Image

Mekanisme tindakan trombolytik, petunjuk, kesan sampingan

Dari artikel ini anda akan belajar: bagaimana bertindak trombolytics, kepada siapa dan untuk apa yang mereka ditetapkan. Varieti ubat. Kesan sampingan, interaksi dengan ubat-ubatan lain, contraindications.

Pengarang artikel: Victoria Stoyanova, doktor kategori kedua, ketua makmal di pusat diagnostik dan rawatan (2015-2016).

Trombolytics (fibrinolytics) adalah ubat-ubatan yang bertujuan untuk pemusnahan bekuan darah. Tidak seperti ejen antiplatelet dan antikoagulan, yang menurunkan kelikatan darah dan mencegah trombosis, trombolytik dapat membubarkan trombi yang sudah terbentuk. Oleh itu, agen antiplatelet dan antikoagulan adalah pencegahan pembekuan darah, dan trombolytik adalah rawatan mereka.

Memperkenalkan dadah dalam kumpulan ini hanya resuskitator atau ahli kardiologi yang berpengalaman di hospital.

Mekanisme tindakan

Untuk "kelikatan" darah memenuhi protein khusus - fibrin. Apabila ia tidak mencukupi dalam darah - ada kecenderungan pendarahan dan melambatkan proses pembekuan dengan kerosakan tisu. Tetapi apabila parasnya ditinggikan - pembekuan darah dibentuk daripadanya.

Enzim khas - plasmin membubarkan sejumlah besar fibrin. Proses pemisahan dipanggil fibrinolisis. Dalam darah, enzim ini terdapat dalam kuantiti yang besar dalam bentuk tidak aktif - dalam bentuk plasminogen. Dan hanya jika perlu, ia menjadi plasmin.

Mekanisme fibrinolisis fisiologi

Pada orang yang sihat, jumlah fibrin dan plasmin dalam darah seimbang, tetapi dengan kecenderungan untuk trombosis, paras plasmin diturunkan.

Ubat thrombolytic (nama lain - fibrinolitikov) mengaktifkan penyerapan pembekuan darah, menjadikan plasminogen menjadi plasmin, yang dapat merobohkan fibrin - protein yang membentuk pembekuan darah.

Petunjuk

Fibrinolytics yang ditetapkan untuk patologi seperti:

  • Infarksi miokardium yang dicetuskan oleh trombus.
  • Strok iskemia.
  • Embolisme pulmonari.
  • Trombosis mana-mana arteri atau urat yang besar.
  • Intracardiac thrombus.

Rawatan ubat trombosis adalah dinasihatkan tidak lewat daripada 3 hari selepas pembentukan bekuan darah. Dan ia paling berkesan dalam 6 jam pertama.

Varieti Thrombolytic

Menurut keberkesanan dan keberkesanan kumpulan ubat ini dibahagikan kepada 3 generasi.

Dadah pertama yang mempunyai aktiviti thrombolytic ialah Streptokinase. Enzim ini dihasilkan oleh bakteria - beta-hemolytic streptococci. Kesan fibrinolitik bahan ini mula-mula digambarkan seawal tahun 1940.

Walaupun keberkesanan alat itu, ia sering menyebabkan reaksi alergi.

Kedua-dua Streptokinase dan Urokinase membangkitkan pemisahan bukan sahaja fibrin berbahaya yang membentuk trombus, tetapi juga fibrinogen, prothrombin, faktor pembekuan 5 dan faktor pembekuan 8. Ia sangat penuh dengan pendarahan.

Kekurangan ini trombolitikov pertama dan mendorong saintis untuk membangunkan baru, lebih selamat untuk agen fibrinolytic badan.

Thrombolytics 2 dan 3 generasi lebih selektif. Mereka bertindak lebih sengaja di atas trombus dan tidak menipis darah begitu banyak. Ini mengurangkan pendarahan sebagai kesan sampingan terapi trombolitik. Walau bagaimanapun, risiko pendarahan masih kekal, terutamanya jika terdapat faktor-faktor predisposisi (jika ada, penggunaan ubat-ubatan yang contraindicated).

Dalam amalan perubatan moden, trombolytik generasi ke-2 digunakan terutamanya, kerana ia adalah lebih selamat daripada ubat generasi pertama.

Contraindications

Jangan melakukan terapi trombolytik dalam kes seperti:

  • Pendarahan dalaman yang melimpah dalam tempoh enam bulan yang lalu.
  • Pembedahan pada saraf tunjang atau otak dalam sejarah.
  • Diatesis hemoragik.
  • Penyakit vaskular radang.
  • Strok hemoragik yang disyaki
  • Hipertensi arteri yang teruk, yang tidak dapat diterima oleh kawalan dadah (tekanan darah sistolik di atas 185 mm Hg atau tekanan darah diastolik di atas 110 mm Hg. Art.).
  • Kecederaan otak traumatik terkini.
  • Dipindahkan 10 hari dan kemudian mengalami kecederaan teruk atau pembedahan.
  • Kelahiran (10 hari yang lalu dan kemudian).
  • Tusukan urat subkelas atau jugular dan kapal lain yang tidak boleh ditekan kurang daripada 10 hari yang lalu.
  • Resusitasi cardiopulmonary, yang berlangsung lebih dari 2 minit, serta yang menimbulkan kecederaan.
  • Kegagalan hati, penyakit hati yang teruk (sirosis, hepatitis, dan lain-lain).
  • Urat varikos daripada kerongkong.
  • Retinopati pendarahan (kecenderungan pendarahan retina, sering dijumpai di dalam diabetes).
  • Pembacaan ulser peptik dalam tempoh 3 bulan yang lalu.
  • Pancreatitis dalam bentuk akut.
  • Endokarditis sifat bakteria.
  • Aneurisme dan kelainan lain arteri atau urat besar.
  • Tumor dengan peningkatan risiko pendarahan, terutama di saluran gastrointestinal, di dalam paru-paru, otak.
  • Strok hemoragik dalam sejarah.
  • Pendarahan intrakranial dalam anamnesis.
  • Stroke iskemia yang teruk, dengan kejang di kalangan gejala.
  • Tuberkulosis dengan hemoptisis.
  • Intoleransi individu terhadap dadah.
Stroke hemoragik

Terdapat juga kontraindikasi mengenai keadaan semasa darah. Thrombolytics dikontraindikasikan jika ujian darah menunjukkan keabnormalan berikut:

  • Tahap gula melebihi 400 miligram per desiliter atau kurang daripada 50 mg / dl.
  • Kiraan platelet kurang daripada 100,000 per mm 3.

Sekiranya dadah digunakan untuk strok, maka terdapat had umur. Fibrinolytics biasanya tidak ditadbir untuk strok pada pesakit yang lebih muda dari 18 dan lebih tua daripada 80 tahun.

Interaksi dengan ubat lain

Persediaan untuk terapi trombolytic tidak diberikan sementara pesakit menerima antikoagulan (seperti warfarin).

Apabila digunakan serentak dengan agen yang mempengaruhi tahap platelet (antibiotik kumpulan cephalosporins, ubat anti-radang nonsteroidal, kortikosteroid), risiko peningkatan pendarahan.

Pesakit yang mengambil ubat antiplatelet secara berterusan juga meningkatkan risiko pendarahan. Doktor mesti mengambil kira ini apabila mengira dos thrombolytics.

Jika pesakit, tidak lama sebelum pengenalan fibrinolitik, mengambil inhibitor ACE, risiko tindak balas alahan bertambah.

Kesan sampingan

Kesan sampingan utama semua trombolytik adalah pendarahan:

  1. Luar Dari kapal yang baru rosak, misalnya, dari mana darah diambil untuk analisis. Dari gusi, hidung.
  2. Pendarahan pada kulit. Dalam bentuk petechia (mata), lebam. Pendarahan Petechial.
  3. Dalaman. Dari membran mukus saluran gastrousus, organ sistem urogenital. Pendarahan di ruang retroperitoneal. Di dalam otak (ditunjukkan oleh gejala neurologi: sawan, gangguan ucapan, kelesuan). Lebih jarang - pendarahan dari organ parenchymal (hati, kelenjar adrenal, limpa, pankreas, tiroid dan kelenjar lain, paru-paru).

