Anticoagulants - keberkesanan dadah tindakan langsung dan tidak langsung, generasi baru, petunjuk dan kontraindikasi

Selepas 50 tahun, kapal menjadi kurang elastik dan ada risiko pembekuan darah. Untuk mengelakkan risiko pembekuan darah berlebihan, doktor menetapkan mengambil antikoagulan. Juga, antikoagulan ditetapkan untuk mengubati urat varikos.

Anticoagulants adalah sekumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi pembentukan bekuan darah dalam darah. Mereka menghalang proses pembekuan platelet, yang mempengaruhi peringkat utama aktiviti fungsional darah beku, dengan demikian menghalang pembekuan platelet darah.

Untuk mengurangkan bilangan penyakit tragis penyakit sistem kardiovaskular, doktor menetapkan antikoagulan.

Mekanisme utama tindakan antikoagulan adalah untuk mencegah pembentukan dan peningkatan pembekuan darah yang dapat menyumbat arteri arteri, dengan itu mengurangkan risiko strok dan infark miokard.

Klasifikasi antikoagulan

Berdasarkan mekanisme tindakan badan, kelajuan mencapai kesan positif dan tempoh tindakan, antikoagulan dibahagikan kepada langsung dan tidak langsung. Kumpulan pertama termasuk ubat-ubatan yang mempunyai kesan langsung pada pembekuan darah dan menghentikan kelajuannya.

Antikoagulan tidak langsung tidak mempunyai kesan langsung; ia disintesis di hati, dengan itu melambatkan faktor pembekuan darah utama. Mereka dihasilkan dalam bentuk tablet, salap, penyelesaian untuk suntikan.

Anticoagulan bertindak langsung

Mereka adalah ubat kesan yang pesat, yang mempunyai kesan langsung pada pembekuan darah. Mereka mengambil bahagian dalam pembentukan gumpalan darah dalam darah dan, menghentikan perkembangan yang sudah terbentuk, menggantung pembentukan filamen fibrin.

Antikoagulan pendedahan langsung mempunyai beberapa kumpulan ubat:

1. Natrium hidrokrit.
2. Heparin.
3. Heparin berat molekul rendah.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin dikenali sebagai antikoagulan langsung. Selalunya ia digunakan sebagai salep atau ditadbir secara intravena atau intramuskular. Ubat utama untuk heparin adalah: reviparin natrium, adreparin, enoxaparin, nadroparin kalsium, natrium parnaparin, natrium tinzaparin.

Dalam kebanyakan kes, salep heparin, menembusi kulit, tidak mempunyai kecekapan yang tinggi. Biasanya, mereka ditetapkan untuk rawatan buasir, urat varikos kaki dan lebam. Salap yang lebih popular berdasarkan heparin adalah:

Ubat berasaskan Heparin sentiasa dipilih secara individu, untuk kedua-dua pentadbiran intravena dan subkutan.

Biasanya, heparin mula mempunyai kesan terapeutik beberapa jam selepas penggunaan, terus mengekalkan kesan pada badan sepanjang hari. Mengurangkan aktiviti faktor plasma dan tisu, heparin menyekat thrombin dan berfungsi sebagai penghalang kepada pembentukan filamen fibrin, mencegah lekatan platelet.

Antikoagulan tidak langsung

Mengurangkan pengeluaran prothrombin dalam hati, menghalang pengeluaran vitamin K, memperlahankan pembentukan protein S dan C, sehingga ia mempengaruhi pembekuan darah.

Kumpulan antikoagulan tidak langsung termasuk:

1. Derivatif Indan-1,3-dione, yang sentiasa dihasilkan dalam bentuk tablet. Kesan penggunaan ubat itu berlaku selepas 8 jam dan terus dipegang sepanjang hari.
2. Coumarin - bahan aktif utama ubat itu terkandung dalam bentuk gula dalam beberapa tumbuhan: semanggi manis, Zubrovka. Buat kali pertama ubat kumpulan ini dicipta pada abad ke-20 dan telah dikeluarkan dari daun semanggi. Kumpulan persediaan coumarin termasuk (warfarin, neodicoumarin, acenocoumarol (Sincumar)).

Anticoagulants oral generasi baru

Hari ini, kumpulan antikoagulan moden telah menjadi ubat yang sangat diperlukan dalam merawat penyakit seperti: arrhythmia, iskemia, trombosis, serangan jantung, dsb. Bagaimanapun, seperti mana-mana ubat perubatan, mereka mempunyai sejumlah besar kesan sampingan. Industri farmakologi tidak ada, dan perkembangan anti-koagulan yang tidak mempunyai kesan sampingan pada organ lain terus ke hari ini.

Di samping itu, bukan untuk semua jenis penyakit yang dibenarkan untuk digunakan. Sekumpulan antikoagulan aktif sedang berkembang, yang pada masa akan datang tidak akan dikontraindikasikan untuk kanak-kanak, wanita hamil dan beberapa pesakit yang dilarang untuk dirawat dengan antikoagulan semasa.

Kelebihan dan kekurangan

Kualiti positif antikoagulan adalah:

• Secara ketara mengurangkan risiko pendarahan;
• Masa permulaan tindakan dadah telah dikurangkan kepada 2 jam dan mereka dengan mudah dihapuskan dari badan;
• Pelbagai pesakit yang boleh menggunakan antikoagulan telah berkembang, berikutan risiko penurunan kesan sampingan ubat-ubatan (penyakit hati dan gastrousus, intoleransi laktase, dan lain-lain);
• Mengurangkan kesan ubat-ubatan dan makanan lain yang berkuatkuasa akibat kesan antikoagulan.

