Image

Agapurin

Agapurin adalah ubat dari kumpulan purin yang meningkatkan sifat rheologi dan peredaran mikro darah.

Merujuk kepada antispasmodic dan vasodilators. Terdapat dalam bentuk tablet dengan tindakan yang berpanjangan, putih. Bahan aktif ialah pentoxifylline 400 mg atau 600 mg.

Pada halaman ini anda akan menemui semua maklumat mengenai Agapurin: arahan lengkap untuk digunakan untuk ubat ini, harga purata di farmasi, analog lengkap dan tidak lengkap dadah, serta ulasan orang yang telah menggunakan Agapurin. Ingin meninggalkan pendapat anda? Sila tulis di komen.

Kumpulan klinik-farmakologi

Ubat yang meningkatkan peredaran mikro. Angioprotector.

Terma jualan farmasi

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Berapa banyaknya Agapurin? Harga purata di farmasi adalah 300 Rubles.

Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Dadah Agapurin dibuat dalam bentuk tablet, 60 keping dalam botol kaca; dalam bentuk tablet retard (CP), 20 keping dalam pakej sekunder; dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, dalam ampul 5 ml No 5 dalam kotak.

  • 1 tablet mengandungi 100 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama-sama dengan shell): silika anhydrous koloid, natrium carmellose, monohydrate laktosa, Methylparaben, kanji jagung, talkum, akasia, magnesium stearat, kristal dan sukrosa tepung, titanium dioksida.

  • 1 tablet CP termasuk 400 mg atau 600 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama-sama dengan cengkerang): hypromellose, talc, macrogol 6000, magnesium stearate, povidone 40, sepifilm 752 putih, emulsi dimethicone.

  • 1 ml larutan suntikan mengandungi 20 mg pentoxifylline.

Pilihan: air d / in, natrium klorida.

Tindakan farmakologi

Agapurin tergolong dalam kumpulan purine dan mempunyai kesan antispasmodic (iaitu, melegakan otot licin) sederhana. Disebabkan ini, ia meningkatkan aliran darah walaupun di dalam kapal-kapal berkaliber terkecil dan membantu meningkatkan ciri-ciri reologi darah. Vasodilasi yang disebabkan oleh Pentoxifylline membawa kepada penurunan dalam jumlah rintangan vaskular periferi, peningkatan dalam strok dan jumlah minit jantung. Tiada peningkatan kadar denyutan jantung.

Mekanisme pencegahan trombosis dikaitkan dengan perencatan tak dapat dipulihkan fosfodiesterase, peningkatan kepekatan cAMP pada platelet dan pengumpulan ATP dalam eritrosit. Sama pentingnya ialah mekanisme pengaruh Agapurin pada arteri koronari. Pentoxifylline mempamerkan kesan antiangina yang sederhana disebabkan pengembangan bukan sahaja saluran jantung, tetapi juga paru-paru. Ubat ini mempunyai keupayaan untuk meningkatkan nada diafragma dan otot intercostal (otot pernafasan).

Apabila penyakit occlusive anggota bawah (penyakit occlusive atau aterosklerosis) dadah antiaggregantnogo akibat dan tindakan antispasmodic berkesan menghapuskan sawan pada waktu malam, meningkatkan jarak berjalan kaki, melegakan sakit otot betis berehat.

Apa yang membantu Agapurin?

Ubat ini ditetapkan untuk keadaan patologi yang berikut:

  1. Keadaan selepas stroke iskemia dan hemoragik.
  2. Gangguan peredaran darah kronik dan otak etiologi iskemia (atherosclerosis serebrum termasuk).
  3. Gangguan peredaran di dalam bekas mata (kekurangan peredaran kronik dan akut pada membran vaskular dan retina pada mata).
  4. Penyakit tisu tropis disebabkan oleh gangguan mikrosirkal vena atau arteri (frostbite, gangren, ulser varikos).
  5. Radang, atherosclerotic dan proses kencing manis disertai dengan gangguan peredaran darah periferal (obliterans endarteritis, angiopathy kencing manis, "sekejap" claudication disebabkan oleh aterosklerosis).
  6. Kerosakan berfungsi telinga tengah etiologi vaskular, disertai dengan kehilangan pendengaran.
  7. Angioneuropathy (penyakit Raynaud, acrocyanosis, paresthesia).

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan dadah adalah keadaan berikut:

  • porphyria;
  • kecenderungan pendarahan, pendarahan besar-besaran, pendarahan retina;
  • aritmia teruk;
  • myocardial infarction, stroke hemorrhagic akut.
  • aterosklerosis yang teruk dari saluran koronari dan / atau serebral;
  • tempoh kehamilan dan laktasi, kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Dadah ini ditetapkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan tekanan darah rendah, aritmia, aterosklerosis serebrum dan / atau penyakit jantung, disfungsi jantung, buah pinggang akut dan kronik dan / atau kekurangan hepatik, ulser peptik dan / atau ulser duodenum. Pada pesakit yang baru menjalani pembedahan, doktor harus mengendalikan pengawasan ubat secara ketat (dianjurkan untuk memantau hemoglobin dan hematokrit secara teratur), kerana pesakit ini mempunyai peningkatan risiko pendarahan.

Kehamilan

Mengambil ubat untuk wanita hamil, serta semasa penyusuan bayi adalah sangat kontraindikasi. Keselamatan kemasukannya kepada kanak-kanak belum ditubuhkan, walaupun kebanyakan doktor tidak mengesyorkan memberi ubat kepada pesakit di bawah umur 15-18 tahun.

Arahan untuk kegunaan Agapurin

Arahan untuk penggunaan menunjukkan bahawa tablet Agapurin diambil secara lisan, tanpa mengunyah, secara tetap pada masa yang sama, sebaik-baiknya selepas makan.

  1. Ubat diambil, bermula dengan 200 mg (2 tab.) 3 kali / hari pada minggu pertama; dengan hipotensi yang teruk dan gejala kerengsaan saluran gastrousus atau sistem saraf pusat, dos awal dikurangkan kepada 100 mg (1 tab.) 3 kali / hari.
  2. Dalam perjalanan rawatan ditetapkan 100 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Maksimum dos harian 1200 mg / hari.

Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin melebihi 400 mmol / l, dos dikurangkan sebanyak 30-50%.

Kesan sampingan

Mengambil dadah boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan negatif dari pelbagai organ dan sistem badan, termasuk:

  1. Sistem hematopoietik - rupa leukopenia atau thrombocytopenia.
  2. Kulit: tindak balas alahan. Mungkin rupa urtikaria, ruam, gatal-gatal, kemerahan kulit.
  3. Di bahagian organ penglihatan - penglihatan, koordinasi terjejas, penginapan.
  4. Di bahagian saluran pencernaan mungkin terdapat rasa berat di perut, muntah dan retching, penurunan tajam dalam selera makan, gangguan usus. Kemungkinan yang disebabkan oleh cholecystitis atau hepatitis cholecystitis.
  5. Sistem kardiovaskular kerap bereaksi dengan sakit akut di dalam hati, rupa aritmia dan angina, penurunan tekanan darah yang tajam.
  6. Sistem saraf pusat boleh bertindak balas terhadap gangguan tidur, pening tanpa kerap yang kerap, kebimbangan meningkat, sakit kepala yang tiba-tiba. Sengitan anggota badan yang kerap, perubahan mood yang kerap.

Berlebihan

Dalam kes overdosis ubat, mual, pening, takikardia atau menurunkan tekanan darah adalah mungkin. Gejala termasuk demam, kilat panas, pergolakan, kehilangan kesedaran tidak dikecualikan.