Pendarahan dalaman pada pesakit tanpa contraindications agak jarang berlaku.

Aritmia (yang memerlukan penggunaan ubat-ubatan antiarrhythmic), tekanan darah rendah, loya, muntah, demam juga boleh berlaku.

Reaksi alergi kepada ubat menyebabkan ruam, bronkospasme, edema, pengurangan tekanan. Alahan dadah boleh membawa kepada kejutan anaphylactic maut. Oleh itu, adalah penting untuk memohon ubat-ubatan antiallergik dalam masa gejala pertama muncul.

Kesan sampingan yang paling ketara dalam ubat generasi pertama. Apabila menggunakan fibrinolitik 2 dan 3 generasi, mereka jarang berlaku dan tidak mengalir begitu keras.

Dengan menggunakan thrombolysis 1 generasi mungkin pendarahan yang sangat berat sehingga anda memerlukan pemindahan darah.

Rawatan lanjut

Tindak balas badan terhadap penipisan darah yang tajam menjadi peningkatan pengeluaran trombin - bahan yang meningkatkan pembekuan darah. Ini boleh menyebabkan berlakunya trombosis. Untuk profilaksis, mereka boleh mentadbir semula thrombolysis dari generasi ke-2 atau ke-3 (tetapi bukan kali pertama akibat pendarahan yang lebih tinggi selepas penggunaannya).

Daripada memperkenalkan semula fibrinolitik, untuk pencegahan pembentukan semula pembekuan darah, boleh menggunakan antikoagulan (heparin) atau antiagreganty (asid acetylsalicylic).

Berlebihan

Oleh kerana dadah dikeluarkan dengan cepat dari badan, dos berlebihan jarang berlaku. Walau bagaimanapun, ia adalah sangat berbahaya, kerana ia menimbulkan pendarahan yang berat, selepas itu pemindahan darah diperlukan.

Untuk menghapuskan overdosis menghentikan pentadbiran dadah. Antifibrinolitik juga boleh ditadbir (inhibitor fibrinolysis) - ubat dengan kesan sebaliknya, yang memulihkan pembekuan darah dan menghentikan pendarahan. Dadah yang paling biasa dalam kumpulan ini adalah asid aminocaproic.

Pengarang artikel: Victoria Stoyanova, doktor kategori kedua, ketua makmal di pusat diagnostik dan rawatan (2015-2016).

Thrombolytic

Dalam tubuh manusia, seperti yang diketahui, proses bertentangan berlaku pada masa yang sama: penggunaan dan penggunaan tenaga, penyimpanan dan pemanfaatan lemak, pembinaan dan pemusnahan sel. Darah adalah tisu cecair yang unik, dan proses yang serupa juga ciri-cirinya: pembentukan trombus dan fibrinolisis (pembubaran beku terbentuk). Apakah thrombolysis? Ini adalah ubat-ubatan yang digunakan dalam kes-kes apabila pembentukan thrombus menjadi berlebihan untuk badan.

Adalah penting untuk tidak mengelirukan ubat thrombolytic dengan ubat antiplatelet dan antikoagulan. Perbezaan di antara mereka adalah seperti berikut:

  • semua thrombolytics memusnahkan trombus yang sudah terbentuk, dan semua antikoagulan dan penyimpangan menghalang pembentukannya. Mereka tidak boleh memusnahkan bekuan darah;
  • Ejen thrombolytic adalah bantuan kecemasan, kerana trombus mesti dibubarkan secepat mungkin. Antikoagulan boleh diambil sebagai profilaksis untuk bulan dan tahun;
  • trombolytics adalah enzim yang ditadbir secara intravaskular dalam bentuk cecair. Anticoagulants dan disagregants sering dihasilkan untuk pentadbiran intramuskular dan intravena, dan dalam bentuk pil.

Contoh-contoh agen antiplatelet dan antikoagulan termasuk aspirin, chime, dipyridamole, trigrafi, warfarin, heparin dan dextrans berat molekul rendah, clopidogrel, dan juga rawatan lintah. Terdapat klasifikasi terperinci agen antiplatelet dan antikoagulan (dan bukannya satu), tetapi soalan-soalan ini tidak termasuk dalam topik artikel ini.

Apa yang kita buat

Thrombolytics diperlukan apabila sumber semula jadi sistem pembubaran thrombus (fibrinolisis) habis. Hasil daripada trombosis berganda, penyumbatan kapal kaliber yang paling beragam boleh berlaku, baik dalam saluran arteri dan vena. Mungkin ada juga beberapa trombosis kapilari kapilari, dengan pelanggaran aliran darah kapilari (peredaran mikro). Trombosis boleh menyebabkan pelbagai komplikasi, yang paling menggerunkan adalah iskemia (kebuluran oksigen tisu), diikuti dengan nekrosis, atau nekrosis. Penyakit-penyakit yang paling terkenal, hebat dan sosial yang disebabkan oleh trombosis ialah trombosis arteri koronari yang memberi makan otot jantung (infark miokard) dan strok iskemia. Strok sering menyebabkan kecacatan pesakit yang berterusan.

Selain penyakit "besar" yang memerlukan penjagaan kecemasan, trombosis boleh berlaku dalam penyakit vaskular periferi seperti varises, trombophlebitis, endarteritis dan lain-lain.

Dalam banyak kes, penggunaan trombolytik. Tugas ubat-ubatan ini adalah untuk membubarkan thrombus fibrin, yang terbentuk dan tumbuh di satu tempat untuk masa yang lama dan menyebabkan penyumbatan kapal, atau pecah, dan dibawa dari bahagian lain aliran darah. Terapi trombolytik intensif moden adalah khusus bebas, seksyen kecemasan "jam pertama" selepas malapetaka yang berlaku di jantung dan otak. Untuk membubarkan bekuan darah, manipulasi berteknologi tinggi dan penghantaran dadah terus ke zon trombosis digunakan. Tindakan ini dijalankan di pusat-pusat neurosurgi dan unit kardio-resusitasi khusus, dengan kemungkinan memegang kateter di bawah kawalan x-ray dalam suasana bilik operasi.

Tetapi di atas semua, anda perlu tahu dengan tegas apabila mengambil ubat trombolytik. Kontraindikasi untuk penggunaannya adalah mutlak, apabila kemasukan adalah dilarang dengan ketat, dan relatif - apabila doktor yang hadir memutuskan pada permulaan terapi. Ini berlaku jika dan hanya jika faedah menggunakan ubat ini melebihi jumlah risiko penggunaan ubat. Risiko mengambil trombolytik, walaupun senarai besar, dikurangkan kepada satu perkara - berlakunya pendarahan yang tidak terkawal.

Kontrasepsi mutlak

  • semua pendarahan, kedua-duanya wujud pada masa keputusan mengenai perlantikan, dan masa lampau besar, jika mereka berlaku dalam tempoh 14 hari terakhir. Selalunya merujuk kepada pendarahan gastrousus, pendarahan dari saluran kemaluan dan kemaluan, serta hidung besar-besaran. Dalam kes ini, ubat berkesan boleh meningkatkan pendarahan, sehingga kejutan hemoragik;
  • kecederaan yang signifikan dan lebam organ-organ dalaman, pembedahan abdomen, jika mereka dijalankan dalam tempoh 10 hari yang lalu;
  • jika pesakit dihidupkan di hospital neurosurgi pada saraf tunjang atau otak, tempoh "larangan" dilanjutkan kepada 2 bulan;
  • risiko tinggi pericarditis, aneurisme dan pembedahan aorta. Dalam kes ini, mungkin pendarahan ke rongga perikardial dengan perkembangan tamponade jantung akut, pecah aorta;
  • hipertensi arteri tidak boleh diubati, tahap tekanan arteri lebih daripada 200 110 mm Hg. v.;
  • tempoh pemulihan awal strok hemoragik (tidak lebih awal daripada 6 bulan);
  • bentuk penyakit keturunan, yang ditunjukkan oleh diathesis pendarahan dan peningkatan pendarahan: hemofilia, purpura trombositopenik, vaskulitis hemoragik, dan sebagainya;
  • kecurigaan keradangan akut pankreas (untuk mengelakkan nekrosis pancreatic hemorrhagic);
  • petunjuk jumlah darah lengkap: penurunan bilangan platelet kurang daripada 100 unit;
  • tidak bertoleransi terhadap dadah.

