Antikoagulan: senarai ubat

Pelbagai penyakit vaskular menyebabkan pembekuan darah membentuk. Ini membawa kepada akibat yang sangat berbahaya, kerana, sebagai contoh, serangan jantung atau strok boleh berlaku. Untuk menipis darah, doktor mungkin menetapkan ubat untuk mengurangkan pembekuan darah. Mereka dipanggil antikoagulan dan digunakan untuk mencegah pembentukan bekuan darah di dalam badan. Mereka membantu menghalang pembentukan fibrin. Selalunya mereka digunakan dalam keadaan di mana badan telah meningkatkan pembekuan darah.

Ia mungkin berlaku kerana masalah seperti:

• Vena atau flekbitis;
• Thrombus daripada vena cava inferior;
• Gumpalan darah urat hemoroid;
• Strok;
• Infark miokardium;
• Kecederaan arteri di hadapan aterosklerosis;
• Thromboembolism;
• Kejutan, kecederaan atau sepsis juga boleh menyebabkan pembentukan bekuan darah.

Untuk meningkatkan pembekuan darah dan menggunakan antikoagulan. Jika aspirin digunakan sebelum ini, sekarang doktor telah pergi dari teknik seperti itu, kerana terdapat ubat yang lebih berkesan.

Apakah antikoagulan, ladang. kesannya

Anticoagulants adalah penipisan darah, tetapi mereka juga mengurangkan risiko trombosis lain yang mungkin berlaku kemudian. Terdapat antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung.

Untuk melegakan cepat daripada urat varikos, pembaca kami mencadangkan HEALTHY Gel. Vena varikos - "wabak abad XXI" perempuan. 57% pesakit mati dalam 10 tahun trombus dan kanser! Komplikasi yang mengancam nyawa adalah: THROMBOPHLEBIT (pembekuan darah di urat mempunyai 75-80% varises), TROPHIC ULCERS (tisu tisu) dan tentu saja Onkologi! Sekiranya anda mempunyai urat varikos, anda mesti bertindak dengan segera. Dalam kebanyakan kes, anda boleh melakukan tanpa pembedahan dan campur tangan berat yang lain, dengan bantuan anda sendiri.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung

Terdapat antikoagulan langsung dan tidak langsung. Yang pertama cepat mencairkan darah dan dikeluarkan dari tubuh dalam beberapa jam. Yang kedua berkumpul secara beransur-ansur, memberikan kesan terapeutik dalam bentuk yang berpanjangan.

Oleh kerana ubat ini mengurangkan pembekuan darah, adalah mustahil untuk menurunkan atau meningkatkan dos secara bebas, dan juga mengurangkan masa kemasukan. Ubat-ubatan digunakan mengikut skema yang ditetapkan oleh doktor.

Anticoagulan bertindak langsung

Antikoagulan bertindak langsung mengurangkan sintesis thrombin. Di samping itu, mereka menghalang pembentukan fibrin. Antikoagulan ditujukan kepada kerja hati dan menghalang pembentukan pembekuan darah.

Antikoagulan langsung diketahui dengan baik. Ini adalah heparin topikal untuk pentadbiran subkutaneus atau intravena. Dalam artikel lain, anda akan mendapat lebih banyak maklumat mengenai salap heparin.

Sebagai contoh, tindakan tempatan:

Ubat-ubat ini digunakan untuk trombosis dari kaki yang lebih rendah untuk merawat dan mencegah penyakit ini.

Mereka mempunyai tahap penembusan yang lebih tinggi, tetapi mempunyai kurang kesan daripada agen intravena.

Heparins untuk pentadbiran:

Biasanya antikoagulan dipilih untuk penyelesaian tugas-tugas tertentu. Sebagai contoh, Clivarin dan Troparin digunakan untuk pencegahan emboli dan trombosis. Clexane dan Fragmin - untuk angina, serangan jantung, trombosis vena dan masalah lain.

Fragmin digunakan untuk hemodialisis. Antikoagulan digunakan pada risiko gumpalan darah di mana-mana kapal, baik di arteri dan dalam urat. Aktiviti dadah tetap sepanjang hari.

Antikoagulan tidak langsung

Anticoagulants tindakan tidak langsung dinamakan begitu kerana mereka mempengaruhi penciptaan prothrombin dalam hati, dan tidak secara langsung mempengaruhi pembekuan itu sendiri. Proses ini panjang, tetapi kesan yang disebabkan oleh ini adalah berpanjangan.

Mereka dibahagikan kepada 3 kumpulan:

• Monocoumarins. Ini termasuk: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicoumarins adalah Dicoumarin dan Tromexane;
• Pendarahan adalah fenilin, omefin, dipaxine.

Selalunya, doktor menetapkan warfarin. Ubat-ubatan ini ditetapkan dalam dua kes: dalam fibrillation atrial dan injap jantung buatan.

Seringkali pesakit bertanya, apakah perbezaan antara Aspirin Cardio dan Warfarin, dan adakah mungkin untuk menggantikan satu ubat dengan yang lain?

Pakar merespon bahawa Aspirin Cardio diresepkan jika risiko strok tidak tinggi.

Warfarin jauh lebih berkesan daripada Aspirin, kecuali lebih baik untuk mengambilnya selama beberapa bulan, dan sepanjang hayat.

Aspirin mengotorkan mukosa gastrik dan lebih toksik kepada hati.

Antikoagulan tidak langsung mengurangkan pengeluaran bahan-bahan yang mempengaruhi pembekuan, mereka juga mengurangkan pengeluaran prothrombin di hati dan antagonis vitamin K.

Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K:

Vitamin K terlibat dalam proses pembekuan darah, dan di bawah tindakan warfarin fungsinya terjejas. Ia membantu mencegah pemisahan bekuan darah dan penyumbatan saluran darah. Ubat ini sering dirawat selepas infark miokard.

Terdapat perencat trombin langsung dan selektif:

Langsung:

Selektif:

Mana-mana antikoagulan langsung dan tidak langsung hanya ditetapkan oleh doktor, jika tidak terdapat risiko pendarahan yang tinggi. Antikoagulan tidak langsung berkumpul di dalam badan secara beransur-ansur.

Memohon mereka hanya secara lisan. Tidak mustahil untuk menghentikan rawatan dengan serta-merta, secara beransur-ansur mengurangkan dos ubat. Penarikan dadah secara tiba-tiba boleh menyebabkan trombosis. Dalam kes overdosis kumpulan ini, pendarahan mungkin bermula.

Penggunaan antikoagulan

Penggunaan klinikal antikoagulan disyorkan untuk penyakit berikut:

• Paru-paru dan infarksi miokardium;
• Strok embolik dan trombotik (kecuali hemoragik);
• Phlebothrombosis dan thrombophlebitis;
• Embolisme kapal pelbagai organ dalaman.

Sebagai pencegahan, anda boleh menggunakan apabila:

• Atherosclerosis arteri koronari, kapal serebrum dan arteri periferal;
• Kecacatan jantung mitral reumatik;
• Phlebothrombosis;
• Tempoh pasca operasi untuk mengelakkan pembentukan bekuan darah.

Antikoagulan Semulajadi

Terima kasih kepada proses pembekuan darah, badan itu sendiri menjaga bahawa bekuan darah tidak melampaui kapal yang terjejas. Satu mililiter darah dapat menyumbang kepada pembekuan keseluruhan fibrinogen dalam tubuh.

Oleh kerana pergerakannya, darah mengekalkan keadaan cecair, serta disebabkan oleh koagulan semula jadi. Koagulan semulajadi dihasilkan di dalam tisu dan kemudian memasuki aliran darah, di mana ia menghalang pengaktifan pembekuan darah.

Antikoagulan ini termasuk:

• Heparin;
• Antithrombin III;
• Alpha-2 macroglobulin.

Antikoagulan - Senarai

Anticoagulants tindakan langsung diserap dengan cepat dan tempoh tindakan mereka tidak lebih dari satu hari sebelum pengenalan semula atau permohonan.

Antikoagulan tidak langsung berkumpul di dalam darah, menghasilkan kesan kumulatif.

Mereka tidak boleh dibatalkan dengan segera, kerana ini boleh menyumbang kepada trombosis. Apabila diambil, mereka secara beransur-ansur mengurangkan dos.

