah tulang paha.

Keadaan / penyakit yang mana tablet Xarelto ditetapkan dengan berhati-hati:

1. Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis;
2. Kegagalan buah pinggang teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml / min), kerana kemungkinan meningkatkan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah;
3. Terapi sistemik dengan ubat-ubatan antikulat daripada kumpulan azole atau inhibitor protease virus imunodefisiensi manusia, dengan pengecualian flukonazol;
4. Kegagalan buah pinggang kesakitan sederhana (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min), di mana pesakit menerima ubat yang meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
5. Peningkatan risiko pendarahan: termasuk bronchiectasis atau pendarahan paru-paru dalam anamnesis, kongenital atau diperolehi kecenderungan pendarahan, ulser peptik dan ulser duodenum dalam fasa akut, baru-baru ini ulser gastrik akut dan ulser duodenum, retinopati vaskular, tidak terkawal hipertensi arteri yang teruk, patologi tulang belakang atau saluran otak, pendarahan intrakerebral atau intrakranial baru-baru ini, selepas pembedahan baru-baru ini mata, otak atau saraf tunjang).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Kajian yang berkaitan dengan keselamatan dan keberkesanan ubat Xarelto semasa mengandung dijalankan pada haiwan. Akibatnya, kesan toksik rivaroxaban terhadap organisma ibu dan anak masa depan telah diturunkan. Ubat itu dikontraindikasikan pada kehamilan kerana berisiko tinggi menembusi bahan aktif melalui plasenta dan kemungkinan pendarahan. Bagi wanita yang mempunyai usia kanak-kanak, dadah hanya dibenarkan apabila menggunakan kontrasepsi.

Hasil kajian tentang kemungkinan menerima Xarelto semasa penyusuan yang dilakukan pada haiwan menunjukkan bahawa bahan aktif diekskresikan dalam susu. Eksperimen telah menunjukkan bahawa apabila memberi bahan-bahan toksik dapat masuk ke dalam tubuh anak. Memulakan Xarelto hanya dibenarkan selepas berakhirnya tempoh laktasi.

Dos dan kaedah penggunaan

Dalam arahan untuk penggunaan yang ditunjukkan: Tablet Xarelto 10 miligram diambil tanpa menghiraukan makanan, 15 dan 20 miligram - semasa makan.

Selepas operasi besar pada sendi lutut, tempoh rawatan adalah dua minggu, selepas operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dos awal diambil enam hingga sepuluh jam selepas pembedahan jika hemostasis dicapai. Dos terapeutik adalah satu tablet sehari.

Apabila anda melangkau dos, anda perlu segera mengambil pil Xarelto dan terus mengambil dadah secara kerap keesokan harinya, masing-masing, dengan cadangan. Untuk mengimbangi dos yang terlepas, menggandakan dos yang diambil adalah dilarang.

Kesan sampingan

Semasa menjalani terapi ubat pada pesakit dengan hypersensitivity kepada Rivaroxaban, kesan sampingan berikut telah diperhatikan:

1. Hematuria;
2. Hemoptisis, selalunya berkalumpukan;
3. Edema periferal;
4. Demam;
5. Kelemahan umum, kelemahan;
6. Pendarahan di mata bola adalah mungkin;
7. Disfungsi hati, perkembangan penyakit kuning;
8. Meningkatkan tahap aktiviti transaminase hati
9. Meningkatkan kepekatan bilirubin;
10. Reaksi kulit alahan - gatal-gatal, urtikaria, ruam, pendarahan di bawah kulit;
11. Di bahagian sistem hematopoietik - perkembangan anemia kekurangan zat besi, trombositopenia;
12. Sakit kepala, pengsan, pening, pendarahan di dalam otak;
13. Di bahagian jantung dan saluran darah - menurunkan tekanan darah, pembentukan lebam dan hematomas di bawah kulit, dalam kes yang jarang berlaku, takikardia;
14. Di pihak saluran penghadaman - dispepsia, kembung perut, loya, mulut kering, gusi berdarah, kepahitan penyakit saluran pencernaan kronik, risiko pendarahan gastrousus.

Berlebihan

Dengan overdosis dadah, tiada pendarahan atau tindak balas buruk yang lain telah dilaporkan. Dengan dos yang berlebihan (dari 50 mg ke atas) penyerapan terhad ubat adalah mungkin, yang membawa kepada pembentukan dataran kepekatan tanpa meningkatkan lagi kepekatan purata rivaroxaban dalam plasma.

Untuk menghapuskan gejala overdosis, disyorkan untuk mengambil arang aktif (hemodialisis tidak berkesan). Selanjutnya, jika perlu, perlu rawatan simptomatik. Tiada penawar yang spesifik.

Sekiranya pendarahan berlaku, perlu menangguhkan dos ubat berikutnya atau membatalkan rawatan selama 5 hingga 13 jam. Rawatan dipilih secara individu, bergantung kepada keparahan dan lokasi perdarahan. Sekiranya pendarahan tidak dapat disingkirkan, ubat-ubatan pro-koagulan yang tertentu bagi tindakan terbalik (pekatrom prothrombin kompleks, pekatromotrombin kompleks atau rekombinan kompleks VIIa) boleh digunakan.

Arahan khas

Dalam proses menggunakan ubat, adalah penting untuk sentiasa memantau parameter pembekuan darah.

Secara umum, Xarelto tidak menjejaskan kemampuan memandu kenderaan. Dalam kes-kes yang amat jarang berlaku, ada tindak balas yang tidak diingini dalam bentuk gangguan gangguan dan amalan umum, yang memerlukan berhati-hati.

Pesakit yang lebih tua lebih cenderung untuk mengalami pendarahan dengan Xarelto. Oleh itu, pemilihan dos berhati-hati diperlukan.

Sebelum melakukan operasi pembedahan, adalah penting untuk membatalkan penggunaan ubat tidak kurang daripada satu hari sebelum mereka memulakannya.

Interaksi dadah

Orang harus menahan diri daripada penggunaan gabungan rivaroxaban dan dronedarone, kerana tidak ada data klinikal mengenai kombinasi tersebut.

Telah ditubuhkan bahawa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai kebolehubahan biasa dan secara klinikal tidak penting.

Penggunaan serentak Xarelto serentak dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan pengurangan ginjal dan hati, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pendedahan sistemik dan tindakan farmakodinamik dari ubat.

Mengambil Xarelto dan rifampicin, yang merupakan inducer kuat CYP3A4 dan P-gp, membawa kepada pengurangan kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rawatan dengan ubat ini dengan induktor kuat yang lain perlu dilakukan dengan berhati-hati.

Ulasan

Kami mengambil beberapa ulasan orang yang mengambil Xarelto:

1. Andrew. Saya menggunakan dadah lebih sedikit daripada 2 tahun, dos 20 mg sehari. Diagnosis fibrillation atrium dan mengalir. Saya boleh bercakap tentang keberkesanan dadah, tidak ada komplikasi.
2. Albina. Xarelto adalah ubat yang berkesan dan pasti lebih selamat daripada, sebagai contoh, Warfarin. Bekerja dengan baik dalam pencegahan trombosis, serta fibrillation atrium. Ubat ini sangat baik, hanya satu tolak harga yang tinggi.
3. Inna Setelah pembedahan pada kaki (jahitan yang sakit), doktor membuat temujanji: Xarelto, Reopolyglukin (sebelum makan tengah hari dan pada waktu petang, selepas makan tengahari) dan cara lain dalam pelbagai bentuk pembebasan (penitis, pil). Saya perhatikan bahawa Xarelto juga membantu mencegah pembentukan bekuan darah di dalam vesel, terutama selepas campur tangan pembedahan. Terima kasih kerana mengambil dadah, tempoh pasca operasi diluluskan dengan cepat dan tanpa komplikasi.
4. Katerina. Saya telah didiagnosis dengan diagnosis serius trombosis IVC, ileal dan urat dalam bahagian bawah kaki. Xarelto telah ditetapkan sebagai antikoagulan (ubat penipisan darah) dan diambil selama 3.5 bulan. Pada masa ini, tiada kesan sampingan telah dijumpai. Walau bagaimanapun, untuk menolak mengambil ubat ini menjadikannya harga dan keinginan saya untuk menyusu. Kelebihan: tiada kesan sampingan, kemudahan masuk, tidak perlu mengekalkan pemantauan berterusan pembekuan darah. Kekurangan: harga, contraindicated semasa menyusu.