Sekiranya berlebihan, berhenti mengambil ubat, cuci perut, ambil arang aktif. Untuk mengelakkan komplikasi berlebihan yang berlebihan, pemantauan perubatan umum dan khusus diperlukan.

Pilihan

Semasa rawatan, tekanan darah perlu diukur dengan kerap. Pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas meningkatkan jumlah ubat secara beransur-ansur. Mereka memerlukan pemantauan berterusan oleh doktor yang hadir, seperti dalam keadaan perdarahan di cengkerang mata, ia dibatalkan dengan serta-merta. Ia juga tidak digalakkan mengambil ubat dalam kuantiti yang banyak untuk pesakit diabetes yang menggunakan agen hipoglikemik. Ini boleh menyebabkan hipoglikemia.

Pesakit yang baru menjalani pembedahan, semasa menggunakan ubat harus memonitor tahap hematokrit dan hemoglobin dalam darah.

Ulasan

Dalam lebih daripada 90% kes, ulasan Agapurine positif. Pesakit yang mengambil ubat ini selalunya berpuas hati dengan keberkesanannya dan jarang menyedari sebarang kesan sampingan.

Juga, anda sering boleh mendapatkan cadangan dan ulasan mengenai penggunaan Agapurin dalam bina badan, dengan tujuan pemanjangan yang dipanggil (pemadatan dan pengembangan tisu otot selepas latihan fizikal). Dalam kes ini, ubat diposisikan sebagai alat bagi jisim otot terpantas, yang berlaku akibat peredaran mikro dalam otot yang lebih baik. Perlu diingat bahawa sebelum mengambil Agapurin dalam bina badan, anda perlu terlebih dahulu berunding dengan doktor anda, kerana kesihatan luaran yang jelas tidak selalunya sesuai dengan keadaan dalaman organ dan sistem badan.

Analog

Sebagai yang dipunyai oleh kumpulan farmakologi yang sama dan persamaan mekanisme rakan-rakan tindakan agapurin adalah ubat yang berikut: Arbifleks, bekas bunga, Kinetal-400 Atsupentat, Dartelin, Pentogeksal, Pentamon, Mellinorm, Pentilin, pentoxy-400, pentoxifylline, Pentomer, Trenpental, Ralofekt, Radomir, Trental, Hinothal, Flexital.

Sebelum menggunakan analog, dapatkan nasihat doktor anda.

Terma dan syarat penyimpanan

Adalah disyorkan untuk menyimpan Agapurin dalam keadaan kering, dilindungi dari cahaya matahari langsung dan tempat yang sejuk pada suhu: 15-25 ºї - dalam bentuk tablet, 10-25 ºї - dalam bentuk penyelesaian.

Hayat rak tablet Agapurin - 5 tahun, penyelesaian - 3 tahun.

Arahan untuk penggunaan dadah, analog, ulasan

Arahan dari pil

Menu utama

Hanya arahan rasmi terkini untuk penggunaan ubat-ubatan! Arahan untuk ubat-ubatan di laman web kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka dilampirkan pada ubat-ubatan.

Tablet AGAPURIN SR

OBAT-OBAT PERHIMPUNAN PERHIMPUNAN ADMITTED DENGAN PESAKIT HANYA DENGAN DOKTOR. ARAHAN INI SAHAJA UNTUK PEKERJA PERUBATAN.

ARAHAN untuk kegunaan perubatan ubat AGAPURIN SR (AGAPURIN SR)

Nombor pendaftaran: П N011768 / 01-230109
Nama dagang dadah: AGAPURIN CP
Nama Nonproprietary Antarabangsa: Pentoxifylline
Borang dos: tablet, tindakan yang berpanjangan, bersalut
Komposisi:
Setiap tablet mengandungi
Bahan aktif - pentoxifylline 400 mg atau 600 m g
Bahan bantu
Inti - hypromellose 2200/15000, povidone 40, talc, magnesium stearate;
Shell - sepifilm 752 putih (hypromellose, selulosa microcrystalline, macrogol stearate, titanium dioksida), emulsi dimethicone, macrogol 6000.

DESKRIPSI

Tablet, tindakan yang berpanjangan, filem bersalut, 400 mg
Putih atau hampir putih berwarna biconvex tablet, bersalut.
Tablet, tindakan yang berpanjangan, filem bersalut, 600 mg
Putih atau hampir putih biconvex tablet leper, disalut dengan risiko pemisahan di satu pihak.

KUMPULAN PHARMACOLOGICAL
Vasodilator
Kod ATC - C04AD03

HARTA FARMAKOLOGI

Farmakodinamik
Antispasmodic dari kumpulan purin. Meningkatkan sifat peredaran mikro dan rheologi darah. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan perencatan fosfodiesterase dan peningkatan kandungan AMP kitaran pada platelet dan ATP dalam erythrocyte dengan ketepuan serentak potensi tenaga, yang seterusnya membawa kepada vasodilasi, pengurangan jumlah rintangan vaskular periferal, peningkatan jumlah strok dan darah minit tanpa perubahan kadar jantung HR).
Memperluas arteri koronari, meningkatkan penghantaran oksigen ke miokardium (kesan antiangina), saluran paru-paru - meningkatkan oksigenasi darah.
Meningkatkan nada otot pernafasan (otot intercostal dan diafragma).
Ia mengurangkan kelikatan darah, meningkatkan keanjalan membran erythrocyte (disebabkan kesannya pada ubah bentuk patologi eritrosit secara patologis). Memperbaiki peredaran mikro dalam bidang peredaran darah terjejas. Apabila lesi occlusive arteri periferal (kepincangan "seketika"), membawa kepada jarak berjalan kaki, penghapusan kejang malam otot betis dan kesakitan berehat.

Farmakokinetik
Selepas pentadbiran oral, pentoxifylline hampir diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan. Ubat ini menjalani "first pass" melalui hati untuk membentuk 2 metabolit aktif farmakologi aktif: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetilxanthine (metabolit I) dan 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit V). Kepekatan metabolit I dan V dalam plasma darah masing-masing adalah 5 dan 8 kali lebih tinggi daripada pentoxifylline. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum adalah 2 jam. Dikedarkan sama rata. Pentoxifylline dikelaskan terutamanya oleh buah pinggang - 94% sebagai metabolit (terutamanya metabolit V), usus - 4%, untuk 4 jam pertama sehingga 90% dos dikeluarkan. Ia dikumuhkan dalam susu ibu. Dalam fungsi buah pinggang terjejas teruk, perkumuhan metabolit adalah perlahan. Dengan fungsi hati yang tidak normal, terdapat pemanjangan setengah hayat dan peningkatan bioavailabiliti.

INDIKASI UNTUK PENGGUNAAN

- Pelanggaran peredaran darah perifer pada latar belakang proses aterosklerosis, diabetes dan radang (termasuk dengan claudication "sekejap" yang disebabkan oleh aterosklerosis, angiopati diabetes, menghilangkan endarteritis);
- Gangguan peredaran cerebral genesis iskemia;
- Ensefalopati Atherosclerotic dan disirkirculatory; angiopathies (paresthesias, penyakit Raynaud);
- Masalah tisu tropis disebabkan pelanggaran mikrosirkulasi arteri atau vena (ulser trophik, sindrom postthrombophlebitic, frostbite, gangren);
- Mengharamkan endarteritis;
- Gangguan peredaran di kapal mata (kegagalan peredaran akut dan kronik di reticular atau di choroid);
Fungsi terjejas telinga tengah genesis vaskular, disertai dengan kehilangan pendengaran.