Anticoagulants mengarahkan tindakan tempatan:

• Salap Heparin;
• Gel lioton;
• Hepatrombin;
• Trombless

Antikoagulan untuk pentadbiran intravena atau intradermal:

Antikoagulan tidak langsung:

• Girugen;
• Hirulog;
• Argatroban;
• Tab Warfarin Nycomed.;
• Fenilin dalam tab.

Contraindications

Terdapat beberapa kontraindikasi untuk penggunaan antikoagulan, jadi pastikan anda menyemak dengan doktor tentang kesesuaian mengambil dana.

Tidak boleh digunakan dengan:

• IBC;
• Penyakit ulser peptik;
• Penyakit parenchymal hati dan buah pinggang;
• Endokarditis septik;
• Peningkatan kebolehtelapan vaskular;
• Dengan peningkatan tekanan pada infarksi miokardium;
• Penyakit onkologi;
• Leukemia;
• Aneurisma jantung akut;
• Penyakit alahan;
• Diatesis hemoragik;
• Fibroid;
• Kehamilan

Dengan berhati-hati semasa haid pada wanita. Jangan mengesyorkan ibu-ibu yang menyusu.

Kesan sampingan

Sekiranya terdapat kesan dadah berlebihan, pendarahan mungkin bermula.

Apabila bersama pentadbiran warfarin dengan aspirin atau ubat-ubatan anti-radang lain dalam siri bukan steroid (Simvastin, Heparin, dan lain-lain), kesan anti-koagulan dipertingkatkan.

Dan vitamin K, julap atau Paracetamol akan melemahkan kesan warfarin.

Kesan sampingan semasa mengambil:

• Alahan;
• Demam, sakit kepala;
• Kelemahan;
• Nekrosis kulit;
• Fungsi buah pinggang terjejas;
• Mual, cirit-birit, muntah;
• Gatal-gatal, sakit perut;
• Kebotakan

Kumpulan farmakologi - Antikoagulan

Persediaan subkeluar dikecualikan. Dayakan

Penerangan

Anticoagulants umumnya menyekat penampilan fibrin filamen; mereka mengelakkan bekuan darah, menyumbang kepada pemberhentian pertumbuhan gumpalan darah yang telah timbul, meningkatkan kesan enzim fibrinolitik endogen pada pembekuan darah.

Antikoagulan dibahagikan kepada 2 kumpulan: a) antikoagulan langsung - bertindak pantas (natrium heparin, kalsium suproparin, natrium enoxaparin, dll), berkesan dalam vitro dan vivo; b) antiacoagulan yang tidak langsung (antagonis vitamin K) - bertindak panjang (warfarin, phenindione, acenocoumarol, dan lain-lain), bertindak hanya dalam vivo dan selepas tempoh terpendam.

Kesan antikoagulan heparin dikaitkan dengan kesan langsung pada sistem pembekuan darah akibat pembentukan kompleks dengan banyak faktor hemokoagulasi dan ditunjukkan dalam perencatan fasa koagulasi I, II dan III. Heparin sendiri diaktifkan hanya dengan kehadiran antithrombin III.

Anticoagulants tindakan tidak langsung - derivatif oxycoumarin, indandione, secara bersaing menghalang reduktase vitamin K, yang menghalang pengaktifan yang terakhir dalam tubuh dan menghentikan sintesis faktor hemostasis plasma yang bergantung kepada K-vitamin - II, VII, IX, X.

Antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung - ubat penting dalam ubat

Antikoagulan adalah bahan kimia yang boleh mengubah kelikatan darah, khususnya menghalang proses pembekuan.

Bergantung kepada kumpulan antikoagulan, ia mempengaruhi sintesis bahan-bahan tertentu dalam badan yang bertanggungjawab terhadap kelikatan darah dan keupayaannya untuk trombosis.

Terdapat antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung. Antikoagulan boleh berupa tablet, suntikan dan salap.

Sesetengah antikoagulan mampu bertindak bukan sahaja dalam vivo, iaitu secara langsung di dalam badan, tetapi juga in vitro - untuk menunjukkan kebolehan mereka dalam tiub ujian dengan darah.

Antikoagulan dalam ubat

Apakah antikoagulan dalam perubatan dan tempat manakah yang mereka hadapi?

Anticoagulant sebagai ubat muncul selepas 20-an abad kedua puluh, apabila dicoumarol, anticoagulant tindakan tidak langsung, ditemui. Sejak itu, kajian telah bermula pada bahan ini dan lain-lain yang mempunyai kesan yang sama.

Akibatnya, selepas kajian klinikal tertentu, ubat-ubatan berdasarkan bahan-bahan tersebut mula digunakan dalam perubatan dan dipanggil antikoagulan.

Penggunaan antikoagulan tidak semata-mata untuk merawat pesakit.

Oleh kerana sesetengah antikoagulan mempunyai keupayaan untuk melaksanakan kesan in vitro, ia digunakan dalam diagnostik makmal untuk mengelakkan pembekuan sampel darah. Antikoagulan kadang-kadang digunakan dalam disinfestation.

Kesan ubat kumpulan pada badan

Bergantung kepada kumpulan antikoagulan, kesannya sedikit berbeza.

Antikoagulan langsung

Kesan utama antikoagulan langsung adalah menghalang pembentukan trombin. Inaktivasi faktor IXa, Xa, XIa, XIIa, serta kallekrein berlaku.

Aktiviti hyaluronidase terhalang, tetapi pada masa yang sama kebolehtelapan kapal otak dan buah pinggang meningkat.

Juga, tahap kolesterol, beta-lipoprotein berkurangan, aktiviti lipoprotein lipase meningkat, dan interaksi limfosit T dan B-disekat. Banyak antikoagulan langsung memerlukan pemantauan INR dan pemeriksaan lain dari koagulasi darah untuk mengelakkan pendarahan dalaman.

Ubat tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung cenderung menghalang sintesis prothrombin, proconvertin, faktor kristal dan faktor utama stewart dalam hati.

Sintesis faktor-faktor ini bergantung pada tahap kepekatan vitamin K1, yang mempunyai kemampuan untuk berubah menjadi bentuk aktif di bawah pengaruh aktivitas epoksidatif. Antikoagulan boleh menghalang pengeluaran enzim ini, yang melibatkan penurunan dalam pengeluaran faktor pembekuan di atas.

Klasifikasi antikoagulan

Antikoagulan terbahagi kepada dua subkumpulan utama:

Perbezaannya adalah bahawa antikoagulan tidak langsung bertindak pada sintesis enzim sisi yang mengawal pembekuan darah, ubat-ubatan tersebut hanya berkesan dalam vivo. Antikoagulan langsung boleh bertindak secara langsung pada thrombin dan nipis darah dalam mana-mana pembawa.

Sebaliknya, antikoagulan langsung dibahagikan kepada:

• heparin;
• heparin berat molekul yang rendah;
• hirudin;
• natrium hidrositrate;
• lepirudin dan danaparoid.

Antikoagulan tidak langsung termasuk bahan-bahan seperti:

Mereka membawa kepada antagonisme yang kompetitif dengan vitamin K1. Selain fakta bahawa mereka melanggar kitaran vitamin K dan menghalang aktiviti redoksase epoksida, ia juga menganggap bahawa mereka menekan pengeluaran reducase quinone.

Terdapat juga bahan seperti antikoagulan, yang mekanisme lain mengurangkan pembekuan darah. Sebagai contoh, natrium sitrat, asid acetylsalicylic, natrium salisilat.

klasifikasi antikoagulan tidak langsung dan langsung

Petunjuk untuk digunakan

Antikoagulan digunakan dalam hampir semua kes di mana terdapat risiko bekuan darah, penyakit kardiologi dan penyakit pembuluh darah anggota badan.

Dalam kardiologi, mereka ditetapkan untuk:

• kegagalan jantung kongestif;
• kehadiran injap mekanik jantung;
• aneurisma kronik;
• tromboembolisme arteri;
• trombosis parietal pada rongga jantung;
• infark miokard fokal besar.

Dalam kes lain, antikoagulan bertujuan untuk pencegahan trombosis:

• trombophlebitis dari kaki bawah;
• urat varikos;
• tromboembolisme selepas bersalin;
• lama tinggal di tempat tidur selepas pembedahan;
• kehilangan darah (melebihi 500 ml);
• cachexia
• pencegahan reocclusion selepas angioplasty.

