Anticoagulants oral baru

Kardiologi domestik dan asing berkongsi pendapat bahawa tanpa terapi antikoagulan yang mencukupi pada pesakit dengan fibrilasi atrial (AF), adalah mustahil untuk mengurangkan kejadian komplikasi teruk dan berpotensi maut ini sebagai strok kardioembolik. Tanpa mengira bentuk AF (parah, berterusan, berterusan), jika terdapat 1 atau lebih faktor risiko yang dimasukkan dalam skala CHA2DS2-VASc, pesakit dengan AF memerlukan terapi jangka panjang yang samar-samar dengan antagonis vitamin K atau antikoagulan oral baru (NPA). Hanya dalam kes keengganan kategori pesakit untuk mengambil ubat-ubatan yang disebutkan di atas, adalah mungkin untuk mempertimbangkan pelantikan kombinasi aspirin + clopidgrel, atau, kurang berkesan, mengenai monoterapi aspirin.

Banyak penerbitan baru-baru ini telah ditumpukan kepada keberkesanan rawatan NLA. Dabigatran, perencat thrombin langsung (faktor IIa), dan rivaroxaban dan apixaban, perencat Xa faktor oral, kini didaftarkan dan dicadangkan untuk pencegahan strok dan embolisme sistemik pada pesakit yang mempunyai kesan AF- yang menutup kedua-dua jalan pembekuan luaran dan dalaman.

Antara kelebihan utama mereka harus dikaitkan sekurang-kurangnya tidak kurang, dan untuk beberapa ubat dan kecekapan yang lebih tinggi dengan keselamatan yang sama atau lebih baik berbanding dengan terapi piawai dengan warfarin. Aspek ini amat penting kerana, menurut kesusasteraan, kira-kira 40-60% pesakit tidak menerima terapi antikoagulan kerana takut mengalami komplikasi hemorrhagic yang teruk semasa menerima warfarin - sama ada pesakit atau doktor yang hadir.

Dabigatran adalah perencat langsung trombin, yang pertama dari antikoagulan oral baru yang muncul di pasaran farmaseutikal. Dengan menghalang trombin secara bersaing, dabigatran menghalang penukaran fibrinogen ke fibrin, sekali gus mencegah pembentukan bekuan darah. Ia menghalang kedua-dua thrombin yang mengandungi bebas dan thrombin, serta pengagregatan platelet yang disebabkan thrombin. Apabila ditelan, ia diserap dengan cepat dan sepenuhnya, menghidrolisis ke dalam bentuk aktif. Kepekatan maksimum plasma darah (Сmax) dicapai dalam 0.5-2 jam selepas pengambilan, bagaimanapun, pengambilan makanan memperlambat kepekatan puncak. Ketersediaan bio dari dadah - 3 - 7%, ia adalah 35% terikat kepada protein plasma. Kebanyakan Dabigatran (

85%) dikeluarkan dalam urin tidak berubah; separuh hayat penghapusan membuat 12 - 17 h.

Rivaroxaban adalah perencat lisan faktor Xa, yang dicirikan oleh permulaan tindakan yang cepat, bioavailabiliti oral tinggi dan farmakokinetik yang boleh diramal. Mekanisme tindakan adalah perencat khusus yang sangat selektif dari faktor Xa, suatu enzim yang bertindak sebagai titik penting dalam lata pembekuan. Ciri-ciri farmakokinetik: cepat diserap, yang memberikan permulaan cepat tindakan, dengan kepekatan maksimum dalam plasma (Cmax) dalam 2 hingga 4 jam selepas pentadbiran mulut. Ia mempunyai bioavailabiliti mutlak yang tinggi apabila diambil dalam dos 10 mg (80 - 100%). Separuh hayat rata-rata 7 - 11 jam. Ubat diambil 1 kali sehari.

Apixaban adalah perencat langsung yang kuat dari faktor Xa, secara berulang dan terpilih menyekat pusat aktif enzim. Untuk melaksanakan kesan antitrombotik apixaban, antithrombin III tidak diperlukan. Apixaban menghalang faktor bebas dan terikat Xa, serta aktiviti prothrombinase. Apixaban tidak secara langsung mempengaruhi agregasi platelet, tetapi secara tidak langsung menghalang pengagregatan platelet yang disebabkan thrombin. Dengan menghalang aktiviti faktor Xa, apixaban menghalang pembentukan trombin dan pembekuan darah. Perlu diperhatikan bahawa perencatan faktor Xa membolehkan "meneutralkan" kira-kira 10 molekul trombin. Bioavailabilitas mutlak apixaban mencapai 50% apabila digunakan dalam dos sehingga 10 mg. Apixaban cepat diserap dari saluran pencernaan, Cmax dicapai dalam masa 3-4 jam selepas pentadbiran lisan. Makan tidak menjejaskan penyerapan dadah. Mengikat protein plasma manusia adalah kira-kira 87%. Kira-kira 25% daripada dos yang diterima diekskresikan dalam bentuk metabolit, kebanyakannya melalui usus. Perkumuhan buah pinggang apixaban adalah kira-kira 27% dari jumlah pelepasannya. T1 / 2 - kira-kira 12 jam. Fungsi buah pinggang terjejas tidak menjejaskan Cmax apixaban.

Apabila memilih terapi antikoagulan, seseorang harus mengambil kira pendapat yang dipersetujui pakar, yang dibentangkan dalam teks cadangan Eropah dan Rusia semasa untuk rawatan AF. Berdasarkan hasil ujian klinikal rawak yang besar, dapat dikatakan bahwa antikoagulan baru lebih baik untuk warfarin untuk sebagian besar pesakit dengan AF tidak bervolular kerana mereka memberikan efikasi yang lebih baik, keselamatan dan kemudahan rawatan.

Perlu diingatkan bahawa di kalangan antikoagulan oral baru dabigatran mempunyai pangkalan bukti terbesar. Telah ditunjukkan bahawa dabigatran berjaya menggantikan warfarin semasa kardioversi AF, serta prosedur ablasi catheter aritmia ini (petunjuk terakhir belum didaftarkan). Dabigatran didaftarkan di Rusia, Kanada dan Eropah untuk mencegah tromboembolisme vena dalam pembedahan ortopedik. Dalam kajian klinikal yang besar, keberkesanan dan keselamatan dabigatran telah terbukti untuk mencegah komplikasi thromboembolic dalam arthroplasty pinggul dan lutut dan AF. Pada masa yang sama, menurut hasil kajian RE-ALIGN (2012), antikoagulan baru tidak dapat bersaing dengan warfarin untuk pesakit dengan injap jantung mekanik.