CONTRAINDICATIONS

- Hypersensitivity to pentoxifylline, derivatif metilxanthine lain atau komponen lain ubat;
- Infark miokard akut;
- Pendarahan besar-besaran;
- Pendarahan retina;
- Strok pendarahan akut;
- Aterosklerosis koronari atau cerebral yang teruk;
- Aritmia jantung yang teruk;
- Kehamilan;
- Tempoh penyusuan susu ibu;
- Umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan).

Dengan penjagaan: aterosklerosis serebral dan / atau saluran koronari, terutamanya dalam kes hipotensi arteri dan gangguan irama jantung; kegagalan jantung kronik, kegagalan hati, kegagalan buah pinggang (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min - risiko keberkesanan dan peningkatan risiko kesan sampingan), ulser gastrik dan ulser duodenal, pembedahan terkini (risiko pendarahan), peningkatan kecenderungan pendarahan contohnya, apabila menggunakan antikoagulan atau jika terdapat gangguan dalam sistem pembekuan darah (risiko pendarahan yang lebih teruk).

KAEDAH PENTADBIRAN DAN DOSES

Tablet diambil secara lisan, tanpa mengunyah, secara tetap pada masa yang sama, sebaik-baiknya selepas makan.
400 mg tablet diambil 2-3 kali sehari.
600 mg tablet diambil 2 kali sehari.
Dos harian maksimum ialah 1200 mg sehari.
Kursus rawatan disyorkan oleh doktor.

Tempoh rawatan dan regimen dos ubat AGAPURIN CP ditentukan oleh doktor yang hadir secara individu, bergantung kepada gambaran klinikal penyakit dan kesan terapeutik yang terhasil.
Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min), 1-2 tablet setiap 400 mg.
Pengurangan dos, dengan mengambil kira toleransi individu, adalah perlu pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk terjejas.
Rawatan boleh dimulakan dalam dos kecil pada pesakit dengan tekanan darah rendah, serta pada pesakit yang berisiko kerana kemungkinan pengurangan tekanan darah (pesakit dengan penyakit jantung iskemia yang teruk atau dengan stenosa hemodinamik yang signifikan dari pembuluh serebral). Dalam kes ini, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sahaja.

KESAN-KESAN ADVERSE

Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pening, kecemasan, gangguan tidur, konvulsi.
Di bahagian kulit dan lemak subkutaneus: pembilasan kulit muka, "gelombang" darah ke kulit wajah dan dada atas, bengkak, meningkat kerapuhan kuku.
Di bahagian sistem pencernaan: mulut kering, rasa tekanan dan limpahan dalam perut, kehilangan selera makan, atrium usus, keterpaksaan cholecystitis, hepatitis kolestatik.
Daripada deria: kerosakan visual, scotoma.
Sejak sistem kardiovaskular: takikardia, arrhythmia, cardialgia, perkembangan angina, tekanan darah rendah.
Di bahagian organ pembentuk darah dan sistem hemostasis: trombositopenia, leukopenia, pancytopenia, hipofibrinogenemia; pendarahan dari kapal selaput lendir, perut, usus, hidung berdarah.
Reaksi alergi: pruritus, pembilasan kulit, urticaria, angioedema, kejutan anaphylactic.
Petunjuk makmal: peningkatan aktiviti transaminase hati: alanine aminotransferase (ALT), aspartat aminotransferase (ACT), laktat dehidrogenase (LDH) dan alkali fosfatase.
Kes-kes yang sangat jarang terjadi meningitis aseptik berlaku.

OVERDOSE

Tanda-tanda: kelemahan, pening, takikardia, mengantuk, pengurangan tekanan darah, kemerahan kulit, hilang kesedaran, demam (menggigil), isflexia, kejang tonik-klonik, tanda-tanda pendarahan gastrointestinal (muntah "alasan kopi").
Rawatan: lavage gastrik diikuti dengan pengambilan karbon aktif. Rawatan lanjut adalah simptomatik, bertujuan untuk mengekalkan fungsi pernafasan dan tekanan darah.

INTERAKSI DENGAN PERUBATAN LAIN

Pentoxifylline boleh meningkatkan tindakan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem pembekuan darah (antikoagulan langsung dan langsung, trombolytik), antibiotik (termasuk cephalosporins - cefamandol, cefoperazone, cefotetan), asid valproic. Meningkatkan keberkesanan antihipertensi, insulin dan agen hipoglikemik oral.
Cimetidine meningkatkan kepekatan pentoxifylline dalam plasma darah (risiko kesan sampingan).
Sambutan bersama dengan xanthine lain boleh membawa kepada keseronokan saraf yang berlebihan.
Dalam sesetengah pesakit, penggunaan serentak pentoxifylline dan theophylline boleh menyebabkan peningkatan tahap theophylline (risiko kesan sampingan yang berkaitan dengan theophylline).

ARAHAN KHAS

Pesakit dengan tekanan darah labil dan dengan kecenderungan untuk hipotensi dan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk secara beransur-ansur meningkatkan dos dan pilih secara individu.
Pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang teruk apabila mengambil AGAPURIN CP memerlukan penyeliaan perubatan yang teliti. Sekiranya dalam tempoh penggunaan ubat-ubatan pada pesakit dengan pendarahan di retina mata, ubat itu segera dibatalkan.
Rawatan perlu berada di bawah kawalan tekanan darah.
Pada pesakit diabetes mellitus yang mengambil agen hipoglisemik, pelantikan dalam dos yang besar boleh menyebabkan hipoglikemia (penyesuaian dos diperlukan). Apabila ditadbir serentak dengan antikoagulan, adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan darah secara berhati-hati.
Pada pesakit yang baru menjalani pembedahan, pemantauan hemoglobin dan hematokrit yang sistematik diperlukan.
Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangkan dos (meningkatkan bioavailabiliti dan mengurangkan kadar perkumuhan).
Merokok boleh mengurangkan keberkesanan terapeutik ubat.

BORANG ISU
Tablet, tindakan yang berpanjangan, bersalut, 400 mg dan 600 mg.
Pada 10 tablet dalam lepuh dari PVC / PVDH / Al. Pada 2, 5 atau 19 lepuh bersama dengan arahan permohonan ditempatkan dalam pek kadbod.

SYARAT PENYIMPANAN
Senarai B. Tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Jauhkan daripada kanak-kanak!

HIDUP KELUARGA
2 tahun.
Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

SYARAT-SYARAT BACA DARIPADA DRUGSTORES
Menurut resipi itu.

MANUFACTURER
ZENTIVA, AS, Republik Slovak
Nitrianska 100, 920 27 Glogovec, Republik Slovak

Aduan mengenai kualiti ubat harus dihantar ke alamat LLC "ZENTIVA PHARMA":
119017, Moscow, st. B. Ordynka, d. 40, ms 4
Tel.: +7 495-721-16-66 / 67/68
Faks: +7 495-721-16-69

AGAPURIN

Plat bersalut putih, bulat, berkilat, biconvex.

Pengeluar: lactose monohydrate, kanji jagung, talc, magnesium stearate, silikon koloid anhydrous.

shell komposisi: natrium carmellose, sukrosa kristal, sukrosa serbuk, talkum, Methylparaben, titanium dioksida, koloid silikon anhydrous, gam akasia.

60 pcs. - botol kaca gelap (1) - kadbod pek.

Antispasmodic dari kumpulan purin. Meningkatkan sifat peredaran mikro dan rheologi darah. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan perencatan phosphodiesterase dan kem pengumpulan platelet dan ATP dalam eritrosit dengan ketepuan serentak potensi tenaga, yang seterusnya membawa kepada vasodilation, mengurangkan jumlah rintangan vaskular periferal, meningkatkan strok dan output jantung tanpa perubahan ketara dalam kadar jantung.

