Dalam terapi dadah, antikoagulan digunakan sebagai cara mencegah pembekuan darah. Dalam kes-kes penyakit yang secara langsung atau tidak langsung dikaitkan dengan trombosis, mereka boleh dianggap penting. Senarai antikoagulan termasuk ubat tindakan langsung dan tidak langsung.
Berikan rawatan:
Apa ubat yang tergolong dalam antikoagulan? Ubat-ubatan ini mempunyai keupayaan untuk menipis darah, mereka juga dipanggil antikoagulan. Dibahagikan kepada dua kumpulan: tindakan langsung dan tidak langsung.
Kumpulan ini termasuk ubat antithrombolic yang mengurangkan faktor pembekuan (thrombin) dalam darah.
1. Heparin untuk kegunaan tempatan (luaran).
Ubat-ubatan ini berkaitan dengan antikoagulan yang ditetapkan untuk keradangan dalaman pembuluh darah dengan pembentukan darah beku rongga mereka.
Hentikan proses keradangan. Pembentukan agregat thromocyte dan aktiviti trombin dikurangkan. Keluarkan bengkak. Aktifkan pernafasan tisu. Menyumbang kepada pembubaran bekuan darah secara beransur-ansur memulihkan lumen urat. Melegakan sensasi yang menyakitkan.
Senarai ini termasuk antikoagulan langsung pengeluaran Rusia:
1. Heparin salap 25 g - 50 rubel.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rubel.
3. Trombless gel 30 g - 249 Rubles.
4. Venolife 40 gram - 330 p.
5. Laventum 50 g - 290 rubel.
Untuk pentadbiran subkutaneus dan intravena
Antikoagulan dadah pr dirujuk dalam rawatan trombosis urat dalam, thrombolia pulmonari, angina pectoris. Mereka adalah penyekat thrombin. Mereka mencegah pembentukan protein fibrin bukan globular dan platelet gluing.
Sebagai terapi terapeutik, doktor menetapkan:
1. Clexane (Perancis). Komponen aktif sodium enoxaparin yang utama mencegah penyumbatan saluran darah dan pembentukan gumpalan darah.
2. Fraciparin (Perancis). Bahan aktif nadroparin kalsium mempunyai aktiviti X-factor yang tinggi. Ia digunakan untuk menipis darah apabila terdapat ancaman pembekuan darah.
3. Fragmin (Amerika Syarikat). Ia ditetapkan kepada pesakit hemodialisis atau hemofiltrasi. Ubat antikoagulan darah berkesan. Kandungan aktif natrium alteparin penyelesaian mempunyai kesan anticoagulan. Mengurangkan kadar tindak balas kimia faktor pembekuan dan trombin.
Bahan-bahan aktif ubat yang tergolong dalam kumpulan ini melanggar sintesis prothrombin dalam hati dan memperlambat proses pembekuan darah. Prothrombin adalah prekursor kepada enzim thrombin. Merujuk kepada protein plasma kompleks. Mengambil bahagian dalam pembekuan darah dengan penyertaan vitamin K.
Senarai ubat antikoagulan dadah
1. Vapfapin (Rusia). Ubat yang paling popular dari senarai antikoagulan tidak langsung untuk rawatan trombosis sistem vena. Mengurangkan kemungkinan komplikasi thromboembolic.
Dengan pemakanan, pemantauan berterusan darah pada INR dan dos, terapi membawa kepada keputusan yang positif. Harga berpatutan adalah satu lagi ubat plus yang penting.
2. Fenilin (Rusia). Satu lagi ubat antikoagulan tidak langsung yang berkesan dalam bentuk tablet. Bahan aktif Phenindione mempunyai sifat antikoagulan.
Dilantik apabila menyekat dinding urat, saluran darah pada bahagian bawah kaki dan otak. Ia digunakan sebagai langkah pencegahan selepas campur tangan pembedahan.
3. Sincumar (Rusia). Alat ini termasuk dalam senarai persediaan coumarin antikoagulan. Ia menghalang sintesis vitamin K dalam bentuk aktifnya, hasilnya proses pembekuan (pembentukan gumpalan darah) terganggu. Menekan sintesis faktor pembekuan darah.
Ciri ubat adalah keupayaan untuk tidak menghasilkan pemantauan berterusan indeks pembekuan darah (INR). Berdasarkan hak milik ini, ubat-ubatan baru lebih baik daripada Warfarin untuk kemudahan digunakan. Walau bagaimanapun, harga ubat yang tinggi mengehadkan ketersediaan mereka, yang merupakan kelemahan yang ketara.
Senarai ubat antikoagulan generasi baru termasuk:
1. Xarelto (Jerman). Bahan aktif dalam ubat adalah rivaroxaban. Kajian klinikal telah membuktikan keberkesanan alat ini. Mudah digunakan. Tidak mengikat pesakit ke ujian berterusan.
2. Eliquis (USA). Apixaban bahan aktif utama mengembalikan paten vena. Ia digunakan untuk mencegah strok kardioembolik. Tidak memerlukan kawalan sistematik hemostasis.
3. Pradaksa (Austria). Komponen utama ubat ini ialah dabigatran etexilate. Ia ditetapkan untuk tromboembolisme vena dan sistemik, termasuk lesi arteri pulmonari selepas kecederaan serius dan operasi kompleks.
Baik diterima. Semasa terapi dadah, pengamal perhatikan risiko pendarahan yang rendah.