Kontraindikasi relatif

  • kehadiran penyakit kronik seperti endokarditis bakteria, perikarditis, kegagalan buah pinggang kronik atau hepatik;
  • disebut atherosclerosis dari saluran cerebral;
  • umur tua dan tua;
  • kehamilan;
  • hipertensi arteri yang berterusan, mencapai angka tekanan harian kira-kira 180 100 mm Hg. st;
  • komplikasi kencing manis dalam bentuk retinopati hemorrhagic;
  • pendarahan kecil yang berterusan (hidung, gusi, hemoptisis, darah dalam air kencing, dan gejala lain);
  • patah segar tulang panjang tubular;
  • membakar lebih daripada 10% permukaan badan;
  • keadaan yang baru-baru ini dilakukan terapi trombolytik untuk serangan jantung atau strok, sehingga 9 bulan. Tidak kira apa ubat digunakan - moden, atau agak lama.

Mengenai mekanisme tindakan ubat fibrinolytic

Untuk membubarkan bekuan fibrin, anda memerlukan "pelarut semulajadi" - enzim plasmin, yang terbentuk daripada plasminogen, yang sentiasa beredar dalam darah "sekiranya berlaku." Pembentukan plasmin aktif dan permulaan fibrinolisis (pembekuan clot) dipengaruhi oleh faktor tisu yang terbentuk di dalam vesel semasa hujungnya, serta unsur-unsur terbentuk darah. Mekanisme tindakan ini agak kompleks dan merupakan lata pelbagai peringkat.

Jenis-jenis Thrombolytics

Pada permulaan abad XXI, senarai agen thrombolytic kelihatan agak lengkap. Kenali ubat-ubatan dengan ubat-ubatan ini, yang bermula pada akhir 1940-an, dan pencarian yang intensif, berjaya untuk produk-produk baru membawa kepada fakta bahawa kumpulan ubat ini mempunyai beberapa generasi. Klasifikasi oleh generasi untuk masa kita adalah seperti berikut:

Generasi pertama

Streptokinase dan urokinase, streptodekaza, fibrinolizin

Ubat-ubatan ini adalah enzim atau pemangkin semulajadi yang wujud. Mereka dipanggil "trombolytik sistemik." Mereka menyumbang kepada pengaktifan salah satu cascades fibrinolysis, menjadikan plasminogen menjadi plasmin. Penting untuk ubat-ubatan ini adalah bahawa semua plasmin darah diaktifkan, bukan hanya di daerah bekuan darah, yang boleh menyebabkan pendarahan. Dan akhirnya, ubat ini berasal dari semula jadi. Oleh itu, streptokinase disembur daripada streptokokus hemolitik, dan boleh menyebabkan reaksi anaphylactic, seperti protein asing. Oleh itu, pentadbiran berulang sering tidak mungkin.

Generasi ke-2

Alteplaza, actilis, prokokinase rekombinan

Ini adalah ubat-ubatan yang dibuat secara buatan oleh bakteria E. coli, di mana gen-gen yang diperlukan diperkenalkan menggunakan kejuruteraan genetik dan bioteknologi. Ubat-ubat ini disebut thrombolytics fibrin-selektif, dan aktivator fibrinogen tisu rekombinan. Ini bermakna bahawa ubat hanya memberi kesan kepada plasminogen yang berkaitan dengan trombus yang terhasil, tanpa kesan sistemik.

Generasi ke-3

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Penambahbaikan ubat terus: separuh hayat berpanjangan (tempoh tindakan), penunjuk optik diperbaiki (penghantaran terpilih ke trombus).

Generasi ke-4

Persiapan gabungan dibuat.

Walau bagaimanapun, pada masa ini, "standard emas" terapi trombolitik adalah ubat generasi kedua. Mereka dipelajari dengan baik, tidak mempunyai kekurangan yang jelas, satu mekanisme pengeluaran mereka pada skala perindustrian telah dibangunkan. Oleh itu, adalah jelas bahawa ubat generasi ke 4 adalah yang terbaik - setakat ini mereka tidak seharusnya. Ya, dari segi kelajuan dan keamatan lisis pembekuan darah, mereka mendahului trombolisis generasi sebelumnya, tetapi komplikasi dan perjuangan terhadap mereka tidak dipelajari dengan baik.

Pada masa ini, kajian dijalankan di makmal terkemuka di dunia yang bertujuan untuk membuat persediaan tablet yang biasa, yang, apabila ditelan, membubarkan darah beku. Seperti "pil sihir" untuk rawatan serangan jantung dan strok pasti akan dibuat. Mungkin untuk mewujudkannya memerlukan kejayaan nanoteknologi. Pada masa yang sama, perkara utama adalah diagnosis segera di peringkat pra-hospital dan pengenalan trombolytics dalam masa 3 jam selepas trombosis.

Dadah trombolisis - senarai yang paling berkesan

Trombosis patologi membawa kepada pertindihan saluran darah, melambatkan aliran darah, mengurangkan fungsi anggota badan, gangguan di otak, paru-paru, jantung.

Untuk rawatan trombosis yang digunakan thrombolytics - membubarkan ubat darah beku, senarai yang dikemas kini setiap tahun.

Ubat berbeza mengikut cara tindakan. Ada yang mengandungi plasmin - bahan yang membubarkan bekuan fibrin. Ubat-ubatan lain mengaktifkan pemindahan plasminogen yang disintesis dalam hati kepada plasmin. Kumpulan ketiga dana mempunyai kedua-dua tindakan.

Ramai yang berminat sama ada ia mungkin menggunakan dadah trombolytic di rumah untuk trombosis vena.

Dana hanya digunakan apabila kehidupan mengancam di hospital.

Ciri terapi trombolytik

Ubat-ubatan membantu untuk mengelakkan kecacatan dan kematian, oleh itu, ia digunakan, walaupun berisiko tinggi pendarahan di luar, ke dalam kulit, otak, ruang retroperitoneal. Persiapan digunakan untuk:

  • Thrombophlebitis.
  • Strok iskemia.
  • Thromboembolism.
  • Trombosis koronari.
  • Phlebothrombosis.
  • Infark miokardium.
  • Trombosis retina.
  • Untuk mencegah re-occlusion saluran darah.

Contraindications

Thrombolytics mempunyai banyak kontraindikasi, oleh itu ia diresepkan oleh pakar selepas ujian makmal darah dan elektrokardiografi. Oleh kerana kemungkinan besar kehilangan darah akut, ubat-ubatan tidak digunakan: dengan pendarahan gastrik dan hidung, risiko pecah aorta, hemofilia, tekanan darah tinggi, kiraan platelet rendah, dan prosedur pembedahan yang telah dilakukan dalam sepuluh hari terakhir.

Doktor menilai risiko dan memutuskan kemungkinan menggunakan ubat thrombolytic untuk:

  1. Kegagalan buah pinggang dan hati.
  2. Atherosclerosis dari saluran cerebral.
  3. Pendarahan kecil.
  4. Keretakan terkini.
  5. Penyakit radang dalaman atau lapisan luar jantung.
  6. Umur tua.
  7. Kehamilan.
  8. Pendarahan retina.

Kemungkinan pendarahan meningkat dengan menggunakan trombolytics dengan kortikosteroid, cephalosporin, NSAID, agen antiplatelet.

Pengkelasan

Hari ini, terdapat lima generasi ubat-ubatan.

Generasi pertama ubat-ubatan yang mempromosikan pemindahan plasminogen kepada plasmin. Pengaktifnya diasingkan dari tisu manusia dan darah. Narkoba mengganggu proses pembekuan, menimbulkan pendarahan berat. Reaksi alergi yang teruk menyebabkan komponen semulajadi, yang dirasakan oleh badan sebagai protein asing.