Hanya dabigatran dalam dos 150 mg 2 kali sehari dengan ketara mengurangkan risiko kedua-dua stroke hemorrhagic dan iskemia berbanding warfarin. Sementara itu, rivaroxaban dan apixaban, jika dibandingkan dengan warfarin, mengurangkan kekerapan strok pendarahan sahaja. Oleh itu, majoriti pesakit dengan AF perlu ditetapkan dabigatran pada dos 150 mg 2 kali sehari, yang tercermin dalam taraf semasa Kementerian Kesihatan Rusia. Dos ubat 110 mg 2 kali sehari bertujuan untuk pesakit yang berumur 80 tahun ke atas, dan mengikut budi bicara doktor boleh dipertimbangkan untuk pesakit yang berisiko tinggi pendarahan mengikut HAS-BLED, dengan gangguan renal yang sederhana (pelepasan kreatinin - 30 - 49 ml / min ).

Satu halangan penting untuk pengembangan pelantikan NLA kepada pesakit dengan AF di negara kita ialah kos mereka. Kehadiran beberapa ubat kumpulan ini di pasaran farmaseutikal mewujudkan keadaan untuk persaingan harga. Pada masa ini, penawar yang cepat menghilangkan kesan anti-koagulan NPA tidak tersedia. Bagaimanapun, penyelidikan intensif mengenai pembangunan mereka hampir selesai. Dalam rawatan NLA dari pesakit memerlukan pematuhan ketat terhadap terapi, kerana ubat-ubatan ini mempunyai separuh hayat yang pendek. PPA yang diterima dengan baik, di antara kesan sampingan yang tidak dikaitkan dengan tindakan antikoagulan, harus disebutkan sebagai dispepsia, yang terjadi pada sekitar 10% pesakit yang menerima dabigatran, tetapi biasanya dihapuskan ketika mengambil obat semasa makan.

Apakah perbezaan antara antikoagulan generasi baru dan pendahulunya?

Persiapan yang mampu memperlambat kerja sistem pembekuan darah manusia dipanggil antikoagulan.

Tindakan mereka adalah disebabkan oleh perencatan metabolisme bahan-bahan yang bertanggungjawab untuk pengeluaran trombin dan komponen lain yang mampu membentuk bekuan darah di dalam kapal.

Ia digunakan dalam banyak penyakit, di mana risiko gumpalan darah dalam sistem vena pada kaki bawah, sistem vaskular jantung dan paru-paru meningkat.

Sejarah penemuan

Sejarah antikoagulan bermula pada awal abad kedua puluh. Pada tahun lima puluhan abad yang lalu, ubat yang mampu menipiskan darah, dengan bahan aktif coumarin, telah memasuki dunia perubatan.

Warfarin (WARFARIN) adalah antikoagulan pertama yang dipatenkan dan ia bertujuan khusus untuk tikus umpan, kerana ubat dianggap sangat toksik kepada manusia.

Jadi pada tahun 1955, Warfarin mula dirawat kepada pesakit selepas infark miokard. Sehingga hari ini, Warfarin berada di kedudukan ke-11 di antara antikoagulan yang paling popular pada zaman kita.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung

Antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung - ubat penting dalam ubat

Antikoagulan adalah bahan kimia yang boleh mengubah kelikatan darah, khususnya menghalang proses pembekuan. Bergantung pada.

Antikoagulan generasi baru

Tetapi kemajuan farmaseutikal tidak berhenti. Antikoagulan yang terbaik dan berkesan telah dan terus dikembangkan, dengan bilangan kontraindikasi dan kesan sampingan yang minimum, tanpa perlu memantau pemantauan INR dan lain-lain.

Sejak dua puluh tahun yang lalu, antikoagulan generasi baru telah muncul.

Pertimbangkan mekanisme tindakan mereka, dan perbezaan utama berbanding dengan pendahulu mereka.

Pertama sekali, dalam sintesis ubat-ubatan baru, para saintis berusaha untuk mencapai peningkatan berikut:

serba boleh, iaitu, keupayaan untuk mengambil satu ubat untuk pelbagai penyakit;
bentuk lisan;
meningkatkan daya tahan hypocoagulation, meminimumkan kawalan tambahan;
tidak perlu pelarasan dos;
memperluaskan rangkaian pesakit yang berpotensi yang mengambil ubat ini perlu, tetapi dikontraindikasikan;
kemungkinan mengambil kanak-kanak antikoagulan.

Beberapa antikoagulan oral baru mempunyai kesan yang sama sekali unik pada sistem pembekuan darah.

Dan juga mempengaruhi faktor pembekuan lain, tidak seperti ubat lain.

Contohnya, bahan yang baru disintesis berinteraksi dengan reseptor platelet ADY12 ADP, menghalang faktor FXa, Xa, adalah imunoglobulin kelas IgG, dan sebagainya.

Kebaikan dan keburukan ubat generasi baru

NOA (anticoagulants oral baru) mempunyai beberapa kelebihan berbanding pendahulunya. Bergantung kepada dadah dan kumpulannya, inovasi positif yang berikut wujud:

mengurangkan kemungkinan pendarahan intrakranial dan maut;
insiden embolisme tidak lebih tinggi dalam leluhur, dan kadang-kadang lebih rendah;
kemungkinan penerimaan selamat NOA jika penerimaan warfarin adalah dilarang;
permulaan dan penamatan pantas (kira-kira dua jam);
perencatan boleh terbalik faktor berkaitan thrombin percuma dan thrombin sendiri;
kekurangan interaksi dengan oteocalcin dan protein GLA;
kesan buruk makanan dan ubat lain yang digunakan;
separuh hayat pendek (kira-kira 5-16 jam).

Walau bagaimanapun, terdapat beberapa kelemahan dalam antikoagulan moden, seperti:

Keperluan pengambilan biasa beberapa NOA. Sesetengah antikoagulan lama membenarkan beberapa teknik yang tidak dapat dilepaskan, kerana ia mempunyai kesan jangka panjang, yang tidak melibatkan perubahan mendadak dalam jumlah darah.
Kurangnya ujian yang disahkan untuk menghentikan pemberhentian kecemasan terapi antikoagulan atau untuk pemantauan pematuhan terhadap terapi.
Kehadiran sejumlah besar ujian bagi setiap antikoagulan baru.
Ketidakhadiran kepada beberapa ubat baru pada pesakit yang, tanpa kesan sampingan, telah mengambil antikoagulan yang sama dari generasi yang lebih tua.
Mungkin terdapat risiko peningkatan pendarahan gastrousus.
Kos yang tinggi

Cara memohon Varifort perubatan paling efektif dan selamat. Petua dan arahan, ulasan dan analisis, dan banyak lagi dalam bahan kami.

NOA tindakan tidak langsung

Anticoagulants tidak langsung baru dalam satu cara atau yang lain menjejaskan metabolisme vitamin K.

Semua antikoagulan jenis ini dibahagikan kepada dua kumpulan: monocoumarins dan dicoumarins.

Pada satu ketika, ubat seperti Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin dan lain-lain telah dibangunkan dan dibebaskan.