Memperluas arteri koronari, meningkatkan penghantaran oksigen ke miokardium (kesan antiangina), memperluaskan saluran paru-paru - meningkatkan oksigenasi darah. Meningkatkan nada otot pernafasan (otot intercostal dan diafragma). Ia mengurangkan kelikatan darah, meningkatkan keanjalan membran erythrocyte (disebabkan oleh kesan ke atas deformabiliti dari erythrocytes yang diubah secara patologis). Memperbaiki peredaran mikro dalam bidang peredaran darah terjejas. Apabila lesi occlusive arteri periferal (kemaluan "sekejap-sekejap") membawa kepada pemanjangan jarak berjalan kaki, penghapusan kram malam pada otot betis dan kesakitan berehat.

Selepas pentadbiran oral, pentoxifylline hampir diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan. Ubat ini tertakluk kepada kesan laluan pertama melalui hati dengan pembentukan 2 metabolit aktif farmakologi aktif: 1-5-hydroxyhexyl-3.7-dimethylxanthine (metabolit I) dan 1-3-carboxypropyl-3.7-dimethylxanthine (metabolit V). Kepekatan metabolit I dan V dalam plasma darah masing-masing adalah 5 dan 8 kali lebih tinggi daripada pentoxifylline.

Masa untuk mencapai Cmaks - 1 h1/2 - 0.5 -1.5 h.

Pentoxifylline dikelaskan terutamanya oleh buah pinggang - 94% sebagai metabolit (terutamanya metabolit V), usus - 4%, untuk 4 jam pertama sehingga 90% dos dikeluarkan. Ia dikumuhkan dalam susu ibu.

Dalam fungsi buah pinggang terjejas teruk, perkumuhan metabolit adalah perlahan. Dengan fungsi hati yang tidak normal, T yang berpanjangan dicatatkan.1/2 dan peningkatan bioavailabiliti.

- Peredaran darah periferi yang terganggu pada latar belakang proses aterosklerosis, diabetes dan radang (termasuk dengan klasifikasi sekejap disebabkan oleh aterosklerosis, angiopati diabetes, menghapuskan endarteritis);

- gangguan peredaran cerebral genesis iskemia;

- encephalopathy atherosclerotic dan disirkirculatory; angiopathies (paresthesias, penyakit Raynaud);

- gangguan tisu tisu akibat pelanggaran mikrosirkulasi arteri atau vena (ulser trophik, sindrom postthrombophlebitic, radang dingin, gangren);

- gangguan peredaran darah di dalam kapal mata (kegagalan peredaran akut dan kronik di reticular atau di choroid);

- Disfungsi telinga tengah genesis vaskular, disertai dengan kehilangan pendengaran.

- Infark miokard akut;

- pendarahan retina;

- strok pendarahan akut;

- Dikatakan atherosclerosis koronari atau cerebral;

- Aritmia jantung yang dinyatakan;

- tempoh penyusuan susu ibu;

- Umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan belum ditubuhkan);

- hipersensitiviti kepada pentoxifylline, derivatif metilxantin lain atau komponen lain yang membentuk dadah.

Dengan penjagaan: aterosklerosis serebral dan / atau saluran koronari, terutamanya dalam kes hipotensi arteri dan gangguan irama jantung; kegagalan jantung kronik, kegagalan hati dan buah pinggang, ulser peptik dan ulser duodenal, pembedahan baru-baru ini (risiko pendarahan).

Tablet diambil secara lisan, tanpa mengunyah, secara tetap pada masa yang sama, sebaik-baiknya selepas makan.

Ubat diambil, bermula dengan 200 mg (2 tab.) 3 kali / hari pada minggu pertama; dengan hipotensi yang teruk dan gejala kerengsaan saluran gastrousus atau sistem saraf pusat, dos awal dikurangkan kepada 100 mg (1 tab.) 3 kali / hari.

Dalam perjalanan rawatan ditetapkan 100 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Maksimum dos harian 1200 mg / hari.

Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin melebihi 400 mmol / l, dos dikurangkan sebanyak 30-50%.

Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pening; kegelisahan, gangguan tidur, sawan.

Di bahagian kulit dan lemak subkutaneus: pembilasan kulit muka, "gelombang" darah ke kulit wajah dan dada atas, bengkak, meningkat kerapuhan kuku.

Di bahagian sistem penghadaman: mulut kering, selera makan menurun, atrium usus, keterukan cholecystitis, hepatitis kolestatik.

Daripada deria: kerosakan visual, scotoma.

Sejak sistem kardiovaskular: takikardia, arrhythmia, cardialgia, perkembangan angina, tekanan darah rendah.

Di bahagian organ pembentuk darah dan sistem hemostasis: trombositopenia, leukopenia, pancytopenia, hipofibrinogenemia; pendarahan dari kapal kulit, membran mukus, perut, usus.

Reaksi alergi: gatal-gatal, pembilasan kulit, urticaria, angioedema, kejutan anaphylactic.

Penunjuk makmal: peningkatan aktiviti transaminase hepatik: ALT, ACT, LDH dan fosfatase alkali.

Tanda-tanda: kelemahan, pening, takikardia, mengantuk, pengurangan tekanan darah, kemerahan kulit, hilang kesedaran, demam (menggigil), isflexia, kejang tonik-klonik, tanda-tanda pendarahan gastrointestinal (muntah "alasan kopi").

Rawatan: simptomatik, bertujuan untuk mengekalkan fungsi pernafasan dan tekanan darah.

Pentoxifylline boleh meningkatkan tindakan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem pembekuan darah (antikoagulan langsung dan langsung, trombolytik), antibiotik (termasuk cephalosporins - cefamandol, cefoperazone, cefotetan), asid valproic.

Meningkatkan keberkesanan antihipertensi, insulin dan agen hipoglikemik oral.

Cimetidine meningkatkan kepekatan pentoxifylline dalam plasma darah (risiko kesan sampingan).

Penggunaan gabungan dengan xanthine lain boleh membawa kepada keseronokan saraf yang berlebihan.

Pesakit dengan tekanan darah labil dan dengan kecenderungan untuk hipotensi arteri dan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk secara beransur-ansur meningkatkan dos dan pilih secara individu.

Pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang teruk ketika mengambil Agapurin memerlukan pengawasan perubatan yang sangat berhati-hati. Sekiranya dalam tempoh penggunaan ubat-ubatan pada pesakit dengan pendarahan di retina mata, ubat itu segera dibatalkan.

Rawatan perlu berada di bawah kawalan tekanan darah.

Pada pesakit diabetes mellitus yang mengambil agen hipoglisemik, pelantikan dalam dos yang besar boleh menyebabkan hipoglikemia (penyesuaian dos diperlukan). Apabila ditadbir serentak dengan antikoagulan, adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan darah secara berhati-hati.

Pada pesakit yang baru menjalani pembedahan, pemantauan hemoglobin dan hematokrit yang sistematik diperlukan.

Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangkan dos (meningkatkan bioavailabiliti dan mengurangkan kadar perkumuhan).

Merokok boleh mengurangkan keberkesanan terapeutik ubat.

Kontraindikasi dalam kehamilan dan penyusuan.

Kontraindikasi: usia sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan).

Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi dengan kreatinin melebihi 400 mmol / l, dos dikurangkan sebanyak 30-50%.

Dengan berhati-hati: kegagalan hati.

Orang yang lebih tua mungkin perlu mengurangkan dos (meningkatkan bioavailabiliti dan mengurangkan kadar perkumuhan).