Anticoagulants adalah salah satu daripada kumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem pembekuan darah, mencegah pembentukan bekuan darah dalam saluran darah. Bergantung kepada mekanisme tindakan, ubat ini biasanya dibahagikan kepada 2 subkumpulan: antikoagulan langsung dan tidak langsung. Di bawah ini kita bercakap mengenai kumpulan pertama antikoagulan - tindakan langsung.
Pembekuan darah adalah kombinasi dari proses fisiologi dan biokimia yang bertujuan untuk menghentikan pendarahan yang bermula lebih awal. Ini adalah reaksi pelindung tubuh, mencegah kehilangan darah besar-besaran.
Pembekuan darah meneruskan 2 peringkat:
Tiga struktur terlibat dalam proses fisiologi kompleks ini: dinding vaskular, sistem saraf pusat dan platelet. Apabila dinding kapal rosak dan pendarahan bermula, otot licin yang terletak di dalamnya di tapak perforasi dimampatkan dan kekejangan kapal. Sifat kejadian ini adalah refleks, iaitu, ia berlaku secara sukarela, selepas isyarat sistem saraf yang sesuai.
Langkah seterusnya ialah melekat (melekat) platelet ke tapak kerosakan pada dinding vaskular dan pengagregatan (ikatan) di antara mereka. Selepas 2-3 minit, pendarahan berhenti, kerana tapak kecederaan tersumbat dengan bekuan darah. Walau bagaimanapun, trombus ini masih longgar, dan plasma darah di tapak kecederaan masih cair, oleh itu di bawah keadaan tertentu pendarahan boleh berkembang dengan daya baru. Intipati tahap hemostasis utama seterusnya adalah bahawa platelet menjalani satu siri metamorfosis, oleh sebab itu 3 faktor pembekuan dikeluarkan dari mereka: interaksi mereka membawa kepada kemunculan thrombin dan memulakan siri reaksi kimia - pembekuan enzim.
Apabila jejak thrombin muncul di kawasan kerosakan pada dinding vesel, satu lekukan reaksi interaksi faktor pembekuan tisu dengan pencetus darah bermula, faktor lain muncul - thromboplastin, yang berinteraksi dengan bahan prothrombin khusus untuk membentuk trombin aktif. Tindak balas ini juga berlaku dengan penyertaan garam kalsium. Trombin berinteraksi dengan fibrinogen dan fibrin terbentuk, yang merupakan bahan yang tidak larut - filamennya mendakan.
Tahap seterusnya adalah mampatan, atau penarikan, pembekuan darah, yang dicapai dengan memampatkannya, memampatkannya, yang mengakibatkan pemisahan serum cair yang telus.
Dan peringkat terakhir adalah pembubaran, atau lisis, dari trombus yang telah terbentuk sebelum ini. Semasa proses ini, banyak bahan berinteraksi antara satu sama lain, dan hasilnya adalah penampilan dalam darah enzim fibrinolysin, memusnahkan filamen fibrin dan mengubahnya menjadi fibrinogen.
Perlu diingatkan bahawa sebahagian daripada bahan yang terlibat dalam proses pembekuan, terbentuk di hati dengan penyertaan langsung vitamin K: kekurangan vitamin ini menyebabkan gangguan proses pembekuan.
Gunakan dadah kumpulan ini dalam situasi berikut:
Setiap antikoagulan bertindak langsung mempunyai kontraindikasi sendiri untuk digunakan, terutamanya:
Adalah disyorkan supaya berhati-hati apabila menetapkan ubat-ubatan ini kepada pesakit yang sangat haus, semasa hamil, semasa 3-8 hari pertama selepas bersalin atau pembedahan, sekiranya tekanan darah tinggi.
Bergantung kepada ciri-ciri struktur dan mekanisme tindakan, ubat-ubatan kumpulan ini dibahagikan kepada 3 subkumpulan:
Wakil utama kelas ini adalah Heparin.
Kesan antitrombotik ubat ini terletak pada kemampuan rantainya untuk menghalang enzim pembekuan darah utama, trombin. Heparin mengikat kepada coenzyme - antithrombin III, hasilnya mengikat lebih aktif kepada sekumpulan faktor koagulasi plasma, mengurangkan aktiviti mereka. Dengan pengenalan heparin dalam dos yang besar, ia juga menghalang penukaran fibrinogen kepada fibrin.
Di samping itu, bahan ini mempunyai beberapa kesan lain:
Heparin dihasilkan dalam bentuk penyelesaian suntikan (1 ml larutan mengandungi 5,000 U bahan aktif), serta dalam bentuk gel dan salap, untuk kegunaan topikal.
Heparin ditadbir subkutan, intramuskular dan intravena.
Narkoba bertindak dengan cepat, tetapi, malangnya, secara ringkas - dengan satu suntikan intravena, ia mula bertindak dengan serta-merta dan kesannya berlangsung selama 4-5 jam. Apabila diperkenalkan ke dalam otot, kesannya berkembang selepas setengah jam dan berlangsung sehingga 6 jam, dengan subcutaneous, selepas 45-60 minit dan sehingga 8 jam, masing-masing.
Heparin sering ditetapkan bukan sahaja, tetapi digabungkan dengan agen fibrinolitik dan antiplatelet.
Dos adalah individu dan bergantung kepada sifat dan keparahan penyakit, serta manifestasi klinikal dan parameter makmal.
Tindakan heparin perlu dipantau dengan menentukan masa tromboplastin peptida diaktifkan APTT - sekurang-kurangnya sekali setiap 2 hari dalam minggu pertama terapi, dan kemudian kurang kerap - sekali setiap 3 hari.
