Image

Rivaroxaban

Rivaroxaban (nama dagang Xarelto) adalah agen anti-trombotik yang digunakan untuk mencegah dan merawat trombosis dari pelbagai asal, khususnya tromboembolisme vena dan PE.

Rivaroxaban mempunyai kesan mencairkan pada keadaan darah, jadi sebelum menggunakannya, anda harus berunding dengan doktor anda dan teliti mempelajari arahan untuk digunakan.

Boleh didapati dalam bentuk pil bulat. Struktur tablet putih, bahagian atas ditutup dengan salutan enterik.

Penyediaan mengandungi komponen berikut:

  • bahan aktif ialah rivaroxaban;
  • bahan tambahan yang mempercepat penyerapan dadah.

Profil farmakologi

Rivaroxaban tergolong dalam kumpulan antikoagulan oral. Ia merupakan perencat faktor Ha. Berat molekul komponen aktif ialah 435.8 gram setiap mol.

Semasa proses koagulasi, faktor pembekuan Stewart-Prauer memainkan peranan utama, pengaktifannya dilakukan kerana tenaz dalaman dan luaran. Biasanya, dalam keadaan biasa, faktor koagulasi Xa, dalam gabungan dengan jenis cofactor dan ion kalsium bukan ferit, membawa kepada pembentukan kompleks prothrombinase tertentu pada permukaan platelet.

Semasa berlakunya kompleks, pengaktifan prothrombin ke proses peralihan trombin diperhatikan. Thrombin, pada gilirannya, memastikan berlakunya proses pempolimeran fibrogen, yang berada dalam keadaan terlarut dalam plasma atau dalam keadaan trombus - gumpalan. Bahan konstituen aktif ubat menindas faktor pembekuan darah Xa, sebagai akibatnya, ia menyebabkan berhenti dalam proses penggumpalan darah.

Selepas mengambil tablet pada dos 10 mg, tahap bioavailabiliti ubat adalah sehingga 90%. Terdapat penyerapan bahan yang aktif atau lengkap. Pengedaran maksimum komponen utama ubat itu berlaku dalam masa 2-4 jam selepas penggunaan tablet. Apabila diambil bersama makanan, ubat tidak mengubah sifat farmakologi.

Proses penyerapan dadah bergantung kepada kawasan pelepasannya dalam saluran gastrousus. Tahap pengikatan dadah untuk protein plasma boleh menjadi kira-kira 92-95%, terutamanya unsur aktif terikat oleh albumin.

Metabolit dan Riboxin dalam keadaan tidak berubah dikumuhkan oleh rembesan kalsium dan dengan najis.

Tanda-tanda apa yang perlu diambil ubat

Rivaroxaban ubat ini ditetapkan dalam syarat-syarat berikut:

  • semasa rawatan prophylactic thromboembolism vena pada pesakit yang telah menjalani pembedahan ortopedik teruk pada anggota bawah;
  • semasa luka trombotik urat mendalam dan dengan embolisme pulmonari;
  • semasa rawatan prophylactic pada pesakit dengan fibrillation atrial dengan asal tidak bervolular.

Sekatan dan kontraindikasi

Jangan gunakan dadah dalam kes berikut:

  • semasa tindak balas alahan kepada komponen utama dadah;
  • pesakit yang mempunyai pendarahan klinikal yang ketara;
  • jika anda baru-baru ini mengalami ulser perut, serta kecederaan traumatik, pembedahan di kepala atau belakang otak, pendarahan di otak;
  • tidak disyorkan untuk pesakit yang mengalami aneurisma vaskular dan gangguan patologi pada saluran otak;
  • semasa kehadiran neoplasma malignan dengan peningkatan risiko pendarahan;
  • diharamkan bersempena dengan antikoagulan lain;
  • pesakit yang mempunyai kegagalan hati dan koagulopati;
  • di hadapan penyakit buah pinggang kronik;
  • wanita semasa hamil;
  • kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun;
  • semasa menyusu.

Rejimen dos dan dos

Rivaroxaban mesti diambil secara lisan semasa makan. Dos dan tempoh pentadbiran bergantung kepada matlamat dan umur pesakit.

Jika pesakit mengalami kesukaran menelan pil, maka mereka boleh dihancurkan ke keadaan serbuk. Jika tablet diambil dalam keadaan hancur, maka ia harus dicairkan dalam air atau dalam diet neutral cecair. Selepas mengambil ubat itu hendaklah dimakan dengan segera.

Dosis standard sehari tidak boleh melebihi 10 mg. Anda perlu mengambilnya sekali sehari.

Semasa rawatan prophylactic stroke, thromboembolism bersifat sistemik pada pesakit yang mempunyai fibrillation atrium, anda perlu mengambil 20 mg ubat, sekali setiap 24 jam. Sekiranya terdapat pelanggaran dalam fungsi buah pinggang, dos hendaklah dikurangkan kepada 15 mg. Tempoh rawatan harus ditentukan oleh doktor yang hadir.

Semasa rawatan terapeutik dan profilaksis embolisme pulmonari dan trombosis urat dalam, 15 mg ubat mesti diambil. Ubat ini diambil 2 kali sehari.

Tempoh terapi adalah 21 hari. Selepas tempoh ini, anda perlu pergi ke satu dos sebanyak 20 mg ubat.

Tahap dos maksima ubat per hari dalam peringkat pertama permohonan harus tidak lebih dari 30 mg, dan seterusnya - tidak lebih dari 20 mg. Kursus rawatan adalah 3 bulan, semuanya bergantung kepada keadaan pesakit dan keberkesanan terapi perubatan.

Insiden keterlaluan

Sekiranya satu dos ubat lebih daripada 600 mg, gejala-gejala overdosis muncul - pendarahan dan tindak balas yang buruk.

Semasa bermulanya gejala berlebihan, lavage gastrik dilakukan, arang diaktifkan diberikan dan rawatan simptomatik selanjutnya diberikan.

Sekiranya pesakit berdarah semasa mengambil ubat, maka ubat itu dihentikan. Terapi perubatan dijalankan secara individu, bergantung kepada kawasan dan tahap pendarahan.

Kesan sampingan

Semasa pemakaian Rivaroxaban, penampilan darah dari mana-mana tisu dan organ boleh diperhatikan, yang akhirnya membawa kepada anemia post-hemorrhagic. Gejala dan keterukan fenomena ini berbeza, kadang-kadang ia boleh membawa maut.

Semasa tindak balas yang merugikan ini, gejala berikut berlaku - perasaan lemah, penampilan pucat, pening, sakit kepala, asthenia.

Selain daripada keadaan ini, kesan sampingan lain mungkin berlaku:

  • berlakunya mual, peningkatan dehidrogenase laktat;
  • Pengukuhan ATT dapat dilihat, kadang-kadang amilase, bilirubin dalam darah, alkali fosfatase atau lipase terkadang meningkat.

Fenomena berikut jarang diperhatikan:

  • reaksi kulit alahan, gatal-gatal, ruam dan kudis;
  • manifestasi dermatitis atopik, takikardia, menurunkan tekanan darah;
  • pendarahan dan hematoma kadang-kadang boleh diperhatikan;
  • penampilan gusi berdarah, hemetemesis;
  • gejala pendarahan dari rektum, keadaan hematuria;
  • penampilan darah dari hidung, pembuangan darah dari alat kelamin;
  • berlakunya keletihan dan edema;
  • kejadian demam dan kelemahan umum, trombositopenia;
  • penampilan sakit kepala, pening, sakit pada kaki dan lengan;
  • peningkatan tahap urea dan kreatinin;
  • sakit perut, sembelit atau cirit-birit;
  • gangguan sistem pencernaan;
  • penampilan fungsi hati dan fungsi hati yang tidak normal.

Pesakit khas

Rivaroxaban tidak disyorkan untuk diambil semasa mengandung, kerana komponen konstituen boleh memberi kesan yang berbahaya kepada kanak-kanak.

Sepanjang tempoh penyusuan, ubat juga tidak disyorkan, kerana komponen konstituen jatuh ke dalam komposisi susu ibu.

Ia adalah kontraindikasi untuk mengambil ubat untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, oleh itu ia tidak digunakan dalam amalan pediatrik.

Titik pandangan seorang doktor

Rivaroxaban adalah agen antikoagulan yang membantu dengan pelbagai penyakit trombosis urat. Ia berkesan dalam peringkat awal penyakit dan di kalangan yang maju.

Saya telah menetapkan ubat ini kepada pesakit saya selama 10 tahun yang lalu. Menurut ulasan oleh pesakit, ubat ini membantu untuk menyembuhkan sepenuhnya penyakit trombosis. Kadangkala terdapat kesan sampingan dalam bentuk pendarahan kecil dan tindak balas alergi, tetapi gejala-gejala ini cepat berlalu.

Phlebologist

Bagaimana ia berfungsi

Mengkaji semula anak pesakit jabatan phlebological mengenai penggunaan Rivaroxaban.

Ibu berusia 58 tahun, sejak 20 tahun yang lalu dia mempunyai urat varikos dan trombosis bersamaan. Untuk masa yang panjang dia tidak boleh biasanya, sakit yang dahsyat dia biasanya timbul pada penghujung hari. Berada di atas kakinya selama 2-3 jam hanya tak tertahankan untuknya.

Saya membuat keputusan untuk menghantarnya ke doktor untuk rawatan, selepas pemeriksaan dia telah ditetapkan Rivaroxaban ubat. Dia mengambilnya mengikut regimen yang disyorkan oleh doktor selama 3 bulan. Selepas rawatan, dia menjadi lebih baik, keradangan dan bengkak hilang sepenuhnya.

Julia, 35 tahun

Pembelian ubat dan analognya

Harga pakej Rivaroxaban di bawah nama perdagangan Xarelto dengan jumlah tablet 10 keping 10 mg adalah 900 hingga 1500 rubel. Kos pembungkusan dengan jumlah tablet 14 buah dengan dosis 15 mg adalah 1,400 rubel.

Analog Rivaroxaban, yang boleh dibeli di kedai farmasi, kebanyakannya lebih murah:

Rivaroxaban

Penerangan pada 18 Disember 2015

  • Nama Latin: Rivaroxabanum
  • Kod ATX: B01AX06
  • Rumus kimia: C19H18Cln3O5S
  • Kod CAS: 366789-02-8

Nama kimia

Sifat kimia

Rivaroxaban tergolong dalam kumpulan antikoagulan oral, perencat langsung Ha-faktor. Bahan ini dibangunkan oleh ladang Jerman. oleh Bayer. Berat molekul sebatian kimia = 435, 8 gram setiap mol. Alat ini dihasilkan dalam bentuk tablet dalam lapisan filem enterik.

Tindakan farmakologi

Antikoagulan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Dalam proses pembekuan darah, faktor pembekuan Stewart-Prouer memainkan peranan utama, pengaktifannya dilakukan oleh tenase dalaman dan luaran. Biasanya, faktor ini (faktor pembekuan Xa), bersama-sama dengan kofaktor non enzimatik Va dan ion kalsium, membentuk kompleks prothrombinase tertentu pada permukaan platelet. Hasil daripada proses pembentukan kompleks, proses penukaran prothrombin ke trombin diaktifkan. Thrombin, pada gilirannya, bertanggungjawab untuk tindak balas polimerisasi fibrinogen yang dibubarkan dalam plasma dan pembentukan bekuan darah (bekuan darah). Rivaroxaban juga sangat selektif menghalang faktor pembekuan Xa, yang menyebabkan penggantungan proses trombosis.

Pada manusia, perencatan yang bergantung kepada dos faktor Xa diperhatikan. Adalah diperhatikan bahawa semasa rawatan dengan alat ini tidak perlu memantau parameter pembekuan darah secara berkala. Semasa kajian klinikal pesakit-pesakit tua, tiada pemanjangan jangka masa QT diperhatikan terhadap latar belakang pengurangan PTI.

Selepas mengambil tablet dalam dos 10 mg, bioavailabiliti produk mencapai 90%. Bahan itu cepat dan hampir sepenuhnya diserap, mencapai kepekatan maksimum dalam masa 2-4 jam selepas mengambil pil.

Ubat tidak mengubah parameter farmakokinetiknya semasa mengambilnya dengan makanan. Juga, pekali variasi, bergantung kepada badan adalah dari 30 hingga 40%.

Proses penyerapan dadah bergantung kepada tempat pembebasannya dalam saluran gastrousus. Terdapat penurunan yang ketara dalam kepekatan maksimum 30-50% dan AUC, berbanding tablet keseluruhan, jika bahan aktif dilepaskan dalam kolon menaik atau usus kecil distal.

Tahap dana mengikat dengan protein plasma adalah kira-kira 92-95%, terutamanya bahan dikaitkan dengan albumin. Kira-kira 0.6% daripada dos diambil dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2. Pengoksidaan kumpulan morpholine dan hidrolisis ikatan amide berlaku. Metabolit dan tidak berubah Rivaroxaban diekskresikan oleh rembesan tiub renal dan dengan najis.

Terdapat distorsi dalam parameter farmakokinetik dalam pesakit tua. Kepekatan plasma adalah lebih tinggi sedikit daripada yang muda. Juga, pelarasan dos mungkin diperlukan untuk pelbagai keabnormalan di hati atau buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

  • untuk pencegahan tromboembolisme vena pada pesakit yang menjalani operasi ortopedik yang luas pada kaki bawah;
  • dengan trombosis vena mendalam dan tromboembolisme pulmonari;
  • sebagai ejen profilaktik (yang membawa kepada angin ahmar) pada pesakit dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang.

Contraindications

Ubat tersebut adalah kontraindikasi untuk menerima:

  • dengan alahan kepada bahan aktif;
  • pesakit dengan pendarahan klinikal yang ketara;
  • jika pesakit baru-baru ini mempunyai ulser perut, kecederaan atau pembedahan otak atau saraf tunjang, pendarahan otak;
  • pesakit dengan aneurisma vaskular atau patologi kapal cerebral;
  • di hadapan tumor malignan dengan risiko pendarahan yang tinggi;
  • dengan sambutan anticoagulan lain;
  • pesakit dengan kegagalan hati dan koagulopati;
  • penyakit buah pinggang, jika CC kurang daripada 15 ml seminit;
  • wanita hamil;
  • di bawah umur 18 tahun;
  • semasa penyusuan.

Penjagaan khas disyorkan untuk mematuhi:

  • dalam rawatan pesakit dengan peningkatan kecenderungan pendarahan;
  • dengan kegagalan buah pinggang.

Kesan sampingan

Mekanisme tindakan bahan menunjukkan bahawa penggunaan alat ini mungkin disertai dengan pendarahan dari organ atau tisu mana saja, yang mungkin mengakibatkan perkembangan anemia pasca hemorrhagic. Bergantung pada keparahan, tempoh, dan organ di mana pendarahan berlaku, gejala dan keterukan kesan sampingan akan berbeza dengan ketara. Kita tidak boleh mengecualikan kemungkinan perkembangan kematian. Oleh itu, dalam individu yang mengambil dadah secara selari yang memberi kesan kepada hemostasis atau pada pesakit dengan hipertensi arteri yang tidak terkawal, risiko pendarahan lebih tinggi. Gejala tindak balas buruk ini termasuk kelemahan, pucat, pening, sakit kepala, dan asthenia.

Juga semasa rawatan dengan dadah sering berkembang:

  • loya, peningkatan tahap LDH;
  • peningkatan tahap AAT, amilase, bilirubin darah, fosfatase alkali, atau lipase.
  • tindak balas kulit alergi, gatal-gatal dan ruam, urtikaria;
  • dermatitis alahan, tekakardia, menurunkan tekanan darah;
  • pendarahan, hematoma;
  • gusi berdarah, gemetemezis;
  • pendarahan dari rektum, hematuria;
  • pendarahan dari hidung, pelepasan dengan darah dari alat kelamin;
  • peningkatan keletihan, bengkak;
  • demam dan kelemahan, trombositopenia;
  • sakit kepala, pening, sakit pada kaki dan lengan;
  • peningkatan kadar urea dan kreatinin.

Jarang boleh berlaku:

  • sakit perut, sembelit, cirit-birit;
  • ketidakselesaan di saluran pencernaan, senak, kekeringan mukosa mulut;
  • muntah, fungsi hati yang tidak normal;
  • peningkatan bilirubin konjugasi.

Rivaroxaban, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Tablet diambil secara lisan semasa makan. Skim dan tempoh rawatan bergantung kepada jenis campur tangan ortopedik.

Arahan mengenai Rivaroxaban

Jika pesakit mempunyai masalah menelan pil secara keseluruhan, ia biasanya boleh dihancurkan dan dicampur dengan air atau diet cecair neutral. Selepas mengambil ubat, anda harus segera makan sesuatu. Juga membenarkan pengenalan dadah menggunakan probe lambung.

Dos yang standard ialah 10 mg. Penerimaan dilakukan sekali sehari.

Untuk pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrillation atrium, ambil 20 mg ubat sekali sehari. Dalam kes-kes fungsi buah pinggang yang merosakkan, disyorkan untuk menyesuaikan dos harian hingga 15 mg. Rawatan itu panjang, ditentukan oleh doktor yang hadir.

Sekiranya pesakit terlupa mengambil dos yang lain, maka anda perlu segera mengambil pil. Keesokan harinya, ubat ini diambil pada waktu biasa. Minum dos yang double tidak seharusnya.

Dalam rawatan dan pencegahan embolisme pulmonari dan DVT, disyorkan untuk mengambil 15 mg ubat, 2 kali sehari selama 3 minggu. Kemudian peralihan kepada satu dos, 20 mg dadah. Dos harian maksimum dalam 3 minggu pertama ialah 30 mg, semasa rawatan seterusnya - 20 mg. Tempoh rawatan adalah dari 3 bulan, bergantung kepada keadaan pesakit dan keberkesanan terapi.

Apabila melangkau dos seterusnya, jika dos harian adalah 30 mg, mereka boleh diambil pada satu masa.

Sekiranya kegagalan buah pinggang teruk dan kegagalan hati, pelarasan dos mungkin diperlukan. Semasa peralihan dari Rivaroxaban ke antikoagulan lain atau, sebaliknya, pembetulan rejimen dos juga diperlukan. Perundingan dengan doktor yang hadir.

Berlebihan

Mengambil sehingga 600 mg ubat pada masa itu jarang ditemani oleh perkembangan pendarahan atau tindak balas buruk lain yang tidak diingini.

Ubat ini tidak mempunyai penawar yang khusus. Dalam kes overdosis, lavage gastrik dan pengambilan karbon diaktifkan ditunjukkan, hemodialisis tidak berkesan.

Jika pesakit mengalami pendarahan semasa terapi dengan ubat, maka tidak perlu mengambil ubat dos seterusnya. Rawatan itu dilakukan dengan cara individu, bergantung kepada keparahan dan lokasi perdarahan. Sekiranya perlu, mampatan mekanikal, terapi infusi, hemostasis pembedahan, jisim erythrocyte, plasma beku segar, dan lain-lain boleh diperkenalkan. Sekiranya kaedah yang dinyatakan di atas tidak berjaya, disyorkan bahawa procoagulan spesifik ditetapkan.

Interaksi

Penerimaan bahan dan inhibitor isoenzyme CYP3A4 dan R-glikoprotein ini boleh menyebabkan pertumbuhan AUC Rivaroxaban.

Penggunaan bahan ini dan clarithromycin pada dos 1 g sehari membawa kepada peningkatan dalam tahap plasma Rivarobaxan, tetapi perubahan dalam parameter farmakokinetik tidak signifikan secara klinikal.

Penggunaan serentak ubat dengan agen antikulat siri azole ketoconazole atau erythromycin menyebabkan peningkatan kepekatan plasma maksimum hampir 2 kali, dan kesan farmakodinamik lain juga meningkat.

Mengambil ubat dengan perencat protease HIV ritonavir menyebabkan peningkatan Smah antikoagulan.

Keberkesanan ubat dikurangkan di bawah tindakan rifampicin - inducer kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein. Kesan seperti ini juga mempunyai persediaan carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, dan Hypericum.

Kombinasi ubat-ubatan dengan enoxaparin (dos 40 mg) adalah dibenarkan dan tidak mengganggu parameter farmakokinetik kedua-dua agen.

Namun, tiada interaksi ubat dengan clopidogrel, bagaimanapun, semasa kajian klinikal, peningkatan yang signifikan dalam masa pendarahan diperhatikan dengan gabungan leks ini. bermakna.

Bahan ini harus digabungkan dengan naproxen dengan berhati-hati yang melampau. Bergantung kepada ciri-ciri individu organisma, pesakit mungkin mengalami masa pendarahan yang berpanjangan.

Pada dos 10 mg sehari, ubat boleh diambil semasa makan dan secara berasingan.

Oleh kerana bilangan kajian klinikal yang tidak mencukupi, tidak disyorkan untuk menggabungkan ubat ini dengan dronedarone.

Ubat ini mempunyai kesan pada kadar pembekuan darah makmal, seperti keputusan APTTV, PV, PTI, dan HepTest.

Syarat jualan

Anda mesti mempunyai preskripsi dari doktor.

Syarat penyimpanan

Tablet disimpan di tempat yang sejuk, jauh dari cahaya dan kanak-kanak kecil.

Hidup rak

Arahan khas

Ia tidak digalakkan mengambil dadah oleh orang yang mengalami kegagalan buah pinggang, dan tahap QC adalah sekurang-kurangnya 15 ml seminit.

Juga, penjagaan khas adalah disyorkan untuk memerhatikan semasa rawatan orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana, secara selari, mengambil ubat-ubatan yang mempengaruhi farmakokinetik dadah.

Pemantauan ketat terhadap kondisi pasien harus dilakukan jika dia mengalami kegagalan ginjal yang parah atau dia mengambil obat antikulat dari golongan azole atau inhibitor protease HIV. Dalam kes ini, ia mungkin dapat mengenal pasti komplikasi hemorrhagic yang mungkin timbul semasa rawatan.

Apabila menggabungkan bahan ini dengan NSAIDs, inhibitor pengagregatan platelet, agen antitrombotik atau ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis, adalah disyorkan untuk berhati-hati.

Jika semasa kursus ubat itu menjadi perlu untuk melakukan prosedur atau operasi invasif, ubat itu hendaklah dihentikan satu hari sebelum campur tangan, mengikut cadangan doktor.

Penggunaan kateter epidural atau campur tangan pembedahan segera perlu diputuskan oleh doktor yang hadir.

Untuk kanak-kanak

Dalam amalan pediatrik, alat ini tidak digunakan.

Dengan antibiotik

Apabila digabungkan dengan beberapa antibiotik, perlu menyesuaikan dos atau menggantikan dadah.

Semasa mengandung dan menyusu

Ubat tersebut dikontraindikasikan untuk diterima semasa penyusuan dan semasa kehamilan.

Dadah yang mengandungi (Analog Rivaroxaban)

Analog struktur Rivaroxaban - ubat Xarelto.

Ulasan

Maklum balas mengenai penggunaan produk ini pada umumnya baik. Dengan penggunaan jangka panjang, menurut cadangan doktor, ubat ini menggalakkan penyerapan gumpalan darah dan normalisasi sistem kardiovaskular. Reaksi buruk jarang berlaku. Satu-satunya perkara yang pesakit mengadu tentang ulasan adalah kos yang tinggi dadah. Alat ini sering mula mengambil sebagai alternatif kepada analog warfarin yang terkenal.

Harga Rivaroxaban, di mana untuk membeli

Harga Rivaroxaban dalam bentuk ubat Xarelto, tablet dalam lapisan filem adalah sekitar 900-1500 rubel untuk 10 tablet 10 mg setiap satu. Tablets dos 15 mg boleh dibeli dengan harga 1350 rubles untuk 14 keping.

Pendidikan: Dia lulus dari Kolej Perubatan Asas Negeri Rivne dengan ijazah dalam Farmasi. Beliau lulus dari Universiti Perubatan Negeri Vinnitsa. M.I.Pirogov dan magang di pangkalannya.

Pengalaman kerja: Dari tahun 2003 hingga 2013, beliau bekerja sebagai ahli farmasi dan ketua kios farmasi. Beliau telah dianugerahkan ijazah dan tanda-tanda perbezaan selama bertahun-tahun kerja keras. Artikel perubatan telah diterbitkan dalam penerbitan tempatan (akhbar) dan di pelbagai portal internet.

Secara tidak munasabah, terdapat banyak antikoagulan pada masa yang lebih murah dan tidak lebih buruk.

Pasangan itu menjalani pembedahan jantung dan dia telah ditetapkan ubat ini. Tetapi kami tidak diberitahu berapa lama untuk mengambilnya. bolehkah anda memberitahu saya?

Adakah Rivaroxaban atau Xarelto berinteraksi dengan Fanigan? boleh digunakan bersama?

Selamat siang Untuk pencegahan strok, suaminya telah ditetapkan Xarelto 15 mg tablet untuk hidup. Tetapi dia tidak bertolak ansur dengan susu, yang merupakan kontra untuk mengambil Xarelto. Apa yang boleh menggantikannya dan sama ada?

Rivaroxaban - arahan untuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (2.5 mg tablet, 10 mg, 15 mg dan 20 mg) ubat untuk rawatan trombosis dan embolisme, pencegahan strok dan serangan jantung pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan Rivaroxaban ubat. Ulasan pembentang ke tapak - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor pakar mengenai penggunaan Rivaroxaban dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Rivaroxaban dengan adanya analog struktur yang ada. Digunakan untuk rawatan trombosis dan embolisme, pencegahan strok dan serangan jantung pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan menyusu. Komposisi dadah.

Rivaroxaban adalah perencat langsung terpilih faktor 10a untuk pentadbiran lisan. Pengaktifan faktor 10 untuk membentuk faktor 10a melalui laluan sendiri dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan.

Rivaroxaban mempunyai kesan yang bergantung kepada dos pada masa prothrombin dan dicirikan oleh korelasi tinggi dengan kepekatan plasma dalam analisis menggunakan kit Neoplastin (apabila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeza).

Juga, rivaroxaban meningkatkan dos APTT-bergantung dan hasil Heptest, namun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban.

Komposisi

Rivaroxaban + excipients.

Farmakokinetik

Selepas rivaroxaban pengambilan cepat diserap, bioavailabiliti mutlak adalah tinggi dan berjumlah 80-100%. Makan tidak menjejaskan rivoxaxan AUC dan Cmax. Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian sederhana; kepelbagaian individu (pekali kebolehubahan) adalah 30-40%, kecuali hari dan hari berikutnya selepas pembedahan, apabila kebolehubahan adalah tinggi (70%). Mengikat protein plasma, terutamanya albumin, adalah 92-95%. Rivaroxaban diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit (kira-kira 2/3 dos), dengan separuh daripada mereka diekskisikan oleh buah pinggang, dan separuh lagi - dengan najis. 1/3 daripada dos yang digunakan menjalani ekskresi langsung oleh buah pinggang dalam bentuk bahan yang tidak berubah, yang dipercayai terutamanya melalui rembesan buah pinggang yang aktif. Rivaroxaban dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta enzim bebas daripada sista sitokrom P450. Para peserta utama dalam biotransformasi adalah kumpulan morpholine, yang mengalami penguraian oksidatif, dan kumpulan amide, yang menjalani hidrolisis.

Petunjuk

Untuk pentadbiran lisan dalam dos tunggal 2.5 mg dalam terapi gabungan dengan asid asetilsalicylic atau dengan asid asetilsalicylic dan ticlopidine atau clopidogrel:

  • pencegahan atherothrombosis pada pesakit dewasa dengan sindrom koronari akut dengan peningkatan biomarker jantung.

Untuk pentadbiran lisan dalam dos tunggal 10 mg:

  • pencegahan tromboembolisme vena pada pesakit dewasa yang telah menjalani pembedahan pada sendi lutut dan pinggul.

Untuk pentadbiran lisan dalam satu dos 15-20 mg:

  • pencegahan strok dan embolisme sistemik pada orang dewasa dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang dengan satu atau lebih faktor risiko seperti kegagalan jantung kongestif, hipertensi arteri, 75 tahun dan lebih tua, diabetes mellitus, strok dan serangan iskemia sementara.

Borang pelepasan

Tablet 2.5 mg, 10 mg, 15 mg dan 20 mg.

Arahan untuk penggunaan dan dos rejimen

Di dalam, semasa makan.

Sekiranya pesakit tidak dapat menelan keseluruhan pil, ia boleh dihancurkan dan dicampur dengan makanan air atau cecair seperti epal, sebelum mengambil. Selepas mengambil tablet hancur 15 atau 20 mg, anda perlu segera makan.

Tablet hancur boleh ditadbir melalui tiub gastrik. Kedudukan siasatan di saluran pencernaan mesti dipersetujui dengan doktor sebelum diambil. Tablet yang dihancurkan perlu diberikan melalui tiub perut dalam sedikit air, dan selepas itu sejumlah kecil air mesti disuntik untuk membersihkan sisa-sisa penyediaan dari dinding penyelidikan. Selepas mengambil tablet hancur 15 atau 20 mg, perlu segera mengambil pemakanan enteral.

Pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari benang

Dos yang disyorkan ialah 20 mg 1 kali sehari.

Bagi pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin 49-30 ml / min), dos yang disyorkan ialah 15 mg 1 kali sehari.

Dos harian maksimum yang disyorkan adalah 20 mg.

Terapi Rivaroxaban perlu dipertimbangkan sebagai rawatan jangka panjang, selagi manfaat rawatan melebihi risiko komplikasi yang mungkin.

Tindakan untuk melangkau dos

Sekiranya dos seterusnya tidak dijawab, pesakit perlu segera mengambil pil dan terus mengambil dadah secara kerap keesokan harinya mengikut rejimen yang disyorkan. Jangan menggandakan dos yang diambil untuk mengimbangi yang terlepas sebelum ini.

Kesan sampingan

  • penggunaan rivaroxaban mungkin disertai oleh peningkatan risiko pendarahan laten atau yang terlalu banyak dari mana-mana organ atau tisu, yang boleh menyebabkan anemia selepas berdarah;
  • anemia, thrombocythemia;
  • pendarahan postprocedural (termasuk anemia selepas operasi dan pendarahan dari luka);
  • takikardia;
  • hipotensi arteri (termasuk hipotensi semasa prosedur);
  • pendarahan (termasuk hematomas dan kes-kes jarang pendarahan otot);
  • pendarahan gastrousus (termasuk gemetemezis, gusi pendarahan, pendarahan dari rektum, hematuria, pendarahan dari saluran kemaluan, pendarahan hidung);
  • mual, muntah;
  • sembelit, cirit-birit;
  • sakit perut;
  • rasa tidak selesa di dalam perut;
  • fenomena dyspeptik;
  • mulut kering;
  • fungsi hati yang tidak normal;
  • edema tempatan atau periferal;
  • keletihan;
  • kelemahan;
  • asthenia;
  • demam;
  • urtikaria (termasuk kes-kes urtikaria yang umum);
  • dermatitis alah;
  • pening;
  • sakit kepala;
  • negeri sintetik;
  • sakit di kaki;
  • gatal-gatal (termasuk kes gatal-gatal yang umum);
  • ruam kulit;
  • kegagalan buah pinggang (peningkatan tahap darah kreatinin, urea);
  • peningkatan tahap lipase, amilase, bilirubin darah, tahap fosfatase alkali;
  • ketinggian konjugated bilirubin (dengan ketinggian transaminases hepatic bersamaan atau tanpanya).

Contraindications

  • pendarahan aktif secara klinikal (contohnya intrakranial, gastrousus);
  • penyakit hati disertai oleh koagulopati, yang meningkatkan risiko pendarahan klinikal yang signifikan;
  • kehamilan;
  • hipersensitiviti kepada rivaroxaban.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan Rivaroxaban ubat semasa mengandung adalah kontraindikasi.

Gunakan pada kanak-kanak

Arahan khas

Penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 15 ml / min) tidak digalakkan.

Penjagaan harus diambil apabila menggunakan rivaroxaban dalam rawatan pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (CC 30-49 ml / min), menerima terapi bersamaan dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah, serta pada pesakit CC kurang dari 15-30 ml / min Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, kepekatan plasma rivaroxaban boleh meningkat dengan ketara, yang boleh membawa kepada peningkatan risiko pendarahan.

Pesakit yang kekurangan buah pinggang yang teruk dengan peningkatan risiko pendarahan, dan pesakit yang menerima rawatan sistemik seiring dengan antifungals kumpulan azole atau perencat protease HIV, selepas permulaan rawatan perlu disimpan di bawah pengawasan yang ketat untuk pengesanan tepat pada masanya komplikasi pendarahan. Pemantauan sedemikian mungkin termasuk pemeriksaan fizikal biasa pesakit, pemerhatian yang teliti terhadap pelepasan dari saliran luka pembedahan, dan penentuan berkala hemoglobin.

Awas perlu diambil apabila rivaroxaban digunakan dalam rawatan pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan, termasuk. jika terdapat penyakit kongenital atau diperoleh yang menyebabkan pendarahan; hipertensi yang tidak terkawal teruk; ulser peptik saluran gastrointestinal dalam fasa akut; baru-baru ini memindahkan ulser peptik; retinopati vaskular; pendarahan intrakranial atau intracerebral baru-baru ini; patologi vaskular intraspinal atau intracerebral; neurosurgi baru-baru ini (pembedahan pada otak, saraf tunjang) atau campur tangan ophthalmologic.

Penjagaan harus diambil apabila menetapkan rivaroxaban kepada pesakit yang menerima ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis, seperti NSAIDs, inhibitor agregasi platelet atau agen antitrombotik yang lain.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak rivaroxaban dan perencat kuat isoenzyme CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat mengurangkan pembedahan buah pinggang dan hepatik dan dengan demikian meningkatkan peningkatan AUC rivaroxaban.

Digabungkan rivaroxaban permohonan dan antikulat ejen azole ketoconazole (400 mg 1 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-Glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2.6 kali ganda dalam min keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1.7 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban yang sama, yang disertai oleh peningkatan yang ketara kesan farmakodinamik dadah.

Dengan rivaroxaban serentak permohonan dan HIV protease inhibitor ritonavir (600 mg, 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-Glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2.5 kali ganda dalam min keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1.6 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban yang sama, yang disertai oleh hujan peningkatan kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rivaroxaban harus digunakan dengan berhati-hati apabila merawat pesakit yang secara serentak menerima antikulat azole sistemik atau perencat protease HIV.

Clarithromycin (500 mg, 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan sederhana intensiti P-Glikoprotein inhibitor, menyebabkan peningkatan 1.5 kali ganda dalam nilai AUC min, dan peningkatan 1.4 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban. Peningkatan ini dalam AUC dan peningkatan dalam Cmax berbeza dalam julat normal dan dianggap tidak penting secara klinikal.

Erythromycin (500 mg 3 kali sehari), menghalangi isoenzyme dan P-glikoprotein CYP3A4 yang sederhana, menyebabkan kenaikan 1.3 kali ganda dalam nilai keseimbangan AUC dan Cmax nilai rivaroxaban. Peningkatan dalam AUC dan peningkatan dalam Cmax berbeza-beza dalam julat normal dan dianggap penting secara klinikal.

Pentadbiran serentak rivaroxaban dan rifampicin, yang merupakan inducer kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein, mengakibatkan penurunan purata kira-kira 50% dalam AUC purata rivaroxaban dan pengurangan selari dalam kesan farmakodinamiknya. Penggunaan gabungan rivaroxaban dengan indikator kuat CYP3A4 (contohnya, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, atau Hypericum) juga boleh menyebabkan penurunan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah. Penurunan plasma rivaroxaban dianggap tidak penting secara klinikal.

Selepas penggunaan gabungan enoxaparin (dalam dos tunggal 40 mg) dan rivaroxaban (dalam dos tunggal 10 mg), kesan tambahan terhadap aktiviti antifaktor 10a diperhatikan, yang tidak disertakan dengan kesan tambahan pada pembekuan darah (masa prothrombin, APTT). Enoxaparin tidak mengubah farmakokinetik rivaroxaban.

Tiada interaksi farmakokinetik antara rivaroxaban dan clopidogrel (dosis pemuatan 300 mg dengan dos penyelenggaraan sebanyak 75 mg), tetapi subkelompok pesakit menunjukkan peningkatan klinikal yang signifikan dalam masa pendarahan yang tidak berkaitan dengan pengagregatan platelet dan tahap P-selectin atau GP2b / 3a-reseptor.

Selepas pentadbiran serentak rivaroxaban dan 500 mg naproxen, tidak ada masa pendarahan klinikal yang relevan. Walau bagaimanapun, dalam individu, tindak balas farmakodinamik yang lebih jelas adalah mungkin.

Analog daripada ubat Rivaroxaban

Analog struktur bahan aktif:

Analog mengenai kesan terapeutik (bermakna untuk merawat trombosis dan embolisme):

  • Avelysin Brown;
  • Agrenox;
  • Beraktiviti;
  • Angiovitis;
  • Aspizol;
  • Aspirin Cardio;
  • Acenocoumarol;
  • Acetylsalicylic acid;
  • Brillin;
  • Bufferin;
  • Warfarin;
  • Heparin;
  • Detrombe;
  • Dipyridamole;
  • Zilt;
  • Calciparin;
  • Cardiomagnyl;
  • Carinat;
  • Karinat Forte;
  • Clexane;
  • Clivearin;
  • Clopidex;
  • Clopidogrel Plus;
  • Colpharite;
  • Mengadili;
  • Coplavix;
  • Nikotinate nikotin;
  • Xarelto;
  • Curantil;
  • Laspal;
  • Senarai 75;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentan;
  • Pentoxifylline;
  • Plavix;
  • Plagril A;
  • Plydol 100;
  • Ralofect;
  • Reogluman;
  • Reopoliglyukin;
  • Ribasan Forte;
  • Sincumar;
  • Streptase;
  • Tagren;
  • Telsartan;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Thromboth ACC;
  • ThromboMag;
  • Thrombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Fenilin;
  • Flogenzyme;
  • Cybor;
  • Egitrombe.

Xarelto (Rivaroxaban)

Terdapat kontraindikasi. Rujuk doktor.

Pada masa ini, analog (generik) dadah TIDAK UNTUK DIJUAL!

Wakil-wakil kelas yang sama - Pradaks, Eliquis.

Persediaan yang mengandungi Rivaroxaban (Rivaroxaban, kod ATX (ATC) B01AX06)

Xarelto (Xarelto), Jerman, Bayer

Xarelto dalam rawatan DVT dan embolisme pulmonari - kes klinikal dari pengarang tapak. Maklumat yang dimaksudkan HANYA UNTUK DOKTOR, penggunaan ubat untuk petunjuk ini mungkin disertai dengan komplikasi yang teruk sehingga mati, ketetapan sendiri dilarang keras!

Begitu juga yang saya, mungkin salah satu yang pertama di Rusia, agak tidak disangka-sangka, berpeluang menggunakan Xarelto untuk rawatan DVT dan PE. Dengan seorang saudara, kedua-dua keadaan ini berlaku. Saya laporkan:

Pesakit Z.M., 74 tahun.

Anamnesis: September 2013 - operasi neurosurgis penyahmampatan kuda untuk stenosis degeneratif saluran tulang belakang, disertai dengan kesakitan teruk yang berterusan, tidak dihentikan oleh kaedah terapeutik.

Selepas pembedahan - tidak aktif.

Pada akhir Oktober, dia dimasukkan ke hospital di salah satu klinik pemulihan terbaik di rantau Moscow untuk pemulihan yang dirancang.

Bermula dari bulan November - ultrabunyi vena bahagian kaki yang lebih rendah, trombosis urat mendalam dalam femur dan tibia tanpa tanda-tanda pengapungan dikesan, yang tidak diiringi oleh hampir semua gejala klinikal. Ekstrak dijadwalkan untuk 3 November, kerana klinik itu semata-mata pemulihan.

3 November 2013, Ahad, di klinik pada awal pagi - hilang kesedaran jangka pendek, kesakitan dada, perubahan ECG di dada kanan membawa sebagai sekatan kaki kanan bundelan Nya. Pesakit itu dipindahkan ke salah satu klinik kecemasan utama di Moscow, sebuah tromboembolisme paru-paru yang besar dilakukan pada imbasan CT dada. Trombolisis telah dilakukan selepas trombolisis, kawalan CT scan tidak dilakukan kerana keadaan yang memuaskan.

Beberapa hari kemudian, pesakit, akibat masalah dalam penjagaan diri, telah pulang ke rumah mengikut kehendaknya. Semasa pembuangan, penggunaan warfarin disyorkan, dan persoalan tentang Xarelto dari doktor yang hadir menerima asumsi yang tidak signifikan terhadap ketidakcekapannya pada orang tua.

Pada masa ini, Vidal secara rasmi menerbitkan satu petunjuk baru untuk Rivaroxaban di Rusia - RAWATAN untuk DVT dan PE. Saya sedang mengkaji ulasan mengenai rangkaian mengenai topik itu, ternyata di negara-negara Barat mengikut petunjuk ini, teknik itu telah lama dibenarkan.

Pesakit dipanggil pulang oleh ahli phlebologist, PhD dengan mesin ultrasound. Kesimpulan - trombosis flotirubus urat femoral yang biasa, trombosis urat yang masih jauh di bahagian bawah ekstrem kanan tanpa tanda-tanda pengapungan.

Pesakit dimasukkan ke hospital selama 1 hari untuk memasang penapis cava untuk melindungi terhadap kekambuhan embolisme pulmonari dan dilepaskan ke rumah.

Saya menetapkan Xarelto kepada pesakit dalam dos harian 30 mg (15 mg setiap pagi dan petang). Pendarahan yang mungkin (kulit, gusi, saluran gastrousus) dipantau.

Selepas 2 minggu mengambil Xarelto, ahli phlebolog yang sama dengan mesin ultrasound dipanggil pulang ke rumah.

Kesimpulan pemeriksaan semula: lisis trombosis lengkap di sepanjang hujung kanan yang lebih rendah, pakar ini sangat terkejut.

Kemudian terus menggunakan Xarelto secara beransur-ansur mengurangkan dos profilaksis: sebulan 20 mg pada waktu pagi, sebulan 15 mg, sebulan 10 mg, pembatalan selanjutnya disebabkan peningkatan aktiviti fizikal pesakit yang signifikan.

Kesimpulan: Xarelto dengan dos 30 mg sehari selama 2 minggu (arahan yang ditetapkan dalam tempoh 3 minggu) dapat diuji dengan trombosis (hypoechoic homogeneous pada ultrabunyi homogen) walaupun urat dalam yang besar (femoral). Dalam pendapat saya yang rendah hati, Xarelto mempunyai masa depan yang sangat besar.

Kemas kini pada bulan November 2016: selama 3 tahun yang lalu saya mendapat pengalaman dalam menggunakan Xarelto untuk trombosis urat mendalam. Dalam kes heterogeneity bekuan darah pada ultrasound (tanda-tanda "basi"), kesan Xarelto adalah lebih sederhana atau sifar, pada pengkalan semula sebahagian terbaik.

Menganggap pengarang laman web ini.

Jawapan pengarang laman web ini kepada permintaan khas pengunjung ke halaman:

Selepas stroke iskemia, yang lebih baik diambil - Xarelto atau Pradax?

Kedua-dua ubat ini boleh digunakan untuk pencegahan stroke iskemia dalam fibrilasi atrial (fibrilasi atrial) hanya dalam bentuk bentuk NON-VALVE penyakit itu (iaitu, tanpa luka reumatik katak yang jelas atau tanpa injap jantung buatan). Pada pendapat saya, Xarelto pada harga yang berpatutan mempunyai beberapa kelebihan.

Pertama, Xarelto 20mg digunakan sekali sehari, biasanya pada waktu pagi. Ia adalah lebih mudah dan membolehkan, jika perlu, campur tangan pembedahan kecil (contohnya, pengekstrakan gigi) hanya melangkau penerimaan satu pil pada waktu pagi, mengeluarkan gigi dan mengambil pil yang tidak dijawab pada waktu petang.

Di samping itu, Xarelto mempunyai kesan merosakkan yang lebih rendah pada saluran pencernaan.

Xarelto 15 dan 20 mg untuk fibrilasi atrium (fibrilasi atrium):

(dipetik dari buku petunjuk Bayer mengenai penggunaan tablet Rivaroxaban pada dos 15 dan 20 mg yang diedarkan oleh wakil syarikat pada musim gugur 2012 di kalangan ahli kardiovaskular).

Petunjuk untuk digunakan:

  • Pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang.

Contraindications:

  • Hypersensitivity to Rivaroxaban atau mana-mana komponen tambahan yang terkandung dalam tablet;
  • Pendarahan aktif secara klinikal (sebagai contoh, pendarahan intrakranial, pendarahan gastrousus);
  • Penyakit hati yang berlaku dengan koagulopati, yang menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal;
  • Tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu;
  • Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan pesakit kumpulan umur ini belum ditubuhkan);
  • Tidak terdapat data klinikal mengenai penggunaan Rivaroxaban pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatin kurang daripada 15 ml / min). Oleh itu, penggunaan Rivaroxaban tidak digalakkan dalam kategori pesakit ini;
  • Kekurangan laktase kongenital, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (disebabkan kehadiran laktosa dalam komposisi).

Dos dan pentadbiran:

Dalaman Xarelto 15 atau 20mg harus diambil dengan makanan. Dos yang disyorkan standard ialah 20 mg sekali sehari.

Bagi pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang sederhana (pelepasan kreatinin kurang daripada 50-30 ml / min), dos yang disyorkan adalah 15mg 1 kali sehari.

Dos harian maksimum yang disyorkan adalah 20 mg.

Tindakan untuk melangkau dos:

Sekiranya dos seterusnya tidak dijawab, pesakit harus segera mengambil Xarelto dan teruskan keesokan harinya untuk mengambil ubat secara tetap mengikut rejimen yang disyorkan.

Jangan menggandakan dos yang diambil untuk mengimbangi yang terlepas sebelum ini.

Peralihan dari antagonis vitamin K (AVK) ke Xarelto:

Dengan INR lebih daripada 3, rawatan dengan AVK disyorkan untuk menghentikan dan memulakan rawatan untuk Xarelto.

Apabila pesakit bertukar dari AVK ke Xarelto, selepas mengambil Xarelto, nilai INR akan tersilap meningkat. INR tidak sesuai untuk penentuan aktiviti antikoagulan Xarelto dan oleh itu tidak boleh digunakan untuk tujuan ini.

Peralihan dari Xarelto kepada antagonis vitamin K (AVK).

Terdapat kemungkinan kesan antikoagulan yang tidak mencukupi apabila berpindah dari Xarelto ke warfarin. Dalam hal ini, perlu menyediakan kesan antikoagulan yang mencukupi semasa peralihan yang sama dengan bantuan antikoagulan alternatif. Harus diingat bahawa semasa peralihan dari Xarelto ke AVK, Xarelto dapat menyumbang kepada peningkatan INR. Oleh itu, INR tidak boleh digunakan untuk memantau kesan terapeutik AVK selama sekurang-kurangnya 48 jam selepas Xarelto dihentikan.

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - arahan rasmi untuk digunakan. Ubat adalah preskripsi, maklumat hanya bertujuan untuk profesional kesihatan!

Kumpulan klinik-farmakologi:

Anticoagulant bertindak secara langsung

Tindakan farmakologi

Tindakan langsung antikoagulan. Rivaroxaban adalah perencat langsung yang sangat terpilih faktor Xa, yang mempunyai bioavailabiliti tinggi apabila diambil secara lisan.

Pengaktifan faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui laluan pembekuan dalaman dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan.

Pada manusia, perencatan yang bergantung kepada dos faktor Xa diperhatikan. Rivaroxaban mempunyai kesan yang bergantung kepada dos pada masa prothrombin dan berkait rapat dengan kepekatan plasma (r = 0/98) jika kit Neoplastin® digunakan untuk analisis. Apabila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeza. Waktu prothrombin harus diukur dalam beberapa saat, kerana MHO ditentukur dan diperakui hanya untuk derivatif coumarin dan tidak boleh digunakan untuk antikoagulan lain. Pesakit yang menghabiskan pembedahan ortopedik paling 5/95-persentil untuk masa prothrombin (Neoplastin®) dalam 2-4 jam selepas pentadbiran tablet (iaitu, di kesan maksimum) boleh berbeza-beza 13-25 saat. Juga, rivaroxaban dos-bergantung meningkatkan APTT dan hasil HepTest®; Walau bagaimanapun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban. Rivaroxaban juga mempengaruhi aktiviti faktor anti-Xa, tetapi tidak ada piawaian untuk penentukuran.

Semasa rawatan dengan rivaroxaban, pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan.

Dalam lelaki dan wanita yang sihat lebih daripada 50 tahun, pemanjangan jangka masa QT di bawah pengaruh rivaroxaban tidak dipatuhi.

Farmakokinetik

Bioavailabiliti mutlak rivaroxaban selepas dos 10 mg adalah tinggi (80-100%). Rivaroxaban cepat diserap; Cmax dicapai dalam 2-4 jam selepas mengambil pil.

Apabila menerima rivaroxaban pada dos 10 mg dengan makanan, tiada perubahan dalam AUC dan Cmax diperhatikan. Rivaroxaban dalam dos 10 mg boleh ditetapkan untuk kemasukan semasa makan atau tanpa makan.

Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kebolehubahan individu yang sederhana; variabilitas individu (pekali variasi) berkisar antara 30% hingga 40%, kecuali hari pembedahan dan hari berikutnya, apabila variabiliti dalam pendedahan adalah tinggi (70%).

Pada manusia, kebanyakan rivaroxaban (92-95%) mengikat protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen mengikat utama. Vd adalah sederhana, VSS adalah kira-kira 50 liter.

Rivaroxaban dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta melalui mekanisme bebas daripada sistem sitokrom. Laman utama biotransformasi adalah pengoksidaan kumpulan morpholine dan hidrolisis ikatan amide.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk protein pembawa P-gp (P-glikoprotein) dan Vprp (protein rintangan kepada kanser payudara).

Rivaroxaban tidak berubah adalah satu-satunya senyawa aktif dalam plasma manusia, dan tiada metabolit yang beredar atau aktif yang terdapat dalam plasma. Rivaroxaban, pelepasan sistemik yang kira-kira 10 l / h, boleh dikaitkan dengan ubat-ubatan dengan tahap pelepasan yang rendah.

Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T1 / 2 terakhir adalah 5 hingga 9 jam pada pesakit muda.

Apabila diberikan kira-kira 2/3 daripada dos yang ditetapkan, rivaroxaban dimetabolisme dan kemudiannya diekskresikan dalam bahagian yang sama dengan air kencing dan najis. Baki ketiga dos yang dikeluarkan oleh perkumuhan buah pinggang langsung tidak berubah, terutamanya disebabkan oleh rembesan buah pinggang yang aktif.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Dalam pesakit tua (lebih 65 tahun) kepekatan plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pada pesakit muda, AUC bermakna nilai kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada nilai yang sepadan dalam pesakit yang lebih muda, terutamanya disebabkan oleh penurunan ketara dalam jumlah dan buah pinggang pelepasan. Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T1 / 2 akhir dalam pesakit tua adalah antara 11 hingga 13 jam.

Dalam lelaki dan wanita, perbezaan klinikal yang signifikan dalam farmakokinetik tidak dijumpai.

Berat badan kecil atau besar (kurang daripada 50 kg dan lebih daripada 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi kepekatan rivaroxaban dalam plasma (perbezaannya kurang daripada 25%).

Data mengenai farmakokinetik pada kanak-kanak tidak tersedia.

Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik diperhatikan pada pesakit-pesakit Caucasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepun, atau etnik Cina.

Kesan kekurangan hepatik pada farmakokinetik rivaroxaban dikaji pada pesakit yang terbahagi kepada kelas mengikut klasifikasi Anak-Pugh (mengikut prosedur standard dalam kajian klinikal). Klasifikasi anak-Pu membolehkan untuk menilai prognosis penyakit hati kronik, terutamanya sirosis. Pada pesakit yang dijangka menjalani terapi antikoagulan, satu titik kritikal penting dalam fungsi hati terjejas adalah pengurangan sintesis faktor pembekuan pada hati. Oleh kerana penunjuk ini sepadan dengan hanya satu daripada lima kriteria / kriteria biokimia yang membentuk klasifikasi Anak-Pugh, risiko pendarahan tidak cukup jelas berkaitan dengan klasifikasi ini. Persoalan rawatan pesakit tersebut dengan antikoagulan harus diselesaikan tanpa mengira kelas klasifikasi Anak-Pugh.

Rivaroxaban dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang terjadi dengan koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal. Pada pesakit dengan sirosis hati dengan kekurangan hepatik ringan (kelas A klasifikasi Kanak-kanak-Pugh), farmakokinetik rivaroxaban hanya sedikit berbeza (secara purata, peningkatan dalam rivaroxaban AUC 1.2 kali) dari orang-orang dalam kumpulan kawalan mata pelajaran yang sihat. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam sifat farmakodinamik antara kumpulan.

Pada pesakit dengan sirosis dan kekurangan hepatik tahap sederhana (klasifikasi kelas Kanak-kanak-Pugh) rivaroxaban bermaksud AUC telah meningkat dengan ketara (2.3 kali ganda) berbanding sukarelawan yang sihat semakin berkurangan disebabkan oleh pelepasan bahan dadah, menunjukkan penyakit hati yang teruk. Penindasan faktor Xa aktiviti lebih ketara (2.6 kali) daripada sukarelawan yang sihat. Masa prothrombin juga 2.1 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Menggunakan pengukuran masa prothrombin, jalur pembekuan luaran dianggarkan, termasuk faktor pembekuan VII, X, V, II dan I, yang disintesis dalam hati. Pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana lebih mudah terdedah kepada rivaroxaban, yang merupakan akibat daripada hubungan yang lebih dekat dengan kesan farmakodinamik dan parameter farmakokinetik, terutamanya antara kepekatan dan masa prothrombin.

Data pada pesakit dengan kekurangan hepatic kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh tidak tersedia.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, peningkatan kepekatan rivaroxaban plasma diperhatikan, berkadar songsang dengan penurunan fungsi buah pinggang, seperti yang diukur oleh pelepasan kreatinin.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang ringan (CK 80-50 ml / min), sederhana (CK 1/100 dan 1/1000 dan 1/10 000 dan