Walau bagaimanapun, antikoagulan generasi baru mempunyai kelemahannya:

1. Ubat ini adalah biasa, berbeza dengan antikoagulan generasi lama, penggunaan yang boleh dilepaskan.
2. Terdapat risiko pendarahan di saluran gastrousus.
3. Semasa digunakan, ramai pesakit mengalami intolerans terhadap antikoagulan generasi baru, tanpa sebarang kesan sampingan ubat-ubatan lama.

Keberkesanan ubat-ubatan terbukti, mereka mengurangkan risiko strok atau serangan jantung dengan aritmia dari sebarang jenis.

Apabila anda memberikan antikoagulan oral, ingat bahawa terdapat banyak kesan sampingan dan kontraindikasi. Sebelum digunakan, pastikan anda membaca arahan ubat tersebut dan berunding dengan doktor anda. Jangan lupa bahawa semasa mengambil antikoagulan, perlu mematuhi diet khas, pastikan anda memeriksa setiap bulan dan memeriksa parameter darah tertentu. Dalam kes pendarahan dalaman yang disyaki, anda harus segera mendapatkan bantuan perubatan. Dalam kes-kes di mana penggunaan antikoagulan menyebabkan pendarahan, ubat itu mesti digantikan oleh yang lain.

Ejen antiplatelet dan antikoagulan: perbezaan ubat

Ejen antiplatelet menipiskan darah dan menghalang pembentukan bekuan darah di dalam kapal. Mekanisme tindakan pada tubuh adalah berbeza daripada antikoagulan. Agen antiplatelet yang dituntut secara meluas adalah:

• Aspirin adalah yang paling popular di seluruh dunia, bagaimanapun, penghidap alergi sering mempunyai tindak balas terhadap bahan ini;
• Dipyridamole - melancarkan saluran darah;
• Ticlopidine - digunakan untuk penyakit jantung iskemik, serangan jantung, serta untuk mencegah trombosis;
• Tirofiban - menghalang lekatan platelet;
• Eptifibatide - mempunyai kesan menyekat pada lekatan platelet.

Dengan menghentikan lekatan platelet, mereka mengurangkan tahap pembekuan darah. Di samping itu, mereka adalah antispasmodik dan vasodilators.

Antikoagulan bertindak langsung: tanda-tanda dan kontraindikasi. Gambaran keseluruhan dana

Anticoagulants adalah salah satu daripada kumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem pembekuan darah, mencegah pembentukan bekuan darah dalam saluran darah. Bergantung kepada mekanisme tindakan, ubat ini biasanya dibahagikan kepada 2 subkumpulan: antikoagulan langsung dan tidak langsung. Di bawah ini kita bercakap mengenai kumpulan pertama antikoagulan - tindakan langsung.

Sistem pembekuan darah: fisiologi asas

Pembekuan darah adalah kombinasi dari proses fisiologi dan biokimia yang bertujuan untuk menghentikan pendarahan yang bermula lebih awal. Ini adalah reaksi pelindung tubuh, mencegah kehilangan darah besar-besaran.

Pembekuan darah meneruskan 2 peringkat:

• hemostasis primer;
• pembekuan enzim.

Hemostasis primer

Tiga struktur terlibat dalam proses fisiologi kompleks ini: dinding vaskular, sistem saraf pusat dan platelet. Apabila dinding kapal rosak dan pendarahan bermula, otot licin yang terletak di dalamnya di tapak perforasi dimampatkan dan kekejangan kapal. Sifat kejadian ini adalah refleks, iaitu, ia berlaku secara sukarela, selepas isyarat sistem saraf yang sesuai.

Langkah seterusnya ialah melekat (melekat) platelet ke tapak kerosakan pada dinding vaskular dan pengagregatan (ikatan) di antara mereka. Selepas 2-3 minit, pendarahan berhenti, kerana tapak kecederaan tersumbat dengan bekuan darah. Walau bagaimanapun, trombus ini masih longgar, dan plasma darah di tapak kecederaan masih cair, oleh itu di bawah keadaan tertentu pendarahan boleh berkembang dengan daya baru. Intipati tahap hemostasis utama seterusnya adalah bahawa platelet menjalani satu siri metamorfosis, oleh sebab itu 3 faktor pembekuan dikeluarkan dari mereka: interaksi mereka membawa kepada kemunculan thrombin dan memulakan siri reaksi kimia - pembekuan enzim.

Pembekuan enzim

Apabila jejak thrombin muncul di kawasan kerosakan pada dinding vesel, satu lekukan reaksi interaksi faktor pembekuan tisu dengan pencetus darah bermula, faktor lain muncul - thromboplastin, yang berinteraksi dengan bahan prothrombin khusus untuk membentuk trombin aktif. Tindak balas ini juga berlaku dengan penyertaan garam kalsium. Trombin berinteraksi dengan fibrinogen dan fibrin terbentuk, yang merupakan bahan yang tidak larut - filamennya mendakan.

Tahap seterusnya adalah mampatan, atau penarikan, pembekuan darah, yang dicapai dengan memampatkannya, memampatkannya, yang mengakibatkan pemisahan serum cair yang telus.
Dan peringkat terakhir adalah pembubaran, atau lisis, dari trombus yang telah terbentuk sebelum ini. Semasa proses ini, banyak bahan berinteraksi antara satu sama lain, dan hasilnya adalah penampilan dalam darah enzim fibrinolysin, memusnahkan filamen fibrin dan mengubahnya menjadi fibrinogen.
Perlu diingatkan bahawa sebahagian daripada bahan yang terlibat dalam proses pembekuan, terbentuk di hati dengan penyertaan langsung vitamin K: kekurangan vitamin ini menyebabkan gangguan proses pembekuan.