Oleh kerana perkembangan sindrom hemorrhagic mungkin terhadap latar belakang pengenalan dadah ini, ia harus ditadbir hanya di hospital yang berada di bawah pengawasan tetap kakitangan perubatan.
Selain pendarahan, heparin boleh mencetuskan perkembangan alopecia, trombositopenia, hiper alonosteronisme, hyperkalemia dan osteoporosis.
Persediaan Heparin untuk kegunaan tempatan adalah Lioton, Linoven, Thrombophob dan lain-lain. Mereka digunakan untuk profilaksis, dan juga dalam rawatan kompleks kekurangan vena yang kronik: mereka mengelakkan pembentukan bekuan darah di urat saphenous anggota bawah, dan juga mengurangkan pembengkakan kaki, menghapuskan keparahan mereka dan mengurangkan keterukan sindrom kesakitan.
Ini adalah ubat generasi baru dengan sifat heparin, tetapi dengan beberapa ciri yang bermanfaat. Dengan faktor inaktivasi Xa, mereka lebih cenderung untuk mengurangkan risiko pembekuan darah, sementara aktiviti antikoagulan mereka kurang jelas, yang bermaksud bahawa pendarahan kurang berkemungkinan berlaku. Di samping itu, heparin berat molekul rendah diserap dengan lebih baik, dan bertahan lebih lama, iaitu, untuk mencapai kesannya, dos yang lebih kecil daripada ubat dan jumlah suntikan yang lebih kecil diperlukan. Di samping itu, ia menyebabkan osteoporosis dan thrombocytopenia hanya dalam kes-kes yang luar biasa, sangat jarang.
Wakil utama heparin berat molekul rendah adalah Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Pertimbangkan setiap satunya dengan lebih terperinci.
Pembekuan darah melambatkan sedikit. Menekan agregasi, praktikal tidak menjejaskan lekatan. Di samping itu, pada tahap tertentu ia mempunyai sifat imunosupresif dan anti-radang.
Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan.
Ubat ini disuntik ke dalam vena atau subcutaneously. Suntikan intramuskular adalah dilarang. Dosed mengikut skema, bergantung kepada penyakit dan keparahan pesakit. Penggunaan dalteparin boleh mengakibatkan penurunan tahap platelet dalam darah, perkembangan pendarahan, serta tindak balas alergi tempatan dan umum.
Contraindications adalah sama dengan ubat-ubatan lain kumpulan antikoagulan yang bertindak secara langsung (disenaraikan di atas).
Cepat dan diserap sepenuhnya ke dalam darah selepas pentadbiran subkutan. Kepekatan maksimum dicatat dalam 3-5 jam. Separuh hayat adalah sama dengan lebih dari 2 hari. Dikeluarkan dalam air kencing.
Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan. Ia disuntik, sebagai peraturan, subcutaneously di rantau dinding abdomen. Dos yang diberikan bergantung kepada penyakit ini.
Kesan sampingan adalah standard.
Jangan gunakan ubat ini pada pesakit yang terdedah kepada bronkospasme.
Sebagai tambahan kepada tindakan antikoagulan langsung, ia juga mempunyai sifat imunosupresif, serta anti-radang. Di samping itu, ia mengurangkan tahap β-lipoprotein dan kolesterol dalam darah.
Selepas pentadbiran subkutaneus, ia diserap hampir sepenuhnya, kepekatan maksimum ubat dalam darah dicatat selepas 4-6 jam, separuh hayat adalah 3.5 jam pada primer dan 8-10 jam pada pentadbiran nadroparin berulang.
Sebagai peraturan, disuntik ke serat abdomen: subcutaneously. Kekerapan pentadbiran adalah 1-2 kali sehari. Dalam beberapa kes, laluan intravena pentadbiran digunakan, di bawah kawalan parameter pembekuan darah.
Dos yang ditetapkan bergantung kepada patologi.
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah serupa dengan ubat-ubatan lain dalam kumpulan ini.
Ia mempunyai anticoagulant dan kesan hemorrhagic yang sederhana.
Selepas pentadbiran subkutan, dadah itu cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah, di mana kepekatan maksimum dicatat selepas 2-3 jam. Separuh hayat dadah adalah 5-6 jam. Mengenai kaedah pembiakan hari ini tidak ada maklumat.
Pembebasan borang - penyelesaian untuk suntikan. Laluan pentadbiran adalah subkutan.
Dos dan tempoh terapi bergantung kepada keparahan penyakit.
Kesan sampingan dan kontraindikasi disenaraikan di atas.
Ia tidak digalakkan menggunakan ubat secara serentak dengan antikoagulan lain, ubat anti radang nonsteroidal, glukokortikoid sistemik dan dextran: semua ubat ini meningkatkan kesan bemiparin, yang boleh menyebabkan pendarahan.
Ini adalah kumpulan mucopolysaccharides dari asal-usul semi sintetik, yang mempunyai sifat-sifat heparin.
Dadah kelas ini bertindak secara eksklusif pada faktor Xa, tanpa mengira angiotensin III. Mereka mempunyai kesan antikoagulan, fibrinolitik dan lipid.
Sebagai peraturan, mereka digunakan untuk merawat pesakit dengan angiopati yang disebabkan oleh tahap glukosa darah tinggi: dalam kes diabetes mellitus. Di samping itu, ia digunakan untuk mencegah trombosis semasa hemodialisis dan semasa operasi pembedahan. Mereka juga digunakan dalam penyakit akut, subakut dan kronik sifat aterosklerotik, trombotik dan thromboembolic. Menguatkan kesan antiangina rawatan pesakit dengan angina (iaitu, mengurangkan keterukan kesakitan). Perwakilan utama kumpulan ubat ini adalah dalamexexin dan polosulfate pentosan.