Analog

Xarelto adalah ubat asal yang tidak mempunyai analog dalam Rusia atau asing dalam komposisi. Jika doktor telah menetapkan ubat ini, tidak digalakkan untuk menggantinya, kerana hampir mustahil untuk memilih pilihan gantian setara.

Xarelto analog atau Rusia yang diimport adalah ubat sedemikian:

• Elikvis;
• Warfarin;
• Fraxiparin;
• Heparin;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoxarin;
• Sincumar;
• Aspekard - jauh lebih murah;
• Aspirin;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Clopidogrel;
• Curantil;
• Plavix;
• Acetylsalicylic acid (analog murah);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Sebelum menggunakan analog, dapatkan nasihat doktor anda.

Syarat penyimpanan dan jangka hayat

Tablet perlu dijauhkan dari kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 darjah. Hayat rak adalah 3 tahun dari tarikh pembuatan ditunjukkan pada pakej. Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh.

Xarelto: arahan penggunaan, analog dan ulasan

Xarelto adalah antikoagulan bertindak langsung. Perencat langsung yang sangat selektif faktor Xa, dengan bioavailabiliti tinggi apabila ditadbir. Bahan aktif - rivaroxaban.

Ubat ini mempunyai kecekapan yang sangat tinggi, kerana peranan yang paling penting dalam lata pembekuan dimainkan oleh pengaktifan faktor X melalui jalur pembekuan luaran dan dalaman dengan pembentukan faktor Xa.

Rivaroxaban diserap dengan cepat. Dalam masa 2 hingga 4 jam selepas mengambil ubat, kepekatan maksimum bahan aktif dalam darah tercapai. Kebanyakan bahan aktif ubat, dan ini sehingga 95%, terikat oleh protein plasma. Kira-kira 2/3 bahan aktif dimetabolisme dan diekskresikan dalam najis dan air kencing dalam perkadaran yang hampir sama. Satu lagi 1/3 ubat ini dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah.

Xarelto mempunyai kesan yang bergantung kepada dos pada masa prothrombin dan berkait rapat dengan kepekatan plasma (r = 0.98) jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Juga, masa tromboplastin parsial yang diaktifkan (APTT) dan keputusan Heptest meningkatkan dos bergantung pada, bagaimanapun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik.

Petunjuk untuk digunakan

Apa bantuan Xarelto? Menurut arahan, ubat ini ditetapkan dalam kes berikut:

• Untuk pencegahan tromboembolisme vena pada orang yang telah menjalani pembedahan ortopedik yang besar pada kaki bawah.
• Untuk pencegahan tromboembolisme sistemik dan strok pada orang dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang.
• Untuk rawatan embolisme pulmonari dan trombosis urat dalam, untuk pencegahan embolisme pulmonari berulang dan DVT.

Arahan untuk penggunaan Xarelto, dos

Tablet 10 mg diambil tanpa makan, dan 15 dan 20 mg - semasa makan.

Dos yang standard mengikut arahan - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 kali sehari.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, dos yang disyorkan ialah 15 mg 1 kali sehari.

• Dos harian maksimum ialah 20 mg.

Kursus rawatan perlu dilakukan untuk jangka masa yang panjang, sehingga manfaat rawatan melebihi risiko komplikasi yang mungkin.

Dalam kes melangkau dos seterusnya, anda mesti segera mengambil pil. Keesokan harinya, terus mengambil dadah secara tetap mengikut rejimen yang disyorkan.

Dos permulaan yang disyorkan dalam rawatan DVT akut atau embolisme pulmonari - 15 mg / 2 kali sehari untuk 3 minggu pertama, kemudian 20 mg 1 kali sehari.

Dos harian maksimum adalah 30 mg semasa terapi 3 minggu pertama dan 20 mg dengan rawatan lanjut.

Bagi mereka yang mengambil anticoagulants parenteral, Xarelto perlu dimulakan 0-2 jam sebelum pentadbiran parenteral berjadual berikutnya (contohnya, heparin berat molekul rendah) atau pada masa pemberhentian pentadbiran parenteral berterusan dadah (contohnya, pentadbiran intravena heparin tak terbakar).

Kesan sampingan

Arahan ini memberi amaran tentang kemungkinan perkembangan kesan sampingan berikut apabila menetapkan Xarelto:

• Memandangkan mekanisme tindakan itu, penggunaan dadah mungkin disertai dengan peningkatan risiko pendarahan laten atau penderaan dari mana-mana organ dan tisu, yang boleh menyebabkan anemia selepas pendarahan.

Selalunya terdapat: anemia, takikardia, pendarahan pada pendarahan gastrointestinal mata (termasuk pendarahan gusi dan pendarahan rektal), kesakitan di saluran gastrousus, dispepsia, loya, sembelit, cirit-birit, muntah, demam, edema periferal, termasuk kelemahan, asthenia), pendarahan selepas prosedur (termasuk anemia selepas pembedahan dan pendarahan dari luka), hematoma yang berlebihan dengan lebam, peningkatan aktiviti transaminase, sakit pada kaki, pusing, sakit kepala, Sintetik jangka pendek, pendarahan dari saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia), epistaxis, gatal-gatal (termasuk kes gatal-gatal yang umum), ruam, ecchymosis, hipotensi, hematoma.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menetapkan Xarelto dalam kes berikut:

• hipersensitif kepada rivaroxaban atau mana-mana komponen dadah;
• pendarahan aktif secara klinikal (contohnya intrakranial, gastrousus);
• penyakit hati yang disertai dengan koagulopati, yang meningkatkan risiko pendarahan yang berkaitan dengan klinikal;
• tempoh kehamilan.

Berlebihan

Kes-kes ludah yang berlebihan telah dilaporkan apabila mengambil sehingga 600 mg tanpa pendarahan atau tindak balas buruk yang lain. Oleh kerana penyerapan terhad, kesan tepu dijangka tanpa meningkatkan tahap plasma rivaroxaban purata pada dos hipertherapeutik sebanyak 50 mg atau lebih tinggi.

Penawar spesifik tidak diketahui. Sekiranya berlebihan, karbon diaktifkan boleh digunakan untuk mengurangkan penyerapan. Memandangkan kuat mengikat protein plasma, rivaroxaban tidak dijangka akan dihapuskan semasa dialisis.

Interaksi

Awas perlu dilakukan dengan menggunakan ubat dronedarone secara serentak kerana data klinikal terhad pada penggunaan bersama.

Oleh kerana peningkatan risiko pendarahan, perhatian diperlukan apabila digunakan bersama-sama dengan antikoagulan lain.

Arahan khas

Tidak dianjurkan untuk mengambil Xarelto dengan terapi sistemik bersamaan dengan ubat antikulat kumpulan azol (contohnya, ketoconazole) atau perencat protease HIV (contohnya, ritonavir). Ubat-ubatan ini boleh meningkatkan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah kepada nilai-nilai klinikal yang signifikan (purata 2.6 kali), yang boleh membawa kepada peningkatan risiko pendarahan.

Ia perlu diambil dengan berhati-hati dalam penyakit dan keadaan yang berkaitan dengan peningkatan risiko pendarahan.

Semasa terapi, pengsan dan pening mungkin, oleh itu memandu atau mekanisme lain yang memerlukan perhatian tidak disyorkan.

Analog Xarelto, harga di farmasi

Jika perlu, Xarelto boleh digantikan oleh analog untuk bahan aktif - ini adalah ubat-ubatan:

Tindakan yang sama:

Memilih analog adalah penting untuk memahami bahawa arahan untuk penggunaan Xarelto, harga dan ulasan dadah tindakan yang sama tidak terpakai. Adalah penting untuk berunding dengan doktor dan tidak membuat penggantian ubat secara bebas.

Harga di farmasi Rusia: tablet Xarelto 20 mg 14 pcs. - dari 1490 hingga 1573 rubel, 15 mg 14 pcs. - dari 1479 hingga 1580 Rubles, menurut 593 farmasi.

Dijual oleh preskripsi. Tablet perlu dijauhkan dari kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 darjah. Hayat rak adalah 3 tahun dari tarikh pembuatan ditunjukkan pada pakej. Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh.

Apa ulasan yang dikatakan?