Petunjuk dan kontraindikasi terhadap penggunaan antikoagulan bertindak langsung

Gunakan dadah kumpulan ini dalam situasi berikut:

• untuk mengelakkan pembentukan bekuan darah atau menghadkan penyetempatan mereka semasa pelbagai campur tangan pembedahan, khususnya, pada jantung dan saluran darah;
• dalam kes angina progresif dan dalam infark miokard akut;
• dengan embolisme dan trombosis urat dalam dan arteri periferal, pembuluh otak, mata, arteri pulmonari;
• dengan pembekuan intravaskular yang tersebar;
• untuk mengelakkan pembekuan darah dalam beberapa ujian makmal;
• untuk mengekalkan pembekuan darah yang berkurangan semasa hemodialisis atau pintasan kardiopulmoner.

Setiap antikoagulan bertindak langsung mempunyai kontraindikasi sendiri untuk digunakan, terutamanya:

Adalah disyorkan supaya berhati-hati apabila menetapkan ubat-ubatan ini kepada pesakit yang sangat haus, semasa hamil, semasa 3-8 hari pertama selepas bersalin atau pembedahan, sekiranya tekanan darah tinggi.

Klasifikasi antikoagulan bertindak langsung

Bergantung kepada ciri-ciri struktur dan mekanisme tindakan, ubat-ubatan kumpulan ini dibahagikan kepada 3 subkumpulan:

• persiapan heparin tidak sempurna (Heparin);
• dadah heparin berat molekul rendah (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin dan lain-lain);
• heparinoid (Sulodeksida, polysulfat Pentosan);
• perencat trombin langsung - dadah hirudin.

Persediaan heparin yang tidak sempurna

Wakil utama kelas ini adalah Heparin.
Kesan antitrombotik ubat ini terletak pada kemampuan rantainya untuk menghalang enzim pembekuan darah utama, trombin. Heparin mengikat kepada coenzyme - antithrombin III, hasilnya mengikat lebih aktif kepada sekumpulan faktor koagulasi plasma, mengurangkan aktiviti mereka. Dengan pengenalan heparin dalam dos yang besar, ia juga menghalang penukaran fibrinogen kepada fibrin.

Di samping itu, bahan ini mempunyai beberapa kesan lain:

• melambatkan pengagregatan dan lekatan platelet, leukosit dan sel darah merah;
• mengurangkan tahap kebolehtelapan vaskular;
• meningkatkan peredaran darah di kapal bersebelahan, cagaran;
• mengurangkan kekejangan dinding vaskular.

Heparin dihasilkan dalam bentuk penyelesaian suntikan (1 ml larutan mengandungi 5,000 U bahan aktif), serta dalam bentuk gel dan salap, untuk kegunaan topikal.

Heparin ditadbir subkutan, intramuskular dan intravena.

Narkoba bertindak dengan cepat, tetapi, malangnya, secara ringkas - dengan satu suntikan intravena, ia mula bertindak dengan serta-merta dan kesannya berlangsung selama 4-5 jam. Apabila diperkenalkan ke dalam otot, kesannya berkembang selepas setengah jam dan berlangsung sehingga 6 jam, dengan subcutaneous, selepas 45-60 minit dan sehingga 8 jam, masing-masing.

Heparin sering ditetapkan bukan sahaja, tetapi digabungkan dengan agen fibrinolitik dan antiplatelet.
Dos adalah individu dan bergantung kepada sifat dan keparahan penyakit, serta manifestasi klinikal dan parameter makmal.

Tindakan heparin perlu dipantau dengan menentukan masa tromboplastin peptida diaktifkan APTT - sekurang-kurangnya sekali setiap 2 hari dalam minggu pertama terapi, dan kemudian kurang kerap - sekali setiap 3 hari.

Oleh kerana perkembangan sindrom hemorrhagic mungkin terhadap latar belakang pengenalan dadah ini, ia harus ditadbir hanya di hospital yang berada di bawah pengawasan tetap kakitangan perubatan.
Selain pendarahan, heparin boleh mencetuskan perkembangan alopecia, trombositopenia, hiper alonosteronisme, hyperkalemia dan osteoporosis.

Persediaan Heparin untuk kegunaan tempatan adalah Lioton, Linoven, Thrombophob dan lain-lain. Mereka digunakan untuk profilaksis, dan juga dalam rawatan kompleks kekurangan vena yang kronik: mereka mengelakkan pembentukan bekuan darah di urat saphenous anggota bawah, dan juga mengurangkan pembengkakan kaki, menghapuskan keparahan mereka dan mengurangkan keterukan sindrom kesakitan.

Persediaan Heparin Molekul Rendah

Ini adalah ubat generasi baru dengan sifat heparin, tetapi dengan beberapa ciri yang bermanfaat. Dengan faktor inaktivasi Xa, mereka lebih cenderung untuk mengurangkan risiko pembekuan darah, sementara aktiviti antikoagulan mereka kurang jelas, yang bermaksud bahawa pendarahan kurang berkemungkinan berlaku. Di samping itu, heparin berat molekul rendah diserap dengan lebih baik, dan bertahan lebih lama, iaitu, untuk mencapai kesannya, dos yang lebih kecil daripada ubat dan jumlah suntikan yang lebih kecil diperlukan. Di samping itu, ia menyebabkan osteoporosis dan thrombocytopenia hanya dalam kes-kes yang luar biasa, sangat jarang.

Wakil utama heparin berat molekul rendah adalah Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Pertimbangkan setiap satunya dengan lebih terperinci.

Dalteparin (Fragmin)

Pembekuan darah melambatkan sedikit. Menekan agregasi, praktikal tidak menjejaskan lekatan. Di samping itu, pada tahap tertentu ia mempunyai sifat imunosupresif dan anti-radang.
Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan.