Jika anda telah ditetapkan Vazobral, arahan untuk digunakan diperlukan untuk belajar. Apa yang perlu diketahui mengenai ubat - contraindications, ulasan, analog.

Kontra untuk penggunaan kumpulan dadah

Dia mesti lulus kiraan darah lengkap, urinalisis, analisis air kencing Nechiporenko, analisis darah oktaf, analisis darah biokimia, serta coagulogram dan ultrasound buah pinggang.

Anticoagulants dikontraindikasikan dalam penyakit berikut:

• aneurysm intracerebral;
• ulser peptik;
• hipovitaminosis vitamin K;
• hipertensi portal;
• thrombocytopenia;
• leukemia;
• tumor malignan;
• kegagalan buah pinggang atau hati;
• tekanan darah tinggi (di atas 180/100);
• alkohol;
• Penyakit Crohn.

Anticoagulan bertindak langsung

Perwakilan utama antikoagulan langsung adalah heparin. Heparin mempunyai rantai glycosaminoglycans sulfat yang mempunyai pelbagai saiz.

Ketersediaan hayati heparin adalah rendah bagi dos ubat yang mencukupi. Ini bergantung terutamanya kepada fakta bahawa heparin berinteraksi dengan banyak bahan lain dalam tubuh (makrofaj, protein plasma, endothelium).

Oleh itu, rawatan dengan heparin tidak mengecualikan kemungkinan bekuan darah. Ia juga perlu diingat bahawa pembekuan darah pada plak aterosklerotik tidak sensitif kepada heparin.

Terdapat juga heparin berat molekul yang rendah: enoxaparin natrium, natrium deltaparin, nadroparin kalsium.

Walau bagaimanapun, mereka mempunyai kesan antitrombotik yang tinggi disebabkan bioavailabiliti tinggi (99%), bahan-bahan tersebut mempunyai kemungkinan yang lebih rendah daripada komplikasi hemorrhoidal. Ini kerana molekul heparin berat molekul rendah tidak berinteraksi dengan faktor von Willebrand.

Para saintis cuba mencipta hirudin sintetik - suatu bahan yang ada di dalam air liur dan mempunyai kesan antikoagulan langsung, yang berlangsung selama dua jam.

Tetapi percubaan tidak berjaya. Bagaimanapun, lepirudin, terbitan rekombinan hirudin, telah diwujudkan.

Danaparoid adalah campuran glycosaminoglycans, yang juga mempunyai kesan antikoagulan. Bahan ini disintesis dari mukosa usus babi.

Persediaan yang mewakili antikoagulan oral dan salap tindakan langsung:

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung dibahagikan kepada tiga jenis utama:

• monocoumarins;
• bunga liar;
• indentions.

Antikoagulan tidak langsung jenis ini digunakan untuk mengurangkan pembekuan darah untuk masa yang lama.

Salah satu subkumpulan ubat-ubatan ini mempunyai kesannya akibat penurunan faktor-faktor yang bergantung kepada K dalam hati (antagonis vitamin K). Ini termasuk faktor seperti: prothrombin II, VII, X dan IX. Menurunkan tahap faktor-faktor ini membawa kepada penurunan paras trombin.

Satu lagi kumpulan kecil antikoagulan tidak langsung mempunyai harta untuk mengurangkan pembentukan protein sistem antikoagulan (protein S dan C). Keanehan kaedah ini adalah bahawa kesan pada protein berlaku lebih cepat daripada faktor yang bergantung kepada K.

Oleh itu, ubat ini digunakan jika perlu, kesan anti-koagulasi yang mendesak.

Perwakilan utama antikoagulan aksi tidak langsung:

• Sincumar;
• Neodicoumarin;
• Phenindione;
• Warfarin;
• Fepromarone;
• Pelentan;
• Acenqumarol;
• Thrombostop;
• Ethyl biscumate.

Antiplatelet

Ini adalah bahan yang boleh mengurangkan pengagregatan platelet yang terlibat dalam pembentukan thrombus. Selalunya digunakan bersempena dengan ubat lain, meningkatkan dan melengkapkan kesannya. Wakil antiplatelet yang terkenal ialah asid acetylsalicylic (aspirin).

Kumpulan ini juga termasuk ubat artritis dan vasodilator, antispasmodik, dan pengganti rheopiglucin darah.

Ubat asas:

1. Aspirin. Menuju gangguan metabolisme asid arakidonik.
2. Ticlopidine. Ubat ini mampu mengekalkan FIF2 (phosphatidylinositol-4, 5-diphosphate) dan mengubah agregasi platelet.
3. Clopidogrel (thienopyridine). Strukturnya sama dengan ticlopidine, tetapi ubat itu sendiri kurang toksik.
4. Tirofiban. Perencat berat molekul rendah glikoprotein IIb / IIIa. Ia mempunyai tempoh yang singkat.
5. Dipyridamole. Vasodilator
6. Abtsiksimab. Terdiri daripada serpihan Fab antibodi monoklonal kepada glikoprotein IIb / IIIa. Ia mempunyai harta untuk mengikat dengan avβ3-integrin.
7. Eptifibatit. Peptida kitaran mengganggu pengagregatan platelet.

Ciri aplikasi

Dalam amalan perubatan, agen antiplatelet digunakan selari dengan antikoagulan lain, contohnya, dengan heparin.

Untuk mendapatkan kesan yang diingini, dos ubat itu, dan ubat itu sendiri, dipilih sedemikian rupa sehingga ia menaikkan atau, sebaliknya, meningkatkan kesan ubat antikoagulan yang lain.

Permulaan tindakan agen antiplatelet berlaku lebih awal daripada antikoagulan mudah, terutama tindakan langsung. Selepas pemansuhan ubat-ubatan tersebut, mereka tidak dikeluarkan dari badan untuk beberapa lama dan meneruskan tindakan mereka.

Kesimpulan

Sejak pertengahan abad kedua puluh, zat baru telah mula digunakan dalam perubatan praktikal, yang dapat mengurangkan keupayaan darah untuk membentuk trombus.

Semuanya bermula apabila, dalam satu penempatan, lembu mula mati akibat penyakit yang tidak diketahui, di mana setiap cedera ternakan menyebabkan kematiannya, akibat pendarahan tanpa henti.

Para saintis kemudiannya mendapati bahawa mereka menggunakan bahan tersebut - dicoumarol. Sejak itu, era antikoagulan bermula. Di mana jutaan orang telah diselamatkan.

Pada masa ini, pembangunan alat serba boleh yang mempunyai jumlah kesan sampingan minimum dan mempunyai prestasi maksimum.

Antikoagulan: semakan ubat-ubatan, penggunaan, tanda-tanda, alternatif

Antikoagulan - sekumpulan ubat yang menekan aktiviti sistem pembekuan darah dan mencegah bekuan darah disebabkan oleh pembentukan fibrin yang berkurang. Mereka mempengaruhi biosintesis bahan-bahan tertentu dalam tubuh yang mengubah kelikatan darah dan menghalang proses pembekuan.

Antikoagulan digunakan untuk tujuan terapeutik dan prophylactic. Mereka dihasilkan dalam pelbagai bentuk dos: dalam bentuk tablet, penyelesaian untuk suntikan atau salap. Hanya pakar yang boleh memilih ubat yang betul dan dosnya. Terapi yang tidak mencukupi boleh merosakkan badan dan menyebabkan akibat yang serius.

Kematian yang tinggi daripada penyakit kardiovaskular disebabkan oleh pembentukan trombosis: trombosis vaskular dikesan pada hampir setiap kematian kedua dari patologi jantung pada autopsi. Embolisme pulmonari dan trombosis urat adalah penyebab kematian dan kecacatan yang paling biasa. Dalam hal ini, pakar kardiologi mengesyorkan agar mula menggunakan antikoagulan dengan segera selepas mendiagnosis penyakit jantung dan saluran darah. Penggunaan awal mereka menghalang pembentukan bekuan darah, peningkatan dan penyumbatan saluran darah.

Sejak zaman purba, ubat tradisional menggunakan hirudin - antikoagulan semula jadi yang paling terkenal. Bahan ini adalah sebahagian daripada air liur lintah dan mempunyai kesan antikoagulan langsung, yang berlangsung selama dua jam. Pada masa ini, pesakit diberi ubat sintetik, bukannya yang semula jadi. Lebih daripada seratus nama ubat antikoagulan diketahui, yang membolehkan anda memilih yang paling sesuai, dengan mengambil kira ciri-ciri individu organisma dan kemungkinan penggunaan gabungan mereka dengan ubat lain.