Generasi kedua - thrombolytics khusus fibrin, yang dicipta oleh kaedah pemilihan dan kejuruteraan genetik, bertindak hanya pada pembekuan darah, praktikalnya tidak menyebabkan kesan yang tidak diingini.

Generasi ketiga adalah pengaktivator lama yang bertindak balas rekombinan.

Generasi keempat - ubat tindakan gabungan, cepat membubarkan bekuan.

Generasi kelima adalah gabungan aktivator plasminogen semula jadi dan rekombinan.

Ubat-ubatan 4 dan 5 generasi sedang menjalani ujian klinikal.

Generasi pertama

Dadah generasi pertama memberikan kesan yang cepat, tetapi kerana kebarangkalian pendarahan yang tinggi, mereka jarang digunakan.

Fibrinolysin

Serbuk untuk suntikan, enzim semulajadi yang diasingkan daripada plasma darah penderma. Menghancurkan benang fibrin, menggalakkan pemulihan peredaran darah.

Semasa pentadbiran, tindak balas alahan terhadap protein boleh berlaku: sakit perut, demam, urticaria.

Ubat ini berkesan untuk kegunaan awal. Fibrinolizin memusnahkan faktor pembekuan, menyebabkan penurunan fibrinogen dan risiko pendarahan.

Streptokinase

Terdapat dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian, ia digunakan di hospital. Bahan membubarkan bekuan darah, mengurangkan rintangan vaskular periferi, meningkatkan fungsi ventrikel kiri jantung.

Kesan sampingan utama: takikardia, ruam alergi, menurunkan tekanan darah, sakit kepala, pendarahan dalaman, hematoma, pendarahan serebrum.

Urokinase

Pengaktif plasmin langsung, menyumbang kepada kemusnahan dalaman dan luaran bekuan darah. Trombolisis tidak spesifik dihasilkan daripada budaya sel renal. Selepas pengenalan hasil muncul selepas 3-6 jam.

Pendarahan mayat boleh berlaku di tapak suntikan, pendarahan intrakranial dan dalaman yang besar berlaku semasa berlebihan.

Streptodekaza

Ia mempunyai kesan fibrinolytic yang panjang. Dengan dos terpilih yang betul, ia tidak dapat mempengaruhi pembekuan darah. Komplikasi yang mungkin: sakit kepala, urticaria, menggigil.

Tromboflux

Ia boleh digunakan dalam tempoh yang lewat selepas bermulanya gejala-gejala penyakit. Dengan serangan jantung - sehingga 24 jam, trombosis urat kaki yang lebih rendah hingga 14 hari. Trombolisis berlaku dalam masa 45-60 minit selepas infusi intravena.

Thromboflux menyebabkan penurunan mendadak fibrinogen dalam darah, menyebabkan pendarahan di otak, membran luar jantung, dan organ dalaman.

Dengan pengenalan pesat meningkatkan kemungkinan ruam alergi, tekanan darah yang lebih rendah, gangguan jantung, hiperthermia.

Generasi kedua

Trombolytik generasi kedua yang paling biasa dan berkesan.

Alteplaza

Menghancurkan bekuan darah, tidak menjejaskan proses hemostasis, mempunyai risiko pendarahan yang rendah. Pengaktif rekombinan membawa kepada penguraian pesat bekuan darah.

Menggunakan ubat untuk tiga jam pertama selepas serangan angin ahmar atau serangan jantung mengurangkan risiko kematian dan komplikasi.

Pendarahan luaran dalaman dan tempatan diperhatikan dalam kes-kes yang jarang berlaku.

Beraktiviti

Ia digunakan untuk trombosis akut urat dan arteri. Thrombolytic berkesan dalam permulaan terapi awal selepas permulaan tanda-tanda klinikal.

Kekerapan pemulihan patensi telah direkodkan dengan menggunakan ubat dalam 1-1.5 jam selepas permulaan simptom pertama serangan jantung. Risiko komplikasi adalah sederhana. Bahan aktif - Alteplaza dengan cepat dikeluarkan daripada darah.

Prowynkinase

Trombolisis recombinant spesifik Fibrin mengatalisis plasminogen terikat kepada fibrin, menyebabkan pendarahan yang kurang.

Pemulihan aliran darah mungkin disertai oleh takikardia ventrikel, pengecutan arrhythmic kumpulan individu gentian ventrikel, dan tindak balas alahan ringan mungkin berlaku.

Gemase

Dadah domestik berdasarkan prokokinase rekombinan dihasilkan dalam bentuk serbuk dan siap untuk pengenalan larutan.

Ubat ini digunakan terutamanya dalam infarction dan dalam ophthalmology untuk trombosis retina retina, selepas operasi antiglaucomatous, pengekstrakan katarak. Dengan pentadbiran tempatan, pendarahan sistemik tidak berlaku.

Purolaz

Ejen thrombolytic berkesan secepat mungkin selepas bermulanya gejala serangan jantung, trombosis urat perut.

Ubat tidak disertai dengan penurunan tekanan darah dan tindak balas alahan, pendarahan pelbagai keparahan mungkin berlaku.

Logam

Ubat yang diubah suai secara genetik sangat selektif.

Kekerapan pendarahan serius lebih rendah daripada apabila menggunakan trombolytik generasi kedua yang lain. Kerana kos yang tinggi jarang digunakan.

Generasi ketiga

Persiapan generasi ketiga paling berkesan dalam masa 3 jam selepas pembentukan trombus. Dengan pengenalan lewat (selepas 24 jam) terdapat peluang kurang untuk memulihkan patensi vaskular dan memelihara alat injap.

Reteplaza

Ia digunakan terutamanya untuk memulihkan patron arteri koronari. Alat yang dibuat atas dasar alteplazy, mempunyai tempoh yang panjang dan menyatakan kekhususan fibrin.

Dalam proses penyelidikan ia terbukti bahawa ubat menyebabkan pendarahan kurang, tetapi keberkesanan klinikal tidak lebih tinggi daripada alteplase.

Tenekteplaza

Ubat biosintetik dengan sifat farmakologi yang lebih baik, mempunyai kekhususan tinggi untuk fibrin, memberikan kesan yang stabil dengan cepat dengan risiko pendarahan yang agak rendah.

Lanoteplaza

Trombolisis kejuruteraan genetik. Formula yang lebih baik dicirikan oleh aktiviti trombolytik tinggi dan kekerapan re-occlusion yang rendah.

Lanoteplaza tidak mencetuskan alergi, dalam kes-kes yang jarang berlaku, pendarahan dan pendarahan kesakitan sederhana adalah mungkin.

Antistreplaza

Kompleks plasminogen manusia dan bentuk streptokinase yang tidak aktif bertindak cepat pada bekuan darah, diaktifkan pada permukaan trombus. Kajian mengesahkan aktiviti thrombolytic yang tinggi.

Oleh kerana separuh hayat panjang suntikan ubat. Thrombus hancur kira-kira 45 minit selepas permohonan. Antistreptolase menghalang proses platlet melekat dan melekatkan beku ke dinding kapal.

Kesimpulannya

Mendaftar dengan doktor yang bekerja di bandar anda boleh terus di laman web kami.

Baru-baru ini mencipta ubat kombinasi tindakan yang berpanjangan "Urokinase-Plasminogen", yang sedang menjalani ujian klinikal. Para saintis cuba membuat ubat dalam bentuk tablet dengan kesan thrombolytic.

Walaupun pemulihan aliran darah dilakukan dengan penggunaan ubat generasi kedua. Mereka menggalakkan pembekuan darah cepat, mengurangkan risiko komplikasi thromboembolitik, menyebabkan pendarahan yang kurang serius daripada trombolytik generasi pertama. Pelantikan khusus untuk setiap penyakit ditentukan di hospital.