Ubat ini disuntik ke dalam vena atau subcutaneously. Suntikan intramuskular adalah dilarang. Dosed mengikut skema, bergantung kepada penyakit dan keparahan pesakit. Penggunaan dalteparin boleh mengakibatkan penurunan tahap platelet dalam darah, perkembangan pendarahan, serta tindak balas alergi tempatan dan umum.
Contraindications adalah sama dengan ubat-ubatan lain kumpulan antikoagulan yang bertindak secara langsung (disenaraikan di atas).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Cepat dan diserap sepenuhnya ke dalam darah selepas pentadbiran subkutan. Kepekatan maksimum dicatat dalam 3-5 jam. Separuh hayat adalah sama dengan lebih dari 2 hari. Dikeluarkan dalam air kencing.

Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan. Ia disuntik, sebagai peraturan, subcutaneously di rantau dinding abdomen. Dos yang diberikan bergantung kepada penyakit ini.
Kesan sampingan adalah standard.
Jangan gunakan ubat ini pada pesakit yang terdedah kepada bronkospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Sebagai tambahan kepada tindakan antikoagulan langsung, ia juga mempunyai sifat imunosupresif, serta anti-radang. Di samping itu, ia mengurangkan tahap β-lipoprotein dan kolesterol dalam darah.
Selepas pentadbiran subkutaneus, ia diserap hampir sepenuhnya, kepekatan maksimum ubat dalam darah dicatat selepas 4-6 jam, separuh hayat adalah 3.5 jam pada primer dan 8-10 jam pada pentadbiran nadroparin berulang.

Sebagai peraturan, disuntik ke serat abdomen: subcutaneously. Kekerapan pentadbiran adalah 1-2 kali sehari. Dalam beberapa kes, laluan intravena pentadbiran digunakan, di bawah kawalan parameter pembekuan darah.
Dos yang ditetapkan bergantung kepada patologi.
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah serupa dengan ubat-ubatan lain dalam kumpulan ini.

Bemiparin (Cybor)

Ia mempunyai anticoagulant dan kesan hemorrhagic yang sederhana.

Selepas pentadbiran subkutan, dadah itu cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah, di mana kepekatan maksimum dicatat selepas 2-3 jam. Separuh hayat dadah adalah 5-6 jam. Mengenai kaedah pembiakan hari ini tidak ada maklumat.

Pembebasan borang - penyelesaian untuk suntikan. Laluan pentadbiran adalah subkutan.
Dos dan tempoh terapi bergantung kepada keparahan penyakit.
Kesan sampingan dan kontraindikasi disenaraikan di atas.

Ia tidak digalakkan menggunakan ubat secara serentak dengan antikoagulan lain, ubat anti radang nonsteroidal, glukokortikoid sistemik dan dextran: semua ubat ini meningkatkan kesan bemiparin, yang boleh menyebabkan pendarahan.

Heparinoids

Ini adalah kumpulan mucopolysaccharides dari asal-usul semi sintetik, yang mempunyai sifat-sifat heparin.
Dadah kelas ini bertindak secara eksklusif pada faktor Xa, tanpa mengira angiotensin III. Mereka mempunyai kesan antikoagulan, fibrinolitik dan lipid.

Sebagai peraturan, mereka digunakan untuk merawat pesakit dengan angiopati yang disebabkan oleh tahap glukosa darah tinggi: dalam kes diabetes mellitus. Di samping itu, ia digunakan untuk mencegah trombosis semasa hemodialisis dan semasa operasi pembedahan. Mereka juga digunakan dalam penyakit akut, subakut dan kronik sifat aterosklerotik, trombotik dan thromboembolic. Menguatkan kesan antiangina rawatan pesakit dengan angina (iaitu, mengurangkan keterukan kesakitan). Perwakilan utama kumpulan ubat ini adalah dalamexexin dan polosulfate pentosan.

Sulodexin (Wessel Due F)

Terdapat dalam bentuk kapsul dan penyelesaian untuk suntikan. Adalah disyorkan untuk diberikan secara intramuskular selama 2-3 minggu, kemudian diambil secara oral selama 30-40 hari lagi. Kursus rawatan adalah 2 kali setahun dan lebih kerap.
Semasa mengambil ubat, mual, muntah, sakit perut, hematoma di tapak suntikan, dan tindak balas alahan adalah mungkin.
Kontraindikasi adalah perkara biasa untuk ubat heparin.

Pentosan Polysulfate

Borang pembebasan - tablet bersalut dan penyelesaian untuk suntikan.
Laluan pentadbiran dan dos berbeza bergantung kepada ciri-ciri penyakit.
Apabila pengambilan diserap dalam kuantiti yang kecil: bioavailabilitinya hanya 10%, dalam kes-kes bioavailabiliti subkutaneus atau intramuskular cenderung kepada 100%. Kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan 1-2 jam selepas pengingesan, separuh hayat adalah sama dengan hari atau lebih.
Selebihnya ubat ini sama dengan ubat-ubatan lain dari kumpulan antikoagulan.

Persediaan Hirudin

Bahan yang dirembeskan oleh kelenjar air lintah - hirudin - adalah serupa dengan ubat heparin dan mempunyai sifat antitrombotik. Mekanisme tindakannya adalah untuk mengikat secara langsung kepada trombin dan tidak dapat menghalangnya. Ia mempunyai kesan separa kepada faktor pembekuan darah yang lain.

Tidak lama dahulu, persediaan berdasarkan hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban telah dibangunkan, tetapi mereka tidak menerima penggunaan yang meluas, oleh itu, tiada pengalaman klinikal yang belum dikumpulkan dalam penggunaannya.

Kami ingin secara berasingan mengatakan tentang dua ubat yang agak baru dengan tindakan antikoagulan - ini adalah fondaparinux dan rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Ubat ini mempunyai kesan antitrombotik dengan menghalang faktor Xa secara selektif. Sekali dalam tubuh, fondaparinux mengikat ke antitrombin III dan meningkatkan peneutralan faktor Xa sebanyak beberapa ratus kali. Akibatnya, proses pembekuan terganggu, thrombin tidak terbentuk, oleh itu, gumpalan darah tidak dapat terbentuk.