Kebanyakan antikoagulan mempunyai kesan bukan pada bekuan darah sendiri, tetapi pada aktiviti sistem pembekuan darah. Sebagai hasil daripada beberapa transformasi, faktor pembekuan plasma dan pengeluaran trombin, satu enzim yang diperlukan untuk pembentukan benang fibrin yang membentuk bekuan trombotik, ditindas. Proses pembekuan darah semakin perlahan.

Mekanisme tindakan

Antikoagulan mengenai mekanisme tindakan dibahagikan kepada dadah tindakan langsung dan tidak langsung:

• Anticoagulan "langsung" mempunyai kesan langsung ke atas trombin dan mengurangkan aktivitinya. Ubat-ubatan ini adalah inhibitor thrombin, penyebab prothrombin dan menghalang proses trombosis. Untuk mengelakkan pendarahan dalaman, adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan darah. Anticoagulants tindakan langsung dengan cepat menembusi ke dalam badan, diserap dengan baik dalam saluran gastrousus, mencapai hati dengan hematogenous, melaksanakan kesan rawatan dan dikumuhkan dengan air kencing.
• Antikoagulan "tidak langsung" menjejaskan biosintesis enzim sampingan sistem pembekuan darah. Mereka benar-benar memusnahkan trombin, dan bukan hanya menghalang aktivitinya. Sebagai tambahan kepada kesan antikoagulan, ubat-ubatan kumpulan ini meningkatkan bekalan darah ke miokardium, berehat otot licin, menghilangkan urat dari badan, dan mempunyai kesan menurunkan kolesterol. Berikan antikoagulan "tidak langsung", bukan sahaja untuk merawat trombosis, tetapi juga untuk pencegahan mereka. Terapkan secara eksklusif di dalamnya. Tablet digunakan untuk masa yang lama di atas pesakit luar. Penarikan dadah secara meluas boleh membawa kepada peningkatan tahap prothrombin dan trombosis.

Secara berasingan, mengeluarkan ubat-ubatan yang menghalang pembekuan darah, seperti antikoagulan, tetapi mekanisme lain. Ini termasuk "acetylsalicylic acid", "aspirin".

Anticoagulan bertindak langsung

Heparin

Wakil yang paling popular dalam kumpulan ini adalah heparin dan derivatifnya. Heparin menghalang melekat platelet dan mempercepat aliran darah di dalam hati dan buah pinggang. Pada masa yang sama, ia berinteraksi dengan makrofaj dan protein plasma, yang tidak mengecualikan kemungkinan pembentukan thrombus. Ubat ini mengurangkan tekanan darah, mempunyai kesan menurunkan kolesterol, meningkatkan kebolehtelapan vaskular, menghalang pembiakan sel otot licin, menggalakkan perkembangan osteoporosis, menghalang imuniti dan meningkatkan diuresis. Heparin mula terpencil dari hati, yang menentukan namanya.

Heparin ditadbir secara intravena dalam kes kecemasan dan subcutaneously untuk tujuan prophylactic. Untuk kegunaan topikal, salap dan gel digunakan, mengandungi heparin dalam komposisi mereka dan menyediakan kesan antitrombotik dan anti-radang. Persediaan Heparin digunakan dalam lapisan nipis pada kulit dan disapu dengan pergerakan lembut. Biasanya, Lioton dan gel Hepatrombin digunakan untuk merawat trombophlebitis dan trombosis, serta salep Heparin.

Kesan negatif heparin dalam proses trombosis dan kebolehtelapan vaskular yang meningkat adalah punca risiko pendarahan yang tinggi semasa terapi heparin.

Heparin berat molekul rendah

Heparin berat molekul rendah mempunyai bioavailabiliti tinggi dan aktiviti antitrombotik, tindakan yang berpanjangan, risiko komplikasi hemorrhoidal yang rendah. Sifat biologi ubat-ubatan ini lebih stabil. Oleh sebab penyerapan pesat dan tempoh penghapusan yang panjang, kepekatan ubat dalam darah kekal stabil. Dadah dalam kumpulan ini menghalang faktor pembekuan darah, menghalang sintesis thrombin, mempunyai kesan lemah pada kebolehtelapan vaskular, memperbaiki sifat rheologi darah dan bekalan darah ke organ dan tisu, menstabilkan fungsi mereka.

Heparin berat molekul yang rendah jarang menyebabkan kesan sampingan, dengan itu menggantikan heparin daripada amalan terapeutik. Mereka disuntik subcutaneously ke permukaan sisi dinding abdomen.

1. "Fragmin" adalah penyelesaian yang jelas atau kekuningan yang mempunyai sedikit kesan pada lekatan platelet dan hemostasis primer. Dilarang memasuki intramuskular. "Fragmin" dalam dos yang tinggi yang ditetapkan kepada pesakit selepas pembedahan, terutama mereka yang mempunyai risiko pendarahan yang tinggi dan perkembangan disfungsi platelet.
2. "Klyarin" adalah antikoagulan "langsung" yang memberi kesan kepada kebanyakan fasa pembekuan darah. Ubat meneutralkan enzim sistem pembekuan dan digunakan untuk merawat dan mencegah tromboembolisme.
3. "Clexane" adalah ubat dengan tindakan farmakologi antitrombotik dan anti-radang. Sebelum pelantikannya diperlukan untuk membatalkan semua ubat yang mempengaruhi hemostasis.
4. "Fraksiparin" - penyelesaian dengan kesan antitrombotik dan antikoagulan. Hematoma subkutaneus atau nodul padat sering hilang di tapak suntikan, yang hilang selepas beberapa hari. Pada mulanya, rawatan dengan dos yang besar boleh menyebabkan pendarahan dan thrombocytopenia, yang hilang dalam proses terapi lanjut.
5. "Wessel Due F" adalah produk semulajadi yang diperoleh dari mukosa usus. Ubat ini menghalang aktiviti faktor pembekuan, merangsang biosintesis prostaglandin, mengurangkan tahap fibrinogen dalam darah. Wessel Due F mensterilkan trombus yang telah terbentuk dan digunakan untuk mencegah pembentukan thrombus di arteri dan urat.

Apabila menggunakan dadah dari kumpulan heparin berat molekul yang rendah, ia perlu mengikuti arahan dan arahan yang ketat untuk kegunaannya.

Perencat Thrombin

Wakil utama kumpulan ini ialah "Hirudin". Di tengah-tengah ubat itu adalah protein, mula-mula ditemui dalam air liur lintah perubatan. Ini adalah antikoagulan yang bertindak secara langsung dalam darah dan merupakan perencat langsung trombin.

"Hirugen" dan "Hirulog" adalah analog sintetik "Girudin", mengurangkan kadar kematian di kalangan orang dengan penyakit jantung. Ini adalah ubat baru dalam kumpulan ini, yang mempunyai beberapa kelebihan berbanding derivatif heparin. Oleh kerana tindakan yang berpanjangan, industri farmaseutikal kini sedang membangunkan bentuk perencat trombin oral. Penggunaan praktikal Girugen dan Girulog dibatasi oleh biaya tinggi mereka.

"Lepirudin" adalah sejenis ubat rekombinan yang secara tidak terikat mengikat trombin dan digunakan untuk mencegah trombosis dan tromboembolisme. Ia adalah perencat langsung trombin, menyekat aktiviti trombogenik dan bertindak di atas trombin, yang terdapat dalam bekuan. Ia mengurangkan kematian daripada infark miokard akut dan keperluan untuk pembedahan jantung pada pesakit dengan angina exertional.