Terdapat dalam bentuk kapsul dan penyelesaian untuk suntikan. Adalah disyorkan untuk diberikan secara intramuskular selama 2-3 minggu, kemudian diambil secara oral selama 30-40 hari lagi. Kursus rawatan adalah 2 kali setahun dan lebih kerap.
Semasa mengambil ubat, mual, muntah, sakit perut, hematoma di tapak suntikan, dan tindak balas alahan adalah mungkin.
Kontraindikasi adalah perkara biasa untuk ubat heparin.
Borang pembebasan - tablet bersalut dan penyelesaian untuk suntikan.
Laluan pentadbiran dan dos berbeza bergantung kepada ciri-ciri penyakit.
Apabila pengambilan diserap dalam kuantiti yang kecil: bioavailabilitinya hanya 10%, dalam kes-kes bioavailabiliti subkutaneus atau intramuskular cenderung kepada 100%. Kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan 1-2 jam selepas pengingesan, separuh hayat adalah sama dengan hari atau lebih.
Selebihnya ubat ini sama dengan ubat-ubatan lain dari kumpulan antikoagulan.
Bahan yang dirembeskan oleh kelenjar air lintah - hirudin - adalah serupa dengan ubat heparin dan mempunyai sifat antitrombotik. Mekanisme tindakannya adalah untuk mengikat secara langsung kepada trombin dan tidak dapat menghalangnya. Ia mempunyai kesan separa kepada faktor pembekuan darah yang lain.
Tidak lama dahulu, persediaan berdasarkan hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban telah dibangunkan, tetapi mereka tidak menerima penggunaan yang meluas, oleh itu, tiada pengalaman klinikal yang belum dikumpulkan dalam penggunaannya.
Kami ingin secara berasingan mengatakan tentang dua ubat yang agak baru dengan tindakan antikoagulan - ini adalah fondaparinux dan rivaroxaban.
Ubat ini mempunyai kesan antitrombotik dengan menghalang faktor Xa secara selektif. Sekali dalam tubuh, fondaparinux mengikat ke antitrombin III dan meningkatkan peneutralan faktor Xa sebanyak beberapa ratus kali. Akibatnya, proses pembekuan terganggu, thrombin tidak terbentuk, oleh itu, gumpalan darah tidak dapat terbentuk.
Cepat dan sepenuhnya diserap selepas pentadbiran subkutan. Selepas satu suntikan dadah, kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan selepas 2.5 jam. Dalam darah, ia terikat dengan antithrombin II, yang menentukan kesannya.
Dikumpul terutamanya dengan air kencing tidak berubah. Separuh hayat adalah dari 17 hingga 21 jam, bergantung pada usia pesakit.
Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan.
Laluan pentadbiran adalah subkutaneus atau intravena. Intramuskular tidak terpakai.
Dos ubat ini bergantung kepada jenis patologi.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang dikurangkan memerlukan penyesuaian dos Arikstry bergantung kepada pelepasan kreatinin.
Pesakit dengan penurunan fungsi hati yang ketara, ubat ini digunakan dengan sangat hati-hati.
Ia tidak boleh digunakan serentak dengan ubat yang meningkatkan risiko pendarahan.
Ubat ini mempunyai selektiviti yang tinggi terhadap faktor Xa, yang menghalang aktivitinya. Ia dicirikan oleh bioavailabiliti tinggi (80-100%) apabila diambil secara lisan (iaitu, ia diserap dengan baik dalam saluran gastrointestinal apabila diambil secara lisan).
Kepekatan maksimum rivaroxaban dalam darah diperhatikan dalam 2-4 jam selepas pengambilan tunggal.
Diekstrak dari badan dengan separuh dengan air kencing, separuh dengan massa tahi. Separuh hidup adalah dari 5-9 hingga 11-13 jam, bergantung pada usia pesakit.
Borang pelepasan - pil.
Tertelan, terlepas dari makan. Seperti dengan antikoagulan langsung lain, dos ubat berbeza bergantung kepada jenis penyakit dan keparahannya.
Mengambil rivaroxaban tidak disyorkan untuk pesakit yang menerima rawatan dengan ubat-ubatan antikulat atau HIV, kerana ia boleh meningkatkan kepekatan Xarelto dalam darah, yang boleh menyebabkan pendarahan.
Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk memerlukan penyesuaian dos rivaroxaban.
Wanita usia reproduktif harus dilindungi dengan selamat dari kehamilan semasa tempoh rawatan dengan ubat ini.
Seperti yang dapat anda lihat, industri farmakologi moden menawarkan pilihan utama ubat antikoagulan langsung. Tidak semestinya, anda tidak boleh mengubat sendiri, semua ubat, dos dan tempoh penggunaannya hanya ditentukan oleh doktor, berdasarkan keparahan penyakit, umur pesakit dan faktor penting lain.
Antikoagulan langsung diberikan oleh ahli kardiologi, ahli pernafasan, ahli saiologi atau pakar bedah vaskular, serta pakar dalam hemodialisis (ahli nefrologi) dan ahli hematologi.
Antikoagulan adalah bahan kimia yang boleh mengubah kelikatan darah, khususnya menghalang proses pembekuan.
Bergantung kepada kumpulan antikoagulan, ia mempengaruhi sintesis bahan-bahan tertentu dalam badan yang bertanggungjawab terhadap kelikatan darah dan keupayaannya untuk trombosis.