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Simpan pada suhu 15-25 ° C di tempat yang kering, gelap dan di luar jangkauan kanak-kanak.

Agapurin

Penerangan pada 02.02.2016

  • Nama Latin: Agapurin
  • Kod ATC: C04AD03
  • Bahan aktif: Pentoxifylline
  • Pengilang: Zentiva a.s (Republik Slovak)

Komposisi

1 tablet mengandungi 100 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama-sama dengan shell): silika anhydrous koloid, natrium carmellose, monohydrate laktosa, Methylparaben, kanji jagung, talkum, akasia, magnesium stearat, kristal dan sukrosa tepung, titanium dioksida.

1 tablet CP termasuk 400 mg atau 600 mg pentoxifylline.

Selain itu (bersama-sama dengan cengkerang): hypromellose, talc, macrogol 6000, magnesium stearate, povidone 40, sepifilm 752 putih, emulsi dimethicone.

1 ml larutan suntikan mengandungi 20 mg pentoxifylline.

Pilihan: air d / in, natrium klorida.

Borang pelepasan

Dadah Agapurin dibuat dalam bentuk tablet, 60 keping dalam botol kaca; dalam bentuk tablet retard (CP), 20 keping dalam pakej sekunder; dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, dalam ampul 5 ml No 5 dalam kotak.

Tindakan farmakologi

Antiagregat, vasodilator, meningkatkan peredaran mikro.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Agapurin adalah agen terapeutik antispasmodik dan kepunyaan kumpulan purin. Kesan pentoxifylline bertujuan untuk meningkatkan kualiti reologi darah dan meningkatkan peredaran mikro. Keberkesanan pentoxifylline ditunjukkan kerana kemampuannya untuk menindas fosfodiesterase dan meningkatkan konsentrasi ATP dalam eritrosit dan cAMP dalam platelet dengan pengisian potensi energi selari. Mekanisme tindakan ini membawa kepada vasodilasi yang dapat dirasakan, penurunan jumlah rintangan kapal periferi, peningkatan dalam jumlah minit dan strok darah dan hasil tanpa perubahan ketara dalam kadar denyutan jantung.

Pentoxifylline mengembang pada saluran paru-paru dan arteri koronari, dengan itu meningkatkan penghantaran oksigen ke aliran darah dan ke otot jantung (kesan antiangina) dan meningkatkan nada otot sistem pernafasan (diafragma dan otot intercostal). Dalam kes pentadbiran intravenous pentoxifylline, peningkatan peredaran cagaran dan peningkatan dalam jumlah darah yang melalui unit seksyen diperhatikan. Di otak, terdapat peningkatan kepekatan ATP dan peningkatan dalam aktiviti bioelektrik SSP. Kelikatan darah berkurangan dan keanjalan membran erythrocyte meningkat (akibat kesan ubat pada erythrocyte yang cacat patologis). Dalam bidang peredaran terjejas, peredaran mikro meningkat. Dengan claudication sekejap-sekejap, jarak maksimal berjalan bertambah, dan keparahan sindrom kesakitan pada rehat dan kekerapan kram malam pada kaki bawah (terutama otot betis) juga berkurangan.

Pentoxifylline dicirikan oleh metabolisme hepatik pesat, dengan pembebasan beberapa produk metabolik aktif. Metabolit yang paling ketara dianggap sebagai 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine, kepekatan plasma yang 8 kali lebih tinggi daripada kandungan serum pentoxifylline dan 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine, yang tahap plasmanya adalah 5 kali lebih tinggi daripada pentoxifylline.

Ketersediaan bio dari ubat ini berubah-ubah dan berbeza-beza dari 6-32%. Pengambilan makanan selari meningkatkan Cmax daripada pentoxifylline sebanyak 28%, dan AUC meningkat sebanyak 13%, manakala Cmax 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetilxanthine meningkat sebanyak 20%.

Dengan pentadbiran lisan tablet mudah, purata TCmax pentoxifylline adalah 60 minit, sambil mengambil tablet retard - 120-240 minit. Setelah melakukan infusi setengah jam dengan pentoxifylline pada dos 200 mg, Vd berada pada tahap 168 liter, dan pelepasan adalah 4500-5100 ml / min.

Observasi T1 / 2 selepas titisan titisan 100 mg pentoxifylline adalah 1.1 jam, selepas pentadbiran dalaman tablet - 0.4-0.8 jam. T1 / 2 daripada dua produk metabolik penting antara 1 hingga 1.6 jam.

Pembuangan sebanyak 94% dijalankan oleh buah pinggang dan oleh 4% oleh usus, dalam bentuk metabolit. Semasa 4 jam pertama, kira-kira 90% daripada pentoxifylline dikeluarkan.

Dalam patologi yang teruk pada buah pinggang terdapat perkumuhan metabolit yang perlahan.

Di dalam hati, peningkatan bioavailabiliti dan peningkatan T1 / 2 diperhatikan.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Agapurin ditunjukkan untuk rawatan:

  • gangguan peredaran darah periferi yang berlaku terhadap latar belakang keradangan, diabetes, aterosklerosis (termasuk claudication sekejap dikaitkan dengan menghapuskan endarteritis, angiopathy kencing manis, aterosklerosis);
  • angioneuropathy (termasuk acrocyanosis, paresthesias, penyakit Raynaud);
  • gangguan tisu tropik yang disebabkan oleh patologi mikrosirkula vena atau arteri (termasuk radang dingin, gangren dan ulser varikos);
  • patologi peredaran darah di otak etiologi iskemia kursus akut dan kronik (termasuk aterosklerosis serebrum);
  • pelanggaran peredaran darah mata (termasuk bekalan darah yang tidak mencukupi ke membran vaskular dan retina pada mata);
  • keadaan yang diperhatikan selepas stroke, kedua-dua iskemia dan hemorrhagic;
  • gangguan vaskular ke atas fungsi telinga tengah dengan kehilangan pendengaran yang diperhatikan.

Contraindications

Pelantikan Agapurina benar-benar kontraindikasi dalam:

  • disebut atherosclerosis (cerebral atau koronari);
  • kehamilan;
  • infark miokard (dalam tempoh akutnya);
  • porphyrias;
  • menyusu;
  • aritmia jantung yang penting;
  • stroke hemoragik (dalam tempoh akutnya);
  • hipersensitiviti peribadi kepada pentoxifylline dan / atau komponen lain ubat;
  • hipotensi arteri tidak terkawal;
  • pendarahan retina;
  • pendarahan besar;
  • di bawah umur 18 tahun.

Kontraindikasi relatif termasuk:

  • tekanan darah labile;
  • CHF;
  • penyakit ulser peptik;
  • kecenderungan kepada hipotensi arteri;
  • kecenderungan pendarahan;
  • penyakit hati / buah pinggang;
  • keadaan selepas operasi.

Kesan sampingan

Organ rasa:

Sistem saraf:

Kulit:

  • pembilasan muka;
  • kuku rapuh;
  • kilat panas (biasanya berkaitan dengan bahagian atas dada dan muka);
  • bengkak

Sistem kardiovaskular:

Sistem pencernaan:

  • atrium usus;
  • perasaan berat di perut;
  • pemburukan cholecystitis;
  • mual / muntah;
  • pendarahan gastrousus;
  • menurun selera makan;
  • hepatitis kolestatik.

Organ pembentuk darah:

  • pancytopenia;
  • hipofibrinogenemia;
  • thrombocytopenia;
  • perkembangan pendarahan dari kulit kulit;
  • leukopenia.

Manifestasi alergi:

Petunjuk Penyelidikan Laboratori:

  • peningkatan tahap transaminases hati.