Antikoagulan tidak langsung

Dadah, antikoagulan tindakan tak langsung:

• "Fenilin" - antikoagulan yang cepat dan sepenuhnya diserap, mudah menembus halangan histohematogen dan terkumpul di dalam tisu badan. Ubat ini, menurut pesakit, dianggap sebagai salah satu yang paling berkesan. Ia meningkatkan keadaan darah dan menormalkan parameter pembekuan darah. Selepas rawatan, keadaan umum pesakit meningkat dengan cepat: kekejangan dan kebas kaki kaki hilang. Pada masa ini, Fenilin tidak digunakan kerana risiko tinggi kesan yang tidak diingini.
• "Neodikumarin" - satu cara menghalang proses penggumpalan darah. Kesan terapeutik Neodicoumarin tidak muncul dengan serta-merta, tetapi selepas pengumpulan ubat di dalam badan. Ia menghalang aktiviti sistem pembekuan darah, mempunyai kesan menurunkan lipid dan meningkatkan kebolehtelapan vaskular. Pesakit dianjurkan untuk memerhatikan masa kemasukan dan dos ubat yang ketat.
• Dadah yang paling biasa dalam kumpulan ini ialah Warfarin. Ia adalah agen antikoagulan yang menghalang sintesis faktor pembekuan darah di hati, yang mengurangkan kepekatan mereka dalam plasma dan melambatkan proses penggumpalan darah. "Warfarin" dibezakan oleh kesan awalnya dan pemberhentian pesat kesan yang tidak diingini pada dosis yang lebih rendah atau penarikan dadah.

Video: Antikoagulan Baru dan Warfarin

Penggunaan antikoagulan

Menerima antikoagulan ditunjukkan untuk penyakit jantung dan saluran darah:

Pengambilan antikoagulan yang tidak terkawal boleh membawa kepada perkembangan komplikasi hemoragik. Dengan peningkatan risiko pendarahan harus digunakan bukannya antikoagulan agen antiplatelet yang lebih selamat.

Kontra dan kesan sampingan

Anticoagulants dikontraindikasikan untuk orang yang menderita penyakit berikut:

• Ulser peptik dan 12 ulser duodenal,
• Buasir pendarahan,
• Hepatitis kronik dan fibrosis hati,
• Kegagalan hepatik dan buah pinggang
• Urolithiasis,
• Purpura trombositopenik,
• Kekurangan vitamin C dan K
• Endokarditis dan perikarditis,
• Tuberkulosis pulmonari Cavernous,
• Pankreatitis hemoragik,
• Neoplasma malignan,
• Infark miokardium dengan hipertensi,
• Aneurisme intracerebral,
• Leukemia
• Alkohol,
• Penyakit Crohn,
• Retinopati pendarahan.

Antikoagulan dilarang mengambil semasa kehamilan, laktasi, haid, pada awal selepas bersalin, serta orang tua dan orang tua.

Kesan sampingan antikoagulan termasuk: gejala-gejala dispepsia dan mabuk, alahan, nekrosis, ruam, gatal-gatal kulit, disfungsi ginjal, osteoporosis, alopecia.

Komplikasi terapi antikoagulan - tindak balas hemorrhagic dalam bentuk pendarahan dari organ dalaman: mulut, nasofaring, perut, usus, serta pendarahan pada otot dan sendi, kemunculan darah dalam air kencing. Untuk mencegah perkembangan kesan-kesan kesihatan berbahaya harus memantau petunjuk asas darah dan memantau keadaan umum pesakit.

Antiplatelet

Ejen antiplatelet adalah agen farmakologi yang mengurangkan pembekuan darah dengan menekan platlet. Tujuan utama mereka adalah untuk meningkatkan keberkesanan antikoagulan dan, bersama-sama dengan mereka, menghalang proses penggumpalan darah. Ejen antiplatelet juga mempunyai tindakan rematik, vasodilator, dan antispasmodik. Wakil yang terkemuka dalam kumpulan ini ialah "Acetylsalicylic acid" atau "Aspirin."

Senarai ejen antiplatelet yang paling popular:

• "Aspirin" adalah ejen antiplatelet yang paling berkesan yang kini boleh didapati dalam bentuk tablet dan bertujuan untuk pentadbiran lisan. Ia menghalang pengagregatan platelet, menyebabkan vasodilation dan mencegah pembekuan darah.
• "Tiklopidin" - agen antiplatelet yang menghalang lekatan platelet, meningkatkan peredaran mikro dan memanjangkan masa pendarahan. Ubat ini ditetapkan untuk pencegahan trombosis dan untuk rawatan penyakit arteri koronari, serangan jantung dan penyakit serebrovaskular.
• "Tirofiban" - ubat yang menghalang agregasi platelet, yang membawa kepada trombosis. Ubat ini biasanya digunakan bersempena dengan "Heparin".
• "Dipyridamole" memperluaskan kapal koronari, mempercepat aliran darah koronari, meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium, sifat rheologi darah dan peredaran serebral, menurunkan tekanan darah.

Antikoagulan tidak langsung

Thrombosis kapal penyetempatan yang berlainan adalah salah satu tempat utama di kalangan penyebab kecacatan, kematian dan pengurangan dalam jangka hayat purata penduduk, yang menentukan keperluan penggunaan secara meluas dalam amalan perubatan ubat-ubatan dengan sifat antikoagulan.

Tempat yang istimewa dalam menangani isu pencegahan trombosis adalah antikoagulan oral. Anticoagulants tindakan tidak langsung (AID) dibezakan oleh fakta bahawa mereka boleh digunakan untuk masa yang lama (bulan, tahun) bukan sahaja di hospital pelbagai profil, tetapi juga dalam keadaan pesakit luar (rumah), bentuk pelepasan dalam tablet dan banyak kali lebih murah daripada anticoagulants bertindak langsung yang diberikan suntikan

Rawatan AND (perencat vitamin K) di dunia menerima 1 daripada 200 pesakit, dan di Rusia hanya 1 daripada 10,000. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, ada minat yang diperbaharui dalam pentadbiran terapeutik dan profilaktik IDA pada pesakit dengan pelbagai keadaan patologi sistem kardiovaskular, neurologi, onkologi, penyakit ortopedik, sebelum dan selepas pembedahan, dengan trombophilias ditentukan dan ditentukan secara genetik. Minat ini semakin meningkat sehubungan dengan penampilan di pasaran Rusia salah satu produk terbaik dari kumpulan ini, Vafarin. Di Rusia, 85% pesakit yang memerlukan rawatan AED dikendalikan dengan PHENILIN; di Rusia, 90% klinik mengendalikan terapi aned, hanya menentukan PROTROMBIN INDEX. Di Rusia, tiada piawaian untuk tempoh terapi AED.

Semua antikoagulan tidak langsung dibahagikan kepada tiga kumpulan utama: Monocoumarins - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), syncumar (acenocoumarin, sintram, nikumarol); Dikumariny - d dan coumarin (bishydroxycoumarin, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarin); Indikasi - phenylin (fenindione, din-devane), dipaxin (difenadion), omefin. Kumpulan ketiga ubat-ubatan telah jatuh ke seluruh dunia disebabkan oleh ketidakstabilan tindakan mereka, ketoksikan dan beberapa kesan sampingan yang serius.

Bergantung pada kelajuan permulaan kesan hipokohagulasi, tempoh kesan AED terbahagi kepada:

A - untuk sangat kumulatif dengan tempoh tindakan yang panjang (syncumar, dicoumarin);

B - persediaan dengan purata kumulatif (pelentan, neodicoumarin) dan B - pantas bertindak (10-12 jam dari permulaan pentadbiran) dengan kesan pendek (kira-kira dua hari). Yang terakhir ini termasuk warfarin - dengan kesan hipokosagulasi awal (berbanding dengan koumarin lain), dan penghapusan pesat manifestasi negatif dengan pengurangan dos atau pemansuhannya.

Mekanisme utama tindakan semua ANDs adalah sekatan tahap akhir sintesis (g-karboksilasi) dalam sel-sel hati faktor-faktor pembekuan darah dependen K (FVII, FX, FIX dan FII - prothrombin) dan dua antikoagulan semula jadi - protein C dan cofactor Protein S gelaran kurang dan tidak progresif) (Rajah 1).

Rajah. 1. Skim tindakan antikoagulan tidak langsung.

Tindakan vitamin K diwujudkan pada peringkat akhir sintesis faktor pembekuan: FVII, FX, FIX dan FII, serta antikoagulan semula jadi - protein C dan protein kofaktornya S. Peralihan profermento tidak aktif ke bentuk aktif berlaku akibat corbaxilation residu asid glutamat pada Protein yang bergantung kepada K. Apabila faktor pembekuan diaktifkan, asid glutamat korbaxilat mengikat kalsium dan, dengan bantuannya, melekat pada phospholipid reseptor membran sel (platelet, sel endotel). Semasa karboksilasi, vitamin K dioksidakan menjadi epoksida, dan kemudian dikembalikan kepada bentuk aktifnya dengan reduktase. Warfarin menghalang vitamin K-reduktase dan menghalang pemulihan vitamin K epoksida ke dalam bentuk enzim aktif (Rajah 1). Tahap penghambatan vitamin K epoxide reductase bergantung kepada kepekatan warfarin dalam hati, yang seterusnya bergantung pada ciri-ciri dos dan farmakokinetik ubat pada pesakit.