Cepat dan sepenuhnya diserap selepas pentadbiran subkutan. Selepas satu suntikan dadah, kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan selepas 2.5 jam. Dalam darah, ia terikat dengan antithrombin II, yang menentukan kesannya.

Dikumpul terutamanya dengan air kencing tidak berubah. Separuh hayat adalah dari 17 hingga 21 jam, bergantung pada usia pesakit.

Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan.

Laluan pentadbiran adalah subkutaneus atau intravena. Intramuskular tidak terpakai.

Dos ubat ini bergantung kepada jenis patologi.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang dikurangkan memerlukan penyesuaian dos Arikstry bergantung kepada pelepasan kreatinin.

Pesakit dengan penurunan fungsi hati yang ketara, ubat ini digunakan dengan sangat hati-hati.
Ia tidak boleh digunakan serentak dengan ubat yang meningkatkan risiko pendarahan.

Rivaroxaban (Xarelto)

Ubat ini mempunyai selektiviti yang tinggi terhadap faktor Xa, yang menghalang aktivitinya. Ia dicirikan oleh bioavailabiliti tinggi (80-100%) apabila diambil secara lisan (iaitu, ia diserap dengan baik dalam saluran gastrointestinal apabila diambil secara lisan).

Kepekatan maksimum rivaroxaban dalam darah diperhatikan dalam 2-4 jam selepas pengambilan tunggal.

Diekstrak dari badan dengan separuh dengan air kencing, separuh dengan massa tahi. Separuh hidup adalah dari 5-9 hingga 11-13 jam, bergantung pada usia pesakit.

Borang pelepasan - pil.
Tertelan, terlepas dari makan. Seperti dengan antikoagulan langsung lain, dos ubat berbeza bergantung kepada jenis penyakit dan keparahannya.

Mengambil rivaroxaban tidak disyorkan untuk pesakit yang menerima rawatan dengan ubat-ubatan antikulat atau HIV, kerana ia boleh meningkatkan kepekatan Xarelto dalam darah, yang boleh menyebabkan pendarahan.

Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk memerlukan penyesuaian dos rivaroxaban.
Wanita usia reproduktif harus dilindungi dengan selamat dari kehamilan semasa tempoh rawatan dengan ubat ini.

Seperti yang dapat anda lihat, industri farmakologi moden menawarkan pilihan utama ubat antikoagulan langsung. Tidak semestinya, anda tidak boleh mengubat sendiri, semua ubat, dos dan tempoh penggunaannya hanya ditentukan oleh doktor, berdasarkan keparahan penyakit, umur pesakit dan faktor penting lain.

Doktor yang hendak dihubungi

Antikoagulan langsung diberikan oleh ahli kardiologi, ahli pernafasan, ahli saiologi atau pakar bedah vaskular, serta pakar dalam hemodialisis (ahli nefrologi) dan ahli hematologi.

Kumpulan farmakologi - Antikoagulan

Persediaan subkeluar dikecualikan. Dayakan

Penerangan

Anticoagulants umumnya menyekat penampilan fibrin filamen; mereka mengelakkan bekuan darah, menyumbang kepada pemberhentian pertumbuhan gumpalan darah yang telah timbul, meningkatkan kesan enzim fibrinolitik endogen pada pembekuan darah.

Antikoagulan dibahagikan kepada 2 kumpulan: a) antikoagulan langsung - bertindak pantas (natrium heparin, kalsium suproparin, natrium enoxaparin, dll), berkesan dalam vitro dan vivo; b) antiacoagulan yang tidak langsung (antagonis vitamin K) - bertindak panjang (warfarin, phenindione, acenocoumarol, dan lain-lain), bertindak hanya dalam vivo dan selepas tempoh terpendam.

Kesan antikoagulan heparin dikaitkan dengan kesan langsung pada sistem pembekuan darah akibat pembentukan kompleks dengan banyak faktor hemokoagulasi dan ditunjukkan dalam perencatan fasa koagulasi I, II dan III. Heparin sendiri diaktifkan hanya dengan kehadiran antithrombin III.

Anticoagulants tindakan tidak langsung - derivatif oxycoumarin, indandione, secara bersaing menghalang reduktase vitamin K, yang menghalang pengaktifan yang terakhir dalam tubuh dan menghentikan sintesis faktor hemostasis plasma yang bergantung kepada K-vitamin - II, VII, IX, X.

Antikoagulan: semakan ubat-ubatan, penggunaan, tanda-tanda, alternatif

Antikoagulan - sekumpulan ubat yang menekan aktiviti sistem pembekuan darah dan mencegah bekuan darah disebabkan oleh pembentukan fibrin yang berkurang. Mereka mempengaruhi biosintesis bahan-bahan tertentu dalam tubuh yang mengubah kelikatan darah dan menghalang proses pembekuan.

Antikoagulan digunakan untuk tujuan terapeutik dan prophylactic. Mereka dihasilkan dalam pelbagai bentuk dos: dalam bentuk tablet, penyelesaian untuk suntikan atau salap. Hanya pakar yang boleh memilih ubat yang betul dan dosnya. Terapi yang tidak mencukupi boleh merosakkan badan dan menyebabkan akibat yang serius.

Kematian yang tinggi daripada penyakit kardiovaskular disebabkan oleh pembentukan trombosis: trombosis vaskular dikesan pada hampir setiap kematian kedua dari patologi jantung pada autopsi. Embolisme pulmonari dan trombosis urat adalah penyebab kematian dan kecacatan yang paling biasa. Dalam hal ini, pakar kardiologi mengesyorkan agar mula menggunakan antikoagulan dengan segera selepas mendiagnosis penyakit jantung dan saluran darah. Penggunaan awal mereka menghalang pembentukan bekuan darah, peningkatan dan penyumbatan saluran darah.