Terdapat antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung. Antikoagulan boleh berupa tablet, suntikan dan salap.
Sesetengah antikoagulan mampu bertindak bukan sahaja dalam vivo, iaitu secara langsung di dalam badan, tetapi juga in vitro - untuk menunjukkan kebolehan mereka dalam tiub ujian dengan darah.
Apakah antikoagulan dalam perubatan dan tempat manakah yang mereka hadapi?
Anticoagulant sebagai ubat muncul selepas 20-an abad kedua puluh, apabila dicoumarol, anticoagulant tindakan tidak langsung, ditemui. Sejak itu, kajian telah bermula pada bahan ini dan lain-lain yang mempunyai kesan yang sama.
Akibatnya, selepas kajian klinikal tertentu, ubat-ubatan berdasarkan bahan-bahan tersebut mula digunakan dalam perubatan dan dipanggil antikoagulan.
Penggunaan antikoagulan tidak semata-mata untuk merawat pesakit.
Oleh kerana sesetengah antikoagulan mempunyai keupayaan untuk melaksanakan kesan in vitro, ia digunakan dalam diagnostik makmal untuk mengelakkan pembekuan sampel darah. Antikoagulan kadang-kadang digunakan dalam disinfestation.
Bergantung kepada kumpulan antikoagulan, kesannya sedikit berbeza.
Kesan utama antikoagulan langsung adalah menghalang pembentukan trombin. Inaktivasi faktor IXa, Xa, XIa, XIIa, serta kallekrein berlaku.
Aktiviti hyaluronidase terhalang, tetapi pada masa yang sama kebolehtelapan kapal otak dan buah pinggang meningkat.
Juga, tahap kolesterol, beta-lipoprotein berkurangan, aktiviti lipoprotein lipase meningkat, dan interaksi limfosit T dan B-disekat. Banyak antikoagulan langsung memerlukan pemantauan INR dan pemeriksaan lain dari koagulasi darah untuk mengelakkan pendarahan dalaman.
Antikoagulan tidak langsung cenderung menghalang sintesis prothrombin, proconvertin, faktor kristal dan faktor utama stewart dalam hati.
Sintesis faktor-faktor ini bergantung pada tahap kepekatan vitamin K1, yang mempunyai kemampuan untuk berubah menjadi bentuk aktif di bawah pengaruh aktivitas epoksidatif. Antikoagulan boleh menghalang pengeluaran enzim ini, yang melibatkan penurunan dalam pengeluaran faktor pembekuan di atas.
Antikoagulan terbahagi kepada dua subkumpulan utama:
Perbezaannya adalah bahawa antikoagulan tidak langsung bertindak pada sintesis enzim sisi yang mengawal pembekuan darah, ubat-ubatan tersebut hanya berkesan dalam vivo. Antikoagulan langsung boleh bertindak secara langsung pada thrombin dan nipis darah dalam mana-mana pembawa.
Sebaliknya, antikoagulan langsung dibahagikan kepada:
Antikoagulan tidak langsung termasuk bahan-bahan seperti:
Mereka membawa kepada antagonisme yang kompetitif dengan vitamin K1. Selain fakta bahawa mereka melanggar kitaran vitamin K dan menghalang aktiviti redoksase epoksida, ia juga menganggap bahawa mereka menekan pengeluaran reducase quinone.
Terdapat juga bahan seperti antikoagulan, yang mekanisme lain mengurangkan pembekuan darah. Sebagai contoh, natrium sitrat, asid acetylsalicylic, natrium salisilat.
klasifikasi antikoagulan tidak langsung dan langsung
Antikoagulan digunakan dalam hampir semua kes di mana terdapat risiko bekuan darah, penyakit kardiologi dan penyakit pembuluh darah anggota badan.
Dalam kardiologi, mereka ditetapkan untuk:
Dalam kes lain, antikoagulan bertujuan untuk pencegahan trombosis:
Jika anda telah ditetapkan Vazobral, arahan untuk digunakan diperlukan untuk belajar. Apa yang perlu diketahui mengenai ubat - contraindications, ulasan, analog.
Dia mesti lulus kiraan darah lengkap, urinalisis, analisis air kencing Nechiporenko, analisis darah oktaf, analisis darah biokimia, serta coagulogram dan ultrasound buah pinggang.
Anticoagulants dikontraindikasikan dalam penyakit berikut:
Perwakilan utama antikoagulan langsung adalah heparin. Heparin mempunyai rantai glycosaminoglycans sulfat yang mempunyai pelbagai saiz.
Ketersediaan hayati heparin adalah rendah bagi dos ubat yang mencukupi. Ini bergantung terutamanya kepada fakta bahawa heparin berinteraksi dengan banyak bahan lain dalam tubuh (makrofaj, protein plasma, endothelium).
Oleh itu, rawatan dengan heparin tidak mengecualikan kemungkinan bekuan darah. Ia juga perlu diingat bahawa pembekuan darah pada plak aterosklerotik tidak sensitif kepada heparin.
Terdapat juga heparin berat molekul yang rendah: enoxaparin natrium, natrium deltaparin, nadroparin kalsium.
Walau bagaimanapun, mereka mempunyai kesan antitrombotik yang tinggi disebabkan bioavailabiliti tinggi (99%), bahan-bahan tersebut mempunyai kemungkinan yang lebih rendah daripada komplikasi hemorrhoidal. Ini kerana molekul heparin berat molekul rendah tidak berinteraksi dengan faktor von Willebrand.
Para saintis cuba mencipta hirudin sintetik - suatu bahan yang ada di dalam air liur dan mempunyai kesan antikoagulan langsung, yang berlangsung selama dua jam.
Tetapi percubaan tidak berjaya. Bagaimanapun, lepirudin, terbitan rekombinan hirudin, telah diwujudkan.
Danaparoid adalah campuran glycosaminoglycans, yang juga mempunyai kesan antikoagulan. Bahan ini disintesis dari mukosa usus babi.
Persediaan yang mewakili antikoagulan oral dan salap tindakan langsung:
Antikoagulan tidak langsung dibahagikan kepada tiga jenis utama:
Antikoagulan tidak langsung jenis ini digunakan untuk mengurangkan pembekuan darah untuk masa yang lama.
Salah satu subkumpulan ubat-ubatan ini mempunyai kesannya akibat penurunan faktor-faktor yang bergantung kepada K dalam hati (antagonis vitamin K). Ini termasuk faktor seperti: prothrombin II, VII, X dan IX. Menurunkan tahap faktor-faktor ini membawa kepada penurunan paras trombin.
Satu lagi kumpulan kecil antikoagulan tidak langsung mempunyai harta untuk mengurangkan pembentukan protein sistem antikoagulan (protein S dan C). Keanehan kaedah ini adalah bahawa kesan pada protein berlaku lebih cepat daripada faktor yang bergantung kepada K.
Oleh itu, ubat ini digunakan jika perlu, kesan anti-koagulasi yang mendesak.
Perwakilan utama antikoagulan aksi tidak langsung:
Ini adalah bahan yang boleh mengurangkan pengagregatan platelet yang terlibat dalam pembentukan thrombus. Selalunya digunakan bersempena dengan ubat lain, meningkatkan dan melengkapkan kesannya. Wakil antiplatelet yang terkenal ialah asid acetylsalicylic (aspirin).
Kumpulan ini juga termasuk ubat artritis dan vasodilator, antispasmodik, dan pengganti rheopiglucin darah.
Ubat asas:
Dalam amalan perubatan, agen antiplatelet digunakan selari dengan antikoagulan lain, contohnya, dengan heparin.
Untuk mendapatkan kesan yang diingini, dos ubat itu, dan ubat itu sendiri, dipilih sedemikian rupa sehingga ia menaikkan atau, sebaliknya, meningkatkan kesan ubat antikoagulan yang lain.
Permulaan tindakan agen antiplatelet berlaku lebih awal daripada antikoagulan mudah, terutama tindakan langsung. Selepas pemansuhan ubat-ubatan tersebut, mereka tidak dikeluarkan dari badan untuk beberapa lama dan meneruskan tindakan mereka.
Sejak pertengahan abad kedua puluh, zat baru telah mula digunakan dalam perubatan praktikal, yang dapat mengurangkan keupayaan darah untuk membentuk trombus.
Semuanya bermula apabila, dalam satu penempatan, lembu mula mati akibat penyakit yang tidak diketahui, di mana setiap cedera ternakan menyebabkan kematiannya, akibat pendarahan tanpa henti.
Para saintis kemudiannya mendapati bahawa mereka menggunakan bahan tersebut - dicoumarol. Sejak itu, era antikoagulan bermula. Di mana jutaan orang telah diselamatkan.
Pada masa ini, pembangunan alat serba boleh yang mempunyai jumlah kesan sampingan minimum dan mempunyai prestasi maksimum.
Pelbagai penyakit vaskular menyebabkan pembekuan darah membentuk. Ini membawa kepada akibat yang sangat berbahaya, kerana, sebagai contoh, serangan jantung atau strok boleh berlaku. Untuk menipis darah, doktor mungkin menetapkan ubat untuk mengurangkan pembekuan darah. Mereka dipanggil antikoagulan dan digunakan untuk mencegah pembentukan bekuan darah di dalam badan. Mereka membantu menghalang pembentukan fibrin. Selalunya mereka digunakan dalam keadaan di mana badan telah meningkatkan pembekuan darah.
Ia mungkin berlaku kerana masalah seperti:
Untuk meningkatkan pembekuan darah dan menggunakan antikoagulan. Jika aspirin digunakan sebelum ini, sekarang doktor telah pergi dari teknik seperti itu, kerana terdapat ubat yang lebih berkesan.
Anticoagulants adalah penipisan darah, tetapi mereka juga mengurangkan risiko trombosis lain yang mungkin berlaku kemudian. Terdapat antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung.
Untuk melegakan cepat daripada urat varikos, pembaca kami mencadangkan HEALTHY Gel. Vena varikos - "wabak abad XXI" perempuan. 57% pesakit mati dalam 10 tahun trombus dan kanser! Komplikasi yang mengancam nyawa adalah: THROMBOPHLEBIT (pembekuan darah di urat mempunyai 75-80% varises), TROPHIC ULCERS (tisu tisu) dan tentu saja Onkologi! Sekiranya anda mempunyai urat varikos, anda mesti bertindak dengan segera. Dalam kebanyakan kes, anda boleh melakukan tanpa pembedahan dan campur tangan berat yang lain, dengan bantuan anda sendiri.
Terdapat antikoagulan langsung dan tidak langsung. Yang pertama cepat mencairkan darah dan dikeluarkan dari tubuh dalam beberapa jam. Yang kedua berkumpul secara beransur-ansur, memberikan kesan terapeutik dalam bentuk yang berpanjangan.
Oleh kerana ubat ini mengurangkan pembekuan darah, adalah mustahil untuk menurunkan atau meningkatkan dos secara bebas, dan juga mengurangkan masa kemasukan. Ubat-ubatan digunakan mengikut skema yang ditetapkan oleh doktor.
Antikoagulan bertindak langsung mengurangkan sintesis thrombin. Di samping itu, mereka menghalang pembentukan fibrin. Antikoagulan ditujukan kepada kerja hati dan menghalang pembentukan pembekuan darah.
Antikoagulan langsung diketahui dengan baik. Ini adalah heparin topikal untuk pentadbiran subkutaneus atau intravena. Dalam artikel lain, anda akan mendapat lebih banyak maklumat mengenai salap heparin.
Sebagai contoh, tindakan tempatan:
Ubat-ubat ini digunakan untuk trombosis dari kaki yang lebih rendah untuk merawat dan mencegah penyakit ini.
Mereka mempunyai tahap penembusan yang lebih tinggi, tetapi mempunyai kurang kesan daripada agen intravena.
Heparins untuk pentadbiran:
Biasanya antikoagulan dipilih untuk penyelesaian tugas-tugas tertentu. Sebagai contoh, Clivarin dan Troparin digunakan untuk pencegahan emboli dan trombosis. Clexane dan Fragmin - untuk angina, serangan jantung, trombosis vena dan masalah lain.
Fragmin digunakan untuk hemodialisis. Antikoagulan digunakan pada risiko gumpalan darah di mana-mana kapal, baik di arteri dan dalam urat. Aktiviti dadah tetap sepanjang hari.
Anticoagulants tindakan tidak langsung dinamakan begitu kerana mereka mempengaruhi penciptaan prothrombin dalam hati, dan tidak secara langsung mempengaruhi pembekuan itu sendiri. Proses ini panjang, tetapi kesan yang disebabkan oleh ini adalah berpanjangan.
Mereka dibahagikan kepada 3 kumpulan:
Selalunya, doktor menetapkan warfarin. Ubat-ubatan ini ditetapkan dalam dua kes: dalam fibrillation atrial dan injap jantung buatan.
Seringkali pesakit bertanya, apakah perbezaan antara Aspirin Cardio dan Warfarin, dan adakah mungkin untuk menggantikan satu ubat dengan yang lain?
Pakar merespon bahawa Aspirin Cardio diresepkan jika risiko strok tidak tinggi.
Warfarin jauh lebih berkesan daripada Aspirin, kecuali lebih baik untuk mengambilnya selama beberapa bulan, dan sepanjang hayat.
Aspirin mengotorkan mukosa gastrik dan lebih toksik kepada hati.
Antikoagulan tidak langsung mengurangkan pengeluaran bahan-bahan yang mempengaruhi pembekuan, mereka juga mengurangkan pengeluaran prothrombin di hati dan antagonis vitamin K.
Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K:
Vitamin K terlibat dalam proses pembekuan darah, dan di bawah tindakan warfarin fungsinya terjejas. Ia membantu mencegah pemisahan bekuan darah dan penyumbatan saluran darah. Ubat ini sering dirawat selepas infark miokard.
Terdapat perencat trombin langsung dan selektif:
Langsung:
Selektif:
Mana-mana antikoagulan langsung dan tidak langsung hanya ditetapkan oleh doktor, jika tidak terdapat risiko pendarahan yang tinggi. Antikoagulan tidak langsung berkumpul di dalam badan secara beransur-ansur.
Memohon mereka hanya secara lisan. Tidak mustahil untuk menghentikan rawatan dengan serta-merta, secara beransur-ansur mengurangkan dos ubat. Penarikan dadah secara tiba-tiba boleh menyebabkan trombosis. Dalam kes overdosis kumpulan ini, pendarahan mungkin bermula.
Penggunaan klinikal antikoagulan disyorkan untuk penyakit berikut:
Sebagai pencegahan, anda boleh menggunakan apabila:
Terima kasih kepada proses pembekuan darah, badan itu sendiri menjaga bahawa bekuan darah tidak melampaui kapal yang terjejas. Satu mililiter darah dapat menyumbang kepada pembekuan keseluruhan fibrinogen dalam tubuh.
Oleh kerana pergerakannya, darah mengekalkan keadaan cecair, serta disebabkan oleh koagulan semula jadi. Koagulan semulajadi dihasilkan di dalam tisu dan kemudian memasuki aliran darah, di mana ia menghalang pengaktifan pembekuan darah.
Antikoagulan ini termasuk:
Anticoagulants tindakan langsung diserap dengan cepat dan tempoh tindakan mereka tidak lebih dari satu hari sebelum pengenalan semula atau permohonan.
Antikoagulan tidak langsung berkumpul di dalam darah, menghasilkan kesan kumulatif.
Mereka tidak boleh dibatalkan dengan segera, kerana ini boleh menyumbang kepada trombosis. Apabila diambil, mereka secara beransur-ansur mengurangkan dos.
Anticoagulants mengarahkan tindakan tempatan:
Antikoagulan untuk pentadbiran intravena atau intradermal:
Antikoagulan tidak langsung:
Terdapat beberapa kontraindikasi untuk penggunaan antikoagulan, jadi pastikan anda menyemak dengan doktor tentang kesesuaian mengambil dana.
Tidak boleh digunakan dengan:
Dengan berhati-hati semasa haid pada wanita. Jangan mengesyorkan ibu-ibu yang menyusu.
Sekiranya terdapat kesan dadah berlebihan, pendarahan mungkin bermula.
Apabila bersama pentadbiran warfarin dengan aspirin atau ubat-ubatan anti-radang lain dalam siri bukan steroid (Simvastin, Heparin, dan lain-lain), kesan anti-koagulan dipertingkatkan.