Sejak itu, tiada bahan baru yang menjejaskan tahap vitamin K telah dibangunkan.

Sesiapa yang mengambil antikoagulan tidak langsung harus:

hitung pengambilan harian vitamin K;
kerap memantau INR;
dapat mengubah tahap hypocoagulation dengan penyakit semasa;
memantau permulaan gejala pendarahan dalaman yang mungkin tajam, di mana anda boleh menghubungi doktor segera dan beralih ke kumpulan lain antikoagulan dalam masa terdekat.

Tetapi antikoagulan tidak dibahagikan kepada dadah tindakan langsung dan tidak langsung. Terdapat beberapa kumpulan bahan yang mempunyai sifat penipisan, dalam satu cara atau yang lain, darah. Sebagai contoh, antikoagulan enzimatik, inhibitor agregasi platelet dan lain-lain.

Oleh itu, antiplatelet Brine baru muncul di pasaran. Bahan aktif ialah ticagrelor. Seorang wakil siklopentil triazolopyrimidine kelas, adalah antagonis reversible reseptor P2U.

Tindakan langsung NOA

Ubat berikut dikelaskan sebagai antikoagulan tidak langsung.

Dabigatran

Perencat langsung antikoagulan baru thrombin. Dabigatran etexilate adalah prekursor berat molekul rendah bentuk aktif dabigatran. Bahan ini menghalang thrombin percuma, thrombin fibrin-mengikat dan agregasi platelet.

Selalunya digunakan untuk pencegahan tromboembolisme vena, khususnya, selepas arthroplasty.

Di farmasi, anda boleh mencari ubat dengan bahan aktif dabigatran - Pradaksa. Terdapat dalam bentuk kapsul, dengan 150 mg dabigatran etexilate setiap kapsul.

Rivaroxaban

Perencat yang sangat selektif faktor Xa. Rivaroxaban mampu meningkatkan APTT yang bergantung kepada dos dan hasil HepTest. Ketoksikan ubat ini kira-kira 100%. Tidak memerlukan pemantauan parameter darah. Variasi pekali kebolehubahan individu ialah 30-40%.

Salah satu wakil paling terang ubat yang mengandungi rivaroxaban ialah Xarelto. Terdapat dalam tablet 10 mg bahan aktif dalam setiap.

Apixaban

Ubat ini boleh diresepkan kepada pesakit yang dikontraindikasi pengambilan antagonis vitamin K.

Berbanding asid acetylsalicylic, ia mempunyai kebarangkalian rendah embolisme. Apixaban secara selektif menghalang FXa faktor pembekuan. Ia terutamanya ditetapkan selepas endoprosthesis yang dirancang untuk sendi lutut atau pinggul.

Terdapat di bawah nama Eliquis. Mempunyai bentuk lisan.

Edoxaban

Ubat itu tergolong dalam kelas terbaru perencat bertindak cepat faktor Xa. Sebagai hasil kajian klinikal, ia telah mendedahkan bahawa Edoxaban mempunyai peluang yang sama untuk mencegah pembentukan gumpalan darah dengan warfarin.

Dan pada masa yang sama ia mempunyai kemungkinan pendarahan yang jauh lebih rendah.

Ciri mengambil dadah ini

Ia perlu diberi perhatian dengan teliti kepada pesakit-pesakit tua, dengan ketiadaan berat yang ketara dari norma, dengan fungsi buah pinggang terjejas, penyakit yang berkaitan dengan fungsi yang tidak wajar sistem peredaran darah.

Salah satu ciri antikoagulan baru adalah kelajuan dan semangatnya. Ini menunjukkan bahawa perlu sangat berhati-hati dalam mematuhi rejimen pil. Kerana walaupun melangkau satu pil boleh menyebabkan komplikasi.

Untuk pendarahan yang telah berlaku, akibat terapi dengan antikoagulan tertentu, terdapat rawatan tertentu.

Sebagai contoh, apabila pendarahan disebabkan oleh Rivaroxaban, pesakit ditetapkan pekat prothrombin atau plasma beku segar. Apabila darah hilang disebabkan oleh Dabigatran, hemodialisis dilakukan, FVIIa rekombinan.

Kesimpulan

Pengembangan antikoagulan baru terus hingga ke hari ini. Masih tidak dapat menyelesaikan masalah dengan kesan sampingan dalam bentuk pendarahan.

Malah beberapa ubat baru memerlukan kawalan.

Bilangan kontraindikasi, walaupun dikurangkan, tetapi tidak dihapuskan sepenuhnya. Sesetengah ubat masih mengalami peningkatan ketoksikan.

Oleh itu, saintis terus mencari ubat sejagat dengan bioavailabiliti tinggi, kekurangan toleransi, keselamatan mutlak dan peraturan intelektual tahap prothrombin dalam darah, bergantung kepada faktor lain yang mempengaruhinya.

Aspek penting ialah kehadiran ubat antidote, jika perlu, operasi segera.

Walau bagaimanapun, ubat-ubatan baru, berbanding dengan ubat-ubatan abad yang lalu, mempunyai perbezaan positif yang sangat ketara, yang membabitkan karya titanik saintis.

Apa itu antikoagulan. Senarai, nama ubat, kesan sampingan, klasifikasi

Masalah dengan aktiviti jantung dan sistem vaskular sering berlaku pada manusia. Untuk pencegahan, rawatan patologi ini menghasilkan ubat - antikoagulan. Apa itu, bagaimana dan berapa banyak penggunaannya didedahkan lagi.

Apakah antikoagulan, prinsip operasi

Antikoagulan dipanggil ubat-ubatan yang melakukan fungsi pencairan plasma. Mereka membantu mencegah pembentukan trombotik nod, meminimumkan berlakunya serangan jantung, strok, serta pembentukan penyumbatan vena dan arteri.

Harus diingat bahawa bekuan darah yang telah terbentuk sebelum ini tidak diserap dengan bantuan ubat tersebut.

Dadah diterima dengan baik, menyokong kesihatan orang-orang yang mempunyai injap jantung buatan atau degupan jantung yang tidak seimbang. Sekiranya pesakit mengalami serangan jantung atau mempunyai penyakit jantung lain (cardiomyopathy), dia juga diberi anticoagulan.

Tindakan dana tersebut bertujuan untuk mengurangkan keupayaan darah untuk membekukan (koagulasi), iaitu, di bawah pengaruh mereka mengurangkan kemungkinan gumpalan yang dapat menghalang saluran sendi vaskular. Akibat rawatan, risiko serangan jantung atau stroke dapat dikurangkan.

Anticoagulants (apa itu, keunikan penggunaannya diterangkan di bawah) dibahagikan kepada kumpulan:

fisiologi - sentiasa dihasilkan oleh badan dan memasuki aliran darah;
patologi - apabila dikesan dalam plasma, mereka dapat menunjukkan kehadiran mana-mana patologi.