Apakah thrombolysis - semakan ubat yang paling berkesan

Dalam tubuh manusia sentiasa berlaku tindak balas kimia. Darah dicirikan oleh dua proses bertentangan: pembentukan dan pembelahan bekuan darah. Dan jika fungsi ini terganggu, trombosis meningkat, dan trombolytik datang untuk menyelamatkan - sekumpulan ubat yang bertanggungjawab untuk membelah pembekuan darah.

Ubat kumpulan thrombolytic

Thrombolytics adalah agen yang diberikan secara intravena untuk mencegah penyumbatan kapal dengan gumpalan darah. Thrombosis boleh berlaku di urat atau arteri, merosakkan kerja organ yang paling penting, boleh menyebabkan banyak komplikasi, serta kematian.

Tujuan utama mengambil ubat trombolytik adalah untuk membubarkan trombus yang mengganggu peredaran darah biasa, atau yang diruntuhkan di mana-mana bahagian arteri dan urat. Ubat moden membantu dalam kes-kes kecemasan.

Sering kali, pesakit mengelirukan trombolytics, antikoagulan dan penyimpangan. Kumpulan pertama, seperti yang telah disebutkan, membuang trombus sedia ada, dan yang lain - mencegah pembentukannya, mereka digunakan untuk pencegahan.

Ejen thrombolytic itu sendiri adalah enzim yang diperkenalkan dalam bentuk cecair ke dalam vesel yang terjejas. Sudah sejam selepas mengambil ubat aktif bertindak, yang membantu menyelesaikan masalah trombosis secepat mungkin.

Ubat thrombolytic hanya digunakan dengan ancaman hidup dan kesihatan di hospital dan di bawah pengawasan seorang doktor.

Jenis utama trombolytik

Kajian bahan trombolytik bermula pada tahun 1940. Selama hampir 80 tahun, senarai ubat-ubatan cukup lengkap untuk berjaya menerapkannya untuk rawatan trombosis.

Terdapat klasifikasi thrombolytics mengikut generasi:

  1. Trombolytics sistemik adalah enzim yang wujud dalam alam semula jadi. Aktifkan mana-mana peringkat fibrinolisis untuk menyelesaikan trombus. Satu kelemahan penting adalah bahawa semua plasmin dalam darah dirangsang, dan bukan sahaja di bahagian yang terjejas dari saluran darah, yang boleh menyebabkan pendarahan. Komponen utama untuk ubat generasi pertama adalah asal semula jadi, yang tidak mengecualikan kemungkinan perkembangan reaksi alergi. Persediaan kumpulan ini: Streptokinase, Urokinase, Streptodekaza, Fibrinolizin.
  2. Trombolit fibrinselektif adalah ubat-ubatan yang berasal dari artifak yang pertama: menggunakan kejuruteraan genetik mereka memperkenalkan kod genetik yang diperlukan ke E. coli. Dana ini mempunyai impak hanya bukan plasminogen yang berkaitan dengan trombus yang terhasil, kesan sistemik seperti dalam ubat generasi 1 tidak dipatuhi. Ubat-ubatan generasi kedua: Alteplaza, Aktilize.
  3. Cara generasi ketiga (Reteplaz, Tenekteplaz) bertahan lebih lama, dan mempunyai tindakan yang lebih tepat - penghantaran bahan thrombolytic ke pembekuan darah bertambah baik.
  4. Generasi berikutnya - ubat gabungan (Urokinase-Plasminogen). Kelajuan tindakan zat-zat ini jauh lebih besar daripada generasi sebelumnya, tetapi mereka juga mempunyai kelemahan: kontraindikasi dan komplikasi dari mengambilnya tidak difahami dengan baik.
  5. Cara yang paling moden - menggabungkan sifat-sifat ubat dari semua generasi terdahulu, menggabungkan bahan semula jadi dan tumbuhan dalam komposisi.

Trombolytic 4 dan 5 generasi kini menjalani ujian klinikal. Dadah terbentuk dalam bentuk tablet.

Kami mengesyorkan membaca:

Mekanisme dadah

Apabila badan tidak mengatasi dan tidak memecahkan bekuan darah yang terbentuk, persediaan farmakologi khas digunakan. Fibrin adalah protein yang bertanggungjawab untuk kelikatan darah, jika kekurangannya, terdapat pelanggaran pembekuan darah dan pendarahan yang kerap, dan jika terdapat lebihannya, pembekuan darah terbentuk.

Fibrinolysis (pecahan bekuan fibrin) memerlukan plasmin, enzim yang sentiasa beredar dalam darah, tetapi mungkin tidak mencukupi. Untuk mengatasi bekuan darah, larutan enzimatik disuntik ke dalam urat, yang merangsang pemusnahan agregasi sel fibrin.

Mekanisme tindakan trombolytik didasarkan pada peningkatan sementara dalam jumlah plasmin dalam darah. Terdapat beberapa mod pentadbiran ubat:

  • Infusi - suntikan dadah yang perlahan ke dalam urat;
  • Bolus - suntikan pantas dos penyelesaian yang mengagumkan untuk tindak balas segera dari badan;
  • Cara bercampur: pertama suntikan ubat yang cepat, dan kemudian suntikan yang perlahan.

Petunjuk untuk digunakan

Bidang perubatan yang berbeza melibatkan penggunaan trombolytics, selalunya mereka diresepkan dalam rawatan penyakit yang dikaitkan dengan peningkatan pembentukan gumpalan darah. Ubat-ubatan ini sesuai untuk rawatan jenis trombosis arteri, vena dan sistemik.

Ubat-ubatan thrombolytic perlu ditetapkan oleh doktor, pentadbiran diri ejen-ejen tersebut boleh melakukan lebih banyak mudarat daripada yang baik.

Petunjuk untuk penggunaan trombolytik:

  • Strok iskemia;
  • Infark miokardium;
  • Tagged thromboembolism;
  • Thrombosis daripada kapal besar;
  • Gumpalan darah di dalam hati.

Ujian darah, elektrokardiogram atau angiografi digunakan untuk menilai keadaan pesakit.

Kontraindikasi untuk penggunaan ejen thrombolytic

Setiap tahun, saintis cuba memperbaiki formula untuk agen trombolytik, tetapi kelemahan utama adalah risiko pendarahan yang tinggi, yang memburukkan kesihatan secara keseluruhan dan boleh memburukkan lagi penyakit yang mendasari. Sebelum mengambil ubat-ubatan, anda harus membiasakan diri dengan cadangan-cadangan, terdapat kontraindikasi relatif dan mutlak. Doktor yang hadir mesti terlebih dahulu melakukan ujian darah dan ECG, dan hanya kemudian menetapkan ubat.

Kontraindikasi mutlak yang mana ia dilarang keras untuk menggunakan trombolytik:

  • Pendarahan dalaman semasa menetapkan dadah;
  • Masa lepas (kurang dari 2 minggu) pembedahan abdomen;
  • Kecederaan kepada organ dalaman yang diterima kurang daripada 10 hari yang lalu;
  • Campur tangan pembedahan dalam saraf tunjang dan otak, kurang dari 2 bulan yang lalu;
  • Hipertensi;
  • Risiko keradangan dalam perikardium;
  • Aneurisme aorta;
  • Pankreatitis akut;
  • Pembekuan darah tidak mencukupi;
  • Tindak balas individu terhadap dadah;
  • Mengambil antikoagulan;
  • Diatesis akut.

Dengan kontraindikasi relatif, doktor memutuskan sama ada pesakit harus diberi trombolisis, sama ada ubat itu akan menyebabkan lebih banyak mudarat daripada yang baik:

  • Penyakit yang membawa kepada pendarahan;
  • Perubahan dalam struktur saluran cerebral;
  • Tekanan darah tinggi (sehingga 180/11);
  • Kerosakan retina kencing manis;
  • Thrombophlebitis;
  • Patologi yang teruk pada buah pinggang, hati dan pundi hempedu;
  • Kecederaan kepala dan tulang belakang;
  • Luka parah;
  • Keretakan tulang anggota badan yang rumit;
  • Perut dalam perut atau usus.

Ubat-ubatan thrombolytic cepat dihapuskan dari badan, jadi kes-kes dos berlebihan. Mereka dicirikan oleh pendarahan yang berlimpah, menurunkan pembekuan darah, yang mungkin memerlukan pemindahan darah.

Trombolytics generasi yang berbeza dan ciri-ciri mereka

Pertimbangkan senarai ubat yang paling terkenal dan kerap digunakan:

  • Streptokinase adalah ubat generasi pertama, yang dihasilkan dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian. Ubat ini hanya digunakan dalam keadaan hospital, membubarkan bekuan darah, meningkatkan fungsi ventrikel jantung kiri.

Kesan sampingan termasuk: alergi, aritmia jantung, tekanan darah yang lebih rendah, sakit kepala, pendarahan dalaman mungkin berlaku;

  • Prowrokinase adalah agen thrombolytic generasi kedua. Mengandungi fibrin yang diperoleh, yang mengaktifkan pengeluaran plasmogen. Kebarangkalian pendarahan kurang daripada persiapan fasa sebelumnya. Kesan sampingan yang kurang jelas: sama ada arrhythmia adalah takikardia, tindak balas alergi;
  • Lanoteplaza - satu cara yang diperolehi oleh kejuruteraan genetik. Ubat ini berkesan dalam masa 3 jam dari saat penyumbatan kapal, secara aktif memusnahkan trombus. Dengan pengenalan dadah ini, alahan tidak diperhatikan, dalam kes-kes yang jarang berlaku, pendarahan dalaman sederhana telah direkodkan.

Terapi thrombolytic membantu dengan trombosis akut dan bahkan dapat menyelamatkan nyawa pesakit. Bermakna yang dihasilkan dalam bentuk cecair untuk pentadbiran intravena, yang mungkin mengandungi komponen asal atau sintetik. Walau bagaimanapun, adalah dilarang untuk mengambil ubat untuk pembekuan darah, untuk memilih analog, untuk meningkatkan atau mengurangkan dos ubat yang ditetapkan. Dana ini mempunyai banyak kontraindikasi, jadi keputusan rawatan dengan trombolytik perlu dilakukan oleh seorang doktor selepas pemeriksaan menyeluruh, diagnosis definitif dan mengambil kira ciri-ciri individu pesakit.

Apakah ubat thrombolytic dan senarai mereka

Di dalam tubuh manusia, pelbagai proses berlaku semasa kehidupan, seperti pemusnahan sel lama dan pembentukan yang baru, pengambilan dan pembaziran tenaga, pengumpulan dan pembakaran lemak. Darah adalah sejenis cecair, yang dicirikan oleh proses tertentu: pembentukan trombus dan fibrinolisis (pencairan pembekuan yang telah muncul). Apabila rizab semulajadi badan tidak lagi menghadapi pembubaran bekuan darah, trombolytik datang untuk menyelamatkan.

Tindakan farmakologi

Penyumbatan kapal diameter yang berbeza dilakukan, baik dalam arteri dan dalam saluran vena. Peningkatan pembentukan thrombus membawa kepada kemerosotan aliran darah, pertindihan saluran darah, kemerosotan otak, jantung, paru-paru. Thrombosis juga boleh menyebabkan pelbagai komplikasi, seperti strok iskemia, infark miokard, penyakit vaskular periferal (thrombophlebitis, varises).

Tugas ejen thrombolytic adalah untuk membubarkan thrombus yang terbentuk di satu tempat, atau yang diruntuhkan di tempat lain kapal atau arteri.

Untuk pembubaran kecemasan menggunakan jenis tinjauan terkini dan teknologi. Ubat itu disuntik terus ke dalam zon trombosis.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat trombolytik digunakan untuk memusnahkan bekuan darah yang sudah terbentuk dalam saluran darah dan arteri. Ia digunakan untuk ambulans. Thrombolytics adalah enzim intravena untuk tindakan lebih cepat.

Contraindications

Kesan negatif utama kumpulan ubat thrombolytic mungkin pendarahan, memburukkan penyakit utama, juga mungkin memberi kesan negatif terhadap keadaan manusia secara menyeluruh. Selaras dengan faktor-faktor ini, terdapat kontraindikasi terhadap penggunaan trombolytik.

Mereka tergolong dalam dua kategori: mutlak dan relatif. Kontraindikasi mutlak adalah apabila ubat thrombolytic dilarang sama sekali. Contraindications relatif - ini adalah apabila doktor menanggung risiko dan keputusan positif, dan memutuskan kemasukan dana tertentu.

Perhatian! Doktor pertama yang memberitahu anda sama ada untuk mengambil wang adalah ahli phlebologist.

Kontrasepsi mutlak

  • tidak perlu pendarahan dalaman semasa pelantikan;
  • pendarahan kencing dan penderaan yang kuat;
  • operasi band serius, kecederaan organ dalaman, dari saat mereka tidak kurang daripada sepuluh hari mesti lulus;
  • operasi pada saraf tunjang dan otak, dari saat mereka dijalankan mesti mengambil masa sekurang-kurangnya dua bulan;
  • tekanan darah tinggi yang tidak dapat dikesan;
  • kebarangkalian perikarditis;
  • disyaki aneurisma aorta;
  • strok dan kesan baki;
  • peringkat akut diatesis;
  • kemungkinan pancreatitis akut;
  • pembekuan rendah, dengan platelet kurang daripada 100 ribu dalam 1 cm3;
  • intoleransi individu terhadap trombolisis.

Kontraindikasi relatif

  • penyakit yang mencetuskan pendarahan;
  • penyakit buah pinggang, hati dan bili yang teruk;
  • perubahan utama dalam saluran otak;
  • pericarditis akut;
  • kehamilan;
  • Tekanan darah sehingga 180/110 mm Hg. Seni. dan ke atas;
  • kerosakan retina pada kencing manis;
  • saraf tunjang dan kecederaan otak;
  • perut dan pendarahan usus;
  • patah kaki teruk;
  • luka bakar teruk;
  • trombophlebitis;
  • penerimaan ejen thrombolytic dari plasminogen asetilase - kompleks streptokinase atau Streptokinase (tidak kurang daripada empat - sembilan bulan).

Oleh kerana ubat-ubatan ini mempunyai banyak kontraindikasi, mereka diresepkan oleh doktor yang hadir selepas ujian darah menyeluruh dan ECG. Selepas menerima keputusan, risiko dan kemungkinan akibat mengambil ejen thrombolytic dinilai.

Setiap tahun bilangan ubat ini meningkat. Mereka berbeza dalam tahap impak pada badan. Ada yang termasuk zat plasmin, yang melarutkan pembekuan darah, sementara yang lain menyumbang kepada percepatan sintesis gen plasma ke dalam plasmin. Kumpulan seterusnya menggabungkan tindakan dua kumpulan terdahulu.

Pengkelasan

Ubat pertama kali dikenali dengan agen thrombolytic pada akhir 40-an abad kedua puluh. Kerja-kerja intensif di kawasan ini, mencari cara yang lebih berkesan, membawa kepada fakta bahawa kumpulan ubat ini mempunyai beberapa generasi. Pada masa ini, terdapat lima generasi ubat-ubatan:

  1. Generasi pertama adalah enzim yang bersifat. Mereka menukar plasmin darah dan memihak kepada percepatan sintesis gen plasma ke dalam plasmin. Elemen aktif disembur dari darah. Ubat-ubatan ini mengubah pembekuan, sekali gus menyebabkan pendarahan yang teruk. Komponen ini adalah untuk badan sebagai alien, sementara menyebabkan pelbagai tindak balas alergi. Ubat-ubatan ini membolehkan anda mendapatkan hasil yang cepat, tetapi kerana kemungkinan pendarahan berat jarang digunakan.
  2. Generasi kedua adalah agen khusus fibrin, yang dihasilkan secara buatan dengan bantuan bakteria E. coli akibat pemilihan dan kejuruteraan genetik. Mereka secara langsung mempengaruhi bekuan darah, sementara tidak ada kesan sampingan yang tidak diingini. Ubat-ubatan ini dikaji dengan baik, pengeluaran mereka telah dibangunkan secara besar-besaran. Kekurangan kekurangan yang diucapkan menjadikan mereka paling banyak dikehendaki pada masa ini.
  3. Generasi ketiga adalah aktivator rekombinan yang lebih baik. Manfaat mereka adalah tindakan yang lebih panjang, serta keupayaan untuk mencari darah beku.
  4. Generasi keempat adalah cara tindakan gabungan, yang dibedakan dengan kelajuan dan intensitas akibat pembekuan darah, dibandingkan dengan persiapan generasi sebelumnya. Walau bagaimanapun, mereka masih kurang difahami pada masa ini.
  5. Generasi kelima adalah gabungan bahan aktif semula jadi dan rekombinan.

Senarai Dadah

Generasi pertama

  1. Fibrinolysin adalah enzim semulajadi yang dikeluarkan daripada darah yang disumbangkan dan dihasilkan dalam serbuk intravena untuk suntikan. Ia bertindak pada benang fibrin, memusnahkan struktur mereka dan menormalkan peredaran darah. Terdapat pelbagai tindak balas alahan, kerana komposisi menggunakan protein asing. Risiko pendarahan meningkat apabila koagulasi darah menurun.
  2. Streptokinase adalah serbuk yang digunakan untuk menyediakan penyelesaian. Ia digunakan secara eksklusif di hospital. Ini disebabkan oleh kesan sampingannya: pendarahan, pendarahan, penurunan tekanan tiba-tiba, takikardia, bradikardia. Ubat ini membubarkan bekuan darah dengan baik, dengan ketara meningkatkan kualiti ventrikel kiri jantung.
  3. Urokinase adalah agen thrombolytic, yang merupakan pengaktif utama plasmin, yang membantu kemusnahan dalaman dan eksternal bekuan darah. Untuk pengeluarannya menggunakan sel buah pinggang. Kesan ubat ini dapat dilihat selepas tiga hingga enam jam. Pendarahan, dan juga pendarahan pada dos berlebihan adalah mungkin.
  4. Streptodecase adalah ubat tempoh yang lebih lama. Ubat ini mempunyai sedikit kesan terhadap pembekuan darah. Kemungkinan: pening, reaksi alergi kulit, demam.
  5. Thromboflux adalah ubat yang digunakan dalam kes-kes lanjut penyakit ini. Ubat ini menyumbang kepada penurunan mendadak dalam fibrinogen dalam darah, yang menyebabkan pendarahan otak. Kemungkinan: ruam, menurunkan tekanan darah, takikardia, bradikardia.

Generasi kedua

  1. Alteplaza adalah ubat yang mempunyai risiko pendarahan yang rendah. Ubat ini memusnahkan bekuan darah, meningkatkan aliran darah. Ia digunakan dalam jam pertama selepas serangan jantung atau strok, yang mengurangkan risiko komplikasi dan kematian.
  2. Actilize adalah agen thrombolytic yang digunakan dalam kes-kes kerosakan teruk pada urat dan arteri dengan trombosis. Paling berkesan pada peringkat awal manifestasi klinikal dalam masa 1.5 - 2 jam pertama selepas gejala serangan jantung atau strok. Risiko komplikasi adalah minimum.
  3. Prourukinase adalah sejenis dadah yang mempunyai risiko pendarahan yang paling rendah. Dengan penggunaannya adalah mungkin: reaksi alahan, takikardia, arrhythmia.
  4. Gemaza adalah produk perubatan Rusia yang dijual dalam bentuk serbuk dan digunakan terutamanya dalam ophthalmology selepas pembedahan dan semasa serangan jantung. Apabila menggunakan risiko pendarahan yang paling rendah.
  5. Purolase adalah ubat yang memberikan kesan yang paling besar dalam trombosis periferi pada bahagian kaki dan serangan jantung pada menit pertama selepas gejala pertama.
  6. Metalysis adalah ubat yang dicirikan oleh kesan selektif yang disasarkan dan kebarangkalian pendarahan yang paling rendah. Digunakan jarang kerana harga yang tinggi.

Generasi ketiga

  1. Reteplaza adalah ubat yang digunakan untuk jangka masa panjang untuk memperbaiki bekalan darah. Semasa kajian menunjukkan bahawa penggunaan ubat itu adalah risiko pendarahan yang lebih rendah.
  2. Tenecteplase adalah ubat yang berkesan yang boleh bertindak cepat dengan sedikit risiko pendarahan.
  3. Lanoteplazy - adalah ejen thrombolytic, yang diperoleh hasil daripada kejuruteraan genetik, biosynthetics.
  4. Antistreplaza adalah ubat yang disifatkan oleh aktiviti pesat pada bekuan darah. Permohonan tunggal cukup untuk mendapatkan hasil yang diinginkan, pemusnahan trombus diperhatikan dalam masa 45 minit.

Generasi keempat

Ini dimodalkan oleh persediaan pendedahan pesat generasi ketiga kepada plasminogen (biosynthetic).

Generasi kelima

Ini adalah alat yang menggabungkan sifat-sifat ubat generasi terdahulu (rt-PA + + conjugate "urokinase-plasminogen", dan sebagainya)

Kesimpulannya

Peranan trombolytik dalam perubatan tidak ternilai, mereka menyelamatkan nyawa orang ramai. Yang paling popular adalah ubat generasi kedua. Mereka telah menjalani penyelidikan yang mencukupi, telah membuktikan diri mereka dengan baik dan tidak mempunyai kelemahan yang jelas. Juga di makmal dunia khusus, langkah-langkah sedang diambil untuk membangunkan pil yang diambil di dalam dan yang memusnahkan pembekuan darah. Walau bagaimanapun, ini memerlukan nanoteknologi yang lebih baik, dan dalam masa yang sama, kita menggunakan apa yang kita ada pada masa ini.

Apakah ubat thrombolytic dan senarai mereka

Risiko trombosis yang tinggi pada latar belakang kelaziman aterosklerosis dan vena varikos menyebabkan minat dalam kaedah rawatan cepat - thrombolysis. Ini menimbulkan persoalan tentang apa trombolitik? Ini adalah ubat yang bertujuan membubarkan bekuan darah.

Tindakan farmakologi trombolytik

Perkembangan trombosis bergantung pada lekukan reaksi pembekuan, kerosakan pada dinding pembuluh darah dan reaksi platelet. Selepas pemusnahan sel endothelial di bawah tindakan tekanan, beberapa bahan dihasilkan. Mereka mempromosikan penghijrahan platelet dan pembentukan bekuan. Terdapat tiga komponen pembekuan darah: platelet, trombin dan fibrin.

Setiap daripada mereka menjadi matlamat terapeutik:

  1. Prothrombin diaktifkan oleh faktor pembekuan utama, trombin, platelet yang diaktifkan.
  2. Fibrinogen ditukarkan oleh trombin yang baru diaktifkan kepada fibrin, yang membentuk matriks - platelet terpaku dan diagregatkan.

Aspirin, penghambat glikoprotein 2b dan 3a, clopidogrel mempengaruhi pengaktifan platelet dan pengagregatan. Plasminogen, yang dikumpulkan dalam matriks fibrin, ditukar dengan bantuan trombolytik ke dalam plasmin. Protein ini merosakkan fibrin dan menyokong aliran darah.

Terdapat amalan mentadbir plasmin diaktifkan dalam bentuk penyediaan fibrinolysin. Kajian telah menunjukkan bahawa ia berfungsi dengan perlahan, kerana ia hanya digunakan dengan trombosis vaskular periferal, kurang kerap dengan embolisme paru.

Persiapan trombolisis digunakan untuk pembekuan darah baru yang terbentuk. Gumpalan lama mempunyai pempolimeran fibrin yang banyak, oleh itu tahan terhadap kaedah ini.

Ubat thrombolytic utama dibuat berdasarkan tiga bahan:

  1. Streptokinase (filtrat streptokokus beta-hemolytic) mula-mula digunakan dalam infark miokard pada tahun 1958. Suntikan pada asalnya digunakan terhadap edema.
  2. Pada tahun 1947, potensi molekul urokinase dari urin manusia ditemui, yang mengaktifkan plasminogen untuk membentuk plasmin.
  3. Pengaktif plasminogen kencing adalah bahan dari sel endothelial, terlibat dalam keseimbangan trombolisis dan trombogenesis.

Petunjuk untuk penggunaan trombolytik

Sindrom klinikal utama yang berkaitan dengan pembentukan bekuan darah dirawat dengan trombolisis:

  • infark miokard akut;
  • trombosis urat mendalam;
  • embolus paru;
  • stroke iskemia akut;
  • oklusi arteri persik akut.

Penunjuk mutlak adalah tromboembolisme pulmonari yang besar dengan gangguan hemodinamik akut: kejutan, pengurangan tekanan darah yang berterusan.

Terapi utama untuk trombosis urat dalam bermula dengan antikoagulasi, yang menghalang penyumbatan selanjutnya. Untuk trombosis proksimal akut dan gejala kegigihan, trombolisis digunakan selama 14 hari. Kondisi pesakit adalah panduan utama untuk pilihan terapi. Tanda-tanda ini adalah status fungsi yang baik dan jangka hayat lebih daripada 1 tahun.

Agen thrombolytic ditadbir dengan risiko pendarahan yang rendah. Hanya trombolisis yang diarahkan oleh catheter digunakan untuk mengurangkan gejala dan risiko sindrom selepas trombophlebitic.

Prosedur ini dilakukan di bawah kawalan angiografi atau tomografi radiografi. Untuk mengelakkan komplikasi dan kesan sistemik, molekul dengan agen thrombolytic fibrin khusus disuntik.

Contraindications kategori

Penggunaan trombolisis adalah terhad oleh beberapa faktor:

  • istilah infusi panjang;
  • Berisiko tinggi komplikasi hemoragik disebabkan oleh ubat-ubatan yang tinggi.

Kontraindikasi mutlak adalah pendarahan akut. Dalam kes stroke jenis yang tidak diketahui, serta varian hemorrhagic, thrombolysis adalah berbahaya.

Dilarang menggunakan dadah untuk aneurisma, selepas strok iskemia, trauma atau pembedahan baru-baru ini.

Contraindications termasuk diathesis hemorrhagic dan pembedahan aneurisma aorta, pendarahan dalam ulser gastrik, dan hipertensi arteri, yang tidak dikawal oleh ubat.

Contraindications relatif untuk lisis thrombus: ulser peptik dalam tempoh pemisahan dan dengan pendarahan berulang, fungsi hati dan buah pinggang yang merosakkan, neoplasma malignan, memindahkan endokarditis infektif.

Thrombolytics tidak disyorkan untuk digunakan jika tusukan vaskular dan resusitasi kardiopulmonari baru-baru ini telah dilakukan. Serangan iskemik sementara baru-baru ini meningkatkan risiko pendarahan.

Anda perlu memberitahu doktor mengenai pengambilan antikoagulan dan aspirin, serta tentang penyusuan streptokinase dan anistreplase baru-baru ini. Lysis tidak dilakukan, jika pesakit akan segera menjalani pembedahan.

Kaedah intravaskular tambahan digantikan: thrombolysis dipercepatkan ultrasonik, di mana agen diperkenalkan ke dalam kapal bersama-sama dengan gelombang ultrasonik intensiti rendah. Kajian telah menunjukkan bahawa kaedah ini mengurangkan dos ubat dan mengurangkan masa infusi.

Klasifikasi trombolytik

Ejen thrombolytik moden sentiasa diubah suai, yang digambarkan dalam klasifikasi:

  1. Generasi pertama: urokinase, yang dipaparkan dalam masa 20 minit, dan streptokinase, sering menyebabkan tindak balas alahan.
  2. Ubat generasi kedua termasuk: prokokinase mutan, yang mempunyai kestabilan plasma yang lebih tinggi, pengaktifan plasminogen yang tinggi, serta kompleks aktivator plasminogen-streptokinase anisoylated (APSAK) - berbeza dalam tindakan yang berpanjangan sehingga 90 minit.
  3. Generasi ketiga trombolytik adalah produk kejuruteraan genetik, seperti pengaktif plasminogen tisu rekombinan yang tidak glikosilasi, molekul dengan tapak berlainan yang berlainan.

Rejimen trombolitik

Cara pentadbiran dadah bergantung kepada tempoh penghapusan dan aktiviti. Dengan thrombolysis, terdapat dua kaedah rawatan:

  1. Infusi atau infusi yang lambat dari agen ke dalam vena, yang digunakan untuk menyuntik streptokinase dengan salin dalam infark miokard akut (1.5 juta IU dalam 100 ml dalam 30-60 minit) dan alteplase 30 IU dalam 3-5 minit.
  2. Satu bolus adalah pentadbiran pesat dos besar ubat secara intravena untuk mendorong kesan terapeutik segera. Dalam kes serangan jantung, reteplase ditadbir oleh bolus (10 IU pertama dan bilangan yang sama selepas 30 minit) dan tenecteplase ditadbir dalam dos yang bergantung kepada berat badan pesakit sekali.
  3. Versi bercampur melibatkan pentadbiran bolus awal dadah dan peralihan kepada titisan infusi intravena. Inilah bagaimana alteplase diperkenalkan semasa serangan jantung: pertama, bolus 15 mg, beralih ke rejimen titis 0.75 mg / kg dalam 30 minit dan 0.5 mg / kg dalam masa 60 minit.

Pilihan input Urokinase dibentangkan dengan pilihan sama ada bolus 2 juta IU atau dos 1.5 juta IU dengan peralihan kepada kemasukan sebanyak 1.5 juta IU sejam.

Dalam kes infarksi miokardium, antikoagulan dan trombolytik digunakan dalam terapi gabungan. Heparin digunakan sebagai kaedah tambahan selepas lisis atau sebelum ia dalam mod bolus. Terapi heparin tambahan diperlukan untuk semua pesakit yang menjalani trombolisis dengan urokinase dan alteplase, dan tidak perlu menggunakan ubat khusus fibrinone - streptokinase dan APSAC.

Senarai Dadah

Trombosis dengan trombosis kaki yang lebih rendah dijalankan menggunakan senarai ubat yang terhad kerana risiko pendarahan:

  1. Alteplaz digunakan untuk suntikan kateter yang diarahkan terus ke dalam darah beku selama 12-24 jam. Ia tertunda dalam bentuk tidak aktif sebelum menggabungkan dengan fibrin, merangsang penukaran plasminogen terikat kepada plasmin aktif.
  2. Urokinase atau plasminogen pengaktif jenis urokinase diberikan dalam jumlah 4400 IU / kg selama 15-20 minit dengan peralihan bolus ke 4400 IU / kg sejam. Terapi untuk trombosis dari bahagian bawah yang lebih rendah berlangsung sehingga 1-3 hari. Kadang-kadang, pentadbiran ubat dengan kateter dalam dos yang tinggi digunakan.
  3. Streptokinase digunakan untuk bolus dengan dos 250 ribu IU dengan suis untuk suntikan titisan 100 ribu IU sejam selama 1-3 hari atau sehingga trombus larut.
  4. Bentuk yang diubah suai - reteplaza - jarang digunakan untuk lisis trombus vena, tetapi boleh digunakan untuk pentadbiran kateter dalam jumlah 1 ME sejam selama 1-2 hari.

Senarai ubat thrombolytic untuk trombosis arteri diperluaskan oleh teneteplase, yang tahan terhadap perencat pengaktif plasminogen.

Anistreplase diwakili oleh kompleks streptokinase dan plasminogen, yang mempunyai kesan yang berpanjangan dan menghilangkan trombus dalam 70% kes.

Kesimpulannya

Ejen thrombolytic berbeza dalam tempoh tindakan, penentangan terhadap inactivation dan perkumuhan. Tanda-tanda utama untuk trombolisis ialah infark miokard dan thromboembolisme pulmonari. Terdapat kaedah untuk membuang ubat secara langsung ke dalam bekuan darah menggunakan kateter. Penggunaan terapi bergantung kepada keadaan pesakit, komorbiditi dan risiko pendarahan.