Kadar penurunan aktiviti keempat faktor koagulasi di bawah pengaruh AND tidak sama. Yang pertama dikurangkan FVII, separuh hayat di mana plasma adalah 2-4 jam, kemudian FIX dan FX, separuh hayatnya adalah 48 jam, dan yang terakhir adalah FII (prothrombin), kira-kira 4 hari selepas permulaan mengambil antikoagulan. Dalam urutan yang sama, pemulihan tahap faktor berlaku selepas pengeluaran dadah: FVII dengan cepat menormalkan, FIX dan FX kemudian, dan kemudian prothrombin (selepas beberapa hari).

Jelas sekali, dengan mekanisme tindakan IDA itu, kesan antikoagulasi mereka tidak muncul dengan serta-merta.

Ia terbukti bahawa keberkesanan kesan antitrombotik adalah tepat kerana penurunan kepekatan plasma FII - prothrombin. Oleh itu, apabila memindahkan pesakit dari anticoagulants yang bertindak secara suntik (heparin tanpa fraksinasi atau heparin berat molekul rendah) kepada terapi penyelenggaraan atau pencegahan trombosis, AT harus ditetapkan 3-4 hari sebelum pembatalan heparin, iaitu. pesakit harus menerima warfarin dengan ubat-ubatan kumpulan heparin secara serentak selama 2-3 hari. Jika IDA ditetapkan selepas pembatalan heparin, tempoh masa dibuat apabila pesakit berada di luar kesan antikoagulan, dan pada masa yang sama mungkin terdapat peningkatan dalam proses trombotik - kesan "rebound" (kesan penarikan dadah). Oleh itu, penghapusan heparin tanpa preskripsi terlebih dahulu AED selama 3-4 hari adalah kesilapan taktikal yang kotor, penuh dengan komplikasi yang serius - pengulangan trombosis. Dan, sebaliknya, jika perlu untuk memindahkan pesakit dari mengambil AED untuk mengurus heparin, pentasakarida (arixtra) atau anticoagulan lain yang bertindak langsung, perlu membatalkannya sebelum, dan kemudian selepas 2-3 hari, mula menyuntikkan antikoagulan langsung.

Pada tahun 1940, sekumpulan biokimia Amerika dari Wisconsin, di bawah arahan C. Link'a, yang terpencil dari semanggi manis yang ditakdirkan untuk menyerang, bahan toksik - Dicourolol, yang menyebabkan kematian ternakan besar di negeri utara Amerika Syarikat dan Kanada. Ia dicumarol (3-3'- metil bis 4 hydroxycoumarin) yang menyebabkan penurunan kritikal dalam faktor faktor pembekuan kompleks prothrombin, menyebabkan "penyakit semanggi manis" - diatesis darah hemorrhagic yang mematikan. Pada mulanya, dicumarol digunakan sebagai racun tikus yang dipanggil WARFARIN (dari nama syarikat singkatan - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, yang mencipta dan menjualnya), dan hanya sejak tahun 1947 ubat ini digunakan untuk merawat infarksi miokardium.

Warfarin didaftarkan dengan Jawatankuasa Farmaseutikal Persekutuan Rusia pada akhir tahun 2001 dan pada masa ini agak banyak diwakili di pasaran farmakologi domestik. Pada masa ini, warfarin hampir di mana-mana menggantikan semua AED lain, tetapi pengenalannya yang meluas ke dalam amalan klinikal tidak mungkin dilakukan tanpa menganjurkan pemantauan makmal tindakannya untuk pemilihan dos ubat yang betul.

Digunakan dalam amalan klinikal, warfarin diwakili sebagai sebatian racemik levorotatory (Rajah 1), yang dalam tubuh manusia mempunyai aktiviti yang lebih besar daripada pravovoruschy. Isomer levorotatory warfarin dimetabolisme lebih cepat di hati, dan metabolitnya, sebatian aktif atau lemah aktif, dihapuskan melalui buah pinggang. Warfarin tidak mempunyai kesan langsung ke atas pembekuan darah yang sudah terbentuk. Matlamat rawatan dengan warfarin adalah untuk mencegah terjadinya gumpalan darah dan peningkatan saiz mereka (generalisasi proses patogen pembekuan), serta untuk mencegah komplikasi thromboembolic sekunder yang berakhir dengan keparahan yang bervariasi akibat atau kematian secara tiba-tiba.

Penggunaan IDA ditunjukkan untuk keperluan terapi antikoagulan jangka panjang dan berterusan atau profilaksis untuk kehadiran atau ancaman mengulangi trombosis vena daripada pelbagai penyetempatan, terutama untuk trombosis ileofemoral tinggi dan trombosis vena pelvik, yang menentukan risiko tinggi PEH. Penggunaan jangka panjang yang berterusan DAN ditunjukkan untuk fibrilasi atrium, atau terutama aterosklerosis, dan dalam kes-kes trombus intra-atrium, yang merupakan faktor risiko tinggi untuk perkembangan strok serebrum. Penggunaan jangka panjang AED ditunjukkan untuk injap jantung prostetik, apabila kebarangkalian komplikasi thromboembolic sangat tinggi, terutama dalam beberapa tahun pertama selepas prostetik. Terapi antitrobotik sepanjang hayat ditunjukkan untuk beberapa keturunan atau trombophilias diperoleh: kekurangan antitrombin III, sindrom antiphospholipid.

Penggunaan jangka panjang AED ditunjukkan dengan kombinasi blocker beta kardio dalam rawatan cardiopathies dilatasi dan hypertrophic, kerana, selari dengan perkembangan kegagalan jantung, terdapat risiko tinggi untuk mengembangkan thrombi intracardiac dan, sebagai akibatnya, strok iskemik pelbagai organ dalaman - sistemik FC.

Penggunaan jangka panjang yang sama (sekurang-kurangnya 3 bulan) penggunaan ANDE ditunjukkan berikutan penggunaan heparin dalam pesakit ortopedik selepas plastik kaki, dalam rawatan patah tulang (terutamanya bahagian kaki bawah) dan pesakit yang tidak bergerak untuk pencegahan DVT dan TE.

Kaedah utama untuk mengawal kesan hipokoagulasi IDA adalah ujian prothrombin, yang, menurut cadangan WHO, dijalankan mengikut prosedur yang dicadangkan pada tahun 1937 oleh Quicome. Dalam beberapa dekad kebelakangan ini, metodologi ujian ini dan penilaian hasilnya telah diubahsuai berdasarkan penentuan indeks prothrombin (%) menggunakan sampel rawak tromboplastin yang tidak diseragamkan untuk sensitiviti, yang tidak membenarkan dos yang betul dan mengawal kesan terapeutik AED. Malangnya, teknik ini digunakan secara meluas di banyak institusi perubatan di Persekutuan Rusia dan merupakan amalan yang buruk.

Pada masa ini, menurut cadangan WHO, dalam amalan perubatan dunia, kecukupan penggunaan AED dipantau mengikut nisbah normal antarabangsa (MHO) ujian prothrombin, dengan mengambil kira "indeks kepekaan" (MICH) dalam reagen thromboplastin. Penggunaan tromboplastin piawai dalam ujian prothrombotik meminimumkan variasi indikasi dengan kajian berulang dalam menilai kesan hipokoagulasi AND (Rajah 2).

Rajah. 2. Jadual pengiraan MHO - nisbah dinormalkan antarabangsa dalam keadaan dengan indeks prothrombin diukur: MICH - indeks kepekaan antarabangsa

Mengambil kira indeks kepekaan thromboplastin yang digunakan, MHO ditentukan menggunakan pengiraan:

Jadual 1 menunjukkan kaedah untuk mengira MHO, bergantung kepada nilai MICH, yang direkodkan pada thromboplastin yang dihasilkan oleh pelbagai syarikat.

Jadual 1. Contoh pengiraan MHO bergantung kepada nilai MICH

Apa itu antikoagulan. Senarai, nama ubat, kesan sampingan, klasifikasi

Masalah dengan aktiviti jantung dan sistem vaskular sering berlaku pada manusia. Untuk pencegahan, rawatan patologi ini menghasilkan ubat - antikoagulan. Apa itu, bagaimana dan berapa banyak penggunaannya didedahkan lagi.