Agapurin, arahan untuk digunakan

Arahan untuk menggunakan Agapurina menyediakan sambutan lisan oral (pada satu-satu hari), sebagai tablet mudah dan tablet retard. Ia adalah lebih baik untuk mengambil pil itu selepas makan secara keseluruhan.

Apabila merawat rawatan menggunakan tablet konvensional, minggu pertama terapi dijalankan pada dos 200 mg (2 tablet) dengan penggunaan tiga kali sehari. Sekiranya manifestasi simptom-simptom negatif di bahagian sistem saraf pusat, saluran gastrousus atau penurunan tekanan darah yang mendadak, dos harus separuh semasa mengekalkan kekerapan pil.

Apabila terapi kursus, sebagai peraturan, tiga kali sehari 100 mg (1 tablet) Agapurin ditetapkan pada 24 jam, dengan dos harian maksimum 1200 mg.

Dalam kes kegagalan fungsi renal yang diperhatikan dengan tahap creatinine melebihi 400 mmol / l, pengurangan dos diamalkan sebanyak 30-50%.

Apabila menggunakan jangka bertindak bentuk dadah, tablet Agapurin melambatkan perjalanan terapeutik dan dos ditetapkan kepada mod individu mengikut penyakit picture didiagnosis klinikal dan menghasilkan kesan terapeutik.

Tablet Agapurin 400 CP perlu diambil 2-3 kali sehari, 600 CP - dua kali sehari. Dos maksimum yang dibenarkan adalah 1200 mg.

Dengan patologi buah pinggang dengan CC kurang daripada 30 ml / min, maksimum 24 jam boleh mengambil 2 tablet 400 mg.

Dalam patologi hati yang teruk, pengurangan dos tablet yang berpanjangan diperlukan, dengan mengambil kira toleransi peribadi terhadap pentoxifylline.

Dalam hal pelantikan Agapurin menghalang pesakit yang hipotensi atau orang yang terdedah untuk menurunkan tekanan darah (penyakit arteri koroner, stenosis vaskular cerebral, dll), rawatan harus bermula dengan dosis minimum pentoxifylline, dengan peningkatan secara beransur-ansur kepada nilai-nilai optimum yang efektif.

Penyelesaian suntikan Agapurin boleh diperkenalkan dalam / dalam, dalam / a atau dalam / m, dengan kedudukan mendatar tubuh pesakit.

infusi intravena dijalankan dalam dos harian 100 mg (1 ampul) dibubarkan dalam 250-500 ml natrium klorida (0.9%) dan dextrose (5%) berbanding 1,5-3 jam. Dengan tindak balas positif terhadap penyusuan yang berterusan boleh menggandakan dos. Maksimum setiap hari, anda boleh masuk / masukkan 300 mg.

Pentadbiran intra arteri pada mulanya dijalankan pada dos 100 mg larut dalam larutan natrium klorida 20-50 ml (0.9%). Di masa depan, tetapkan 200-300 mg dalam larutan natrium klorida 30-50 ml (0.9%). Kadar pentadbiran 100 mg Agapurin hendaklah sekurang-kurangnya 10 minit. Dalam kes atherosklerosis vaskular yang diperhatikan otak tidak dibenarkan memasukkan penyelesaian ke dalam arteri karotid.

Dalam kes patologi buah pinggang dengan CC kurang daripada 10 ml / min, dos suntikan Agapurin dikurangkan sebanyak 30-50%.

Penyelesaian intramuskular penyelesaian dilakukan 1-2 kali setiap 24 jam pada dos 100 mg (1 ampul).

Berlebihan

Jika terlebih dos agapurin bersabda: lemah, tekanan darah rendah, rasa pening, hyperthermia, tachycardia, pengsan, meningkat mengantuk, areflexia, tidak sedar diri, mudah terangsang saraf, sawan tonik-klonik, fenomena gastrousus pendarahan (contohnya, muntah "serbuk kopi").

Rawatan terhadap keadaan sedemikian sepadan dengan gejala yang diperhatikan, dengan penyelenggaraan selari (jika perlu) tekanan darah normal dan fungsi pernafasan.

Interaksi

Penggunaan selari Agapurin dengan xanthine lain boleh menyebabkan keghairahan gugup meningkat.

kesan pentoxifylline boleh meningkatkan kesan asid valproic, dadah yang bertindak ke atas coagulability darah (thrombolytics, antikoagulan), dan antibiotik (termasuk cephalosporins).

Agapurin meningkatkan keberkesanan insulin, ubat antihipertensi dan ubat hipoglikemik oral.

Pengambilan gabungan dengan Zimetidine boleh meningkatkan kandungan plasma pentoxifylline, yang meningkatkan kemungkinan kesan sampingan.

Syarat jualan

Semua bentuk dos Agapurin adalah preskripsi.

Syarat penyimpanan

Maksimum suhu penyimpanan yang mungkin bagi ubat Agapurin dalam bentuk farmaseutikal ialah 25 ° C.

Hidup rak

Tablet 100 mg dan 400 mg disimpan selama 5 tahun; 600 mg tablet selama 4 tahun; penyelesaian suntikan selama 3 tahun.

Arahan khas

Terapi agapurin perlu dijalankan di bawah kawalan tekanan darah yang berterusan. Pesakit dengan CHF perlu mengimbangi peredaran darah.

Dengan pengambilan antikoagulan yang selari, adalah perlu untuk memantau secara mendalam pembekuan darah.

Agapurin dos yang besar untuk rawatan pesakit diabetes yang mengambil ubat hipoglisemik, boleh membawa kepada pembentukan hipoglisemia yang teruk, yang memerlukan pelarasan rejim dos.

Pada pesakit yang baru menjalani pembedahan, kepekatan hematokrit dan hemoglobin harus dipantau secara sistematik.

Apabila mendiagnosis tekanan darah rendah atau tidak stabil pesakit, perlu menggunakan dos minimum yang minimum dari Agapurin.

Untuk rawatan pesakit tua mungkin memerlukan penyesuaian rejimen dos, disebabkan oleh penurunan kadar perkumuhan.

Dalam pesakit yang bergantung kepada nikotin, penurunan keberkesanan terapeutik Agapurin dapat diperhatikan.

Keserasian Agapurin yang disuntik dengan penyelesaian infusi mesti diperiksa secara berasingan.

Analog

  • Teonikol;
  • Nikotinate Xantinol.

Sinonim

  • Percintaan;
  • Vazonit;
  • Pentyline;
  • Trenpental;
  • Flexital;
  • Pentoxifylline.

Untuk kanak-kanak

Kerana keselamatan dan keberkesanan Agapurin yang telah ditetapkan pada zaman kanak-kanak, tidak ditetapkan untuk rawatan pesakit di bawah umur 18 tahun.

Semasa mengandung (dan penyusuan)

Ulasan

Dalam lebih daripada 90% kes, ulasan Agapurine positif. Pesakit yang mengambil ubat ini selalunya berpuas hati dengan keberkesanannya dan jarang menyedari sebarang kesan sampingan.

Juga, anda sering boleh mendapatkan cadangan dan ulasan mengenai penggunaan Agapurin dalam bina badan, dengan tujuan pemanjangan yang dipanggil (pemadatan dan pengembangan tisu otot selepas latihan fizikal). Dalam kes ini, ubat diposisikan sebagai alat bagi jisim otot terpantas, yang berlaku akibat peredaran mikro dalam otot yang lebih baik. Perlu diingat bahawa sebelum mengambil Agapurin dalam bina badan, anda perlu terlebih dahulu berunding dengan doktor anda, kerana kesihatan luaran yang jelas tidak selalunya sesuai dengan keadaan dalaman organ dan sistem badan.