Dan vitamin K, julap atau Paracetamol akan melemahkan kesan warfarin.
Kesan sampingan semasa mengambil:
Selepas 50 tahun, kapal menjadi kurang elastik dan ada risiko pembekuan darah. Untuk mengelakkan risiko pembekuan darah berlebihan, doktor menetapkan mengambil antikoagulan. Juga, antikoagulan ditetapkan untuk mengubati urat varikos.
Anticoagulants adalah sekumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi pembentukan bekuan darah dalam darah. Mereka menghalang proses pembekuan platelet, yang mempengaruhi peringkat utama aktiviti fungsional darah beku, dengan demikian menghalang pembekuan platelet darah.
Untuk mengurangkan bilangan penyakit tragis penyakit sistem kardiovaskular, doktor menetapkan antikoagulan.
Mekanisme utama tindakan antikoagulan adalah untuk mencegah pembentukan dan peningkatan pembekuan darah yang dapat menyumbat arteri arteri, dengan itu mengurangkan risiko strok dan infark miokard.
Berdasarkan mekanisme tindakan badan, kelajuan mencapai kesan positif dan tempoh tindakan, antikoagulan dibahagikan kepada langsung dan tidak langsung. Kumpulan pertama termasuk ubat-ubatan yang mempunyai kesan langsung pada pembekuan darah dan menghentikan kelajuannya.
Antikoagulan tidak langsung tidak mempunyai kesan langsung; ia disintesis di hati, dengan itu melambatkan faktor pembekuan darah utama. Mereka dihasilkan dalam bentuk tablet, salap, penyelesaian untuk suntikan.
Mereka adalah ubat kesan yang pesat, yang mempunyai kesan langsung pada pembekuan darah. Mereka mengambil bahagian dalam pembentukan gumpalan darah dalam darah dan, menghentikan perkembangan yang sudah terbentuk, menggantung pembentukan filamen fibrin.
Antikoagulan pendedahan langsung mempunyai beberapa kumpulan ubat:
Heparin dikenali sebagai antikoagulan langsung. Selalunya ia digunakan sebagai salep atau ditadbir secara intravena atau intramuskular. Ubat utama untuk heparin adalah: reviparin natrium, adreparin, enoxaparin, nadroparin kalsium, natrium parnaparin, natrium tinzaparin.
Dalam kebanyakan kes, salep heparin, menembusi kulit, tidak mempunyai kecekapan yang tinggi. Biasanya, mereka ditetapkan untuk rawatan buasir, urat varikos kaki dan lebam. Salap yang lebih popular berdasarkan heparin adalah:
Ubat berasaskan Heparin sentiasa dipilih secara individu, untuk kedua-dua pentadbiran intravena dan subkutan.
Biasanya, heparin mula mempunyai kesan terapeutik beberapa jam selepas penggunaan, terus mengekalkan kesan pada badan sepanjang hari. Mengurangkan aktiviti faktor plasma dan tisu, heparin menyekat thrombin dan berfungsi sebagai penghalang kepada pembentukan filamen fibrin, mencegah lekatan platelet.
Mengurangkan pengeluaran prothrombin dalam hati, menghalang pengeluaran vitamin K, memperlahankan pembentukan protein S dan C, sehingga ia mempengaruhi pembekuan darah.
Kumpulan antikoagulan tidak langsung termasuk:
Hari ini, kumpulan antikoagulan moden telah menjadi ubat yang sangat diperlukan dalam merawat penyakit seperti: arrhythmia, iskemia, trombosis, serangan jantung, dsb. Bagaimanapun, seperti mana-mana ubat perubatan, mereka mempunyai sejumlah besar kesan sampingan. Industri farmakologi tidak ada, dan perkembangan anti-koagulan yang tidak mempunyai kesan sampingan pada organ lain terus ke hari ini.
Di samping itu, bukan untuk semua jenis penyakit yang dibenarkan untuk digunakan. Sekumpulan antikoagulan aktif sedang berkembang, yang pada masa akan datang tidak akan dikontraindikasikan untuk kanak-kanak, wanita hamil dan beberapa pesakit yang dilarang untuk dirawat dengan antikoagulan semasa.
Kualiti positif antikoagulan adalah:
Walau bagaimanapun, antikoagulan generasi baru mempunyai kelemahannya:
Keberkesanan ubat-ubatan terbukti, mereka mengurangkan risiko strok atau serangan jantung dengan aritmia dari sebarang jenis.
Apabila anda memberikan antikoagulan oral, ingat bahawa terdapat banyak kesan sampingan dan kontraindikasi. Sebelum digunakan, pastikan anda membaca arahan ubat tersebut dan berunding dengan doktor anda. Jangan lupa bahawa semasa mengambil antikoagulan, perlu mematuhi diet khas, pastikan anda memeriksa setiap bulan dan memeriksa parameter darah tertentu. Dalam kes pendarahan dalaman yang disyaki, anda harus segera mendapatkan bantuan perubatan. Dalam kes-kes di mana penggunaan antikoagulan menyebabkan pendarahan, ubat itu mesti digantikan oleh yang lain.
Ejen antiplatelet menipiskan darah dan menghalang pembentukan bekuan darah di dalam kapal. Mekanisme tindakan pada tubuh adalah berbeza daripada antikoagulan. Agen antiplatelet yang dituntut secara meluas adalah:
Dengan menghentikan lekatan platelet, mereka mengurangkan tahap pembekuan darah. Di samping itu, mereka adalah antispasmodik dan vasodilators.