Apakah antikoagulan, prinsip operasi

Antikoagulan dipanggil ubat-ubatan yang melakukan fungsi pencairan plasma. Mereka membantu mencegah pembentukan trombotik nod, meminimumkan berlakunya serangan jantung, strok, serta pembentukan penyumbatan vena dan arteri.

Harus diingat bahawa bekuan darah yang telah terbentuk sebelum ini tidak diserap dengan bantuan ubat tersebut.

Dadah diterima dengan baik, menyokong kesihatan orang-orang yang mempunyai injap jantung buatan atau degupan jantung yang tidak seimbang. Sekiranya pesakit mengalami serangan jantung atau mempunyai penyakit jantung lain (cardiomyopathy), dia juga diberi anticoagulan.

Tindakan dana tersebut bertujuan untuk mengurangkan keupayaan darah untuk membekukan (koagulasi), iaitu, di bawah pengaruh mereka mengurangkan kemungkinan gumpalan yang dapat menghalang saluran sendi vaskular. Akibat rawatan, risiko serangan jantung atau stroke dapat dikurangkan.

Anticoagulants (apa itu, keunikan penggunaannya diterangkan di bawah) dibahagikan kepada kumpulan:

• fisiologi - sentiasa dihasilkan oleh badan dan memasuki aliran darah;
• patologi - apabila dikesan dalam plasma, mereka dapat menunjukkan kehadiran mana-mana patologi.

Kumpulan pertama dibahagikan kepada:

• utama (sintesis mereka berlaku secara berterusan);
• sekunder (dihasilkan selepas pemisahan faktor aliran darah dengan melarutkan fibrin di dalamnya).

Persediaan Asli Utama

Kumpulan farmaseutikal ini terbahagi kepada:

• inhibitor yang terbentuk kerana replikasi diri fibrin;
• antithrombin - faktor utama protein plasma;
• antitromboplastin adalah faktor dalam sistem anti-koagulasi plasma.

Jika pesakit mempunyai kecenderungan untuk mengurangkan bahan-bahan ini, maka ada kemungkinan dia dapat membentuk trombosis.

Kumpulan ubat utama semulajadi:

Ubat fisiologi sekunder

Ubat kumpulan termasuk dalam formula bahan-bahan aktif yang berikut:

1. Antithrombin I.
2. Antithrombin IX.
3. Metafactors XIa and Va.
4. Febrinopeptides.
5. Auto-2-antikoagulan.
6. Antithromboplastins.
7. PDF (bahan yang timbul daripada pembubaran fibrin).

Persediaan patologi

Dengan perkembangan penyakit yang serius di dalam aliran darah, inhibitor spesies imun terbentuk, bertindak sebagai antibodi spesifik. Badan-badan tersebut bertujuan untuk mencegah pembekuan.

Ini termasuk inhibitor VII, IX factorial. Semasa perjalanan penyakit autoimun, jenis protein patologi muncul di dalam aliran darah. Mereka mempunyai ciri-ciri antimikrob dan kesan yang besar terhadap faktor pembekuan (II, V, Xa).

Antiplatelet

Dadah mengurangkan sintesis thromboxane dan bertujuan untuk pencegahan serangan strok dan jantung, yang mungkin timbul daripada pembentukan gumpalan darah yang terpaku.

Aspirin adalah antiagregant yang paling biasa dan bermanfaat. Seringkali, pesakit yang telah mengalami penyitaan ditetapkan aspirin. Ia menghalang pembentukan pembentukan darah yang terkondensasi dalam arteri koronari. Selepas berunding dengan pakar perubatan, adalah mungkin untuk menggunakan agen ini dalam dos yang kecil (untuk profilaksis).

Pesakit yang mengalami strok dan penggantian injap jantung ditetapkan ADP (adenosin diphosphate inhibitor reseptor). Ubat ini disuntik ke dalam urat, dan menghalang pembentukan gumpalan yang boleh menyumbat kapal.

Persediaan untuk trombosis:

Seperti ubat lain, agen antiplatelet mempunyai beberapa kesan sampingan:

• keletihan yang berterusan;
• manifestasi kerapiran pedih ulu hati;
• sakit kepala;
• mual;
• sakit di perut;
• perubahan dramatik dalam najis;
• aliran darah dari hidung.

Dengan manifestasi sedemikian, pesakit perlu melihat pakar perubatan untuk menetapkan semula ubat-ubatan.

Juga, terdapat kesan sampingan yang perlu berhenti sepenuhnya mengambil ubat:

1. Reaksi alahan (bengkak muka, laring lidah, lidah, anggota badan, bibir, ruam).
2. Muntah terutama dengan kehadiran bekuan darah.
3. Kerusi itu berwarna gelap atau berdarah.
4. Kehadiran darah dalam air kencing.
5. Susah menghirup dan menghembus nafas.
6. Ucapan yang tidak berkaitan.
7. Tanda-tanda arrhythmia.
8. Yellowness, bercakap pada kulit dan protein mata.
9. Kesakitan sendi.
10. Hallucinations

Sesetengah pesakit diberi ubat antiplatelet untuk hidup, jadi mereka perlu mengambil darah secara sistematik untuk memeriksa pembekuan.

Ubat lisan generasi baru

Anticoagulants (apa yang berlaku dan prinsip kesan dana pada badan yang dijelaskan dalam artikel) adalah sangat diperlukan untuk banyak penyakit. Menurut statistik, kebanyakan mereka mempunyai beberapa batasan dan kesan sampingan. Tetapi pengeluar menghapuskan semua aspek negatif, terima kasih kepada ini, mereka melepaskan cara baru dan bertambah baik bagi generasi baru.

Mana-mana antikoagulan mempunyai kedua-dua sisi positif dan negatif. Para saintis sedang menjalankan kajian makmal tambahan ubat-ubatan untuk menghasilkan ubat universal untuk trombosis dan berkaitan dan penyakit. Ubat-ubatan sedemikian sedang dikembangkan untuk pesakit yang lebih muda (kanak-kanak) dan bagi mereka yang mempunyai kontraindikasi terhadap penggunaannya.

Kelebihan ubat-ubatan moden:

• meminimumkan risiko aliran darah spontan;
• ubat berfungsi dalam masa 1.5 jam;
• kebanyakan orang yang mempunyai petunjuk terhad untuk warfin sudah boleh mengambil produk baru;
• Makan makanan dan ubat-ubatan lain tidak menjejaskan keberkesanan PNP.

Kelemahan PNP:

• ujian berterusan dana;
• cara semacam itu harus diminum secara berterusan, tanpa jurang, kerana mereka mempunyai tempoh tindakan yang singkat;
• jarang sekali, tetapi ada kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan ketidaksetaraan komponen.

Terdapat sejumlah kecil dana dalam senarai PUP, kerana sebahagian besarnya berada di peringkat ujian. Salah satu produk baru ialah Dabigatran, yang merupakan ubat berat molekul yang rendah (perencat trombin). Pakar perubatan sering menetapkannya untuk penyumbatan vena (untuk tujuan prophylactic).

Dua lagi PNP yang mudah ditoleransi oleh pesakit ialah Apixaban, Rivaroxaban. Kelebihan mereka adalah bahawa tidak ada keperluan semasa terapeutik terapi untuk mengambil darah untuk risiko gangguan pembekuan. Mereka tidak bertindak balas terhadap ubat lain yang digunakan, yang merupakan kelebihan mereka. Serangan strok dan arrhythmia juga boleh dicegah.

Klasifikasi antikoagulan: tindakan langsung, tidak langsung

Anticoagulants (apa itu dan prinsip tindakan mereka dibincangkan dalam artikel untuk tujuan maklumat, jadi rawatan diri dilarang oleh mereka) boleh dibahagikan kepada 2 subkumpulan utama.

Mereka adalah:

• tindakan langsung (mempunyai keupayaan untuk bertindak secara langsung pada trombin, mengurangkan aktivitinya dengan minimum, dengan itu mengurangkan aliran darah);
• kesan tidak langsung (menjejaskan sintesis enzim (asal sekunder), yang mengawal pembekuan darah).

Dadah diserap dengan baik oleh dinding perut dan akhirnya dikeluarkan di dalam air kencing.

