Image

APAURIN

15 pcs. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.

15 pcs. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.

Dysphoria (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan sebagai ubat tambahan).

Insomnia (kesukaran tidur).

Kekejangan otot rangka dengan kecederaan tempatan; keadaan spastik yang dikaitkan dengan kerosakan pada otak atau saraf tunjang (cerebral palsy, athetosis, tetanus); myositis, bursitis, arthritis, spondylitis, rheumatoid arthritis; osteoarthritis, disertai oleh ketegangan otot rangka; sindrom vertebral, angina, sakit kepala ketegangan.

Sindrom penarikan alkohol: kebimbangan, ketegangan, pergolakan, gegaran, keadaan reaktif sementara.

Premedikasi sebelum campur tangan pembedahan dan manipulasi endoskopik, anestesia umum.

Dalam terapi kompleks: hipertensi arteri, ulser peptik dan 12 ulser duodenal; gangguan psikosomatik dalam obstetrik dan ginekologi: gangguan menopaus dan haid, preeklampsia; ekzema dan penyakit lain yang disertai dengan gatal-gatal, mudah marah.

Penyakit Meniere. Sindrom pengukuhan dengan keracunan dadah.

Keterlaluan, koma, kejutan, mabuk alkohol akut dengan kelemahan fungsi penting, mabuk akut dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat (termasuk ubat analgesik narkotik dan ubat hipnosis), myasthenia gravis, glaucoma sudut sudut (serangan akut atau predisposisi); penyakit paru-paru obstruktif yang kronik yang teruk (bahaya perkembangan kegagalan pernafasan), kegagalan pernafasan akut, kehamilan, laktasi, kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, kekurangan laktase dan / atau sucrase / isomaltase, intoleransi terhadap fruktosa atau laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Dengan berhati-hati. Epilepsi atau serangan epilepsi dalam sejarah (permulaan rawatan dengan diazepam atau pengeluaran secara tiba-tiba boleh mempercepatkan perkembangan sawan atau status epilepticus), hepatik dan / atau kegagalan buah pinggang, ataxia serebrum dan tulang belakang, hiperkosis, ketergantungan dadah dalam sejarah, kecenderungan penyalahgunaan dadah psikoaktif. penyakit otak, hipoproteinemia, apnea tidur (didirikan atau disyaki), usia tua.

Dos selalu ditetapkan oleh doktor.

Rejimen dos bergantung kepada keparahan gejala, umur pesakit dan keadaannya.

Gangguan kecemasan, dysphoria: Dari 2 mg hingga 10 mg 2-3 kali sehari.

Insomnia (kesukaran tidur): Dari 4 mg hingga 10 mg pada waktu petang, sebelum tidur.

Kekejangan otot: 2-10 mg 3 kali sehari.

Negara-negara spastik dari pusat asal dalam penyakit neurologi degeneratif, penyakit Meniere, sindrom sawan: 5-10 mg 2-3 kali sehari.

Penyakit sistem muskuloskeletal: 5 mg 1-4 kali sehari.

Sindrom penarikan alkohol: 10 mg 3-4 kali sehari untuk 24 jam pertama, diikuti dengan pengurangan kepada 5 mg 3-4 kali sehari.

Premedikasi: pada malam operasi, pada waktu petang - 10-20 mg.

Angina pectoris dan hipertensi arteri, ulser gastrik dan 12 PK, eksim dan penyakit lain disertai dengan gatal-gatal dan mudah marah: 2-5 mg 2-3 kali sehari.

Obstetrik dan ginekologi: gangguan psikosomatik, gangguan menopaus dan haid, preeklampsia: 2-5 mg 2-3 kali sehari.

Lansia, pesakit yang lemah, serta pesakit dengan aterosklerosis pada permulaan rawatan: 2 mg 2 kali sehari, jika perlu, meningkatkan dos untuk mendapatkan kesan yang optimum.

Pesakit yang bekerja: 2 mg 1-2 kali sehari atau 5 mg (dos utama) pada waktu petang.

Diazepam "pembatalan" sindrom: 2 tablet (5 mg) 3 kali dalam 24 jam pertama, kemudian 1 tablet (5 mg) 3 kali sehari.

Kanak-kanak yang lebih tua dari 3 tahun: 1 tablet (2 mg) 2-3 kali sehari.

Rawatan bermula dengan dos yang disyorkan. Selepas satu atau dua minggu, dos ubat, jika perlu, dapat dikurangkan supaya ubat diambil 1 kali sehari, lebih baik pada waktu petang.

Rawatan biasanya berlangsung dari beberapa hari hingga beberapa minggu.

Dengan penggunaan benzodiazepin yang berpanjangan, toleransi ubat ini berubah; Mungkin ada tanda-tanda pergantungan psikologi dan fizikal. Risiko ketagihan adalah lebih tinggi dengan dos yang tinggi dan penggunaan jangka panjang.

Dengan penggunaan yang berpanjangan, ubat Apaurin mesti dibuang secara beransur-ansur, kerana pemberhentian terapi yang teruk boleh menyebabkan gejala sindrom "penarikan" (gegaran, perut dan kekejangan otot, muntah, berpeluh).

Pengelasan kejadian kesan sampingan (WHO): sangat kerap (> 1/10); sering (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 kepada < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Di bahagian sistem hematopoietik: sangat jarang - neutropenia (dengan penggunaan jangka panjang, pemantauan berkala dari komposisi darah disyorkan), leukopenia, agranulocytosis, anemia, trombositopenia;

Dari sistem saraf: sering - kelemahan, mengantuk, ataxia; jarang - kekeliruan, kemurungan, dysarthria, ucapan tidak masuk akal, aktiviti menurun, libido menurun, sakit kepala, pening, gegaran, gangguan ingatan, insomnia, halusinasi, kebimbangan; jarang - sakit kepala, euforia, kemurungan, gegaran, mood depresi, katalepsi, tindak balas ekstrapyramidal (pergerakan badan yang tidak terkawal, termasuk mata), hyporeflexia; sangat jarang - tindak balas paradoks (ledakan agresif, pergolakan psikomotor, ketakutan, kecenderungan bunuh diri, kekejangan otot, kerengsaan, pergolakan akut);

Sejak sistem kardiovaskular: jarang - perasaan degupan jantung, bradikardi, pengsan, keruntuhan kardiovaskular;

Di bahagian indra: jarang - penglihatan kabur, diplopia, nystagmus;

Di bahagian sistem pencernaan: jarang - sembelit, mual, muntah, kekeringan mukosa mulut atau hipersalivasi, pedih ulu hati, cegukan, gastralgia, hilang selera makan; sangat jarang - jaundis (dengan penggunaan jangka panjang, pemantauan berkala fungsi hati disyorkan), fungsi hati yang tidak normal, peningkatan aktiviti transaminases hati dan alkali fosfatase;

Di bahagian kulit: jarang - urticaria, ruam kulit, gatal-gatal;

Dari sistem muskuloskeletal: jarang - lemah otot;

Di bahagian sistem kencing: jarang - inkontinensia kencing, pengekalan kencing, disfungsi buah pinggang;

Sistem pembiakan: Tidak jarang - gangguan haid, peningkatan atau penurunan libido.

Kesan pada janin: teratogenicity (terutamanya saya trimester), kemurungan sistem saraf pusat, kegagalan pernafasan dan penindasan refleks menghisap pada bayi baru lahir yang ibu menggunakan dadah.

Semasa dan selepas terapi diazepam, perubahan kecil dan klinikal yang tidak penting pada electroencephalogram adalah mungkin (paling sering, aktiviti pesat voltan rendah).

Dengan penggunaan benzodiazepin yang berpanjangan, toleransi ubat ini berubah; tanda-tanda kebergantungan mental atau fizikal boleh berkembang. Risiko ketagihan adalah lebih tinggi apabila menggunakan dos yang tinggi dan penggunaan ubat-ubatan jangka panjang.

Dengan pemberhentian tajam penggunaan diazepam, gejala-gejala sindrom "pengeluaran" berkembang (kejang, gegaran, sakit perut dan otot, muntah, berpeluh). Selalunya, gejala-gejala ini berkembang selepas penggunaan yang berpanjangan dosis tinggi. Gejala ringan (disforia, insomnia) diperhatikan selepas penarikan benzodiazepin secara tiba-tiba, diambil dalam dos terapeutik selama beberapa bulan.

Oleh itu, pengeluaran pesat ubat harus dielakkan dengan penggunaan jangka panjangnya, sementara dos harian harus dikurangkan secara beransur-ansur.

Dengan perkembangan kesan buruk yang teruk, rawatan perlu dihentikan.

Gejala: mengantuk, pening, kelemahan, dysarthria, kegagalan pernafasan; dalam kes yang lebih teruk, kehilangan kesedaran, hyporeflexia atau isflexia, kemurungan pernafasan, terutama apabila digabungkan dengan alkohol atau bahan lain yang menekan sistem saraf pusat.

Rawatan: lavage gastrik, diuresis paksa, penerimaan karbon diaktifkan. Pesakit memerlukan pemerhatian aktif dalam unit rawatan intensif; dalam kes yang teruk, terutamanya dalam kemurungan pernafasan, antagonis reseptor benzodiazepine tertentu, flumazenil, ditetapkan. Separuh hayat flumazenil adalah kira-kira 1 jam, dan ia lebih pendek daripada separuh hayat diazepam. Oleh itu, untuk mengekalkan tahap kesedaran yang diingini, pentadbiran flumazenil berulang diperlukan, sebaiknya dalam bentuk infus. Dos dari flumazenil yang disyorkan adalah 0.3 mg secara intravena. Sekiranya dalam tempoh 60 saat kesan yang diingini tidak dicapai, anda boleh memasukkan semula 0.1 mg sehingga jumlah dos 2 mg dicapai atau sehingga pesakit sedar. Jika, selepas kesedaran pesakit dipulihkan, ia terganggu sekali lagi, dos yang sama biasanya diberikan. Dalam kes sedemikian, flumazenil intravena boleh ditadbir pada kadar 0.1 mg hingga 0.4 mg / h, bergantung pada tahap kesedaran yang diingini.

Walaupun flumazenil adalah penawar yang berkesan untuk mabuk benzodiazepin, ia tidak boleh diberikan untuk mabuk benzodiazepine pada pesakit dengan epilepsi, kerana ia boleh mencetuskan perkembangan sawan. Hemodialisis tidak berkesan.

Semasa terapi diazepam, alkohol harus dielakkan kerana potensi potentiasi kesannya.

Dengan penggunaan diazepam secara serentak dengan ubat penenang, antidepresan, antipsikotik, barbiturat, analgesik narkotik, anestetik, monoamine oxidase inhibitor (MAO), ubat antiepileptik dan antihistamin, kesannya terhadap peningkatan CNS. Penggunaan gabungan eritromisin atau rifampisin juga meningkatkan kesan diazepam. Diazepam mengurangkan kesan levodopa.

Cimetidine mengurangkan kelegaan diazepam dan meningkatkan kesannya.

Omeprazole melambatkan metabolisme diazepam dan meningkatkan masa tindakannya dan perkumuhan. Penggunaan serentak agen antikulat (itraconazole, fluconazole, dan ketoconazole) boleh meningkatkan konsentrasi plasma diazepam dan menyebabkan kesan yang tidak diingini. Pil kontraseptif boleh melambatkan metabolisme diazepam.

Rifampicin boleh meningkatkan perkumuhan diazepam dan mengurangkan kepekatan plasmanya. Theophylline (digunakan dalam dos yang rendah) boleh mengurangkan atau mengubah gaya sedatif diazepam.

Dalam pesakit tua, kanak-kanak dan pesakit dengan luka-luka organik sistem saraf pusat, rawatan dengan Apaurin perlu bermula dengan teliti dan beransur-ansur, kerana perbezaan yang besar dalam toleransi individu.

Perhatian juga diperlukan dalam penyakit paru-paru kronik, kerana kegagalan pernafasan dapat bertambah buruk.

Pesakit yang mengalami penyakit buah pinggang yang teruk, kegagalan jantung yang teruk, psikosis dan kecenderungan untuk ketergantungan alkohol, ubat psikotropik atau bahan psikotropika yang dilarang haruslah di bawah pemerhatian yang lebih teliti. Dengan penggunaan benzodiazepin yang berpanjangan, toleransi ubat ini berubah.

Pergantungan dadah mental atau fizikal kadang-kadang boleh berkembang, terutamanya dengan penggunaan berpanjangan yang tinggi (lebih daripada 3 bulan). Oleh itu, orang yang terdedah kepada ketagihan, seperti orang yang menderita alkohol atau bergantung kepada bahan psikotropik lain, dan pesakit yang mempunyai masalah keperibadian, perlu dipantau dengan teliti semasa rawatan.

Berhenti terapi teruk boleh menyebabkan kecemasan sementara ("membatalkan" kebimbangan) atau insomnia.

Selepas penggunaan yang berpanjangan, ubat Apaurin perlu dibuang secara beransur-ansur, kerana pemberhentian terapi yang teruk boleh menyebabkan gejala penarikan (gegaran, otot dan kekejangan abdomen, muntah, berpeluh).

Rawatan biasanya berlangsung dari beberapa hari hingga maksimum 12 minggu, termasuk tempoh pengurangan dos secara beransur-ansur. Rawatan boleh dilanjutkan hanya selepas analisis semula menyeluruh terhadap keadaan pesakit.

Apabila menggunakan benzodiazepin dalam beberapa kes, tindak balas paradoks mungkin berkembang. Ia sering berkembang di kalangan orang tua dan kanak-kanak. Jika rangsangan, pencerobohan, kebimbangan, kekeliruan, kekejangan otot atau insomnia muncul, rawatan dengan Apaurin harus dihentikan.

Maklumat khas mengenai beberapa komponen dadah.

Sucrose boleh mempunyai kesan merosakkan pada gigi.

Azol pewarna E110 (tablet 2 mg) boleh menyebabkan reaksi alergi.

Kesan keupayaan untuk memandu kenderaan bermotor dan mekanisme kompleks lain: Narkoba boleh menjejaskan aktiviti psikofisika, terutamanya dengan penggunaan alkohol secara serentak atau cara lain yang menekan sistem saraf pusat. Semasa penggunaan ubat Apaurin, adalah perlu untuk menahan diri daripada memandu kenderaan dan pekerjaan lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Ubat Apaurin tidak digalakkan untuk wanita mengandung. Penggunaannya sebelum melahirkan dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, depresi pernafasan dan menyebabkan sindrom "pembatalan" pada bayi yang baru lahir.

Dadah Apaurin dirembeskan ke dalam susu ibu, jadi ia tidak boleh digunakan semasa menyusu. Sekiranya perlu, penggunaan penyusuan dadah Apaurin perlu dihentikan.

Kontraindikasi pada kanak-kanak sehingga 3 tahun. Pada kanak-kanak, rawatan dengan Apaurin perlu bermula dengan teliti dan beransur-ansur, disebabkan oleh perbezaan besar dalam toleransi individu.

Berhati-hati dengan kegagalan buah pinggang. Pesakit yang mempunyai penyakit buah pinggang yang teruk perlu berada di bawah pengawasan yang teliti. Dengan penggunaan benzodiazepin yang berpanjangan, toleransi ubat ini berubah.

Dengan berhati-hati dalam kegagalan hati.

Dengan penjagaan: usia lanjut. Pada pesakit tua, rawatan dengan Apaurin perlu bermula dengan teliti dan beransur-ansur, kerana perbezaan besar dalam toleransi individu.

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Dadah ini termasuk dalam senarai No. 1 bahan kuat Jawatankuasa Tetap mengenai Kawalan Dadah Kementerian Kesihatan dan Pembangunan Sosial.

Pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C, dalam pakej asal. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Tarikh tamat tempoh. 5 tahun. Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh.

Apaurin - keterangan dadah, arahan penggunaan, ulasan

Tablet lisan Apaurin (Apaurin)

Arahan untuk kegunaan perubatan ubat

Penerangan mengenai tindakan farmakologi

Petunjuk untuk digunakan

Dysphoria (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan sebagai ubat tambahan).

Insomnia (kesukaran tidur).

Kekejangan otot rangka dengan kecederaan tempatan; keadaan spastik yang dikaitkan dengan kerosakan pada otak atau saraf tunjang (cerebral palsy, athetosis, tetanus); myositis, bursitis, arthritis, spondylitis, rheumatoid arthritis; osteoarthritis, disertai oleh ketegangan otot rangka; sindrom vertebral, angina, sakit kepala ketegangan.

Sindrom penarikan alkohol: kebimbangan, ketegangan, pergolakan, gegaran, keadaan reaktif sementara.

Premedikasi sebelum campur tangan pembedahan dan manipulasi endoskopik, anestesia umum.

Dalam terapi kompleks: hipertensi arteri, ulser peptik dan 12 ulser duodenal; gangguan psikosomatik dalam obstetrik dan ginekologi: gangguan menopaus dan haid, preeklampsia; ekzema dan penyakit lain yang disertai dengan gatal-gatal, mudah marah.

Penyakit Meniere. Sindrom pengukuhan dengan keracunan dadah.

Borang pelepasan

tablet, bersalut 2 mg; pembungkusan jalur sempit 15, kadbod pek 2;

5 mg tablet bersalut; pembungkusan jalur sempit 15, kadbod pek 2;

tablet, bersalut 2 mg; lepuh 15, pek karton 2;

Farmakodinamik

Farmakokinetik

Suction Penyerapan Diazepam dari saluran gastrointestinal (GIT) adalah pantas dan lengkap. Selepas pengambilan, kira-kira 75% diserap. Bioavailabiliti - 90%.

Makanan tidak menjejaskan penyerapan diazepam.

Metabolisme. Metabolisasi di hati dengan penyertaan isoenzim CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7 dengan pembentukan tiga metabolit. Metabolit utama adalah N-desmethyldiazepam, yang mempunyai aktiviti biologi dan T1 / 2 yang lebih besar daripada diazepam. Dua metabolit lain, oxazepam dan temazepam, aktif secara biologi, tetapi tidak mengambil bahagian yang penting dalam pembangunan kesan farmakodinamik diazepam kerana T1 / 2 yang lebih pendek dibandingkan dengan bahan utama. Menembusi melalui otak darah dan penghalang plasenta, terdapat pada susu ibu dalam kepekatan yang sepadan dengan 1/10 kepekatan plasma darah. Komunikasi dengan protein plasma - 98%.

Pengedaran dan penghapusan. Diazepam diedarkan dengan pantas di dalam tubuh manusia. Vd adalah kira-kira 1.1 l / kg, yang menunjukkan mengikat aktif kepada protein plasma (98-99%). Dieksperimen oleh buah pinggang - 70% (dalam bentuk glucuronides), dalam bentuk tidak berubah, 1-2% dan kurang daripada 10% - oleh usus. Pengeluaran mempunyai sifat biphasic: fasa awal pengedaran yang cepat dan luas (T1 / 2 - 3 h) diikuti oleh fasa panjang (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 desmethyldiazepam - 30-100 jam, temazepam - 9.5-12.4 jam dan oxazepam - 5-15 jam Apabila digunakan semula, pengumpulan diazepam dan metabolit aktifnya adalah penting. Merawat benzodiazepin dengan panjang T1 / 2, penyingkiran selepas penamatan rawatan - perlahan, sejak metabolit disimpan dalam darah selama beberapa hari atau minggu.

Gunakan semasa hamil

Contraindications

Keterlaluan, koma, kejutan, mabuk alkohol akut dengan kelemahan fungsi penting, mabuk akut dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat (termasuk ubat analgesik narkotik dan ubat hipnosis), myasthenia gravis, glaucoma sudut sudut (serangan akut atau predisposisi); penyakit paru-paru obstruktif yang kronik yang teruk (bahaya perkembangan kegagalan pernafasan), kegagalan pernafasan akut, kehamilan, laktasi, kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, kekurangan laktase dan / atau sucrase / isomaltase, intoleransi terhadap fruktosa atau laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Dengan berhati-hati. Epilepsi atau serangan epilepsi dalam sejarah (permulaan rawatan dengan diazepam atau pengeluaran secara tiba-tiba boleh mempercepatkan perkembangan sawan atau status epilepticus), hepatik dan / atau kegagalan buah pinggang, ataxia serebrum dan tulang belakang, hiperkosis, ketergantungan dadah dalam sejarah, kecenderungan penyalahgunaan dadah psikoaktif. penyakit otak, hipoproteinemia, apnea tidur (didirikan atau disyaki), usia tua.

Kesan sampingan

Pengelasan kejadian kesan sampingan (WHO): sangat kerap (> 1/10); sering (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 kepada < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Di bahagian sistem hematopoietik: sangat jarang - neutropenia (dengan penggunaan jangka panjang, pemantauan berkala dari komposisi darah disyorkan), leukopenia, agranulocytosis, anemia, trombositopenia;

Dari sistem saraf: sering - kelemahan, mengantuk, ataxia; jarang - kekeliruan, kemurungan, dysarthria, ucapan tidak masuk akal, aktiviti menurun, libido menurun, sakit kepala, pening, gegaran, gangguan ingatan, insomnia, halusinasi, kebimbangan; jarang - sakit kepala, euforia, kemurungan, gegaran, mood depresi, katalepsi, tindak balas ekstrapyramidal (pergerakan badan yang tidak terkawal, termasuk mata), hyporeflexia; sangat jarang - tindak balas paradoks (ledakan agresif, pergolakan psikomotor, ketakutan, kecenderungan bunuh diri, kekejangan otot, kerengsaan, pergolakan akut);

Sejak sistem kardiovaskular: jarang - perasaan degupan jantung, bradikardi, pengsan, keruntuhan kardiovaskular;

Di bahagian indra: jarang - penglihatan kabur, diplopia, nystagmus;

Di bahagian sistem pencernaan: jarang - sembelit, mual, muntah, kekeringan mukosa mulut atau hipersalivasi, pedih ulu hati, cegukan, gastralgia, hilang selera makan; sangat jarang - jaundis (dengan penggunaan jangka panjang, pemantauan berkala fungsi hati disyorkan), fungsi hati yang tidak normal, peningkatan aktiviti transaminases hati dan alkali fosfatase;

Di bahagian kulit: jarang - urticaria, ruam kulit, gatal-gatal;

Dari sistem muskuloskeletal: jarang - lemah otot;

Di bahagian sistem kencing: jarang - inkontinensia kencing, pengekalan kencing, disfungsi buah pinggang;

Sistem pembiakan: Tidak jarang - gangguan haid, peningkatan atau penurunan libido.

Kesan pada janin: teratogenicity (terutamanya saya trimester), kemurungan sistem saraf pusat, kegagalan pernafasan dan penindasan refleks menghisap pada bayi baru lahir yang ibu menggunakan dadah.

Semasa dan selepas terapi diazepam, perubahan kecil dan klinikal yang tidak penting pada electroencephalogram adalah mungkin (paling sering, aktiviti pesat voltan rendah).

Dengan penggunaan benzodiazepin yang berpanjangan, toleransi ubat ini berubah; tanda-tanda kebergantungan mental atau fizikal boleh berkembang. Risiko ketagihan adalah lebih tinggi apabila menggunakan dos yang tinggi dan penggunaan ubat-ubatan jangka panjang.

Dengan pemberhentian tajam penggunaan diazepam, gejala-gejala sindrom "pengeluaran" berkembang (kejang, gegaran, sakit perut dan otot, muntah, berpeluh). Selalunya, gejala-gejala ini berkembang selepas penggunaan yang berpanjangan dosis tinggi. Gejala ringan (disforia, insomnia) diperhatikan selepas penarikan benzodiazepin secara tiba-tiba, diambil dalam dos terapeutik selama beberapa bulan.

Oleh itu, pengeluaran pesat ubat harus dielakkan dengan penggunaan jangka panjangnya, sementara dos harian harus dikurangkan secara beransur-ansur.

Dengan perkembangan kesan buruk yang teruk, rawatan perlu dihentikan.

Dos dan pentadbiran

Dos selalu ditetapkan oleh doktor.

Rejimen dos bergantung kepada keparahan gejala, umur pesakit dan keadaannya.

Gangguan kecemasan, dysphoria: Dari 2 mg hingga 10 mg 2-3 kali sehari.

Insomnia (kesukaran tidur): Dari 4 mg hingga 10 mg pada waktu petang, sebelum tidur.

Kekejangan otot: 2-10 mg 3 kali sehari.

Negara-negara spastik dari pusat asal dalam penyakit neurologi degeneratif, penyakit Meniere, sindrom sawan: 5-10 mg 2-3 kali sehari.

Penyakit sistem muskuloskeletal: 5 mg 1-4 kali sehari.

Sindrom penarikan alkohol: 10 mg 3-4 kali sehari untuk 24 jam pertama, diikuti dengan pengurangan kepada 5 mg 3-4 kali sehari.

Premedikasi: pada malam operasi, pada waktu petang - 10-20 mg.

Angina pectoris dan hipertensi arteri, ulser gastrik dan 12 PK, eksim dan penyakit lain disertai dengan gatal-gatal dan mudah marah: 2-5 mg 2-3 kali sehari.

Obstetrik dan ginekologi: gangguan psikosomatik, gangguan menopaus dan haid, preeklampsia: 2-5 mg 2-3 kali sehari.

Lansia, pesakit yang lemah, serta pesakit dengan aterosklerosis pada permulaan rawatan: 2 mg 2 kali sehari, jika perlu, meningkatkan dos untuk mendapatkan kesan yang optimum.

Pesakit yang bekerja: 2 mg 1-2 kali sehari atau 5 mg (dos utama) pada waktu petang.

Diazepam "pembatalan" sindrom: 2 tablet (5 mg) 3 kali dalam 24 jam pertama, kemudian 1 tablet (5 mg) 3 kali sehari.

Kanak-kanak yang lebih tua dari 3 tahun: 1 tablet (2 mg) 2-3 kali sehari.

Rawatan bermula dengan dos yang disyorkan. Selepas satu atau dua minggu, dos ubat, jika perlu, dapat dikurangkan supaya ubat diambil 1 kali sehari, lebih baik pada waktu petang.

Rawatan biasanya berlangsung dari beberapa hari hingga beberapa minggu.

Dengan penggunaan benzodiazepin yang berpanjangan, toleransi ubat ini berubah; Mungkin ada tanda-tanda pergantungan psikologi dan fizikal. Risiko ketagihan adalah lebih tinggi dengan dos yang tinggi dan penggunaan jangka panjang.

Dengan penggunaan yang berpanjangan, ubat Apaurin mesti dibuang secara beransur-ansur, kerana pemberhentian terapi yang teruk boleh menyebabkan gejala sindrom "penarikan" (gegaran, perut dan kekejangan otot, muntah, berpeluh).

Berlebihan

Gejala: mengantuk, pening, kelemahan, dysarthria, kegagalan pernafasan; dalam kes yang lebih teruk, kehilangan kesedaran, hyporeflexia atau isflexia, kemurungan pernafasan, terutama apabila digabungkan dengan alkohol atau bahan lain yang menekan sistem saraf pusat.

Rawatan: lavage gastrik, diuresis paksa, penerimaan karbon diaktifkan. Pesakit memerlukan pemerhatian aktif dalam unit rawatan intensif; dalam kes yang teruk, terutamanya dalam kemurungan pernafasan, antagonis reseptor benzodiazepine tertentu, flumazenil, ditetapkan. Separuh hayat flumazenil adalah kira-kira 1 jam, dan ia lebih pendek daripada separuh hayat diazepam. Oleh itu, untuk mengekalkan tahap kesedaran yang diingini, pentadbiran flumazenil berulang diperlukan, sebaiknya dalam bentuk infus. Dos dari flumazenil yang disyorkan adalah 0.3 mg secara intravena. Sekiranya dalam tempoh 60 saat kesan yang diingini tidak dicapai, anda boleh memasukkan semula 0.1 mg sehingga jumlah dos 2 mg dicapai atau sehingga pesakit sedar. Jika, selepas kesedaran pesakit dipulihkan, ia terganggu sekali lagi, dos yang sama biasanya diberikan. Dalam kes sedemikian, flumazenil intravena boleh ditadbir pada kadar 0.1 mg hingga 0.4 mg / h, bergantung pada tahap kesedaran yang diingini.

Walaupun flumazenil adalah penawar yang berkesan untuk mabuk benzodiazepina, ia tidak boleh diberikan untuk mabuk benzodiazepine pada pesakit dengan epilepsi.

Interaksi dengan ubat lain

Semasa terapi diazepam, alkohol harus dielakkan kerana potensi potentiasi kesannya.

Dengan penggunaan diazepam secara serentak dengan ubat penenang, antidepresan, antipsikotik, barbiturat, analgesik narkotik, anestetik, monoamine oxidase inhibitor (MAO), ubat antiepileptik dan antihistamin, kesannya terhadap peningkatan CNS. Penggunaan gabungan eritromisin atau rifampisin juga meningkatkan kesan diazepam. Diazepam mengurangkan kesan levodopa.

Cimetidine mengurangkan kelegaan diazepam dan meningkatkan kesannya.

Omeprazole melambatkan metabolisme diazepam dan meningkatkan masa tindakannya dan perkumuhan. Penggunaan serentak agen antikulat (itraconazole, fluconazole, dan ketoconazole) boleh meningkatkan konsentrasi plasma diazepam dan menyebabkan kesan yang tidak diingini. Pil kontraseptif boleh melambatkan metabolisme diazepam.

Rifampicin boleh meningkatkan perkumuhan diazepam dan mengurangkan kepekatan plasmanya. Theophylline (digunakan dalam dos yang rendah) boleh mengurangkan atau mengubah gaya sedatif diazepam.

Arahan khas untuk kemasukan

Dalam pesakit tua, kanak-kanak dan pesakit dengan luka-luka organik sistem saraf pusat, rawatan dengan Apaurin perlu bermula dengan teliti dan beransur-ansur, kerana perbezaan yang besar dalam toleransi individu.

Perhatian juga diperlukan dalam penyakit paru-paru kronik, kerana kegagalan pernafasan dapat bertambah buruk.

Pesakit yang mengalami penyakit buah pinggang yang teruk, kegagalan jantung yang teruk, psikosis dan kecenderungan untuk ketergantungan alkohol, ubat psikotropik atau bahan psikotropika yang dilarang haruslah di bawah pemerhatian yang lebih teliti. Dengan penggunaan benzodiazepin yang berpanjangan, toleransi ubat ini berubah.

Pergantungan dadah mental atau fizikal kadang-kadang boleh berkembang, terutamanya dengan penggunaan berpanjangan yang tinggi (lebih daripada 3 bulan). Oleh itu, orang yang terdedah kepada ketagihan, seperti orang yang menderita alkohol atau bergantung kepada bahan psikotropik lain, dan pesakit yang mempunyai masalah keperibadian, perlu dipantau dengan teliti semasa rawatan.

Berhenti terapi teruk boleh menyebabkan kecemasan sementara ("membatalkan" kebimbangan) atau insomnia.

Selepas penggunaan yang berpanjangan, ubat Apaurin perlu dibuang secara beransur-ansur, kerana pemberhentian terapi yang teruk boleh menyebabkan gejala penarikan (gegaran, otot dan kekejangan abdomen, muntah, berpeluh).

Rawatan biasanya berlangsung dari beberapa hari hingga maksimum 12 minggu, termasuk tempoh pengurangan dos secara beransur-ansur. Rawatan boleh dilanjutkan hanya selepas analisis semula menyeluruh terhadap keadaan pesakit.

Apabila menggunakan benzodiazepin dalam beberapa kes, tindak balas paradoks mungkin berkembang. Ia sering berkembang di kalangan orang tua dan kanak-kanak. Jika rangsangan, pencerobohan, kebimbangan, kekeliruan, kekejangan otot atau insomnia muncul, rawatan dengan Apaurin harus dihentikan.

Maklumat khas mengenai beberapa komponen dadah.

Sucrose boleh mempunyai kesan merosakkan pada gigi.

Azol pewarna E110 (tablet 2 mg) boleh menyebabkan reaksi alergi.

Kesan keupayaan untuk memandu kenderaan bermotor dan mekanisme kompleks lain: Narkoba boleh menjejaskan aktiviti psikofisika, terutamanya dengan penggunaan alkohol secara serentak atau cara lain yang menekan sistem saraf pusat. Semasa penggunaan ubat Apaurin, adalah perlu untuk menahan diri daripada memandu kenderaan dan pekerjaan lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Syarat penyimpanan

Dadah ini termasuk dalam senarai No. 1 bahan kuat Jawatankuasa Tetap mengenai Kawalan Dadah Kementerian Kesihatan dan Pembangunan Sosial.

Pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C, dalam pakej asal.
Jauhkan daripada kanak-kanak.

Agapurin

Agapurin: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Agapurin

Kod ATX: C04AD03

Bahan aktif: pentoxifylline (pentoxifylline)

Pengilang: Zentiva a.s (Republik Slovak)

Pengoperasian keterangan dan gambar: 11/26/2018

Agapurin - angioprotector, ubat antispasmodik dari kumpulan purin; meningkatkan peredaran mikro, mempunyai vasodilator, kesan antiagregat.

Borang dan komposisi pelepasan

Borang Dosage Agapurin:

  • bersalut tablet: bulat, biconvex, dengan permukaan putih berkilat (60 buah setiap satu dalam botol kaca berwarna gelap, dalam satu kotak kadbod satu botol);
  • larutan suntikan: cecair yang tidak berwarna (5 ml dalam ampul, dalam pek karton 5 ampul).

1 tablet mengandungi:

  • bahan aktif: pentoxifylline - 100 mg;
  • komponen tambahan: kanji jagung, laktosa monohidrat, silikon koloid anhidrida, magnesium stearate, talc;
  • komposisi kulit: sukrosa bubuk, sukrosa kristal, natrium karmellosa, metil paraben, silikon koloid silikon, titanium dioksida, gandum akasia, talc.

1 ml penyelesaian mengandungi:

  • bahan aktif: pentoxifylline - 20 mg;
  • Komponen tambahan: natrium klorida, air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Agapurin - ubat untuk meningkatkan peredaran mikro dan sifat rheologi darah. Pentoxifylline adalah turunan purine. mekanisme tindakannya kerana keupayaan untuk meningkatkan perencatan phosphodiesterase dan kem kandungan platelet dan adenosina trifosfat (ATP) dalam eritrosit. Ketepuan yang serentak terhadap potensi tenaga menyebabkan vasodilation, membantu mengurangkan rintangan periferi keseluruhan pergerakan, meningkatkan jumlah strok dan darah minit tanpa perubahan kadar jantung.

pentoxifylline Antianginal nampaknya meningkatkan pengoksigenan darah pada latar belakang pengembangan arteri koronari dan meningkatkan bekalan oksigen ke myocardium.

Menyebabkan peningkatan dalam nada otot intercostal dan diafragma (otot pernafasan).

Dengan pemberian ubat intravena (IV), terdapat peningkatan peredaran cagaran dan peningkatan jumlah darah melalui bahagian unit. Ini menyumbang kepada peningkatan kandungan ATP di otak dan mempunyai kesan yang baik terhadap aktiviti bioelektrik sistem saraf pusat.

Pentoxifylline meningkatkan keanjalan membran erythrocyte, mengurangkan kelikatan darah, meningkatkan peredaran mikro dalam bidang peredaran darah terjejas.

Penggunaan Agapurin dengan claudication sekejap disebabkan oleh lesi occlusive arteri periferal, membantu menghilangkan kekejangan malam dari otot betis, kesakitan dalam rehat, memanjangkan jarak berjalan kaki.

Farmakokinetik

Selepas mengambil Agapurin secara lisan, penyerapan pentoxifylline berlaku hampir sepenuhnya dari saluran gastrointestinal. Kepekatan maksimum (Cmaks) dalam plasma darah dicapai selepas 1 jam.

Hasil daripada "lulus pertama" melalui hati, dua metabolit aktif farmakologi aktif terbentuk: 1-3-carboxypropyl-3.7-dimethylxanthine dan 1-5-hydroxyhexyl-3.7-dimethylxanthine. Dalam plasma darah, kepekatan mereka melebihi tahap pentoxifylline sebanyak 8 dan 5 kali, masing-masing.

Pentoxifylline dan metabolitnya tidak terikat pada protein plasma.

Bahan aktif Agapurina diekskresikan dalam susu ibu.

Semasa 4 jam pertama, sehingga 90% dos ubat yang diterima dipaparkan. 94% diekskresikan melalui buah pinggang sebagai metabolit, 4% melalui usus, dan 2% dalam bentuk tidak berubah.

T1/2 (separuh hayat) berkisar antara 0.5 hingga 1.5 jam.

Fungsi hati terjejas menyebabkan peningkatan bioavailabiliti pentoxifylline dan T yang berpanjangan1/2.

Dalam fungsi buah pinggang terjejas teruk, perkumuhan metabolit melambatkan.

Petunjuk untuk digunakan

  • kemalangan cerebrovaskular kronik genesis iskemia (termasuk dalam aterosklerosis serebrum);
  • peredaran periferiang terjejas yang timbul daripada proses aterosklerotik, diabetes dan keradangan (termasuk klasifikasi sekejap yang disebabkan oleh angiopati diabetik, aterosklerosis, menghilangkan endarteritis);
  • gangguan tisu tropik yang timbul pada latar belakang gangguan peredaran mikro arteri atau vena (dengan radang dingin, ulser trophik, gangren, sindrom postthrombophlebitic);
  • angioneuropathy (paresthesia, penyakit Raynaud, acrocyanosis);
  • kegagalan peredaran akut dan kronik dalam membran vaskular atau retina mata, yang disebabkan oleh peredaran darah terjejas di dalam bekas mata;
  • gangguan fungsi telinga tengah genesis vaskular, yang berlaku dengan kehilangan pendengaran.

Di samping itu, penunjuk tambahan untuk penggunaan bentuk individu Agapurin:

  • Penyelesaian: keadaan selepas stroke iskemia atau hemoragik;
  • tablet: disysirculatory atau atherosclerotic encephalopathy, endarteritis obliterative.

Contraindications

  • infark miokard akut;
  • aritmia jantung yang ditandakan;
  • dinamakan aterosklerosis koronari atau cerebral;
  • stroke hemorrhagic akut;
  • porphyria;
  • pendarahan besar;
  • pendarahan retina;
  • tempoh kehamilan;
  • menyusu;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • hipersensitiviti kepada derivatif metilxantin dan komponen Agapurin.

Di samping itu, penggunaan penyelesaian itu adalah kontraindikasi dalam hipotensi arteri yang tidak terkawal.

Dalam melantik Agapurin, pemantauan perubatan yang teliti terhadap keadaan pesakit dengan kegagalan jantung kronik, pembedahan baru-baru ini, kegagalan buah pinggang dan / atau hati diperlukan.

Di samping itu, ubat perlu diambil dengan berhati-hati dalam patologi berikut:

  • Tablet: aterosklerosis saluran koronari dan / atau serebrum (terutamanya di hypotension arteri, aritmia jantung), ulser gastrik dan ulser duodenum;
  • penyelesaian: tekanan arteri labile (BP), kecenderungan untuk hipotensi, kecenderungan pendarahan.

Arahan penggunaan Agapurina: kaedah dan dos

Tablet bersalut

Tablet Agapurin diambil secara lisan, menelan keseluruhan, sebaik-baiknya selepas makan, sentiasa pada masa yang sama hari.

Dos yang disyorkan: dos awal - 2 pcs. (200 mg) 3 kali sehari untuk 7 hari pertama. Dengan toleransi yang lemah (hipotensi teruk, gejala kerengsaan dari sistem saraf atau saluran gastrousus), satu dos perlu dikurangkan kepada 1 pc. (100 mg).

Penggunaan tablet sebagai sebahagian daripada kursus terapi dihasilkan dalam dos 1 pc. 3 kali sehari. Maksimum dos harian pentoxifylline ialah 1200 mg.

Pada pesakit yang tidak mempunyai fungsi buah pinggang (kadar kreatinin melebihi 400 mmol / l), dos harian Agapurin dikurangkan sebanyak 30-50%.

Penyelesaian untuk suntikan

Penyelesaian ini bertujuan untuk pentadbiran intravena, intraarterial, intramuskular (intramuskular).

Doktor menetapkan dos dan kaedah pentadbiran secara individu, dengan mengambil kira keparahan gangguan peredaran mikro dan toleransi Agapurin kepada pesakit.

Untuk menyediakan penyelesaian infusi, gunakan larutan natrium klorida 0.9% atau penyelesaian dextrose 5% (glukosa) dalam bahagian berikut: 1 ampoule (100 mg) ubat per 250-500 ml pelarut. Tempoh infusi - dari 90 hingga 180 minit.

Dengan toleransi yang baik, dos untuk pentadbiran iv boleh ditingkatkan sebanyak 100 mg sehari.

Maksimum harian dos Agapurin adalah 300 mg.

Untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intra arteri menggunakan 0.9% larutan natrium klorida. Pada hari pertama, 100 mg ubat dibubarkan dalam 20-50 ml 0.9% larutan natrium klorida diberikan kepada pesakit selama 10 minit. Prosedur kedua dan berikut dijalankan pada dos 200-300 mg dengan 30-50 ml pelarut. Tidak boleh digunakan untuk pengenalan arteri karotid pada pesakit dengan aterosklerosis yang teruk dari saluran cerebral.

Dalam kegagalan buah pinggang kronik dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang daripada 10 ml / min, 50-70% daripada dos biasa harus digunakan.

Dos yang disyorkan untuk pentadbiran i / m Agapurin adalah 100 mg 1-2 kali sehari.

Kesan sampingan

  • pada bahagian sistem saraf pusat: kegelisahan, sakit kepala, gangguan tidur, pening, kejang;
  • di bahagian sistem kardiovaskular: pengurangan tekanan darah, takikardia, cardialgia, arrhythmia, perkembangan angina pectoris;
  • Dari sistem pencernaan: hilang selera makan, atony usus, gangguan cholecystitis, hepatitis kolestatik; di samping itu, pada latar belakang tablet boleh menyebabkan mulut kering, terhadap penyelesaian permohonan - rasa berat di dalam perut, loya, muntah-muntah;
  • pada bahagian organ rasa: scotoma, penglihatan kabur;
  • pada bahagian organ pembentuk darah dan sistem hemostasis: pendarahan dari kapal kulit dan membran mukus (termasuk perut, usus), leukopenia, trombositopenia, hipofibrinogenemia, pancytopenia;
  • penunjuk makmal: peningkatan aktiviti enzim hati - ALT (alanine aminotransferase), ACT (aspartate aminotransferase), LDH (laktat dehydrogenase), alkali fosfatase (alkali phosphatase);
  • tindak balas dermatologi: pembilasan kulit muka, pembilasan kulit bahagian atas dada dan muka, bengkak, peningkatan kerapuhan kuku;
  • tindak balas alergi: gatal-gatal, urtikaria, pembilasan kulit, angioedema, kejutan anafilaksis.

Berlebihan

Gejala: tekanan ditanda darah rendah, lemah, mengantuk, pening, kemerahan kulit, areflexia, demam (menggigil), sawan tonik-klonik, tachycardia, muntah (muntah kelihatan seperti serbuk kopi, yang merupakan tanda pendarahan gastrousus), kehilangan kesedaran.

Rawatan: pelantikan terapi gejala. Pesakit harus memastikan penyelenggaraan fungsi pernafasan dan tekanan darah.

Arahan khas

Penggunaan Agapurin harus disertai oleh kawalan tekanan darah yang berhati-hati. Dengan tekanan darah yang rendah atau tidak stabil, dos yang dikendalikan perlu dikurangkan.

Dalam kegagalan jantung kronik, rawatan dimulakan hanya selepas mendapat pampasan peredaran darah.

Pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk hipotensi arteri atau dengan fungsi buah pinggang teruk, pilih dos secara individu dan secara beransur-ansur meningkatkannya.

Ia akan dihargai bahawa pentadbiran dos yang tinggi dalam bentuk tablet agapurin pesakit kencing manis yang berada di kawalan glisemik, boleh menyebabkan hipoglisemia ketara. Mungkin memerlukan pelarasan dos.

Jika pendarahan ke dalam membran retina mata berlaku semasa penggunaan ubat, pengeluaran segera ubat diperlukan.

Dengan penggunaan serentak anticoagulants, perlu memastikan pemantauan parameter pembekuan darah dengan teliti.

Pada pesakit yang telah menjalani pembedahan baru-baru ini, perlu memantau tahap hemoglobin dan hematokrit secara sistematik.

Keberkesanan terapeutik Agapurin dapat menurunkan pesakit yang merokok.

Penyelesaian Pentoxifylline perlu diperiksa untuk keserasian dengan penyelesaian infusi lain dalam setiap kes.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Menurut arahan, Agapurin dikontraindikasikan semasa kehamilan dan laktasi.

Sekiranya perlu, pelantikan ubat semasa penyusuan susu ibu perlu dihentikan.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Tidak ada maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat pada kanak-kanak, jadi anda tidak dapat memberikan Agapurin (dan penyelesaian, dan tablet) kepada pesakit di bawah umur 18 tahun.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Berhati-hati harus dilakukan sekiranya kegagalan buah pinggang, dos harian Agapurin dengan CC kurang dari 10 ml / min dikurangkan sebanyak 30-50%.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Awas perlu dilakukan dalam kegagalan hati.

Gunakan pada usia tua

Pesakit-pesakit yang lebih tua harus berhati-hati mendekati penentuan dos Agapurin, dengan mengambil kira faktor-faktor yang berkaitan dengan usia - meningkatkan ketersediaan bio dan penurunan kadar perkumuhan dadah.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak Agapurin:

  • antikoagulan tidak langsung dan langsung, trombolytik, antibiotik (termasuk cefamandol, cefotetan, cefoperazone), asid valproic: mereka boleh meningkatkan kesannya ke sistem pembekuan darah;
  • antihipertensif, insulin, agen hipoglikemik mulut: meningkatkan keberkesanannya;
  • Cimetidine: membantu meningkatkan kepekatan pentoxifylline dalam plasma darah dan risiko kesan buruk;
  • ubat lain dari kumpulan xanthine: boleh menyebabkan keghairahan saraf yang berlebihan.

Analog

Analogi Agapurin adalah: Vazonit, Pentoksifilin, Pentin, Theonikol, nikotinat Xantinol, TrenPental, Flexital, Trental.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Simpan pada suhu: larutan - 10-25 ° C (di tempat yang kering), tablet - 15-25 ° C (di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan cahaya).

Tarikh tamat: penyelesaian - 3 tahun, tablet - 5 tahun.

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Agapurine Ulasan

Ulasan mengenai Agapurin kebanyakannya positif. Mereka menunjukkan bahawa ubat ini mempunyai keberkesanan terapeutik yang tinggi dan toleransi yang baik. Kesan yang tidak diingini berlaku dalam kes-kes yang jarang berlaku.

Harga Agapurin di farmasi

Harga Agapurin untuk pakej yang mengandungi 60 tablet boleh dari 187 hingga 345 rubel.

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat ini adalah umum, disediakan untuk tujuan maklumat dan tidak menggantikan arahan rasmi. Rawatan sendiri berbahaya kepada kesihatan!

Kebanyakan wanita dapat merasakan lebih banyak keseronokan daripada merenungkan tubuh mereka yang cantik di cermin daripada daripada seks. Jadi, wanita, berusaha bersatu padu.

Suhu badan tertinggi dicatatkan dalam Willie Jones (AS), yang dimasukkan ke hospital dengan suhu 46.5 ° C.

Menurut kajian WHO, perbualan harian selama setengah jam di telefon bimbit meningkatkan kemungkinan mengembangkan tumor otak sebanyak 40%.

Penggetar pertama dicipta pada abad ke-19. Dia bekerja di enjin wap dan bertujuan untuk merawat histeria wanita.

Para saintis dari University of Oxford menjalankan beberapa kajian di mana mereka menyimpulkan bahawa vegetarianisme boleh memudaratkan otak manusia, kerana ia membawa kepada penurunan jisimnya. Oleh itu, saintis mencadangkan supaya tidak mengecualikan ikan dan daging dari diet mereka.

Menurut banyak saintis, kompleks vitamin tidak praktikal untuk manusia.

Sekalipun hati seseorang tidak ditewaskan, dia masih boleh hidup dalam jangka waktu yang lama, seperti nelayan Norway Jan Revsdal menunjukkan kepada kami. "Motor" beliau berhenti pada pukul 4 petang setelah nelayan tersesat dan tertidur dalam salji.

Semasa bersin, badan kita berhenti bekerja sepenuhnya. Malah hati berhenti.

Tulang manusia adalah empat kali lebih kuat daripada konkrit.

Seseorang yang mengambil antidepresan dalam kebanyakan kes akan mengalami kemurungan sekali lagi. Jika seseorang mengatasi kemurungan dengan kekuatannya sendiri, dia mempunyai peluang untuk melupakan keadaan ini selama-lamanya.

Hati adalah organ paling berat di dalam badan kita. Purata beratnya ialah 1.5 kg.

Berjuta-juta bakteria dilahirkan, hidup dan mati dalam usus kita. Mereka boleh dilihat hanya dengan peningkatan yang kuat, tetapi jika mereka bersama-sama, mereka akan sesuai dengan cawan kopi biasa.

Empat keping coklat gelap mengandungi kira-kira dua ratus kalori. Jadi jika anda tidak mahu menjadi lebih baik, lebih baik tidak makan lebih daripada dua keping setiap hari.

Menurut statistik, pada hari Isnin, risiko kecederaan belakang meningkat sebanyak 25%, dan risiko serangan jantung - sebanyak 33%. Berhati-hati.

Penduduk Australia berusia 74 tahun, James Harrison telah menjadi penderma darah kira-kira 1,000 kali. Dia mempunyai kumpulan darah jarang yang antibodi membantu bayi yang baru lahir dengan anemia teruk bertahan. Oleh itu, Australia menyelamatkan kira-kira dua juta kanak-kanak.

Glaukoma adalah sekumpulan penyakit mata yang tanda-tanda khususnya adalah peningkatan tetap dalam tekanan intraokular (IOP) di atas tetapi.

Agapurin

Penerangan pada 02.02.2016

  • Nama Latin: Agapurin
  • Kod ATC: C04AD03
  • Bahan aktif: Pentoxifylline
  • Pengilang: Zentiva a.s (Republik Slovak)

Komposisi

1 tablet mengandungi 100 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama-sama dengan shell): silika anhydrous koloid, natrium carmellose, monohydrate laktosa, Methylparaben, kanji jagung, talkum, akasia, magnesium stearat, kristal dan sukrosa tepung, titanium dioksida.

1 tablet CP termasuk 400 mg atau 600 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama-sama dengan cengkerang): hypromellose, talc, macrogol 6000, magnesium stearate, povidone 40, sepifilm 752 putih, emulsi dimethicone.

1 ml larutan suntikan mengandungi 20 mg pentoxifylline.

Pilihan: air d / in, natrium klorida.

Borang pelepasan

Dadah Agapurin dibuat dalam bentuk tablet, 60 keping dalam botol kaca; dalam bentuk tablet retard (CP), 20 keping dalam pakej sekunder; dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, dalam ampul 5 ml No 5 dalam kotak.

Tindakan farmakologi

Antiagregat, vasodilator, meningkatkan peredaran mikro.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Agapurin adalah agen terapeutik antispasmodik dan kepunyaan kumpulan purin. Kesan pentoxifylline bertujuan untuk meningkatkan kualiti reologi darah dan meningkatkan peredaran mikro. Keberkesanan pentoxifylline ditunjukkan kerana kemampuannya untuk menindas fosfodiesterase dan meningkatkan konsentrasi ATP dalam eritrosit dan cAMP dalam platelet dengan pengisian potensi energi selari. Mekanisme tindakan ini membawa kepada vasodilasi yang dapat dirasakan, penurunan jumlah rintangan kapal periferi, peningkatan dalam jumlah minit dan strok darah dan hasil tanpa perubahan ketara dalam kadar denyutan jantung.

Pentoxifylline mengembang pada saluran paru-paru dan arteri koronari, dengan itu meningkatkan penghantaran oksigen ke aliran darah dan ke otot jantung (kesan antiangina) dan meningkatkan nada otot sistem pernafasan (diafragma dan otot intercostal). Dalam kes pentadbiran intravenous pentoxifylline, peningkatan peredaran cagaran dan peningkatan dalam jumlah darah yang melalui unit seksyen diperhatikan. Di otak, terdapat peningkatan kepekatan ATP dan peningkatan dalam aktiviti bioelektrik SSP. Kelikatan darah berkurangan dan keanjalan membran erythrocyte meningkat (akibat kesan ubat pada erythrocyte yang cacat patologis). Dalam bidang peredaran terjejas, peredaran mikro meningkat. Dengan claudication sekejap-sekejap, jarak maksimal berjalan bertambah, dan keparahan sindrom kesakitan pada rehat dan kekerapan kram malam pada kaki bawah (terutama otot betis) juga berkurangan.

Pentoxifylline dicirikan oleh metabolisme hepatik pesat, dengan pembebasan beberapa produk metabolik aktif. Metabolit yang paling ketara dianggap sebagai 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine, kepekatan plasma yang 8 kali lebih tinggi daripada kandungan serum pentoxifylline dan 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine, yang tahap plasmanya adalah 5 kali lebih tinggi daripada pentoxifylline.

Ketersediaan bio dari ubat ini berubah-ubah dan berbeza-beza dari 6-32%. Pengambilan makanan selari meningkatkan Cmax daripada pentoxifylline sebanyak 28%, dan AUC meningkat sebanyak 13%, manakala Cmax 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetilxanthine meningkat sebanyak 20%.

Dengan pentadbiran lisan tablet mudah, purata TCmax pentoxifylline adalah 60 minit, sambil mengambil tablet retard - 120-240 minit. Setelah melakukan infusi setengah jam dengan pentoxifylline pada dos 200 mg, Vd berada pada tahap 168 liter, dan pelepasan adalah 4500-5100 ml / min.

Observasi T1 / 2 selepas titisan titisan 100 mg pentoxifylline adalah 1.1 jam, selepas pentadbiran dalaman tablet - 0.4-0.8 jam. T1 / 2 daripada dua produk metabolik penting antara 1 hingga 1.6 jam.

Pembuangan sebanyak 94% dijalankan oleh buah pinggang dan oleh 4% oleh usus, dalam bentuk metabolit. Semasa 4 jam pertama, kira-kira 90% daripada pentoxifylline dikeluarkan.

Dalam patologi yang teruk pada buah pinggang terdapat perkumuhan metabolit yang perlahan.

Di dalam hati, peningkatan bioavailabiliti dan peningkatan T1 / 2 diperhatikan.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Agapurin ditunjukkan untuk rawatan:

  • gangguan peredaran darah periferi yang berlaku terhadap latar belakang keradangan, diabetes, aterosklerosis (termasuk claudication sekejap dikaitkan dengan menghapuskan endarteritis, angiopathy kencing manis, aterosklerosis);
  • angioneuropathy (termasuk acrocyanosis, paresthesias, penyakit Raynaud);
  • gangguan tisu tropik yang disebabkan oleh patologi mikrosirkula vena atau arteri (termasuk radang dingin, gangren dan ulser varikos);
  • patologi peredaran darah di otak etiologi iskemia kursus akut dan kronik (termasuk aterosklerosis serebrum);
  • pelanggaran peredaran darah mata (termasuk bekalan darah yang tidak mencukupi ke membran vaskular dan retina pada mata);
  • keadaan yang diperhatikan selepas stroke, kedua-dua iskemia dan hemorrhagic;
  • gangguan vaskular ke atas fungsi telinga tengah dengan kehilangan pendengaran yang diperhatikan.

Contraindications

Pelantikan Agapurina benar-benar kontraindikasi dalam:

  • disebut atherosclerosis (cerebral atau koronari);
  • kehamilan;
  • infark miokard (dalam tempoh akutnya);
  • porphyrias;
  • menyusu;
  • aritmia jantung yang penting;
  • stroke hemoragik (dalam tempoh akutnya);
  • hipersensitiviti peribadi kepada pentoxifylline dan / atau komponen lain ubat;
  • hipotensi arteri tidak terkawal;
  • pendarahan retina;
  • pendarahan besar;
  • di bawah umur 18 tahun.

Kontraindikasi relatif termasuk:

  • tekanan darah labile;
  • CHF;
  • penyakit ulser peptik;
  • kecenderungan kepada hipotensi arteri;
  • kecenderungan pendarahan;
  • penyakit hati / buah pinggang;
  • keadaan selepas operasi.

Kesan sampingan

Organ rasa:

Sistem saraf:

Kulit:

  • pembilasan muka;
  • kuku rapuh;
  • kilat panas (biasanya berkaitan dengan bahagian atas dada dan muka);
  • bengkak

Sistem kardiovaskular:

Sistem pencernaan:

  • atrium usus;
  • perasaan berat di perut;
  • pemburukan cholecystitis;
  • mual / muntah;
  • pendarahan gastrousus;
  • menurun selera makan;
  • hepatitis kolestatik.

Organ pembentuk darah:

  • pancytopenia;
  • hipofibrinogenemia;
  • thrombocytopenia;
  • perkembangan pendarahan dari kulit kulit;
  • leukopenia.

Manifestasi alergi:

Petunjuk Penyelidikan Laboratori:

  • peningkatan tahap transaminases hati.

Agapurin, arahan untuk digunakan

Arahan untuk menggunakan Agapurina menyediakan sambutan lisan oral (pada satu-satu hari), sebagai tablet mudah dan tablet retard. Ia adalah lebih baik untuk mengambil pil itu selepas makan secara keseluruhan.

Apabila merawat rawatan menggunakan tablet konvensional, minggu pertama terapi dijalankan pada dos 200 mg (2 tablet) dengan penggunaan tiga kali sehari. Sekiranya manifestasi simptom-simptom negatif di bahagian sistem saraf pusat, saluran gastrousus atau penurunan tekanan darah yang mendadak, dos harus separuh semasa mengekalkan kekerapan pil.

Apabila terapi kursus, sebagai peraturan, tiga kali sehari 100 mg (1 tablet) Agapurin ditetapkan pada 24 jam, dengan dos harian maksimum 1200 mg.

Dalam kes kegagalan fungsi renal yang diperhatikan dengan tahap creatinine melebihi 400 mmol / l, pengurangan dos diamalkan sebanyak 30-50%.

Apabila menggunakan jangka bertindak bentuk dadah, tablet Agapurin melambatkan perjalanan terapeutik dan dos ditetapkan kepada mod individu mengikut penyakit picture didiagnosis klinikal dan menghasilkan kesan terapeutik.

Tablet Agapurin 400 CP perlu diambil 2-3 kali sehari, 600 CP - dua kali sehari. Dos maksimum yang dibenarkan adalah 1200 mg.

Dengan patologi buah pinggang dengan CC kurang daripada 30 ml / min, maksimum 24 jam boleh mengambil 2 tablet 400 mg.

Dalam patologi hati yang teruk, pengurangan dos tablet yang berpanjangan diperlukan, dengan mengambil kira toleransi peribadi terhadap pentoxifylline.

Dalam hal pelantikan Agapurin menghalang pesakit yang hipotensi atau orang yang terdedah untuk menurunkan tekanan darah (penyakit arteri koroner, stenosis vaskular cerebral, dll), rawatan harus bermula dengan dosis minimum pentoxifylline, dengan peningkatan secara beransur-ansur kepada nilai-nilai optimum yang efektif.

Penyelesaian suntikan Agapurin boleh diperkenalkan dalam / dalam, dalam / a atau dalam / m, dengan kedudukan mendatar tubuh pesakit.

infusi intravena dijalankan dalam dos harian 100 mg (1 ampul) dibubarkan dalam 250-500 ml natrium klorida (0.9%) dan dextrose (5%) berbanding 1,5-3 jam. Dengan tindak balas positif terhadap penyusuan yang berterusan boleh menggandakan dos. Maksimum setiap hari, anda boleh masuk / masukkan 300 mg.

Pentadbiran intra arteri pada mulanya dijalankan pada dos 100 mg larut dalam larutan natrium klorida 20-50 ml (0.9%). Di masa depan, tetapkan 200-300 mg dalam larutan natrium klorida 30-50 ml (0.9%). Kadar pentadbiran 100 mg Agapurin hendaklah sekurang-kurangnya 10 minit. Dalam kes atherosklerosis vaskular yang diperhatikan otak tidak dibenarkan memasukkan penyelesaian ke dalam arteri karotid.

Dalam kes patologi buah pinggang dengan CC kurang daripada 10 ml / min, dos suntikan Agapurin dikurangkan sebanyak 30-50%.

Penyelesaian intramuskular penyelesaian dilakukan 1-2 kali setiap 24 jam pada dos 100 mg (1 ampul).

Berlebihan

Jika terlebih dos agapurin bersabda: lemah, tekanan darah rendah, rasa pening, hyperthermia, tachycardia, pengsan, meningkat mengantuk, areflexia, tidak sedar diri, mudah terangsang saraf, sawan tonik-klonik, fenomena gastrousus pendarahan (contohnya, muntah "serbuk kopi").

Rawatan terhadap keadaan sedemikian sepadan dengan gejala yang diperhatikan, dengan penyelenggaraan selari (jika perlu) tekanan darah normal dan fungsi pernafasan.

Interaksi

Penggunaan selari Agapurin dengan xanthine lain boleh menyebabkan keghairahan gugup meningkat.

kesan pentoxifylline boleh meningkatkan kesan asid valproic, dadah yang bertindak ke atas coagulability darah (thrombolytics, antikoagulan), dan antibiotik (termasuk cephalosporins).

Agapurin meningkatkan keberkesanan insulin, ubat antihipertensi dan ubat hipoglikemik oral.

Pengambilan gabungan dengan Zimetidine boleh meningkatkan kandungan plasma pentoxifylline, yang meningkatkan kemungkinan kesan sampingan.

Syarat jualan

Semua bentuk dos Agapurin adalah preskripsi.

Syarat penyimpanan

Maksimum suhu penyimpanan yang mungkin bagi ubat Agapurin dalam bentuk farmaseutikal ialah 25 ° C.

Hidup rak

Tablet 100 mg dan 400 mg disimpan selama 5 tahun; 600 mg tablet selama 4 tahun; penyelesaian suntikan selama 3 tahun.

Arahan khas

Terapi agapurin perlu dijalankan di bawah kawalan tekanan darah yang berterusan. Pesakit dengan CHF perlu mengimbangi peredaran darah.

Dengan pengambilan antikoagulan yang selari, adalah perlu untuk memantau secara mendalam pembekuan darah.

Agapurin dos yang besar untuk rawatan pesakit diabetes yang mengambil ubat hipoglisemik, boleh membawa kepada pembentukan hipoglisemia yang teruk, yang memerlukan pelarasan rejim dos.

Pada pesakit yang baru menjalani pembedahan, kepekatan hematokrit dan hemoglobin harus dipantau secara sistematik.

Apabila mendiagnosis tekanan darah rendah atau tidak stabil pesakit, perlu menggunakan dos minimum yang minimum dari Agapurin.

Untuk rawatan pesakit tua mungkin memerlukan penyesuaian rejimen dos, disebabkan oleh penurunan kadar perkumuhan.

Dalam pesakit yang bergantung kepada nikotin, penurunan keberkesanan terapeutik Agapurin dapat diperhatikan.

Keserasian Agapurin yang disuntik dengan penyelesaian infusi mesti diperiksa secara berasingan.

Analog

  • Teonikol;
  • Nikotinate Xantinol.

Sinonim

  • Percintaan;
  • Vazonit;
  • Pentyline;
  • Trenpental;
  • Flexital;
  • Pentoxifylline.

Untuk kanak-kanak

Kerana keselamatan dan keberkesanan Agapurin yang telah ditetapkan pada zaman kanak-kanak, tidak ditetapkan untuk rawatan pesakit di bawah umur 18 tahun.

Semasa mengandung (dan penyusuan)

Ulasan

Dalam lebih daripada 90% kes, ulasan Agapurine positif. Pesakit yang mengambil ubat ini selalunya berpuas hati dengan keberkesanannya dan jarang menyedari sebarang kesan sampingan.

Juga, anda sering boleh mendapatkan cadangan dan ulasan mengenai penggunaan Agapurin dalam bina badan, dengan tujuan pemanjangan yang dipanggil (pemadatan dan pengembangan tisu otot selepas latihan fizikal). Dalam kes ini, ubat diposisikan sebagai alat bagi jisim otot terpantas, yang berlaku akibat peredaran mikro dalam otot yang lebih baik. Perlu diingat bahawa sebelum mengambil Agapurin dalam bina badan, anda perlu terlebih dahulu berunding dengan doktor anda, kerana kesihatan luaran yang jelas tidak selalunya sesuai dengan keadaan dalaman organ dan sistem badan.

Harga Agapurina, di mana untuk membeli

Harga purata Agapurin ialah:

  • 100 mg tablet No. 60 - 270 rubel;
  • tablet CP 400 mg No. 20 - 200 Rubles;
  • 600 mg tablet CP No. 20 - 250 Rubles;
  • larutan suntikan 20 mg / ml № 5 - 130 rubel.