Harga Agapurina, di mana untuk membeli

Harga purata Agapurin ialah:

  • 100 mg tablet No. 60 - 270 rubel;
  • tablet CP 400 mg No. 20 - 200 Rubles;
  • 600 mg tablet CP No. 20 - 250 Rubles;
  • larutan suntikan 20 mg / ml № 5 - 130 rubel.

Agapurin

Agapurin: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Agapurin

Kod ATX: C04AD03

Bahan aktif: pentoxifylline (pentoxifylline)

Pengilang: Zentiva a.s (Republik Slovak)

Pengoperasian keterangan dan gambar: 11/26/2018

Agapurin - angioprotector, ubat antispasmodik dari kumpulan purin; meningkatkan peredaran mikro, mempunyai vasodilator, kesan antiagregat.

Borang dan komposisi pelepasan

Borang Dosage Agapurin:

  • bersalut tablet: bulat, biconvex, dengan permukaan putih berkilat (60 buah setiap satu dalam botol kaca berwarna gelap, dalam satu kotak kadbod satu botol);
  • larutan suntikan: cecair yang tidak berwarna (5 ml dalam ampul, dalam pek karton 5 ampul).

1 tablet mengandungi:

  • bahan aktif: pentoxifylline - 100 mg;
  • komponen tambahan: kanji jagung, laktosa monohidrat, silikon koloid anhidrida, magnesium stearate, talc;
  • komposisi kulit: sukrosa bubuk, sukrosa kristal, natrium karmellosa, metil paraben, silikon koloid silikon, titanium dioksida, gandum akasia, talc.

1 ml penyelesaian mengandungi:

  • bahan aktif: pentoxifylline - 20 mg;
  • Komponen tambahan: natrium klorida, air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Agapurin - ubat untuk meningkatkan peredaran mikro dan sifat rheologi darah. Pentoxifylline adalah turunan purine. mekanisme tindakannya kerana keupayaan untuk meningkatkan perencatan phosphodiesterase dan kem kandungan platelet dan adenosina trifosfat (ATP) dalam eritrosit. Ketepuan yang serentak terhadap potensi tenaga menyebabkan vasodilation, membantu mengurangkan rintangan periferi keseluruhan pergerakan, meningkatkan jumlah strok dan darah minit tanpa perubahan kadar jantung.

pentoxifylline Antianginal nampaknya meningkatkan pengoksigenan darah pada latar belakang pengembangan arteri koronari dan meningkatkan bekalan oksigen ke myocardium.

Menyebabkan peningkatan dalam nada otot intercostal dan diafragma (otot pernafasan).

Dengan pemberian ubat intravena (IV), terdapat peningkatan peredaran cagaran dan peningkatan jumlah darah melalui bahagian unit. Ini menyumbang kepada peningkatan kandungan ATP di otak dan mempunyai kesan yang baik terhadap aktiviti bioelektrik sistem saraf pusat.

Pentoxifylline meningkatkan keanjalan membran erythrocyte, mengurangkan kelikatan darah, meningkatkan peredaran mikro dalam bidang peredaran darah terjejas.

Penggunaan Agapurin dengan claudication sekejap disebabkan oleh lesi occlusive arteri periferal, membantu menghilangkan kekejangan malam dari otot betis, kesakitan dalam rehat, memanjangkan jarak berjalan kaki.

Farmakokinetik

Selepas mengambil Agapurin secara lisan, penyerapan pentoxifylline berlaku hampir sepenuhnya dari saluran gastrointestinal. Kepekatan maksimum (Cmaks) dalam plasma darah dicapai selepas 1 jam.

Hasil daripada "lulus pertama" melalui hati, dua metabolit aktif farmakologi aktif terbentuk: 1-3-carboxypropyl-3.7-dimethylxanthine dan 1-5-hydroxyhexyl-3.7-dimethylxanthine. Dalam plasma darah, kepekatan mereka melebihi tahap pentoxifylline sebanyak 8 dan 5 kali, masing-masing.

Pentoxifylline dan metabolitnya tidak terikat pada protein plasma.

Bahan aktif Agapurina diekskresikan dalam susu ibu.

Semasa 4 jam pertama, sehingga 90% dos ubat yang diterima dipaparkan. 94% diekskresikan melalui buah pinggang sebagai metabolit, 4% melalui usus, dan 2% dalam bentuk tidak berubah.

T1/2 (separuh hayat) berkisar antara 0.5 hingga 1.5 jam.

Fungsi hati terjejas menyebabkan peningkatan bioavailabiliti pentoxifylline dan T yang berpanjangan1/2.

Dalam fungsi buah pinggang terjejas teruk, perkumuhan metabolit melambatkan.

Petunjuk untuk digunakan

  • kemalangan cerebrovaskular kronik genesis iskemia (termasuk dalam aterosklerosis serebrum);
  • peredaran periferiang terjejas yang timbul daripada proses aterosklerotik, diabetes dan keradangan (termasuk klasifikasi sekejap yang disebabkan oleh angiopati diabetik, aterosklerosis, menghilangkan endarteritis);
  • gangguan tisu tropik yang timbul pada latar belakang gangguan peredaran mikro arteri atau vena (dengan radang dingin, ulser trophik, gangren, sindrom postthrombophlebitic);
  • angioneuropathy (paresthesia, penyakit Raynaud, acrocyanosis);
  • kegagalan peredaran akut dan kronik dalam membran vaskular atau retina mata, yang disebabkan oleh peredaran darah terjejas di dalam bekas mata;
  • gangguan fungsi telinga tengah genesis vaskular, yang berlaku dengan kehilangan pendengaran.

Di samping itu, penunjuk tambahan untuk penggunaan bentuk individu Agapurin:

  • Penyelesaian: keadaan selepas stroke iskemia atau hemoragik;
  • tablet: disysirculatory atau atherosclerotic encephalopathy, endarteritis obliterative.

Contraindications

  • infark miokard akut;
  • aritmia jantung yang ditandakan;
  • dinamakan aterosklerosis koronari atau cerebral;
  • stroke hemorrhagic akut;
  • porphyria;
  • pendarahan besar;
  • pendarahan retina;
  • tempoh kehamilan;
  • menyusu;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • hipersensitiviti kepada derivatif metilxantin dan komponen Agapurin.

Di samping itu, penggunaan penyelesaian itu adalah kontraindikasi dalam hipotensi arteri yang tidak terkawal.

Dalam melantik Agapurin, pemantauan perubatan yang teliti terhadap keadaan pesakit dengan kegagalan jantung kronik, pembedahan baru-baru ini, kegagalan buah pinggang dan / atau hati diperlukan.

Di samping itu, ubat perlu diambil dengan berhati-hati dalam patologi berikut:

  • Tablet: aterosklerosis saluran koronari dan / atau serebrum (terutamanya di hypotension arteri, aritmia jantung), ulser gastrik dan ulser duodenum;
  • penyelesaian: tekanan arteri labile (BP), kecenderungan untuk hipotensi, kecenderungan pendarahan.

Arahan penggunaan Agapurina: kaedah dan dos

Tablet bersalut

Tablet Agapurin diambil secara lisan, menelan keseluruhan, sebaik-baiknya selepas makan, sentiasa pada masa yang sama hari.

Dos yang disyorkan: dos awal - 2 pcs. (200 mg) 3 kali sehari untuk 7 hari pertama. Dengan toleransi yang lemah (hipotensi teruk, gejala kerengsaan dari sistem saraf atau saluran gastrousus), satu dos perlu dikurangkan kepada 1 pc. (100 mg).