Sejak zaman purba, ubat tradisional menggunakan hirudin - antikoagulan semula jadi yang paling terkenal. Bahan ini adalah sebahagian daripada air liur lintah dan mempunyai kesan antikoagulan langsung, yang berlangsung selama dua jam. Pada masa ini, pesakit diberi ubat sintetik, bukannya yang semula jadi. Lebih daripada seratus nama ubat antikoagulan diketahui, yang membolehkan anda memilih yang paling sesuai, dengan mengambil kira ciri-ciri individu organisma dan kemungkinan penggunaan gabungan mereka dengan ubat lain.

Kebanyakan antikoagulan mempunyai kesan bukan pada bekuan darah sendiri, tetapi pada aktiviti sistem pembekuan darah. Sebagai hasil daripada beberapa transformasi, faktor pembekuan plasma dan pengeluaran trombin, satu enzim yang diperlukan untuk pembentukan benang fibrin yang membentuk bekuan trombotik, ditindas. Proses pembekuan darah semakin perlahan.

Mekanisme tindakan

Antikoagulan mengenai mekanisme tindakan dibahagikan kepada dadah tindakan langsung dan tidak langsung:

• Anticoagulan "langsung" mempunyai kesan langsung ke atas trombin dan mengurangkan aktivitinya. Ubat-ubatan ini adalah inhibitor thrombin, penyebab prothrombin dan menghalang proses trombosis. Untuk mengelakkan pendarahan dalaman, adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan darah. Anticoagulants tindakan langsung dengan cepat menembusi ke dalam badan, diserap dengan baik dalam saluran gastrousus, mencapai hati dengan hematogenous, melaksanakan kesan rawatan dan dikumuhkan dengan air kencing.
• Antikoagulan "tidak langsung" menjejaskan biosintesis enzim sampingan sistem pembekuan darah. Mereka benar-benar memusnahkan trombin, dan bukan hanya menghalang aktivitinya. Sebagai tambahan kepada kesan antikoagulan, ubat-ubatan kumpulan ini meningkatkan bekalan darah ke miokardium, berehat otot licin, menghilangkan urat dari badan, dan mempunyai kesan menurunkan kolesterol. Berikan antikoagulan "tidak langsung", bukan sahaja untuk merawat trombosis, tetapi juga untuk pencegahan mereka. Terapkan secara eksklusif di dalamnya. Tablet digunakan untuk masa yang lama di atas pesakit luar. Penarikan dadah secara meluas boleh membawa kepada peningkatan tahap prothrombin dan trombosis.

Secara berasingan, mengeluarkan ubat-ubatan yang menghalang pembekuan darah, seperti antikoagulan, tetapi mekanisme lain. Ini termasuk "acetylsalicylic acid", "aspirin".

Anticoagulan bertindak langsung

Heparin

Wakil yang paling popular dalam kumpulan ini adalah heparin dan derivatifnya. Heparin menghalang melekat platelet dan mempercepat aliran darah di dalam hati dan buah pinggang. Pada masa yang sama, ia berinteraksi dengan makrofaj dan protein plasma, yang tidak mengecualikan kemungkinan pembentukan thrombus. Ubat ini mengurangkan tekanan darah, mempunyai kesan menurunkan kolesterol, meningkatkan kebolehtelapan vaskular, menghalang pembiakan sel otot licin, menggalakkan perkembangan osteoporosis, menghalang imuniti dan meningkatkan diuresis. Heparin mula terpencil dari hati, yang menentukan namanya.

Heparin ditadbir secara intravena dalam kes kecemasan dan subcutaneously untuk tujuan prophylactic. Untuk kegunaan topikal, salap dan gel digunakan, mengandungi heparin dalam komposisi mereka dan menyediakan kesan antitrombotik dan anti-radang. Persediaan Heparin digunakan dalam lapisan nipis pada kulit dan disapu dengan pergerakan lembut. Biasanya, Lioton dan gel Hepatrombin digunakan untuk merawat trombophlebitis dan trombosis, serta salep Heparin.

Kesan negatif heparin dalam proses trombosis dan kebolehtelapan vaskular yang meningkat adalah punca risiko pendarahan yang tinggi semasa terapi heparin.

Heparin berat molekul rendah

Heparin berat molekul rendah mempunyai bioavailabiliti tinggi dan aktiviti antitrombotik, tindakan yang berpanjangan, risiko komplikasi hemorrhoidal yang rendah. Sifat biologi ubat-ubatan ini lebih stabil. Oleh sebab penyerapan pesat dan tempoh penghapusan yang panjang, kepekatan ubat dalam darah kekal stabil. Dadah dalam kumpulan ini menghalang faktor pembekuan darah, menghalang sintesis thrombin, mempunyai kesan lemah pada kebolehtelapan vaskular, memperbaiki sifat rheologi darah dan bekalan darah ke organ dan tisu, menstabilkan fungsi mereka.

Heparin berat molekul yang rendah jarang menyebabkan kesan sampingan, dengan itu menggantikan heparin daripada amalan terapeutik. Mereka disuntik subcutaneously ke permukaan sisi dinding abdomen.