Kumpulan pertama dibahagikan kepada:

utama (sintesis mereka berlaku secara berterusan);
sekunder (dihasilkan selepas pemisahan faktor aliran darah dengan melarutkan fibrin di dalamnya).

Persediaan Asli Utama

Kumpulan farmaseutikal ini terbahagi kepada:

inhibitor yang terbentuk kerana replikasi diri fibrin;
antithrombin - faktor utama protein plasma;
antitromboplastin adalah faktor dalam sistem anti-koagulasi plasma.

Jika pesakit mempunyai kecenderungan untuk mengurangkan bahan-bahan ini, maka ada kemungkinan dia dapat membentuk trombosis.

Kumpulan ubat utama semulajadi:

Ubat fisiologi sekunder

Ubat kumpulan termasuk dalam formula bahan-bahan aktif yang berikut:

Antithrombin I.
Antithrombin IX.
Metafactors XIa and Va.
Febrinopeptides.
Auto-2-antikoagulan.
Antithromboplastins.
PDF (bahan yang timbul daripada pembubaran fibrin).

Persediaan patologi

Dengan perkembangan penyakit yang serius di dalam aliran darah, inhibitor spesies imun terbentuk, bertindak sebagai antibodi spesifik. Badan-badan tersebut bertujuan untuk mencegah pembekuan.

Ini termasuk inhibitor VII, IX factorial. Semasa perjalanan penyakit autoimun, jenis protein patologi muncul di dalam aliran darah. Mereka mempunyai ciri-ciri antimikrob dan kesan yang besar terhadap faktor pembekuan (II, V, Xa).

Antiplatelet

Dadah mengurangkan sintesis thromboxane dan bertujuan untuk pencegahan serangan strok dan jantung, yang mungkin timbul daripada pembentukan gumpalan darah yang terpaku.

Aspirin adalah antiagregant yang paling biasa dan bermanfaat. Seringkali, pesakit yang telah mengalami penyitaan ditetapkan aspirin. Ia menghalang pembentukan pembentukan darah yang terkondensasi dalam arteri koronari. Selepas berunding dengan pakar perubatan, adalah mungkin untuk menggunakan agen ini dalam dos yang kecil (untuk profilaksis).

Pesakit yang mengalami strok dan penggantian injap jantung ditetapkan ADP (adenosin diphosphate inhibitor reseptor). Ubat ini disuntik ke dalam urat, dan menghalang pembentukan gumpalan yang boleh menyumbat kapal.

Persediaan untuk trombosis:

Seperti ubat lain, agen antiplatelet mempunyai beberapa kesan sampingan:

keletihan yang berterusan;
manifestasi kerapiran pedih ulu hati;
sakit kepala;
mual;
sakit di perut;
perubahan dramatik dalam najis;
aliran darah dari hidung.

Dengan manifestasi sedemikian, pesakit perlu melihat pakar perubatan untuk menetapkan semula ubat-ubatan.

Juga, terdapat kesan sampingan yang perlu berhenti sepenuhnya mengambil ubat:

Reaksi alahan (bengkak muka, laring lidah, lidah, anggota badan, bibir, ruam).
Muntah terutama dengan kehadiran bekuan darah.
Kerusi itu berwarna gelap atau berdarah.
Kehadiran darah dalam air kencing.
Susah menghirup dan menghembus nafas.
Ucapan yang tidak berkaitan.
Tanda-tanda arrhythmia.
Yellowness, bercakap pada kulit dan protein mata.
Kesakitan sendi.
Hallucinations

Sesetengah pesakit diberi ubat antiplatelet untuk hidup, jadi mereka perlu mengambil darah secara sistematik untuk memeriksa pembekuan.

Ubat lisan generasi baru

Anticoagulants (apa yang berlaku dan prinsip kesan dana pada badan yang dijelaskan dalam artikel) adalah sangat diperlukan untuk banyak penyakit. Menurut statistik, kebanyakan mereka mempunyai beberapa batasan dan kesan sampingan. Tetapi pengeluar menghapuskan semua aspek negatif, terima kasih kepada ini, mereka melepaskan cara baru dan bertambah baik bagi generasi baru.

Mana-mana antikoagulan mempunyai kedua-dua sisi positif dan negatif. Para saintis sedang menjalankan kajian makmal tambahan ubat-ubatan untuk menghasilkan ubat universal untuk trombosis dan berkaitan dan penyakit. Ubat-ubatan sedemikian sedang dikembangkan untuk pesakit yang lebih muda (kanak-kanak) dan bagi mereka yang mempunyai kontraindikasi terhadap penggunaannya.

Kelebihan ubat-ubatan moden:

meminimumkan risiko aliran darah spontan;
ubat berfungsi dalam masa 1.5 jam;
kebanyakan orang yang mempunyai petunjuk terhad untuk warfin sudah boleh mengambil produk baru;
Makan makanan dan ubat-ubatan lain tidak menjejaskan keberkesanan PNP.

Kelemahan PNP:

ujian berterusan dana;
cara semacam itu harus diminum secara berterusan, tanpa jurang, kerana mereka mempunyai tempoh tindakan yang singkat;
jarang sekali, tetapi ada kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan ketidaksetaraan komponen.

Terdapat sejumlah kecil dana dalam senarai PUP, kerana sebahagian besarnya berada di peringkat ujian. Salah satu produk baru ialah Dabigatran, yang merupakan ubat berat molekul yang rendah (perencat trombin). Pakar perubatan sering menetapkannya untuk penyumbatan vena (untuk tujuan prophylactic).

Dua lagi PNP yang mudah ditoleransi oleh pesakit ialah Apixaban, Rivaroxaban. Kelebihan mereka adalah bahawa tidak ada keperluan semasa terapeutik terapi untuk mengambil darah untuk risiko gangguan pembekuan. Mereka tidak bertindak balas terhadap ubat lain yang digunakan, yang merupakan kelebihan mereka. Serangan strok dan arrhythmia juga boleh dicegah.

Klasifikasi antikoagulan: tindakan langsung, tidak langsung

Anticoagulants (apa itu dan prinsip tindakan mereka dibincangkan dalam artikel untuk tujuan maklumat, jadi rawatan diri dilarang oleh mereka) boleh dibahagikan kepada 2 subkumpulan utama.

Mereka adalah:

tindakan langsung (mempunyai keupayaan untuk bertindak secara langsung pada trombin, mengurangkan aktivitinya dengan minimum, dengan itu mengurangkan aliran darah);
kesan tidak langsung (menjejaskan sintesis enzim (asal sekunder), yang mengawal pembekuan darah).

Antikoagulan langsung dan tidak langsung: senarai

Dadah diserap dengan baik oleh dinding perut dan akhirnya dikeluarkan di dalam air kencing.

Heparins (berat molekul yang rendah).
Hirudin.
Natrium hidrokrit.
Danaparodid.
Lepirudin.
Heparin.