Penggunaan tablet sebagai sebahagian daripada kursus terapi dihasilkan dalam dos 1 pc. 3 kali sehari. Maksimum dos harian pentoxifylline ialah 1200 mg.

Pada pesakit yang tidak mempunyai fungsi buah pinggang (kadar kreatinin melebihi 400 mmol / l), dos harian Agapurin dikurangkan sebanyak 30-50%.

Penyelesaian untuk suntikan

Penyelesaian ini bertujuan untuk pentadbiran intravena, intraarterial, intramuskular (intramuskular).

Doktor menetapkan dos dan kaedah pentadbiran secara individu, dengan mengambil kira keparahan gangguan peredaran mikro dan toleransi Agapurin kepada pesakit.

Untuk menyediakan penyelesaian infusi, gunakan larutan natrium klorida 0.9% atau penyelesaian dextrose 5% (glukosa) dalam bahagian berikut: 1 ampoule (100 mg) ubat per 250-500 ml pelarut. Tempoh infusi - dari 90 hingga 180 minit.

Dengan toleransi yang baik, dos untuk pentadbiran iv boleh ditingkatkan sebanyak 100 mg sehari.

Maksimum harian dos Agapurin adalah 300 mg.

Untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intra arteri menggunakan 0.9% larutan natrium klorida. Pada hari pertama, 100 mg ubat dibubarkan dalam 20-50 ml 0.9% larutan natrium klorida diberikan kepada pesakit selama 10 minit. Prosedur kedua dan berikut dijalankan pada dos 200-300 mg dengan 30-50 ml pelarut. Tidak boleh digunakan untuk pengenalan arteri karotid pada pesakit dengan aterosklerosis yang teruk dari saluran cerebral.

Dalam kegagalan buah pinggang kronik dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang daripada 10 ml / min, 50-70% daripada dos biasa harus digunakan.

Dos yang disyorkan untuk pentadbiran i / m Agapurin adalah 100 mg 1-2 kali sehari.

Kesan sampingan

  • pada bahagian sistem saraf pusat: kegelisahan, sakit kepala, gangguan tidur, pening, kejang;
  • di bahagian sistem kardiovaskular: pengurangan tekanan darah, takikardia, cardialgia, arrhythmia, perkembangan angina pectoris;
  • Dari sistem pencernaan: hilang selera makan, atony usus, gangguan cholecystitis, hepatitis kolestatik; di samping itu, pada latar belakang tablet boleh menyebabkan mulut kering, terhadap penyelesaian permohonan - rasa berat di dalam perut, loya, muntah-muntah;
  • pada bahagian organ rasa: scotoma, penglihatan kabur;
  • pada bahagian organ pembentuk darah dan sistem hemostasis: pendarahan dari kapal kulit dan membran mukus (termasuk perut, usus), leukopenia, trombositopenia, hipofibrinogenemia, pancytopenia;
  • penunjuk makmal: peningkatan aktiviti enzim hati - ALT (alanine aminotransferase), ACT (aspartate aminotransferase), LDH (laktat dehydrogenase), alkali fosfatase (alkali phosphatase);
  • tindak balas dermatologi: pembilasan kulit muka, pembilasan kulit bahagian atas dada dan muka, bengkak, peningkatan kerapuhan kuku;
  • tindak balas alergi: gatal-gatal, urtikaria, pembilasan kulit, angioedema, kejutan anafilaksis.

Berlebihan

Gejala: tekanan ditanda darah rendah, lemah, mengantuk, pening, kemerahan kulit, areflexia, demam (menggigil), sawan tonik-klonik, tachycardia, muntah (muntah kelihatan seperti serbuk kopi, yang merupakan tanda pendarahan gastrousus), kehilangan kesedaran.

Rawatan: pelantikan terapi gejala. Pesakit harus memastikan penyelenggaraan fungsi pernafasan dan tekanan darah.

Arahan khas

Penggunaan Agapurin harus disertai oleh kawalan tekanan darah yang berhati-hati. Dengan tekanan darah yang rendah atau tidak stabil, dos yang dikendalikan perlu dikurangkan.

Dalam kegagalan jantung kronik, rawatan dimulakan hanya selepas mendapat pampasan peredaran darah.

Pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk hipotensi arteri atau dengan fungsi buah pinggang teruk, pilih dos secara individu dan secara beransur-ansur meningkatkannya.

Ia akan dihargai bahawa pentadbiran dos yang tinggi dalam bentuk tablet agapurin pesakit kencing manis yang berada di kawalan glisemik, boleh menyebabkan hipoglisemia ketara. Mungkin memerlukan pelarasan dos.

Jika pendarahan ke dalam membran retina mata berlaku semasa penggunaan ubat, pengeluaran segera ubat diperlukan.

Dengan penggunaan serentak anticoagulants, perlu memastikan pemantauan parameter pembekuan darah dengan teliti.

Pada pesakit yang telah menjalani pembedahan baru-baru ini, perlu memantau tahap hemoglobin dan hematokrit secara sistematik.

Keberkesanan terapeutik Agapurin dapat menurunkan pesakit yang merokok.

Penyelesaian Pentoxifylline perlu diperiksa untuk keserasian dengan penyelesaian infusi lain dalam setiap kes.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Menurut arahan, Agapurin dikontraindikasikan semasa kehamilan dan laktasi.

Sekiranya perlu, pelantikan ubat semasa penyusuan susu ibu perlu dihentikan.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Tidak ada maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat pada kanak-kanak, jadi anda tidak dapat memberikan Agapurin (dan penyelesaian, dan tablet) kepada pesakit di bawah umur 18 tahun.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Berhati-hati harus dilakukan sekiranya kegagalan buah pinggang, dos harian Agapurin dengan CC kurang dari 10 ml / min dikurangkan sebanyak 30-50%.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Awas perlu dilakukan dalam kegagalan hati.

Gunakan pada usia tua

Pesakit-pesakit yang lebih tua harus berhati-hati mendekati penentuan dos Agapurin, dengan mengambil kira faktor-faktor yang berkaitan dengan usia - meningkatkan ketersediaan bio dan penurunan kadar perkumuhan dadah.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak Agapurin:

  • antikoagulan tidak langsung dan langsung, trombolytik, antibiotik (termasuk cefamandol, cefotetan, cefoperazone), asid valproic: mereka boleh meningkatkan kesannya ke sistem pembekuan darah;
  • antihipertensif, insulin, agen hipoglikemik mulut: meningkatkan keberkesanannya;
  • Cimetidine: membantu meningkatkan kepekatan pentoxifylline dalam plasma darah dan risiko kesan buruk;
  • ubat lain dari kumpulan xanthine: boleh menyebabkan keghairahan saraf yang berlebihan.

Analog

Analogi Agapurin adalah: Vazonit, Pentoksifilin, Pentin, Theonikol, nikotinat Xantinol, TrenPental, Flexital, Trental.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Simpan pada suhu: larutan - 10-25 ° C (di tempat yang kering), tablet - 15-25 ° C (di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan cahaya).

Tarikh tamat: penyelesaian - 3 tahun, tablet - 5 tahun.

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Agapurine Ulasan

Ulasan mengenai Agapurin kebanyakannya positif. Mereka menunjukkan bahawa ubat ini mempunyai keberkesanan terapeutik yang tinggi dan toleransi yang baik. Kesan yang tidak diingini berlaku dalam kes-kes yang jarang berlaku.

Harga Agapurin di farmasi

Harga Agapurin untuk pakej yang mengandungi 60 tablet boleh dari 187 hingga 345 rubel.