1. "Fragmin" adalah penyelesaian yang jelas atau kekuningan yang mempunyai sedikit kesan pada lekatan platelet dan hemostasis primer. Dilarang memasuki intramuskular. "Fragmin" dalam dos yang tinggi yang ditetapkan kepada pesakit selepas pembedahan, terutama mereka yang mempunyai risiko pendarahan yang tinggi dan perkembangan disfungsi platelet.
2. "Klyarin" adalah antikoagulan "langsung" yang memberi kesan kepada kebanyakan fasa pembekuan darah. Ubat meneutralkan enzim sistem pembekuan dan digunakan untuk merawat dan mencegah tromboembolisme.
3. "Clexane" adalah ubat dengan tindakan farmakologi antitrombotik dan anti-radang. Sebelum pelantikannya diperlukan untuk membatalkan semua ubat yang mempengaruhi hemostasis.
4. "Fraksiparin" - penyelesaian dengan kesan antitrombotik dan antikoagulan. Hematoma subkutaneus atau nodul padat sering hilang di tapak suntikan, yang hilang selepas beberapa hari. Pada mulanya, rawatan dengan dos yang besar boleh menyebabkan pendarahan dan thrombocytopenia, yang hilang dalam proses terapi lanjut.
5. "Wessel Due F" adalah produk semulajadi yang diperoleh dari mukosa usus. Ubat ini menghalang aktiviti faktor pembekuan, merangsang biosintesis prostaglandin, mengurangkan tahap fibrinogen dalam darah. Wessel Due F mensterilkan trombus yang telah terbentuk dan digunakan untuk mencegah pembentukan thrombus di arteri dan urat.

Apabila menggunakan dadah dari kumpulan heparin berat molekul yang rendah, ia perlu mengikuti arahan dan arahan yang ketat untuk kegunaannya.

Perencat Thrombin

Wakil utama kumpulan ini ialah "Hirudin". Di tengah-tengah ubat itu adalah protein, mula-mula ditemui dalam air liur lintah perubatan. Ini adalah antikoagulan yang bertindak secara langsung dalam darah dan merupakan perencat langsung trombin.

"Hirugen" dan "Hirulog" adalah analog sintetik "Girudin", mengurangkan kadar kematian di kalangan orang dengan penyakit jantung. Ini adalah ubat baru dalam kumpulan ini, yang mempunyai beberapa kelebihan berbanding derivatif heparin. Oleh kerana tindakan yang berpanjangan, industri farmaseutikal kini sedang membangunkan bentuk perencat trombin oral. Penggunaan praktikal Girugen dan Girulog dibatasi oleh biaya tinggi mereka.

"Lepirudin" adalah sejenis ubat rekombinan yang secara tidak terikat mengikat trombin dan digunakan untuk mencegah trombosis dan tromboembolisme. Ia adalah perencat langsung trombin, menyekat aktiviti trombogenik dan bertindak di atas trombin, yang terdapat dalam bekuan. Ia mengurangkan kematian daripada infark miokard akut dan keperluan untuk pembedahan jantung pada pesakit dengan angina exertional.

Antikoagulan tidak langsung

Dadah, antikoagulan tindakan tak langsung:

• "Fenilin" - antikoagulan yang cepat dan sepenuhnya diserap, mudah menembus halangan histohematogen dan terkumpul di dalam tisu badan. Ubat ini, menurut pesakit, dianggap sebagai salah satu yang paling berkesan. Ia meningkatkan keadaan darah dan menormalkan parameter pembekuan darah. Selepas rawatan, keadaan umum pesakit meningkat dengan cepat: kekejangan dan kebas kaki kaki hilang. Pada masa ini, Fenilin tidak digunakan kerana risiko tinggi kesan yang tidak diingini.
• "Neodikumarin" - satu cara menghalang proses penggumpalan darah. Kesan terapeutik Neodicoumarin tidak muncul dengan serta-merta, tetapi selepas pengumpulan ubat di dalam badan. Ia menghalang aktiviti sistem pembekuan darah, mempunyai kesan menurunkan lipid dan meningkatkan kebolehtelapan vaskular. Pesakit dianjurkan untuk memerhatikan masa kemasukan dan dos ubat yang ketat.
• Dadah yang paling biasa dalam kumpulan ini ialah Warfarin. Ia adalah agen antikoagulan yang menghalang sintesis faktor pembekuan darah di hati, yang mengurangkan kepekatan mereka dalam plasma dan melambatkan proses penggumpalan darah. "Warfarin" dibezakan oleh kesan awalnya dan pemberhentian pesat kesan yang tidak diingini pada dosis yang lebih rendah atau penarikan dadah.

Video: Antikoagulan Baru dan Warfarin

Penggunaan antikoagulan

Menerima antikoagulan ditunjukkan untuk penyakit jantung dan saluran darah:

Pengambilan antikoagulan yang tidak terkawal boleh membawa kepada perkembangan komplikasi hemoragik. Dengan peningkatan risiko pendarahan harus digunakan bukannya antikoagulan agen antiplatelet yang lebih selamat.

Kontra dan kesan sampingan

Anticoagulants dikontraindikasikan untuk orang yang menderita penyakit berikut:

• Ulser peptik dan 12 ulser duodenal,
• Buasir pendarahan,
• Hepatitis kronik dan fibrosis hati,
• Kegagalan hepatik dan buah pinggang
• Urolithiasis,
• Purpura trombositopenik,
• Kekurangan vitamin C dan K
• Endokarditis dan perikarditis,
• Tuberkulosis pulmonari Cavernous,
• Pankreatitis hemoragik,
• Neoplasma malignan,
• Infark miokardium dengan hipertensi,
• Aneurisme intracerebral,
• Leukemia
• Alkohol,
• Penyakit Crohn,
• Retinopati pendarahan.

Antikoagulan dilarang mengambil semasa kehamilan, laktasi, haid, pada awal selepas bersalin, serta orang tua dan orang tua.

Kesan sampingan antikoagulan termasuk: gejala-gejala dispepsia dan mabuk, alahan, nekrosis, ruam, gatal-gatal kulit, disfungsi ginjal, osteoporosis, alopecia.

Komplikasi terapi antikoagulan - tindak balas hemorrhagic dalam bentuk pendarahan dari organ dalaman: mulut, nasofaring, perut, usus, serta pendarahan pada otot dan sendi, kemunculan darah dalam air kencing. Untuk mencegah perkembangan kesan-kesan kesihatan berbahaya harus memantau petunjuk asas darah dan memantau keadaan umum pesakit.