• Heparins (berat molekul yang rendah).
• Hirudin.
• Natrium hidrokrit.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandions.
• Monocoumarins.
• Dikumariny.

Kumpulan Herapin

Perwakilan langsung dadah utama dan paling biasa adalah Heparin. Susunannya termasuk glycosaminoglycanes sulfat, berbeza dalam saiz. Ia mempunyai bioavailabiliti yang rendah.

Ubat ini berinteraksi dengan sebilangan besar komponen lain yang dihasilkan oleh badan:

Rawatan dengan ubat ini tidak sepenuhnya melindungi terhadap trombosis. Jika bekuan darah telah muncul dan terletak pada plak aterosklerotik, maka heparin tidak dapat bertindak di atasnya.

Ubat Heparin (tablet lisan dan salap untuk kegunaan luaran:

1. "Venolife".
2. "Heparin" (suntikan).
3. "Klevarin".
4. "Salap Heparin."
5. "Lioton gel".
6. Trombless.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptida

Anticoagulants (apa yang berlaku dan bagaimana ia memberi kesan kepada badan boleh dijumpai lebih lanjut) daripada kumpulan oligopeptida menjejaskan aktiviti trombin. Ini adalah inhibitor kuat yang menghalang pembentukan bekuan darah. Komponen aktif peranti perubatan disatukan dengan faktor pembekuan darah, mengubah lokasi atom mereka.

Beberapa ubat kumpulan:

Dana ini digunakan untuk pencegahan:

• serangan jantung;
• urat varikos;
• thromboembolism;
• reokcalan selepas pembedahan plastik dinding vaskular.

Heparin berat molekul rendah

Heparin berat molekul rendah mempunyai ambang bioavailable yang tinggi dan tindakan antitrombotik. Dalam proses penggunaannya, risiko pembentukan komplikasi hemorrhoidal adalah mungkin. Komponen dadah cenderung cepat diserap dan lama dikeluarkan.

Dadah dalam subkumpulan ini benar-benar menghilangkan faktor-faktor yang menyumbang kepada pembekuan darah yang tidak normal.

Mereka meningkatkan sintesis thrombin dan tidak mempunyai kesan yang serius terhadap keupayaan dinding vaskular. Ubat-ubatan ini membantu meningkatkan sifat rheologi aliran darah, dan juga mempunyai kesan positif ke atas bekalan darah kepada semua organ, yang membawa kepada keadaan stabil fungsi mereka.

Nama ubat heparin berat molekul rendah:

Perencat Thrombin

Wakil utama kumpulan ini ialah "Grudin". Komposisinya mengandungi protein, yang diekstrak daripada air liur lintah (perubatan). Ia adalah perencat kesan langsung trombin.

Girudin mempunyai analogues (Girugen, Girulog). Mereka menyumbang kepada pemeliharaan hidup bagi pesakit yang menderita penyakit jantung. Ubat-ubatan ini mempunyai banyak kelebihan jika dibandingkan dengan kumpulan heparin. Bermakna mempunyai kesan yang berpanjangan.

Pengilang mula melepaskan bentuk pentadbiran lisan. Batasan dalam penggunaan dana ini hanya boleh disebabkan oleh kategori harga.

"Lepirudin" (ubat rekombinan) menyekat thrombin dan ditetapkan untuk tujuan prophylactic dari trombosis. Ubat itu adalah perencat langsung trombin, melakukan penyekatannya. Ubat ini ditetapkan untuk mencegah infarksi miokardium atau untuk mengelakkan pembedahan jantung akibat angina.

Persediaan Hirudin

Ubat-ubat dalam kumpulan ini mempunyai beberapa persamaan dengan kumpulan heparin, mereka juga mempunyai kesan antitrombotik. Dalam komposisi mereka ada bahan yang dihasilkan dalam air liur lintah - hirudin. Ia mengikat kepada trombin dan tidak dapat menghilangkannya. Juga, ubat ini sebahagiannya mempunyai kesan ke atas faktor lain yang mempengaruhi pembekuan darah.

Dana berdasarkan hirudin:

Semua ubat tidak lama lagi dijual, jadi pengalaman penggunaannya kecil.

Senarai antikoagulan tidak langsung: nama ubat

Anticoagulants (apa yang digambarkan di atas dalam artikel) tindakan tidak langsung dicirikan dalam jadual di bawah:

Alat ini mengurangkan kandungan lemak dalam aliran darah, meningkatkan kebolehtelapan dinding vaskular.

Senaraikan dan semak semula antikoagulan bertindak langsung

Ubat (antikoagulan) tindakan langsung:

• "Salap Heparin", terdapat dalam jualan dalam tiub 25g, kosnya adalah dari 50 rubel., Sebuah syarikat farmaseutikal Rusia mengeluarkan produk tersebut.
• "Heparin-Akrikhin", dihasilkan dalam bentuk gel untuk aplikasi luar, tiub mempunyai jumlah 30 g, pengilangnya Rusia, dan kosnya adalah dari 230 rubel.
• "Trombless", dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Rusia dalam bentuk gel untuk aplikasi luar, tiub mempunyai jumlah 30 g, kos ubat ini berbeza dari 250 hingga 300 rubel.
  
• "Venolife" - gel untuk aplikasi luaran, dihasilkan dalam bentuk tiub, jumlahnya ialah 40 g, kos ubat terletak pada sekitar 350 rubel.

Sebagai rawatan dan profilaksis, pakar perubatan menetapkan ubat-ubatan seperti:

• "Clexane" - suntikan (dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Perancis). Narkoba menghalang penyumbatan saluran darah dengan pancang seperti trombus, mengubah komposisi enzim yang bertujuan untuk pembekuan darah. Kos dadah ialah 1500 rubel.
• Fraxiparin juga dihasilkan oleh sebuah syarikat Perancis. Bahan aktif menggalakkan penipisan darah dan mengurangkan risiko penggumpalan darah. Ini adalah ubat suntikan, yang menelan kos sebanyak 2200 rubel.
• "Fragmin" - suntikan pengeluaran Amerika, yang ditetapkan kepada orang yang mempunyai risiko pembekuan darah. Kos dana - 2000 rubel.

Petunjuk untuk kemasukan

Antikoagulan ditetapkan jika ada risiko trombosis dan jika:

• kegagalan jantung telah berlaku;
• terdapat injap jantung yang ditanam buatan;
• terdapat aneurisma peringkat kronik;
• mengetuk trombosis parietal di dalam hati;
• terdapat infark miokard yang luas.

Dalam beberapa kes, ubat-ubatan ditetapkan sebagai pencegahan dan rawatan:

• trombophlebitis kaki;
• urat varikos (varises);
• tromboembolisme yang timbul selepas bersalin;
• kedudukan paksa selepas operasi.

Contraindications

Sebelum mengambil antikoagulan, pesakit mesti lulus satu siri ujian.

Dadah dikontraindikasikan dalam:

• aneurisme (intracerebral);
• penyakit saluran pencernaan (ulser);
• hipertensi (portal);
• thrombocytopenia;
  
• penyakit leukemia;
• tumor (malignan);
• masalah buah pinggang dengan hati (kekurangan);
• tekanan tinggi (lebih daripada 180/100);
• minum berlebihan;

Kesan sampingan yang mungkin

Dadah boleh menyebabkan masalah masalah berikut pada pesakit:

• kehadiran bekuan darah dalam air kencing;
• najis gelap atau hitam;
• smudges berdarah di bawah kulit;
• mimik panjang;
• gusi berdarah;
• memprovokasi muntah dengan coretan darah atau pendarahan berdarah;
• pada wanita, sifat dan jumlah darah haid (panjang kitaran dan jumlah pelepasan) mungkin berubah.

Adakah saya memerlukan preskripsi daripada doktor?

Oleh kerana antikoagulan mempengaruhi pembekuan darah, pendarahan boleh berlaku jika peraturan untuk kemasukan tidak diikuti (lebih kerap ini pendarahan dalaman). Dilarang melakukan rawatan diri, pastikan anda menghubungi pakar perubatan yang akan memberikan cadangan terperinci. Daripada farmasi ubat-ubatan tersebut dijual tanpa pakar perubatan.

Reka bentuk artikel: Oleg Lozinsky

Video tentang antikoagulan

Antikoagulan: ubat, mekanisme tindakan dan petunjuk utama: