Mekanisme tindakan trombolytik, petunjuk, kesan sampingan

Dari artikel ini anda akan belajar: bagaimana bertindak trombolytics, kepada siapa dan untuk apa yang mereka ditetapkan. Varieti ubat. Kesan sampingan, interaksi dengan ubat-ubatan lain, contraindications.

Pengarang artikel: Victoria Stoyanova, doktor kategori kedua, ketua makmal di pusat diagnostik dan rawatan (2015-2016).

Trombolytics (fibrinolytics) adalah ubat-ubatan yang bertujuan untuk pemusnahan bekuan darah. Tidak seperti ejen antiplatelet dan antikoagulan, yang menurunkan kelikatan darah dan mencegah trombosis, trombolytik dapat membubarkan trombi yang sudah terbentuk. Oleh itu, agen antiplatelet dan antikoagulan adalah pencegahan pembekuan darah, dan trombolytik adalah rawatan mereka.

Memperkenalkan dadah dalam kumpulan ini hanya resuskitator atau ahli kardiologi yang berpengalaman di hospital.

Mekanisme tindakan

Untuk "kelikatan" darah memenuhi protein khusus - fibrin. Apabila ia tidak mencukupi dalam darah - ada kecenderungan pendarahan dan melambatkan proses pembekuan dengan kerosakan tisu. Tetapi apabila parasnya ditinggikan - pembekuan darah dibentuk daripadanya.

Enzim khas - plasmin membubarkan sejumlah besar fibrin. Proses pemisahan dipanggil fibrinolisis. Dalam darah, enzim ini terdapat dalam kuantiti yang besar dalam bentuk tidak aktif - dalam bentuk plasminogen. Dan hanya jika perlu, ia menjadi plasmin.

Mekanisme fibrinolisis fisiologi

Pada orang yang sihat, jumlah fibrin dan plasmin dalam darah seimbang, tetapi dengan kecenderungan untuk trombosis, paras plasmin diturunkan.

Ubat thrombolytic (nama lain - fibrinolitikov) mengaktifkan penyerapan pembekuan darah, menjadikan plasminogen menjadi plasmin, yang dapat merobohkan fibrin - protein yang membentuk pembekuan darah.

Petunjuk

Fibrinolytics yang ditetapkan untuk patologi seperti:

• Infarksi miokardium yang dicetuskan oleh trombus.
• Strok iskemia.
• Embolisme pulmonari.
• Trombosis mana-mana arteri atau urat yang besar.
• Intracardiac thrombus.

Rawatan ubat trombosis adalah dinasihatkan tidak lewat daripada 3 hari selepas pembentukan bekuan darah. Dan ia paling berkesan dalam 6 jam pertama.

Varieti Thrombolytic

Menurut keberkesanan dan keberkesanan kumpulan ubat ini dibahagikan kepada 3 generasi.

Dadah pertama yang mempunyai aktiviti thrombolytic ialah Streptokinase. Enzim ini dihasilkan oleh bakteria - beta-hemolytic streptococci. Kesan fibrinolitik bahan ini mula-mula digambarkan seawal tahun 1940.

Walaupun keberkesanan alat itu, ia sering menyebabkan reaksi alergi.

Kedua-dua Streptokinase dan Urokinase membangkitkan pemisahan bukan sahaja fibrin berbahaya yang membentuk trombus, tetapi juga fibrinogen, prothrombin, faktor pembekuan 5 dan faktor pembekuan 8. Ia sangat penuh dengan pendarahan.

Kekurangan ini trombolitikov pertama dan mendorong saintis untuk membangunkan baru, lebih selamat untuk agen fibrinolytic badan.

Thrombolytics 2 dan 3 generasi lebih selektif. Mereka bertindak lebih sengaja di atas trombus dan tidak menipis darah begitu banyak. Ini mengurangkan pendarahan sebagai kesan sampingan terapi trombolitik. Walau bagaimanapun, risiko pendarahan masih kekal, terutamanya jika terdapat faktor-faktor predisposisi (jika ada, penggunaan ubat-ubatan yang contraindicated).

Dalam amalan perubatan moden, trombolytik generasi ke-2 digunakan terutamanya, kerana ia adalah lebih selamat daripada ubat generasi pertama.

Contraindications

Jangan melakukan terapi trombolytik dalam kes seperti:

• Pendarahan dalaman yang melimpah dalam tempoh enam bulan yang lalu.
• Pembedahan pada saraf tunjang atau otak dalam sejarah.
• Diatesis hemoragik.
• Penyakit vaskular radang.
• Strok hemoragik yang disyaki
• Hipertensi arteri yang teruk, yang tidak dapat diterima oleh kawalan dadah (tekanan darah sistolik di atas 185 mm Hg atau tekanan darah diastolik di atas 110 mm Hg. Art.).
• Kecederaan otak traumatik terkini.
• Dipindahkan 10 hari dan kemudian mengalami kecederaan teruk atau pembedahan.
• Kelahiran (10 hari yang lalu dan kemudian).
• Tusukan urat subkelas atau jugular dan kapal lain yang tidak boleh ditekan kurang daripada 10 hari yang lalu.
• Resusitasi cardiopulmonary, yang berlangsung lebih dari 2 minit, serta yang menimbulkan kecederaan.
• Kegagalan hati, penyakit hati yang teruk (sirosis, hepatitis, dan lain-lain).
• Urat varikos daripada kerongkong.
• Retinopati pendarahan (kecenderungan pendarahan retina, sering dijumpai di dalam diabetes).
• Pembacaan ulser peptik dalam tempoh 3 bulan yang lalu.
• Pancreatitis dalam bentuk akut.
• Endokarditis sifat bakteria.
• Aneurisme dan kelainan lain arteri atau urat besar.
• Tumor dengan peningkatan risiko pendarahan, terutama di saluran gastrointestinal, di dalam paru-paru, otak.
• Strok hemoragik dalam sejarah.
• Pendarahan intrakranial dalam anamnesis.
• Stroke iskemia yang teruk, dengan kejang di kalangan gejala.
• Tuberkulosis dengan hemoptisis.
• Intoleransi individu terhadap dadah.

Terdapat juga kontraindikasi mengenai keadaan semasa darah. Thrombolytics dikontraindikasikan jika ujian darah menunjukkan keabnormalan berikut:

• Tahap gula melebihi 400 miligram per desiliter atau kurang daripada 50 mg / dl.
• Kiraan platelet kurang daripada 100,000 per mm 3.

Sekiranya dadah digunakan untuk strok, maka terdapat had umur. Fibrinolytics biasanya tidak ditadbir untuk strok pada pesakit yang lebih muda dari 18 dan lebih tua daripada 80 tahun.

Interaksi dengan ubat lain

Persediaan untuk terapi trombolytic tidak diberikan sementara pesakit menerima antikoagulan (seperti warfarin).

Apabila digunakan serentak dengan agen yang mempengaruhi tahap platelet (antibiotik kumpulan cephalosporins, ubat anti-radang nonsteroidal, kortikosteroid), risiko peningkatan pendarahan.

Pesakit yang mengambil ubat antiplatelet secara berterusan juga meningkatkan risiko pendarahan. Doktor mesti mengambil kira ini apabila mengira dos thrombolytics.

Jika pesakit, tidak lama sebelum pengenalan fibrinolitik, mengambil inhibitor ACE, risiko tindak balas alahan bertambah.

Kesan sampingan

Kesan sampingan utama semua trombolytik adalah pendarahan:

1. Luar Dari kapal yang baru rosak, misalnya, dari mana darah diambil untuk analisis. Dari gusi, hidung.
2. Pendarahan pada kulit. Dalam bentuk petechia (mata), lebam. Pendarahan Petechial.
3. Dalaman. Dari membran mukus saluran gastrousus, organ sistem urogenital. Pendarahan di ruang retroperitoneal. Di dalam otak (ditunjukkan oleh gejala neurologi: sawan, gangguan ucapan, kelesuan). Lebih jarang - pendarahan dari organ parenchymal (hati, kelenjar adrenal, limpa, pankreas, tiroid dan kelenjar lain, paru-paru).

Pendarahan dalaman pada pesakit tanpa contraindications agak jarang berlaku.

Aritmia (yang memerlukan penggunaan ubat-ubatan antiarrhythmic), tekanan darah rendah, loya, muntah, demam juga boleh berlaku.

Reaksi alergi kepada ubat menyebabkan ruam, bronkospasme, edema, pengurangan tekanan. Alahan dadah boleh membawa kepada kejutan anaphylactic maut. Oleh itu, adalah penting untuk memohon ubat-ubatan antiallergik dalam masa gejala pertama muncul.

Kesan sampingan yang paling ketara dalam ubat generasi pertama. Apabila menggunakan fibrinolitik 2 dan 3 generasi, mereka jarang berlaku dan tidak mengalir begitu keras.

Dengan menggunakan thrombolysis 1 generasi mungkin pendarahan yang sangat berat sehingga anda memerlukan pemindahan darah.

Rawatan lanjut

Tindak balas badan terhadap penipisan darah yang tajam menjadi peningkatan pengeluaran trombin - bahan yang meningkatkan pembekuan darah. Ini boleh menyebabkan berlakunya trombosis. Untuk profilaksis, mereka boleh mentadbir semula thrombolysis dari generasi ke-2 atau ke-3 (tetapi bukan kali pertama akibat pendarahan yang lebih tinggi selepas penggunaannya).

Daripada memperkenalkan semula fibrinolitik, untuk pencegahan pembentukan semula pembekuan darah, boleh menggunakan antikoagulan (heparin) atau antiagreganty (asid acetylsalicylic).

Berlebihan

Oleh kerana dadah dikeluarkan dengan cepat dari badan, dos berlebihan jarang berlaku. Walau bagaimanapun, ia adalah sangat berbahaya, kerana ia menimbulkan pendarahan yang berat, selepas itu pemindahan darah diperlukan.

Untuk menghapuskan overdosis menghentikan pentadbiran dadah. Antifibrinolitik juga boleh ditadbir (inhibitor fibrinolysis) - ubat dengan kesan sebaliknya, yang memulihkan pembekuan darah dan menghentikan pendarahan. Dadah yang paling biasa dalam kumpulan ini adalah asid aminocaproic.

Pengarang artikel: Victoria Stoyanova, doktor kategori kedua, ketua makmal di pusat diagnostik dan rawatan (2015-2016).

Thrombolytic

Dalam tubuh manusia, seperti yang diketahui, proses bertentangan berlaku pada masa yang sama: penggunaan dan penggunaan tenaga, penyimpanan dan pemanfaatan lemak, pembinaan dan pemusnahan sel. Darah adalah tisu cecair yang unik, dan proses yang serupa juga ciri-cirinya: pembentukan trombus dan fibrinolisis (pembubaran beku terbentuk). Apakah thrombolysis? Ini adalah ubat-ubatan yang digunakan dalam kes-kes apabila pembentukan thrombus menjadi berlebihan untuk badan.

Adalah penting untuk tidak mengelirukan ubat thrombolytic dengan ubat antiplatelet dan antikoagulan. Perbezaan di antara mereka adalah seperti berikut:

• semua thrombolytics memusnahkan trombus yang sudah terbentuk, dan semua antikoagulan dan penyimpangan menghalang pembentukannya. Mereka tidak boleh memusnahkan bekuan darah;
• Ejen thrombolytic adalah bantuan kecemasan, kerana trombus mesti dibubarkan secepat mungkin. Antikoagulan boleh diambil sebagai profilaksis untuk bulan dan tahun;
• trombolytics adalah enzim yang ditadbir secara intravaskular dalam bentuk cecair. Anticoagulants dan disagregants sering dihasilkan untuk pentadbiran intramuskular dan intravena, dan dalam bentuk pil.

Contoh-contoh agen antiplatelet dan antikoagulan termasuk aspirin, chime, dipyridamole, trigrafi, warfarin, heparin dan dextrans berat molekul rendah, clopidogrel, dan juga rawatan lintah. Terdapat klasifikasi terperinci agen antiplatelet dan antikoagulan (dan bukannya satu), tetapi soalan-soalan ini tidak termasuk dalam topik artikel ini.

Apa yang kita buat

Thrombolytics diperlukan apabila sumber semula jadi sistem pembubaran thrombus (fibrinolisis) habis. Hasil daripada trombosis berganda, penyumbatan kapal kaliber yang paling beragam boleh berlaku, baik dalam saluran arteri dan vena. Mungkin ada juga beberapa trombosis kapilari kapilari, dengan pelanggaran aliran darah kapilari (peredaran mikro). Trombosis boleh menyebabkan pelbagai komplikasi, yang paling menggerunkan adalah iskemia (kebuluran oksigen tisu), diikuti dengan nekrosis, atau nekrosis. Penyakit-penyakit yang paling terkenal, hebat dan sosial yang disebabkan oleh trombosis ialah trombosis arteri koronari yang memberi makan otot jantung (infark miokard) dan strok iskemia. Strok sering menyebabkan kecacatan pesakit yang berterusan.

Selain penyakit "besar" yang memerlukan penjagaan kecemasan, trombosis boleh berlaku dalam penyakit vaskular periferi seperti varises, trombophlebitis, endarteritis dan lain-lain.

Dalam banyak kes, penggunaan trombolytik. Tugas ubat-ubatan ini adalah untuk membubarkan thrombus fibrin, yang terbentuk dan tumbuh di satu tempat untuk masa yang lama dan menyebabkan penyumbatan kapal, atau pecah, dan dibawa dari bahagian lain aliran darah. Terapi trombolytik intensif moden adalah khusus bebas, seksyen kecemasan "jam pertama" selepas malapetaka yang berlaku di jantung dan otak. Untuk membubarkan bekuan darah, manipulasi berteknologi tinggi dan penghantaran dadah terus ke zon trombosis digunakan. Tindakan ini dijalankan di pusat-pusat neurosurgi dan unit kardio-resusitasi khusus, dengan kemungkinan memegang kateter di bawah kawalan x-ray dalam suasana bilik operasi.

Tetapi di atas semua, anda perlu tahu dengan tegas apabila mengambil ubat trombolytik. Kontraindikasi untuk penggunaannya adalah mutlak, apabila kemasukan adalah dilarang dengan ketat, dan relatif - apabila doktor yang hadir memutuskan pada permulaan terapi. Ini berlaku jika dan hanya jika faedah menggunakan ubat ini melebihi jumlah risiko penggunaan ubat. Risiko mengambil trombolytik, walaupun senarai besar, dikurangkan kepada satu perkara - berlakunya pendarahan yang tidak terkawal.

Kontrasepsi mutlak

• semua pendarahan, kedua-duanya wujud pada masa keputusan mengenai perlantikan, dan masa lampau besar, jika mereka berlaku dalam tempoh 14 hari terakhir. Selalunya merujuk kepada pendarahan gastrousus, pendarahan dari saluran kemaluan dan kemaluan, serta hidung besar-besaran. Dalam kes ini, ubat berkesan boleh meningkatkan pendarahan, sehingga kejutan hemoragik;
• kecederaan yang signifikan dan lebam organ-organ dalaman, pembedahan abdomen, jika mereka dijalankan dalam tempoh 10 hari yang lalu;
• jika pesakit dihidupkan di hospital neurosurgi pada saraf tunjang atau otak, tempoh "larangan" dilanjutkan kepada 2 bulan;
• risiko tinggi pericarditis, aneurisme dan pembedahan aorta. Dalam kes ini, mungkin pendarahan ke rongga perikardial dengan perkembangan tamponade jantung akut, pecah aorta;
• hipertensi arteri tidak boleh diubati, tahap tekanan arteri lebih daripada 200 110 mm Hg. v.;
• tempoh pemulihan awal strok hemoragik (tidak lebih awal daripada 6 bulan);
• bentuk penyakit keturunan, yang ditunjukkan oleh diathesis pendarahan dan peningkatan pendarahan: hemofilia, purpura trombositopenik, vaskulitis hemoragik, dan sebagainya;
• kecurigaan keradangan akut pankreas (untuk mengelakkan nekrosis pancreatic hemorrhagic);
• petunjuk jumlah darah lengkap: penurunan bilangan platelet kurang daripada 100 unit;
• tidak bertoleransi terhadap dadah.

Kontraindikasi relatif

• kehadiran penyakit kronik seperti endokarditis bakteria, perikarditis, kegagalan buah pinggang kronik atau hepatik;
• disebut atherosclerosis dari saluran cerebral;
• umur tua dan tua;
• kehamilan;
• hipertensi arteri yang berterusan, mencapai angka tekanan harian kira-kira 180 100 mm Hg. st;
• komplikasi kencing manis dalam bentuk retinopati hemorrhagic;
• pendarahan kecil yang berterusan (hidung, gusi, hemoptisis, darah dalam air kencing, dan gejala lain);
• patah segar tulang panjang tubular;
• membakar lebih daripada 10% permukaan badan;
• keadaan yang baru-baru ini dilakukan terapi trombolytik untuk serangan jantung atau strok, sehingga 9 bulan. Tidak kira apa ubat digunakan - moden, atau agak lama.

Mengenai mekanisme tindakan ubat fibrinolytic

Untuk membubarkan bekuan fibrin, anda memerlukan "pelarut semulajadi" - enzim plasmin, yang terbentuk daripada plasminogen, yang sentiasa beredar dalam darah "sekiranya berlaku." Pembentukan plasmin aktif dan permulaan fibrinolisis (pembekuan clot) dipengaruhi oleh faktor tisu yang terbentuk di dalam vesel semasa hujungnya, serta unsur-unsur terbentuk darah. Mekanisme tindakan ini agak kompleks dan merupakan lata pelbagai peringkat.

Jenis-jenis Thrombolytics

Pada permulaan abad XXI, senarai agen thrombolytic kelihatan agak lengkap. Kenali ubat-ubatan dengan ubat-ubatan ini, yang bermula pada akhir 1940-an, dan pencarian yang intensif, berjaya untuk produk-produk baru membawa kepada fakta bahawa kumpulan ubat ini mempunyai beberapa generasi. Klasifikasi oleh generasi untuk masa kita adalah seperti berikut:

Generasi pertama

Streptokinase dan urokinase, streptodekaza, fibrinolizin

Ubat-ubatan ini adalah enzim atau pemangkin semulajadi yang wujud. Mereka dipanggil "trombolytik sistemik." Mereka menyumbang kepada pengaktifan salah satu cascades fibrinolysis, menjadikan plasminogen menjadi plasmin. Penting untuk ubat-ubatan ini adalah bahawa semua plasmin darah diaktifkan, bukan hanya di daerah bekuan darah, yang boleh menyebabkan pendarahan. Dan akhirnya, ubat ini berasal dari semula jadi. Oleh itu, streptokinase disembur daripada streptokokus hemolitik, dan boleh menyebabkan reaksi anaphylactic, seperti protein asing. Oleh itu, pentadbiran berulang sering tidak mungkin.

Generasi ke-2

Alteplaza, actilis, prokokinase rekombinan

Ini adalah ubat-ubatan yang dibuat secara buatan oleh bakteria E. coli, di mana gen-gen yang diperlukan diperkenalkan menggunakan kejuruteraan genetik dan bioteknologi. Ubat-ubat ini disebut thrombolytics fibrin-selektif, dan aktivator fibrinogen tisu rekombinan. Ini bermakna bahawa ubat hanya memberi kesan kepada plasminogen yang berkaitan dengan trombus yang terhasil, tanpa kesan sistemik.

Generasi ke-3

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Penambahbaikan ubat terus: separuh hayat berpanjangan (tempoh tindakan), penunjuk optik diperbaiki (penghantaran terpilih ke trombus).

Generasi ke-4

Persiapan gabungan dibuat.

Walau bagaimanapun, pada masa ini, "standard emas" terapi trombolitik adalah ubat generasi kedua. Mereka dipelajari dengan baik, tidak mempunyai kekurangan yang jelas, satu mekanisme pengeluaran mereka pada skala perindustrian telah dibangunkan. Oleh itu, adalah jelas bahawa ubat generasi ke 4 adalah yang terbaik - setakat ini mereka tidak seharusnya. Ya, dari segi kelajuan dan keamatan lisis pembekuan darah, mereka mendahului trombolisis generasi sebelumnya, tetapi komplikasi dan perjuangan terhadap mereka tidak dipelajari dengan baik.

Pada masa ini, kajian dijalankan di makmal terkemuka di dunia yang bertujuan untuk membuat persediaan tablet yang biasa, yang, apabila ditelan, membubarkan darah beku. Seperti "pil sihir" untuk rawatan serangan jantung dan strok pasti akan dibuat. Mungkin untuk mewujudkannya memerlukan kejayaan nanoteknologi. Pada masa yang sama, perkara utama adalah diagnosis segera di peringkat pra-hospital dan pengenalan trombolytics dalam masa 3 jam selepas trombosis.

Thrombolytics: tanda-tanda, kontraindikasi, ubat-ubatan

Untuk kali pertama ubat trombolytik digunakan dalam amalan klinikal oleh S. Sherry dan V. Tillet pada tahun 1949. Sudah pada tahun 1959, terdapat data mengenai penggunaan Streptokinase yang berjaya untuk rawatan pesakit dengan infark miokard, tetapi thrombolytics memperoleh pengiktirafan sejagat hanya pada tahun 1989.

Tidak seperti antikoagulan dan ubat antiplatelet, penggunaan yang menyumbang kepada pencegahan pembekuan darah, agen trombolitik dapat membubarkan bekuan fibrin yang telah muncul. Kesan ini membantu untuk mengembalikan aliran darah normal di zon iskemia organ yang terjejas dan menormalkan fungsinya.

Artikel ini akan membantu anda mengetahui tentang tanda-tanda dan kontraindikasi untuk pelantikan terapi trombolytik dan akan memperkenalkan anda kepada ubat-ubatan utama dalam kumpulan ini. Ingatlah bahawa thrombolytics perlu ditetapkan hanya oleh doktor, dan penerimaan mereka harus disertai dengan kawalan parameter makmal darah dan status vaskular.

Petunjuk

Thrombolytics boleh digunakan dalam pelbagai bidang perubatan. Petunjuk utama untuk pelantikan mereka adalah penyakit, disertai dengan pembentukan fibrin gumpalan. Trombosis boleh menjadi arteri, vena, atau disebabkan oleh tromboembolisme sistemik, paradoks, atau paru-paru.

Petunjuk utama penggunaan trombolytics:

• infarksi miokardium;
• strok;
• TELA;
• trombosis arteri periferal dan pusat;
• urat darah, hati dan lain-lain trombosis urat, kecuali urat kaki;
• trombosis injap tricuspid yang diimplan;
• trombosis urat retina pusat;
• penyumbatan aorto-koronari dan shunts tambahan lain;
• oklusi arteri perifer.

Tujuan ubat-ubatan ini dalam infark miokard ditunjukkan dalam kes berikut:

• serangan angiotik tipikal infarksi miokardium, berlangsung sekurang-kurangnya 30 minit dan tidak dapat disingkirkan dengan mengambil Nitroglycerin, dari awal yang tidak melebihi 11-12 jam;
• sekatan kaki kiri bundar Nya; yang berkembang dalam masa 12 jam selepas bermulanya serangan infarksi miokardium;
• pada pesakit dengan gelombang Q, diperhatikan pada ECG dalam 6 jam pertama dari permulaan iskemia miokardium;
• pada pesakit dengan infark miokard, disertai dengan ketinggian segmen ST pada ECG dalam dua atau lebih petunjuk, yang konjugat atau terletak berdekatan;
• pada pesakit dengan infark miokard yang rumit oleh kejutan kardiogenik dalam 6 jam pertama dari permulaan serangan.

Semua petunjuk di atas untuk pelantikan thrombolytics boleh dipertimbangkan hanya selepas pengecualian kontraindikasi mutlak untuk kegunaan mereka.

Adalah mungkin untuk menilai keberkesanan ejen thrombolytic dengan melakukan ujian darah, ECG atau angiography.

Contraindications

Kesan sampingan ubat-ubatan yang tidak diingini yang utama adalah pendarahan yang mungkin, kedua-duanya boleh memburukkan lagi penyakit yang mendasari dan menjejaskan keadaan umum pesakit. Dalam hal ini, kontraindikasi terhadap pelantikan thrombolytics boleh menjadi mutlak dan relatif.

Kontrasepsi mutlak

• Kehadiran pendarahan dalaman semasa pelantikan;
• pendarahan besar-besaran dari organ-organ organ urogenital atau pencernaan, jika kurang dari 10-14 hari telah berlalu sejak tarikh kejadian mereka;
• kecederaan yang disertai oleh kerosakan kepada organ dalaman, biopsi atau operasi besar-besaran, jika kurang daripada 10 hari telah berlalu sejak tarikh mereka;
• pembedahan pada saraf tunjang atau otak, jika kurang dari 2 bulan telah berlalu sejak tarikh mereka;
• peningkatan refraktori dalam tekanan darah lebih daripada 200/120 mm Hg. v.;
• kecurigaan perikarditis;
• risiko pembedahan aneurisma aorta;
• stroke hemoragik sebelumnya;
• kesan sisa selepas strok;
• diatesis hemorrhagic;
• pankreatitis akut yang disyaki;
• trombositopenia dengan bilangan platelet kurang daripada 100 ribu dalam 1 cm 3;
• tindak balas alahan terhadap trombolytik.

Kontraindikasi relatif

• Penyakit yang boleh menyebabkan pendarahan;
• endokarditis infektif;
• pericarditis akut;
• patologi yang teruk pada buah pinggang atau hati;
• kehamilan;
• hipertensi arteri teruk sehingga 180/110 mm Hg. Seni. dan ke atas;
• patologi kapal serebrum;
• retinopati hemorrhagic diabetik;
• pembedahan masa lalu atau kecederaan yang berkaitan dengan kerosakan pada saraf tunjang atau otak;
• pendarahan dari organ pencernaan dan sistem urogenital;
• trombosis urat dalam kaki;
• patah tulang;
• luka besar;
• Terapi thrombolytic APSAC atau Streptokinase (terutamanya jika ubat ini digunakan kurang dari 4-9 bulan yang lalu), jika ubat yang sama diperlukan (thrombolytics lain boleh digunakan).

Ubat trombolitik

Thrombolytics boleh memberikan pembubaran thrombus (lysis) dalam dua cara: dengan menghantar plasmin diaktifkan ke badan atau dengan mengaktifkan plasminogen, yang meningkatkan pembentukan plasmin dari plasminogen. Bergantung kepada mekanisme tindakan, mereka dibahagikan kepada tiga kumpulan:

• I (langsung) - ubat asal plasma, yang mempunyai pengaruh proteolitik dan spesifik langsung pada fibrin;
• II (tidak langsung) - agen-agen yang mengaktifkan pembentukan plasmin dengan pendedahan kepada plasminogen (contohnya, Streptokinase);
• III (gabungan) - ubat-ubatan yang menggabungkan sifat-sifat dana dari kumpulan I dan II.

Fibrinolysin (Plasmin)

Fibrinolysin terdiri daripada plasma manusia dan profibrinolysin diaktifkanbinbin (plasminogen). Ini dadah langsung bertindak tidak berkesan, kerana ia mempunyai kesan yang perlahan pada trombi arteri. Meskipun demikian, ia masih digunakan di Rusia dan Ukraine apabila tidak mungkin menggunakan ejen thrombolytic yang lebih berkesan dan moden.

Streptokinase (Streptase)

Dengan pengenalan Streptokinase dalam darah pesakit, kompleks Streptokinase-Plasminogen terbentuk, yang memastikan pembentukan plasmin. Untuk membuat thrombolysis tidak langsung ini, saintis mengasingkan protein peptida (bukan enzimatik) yang terkandung dalam streptokokus hemolitik beta-kumpulan, yang merupakan pengaktif plasminogen langsung. Analogi ubat ini adalah: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin, dll.

Trombolytik ini boleh menyebabkan pengeluaran antibodi kepada Streptokinase. Ini disebabkan oleh fakta bahawa ia dihasilkan dari budaya streptokokus, yang mana kebanyakan orang menghasilkan antibodi. Reaksi imun seperti ini boleh berlangsung selama beberapa minggu dan berhenti hanya 6 bulan selepas pentadbiran dadah. Itulah sebabnya pelantikan semula Streptokinase tidak disyorkan 4-9 bulan selepas penggunaan thrombolytic atau APSAC ini dan selepas penyakit yang diprovokasi oleh streptococci. Untuk mencegah perkembangan reaksi alergi daripada pengenalan thrombolithic ini, disyorkan untuk menggunakan antihistamin atau kortikosteroid sebelum penggunaannya.

Urokinase

Urokinase adalah enzim yang dihasilkan dari kultur sel-sel buah pinggang. Bahan ini mengaktifkan plasminogen dan menyumbang kepada penukarannya menjadi plasmin.

Tidak seperti Streptokinase, Urokinase tidak mempromosikan pengeluaran antibodi dan jarang menyebabkan reaksi alergi. Analogi thrombolysis ini ialah: Urokidan, Abbokinina dan lain-lain.

Prowynkinase

Prourokinase adalah pengaktif plasminogen dan dihasilkan daripada sel-sel buah pinggang embrio manusia yang dikombinasikan DNA. Dua bentuk agen thrombolytic ini boleh didapati:

• prokokinase recombinant (saruplase) bukan glikolisis;
• prokokinase rekombinan bergelombang.

Kedua-dua bentuk prourokinase sama-sama berkesan, tetapi permulaan tindakan yang lebih pesat diperhatikan untuk glycolized.

APSAK

APSAC (atau kompleks plasminogen-streptokinase asetilasi) adalah gabungan kompleks Streptokinase-Plasminogen dengan kumpulan asetil, yang memberikan kesan lebih cepat terhadap agen thrombolytic ini pada bekuan darah. Analogi APSAK ialah: Eminaz, Antistreplaza.

Pengaktif plasminogen tisu

Pengaktif plasminogen kencing sebelum ini dihasilkan dari budaya sel melanoma manusia dan tisu rahim manusia. Kini thrombolysis ini dihasilkan daripada bahan DNA rekombinan.

Ubat adalah protease serine yang berinteraksi dengan plasmin, trypsin dan faktor Xa dan mengikat fibrin, memastikan pembubaran bekuan darah. Pengaktif plasminogen kencing tidak menyebabkan pengeluaran antibodi, tindak balas alergi dan tidak menjejaskan hemodinamik. Menurut data penyelidikan, ubat ini mempunyai kesan thrombolytic yang lebih ketara daripada Urokinase dan Streptokinase.

Staphylokinase

Trombolisis ini disembur oleh pelbagai jenis Staphylococcus aureus, tetapi industri moden menghasilkan ubat oleh kaedah DNA rekombinan. Tidak seperti Streptokinase, Staphylokinase mempunyai kesan thrombolytic yang lebih ketara dan kurang alergenik. Terdapat bukti bahawa ubat ini lebih berkesan daripada pengaktif plasminogen Tisu, kerana kumpulan pesakit yang dikaji dengan infark miokard mengambil ejen thrombolytic ini tidak mempunyai hasil maut tunggal.

Thrombolytics adalah ubat yang sangat berkesan untuk merawat pelbagai patologi sistem kardiovaskular, disertai dengan trombosis. Permohonan tepat pada masanya dan kompeten ini mampu mengekalkan keupayaan untuk bekerja dan kehidupan pesakit. Kemungkinan untuk menetapkan ubat-ubatan ini harus dinilai dengan teliti, dengan mengambil kira semua petunjuk dan kontraindikasi.

Setelah selesai terapi trombolytik, terulangnya trombosis adalah mungkin, kerana ubat-ubatan ini mampu melarutkan trombus, tetapi tidak menghalang pembentukan semula. Dalam hal ini, selepas selesai pentadbiran ubat ini atau selari dengannya, agen antikoagulan dan antiplatelet ditetapkan kepada pesakit.

Apakah ubat thrombolytic dan senarai mereka

Di dalam tubuh manusia, pelbagai proses berlaku semasa kehidupan, seperti pemusnahan sel lama dan pembentukan yang baru, pengambilan dan pembaziran tenaga, pengumpulan dan pembakaran lemak. Darah adalah sejenis cecair, yang dicirikan oleh proses tertentu: pembentukan trombus dan fibrinolisis (pencairan pembekuan yang telah muncul). Apabila rizab semulajadi badan tidak lagi menghadapi pembubaran bekuan darah, trombolytik datang untuk menyelamatkan.

Tindakan farmakologi

Penyumbatan kapal diameter yang berbeza dilakukan, baik dalam arteri dan dalam saluran vena. Peningkatan pembentukan thrombus membawa kepada kemerosotan aliran darah, pertindihan saluran darah, kemerosotan otak, jantung, paru-paru. Thrombosis juga boleh menyebabkan pelbagai komplikasi, seperti strok iskemia, infark miokard, penyakit vaskular periferal (thrombophlebitis, varises).

Tugas ejen thrombolytic adalah untuk membubarkan thrombus yang terbentuk di satu tempat, atau yang diruntuhkan di tempat lain kapal atau arteri.

Untuk pembubaran kecemasan menggunakan jenis tinjauan terkini dan teknologi. Ubat itu disuntik terus ke dalam zon trombosis.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat trombolytik digunakan untuk memusnahkan bekuan darah yang sudah terbentuk dalam saluran darah dan arteri. Ia digunakan untuk ambulans. Thrombolytics adalah enzim intravena untuk tindakan lebih cepat.

Contraindications

Kesan negatif utama kumpulan ubat thrombolytic mungkin pendarahan, memburukkan penyakit utama, juga mungkin memberi kesan negatif terhadap keadaan manusia secara menyeluruh. Selaras dengan faktor-faktor ini, terdapat kontraindikasi terhadap penggunaan trombolytik.

Mereka tergolong dalam dua kategori: mutlak dan relatif. Kontraindikasi mutlak adalah apabila ubat thrombolytic dilarang sama sekali. Contraindications relatif - ini adalah apabila doktor menanggung risiko dan keputusan positif, dan memutuskan kemasukan dana tertentu.

Perhatian! Doktor pertama yang memberitahu anda sama ada untuk mengambil wang adalah ahli phlebologist.

Kontrasepsi mutlak

• tidak perlu pendarahan dalaman semasa pelantikan;
• pendarahan kencing dan penderaan yang kuat;
• operasi band serius, kecederaan organ dalaman, dari saat mereka tidak kurang daripada sepuluh hari mesti lulus;
• operasi pada saraf tunjang dan otak, dari saat mereka dijalankan mesti mengambil masa sekurang-kurangnya dua bulan;
• tekanan darah tinggi yang tidak dapat dikesan;
• kebarangkalian perikarditis;
• disyaki aneurisma aorta;
• strok dan kesan baki;
• peringkat akut diatesis;
• kemungkinan pancreatitis akut;
• pembekuan rendah, dengan platelet kurang daripada 100 ribu dalam 1 cm3;
• intoleransi individu terhadap trombolisis.

Kontraindikasi relatif

• penyakit yang mencetuskan pendarahan;
• penyakit buah pinggang, hati dan bili yang teruk;
• perubahan utama dalam saluran otak;
• pericarditis akut;
• kehamilan;
• Tekanan darah sehingga 180/110 mm Hg. Seni. dan ke atas;
• kerosakan retina pada kencing manis;
• saraf tunjang dan kecederaan otak;
• perut dan pendarahan usus;
• patah kaki teruk;
• luka bakar teruk;
• trombophlebitis;
• penerimaan ejen thrombolytic dari plasminogen asetilase - kompleks streptokinase atau Streptokinase (tidak kurang daripada empat - sembilan bulan).

Oleh kerana ubat-ubatan ini mempunyai banyak kontraindikasi, mereka diresepkan oleh doktor yang hadir selepas ujian darah menyeluruh dan ECG. Selepas menerima keputusan, risiko dan kemungkinan akibat mengambil ejen thrombolytic dinilai.

Setiap tahun bilangan ubat ini meningkat. Mereka berbeza dalam tahap impak pada badan. Ada yang termasuk zat plasmin, yang melarutkan pembekuan darah, sementara yang lain menyumbang kepada percepatan sintesis gen plasma ke dalam plasmin. Kumpulan seterusnya menggabungkan tindakan dua kumpulan terdahulu.

Pengkelasan

Ubat pertama kali dikenali dengan agen thrombolytic pada akhir 40-an abad kedua puluh. Kerja-kerja intensif di kawasan ini, mencari cara yang lebih berkesan, membawa kepada fakta bahawa kumpulan ubat ini mempunyai beberapa generasi. Pada masa ini, terdapat lima generasi ubat-ubatan:

1. Generasi pertama adalah enzim yang bersifat. Mereka menukar plasmin darah dan memihak kepada percepatan sintesis gen plasma ke dalam plasmin. Elemen aktif disembur dari darah. Ubat-ubatan ini mengubah pembekuan, sekali gus menyebabkan pendarahan yang teruk. Komponen ini adalah untuk badan sebagai alien, sementara menyebabkan pelbagai tindak balas alergi. Ubat-ubatan ini membolehkan anda mendapatkan hasil yang cepat, tetapi kerana kemungkinan pendarahan berat jarang digunakan.
2. Generasi kedua adalah agen khusus fibrin, yang dihasilkan secara buatan dengan bantuan bakteria E. coli akibat pemilihan dan kejuruteraan genetik. Mereka secara langsung mempengaruhi bekuan darah, sementara tidak ada kesan sampingan yang tidak diingini. Ubat-ubatan ini dikaji dengan baik, pengeluaran mereka telah dibangunkan secara besar-besaran. Kekurangan kekurangan yang diucapkan menjadikan mereka paling banyak dikehendaki pada masa ini.
3. Generasi ketiga adalah aktivator rekombinan yang lebih baik. Manfaat mereka adalah tindakan yang lebih panjang, serta keupayaan untuk mencari darah beku.
4. Generasi keempat adalah cara tindakan gabungan, yang dibedakan dengan kelajuan dan intensitas akibat pembekuan darah, dibandingkan dengan persiapan generasi sebelumnya. Walau bagaimanapun, mereka masih kurang difahami pada masa ini.
5. Generasi kelima adalah gabungan bahan aktif semula jadi dan rekombinan.

Senarai Dadah

Generasi pertama

1. Fibrinolysin adalah enzim semulajadi yang dikeluarkan daripada darah yang disumbangkan dan dihasilkan dalam serbuk intravena untuk suntikan. Ia bertindak pada benang fibrin, memusnahkan struktur mereka dan menormalkan peredaran darah. Terdapat pelbagai tindak balas alahan, kerana komposisi menggunakan protein asing. Risiko pendarahan meningkat apabila koagulasi darah menurun.
2. Streptokinase adalah serbuk yang digunakan untuk menyediakan penyelesaian. Ia digunakan secara eksklusif di hospital. Ini disebabkan oleh kesan sampingannya: pendarahan, pendarahan, penurunan tekanan tiba-tiba, takikardia, bradikardia. Ubat ini membubarkan bekuan darah dengan baik, dengan ketara meningkatkan kualiti ventrikel kiri jantung.
3. Urokinase adalah agen thrombolytic, yang merupakan pengaktif utama plasmin, yang membantu kemusnahan dalaman dan eksternal bekuan darah. Untuk pengeluarannya menggunakan sel buah pinggang. Kesan ubat ini dapat dilihat selepas tiga hingga enam jam. Pendarahan, dan juga pendarahan pada dos berlebihan adalah mungkin.
4. Streptodecase adalah ubat tempoh yang lebih lama. Ubat ini mempunyai sedikit kesan terhadap pembekuan darah. Kemungkinan: pening, reaksi alergi kulit, demam.
5. Thromboflux adalah ubat yang digunakan dalam kes-kes lanjut penyakit ini. Ubat ini menyumbang kepada penurunan mendadak dalam fibrinogen dalam darah, yang menyebabkan pendarahan otak. Kemungkinan: ruam, menurunkan tekanan darah, takikardia, bradikardia.

Generasi kedua

1. Alteplaza adalah ubat yang mempunyai risiko pendarahan yang rendah. Ubat ini memusnahkan bekuan darah, meningkatkan aliran darah. Ia digunakan dalam jam pertama selepas serangan jantung atau strok, yang mengurangkan risiko komplikasi dan kematian.
2. Actilize adalah agen thrombolytic yang digunakan dalam kes-kes kerosakan teruk pada urat dan arteri dengan trombosis. Paling berkesan pada peringkat awal manifestasi klinikal dalam masa 1.5 - 2 jam pertama selepas gejala serangan jantung atau strok. Risiko komplikasi adalah minimum.
3. Prourukinase adalah sejenis dadah yang mempunyai risiko pendarahan yang paling rendah. Dengan penggunaannya adalah mungkin: reaksi alahan, takikardia, arrhythmia.
4. Gemaza adalah produk perubatan Rusia yang dijual dalam bentuk serbuk dan digunakan terutamanya dalam ophthalmology selepas pembedahan dan semasa serangan jantung. Apabila menggunakan risiko pendarahan yang paling rendah.
5. Purolase adalah ubat yang memberikan kesan yang paling besar dalam trombosis periferi pada bahagian kaki dan serangan jantung pada menit pertama selepas gejala pertama.
6. Metalysis adalah ubat yang dicirikan oleh kesan selektif yang disasarkan dan kebarangkalian pendarahan yang paling rendah. Digunakan jarang kerana harga yang tinggi.

Generasi ketiga

1. Reteplaza adalah ubat yang digunakan untuk jangka masa panjang untuk memperbaiki bekalan darah. Semasa kajian menunjukkan bahawa penggunaan ubat itu adalah risiko pendarahan yang lebih rendah.
2. Tenecteplase adalah ubat yang berkesan yang boleh bertindak cepat dengan sedikit risiko pendarahan.
3. Lanoteplazy - adalah ejen thrombolytic, yang diperoleh hasil daripada kejuruteraan genetik, biosynthetics.
4. Antistreplaza adalah ubat yang disifatkan oleh aktiviti pesat pada bekuan darah. Permohonan tunggal cukup untuk mendapatkan hasil yang diinginkan, pemusnahan trombus diperhatikan dalam masa 45 minit.

Generasi keempat

Ini dimodalkan oleh persediaan pendedahan pesat generasi ketiga kepada plasminogen (biosynthetic).

Generasi kelima

Ini adalah alat yang menggabungkan sifat-sifat ubat generasi terdahulu (rt-PA + + conjugate "urokinase-plasminogen", dan sebagainya)

Kesimpulannya

Peranan trombolytik dalam perubatan tidak ternilai, mereka menyelamatkan nyawa orang ramai. Yang paling popular adalah ubat generasi kedua. Mereka telah menjalani penyelidikan yang mencukupi, telah membuktikan diri mereka dengan baik dan tidak mempunyai kelemahan yang jelas. Juga di makmal dunia khusus, langkah-langkah sedang diambil untuk membangunkan pil yang diambil di dalam dan yang memusnahkan pembekuan darah. Walau bagaimanapun, ini memerlukan nanoteknologi yang lebih baik, dan dalam masa yang sama, kita menggunakan apa yang kita ada pada masa ini.

Apakah thrombolysis - semakan ubat yang paling berkesan

Dalam tubuh manusia sentiasa berlaku tindak balas kimia. Darah dicirikan oleh dua proses bertentangan: pembentukan dan pembelahan bekuan darah. Dan jika fungsi ini terganggu, trombosis meningkat, dan trombolytik datang untuk menyelamatkan - sekumpulan ubat yang bertanggungjawab untuk membelah pembekuan darah.

Ubat kumpulan thrombolytic

Thrombolytics adalah agen yang diberikan secara intravena untuk mencegah penyumbatan kapal dengan gumpalan darah. Thrombosis boleh berlaku di urat atau arteri, merosakkan kerja organ yang paling penting, boleh menyebabkan banyak komplikasi, serta kematian.

Tujuan utama mengambil ubat trombolytik adalah untuk membubarkan trombus yang mengganggu peredaran darah biasa, atau yang diruntuhkan di mana-mana bahagian arteri dan urat. Ubat moden membantu dalam kes-kes kecemasan.

Sering kali, pesakit mengelirukan trombolytics, antikoagulan dan penyimpangan. Kumpulan pertama, seperti yang telah disebutkan, membuang trombus sedia ada, dan yang lain - mencegah pembentukannya, mereka digunakan untuk pencegahan.

Ejen thrombolytic itu sendiri adalah enzim yang diperkenalkan dalam bentuk cecair ke dalam vesel yang terjejas. Sudah sejam selepas mengambil ubat aktif bertindak, yang membantu menyelesaikan masalah trombosis secepat mungkin.

Ubat thrombolytic hanya digunakan dengan ancaman hidup dan kesihatan di hospital dan di bawah pengawasan seorang doktor.

Jenis utama trombolytik

Kajian bahan trombolytik bermula pada tahun 1940. Selama hampir 80 tahun, senarai ubat-ubatan cukup lengkap untuk berjaya menerapkannya untuk rawatan trombosis.

Terdapat klasifikasi thrombolytics mengikut generasi:

1. Trombolytics sistemik adalah enzim yang wujud dalam alam semula jadi. Aktifkan mana-mana peringkat fibrinolisis untuk menyelesaikan trombus. Satu kelemahan penting adalah bahawa semua plasmin dalam darah dirangsang, dan bukan sahaja di bahagian yang terjejas dari saluran darah, yang boleh menyebabkan pendarahan. Komponen utama untuk ubat generasi pertama adalah asal semula jadi, yang tidak mengecualikan kemungkinan perkembangan reaksi alergi. Persediaan kumpulan ini: Streptokinase, Urokinase, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Trombolit fibrinselektif adalah ubat-ubatan yang berasal dari artifak yang pertama: menggunakan kejuruteraan genetik mereka memperkenalkan kod genetik yang diperlukan ke E. coli. Dana ini mempunyai impak hanya bukan plasminogen yang berkaitan dengan trombus yang terhasil, kesan sistemik seperti dalam ubat generasi 1 tidak dipatuhi. Ubat-ubatan generasi kedua: Alteplaza, Aktilize.
3. Cara generasi ketiga (Reteplaz, Tenekteplaz) bertahan lebih lama, dan mempunyai tindakan yang lebih tepat - penghantaran bahan thrombolytic ke pembekuan darah bertambah baik.
4. Generasi berikutnya - ubat gabungan (Urokinase-Plasminogen). Kelajuan tindakan zat-zat ini jauh lebih besar daripada generasi sebelumnya, tetapi mereka juga mempunyai kelemahan: kontraindikasi dan komplikasi dari mengambilnya tidak difahami dengan baik.
5. Cara yang paling moden - menggabungkan sifat-sifat ubat dari semua generasi terdahulu, menggabungkan bahan semula jadi dan tumbuhan dalam komposisi.

Trombolytic 4 dan 5 generasi kini menjalani ujian klinikal. Dadah terbentuk dalam bentuk tablet.

Kami mengesyorkan membaca:

Mekanisme dadah

Apabila badan tidak mengatasi dan tidak memecahkan bekuan darah yang terbentuk, persediaan farmakologi khas digunakan. Fibrin adalah protein yang bertanggungjawab untuk kelikatan darah, jika kekurangannya, terdapat pelanggaran pembekuan darah dan pendarahan yang kerap, dan jika terdapat lebihannya, pembekuan darah terbentuk.

Fibrinolysis (pecahan bekuan fibrin) memerlukan plasmin, enzim yang sentiasa beredar dalam darah, tetapi mungkin tidak mencukupi. Untuk mengatasi bekuan darah, larutan enzimatik disuntik ke dalam urat, yang merangsang pemusnahan agregasi sel fibrin.

Mekanisme tindakan trombolytik didasarkan pada peningkatan sementara dalam jumlah plasmin dalam darah. Terdapat beberapa mod pentadbiran ubat:

• Infusi - suntikan dadah yang perlahan ke dalam urat;
• Bolus - suntikan pantas dos penyelesaian yang mengagumkan untuk tindak balas segera dari badan;
• Cara bercampur: pertama suntikan ubat yang cepat, dan kemudian suntikan yang perlahan.

Petunjuk untuk digunakan

Bidang perubatan yang berbeza melibatkan penggunaan trombolytics, selalunya mereka diresepkan dalam rawatan penyakit yang dikaitkan dengan peningkatan pembentukan gumpalan darah. Ubat-ubatan ini sesuai untuk rawatan jenis trombosis arteri, vena dan sistemik.

Ubat-ubatan thrombolytic perlu ditetapkan oleh doktor, pentadbiran diri ejen-ejen tersebut boleh melakukan lebih banyak mudarat daripada yang baik.

Petunjuk untuk penggunaan trombolytik:

• Strok iskemia;
• Infark miokardium;
• Tagged thromboembolism;
• Thrombosis daripada kapal besar;
• Gumpalan darah di dalam hati.

Ujian darah, elektrokardiogram atau angiografi digunakan untuk menilai keadaan pesakit.

Kontraindikasi untuk penggunaan ejen thrombolytic

Setiap tahun, saintis cuba memperbaiki formula untuk agen trombolytik, tetapi kelemahan utama adalah risiko pendarahan yang tinggi, yang memburukkan kesihatan secara keseluruhan dan boleh memburukkan lagi penyakit yang mendasari. Sebelum mengambil ubat-ubatan, anda harus membiasakan diri dengan cadangan-cadangan, terdapat kontraindikasi relatif dan mutlak. Doktor yang hadir mesti terlebih dahulu melakukan ujian darah dan ECG, dan hanya kemudian menetapkan ubat.

Kontraindikasi mutlak yang mana ia dilarang keras untuk menggunakan trombolytik:

• Pendarahan dalaman semasa menetapkan dadah;
• Masa lepas (kurang dari 2 minggu) pembedahan abdomen;
• Kecederaan kepada organ dalaman yang diterima kurang daripada 10 hari yang lalu;
• Campur tangan pembedahan dalam saraf tunjang dan otak, kurang dari 2 bulan yang lalu;
• Hipertensi;
• Risiko keradangan dalam perikardium;
• Aneurisme aorta;
• Pankreatitis akut;
• Pembekuan darah tidak mencukupi;
• Tindak balas individu terhadap dadah;
• Mengambil antikoagulan;
• Diatesis akut.

Dengan kontraindikasi relatif, doktor memutuskan sama ada pesakit harus diberi trombolisis, sama ada ubat itu akan menyebabkan lebih banyak mudarat daripada yang baik:

• Penyakit yang membawa kepada pendarahan;
• Perubahan dalam struktur saluran cerebral;
• Tekanan darah tinggi (sehingga 180/11);
• Kerosakan retina kencing manis;
• Thrombophlebitis;
• Patologi yang teruk pada buah pinggang, hati dan pundi hempedu;
• Kecederaan kepala dan tulang belakang;
• Luka parah;
• Keretakan tulang anggota badan yang rumit;
• Perut dalam perut atau usus.

Ubat-ubatan thrombolytic cepat dihapuskan dari badan, jadi kes-kes dos berlebihan. Mereka dicirikan oleh pendarahan yang berlimpah, menurunkan pembekuan darah, yang mungkin memerlukan pemindahan darah.

Trombolytics generasi yang berbeza dan ciri-ciri mereka

Pertimbangkan senarai ubat yang paling terkenal dan kerap digunakan:

• Streptokinase adalah ubat generasi pertama, yang dihasilkan dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian. Ubat ini hanya digunakan dalam keadaan hospital, membubarkan bekuan darah, meningkatkan fungsi ventrikel jantung kiri.

Kesan sampingan termasuk: alergi, aritmia jantung, tekanan darah yang lebih rendah, sakit kepala, pendarahan dalaman mungkin berlaku;

• Prowrokinase adalah agen thrombolytic generasi kedua. Mengandungi fibrin yang diperoleh, yang mengaktifkan pengeluaran plasmogen. Kebarangkalian pendarahan kurang daripada persiapan fasa sebelumnya. Kesan sampingan yang kurang jelas: sama ada arrhythmia adalah takikardia, tindak balas alergi;
• Lanoteplaza - satu cara yang diperolehi oleh kejuruteraan genetik. Ubat ini berkesan dalam masa 3 jam dari saat penyumbatan kapal, secara aktif memusnahkan trombus. Dengan pengenalan dadah ini, alahan tidak diperhatikan, dalam kes-kes yang jarang berlaku, pendarahan dalaman sederhana telah direkodkan.

Terapi thrombolytic membantu dengan trombosis akut dan bahkan dapat menyelamatkan nyawa pesakit. Bermakna yang dihasilkan dalam bentuk cecair untuk pentadbiran intravena, yang mungkin mengandungi komponen asal atau sintetik. Walau bagaimanapun, adalah dilarang untuk mengambil ubat untuk pembekuan darah, untuk memilih analog, untuk meningkatkan atau mengurangkan dos ubat yang ditetapkan. Dana ini mempunyai banyak kontraindikasi, jadi keputusan rawatan dengan trombolytik perlu dilakukan oleh seorang doktor selepas pemeriksaan menyeluruh, diagnosis definitif dan mengambil kira ciri-ciri individu pesakit.

Apakah trombolytik dan apa yang mereka gunakan?

Menurut statistik, penyebab kecacatan dan kematian seseorang yang paling kerap adalah serangan jantung dan serangan otak. Biasanya penyakit ini disebabkan oleh oklusi lengkap (oklusi) atau stenosis arteri subtotal. Akibat trombosis akut, tisu yang bergantung pada jantung dan otak tidak menerima jumlah oksigen dan nutrien yang sesuai dan mati. Selama bertahun-tahun, perkembangan kaedah diagnosis dan rawatan penyakit ini sangat berkesan. Pada masa ini, kedua-dua kaedah pembedahan untuk membuang bekuan darah dari suatu kapal dan prosedur tidak invasif telah dibangunkan, yang dinyatakan dalam pentadbiran intravena penyediaan khusus, trombolytik.

Ubat pertama untuk lisis intravaskular (pembubaran) pembekuan darah telah dibangunkan dan diuji pada pertengahan 70-an abad ke-20. Mereka dicirikan oleh risiko komplikasi yang tinggi, selektiviti yang rendah untuk pembekuan darah, sebilangan besar kontraindikasi mutlak. Dari masa ke masa, ubat baru, lebih berkesan dan lebih selamat. Secara konvensional, bergantung pada masa penampilan, trombolytik dibahagikan kepada beberapa generasi. Mengikut ini, anda boleh membuat senarai ubat berikut, mulai dari awal hingga moden:

• Steptokinase;
• Urokinase;
• Alteplaza;
• Prourokinase;
• Reteplaza;
• Tenekteplaza.

Trombolytik sistemik mempunyai petunjuk yang sangat ketat dan spesifik untuk digunakan. Dalam kes ini, intipati penggunaannya bukan pencegahan pendidikan, tetapi pemisahan trombus sedia ada, yang membawa ancaman kepada kehidupan.

Petunjuk untuk digunakan:

• Infark miokard akut, tidak lebih dari 12 jam.
• Stroke otak, disahkan sebagai iskemia, disebabkan oleh trombosis arteri serebrum.
• Tromboembolisme pulmonari (PE).

Tindakan semua ubat thrombolytic terikat kepada pengaktifan faktor pembekuan tertentu - plasminogen. Bahan ini menyebabkan pembentukan plasmin. Akibat tindakan fibrinogen dan fibrin, yang merupakan komponen struktur darah beku, dimusnahkan. Hasilnya ialah pemulihan aliran darah di arteri.

Dengan pelaksanaan thrombolysis yang tepat pada masanya, anda dapat memelihara miokardium sepenuhnya atau meminimumkan kerosakan semasa serangan jantung. Pada pesakit dengan stroke embolik dengan pengenalan dadah dalam tiga jam pertama, regresi lengkap semua gangguan saraf sering berlaku.

Bentuk dos agen-agen thrombolytic adalah serbuk yang terlepas, yang mana larutan diperoleh sebelum penggunaan langsung. Dalam bentuk tablet, peranti perubatan ini tidak dijumpai. Semua ubat diberikan secara intravena, dalam beberapa kes, penggunaan intra-arteri mungkin.

Penyediaan ini diperolehi oleh pengasingan budaya dari streptokokus b-hemolytic. Apabila disuntik ke dalam aliran darah, Streptokinase secara tidak langsung mengaktifkan plasminogen, yang seterusnya menyebabkan berlakunya tindak balas biokimia yang bertujuan untuk membekukan bekuan darah dan hypocoagulation. Digunakan sebagai penyerapan cepat selama 1 jam.

Pentadbiran ubat ini berulang kali tidak sesuai dengan pengeluaran antibodi oleh badan pada komponen utamanya. Akibatnya, anafilaksis serius boleh berkembang, sehingga terkejut. Ia mempunyai beberapa kesan sampingan, termasuk hipotensi kerap, pelbagai pendarahan dari organ parenchymal, pukulan hemoragik. Orang yang menerima ubat ini untuk kali pertama sering mempunyai manifestasi alahan (ruam, gatal-gatal, sindrom menghalang broncho, demam, angioedema dan kejutan yang teruk).

Streptokinase tergolong dalam generasi pertama trombolytics, berbanding dengan ubat-ubatan moden kelebihannya adalah harga yang sangat rendah (kira-kira 3,500 rubel). Oleh sebab faktor ini, di beberapa institusi perubatan ia masih digunakan hari ini untuk rawatan tromboembolisme pulmonari besar-besaran dan serangan jantung besar-besaran, tanpa adanya kemungkinan rawatan pembedahan.

Ia adalah pengaktif langsung plasminogen, prekursor plasmin (fibrinolysin), enzim yang merosakkan pembekuan darah. Ia dihasilkan dari tisu yang melapisi dinding tubulus buah pinggang manusia, yang sebelum ini dikeluarkan dari air kencing. Selepas pemusnahan massa trombosis semasa serangan jantung, ia meningkatkan kontraksi dan perfusi tisu jantung.

Mungkin penggunaan ubat dalam rawatan pelbagai trombosis dari arteri perifer dan urat. Ia digunakan dalam kombinasi dengan Heparin, yang dikendalikan sebelum Urokinase. Tempoh pentadbiran bergantung kepada keadaan klinikal dari 1 jam hingga 24 jam. Sebagai perbandingan dengan Streptokinase, ia kurang alergenik, manakala keberkesanan thrombolytic mereka hampir sama. Tetapi harga ubat ini jauh lebih tinggi. Pada masa ini terdapat jualan, tetapi dalam amalan klinikal, Urokinase tidak mempunyai pengedaran yang luas.

Pro-urokinase adalah agen thrombolytic yang merupakan pengaktif profibrinolysin, rekombinan, jenis urokinase. Dibuat menggunakan teknologi yang mengubahsuai genetik. Ia lebih berkesan berbanding dengan Urokinase. Diperkenalkan secara intravena dengan bolus, diikuti dengan titisan. Ia mempunyai risiko kecil pendarahan. Kurang belajar, jarang ditemui dalam amalan.

Pengaktif plasminogen tisu dan seterusnya plasmin, yang dikenali secara luas di kalangan perubatan. Ia adalah satu-satunya agen thrombolytic yang penggunaannya telah diluluskan secara rasmi untuk strok. Mengikut keputusan beberapa kajian, Alteplaz adalah yang paling selamat dan paling berkesan dalam rawatan aliran darah otak iskemia akut.

Tidak seperti Streptokinase, kemungkinan komplikasi hemorrhagic apabila menggunakan ubat ini lebih kurang. Kelebihan lain adalah peratusan thrombolysis yang lebih tinggi disebabkan pemulihan patensi kapal yang lebih baik dan cepat. Berbeza dalam selektiviti yang tinggi tindakan berhubung dengan tapak penyetempatan darah beku.

Dos ubat pertama ditadbir dalam bentuk aliran, diikuti oleh infusi 1-2 jam. Penggunaan tambahan Heparin dan asid acetylsalicylic diperlukan. Kerugian adalah kerapian stenosis berulang arteri. Harga purata adalah dari 25 hingga 28 ribu rubel.

Satu ubat moden yang diperbaiki, diubahsuai oleh Alteplaza. Satu ciri thrombolysis ini adalah kemungkinan suntikan bolus tunggal yang cepat terhadap dadah. Infusi selanjutnya tidak diperlukan.

Pemisahan darah yang sangat berkesan, kesan sampingan dalam bentuk perdarahan dalaman dan alahan berlaku sangat jarang. Kemudahan pentadbiran dan kelajuan tindakan membolehkan anda berjaya menggunakan ubat di luar hospital, dalam ambulans. Sebagai tambahan kepada tenekteplazoy dengan trombolisis, heparin diberikan kepada pesakit, aspirin dan plavix diberikan. Kelemahan Tenekteplazy yang paling ketara adalah kos yang tinggi, dari 40 hingga 80 ribu rubel.

Oleh kerana trombolisis sistemik sentiasa dikaitkan dengan risiko komplikasi, adalah wajib untuk mengambil kira semua kontraindikasi.