Kebanyakan pakar perubatan mengenai Xarelto mengandungi perbincangan mengenai risiko pendarahan aktif atau laten yang memberi kesan kepada sebarang tisu atau organ, yang sering menyebabkan anemia selepas pendarahan. Dalam kes ini, ulasan pesakit yang mengambil ubat, mengandungi maklumat tentang komplikasi hemorrhagic yang kerap berupa: kelemahan, pening, pucat, sesak nafas, bengkak, dan sebagainya.

Xarelto

Huraian semasa pada 06/18/2014

• Nama Latin: Xarelto
• Kod ATC: B01AF01
• Bahan aktif: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Pengilang: Bayer Pharma AG., Jerman

Komposisi

Tablet mengandungi: micronized rivaroxaban dalam jumlah sebanyak 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: microcrystalline selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, monohydrate laktosa, magnesium stearat dan natrium lauryl sulfat.

Lapisan filem cangkang tablet terdiri daripada: oksida merah pewarna besi, 15cP hipromelosa, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Borang pelepasan

Xarelto boleh didapati di tablet bersalut filem dengan kandungan bahan aktif yang berlainan. Mereka mempunyai bentuk biconvex bulat, warna merah jambu atau merah-coklat, ukiran dua sisi - di satu pihak - segi tiga dan penentuan dos, dan satu lagi salib Bayer. Pakej 5 hingga 100 keping dijual.

Tindakan farmakologi

Faktor menghalang ubat XA, bertindak secara langsung antikoagulan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Untuk bahan aktif ubat ini - rivaroxaban, dicirikan oleh pendedahan yang cepat, tindak balas dos yang boleh diramal dan bioavailabiliti yang tinggi. Pada masa yang sama pemantauan parameter pembekuan tidak diperlukan, tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau ubat lain.

Ubat ini digunakan sebagai prophylactic terhadap strok pada pesakit yang mengalami fibrillation atrial, sambil menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik. Anticoagulan ini boleh diambil sekali sehari, memerhatikan dos tetap.

Rivaroxaban mempunyai bioavailabiliti mutlak yang tinggi sebanyak 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan permulaan kepekatan maksimum selepas 2-4 jam. Sekali dalam tubuh, terdapat sambungan yang penting dari bahagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, iaitu albumin plasma. Pembuangan dadah dijalankan terutamanya dalam bentuk metabolit.

Petunjuk untuk menggunakan ubat Xarelto

Petunjuk utama adalah:

• pencegahan tromboembolisme vena selepas operasi ortopedik berskala besar di bahagian bawah kaki;
• pencegahan strok dan thromboembolism sistemik semasa fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang, dan sebagainya.

Contraindications

• pendarahan aktif, yang memberi kesan kepada organ penting terutamanya saluran pencernaan, kawasan intrakranial, dan sebagainya.
• penyakit hati disertai oleh koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan;
• laktasi, kehamilan;
• umur pesakit kurang daripada 18 tahun;
• ketidakcukupan kongenital atau intoleransi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• sensitiviti tinggi kepada rivaroxaban dan eksipien lain.

Kesan sampingan

Rawatan Xarelto (Xarelto) boleh menyebabkan pelbagai kesan buruk yang mempengaruhi hampir semua organ dan sistem. Walau bagaimanapun, mereka sering muncul pada tahap sederhana.

Kesan sampingan yang paling umum termasuk:

• anemia;
• loya, transaminase, peningkatan aktiviti GGT;
• pendarahan selepas prosedur, termasuk anemia selepas pembedahan dan pendarahan dari luka.

Berlaku agak kurang kerap:

• thrombocythemia, peningkatan jumlah platelet;
• takikardia, hipotensi;
• sembelit, cirit-birit, kesakitan dan ketidakselesaan di abdomen, dysspepsia, mulut kering;
• pening, sakit kepala, kehilangan kesedaran jangka pendek;
• pendarahan dari saluran penghadaman, hidung, hematuria, pendarahan dari saluran kemaluan;
• bengkak tempatan, semakin teruk kesejahteraan umum, demam, reaksi alergi dan sebagainya.

Arahan pada Xarelto (kaedah dan dos)

Mengikut arahan untuk penggunaan Xarelto, semasa tempoh profilaksis VTE selepas operasi ortopedik yang ketara, pesakit dirawat pengambilan harian 10 mg ubat. Tempoh terapi adalah 2-5 minggu, bergantung pada skala dan kerumitan campur tangan.

Ubat ini dibenarkan untuk mengambil pada bila-bila masa, tanpa mengira penggunaan makanan. Ia adalah perlu untuk memulakan rawatan Xarelto 6-10 jam selepas pembedahan, jika hemostasis dicapai. Sekiranya anda melangkau dos, anda mesti mengambil Xarelto serta-merta, dan keesokan harinya anda perlu meneruskan terapi seperti biasa.

Berlebihan

Apabila rivaroxaban berlebihan biasanya mengalami komplikasi hemoragik yang berkaitan dengan ciri-ciri farmakodinamik dadah. Pada masa ini, penawar spesifik rivaroxaban belum dikembangkan.

Untuk mengurangkan penyerapan rivaroxaban, disarankan untuk mengambil arang aktif selama 8 jam.

Interaksi

Penggunaan serentak Xarelto serentak dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan pengurangan ginjal dan hati, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pendedahan sistemik dan tindakan farmakodinamik dari ubat.

Telah ditubuhkan bahawa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai kebolehubahan biasa dan secara klinikal tidak penting.

Orang harus menahan diri daripada penggunaan gabungan rivaroxaban dan dronedarone, kerana tidak ada data klinikal mengenai kombinasi tersebut.

Mengambil Xarelto dan rifampicin, yang merupakan inducer kuat CYP3A4 dan P-gp, membawa kepada pengurangan kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rawatan dengan ubat ini dengan induktor kuat yang lain perlu dilakukan dengan berhati-hati.

Syarat jualan

Ubat ini hanya dijual dengan preskripsi.

Syarat penyimpanan

Tablet perlu disimpan di tempat yang dilindungi dari kanak-kanak, pada suhu kurang daripada 30 ° C.

Hidup rak

Sekiranya anda mematuhi syarat-syarat penyimpanan, ubat itu boleh digunakan selama 3 tahun.

Analogi ubat Xarelto

Seperti yang diketahui, analog Xarelto hanya diwakili oleh bahan aktifnya atau INN Rivaroxaban - antikoagulan bertindak langsung. Oleh itu, ia dianggap sebagai pengganti utama. Pada masa yang sama, harga bersamaan dengan pembungkusan dalam 14 buah adalah 1956-2000 Rubles.

Xarelto atau Pradaksa - yang lebih baik?

Soalan ini ditanya oleh ramai pesakit yang bimbang tentang masalah kemungkinan trombosis. Seperti yang ditunjukkan oleh kajian baru-baru ini, Xarelto dan Pradax mempunyai keberkesanan yang hampir sama untuk mencegah pembentukan bekuan darah dan risiko pendarahan dalam fibrilasi atrium. Mengambil setiap ubat-ubatan ini tidak memerlukan pemantauan berterusan INR. Pada masa yang sama, kos ubat ini agak tinggi berbanding dengan antikoagulan lain.

Alkohol dan Xarelto

Kajian klinikal menunjukkan bahawa rawatan dengan ubat ini sama sekali tidak serasi dengan penggunaan alkohol, kerana ini boleh membawa kepada perkembangan akibat yang tidak diingini.

Ulasan untuk Xarelto

Kebanyakan ulasan Xarelto mengandungi perbincangan tentang risiko pendarahan aktif atau penderita yang mempengaruhi sebarang tisu atau organ, yang sering menyebabkan anemia selepas pendarahan. Pada masa yang sama, testimoni pesakit tentang Xarelto, yang mengambil dadah, mengandungi maklumat mengenai komplikasi hemorrhagic yang kerap seperti: kelemahan, pening, pucat, sesak nafas, bengkak, dan sebagainya.

Juga, ulasan di forum adalah perbincangan yang jelas tentang kos yang tinggi, yang tidak tersedia untuk semua pesakit.

Harga Xarelto di mana untuk membeli

Ubat ini ditawarkan dalam tablet bersalut dengan kandungan yang berlainan bahan aktif. Anda boleh membeli Xarelto di Moscow di mana-mana farmasi dengan preskripsi doktor. Harga Xarelto 10 mg dalam 10 keping setiap pek adalah dari 1226 rubel, kos xarelto 20 mg untuk 14 keping adalah dari 1564 rubel, dan dadah 15 mg untuk 28 keping berbeza dari 2857 hingga 3020 rubel.

Sekiranya anda perlu membeli tablet ini di St Petersburg, maka perlu diperhatikan bahawa harga Xarelto 20 mg jauh lebih tinggi daripada ubat dos yang lebih rendah. Farmasi di Kiev menawarkan ubat ini pada harga 188 UAH.

Xarelto - arahan penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (2.5 mg tablet, 10 mg, 15 mg dan 20 mg) ubat untuk rawatan trombosis, embolisme dan pencegahan strok dan serangan jantung pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Xarelto. Ulasan ulasan pengunjung ke tapak ini - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor, pakar mengenai penggunaan Xarelta dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Xarelta dengan adanya analog struktur yang ada. Digunakan untuk rawatan trombosis, embolisme dan pencegahan strok dan serangan jantung pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan menyusu. Komposisi dadah.

Xarelto adalah perencat langsung terpilih faktor 10a untuk pentadbiran lisan. Pengaktifan faktor 10 untuk membentuk faktor 10a melalui laluan sendiri dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan.

Rivaroxaban (aktif bahan dadah Ksarelto) mengenakan kesan dos yang bergantung kepada masa prothrombin dan mempunyai korelasi yang tinggi dengan darah kepekatan plasma apabila dianalisis oleh Neoplastin kit (menggunakan reagen lain keputusan akan berbeza-beza).

Juga, rivaroxaban meningkatkan dos APTT-bergantung dan hasil Heptest, namun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban.

Komposisi

Rivaroxaban (micronized) + excipients.

Farmakokinetik

Selepas pengambilan dalam dos 10 mg Xarelto cepat diserap, bioavailabiliti mutlak adalah tinggi dan 80-100%. Makan tidak menjejaskan rivoxaxan AUC dan Cmax. Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian sederhana; kepelbagaian individu (pekali kebolehubahan) adalah 30-40%, kecuali hari dan hari berikutnya selepas pembedahan, apabila kebolehubahan adalah tinggi (70%). Mengikat protein plasma, terutamanya albumin, adalah 92-95%. Rivaroxaban diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit (kira-kira 2/3 dos), dengan separuh daripada mereka diekskisikan oleh buah pinggang, dan separuh lagi - dengan najis. 1/3 daripada dos yang digunakan menjalani ekskresi langsung oleh buah pinggang dalam bentuk bahan yang tidak berubah, yang dipercayai terutamanya melalui rembesan buah pinggang yang aktif. Rivaroxaban dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta enzim bebas daripada sista sitokrom P450. Para peserta utama dalam biotransformasi adalah kumpulan morpholine, yang mengalami penguraian oksidatif, dan kumpulan amide, yang menjalani hidrolisis.

Petunjuk

• pencegahan strok, serangan jantung dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang;
• rawatan trombosis urat dalam dan embolisme paru-paru dan pencegahan pengulangan mereka;
• pencegahan tromboembolisme vena pada pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik yang luas pada kaki bawah.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut 2.5 mg, 10 mg, 15 mg dan 20 mg.

Arahan untuk kegunaan dan rejimen

Di dalam, semasa makan.

Sekiranya pesakit tidak dapat menelan seluruh tablet, Xarelto boleh dihancurkan dan dicampur dengan makanan air atau cecair seperti epal, sebelum mengambilnya. Selepas mengambil tablet Xarelto 15 atau 20 mg dihancurkan, anda perlu segera makan.

Tablet Xarelto yang dihancurkan boleh ditadbir melalui tiub gastrik. Kedudukan siasatan di saluran gastrousus harus dikoordinasikan lagi dengan dokter sebelum mengambil Xarelto. Tablet yang dihancurkan perlu diberikan melalui tiub perut dalam sedikit air, dan selepas itu sejumlah kecil air mesti disuntik untuk membersihkan sisa-sisa penyediaan dari dinding penyelidikan. Selepas mengambil tablet Xarelto 15 atau 20 mg dihancurkan, perlu segera mengambil makanan pemakanan.

Pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari benang

Dos yang disyorkan ialah 20 mg 1 kali sehari.

Bagi pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosakkan (kreatinine Cl 49-30 ml / min), dos yang disyorkan ialah 15 mg 1 kali sehari.

Dos harian maksimum yang disyorkan adalah 20 mg.

Terapi Xarelto perlu dipertimbangkan sebagai rawatan jangka panjang, selagi manfaat rawatan melebihi risiko komplikasi yang mungkin.

Tindakan untuk melangkau dos

Sekiranya dos seterusnya tidak dijawab, pesakit harus segera mengambil Xarelto dan teruskan keesokan harinya untuk mengambil ubat secara tetap mengikut rejimen yang disyorkan. Jangan menggandakan dos yang diambil untuk mengimbangi yang terlepas sebelum ini.

Kesan sampingan

• anemia;
• thrombocythemia;
• pendarahan postprocedural (termasuk anemia selepas operasi dan pendarahan dari luka);
• takikardia;
• hipotensi arteri (termasuk hipotensi semasa prosedur);
• pendarahan (termasuk hematomas dan kes-kes jarang pendarahan otot);
• pendarahan gastrousus (termasuk gemetemezis, gusi pendarahan, pendarahan dari rektum, hematuria, pendarahan dari saluran kemaluan, pendarahan hidung);
• mual, muntah;
• sembelit, cirit-birit;
• sakit perut;
• rasa tidak selesa di dalam perut;
• fenomena dyspeptik;
• mulut kering;
• edema tempatan atau periferal;
• keletihan;
• kelemahan;
• asthenia;
• demam;
• urtikaria (termasuk kes-kes urtikaria yang umum);
• dermatitis alah;
• pening;
• sakit kepala;
• negeri sintetik;
• sakit di kaki;
• gatal-gatal (termasuk kes gatal-gatal yang umum);
• ruam kulit;
• kegagalan buah pinggang (peningkatan tahap darah kreatinin, urea);
• peningkatan tahap LDH, peningkatan tahap AAT dan AAT, meningkatkan tahap lipase, amilase, bilirubin darah, tahap fosfatase alkali.

Contraindications

• pendarahan aktif secara klinikal (contohnya intrakranial, gastrousus);
• penyakit hati disertai oleh koagulopati, yang meningkatkan risiko pendarahan klinikal yang signifikan;
• kehamilan;
• hipersensitiviti kepada rivaroxaban.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan contraindicated semasa kehamilan.

Arahan khas

Penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 15 ml / min) tidak digalakkan.

C Ksarelto berhati-hati perlu digunakan apabila merawat pesakit yang kekurangan buah pinggang tahap sederhana (CC 30-49 ml / min) menerima terapi seiring dengan ubat yang dapat menyebabkan peningkatan kepekatan plasma rivaroxaban, dan juga pada pesakit dengan CC kurang daripada 15-30 ml / min Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, kepekatan plasma rivaroxaban boleh meningkat dengan ketara, yang boleh membawa kepada peningkatan risiko pendarahan.

Pesakit yang kekurangan buah pinggang yang teruk dengan peningkatan risiko pendarahan, dan pesakit yang menerima rawatan sistemik seiring dengan antifungals kumpulan azole atau perencat protease HIV, selepas permulaan rawatan perlu disimpan di bawah pengawasan yang ketat untuk pengesanan tepat pada masanya komplikasi pendarahan. Pemantauan sedemikian mungkin termasuk pemeriksaan fizikal biasa pesakit, pemerhatian yang teliti terhadap pelepasan dari saliran luka pembedahan, dan penentuan berkala hemoglobin.

Awas perlu diambil apabila rivaroxaban digunakan dalam rawatan pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan, termasuk. jika terdapat penyakit kongenital atau diperoleh yang menyebabkan pendarahan; hipertensi yang tidak terkawal teruk; ulser peptik saluran gastrointestinal di peringkat akut; baru-baru ini memindahkan ulser peptik; retinopati vaskular; pendarahan intrakranial atau intracerebral baru-baru ini; patologi vaskular intraspinal atau intracerebral; neurosurgi baru-baru ini (pembedahan pada otak, saraf tunjang) atau campur tangan ophthalmologic.

Penjagaan harus diambil apabila menetapkan rivaroxaban kepada pesakit yang menerima ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis, seperti ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs), perencat agregasi platelet atau agen antitrombotik yang lain.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak rivaroxaban dan perencat kuat isoenzyme CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat mengurangkan pembedahan buah pinggang dan hepatik dan dengan demikian meningkatkan peningkatan AUC rivaroxaban.

Digabungkan rivaroxaban permohonan dan antikulat ejen azole ketoconazole (400 mg 1 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-Glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2.6 kali ganda dalam min keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1.7 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban yang sama, yang disertai oleh peningkatan yang ketara kesan farmakodinamik dadah.

Dengan rivaroxaban serentak permohonan dan HIV protease inhibitor ritonavir (600 mg, 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-Glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2.5 kali ganda dalam min keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1.6 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban yang sama, yang disertai oleh hujan peningkatan kesan farmakodinamik dadah. Dalam hal ini, perlu menggunakan hati Xarelto dalam rawatan pesakit yang secara serentak menerima ubat antikulat azole sistemik atau perencat protease HIV.

Clarithromycin (500 mg, 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan sederhana intensiti P-Glikoprotein inhibitor, menyebabkan peningkatan 1.5 kali ganda dalam nilai AUC min, dan peningkatan 1.4 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban. Peningkatan ini dalam AUC dan peningkatan dalam Cmax berbeza dalam julat normal dan dianggap tidak penting secara klinikal.

Erythromycin (500 mg 3 kali sehari), menghalangi isoenzyme CYP 3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan kenaikan 1.3 kali ganda dalam nilai keseimbangan nilai AUC dan Cmax rivaroxaban. Peningkatan dalam AUC dan peningkatan dalam Cmax berbeza-beza dalam julat normal dan dianggap penting secara klinikal.

Pentadbiran serentak rivaroxaban dan rifampicin, yang merupakan pemangkin kuat CYP 3A4 dan P-glikoprotein, mengakibatkan penurunan purata kira-kira 50% dalam AUC purata rivaroxaban dan pengurangan selari dalam kesan farmakodinamiknya. Penggunaan gabungan rivaroxaban dengan indikator kuat CYP3A4 (contohnya, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, atau Hypericum) juga boleh menyebabkan penurunan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah. Penurunan plasma rivaroxaban dianggap tidak penting secara klinikal.

Selepas penggunaan gabungan enoxaparin (dalam dos tunggal 40 mg) dan rivaroxaban (dalam dos tunggal 10 mg), kesan tambahan terhadap aktiviti antifaktor 10a diperhatikan, yang tidak disertakan dengan kesan tambahan pada pembekuan darah (masa prothrombin, APTT).

Enoxaparin tidak mengubah farmakokinetik rivaroxaban.

Tiada interaksi farmakokinetik antara Xarelto dan clopidogrel (dosis pemuatan 300 mg dengan dos penyelenggaraan sebanyak 75 mg), tetapi subkumpulan pesakit menunjukkan peningkatan klinikal yang signifikan dalam masa pendarahan, yang tidak berkaitan dengan pengagregatan platelet dan P-selectin atau GP2b / 3a tahap reseptor.

Selepas pentadbiran serentak rivaroxaban dan 500 mg naproxen, tidak ada masa pendarahan klinikal yang relevan. Walau bagaimanapun, dalam individu, tindak balas farmakodinamik yang lebih jelas adalah mungkin.

Interaksi dengan makanan: rivaroxaban dalam dos 10 mg boleh diambil semasa makan atau secara berasingan.

Kesan pada ujian makmal: kesan pada kadar pembekuan darah (masa prothrombin, APTT, Heptest) adalah seperti yang diharapkan dengan mekanisme tindakan rivaroxaban.

Analogi ubat Xarelto

Analog struktur bahan aktif ubat Xarelto tidak. Ubat itu mengandungi dalam komposisi bahan aktif yang unik.

Analog untuk kumpulan farmakologi (agen untuk rawatan trombosis dan embolisme):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Beraktiviti;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Acenocoumarol;
• Acetylsalicylic acid;
• Brillin;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetine;
• Wobenzym;
• Heparin;
• Godasal;
• Dextran;
• Detrombe;
• Dipyridamole;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharite;
• Mengadili;
• Coplavix;
• Nikotinate nikotin;
• Curantil;
• Laspal;
• Senaraiab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoxifylline;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydol;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• Fenilin;
• Fibrinolysin;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Kandungannya

Ciri-ciri farmakologi Xarelto ubat

Farmakodinamik. Rivaroxaban adalah perencat langsung yang sangat terpilih faktor Xa, yang mempunyai bioavailabiliti yang mencukupi apabila ditadbir secara lisan.
Pengaktifan faktor X dengan pembentukan faktor Xa (Fxa) melalui laluan sendiri dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan.
Kesan farmakodinamik. Rivaroxaban mempunyai kesan yang bergantung kepada dos pada masa prothrombin dan berkait rapat dengan kepekatan plasma (r = 0.98) jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Apabila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeza. Pembacaan instrumen perlu diambil dalam beberapa saat, kerana INR (nisbah dinormalkan antarabangsa) ditentukur dan disahkan hanya untuk koumarin dan tidak boleh digunakan untuk antikoagulan lain. Pada pesakit yang menjalani campur tangan ortopedik yang luas, 5/95 persentil untuk prothrombin (Neoplastin) 2-4 jam selepas mengambil tablet (iaitu, ketika mencapai kesan maksimum) adalah antara 13 hingga 25 saat.
Juga, rivaroxaban dos bergantung kepada masa tromboplastin sebahagian aktif (APTT) dan hasil Heptest, namun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban. Rivaroxaban menjejaskan aktiviti anti-faktor Xa, walaupun tidak ada piawaian untuk penentukuran.
Semasa rawatan dengan rivaroxaban, pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan.
Keberkesanan dan keselamatan klinikal
Pencegahan kejadian thromboembolic vena pada pesakit yang menjalani campurtangan ortopedik yang meluas pada bahagian bawah kaki.
Program klinikal direka untuk menunjukkan keberkesanan rivaroxaban yang digunakan untuk mencegah thromboembolism vena (VTE), iaitu proksimal dan distal trombosis vena mendalam (DVT) dan embolisme paru (ELA) pada pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik yang meluas pada bahagian bawah kaki. Program RECORD, termasuk ujian klinikal fasa terkawal, rawak, dua buta, fasa 3, dikaji lebih daripada 9,500 pesakit (7,050 pesakit yang menjalani penggantian pinggul penuh, dan 2,531 pesakit yang menjalani penggantian lutut penuh).
Perbandingan dibuat daripada rivaroxaban pada dos 10 mg 1 kali sehari, yang mana pesakit mula menerima tidak lebih awal daripada 6 jam selepas pembedahan, dengan enoxaparin 40 mg 1 kali sehari, yang rawatannya bermula 12 jam sebelum pembedahan.
Dalam semua tiga kajian fasa ke-3 (lihat jadual), rivaroxaban berkurangan secara berkala daripada jumlah indeks VTE yang luas (mana-mana kes yang dikenal pasti atau simptom DVT, PE tanpa hasil maut) dan fenomena umum CTE (proximal DVT, PEB tanpa hasil maut yang berkaitan dengan VTE), yang diberikan oleh titik kecekapan menengah dan menengah yang besar. Selain itu, dalam ketiga-tiga kajian, kekerapan VTE gejala (DVT, PE, tanpa hasil maut yang berkaitan dengan VTE) adalah lebih rendah dalam kumpulan rawatan rivaroxaban daripada kumpulan rawatan enoksaparin.
Kekerapan pendarahan berat, yang merupakan titik akhir utama keselamatan, adalah sebanding di kalangan pesakit yang menerima rivaroxaban 10 mg dan enoxaparin 40 mg.

Jadual Keputusan penilaian keberkesanan dan keselamatan dalam kajian klinikal fasa ke-3.

Rawatan, dos, Tempoh

Rivaroxaban

Enoxaparin

Protokol 1

4541 pesakit - prostetik hip lengkap

Kekerapan VTE besar

Protokol 2

2509 pesakit - lengkap prostetik hip

Kekerapan VTE besar

Protokol 3

2531 pesakit - sendi lutut lengkap prostetik

Kekerapan VTE besar

Analisis gabungan hasil kajian fasa ke-3 mengesahkan data yang diperolehi dalam kajian individu, yang menunjukkan penurunan yang lebih besar dalam kekerapan semua VTE, VTE besar dan VTE gejala dalam 10 mg rivaroxaban kumpulan rawatan 1 kali sehari, berbanding dengan enoxaparin 40 mg rawatan 1 kali per hari
Farmakokinetik.
Penyerapan dan bioavailabiliti. Ketersediaan bio-mutlak rivaroxaban selepas dos 10 mg adalah tinggi - 80-100%.
Rivaroxaban cepat diserap; Kepekatan maksimum dicapai dalam 2-4 jam selepas mengambil pil.
Mengambil tablet rivaroxaban 10 mg semasa makan tidak menjejaskan rivoxaxan AUC dan Cmax. Rivaroxaban dalam dos 10 mg boleh diambil tanpa mengira makanan.
Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian sederhana; variabiliti individu (pekali variasi) adalah 30-40%, kecuali hari dan hari berikutnya selepas pembedahan, apabila variabiliti tinggi (70%).
Pengedaran Pada manusia, sebahagian besar rivaroxaban (92-95%) terikat kepada protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen mengikat utama. Jumlah pengagihan - purata kira-kira 50 liter.
Metabolisme dan perkumuhan. Rivaroxaban diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit (kira-kira 2/3 dos yang digunakan), dan separuh daripada mereka diekskresikan oleh buah pinggang, dan separuh lagi - dengan najis. 1/3 dos yang digunakan menjalani ekskresi buah pinggang langsung dengan air kencing sebagai bahan aktif yang tidak berubah, kira-kira terutamanya dengan bantuan rembesan buah pinggang yang aktif.
Rivaroxaban dimetabolisme oleh CYP 3A4, isoenzim CYP 2J2, serta enzim bebas daripada sista sitokrom P450. Para peserta utama dalam biotransformasi adalah kumpulan morpholine, yang mengalami penguraian oksidatif, dan kumpulan amide, yang menjalani hidrolisis.
Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk pembawa protein P-gp (P-glikoprotein) dan BCR-P (protein pembawa untuk kanser payudara).
Rivaroxaban tidak berubah adalah sebatian paling penting dalam plasma manusia, metabolit aktif yang beredar dalam plasma tidak dikesan. Rivaroxaban, pelepasan sistemik yang kira-kira 10 l / h, boleh dikaitkan dengan ubat-ubatan dengan tahap pelepasan yang rendah. Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma darah, separuh hayat akhir adalah 5-9 jam pada pesakit muda dan 11-13 jam pada pesakit tua.
Jantina / umur lanjut (lebih 65). Pesakit yang lebih tua mempunyai konsentrasi rivaroxaban plasma yang lebih tinggi daripada pesakit yang lebih muda, dengan purata AUC kira-kira 1.5 kali nilai yang sama pada pesakit yang lebih muda, terutamanya disebabkan penurunan keseluruhan dan pembuangan buah pinggang.
Pada lelaki dan wanita, perbezaan klinikal yang berkaitan dengan farmakokinetik tidak dikesan.
Terlalu berat badan kecil atau besar (≤ 50 kg dan 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi kepekatan plasma rivaroxaban (perbezaan ialah ≤25%).
Umur kanak-kanak. Tiada data tersedia untuk kategori umur ini.
Ciri-ciri interaktif. Perbezaan yang berkaitan dengan klinikal farmakokinetik dan farmakodinamik pada pesakit dengan etnik Asia Caucasoid, Afrika Amerika, Latin Amerika, etnik Asia tidak dipatuhi.
Pesakit dengan kegagalan hati
Kesan fungsi hati yang tidak normal pada farmakokinetik rivaroxaban dipelajari dalam subjek yang dikategorikan mengikut klasifikasi Anak-Pugh mengikut prosedur piawai dalam pembangunan klinikal. Matlamat utama klasifikasi Child-Pugh adalah untuk menilai prognosis penyakit hati kronik, terutamanya sirosis. Pada pesakit yang telah ditetapkan antikoagulan, aspek kritikal fungsi hati terjejas adalah sintesis yang dikurangkan terhadap faktor pembekuan darah normal di hati. Oleh kerana aspek ini diliputi oleh hanya satu daripada 5 definisi klinikal / biokimia yang termasuk dalam sistem klasifikasi Child-Pugh, risiko pendarahan pada pesakit mungkin tidak jelas berkaitan dengan skim klasifikasi ini. Memandangkan ini, keputusan untuk merawat pesakit dengan antikoagulan harus dibuat tanpa mengira klasifikasi Anak-Pugh.
Rivaroxaban dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang disertai oleh koagulopati, yang merupakan penyebab risiko pendarahan yang secara klinikal.
Pada pesakit dengan sirosis ringan dan kekurangan hepatik ringan (Child-Pugh class A), farmakokinetik rivaroxaban berbeza hanya sedikit dari yang sama (1.2 kali peningkatan dalam AIV rivaroxaban 1.2 kali) dalam kumpulan kawalan sukarelawan yang sihat.
Pada pesakit dengan sirosis hati dengan kekurangan hepatik sederhana (Child-Pugh kelas B), AUC purata rivaroxaban meningkat dengan ketara (2.3 kali) berbanding dengan sukarelawan yang sihat kerana pengurangan ketara dalam bahan ubat. AUC zat yang tidak terkumpul meningkat sebanyak 2.6 kali. Tiada data mengenai pesakit dengan disfungsi hati yang teruk.
Perencatan aktiviti faktor Xa lebih ketara (perbezaannya ialah 2.6 kali) daripada sukarelawan yang sihat. Waktu prothrombin juga (2.1 kali) lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Pesakit dengan keradangan hepatik sederhana lebih sensitif terhadap rivaroxaban, menghasilkan lengkung farmakokinetik dan farmakodinamik yang lebih curam antara kepekatan dan masa prothrombin.
Tiada data mengenai pesakit dengan kekurangan kelas C kanak-kanak-Pughal.
Kegagalan buah pinggang
Terdapat peningkatan pendedahan rivaroxaban, yang berkorelasi dengan penurunan fungsi buah pinggang (ditentukan mengikut pelepasan kreatinin - CC).
Pada individu yang ringan (CK ≤80-50 ml / min), sederhana (CK ≤ 50-30 ml / min) atau teruk (CK ≤ 30-15 ml / min), disfungsi rivaroxaban plasma konsentrasi (AUC) pada 1.4; 1.5 dan 1.6 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Peningkatan yang sama dalam kesan farmakodinamik lebih ketara.
Pada individu yang mengalami masalah buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk, perencatan umum aktiviti faktor Xa adalah 1.5; 1.9 dan 2.0 kali, lebih banyak berbanding sukarelawan yang sihat; masa prothrombin meningkat sebanyak 1.3; 2.2 dan 2.4 kali, masing-masing. Data pada pesakit dengan CC ≤15 ml / min hilang.
Ia tidak disyorkan untuk menggunakan ubat pada pesakit dengan CC ≤15 ml / min. Rivaroxaban harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk dengan CC 15-30 ml / min.

Petunjuk untuk menggunakan ubat Xarelto

Pencegahan VTE pada pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik yang luas pada kaki bawah.

Penggunaan ubat Xarelto

Untuk mengelakkan VTE dalam hal intervensi ortopedik yang luas, disarankan untuk mentadbir 1 tablet 10 mg 1 kali sehari.
Tempoh rawatan ditentukan oleh jenis campur tangan ortopedik. Selepas campur tangan untuk penggantian pinggul, rawatan perlu diteruskan selama 5 minggu. Selepas penggantian sendi lutut, ubat itu perlu dilanjutkan selama 2 minggu.
Kaedah dan kekerapan penggunaan
Ambil 1 tablet Xarelto 10 mg 1 kali sehari, tanpa mengira makanan. Dosis pertama harus diambil 6-10 jam selepas operasi, dengan syarat hemostasis berkesan.
Sekiranya pesakit merindui pil, ambil rivaroxaban dengan serta-merta dan teruskan rawatan pada hari berikutnya, 1 tablet sehari, seperti sebelum melangkau pil.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat Xarelto

• hipersensitif kepada rivaroxaban atau mana-mana komponen dadah;
• pendarahan aktif secara klinikal (contohnya intrakranial, gastrousus);
• penyakit hati yang disertai dengan koagulopati, yang meningkatkan risiko pendarahan yang berkaitan dengan klinikal;
• tempoh kehamilan.

Kesan Sampingan Xarelto

Keselamatan rivaroxaban 10 mg dinilai dalam tiga fasa 3 kajian melibatkan 4571 pesakit yang menjalani intervensi ortopedik yang luas pada anggota bawah (penggantian lengkap lutut atau sendi pinggul) dan yang mendapat rawatan sehingga 39 hari. Reaksi buruk diklasifikasikan oleh kekerapan dan oleh organ dan sistem, mereka mesti dinilai dengan mengambil kira keadaan pembedahan.
Klasifikasi berdasarkan kekerapan tindak balas yang merugikan termasuk kategori berikut:
biasa - (≥1% -≤10%) atau (≥1 / 100 - ≤1 / 10);
tidak lazim - (≥0.1% -≤1%) atau (≥1 / 1000 - ≤1 / 100);
tidak biasa - (≥0.01% -≤0.1%) atau (≥1 / 10 000 - ≤1 / 1000);
jarang - (≤0,01%) atau (≤1 / 10 000).
Memandangkan mekanisme tindakan farmakologi, penggunaan rivaroxaban mungkin disertai oleh peningkatan risiko pendarahan laten atau jelas dari mana-mana organ atau tisu, yang boleh menyebabkan anemia pasca-hemorrhagic. Tanda-tanda, gejala, dan keparahan (termasuk kemungkinan kematian) akan berbeza-beza bergantung kepada lokasi dan keterukan atau tempoh pendarahan. Risiko pendarahan boleh bertambah di kalangan pesakit tertentu, seperti pesakit dengan hipertensi teruk yang tidak terkawal (hipertensi arteri) dan / atau pada pesakit yang mengambil ubat yang mempengaruhi hemostasis (lihat ARAHAN KHAS). Komplikasi hemoragik boleh menunjukkan kelemahan, asthenia, pucat, pening, sakit kepala, atau edema etiologi yang tidak diketahui. Oleh itu, apabila menilai keadaan pesakit yang menerima antikoagulan, adalah perlu untuk menilai kemungkinan pendarahan.
Di bawah adalah tindak balas buruk yang berlaku semasa tempoh rawatan pada pesakit dan didaftarkan oleh penyelidik dalam tiga kajian fasa ke-3, diklasifikasikan oleh organ dan sistem (Meddra) dan secara kekerapan.
Dari sisi sistem darah dan limfa: biasa (≥1% -10%) - anemia; Thrombocythemia tidak biasa (≥0.1% -≤1%).
Sejak sistem kardiovaskular: biasa (≥1% -10%) - pendarahan postprocedural (termasuk anemia pasca operasi dan pendarahan dari luka; tidak tersebar (≥0.1% -≤1%) - takikardia, hipotensi (termasuk hipotensi semasa prosedur), pendarahan (termasuk hematomas dan kes-kes yang jarang berlaku pendarahan dalam otot), pendarahan gastrointestinal (termasuk gemetemesis, gusi pendarahan, pendarahan dari rektum, hematuria, pendarahan dari saluran kemaluan, pendarahan hidung).
Di bahagian saluran gastrousus: biasa (≥1% -≤10%) - loya; tidak diagihkan (≥0.1% -≤1%) - sembelit, cirit-birit, sakit di rongga abdomen, rasa tidak selesa di dalam perut, gejala-gejala dyspeptik, mulut kering, muntah-muntah.
Gangguan sistemik dan keadaan yang berkaitan dengan tempat penggunaan ubat: tidak biasa (≥0.1% -≤1%) - Edema tempatan atau periferal, keletihan, kelemahan, asthenia, demam
Gangguan hepatobiliary: tidak biasa (≥0.01% -≤0.1%) - fungsi hati yang tidak normal.
Gangguan sistem imun: tidak biasa (≥0.01% -≤0.1%) - dermatitis alah.
Di bahagian sistem saraf: tidak diagihkan (≥0.1% -≤1%) - pening, sakit kepala, keadaan sinop.
Di bahagian sistem muskuloskeletal: tidak diagihkan (≥0.1% -≤1%) - kesakitan di bahagian kaki.
Di bahagian kulit dan tisu subkutaneus: tidak diagihkan (≥0.1% -≤1%) - gatal-gatal (termasuk kes gatal-gatal yang umum), ruam pada kulit, urtikaria (termasuk kes urtikaria umum).
Di bahagian buah pinggang dan saluran kencing: tidak biasa (≥0.1% -≤1%) - kegagalan buah pinggang (peningkatan tahap darah creatinine, urea).
Data makmal: biasa (≥1% -≤10%) - peningkatan tahap LDH, peningkatan tahap AlAT dan Asat; tidak diagihkan (≥0.1% -≤1%) - tahap lipase, amilase, bilirubin darah, tahap fosfatase alkali; kurang biasa (≥0.01% -≤0.1%) - peningkatan dalam bilirubin konjugasi (dengan peningkatan bersamaan dengan transaminase hepatik atau tanpanya).

Arahan khas untuk penggunaan ubat Xarelto

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang
Ia perlu menggunakan rivaroxaban dengan berhati-hati dalam rawatan pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (CC - 30-49 ml / min), yang menjalani terapi bersamaan dengan ubat-ubatan yang membawa kepada peningkatan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah.
Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah mungkin meningkat dengan ketara, yang boleh membawa kepada peningkatan risiko pendarahan.
Oleh itu, memandangkan data klinikal terhad pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (CC ≤ 30-15 ml / min), rivaroxaban harus digunakan dalam pesakit sedemikian dengan berhati-hati. Data klinikal mengenai penggunaan dadah pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (CC ≤15 ml / min) hilang. Mengambil kira ini, penggunaan rivaroxaban dalam pesakit ini tidak digalakkan.
Pesakit yang kekurangan buah pinggang yang teruk atau peningkatan risiko pendarahan, dan pesakit yang menerima rawatan sistemik seiring dengan antifungals kumpulan azole atau perencat protease HIV, selepas permulaan rawatan perlu disimpan di bawah pengawasan yang ketat untuk pengesanan tepat pada masanya komplikasi pendarahan. Pemantauan sedemikian mungkin termasuk pemeriksaan fizikal biasa pesakit, pemerhatian yang teliti terhadap pelepasan dari saliran luka pembedahan, dan penentuan berkala hemoglobin.
Campur tangan pembedahan untuk patah tulang belakang
Rivaroxaban tidak dikaji dalam kajian klinikal pada pesakit yang menjalani pembedahan untuk patah pinggang.
Risiko pendarahan
Ubat antitrombotik, termasuk rivaroxaban, harus digunakan dengan berhati-hati apabila merawat pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan, termasuk jika ada:

• penyakit kongenital atau diperolehi yang mengakibatkan pendarahan;
• hipertensi tidak terkawal (hipertensi) teruk;
• ulser peptik saluran gastrointestinal di peringkat akut;
• baru-baru ini memindahkan ulser peptik;
• retinopati vaskular;
• pendarahan intrakranial atau intracerebral baru-baru ini;
• patologi vaskular intraspinal atau intracerebral;
• neurosurgi baru-baru ini (pembedahan pada otak dan saraf tunjang) atau campur tangan ophthalmologic.