Indandions.
Monocoumarins.
Dikumariny.

Kumpulan Herapin

Perwakilan langsung dadah utama dan paling biasa adalah Heparin. Susunannya termasuk glycosaminoglycanes sulfat, berbeza dalam saiz. Ia mempunyai bioavailabiliti yang rendah.

Ubat ini berinteraksi dengan sebilangan besar komponen lain yang dihasilkan oleh badan:

Rawatan dengan ubat ini tidak sepenuhnya melindungi terhadap trombosis. Jika bekuan darah telah muncul dan terletak pada plak aterosklerotik, maka heparin tidak dapat bertindak di atasnya.

Ubat Heparin (tablet lisan dan salap untuk kegunaan luaran:

"Venolife".
"Heparin" (suntikan).
"Klevarin".
"Salap Heparin."
"Lioton gel".
Trombless.
"Dolabene".
Xarelto.

Oligopeptida

Anticoagulants (apa yang berlaku dan bagaimana ia memberi kesan kepada badan boleh dijumpai lebih lanjut) daripada kumpulan oligopeptida menjejaskan aktiviti trombin. Ini adalah inhibitor kuat yang menghalang pembentukan bekuan darah. Komponen aktif peranti perubatan disatukan dengan faktor pembekuan darah, mengubah lokasi atom mereka.

Beberapa ubat kumpulan:

Dana ini digunakan untuk pencegahan:

serangan jantung;
urat varikos;
thromboembolism;
reokcalan selepas pembedahan plastik dinding vaskular.

Heparin berat molekul rendah

Heparin berat molekul rendah mempunyai ambang bioavailable yang tinggi dan tindakan antitrombotik. Dalam proses penggunaannya, risiko pembentukan komplikasi hemorrhoidal adalah mungkin. Komponen dadah cenderung cepat diserap dan lama dikeluarkan.

Dadah dalam subkumpulan ini benar-benar menghilangkan faktor-faktor yang menyumbang kepada pembekuan darah yang tidak normal.

Mereka meningkatkan sintesis thrombin dan tidak mempunyai kesan yang serius terhadap keupayaan dinding vaskular. Ubat-ubatan ini membantu meningkatkan sifat rheologi aliran darah, dan juga mempunyai kesan positif ke atas bekalan darah kepada semua organ, yang membawa kepada keadaan stabil fungsi mereka.

Nama ubat heparin berat molekul rendah:

Perencat Thrombin

Wakil utama kumpulan ini ialah "Grudin". Komposisinya mengandungi protein, yang diekstrak daripada air liur lintah (perubatan). Ia adalah perencat kesan langsung trombin.

Girudin mempunyai analogues (Girugen, Girulog). Mereka menyumbang kepada pemeliharaan hidup bagi pesakit yang menderita penyakit jantung. Ubat-ubatan ini mempunyai banyak kelebihan jika dibandingkan dengan kumpulan heparin. Bermakna mempunyai kesan yang berpanjangan.

Pengilang mula melepaskan bentuk pentadbiran lisan. Batasan dalam penggunaan dana ini hanya boleh disebabkan oleh kategori harga.

"Lepirudin" (ubat rekombinan) menyekat thrombin dan ditetapkan untuk tujuan prophylactic dari trombosis. Ubat itu adalah perencat langsung trombin, melakukan penyekatannya. Ubat ini ditetapkan untuk mencegah infarksi miokardium atau untuk mengelakkan pembedahan jantung akibat angina.

Persediaan Hirudin

Ubat-ubat dalam kumpulan ini mempunyai beberapa persamaan dengan kumpulan heparin, mereka juga mempunyai kesan antitrombotik. Dalam komposisi mereka ada bahan yang dihasilkan dalam air liur lintah - hirudin. Ia mengikat kepada trombin dan tidak dapat menghilangkannya. Juga, ubat ini sebahagiannya mempunyai kesan ke atas faktor lain yang mempengaruhi pembekuan darah.

Dana berdasarkan hirudin:

Semua ubat tidak lama lagi dijual, jadi pengalaman penggunaannya kecil.

Senarai antikoagulan tidak langsung: nama ubat

Anticoagulants (apa yang digambarkan di atas dalam artikel) tindakan tidak langsung dicirikan dalam jadual di bawah:

Alat ini mengurangkan kandungan lemak dalam aliran darah, meningkatkan kebolehtelapan dinding vaskular.

Senaraikan dan semak semula antikoagulan bertindak langsung

Ubat (antikoagulan) tindakan langsung:

"Salap Heparin", terdapat dalam jualan dalam tiub 25g, kosnya adalah dari 50 rubel., Sebuah syarikat farmaseutikal Rusia mengeluarkan produk tersebut.
"Heparin-Akrikhin", dihasilkan dalam bentuk gel untuk aplikasi luar, tiub mempunyai jumlah 30 g, pengilangnya Rusia, dan kosnya adalah dari 230 rubel.
"Trombless", dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Rusia dalam bentuk gel untuk aplikasi luar, tiub mempunyai jumlah 30 g, kos ubat ini berbeza dari 250 hingga 300 rubel.
"Venolife" - gel untuk aplikasi luaran, dihasilkan dalam bentuk tiub, jumlahnya ialah 40 g, kos ubat terletak pada sekitar 350 rubel.

Sebagai rawatan dan profilaksis, pakar perubatan menetapkan ubat-ubatan seperti:

"Clexane" - suntikan (dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Perancis). Narkoba menghalang penyumbatan saluran darah dengan pancang seperti trombus, mengubah komposisi enzim yang bertujuan untuk pembekuan darah. Kos dadah ialah 1500 rubel.
Fraxiparin juga dihasilkan oleh sebuah syarikat Perancis. Bahan aktif menggalakkan penipisan darah dan mengurangkan risiko penggumpalan darah. Ini adalah ubat suntikan, yang menelan kos sebanyak 2200 rubel.
"Fragmin" - suntikan pengeluaran Amerika, yang ditetapkan kepada orang yang mempunyai risiko pembekuan darah. Kos dana - 2000 rubel.

Petunjuk untuk kemasukan

Antikoagulan ditetapkan jika ada risiko trombosis dan jika:

kegagalan jantung telah berlaku;
terdapat injap jantung yang ditanam buatan;
terdapat aneurisma peringkat kronik;
mengetuk trombosis parietal di dalam hati;
terdapat infark miokard yang luas.

Dalam beberapa kes, ubat-ubatan ditetapkan sebagai pencegahan dan rawatan:

trombophlebitis kaki;
urat varikos (varises);
tromboembolisme yang timbul selepas bersalin;
kedudukan paksa selepas operasi.

Contraindications

Sebelum mengambil antikoagulan, pesakit mesti lulus satu siri ujian.