Penjagaan harus diambil apabila menetapkan rivaroxaban kepada pesakit yang menerima ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis, seperti NSAIDs, inhibitor pengagregatan platelet atau agen antitrombotik lain (lihat INTERAKSI).
Jika pengurangan hemoglobin atau tekanan darah yang tidak dapat dijelaskan adalah perlu untuk mengecualikan pendarahan.
Anestesia tulang belakang (epidural / tulang belakang)
Ketika melakukan tusukan tulang belakang (epidural / spinal) pada pesakit yang menerima agen antitrombosis untuk pencegahan komplikasi thromboembolic, terdapat risiko hematoma tulang belakang epidural atau cerebral, yang dapat menyebabkan lumpuh yang lama.
Risiko komplikasi ini meningkat dengan penggunaan kateter epidural kekal atau penggunaan ubat-ubatan yang bersamaan yang mempengaruhi hemostasis. Kecederaan ketika melakukan tusukan epidural atau tulang belakang atau tusukan semula juga dapat meningkatkan risiko komplikasi.
Pesakit perlu diawasi untuk mengenal pasti tanda-tanda atau gejala gangguan neurologi (seperti kebas atau kelemahan kaki, usus atau pundi kencing). Sekiranya gejala neurologi dikesan, diagnosis segera dan terapi yang sesuai harus dijalankan.
Pakar perubatan harus membandingkan potensi manfaat dan risiko campur tangan tulang belakang pada pesakit yang menerima antikoagulan atau yang sedang bersedia untuk menerima antikoagulan untuk pencegahan trombosis.
Kateter epidural dikeluarkan tidak lebih awal daripada 18 jam selepas dos rivaroxaban yang terakhir ditetapkan.
Rivaroxaban tidak boleh diberikan lebih awal daripada 6 jam selepas penyingkiran kateter epidural.
Dalam kes tusukan traumatik, pelantikan rivaroxaban perlu ditangguhkan selama 24 jam.
Wanita umur reproduktif
Data mengenai penggunaan rivaroxaban dalam rawatan wanita semasa mengandung tidak tersedia.
Dalam eksperimen pada tikus dan arnab, rivaroxaban menyatakan ketoksikan untuk organisma ibu dan perubahan dalam plasenta yang berkaitan dengan tindakan farmakologi dadah (contohnya, komplikasi hemoragik seperti pendarahan). Kesan teratogenik utama ubat tidak dikesan. Data yang diperolehi dalam kajian yang dilakukan pada haiwan eksperimen menunjukkan bahawa rivaroxaban menembusi plasenta. Dalam hal ini, rivaroxaban dikontraindikasikan pada wanita semasa kehamilan.
Wanita usia reproduktif harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang berkesan semasa rawatan dengan rivaroxaban.
Data mengenai penggunaan rivaroxaban pada wanita semasa menyusu tidak tersedia. Kajian pada tikus menunjukkan bahawa rivaroxaban diekskresikan dalam susu ibu. Mengambil kira ini, rivaroxaban hanya boleh digunakan selepas berhenti menyusu.
Data klinikal mengenai penggunaan dadah pada kanak-kanak hilang.
Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme lain. Laporan mengenai kesan rivaroxaban mengenai keupayaan memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme lain tidak hadir.

Interaksi Dadah Xarelto

Interaksi farmakokinetik
Penyingkiran rivaroxaban terutamanya dilakukan dengan menggunakan metabolisme dalam hati yang diantarkan oleh sista sitokrom P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) dan perkumuhan buah pinggang bahan-bahan dadah yang tidak berubah dengan penyertaan sistem pengangkutan P-gp / BCRP.
Penghambatan isoenzim sitokrom
Rivaroxaban tidak menghalang isoenzyme CYP 3A4 dan isoforms sitokrom penting lain.
Induksi isoenzim sitokrom
Rivaroxaban tidak mendorong isoenzyme CYP 3A4 dan isoforms siklik penting lain.
Sebatian yang mempengaruhi farmakokinetik rivaroxaban
Penggunaan serentak rivaroxaban dan perencat kuat isoenzyme CYP 3A4 dan P-gp boleh menyebabkan penurunan pengurangan buah pinggang dan hati dan dengan itu meningkatkan kesan sistemik dadah.
Digabungkan rivaroxaban permohonan dan azole ketoconazole ubat antikulat (400 mg 1 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP 3A4 dan P-gp, membawa kepada peningkatan 2.6 kali ganda dalam keseimbangan rivaroxaban AUC min dan peningkatan 1.7 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban min yang disertai oleh peningkatan yang ketara dalam kesan farmakodinamik dadah.
tugasan digabungkan dan rivaroxaban HIV protease inhibitor ritonavir (600 mg, 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP 3A4 dan P-gp, yang membawa kepada peningkatan 2.5 kali ganda dalam keseimbangan rivaroxaban AUC min dan 1.6 kali ganda yang povysheniyusredney rivaroxaban Cmax yang disertai dengan peningkatan yang ketara dalam kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rivaroxaban harus digunakan dengan berhati-hati apabila merawat pesakit yang secara serentak menerima antikulat azole sistemik atau perencat protease HIV.
Clarithromycin (500 mg 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP 3A4 dan perencat intensiti sederhana P-gp, menyebabkan kenaikan 1.5 kali purata nilai AUC dan peningkatan 1.4 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban. Peningkatan dalam AUC dan peningkatan dalam Cmax berbeza-beza dalam julat normal dan dianggap tidak relevan secara klinikal.
Erythromycin (500 mg 3 kali sehari), menghalangi isoenzyme CYP 3A4 dan P-gp, menyebabkan kenaikan 1.3 kali ganda dalam nilai keseimbangan purata AUC dan Cmax rivaroxaban. Peningkatan dalam AUC dan peningkatan dalam Cmax berbeza-beza dalam julat normal dan dianggap tidak relevan secara klinikal.
Pentadbiran serentak rivaroxaban dan rifampicin, yang merupakan pemangkin kuat CYP 3A4 dan P-gp, mengakibatkan penurunan purata kira-kira 50% dalam AUC purata rivaroxaban dan pengurangan selari dalam kesan farmakodinamiknya. Penggunaan gabungan rivaroxaban dengan indikator CYP 3A4 yang kuat (contohnya, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, atau ubat-ubatan berdasarkan hypericum) juga boleh menyebabkan penurunan konsentrasi plasma rivaroxaban. Penurunan kepekatan plasma rivaroxaban dianggap tidak berkaitan secara klinikal.
Interaksi farmakodinamik
Selepas pentadbiran gabungan enoxaparin (dos tunggal 40 mg) dan rivaroxaban (dos tunggal 10 mg), kesan tambahan telah diperhatikan mengenai aktiviti anti-Xa, yang tidak disertai dengan kesan tambahan pada pembekuan darah (masa prothrombin (PT), APTT). Enoxaparin tidak mengubah farmakokinetik rivaroxaban (lihat PROPERTI PHARMACOLOGICAL).
Tiada interaksi farmakokinetik antara rivaroxaban dan clopidogrel (dosis pemuatan sebanyak 300 mg dengan dos penyelenggaraan sebanyak 75 mg), tetapi kenaikan yang berkaitan dengan masa pendarahan didapati dalam subkelompok pesakit, yang tidak berkaitan dengan pengagregatan platelet dan tahap reseptor P-selectin atau GPIIb / IIIa.
Selepas pentadbiran serentak rivaroxaban dan 500 mg naproxen, tidak ada masa pendarahan klinikal yang relevan. Walau bagaimanapun, dalam individu, tindak balas farmakodinamik yang lebih jelas adalah mungkin.
Interaksi dengan makanan: rivaroxaban dalam dos 10 mg boleh diambil semasa makan atau secara berasingan.
Kesan ke atas ujian makmal: kesan pada kadar pembekuan darah (PF, APTT, Hep-Test) adalah seperti yang diharapkan dengan mekanisme tindakan rivaroxaban.

Berlebihan Xarelto, gejala dan rawatan

Suatu overdosis rivaroxaban boleh menyebabkan komplikasi hemoragik disebabkan oleh sifat farmakodinamiknya.
Tiada penawar yang spesifik. Sekiranya berlebihan, karbon diaktifkan boleh digunakan untuk mengurangkan penyerapan rivaroxaban. Penggunaan karbon diaktifkan dalam tempoh sehingga 8 jam selepas berlebihan mengurangkan penyerapan rivaroxaban.
Memandangkan pengikatan protein plasma yang tinggi, diharapkan rivaroxaban tidak diekskripsikan oleh dialisis.
Jika pendarahan berlaku, langkah-langkah berikut boleh diambil untuk menghapuskannya: menangguhkan dos seterusnya rivaroxaban atau menghentikan rawatan bergantung kepada keadaan (separuh hayat rivaroxaban adalah kira-kira 5-13 jam); mengendalikan rawatan simptomatik yang betul (contohnya, mampatan mekanik perlu dipertimbangkan jika berlaku pendarahan teruk, jika perlu, campur tangan pembedahan, pemulihan air dan keseimbangan elektrolit dan sokongan hemodinamik, pemindahan darah atau komponen darah.
Sekiranya langkah-langkah yang disenaraikan di atas tidak menghilangkan pendarahan, salah satu daripada procoagulan berikut boleh ditetapkan:

• tumpuan kompleks prothrombin diaktifkan;
• tumpuan prothrombin kompleks;
• faktor rekombinan VIIa (rf VIIa).

Walau bagaimanapun, setakat ini, pengalaman menggunakan ubat-ubatan ini untuk rivaroxaban berlebihan hilang.
Dianggap bahawa protamin sulfat dan vitamin K tidak akan menjejaskan aktiviti antikoagulan rivaroxaban. Rasional saintifik untuk kemungkinan atau pengalaman menggunakan ubat hemostatic sistemik (contohnya, desmopressin, aprotinin, asid tranexamic, asid aminocaproic) untuk menghapuskan overdosis rivaroxaban tidak hadir.