Dadah dikontraindikasikan dalam:

aneurisme (intracerebral);
penyakit saluran pencernaan (ulser);
hipertensi (portal);
thrombocytopenia;
penyakit leukemia;
tumor (malignan);
masalah buah pinggang dengan hati (kekurangan);
tekanan tinggi (lebih daripada 180/100);
minum berlebihan;

Kesan sampingan yang mungkin

Dadah boleh menyebabkan masalah masalah berikut pada pesakit:

kehadiran bekuan darah dalam air kencing;
najis gelap atau hitam;
smudges berdarah di bawah kulit;
mimik panjang;
gusi berdarah;
memprovokasi muntah dengan coretan darah atau pendarahan berdarah;
pada wanita, sifat dan jumlah darah haid (panjang kitaran dan jumlah pelepasan) mungkin berubah.

Adakah saya memerlukan preskripsi daripada doktor?

Oleh kerana antikoagulan mempengaruhi pembekuan darah, pendarahan boleh berlaku jika peraturan untuk kemasukan tidak diikuti (lebih kerap ini pendarahan dalaman). Dilarang melakukan rawatan diri, pastikan anda menghubungi pakar perubatan yang akan memberikan cadangan terperinci. Daripada farmasi ubat-ubatan tersebut dijual tanpa pakar perubatan.

Reka bentuk artikel: Oleg Lozinsky

Video tentang antikoagulan

Antikoagulan: ubat, mekanisme tindakan dan petunjuk utama:

Mengapa mengambil antikoagulan oral?

Apakah antikoagulan oral? Ini adalah sejenis ubat khas yang tindakannya bertujuan untuk menghilangkan proses penggumpalan darah. Sebagai peraturan, ubat ini ditetapkan kepada pesakit yang mempunyai risiko darah beku yang tinggi di dalam kapal.

Kedudukan stabil sistem peredaran mungkin dilakukan dengan keseimbangan komponen pembekuan dan antikoagulasi. Dalam kes ini, aliran keluar darah berjalan lancar, sama rata, dan tidak ada prasyarat untuk pembentukan gumpalan darah. Jika keseimbangan sedemikian terganggu, maka pembekuan intravaskular berkembang, di mana bekuan yang dihasilkan dapat mengakibatkan kematian mendadak. Dalam amalan perubatan, terdapat banyak faktor yang menyumbang kepada penyumbatan urat:

strok;
infarksi miokardium;
kecederaan kapal dan urat asal yang berlainan;
kejutan;
sepsis.

Protokol rawatan untuk penyakit-penyakit ini semestinya melibatkan penggunaan antikoagulan generasi baru. Mereka memberikan penipisan darah. Ubat-ubat ini direka bentuk untuk memulihkan ketidakstabilan darah melalui urat dan vena, untuk meminimumkan risiko pembekuan darah. Antikoagulan diresepkan sebagai langkah pencegahan untuk mencegah penyakit jantung. Angina yang tidak stabil, irama jantung yang terganggu, kecacatan valvular - semua penyakit ini boleh dicegah atau diminimalkan jika anda secara kerap mengambil ubat yang tergolong dalam kumpulan antikoagulan oral.

Terdapat satu lagi arahan untuk penggunaan antikoagulan - penstabilan darah sebelum ujian makmal atau transfusi. Menurut tindakan ubat dibahagikan kepada 2 jenis: antikoagulan langsung dan tidak langsung.

Apakah koagulan tindakan langsung? Heparin adalah ubat-ubatan tempatan yang dicirikan oleh kebolehtelapan minimum dan kesan lemah. Persiapan kumpulan ini ditetapkan untuk rawatan varises, buasir, atau untuk penyerapan hematomas pesat. Kumpulan pendedahan hepar tempatan termasuk:

Kos mereka berbeza, jadi semua orang akan dapat memilih pilihan yang paling boleh diterima untuk diri mereka sendiri. Terdapat heparin untuk suntikan. Mekanisme tindakan ubat-ubatan ini didasarkan pada perencatan pelbagai faktor pembekuan darah. Ubat-ubatan dalam kumpulan ini boleh diberikan subcutaneously atau intravena.

Mereka dengan cepat mula berinteraksi dengan sel darah, aktiviti mereka dikekalkan selama 24 jam.

Ubat antitrombotik yang bertindak secara langsung digunakan untuk menghilangkan thrombin. Kumpulan ini termasuk ubat berikut: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Mereka mempunyai kadar keberkesanan yang tinggi dalam rawatan dan pencegahan strok. Kerosakan hati yang serius hanya boleh dilakukan dengan menggunakan ubat jangka panjang. Tindakan natrium hidrositart adalah berdasarkan pemeliharaan komponen darah, oleh itu ubat digunakan sebagai pengawet darah dalam ujian makmal.

Tindakan ubat-ubatan dalam kumpulan ini bertujuan untuk mengurangkan pembentukan protein, mereka tidak termasuk berlakunya prothrombin dalam hati. Warfarin adalah ubat yang paling popular dalam kumpulan ini. Lepaskannya dalam tablet 2.3.5 mg. Kesan terapeutik maksimum dicapai selepas 5 hari dari permulaan ubat. Petunjuk untuk digunakan ialah trombosis dan tromboembolisme. Adalah penting untuk mengetahui beberapa kesan sampingan yang mungkin: loya, muntah, gangguan saluran gastrousus, gatal-gatal, ekzema, keguguran rambut, perkembangan urolithiasis. Warfarin dilarang keras untuk digunakan untuk penyakit buah pinggang dan hati yang teruk, pendarahan akut, kecenderungan kepada pembuluh varikos esophagus, buasir semasa hamil.

Adalah penting untuk mengetahui makanan mana yang boleh dimakan semasa mengambil warfarin, dan mana yang harus dikecualikan daripada menu. Bawang putih, bijak, betik, bawang, kubis, timun, pudina, bayam, pasli, kacang, lobak, minyak zaitun, ketumbar, pistachio, alkohol harus dikeluarkan dari diet. Bagi mereka yang mengambil antikoagulan tidak langsung, langkah-langkah berikut adalah penting:

setiap hari dengan tepat mengira pengambilan vitamin K;
memantau INR;
memantau gejala pendarahan dalaman yang mungkin, supaya jika ia berlaku, anda dapat melihat doktor secepat mungkin.

Setiap tahun, pakar menjalankan penyelidikan untuk meningkatkan kualiti dan keberkesanan antikoagulan oral. Ubat-ubatan moden mempunyai senarai minimum kontraindikasi dan kesan sampingan, serta kekurangan keperluan untuk memantau kadar pembekuan darah.

Mekanisme tindakan ubat-ubatan generasi baru agak berbeza dari rakan model lama. Diuruskan untuk mencapai:

meminimumkan kawalan kadar pembekuan darah;
kekurangan penyesuaian dos berterusan dadah;
memperluaskan senarai pesakit yang mana terapi antikoagulan sebelum ini dikontraindikasikan;
mengambil 1 antikoagulan untuk rawatan pelbagai penyakit;
kemungkinan merawat kanak-kanak dengan ubat jenis ini.

Walaupun semua pencapaian para pemaju, persediaan generasi baru tidak sempurna dan mempunyai kebaikan dan keburukan mereka. Mata positif termasuk:

tindakan dadah cepat;
kesan minimum nutrien dan ubat lain semasa menggunakannya dengan antikoagulan;
keselamatan penggunaan.

Mata negatif termasuk:

Berbeza dengan persiapan sampel lama, antikoagulan generasi baru harus diambil secara ketat sesuai dengan skema dicat, tanpa peninggalan dan perubahan;
ketidakupayaan untuk menjalankan ujian dan pemantauan terapi yang dijalankan dalam hal pemberhentian kecemasan rawatan;
beberapa kesan sampingan yang sebelum ini tidak hadir dalam ubat-ubatan yang lebih tua;
risiko tinggi pendarahan gastrousus;
kos ubat yang tinggi.

Anticoagulants - keberkesanan dadah tindakan langsung dan tidak langsung, generasi baru, petunjuk dan kontraindikasi

Selepas 50 tahun, kapal menjadi kurang elastik dan ada risiko pembekuan darah. Untuk mengelakkan risiko pembekuan darah berlebihan, doktor menetapkan mengambil antikoagulan. Juga, antikoagulan ditetapkan untuk mengubati urat varikos.

Anticoagulants adalah sekumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi pembentukan bekuan darah dalam darah. Mereka menghalang proses pembekuan platelet, yang mempengaruhi peringkat utama aktiviti fungsional darah beku, dengan demikian menghalang pembekuan platelet darah.

Untuk mengurangkan bilangan penyakit tragis penyakit sistem kardiovaskular, doktor menetapkan antikoagulan.

Mekanisme utama tindakan antikoagulan adalah untuk mencegah pembentukan dan peningkatan pembekuan darah yang dapat menyumbat arteri arteri, dengan itu mengurangkan risiko strok dan infark miokard.

Klasifikasi antikoagulan

Berdasarkan mekanisme tindakan badan, kelajuan mencapai kesan positif dan tempoh tindakan, antikoagulan dibahagikan kepada langsung dan tidak langsung. Kumpulan pertama termasuk ubat-ubatan yang mempunyai kesan langsung pada pembekuan darah dan menghentikan kelajuannya.

Antikoagulan tidak langsung tidak mempunyai kesan langsung; ia disintesis di hati, dengan itu melambatkan faktor pembekuan darah utama. Mereka dihasilkan dalam bentuk tablet, salap, penyelesaian untuk suntikan.

Anticoagulan bertindak langsung

Mereka adalah ubat kesan yang pesat, yang mempunyai kesan langsung pada pembekuan darah. Mereka mengambil bahagian dalam pembentukan gumpalan darah dalam darah dan, menghentikan perkembangan yang sudah terbentuk, menggantung pembentukan filamen fibrin.

Antikoagulan pendedahan langsung mempunyai beberapa kumpulan ubat:

Natrium hidrokrit.
Heparin.
Heparin berat molekul rendah.
Hirudin.
Danaparoid, lepirudin.

Heparin dikenali sebagai antikoagulan langsung. Selalunya ia digunakan sebagai salep atau ditadbir secara intravena atau intramuskular. Ubat utama untuk heparin adalah: reviparin natrium, adreparin, enoxaparin, nadroparin kalsium, natrium parnaparin, natrium tinzaparin.

Dalam kebanyakan kes, salep heparin, menembusi kulit, tidak mempunyai kecekapan yang tinggi. Biasanya, mereka ditetapkan untuk rawatan buasir, urat varikos kaki dan lebam. Salap yang lebih popular berdasarkan heparin adalah:

Ubat berasaskan Heparin sentiasa dipilih secara individu, untuk kedua-dua pentadbiran intravena dan subkutan.

Biasanya, heparin mula mempunyai kesan terapeutik beberapa jam selepas penggunaan, terus mengekalkan kesan pada badan sepanjang hari. Mengurangkan aktiviti faktor plasma dan tisu, heparin menyekat thrombin dan berfungsi sebagai penghalang kepada pembentukan filamen fibrin, mencegah lekatan platelet.

Antikoagulan tidak langsung

Mengurangkan pengeluaran prothrombin dalam hati, menghalang pengeluaran vitamin K, memperlahankan pembentukan protein S dan C, sehingga ia mempengaruhi pembekuan darah.

Kumpulan antikoagulan tidak langsung termasuk:

Derivatif Indan-1,3-dione, yang sentiasa dihasilkan dalam bentuk tablet. Kesan penggunaan ubat itu berlaku selepas 8 jam dan terus dipegang sepanjang hari.
Coumarin - bahan aktif utama ubat itu terkandung dalam bentuk gula dalam beberapa tumbuhan: semanggi manis, Zubrovka. Buat kali pertama ubat kumpulan ini dicipta pada abad ke-20 dan telah dikeluarkan dari daun semanggi. Kumpulan persediaan coumarin termasuk (warfarin, neodicoumarin, acenocoumarol (Sincumar)).

Anticoagulants oral generasi baru

Hari ini, kumpulan antikoagulan moden telah menjadi ubat yang sangat diperlukan dalam merawat penyakit seperti: arrhythmia, iskemia, trombosis, serangan jantung, dsb. Bagaimanapun, seperti mana-mana ubat perubatan, mereka mempunyai sejumlah besar kesan sampingan. Industri farmakologi tidak ada, dan perkembangan anti-koagulan yang tidak mempunyai kesan sampingan pada organ lain terus ke hari ini.

Di samping itu, bukan untuk semua jenis penyakit yang dibenarkan untuk digunakan. Sekumpulan antikoagulan aktif sedang berkembang, yang pada masa akan datang tidak akan dikontraindikasikan untuk kanak-kanak, wanita hamil dan beberapa pesakit yang dilarang untuk dirawat dengan antikoagulan semasa.

Kelebihan dan kekurangan

Kualiti positif antikoagulan adalah:

Secara ketara mengurangkan risiko pendarahan;
Masa permulaan tindakan dadah telah dikurangkan kepada 2 jam dan mereka dengan mudah dihapuskan dari badan;
Pelbagai pesakit yang boleh menggunakan antikoagulan telah berkembang, berikutan risiko penurunan kesan sampingan ubat-ubatan (penyakit hati dan gastrousus, intoleransi laktase, dan lain-lain);
Mengurangkan kesan ubat-ubatan dan makanan lain yang berkuatkuasa akibat kesan antikoagulan.

Walau bagaimanapun, antikoagulan generasi baru mempunyai kelemahannya:

Ubat ini adalah biasa, berbeza dengan antikoagulan generasi lama, penggunaan yang boleh dilepaskan.
Terdapat risiko pendarahan di saluran gastrousus.
Semasa digunakan, ramai pesakit mengalami intolerans terhadap antikoagulan generasi baru, tanpa sebarang kesan sampingan ubat-ubatan lama.

Keberkesanan ubat-ubatan terbukti, mereka mengurangkan risiko strok atau serangan jantung dengan aritmia dari sebarang jenis.

Apabila anda memberikan antikoagulan oral, ingat bahawa terdapat banyak kesan sampingan dan kontraindikasi. Sebelum digunakan, pastikan anda membaca arahan ubat tersebut dan berunding dengan doktor anda. Jangan lupa bahawa semasa mengambil antikoagulan, perlu mematuhi diet khas, pastikan anda memeriksa setiap bulan dan memeriksa parameter darah tertentu. Dalam kes pendarahan dalaman yang disyaki, anda harus segera mendapatkan bantuan perubatan. Dalam kes-kes di mana penggunaan antikoagulan menyebabkan pendarahan, ubat itu mesti digantikan oleh yang lain.

Ejen antiplatelet dan antikoagulan: perbezaan ubat

Ejen antiplatelet menipiskan darah dan menghalang pembentukan bekuan darah di dalam kapal. Mekanisme tindakan pada tubuh adalah berbeza daripada antikoagulan. Agen antiplatelet yang dituntut secara meluas adalah:

Aspirin adalah yang paling popular di seluruh dunia, bagaimanapun, penghidap alergi sering mempunyai tindak balas terhadap bahan ini;
Dipyridamole - melancarkan saluran darah;
Ticlopidine - digunakan untuk penyakit jantung iskemik, serangan jantung, serta untuk mencegah trombosis;
Tirofiban - menghalang lekatan platelet;
Eptifibatide - mempunyai kesan menyekat pada lekatan platelet.

Dengan menghentikan lekatan platelet, mereka mengurangkan tahap pembekuan darah. Di samping itu, mereka adalah antispasmodik dan vasodilators.

Penggunaan antikoagulan oral baru pada pesakit dengan fibrilasi atrium. Bagaimana untuk memilih ubat?

Pada pesakit dengan fibrilasi atrium, risiko stroke adalah lima hingga tujuh kali lebih tinggi daripada populasi umum. Untuk masa yang lama, doktor menggunakan warfarin untuk mencegah strok pada pesakit dengan fibrilasi atrium. Anticoagulants oral baru, perencat thrombin langsung (dabigatran) dan inhibitor faktor Xa (rivaroxaban dan apixaban) telah muncul, yang telah dikaji dalam kajian terkawal secara rawak dan diluluskan di Amerika Syarikat dan Eropah untuk pencegahan kejadian kardioembolik pada pesakit dengan fibrillasi atrial bukan valvular.

Pada sesi saintifik Persatuan Jantung Amerika musim luruh ini, data dari ENGAGE AF-TIMI 48 telah dibentangkan, membandingkan edoxox (perencat factor Xa) dan warfarin. Dengan adanya antikoagulan oral baru, banyak doktor mempunyai soalan: "Bagaimana cara memilih ubat untuk pesakit?"

Antikoagulan oral baru lebih berkesan dan lebih selamat daripada warfarin. Oleh itu, dalam pencegahan strok dan embolisme sistemik, apixaban dalam ARISTOTLE dan dabigatran dalam RE-LY adalah lebih baik daripada warfarin, dan rivaroxaban dalam ROCKET-AF tidak menghasilkan warfarin. Apixaban adalah satu-satunya anticoagulant oral yang lebih baik daripada warfarin dalam keseluruhan kematian dan pendarahan, walaupun semua antikoagulan oral baru mempunyai kejadian strok hemoragik dan pendarahan intrakranial yang lebih rendah berbanding warfarin.

Kos ubat adalah faktor penting yang mempengaruhi ketersediaan antikoagulan oral dan pengambilan keputusan baru. Farmakokinetik dan farmakodinamik setiap antikoagulan bergantung kepada populasi pesakit. Ujian klinikal antikoagulan oral baru dijalankan dengan penyertaan kumpulan pesakit yang berlainan. Oleh itu, pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang sederhana, pengurangan risiko yang paling besar diperhatikan dengan apixaban berbanding warfarin. Bagi pesakit yang mempunyai kekurangan buah pinggang yang ringan atau sederhana, lebih baik mempertimbangkan apixaban atau rivaroxaban sebagai antikoagulan, di mana pelepasan buah pinggang adalah 27% dan 36%, daripada dabigatran (pembersihan buah pinggang adalah 80%). Warfarin kekal sebagai dadah pilihan untuk merawat pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk.

Apabila memilih anticoagulant oral baru untuk pesakit dalam kumpulan usia yang lebih tua, adalah penting untuk mengingati risiko tinggi kerosakan buah pinggang akut. Umur rata-rata pesakit dalam ARISTOTLE, RE-LY, dan ROCKET-AF masing-masing adalah 70, 71.5 dan 73 tahun, dalam ARISTOTLE dan ROCKET-AF, lebih daripada 25% daripada semua pesakit adalah pesakit berusia lebih dari 75 tahun. Kekerapan penerimaan pesakit dalam kumpulan umur yang lebih tua juga penting. Satu dos rivaroxaban lebih menarik daripada dos double apixaban atau dabigatran.

Pada pesakit dengan infark miokard dalam sejarah, penggunaan dabigatran masih menjadi persoalan, jadi lebih baik menggunakan apixaban atau rivaroxaban. Dalam ROCKET-AF, rivaroxaban adalah berkesan sebagai warfarin pada pesakit yang mempunyai risiko tinggi stroke, dan dalam kajian anticoagulants oral oral rivaroxaban menunjukkan keputusan yang lebih baik pada pesakit yang mengalami serangan stroke atau transient ischemic attack (TIA), tetapi juga munasabah untuk mempertimbangkan penggunaan apixaban dan dabigatran dalam pesakit.

Warfarin perlu digunakan pada pesakit dengan injap valvular / mekanikal, memandangkan penamatan awal kajian RE-ALIGN (membandingkan warfarin dengan dabigatran pada pesakit dengan injap mekanikal) kerana peningkatan insiden komplikasi thromboembolic dan hemorrhagic pada pesakit di dabigatran. Terdapat data terhad mengenai penggunaan antikoagulan oral baru dalam pesakit dengan kegagalan hati (penyakit hati aktif atau ujian hati berfungsi dua kali lebih tinggi daripada had atas normal), sangat rendah (120 kg) berat badan, dan pesakit menerima terapi tiga (antikoagulan, aspirin dan P2Y12 inhibitor ). Oleh itu, penggunaan warfarin mungkin lebih baik pada pesakit-pesakit ini sehingga data tambahan tersedia.

Akhirnya, nilai dan keutamaan pesakit, serta kos, adalah faktor utama yang perlu disertakan dalam algoritma membuat keputusan.