Antiplatelet

Ejen antiplatelet adalah agen farmakologi yang mengurangkan pembekuan darah dengan menekan platlet. Tujuan utama mereka adalah untuk meningkatkan keberkesanan antikoagulan dan, bersama-sama dengan mereka, menghalang proses penggumpalan darah. Ejen antiplatelet juga mempunyai tindakan rematik, vasodilator, dan antispasmodik. Wakil yang terkemuka dalam kumpulan ini ialah "Acetylsalicylic acid" atau "Aspirin."

Senarai ejen antiplatelet yang paling popular:

• "Aspirin" adalah ejen antiplatelet yang paling berkesan yang kini boleh didapati dalam bentuk tablet dan bertujuan untuk pentadbiran lisan. Ia menghalang pengagregatan platelet, menyebabkan vasodilation dan mencegah pembekuan darah.
• "Tiklopidin" - agen antiplatelet yang menghalang lekatan platelet, meningkatkan peredaran mikro dan memanjangkan masa pendarahan. Ubat ini ditetapkan untuk pencegahan trombosis dan untuk rawatan penyakit arteri koronari, serangan jantung dan penyakit serebrovaskular.
• "Tirofiban" - ubat yang menghalang agregasi platelet, yang membawa kepada trombosis. Ubat ini biasanya digunakan bersempena dengan "Heparin".
• "Dipyridamole" memperluaskan kapal koronari, mempercepat aliran darah koronari, meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium, sifat rheologi darah dan peredaran serebral, menurunkan tekanan darah.

2. Antikoagulan. Mekanisme tindakan heparin dan antikoagulan tidak langsung. Permohonan. Komplikasi. Antagonis anticoagulants tindakan langsung dan tidak langsung.

Anticoagulants jenis tindakan langsung:

heparinoids - traxiparin, enoxiparin

persiapan kompleks (mengikat Ca) - Trilon-B (EDTA) dan citrate-Na

jenis tindakan tidak langsung antikoagulan:

derivatif coumarin - neodicoumarin, syncumar, warfarin, fepromarone

derivatif indandione - phenylin

aspirin (dalam dos kecil)

Mekanisme tindakan heparin:

Heparin adalah mukopolisakarida berasid yang mengandungi sejumlah besar residu asid sulfurik dengan caj negatif. Mempengaruhi faktor pembekuan darah yang positif.

Kumpulan farmakologi: Antikoagulan bertindak langsung.

Mekanisme tindakan: tindakan antitrombotik, yang dikaitkan dengan kesan langsungnya pada sistem pembekuan darah. 1) Oleh kerana caj negatif ia menghalang fasa I; 2) Dengan mengikat antitrombin plasma III dan mengubah pengubahsuaian molekulnya, heparin mempercepat percepatan dipercepat antitrombin III mengikat pusat aktif faktor pembekuan darah => perencatan pembentukan thrombus - pelanggaran fasa P;

3) pelanggaran pembentukan fasa fibrin - III; 4) meningkatkan fibrinolisis.

Kesan: mengurangkan pengagregatan platelet, meningkatkan kebolehtelapan vaskular, merangsang peredaran cagaran, mempunyai kesan spasmolytic (antagonis adrenalin), mengurangkan serum kolesterol dan trigliserida.

Permohonan: untuk infark miokard akut, trombosis dan embolisme urat dan arteri utama, saluran otak, untuk mengekalkan keadaan hipokoagulasi darah dalam alat peredaran darah buatan dan peralatan hemodialisis. Kesan sampingan: pendarahan, tindak balas alahan, trombositopenia, osteoporosis, alopecia, hypoaldosteronisme.

Contraindicated di diathesis hemorrhagic, dengan peningkatan kebolehtelapan vaskular, pendarahan, endokarditis bakteria subakut, pelanggaran berat hati dan ginjal yang teruk, akut dan xr. Leukemia, anemia aplastik dan hypoplastic, gangren vena.

Antagonis heparin adalah protinine sulfat, ubiquin, tolluidine blue.

Antagonis antikoagulan jenis tindakan tak langsung: vitamin K (vikasol)

3. Pesakit dengan pneumonia pada suhu badan 37.8 ° C mula menjalani terapi antibiotik. Selepas suntikan 2 x, keadaan pesakit bertambah baik, tetapi kemudian haba meningkat, suhu badan mencapai 39 °. Doktor tidak membatalkan antibiotik, tetapi minuman yang banyak digunakan, diuretik, vitamin C, prednison. Keadaan pesakit telah bertambah baik. Apa antibiotik yang boleh dirawat oleh pesakit (hanya satu jawapan yang betul)?

Mempunyai tindakan bakteria

 Kematian besar bakteria dengan pembebasan endotoksin (pyrogens)  panas

minuman berlebihan + terapi diuretik dipaksa diuresis dengan pelepasan pyrogens dari badan

vitamin C  - meningkatkan proses redoks

- Kesesuaian dan penentangan terhadap infeksi mempunyai kesan antitoxic kerana rangsangan pengeluaran kortikosteroid

Kesan anti-radang kebolehtelapan membran

tindakan anti-toksik prednison:

 aktiviti enzim hati yang terlibat dalam pemusnahan bahan endogen dan eksogen

Melanggar sintesis dinding sel bakteria:

Anticoagulants - apakah itu, apakah dan bagaimana untuk menggunakannya dengan betul?

Anticoagulants adalah ubat yang mengurangkan kelikatan darah dan pembekuan darah dalam saluran darah. Ubat-ubatan ini adalah sebahagian daripada rawatan varises, pelbagai trombosis, phlebothrombosis dan comorbidities.

Clots di dalam kapal terbentuk dengan melekatkan sel darah putih - platelet dan protein beredar bebas, yang dipanggil faktor koagulasi. Sesetengah ubat mempunyai kesan langsung ke atas aktiviti sel darah dan enzim tertentu, yang lain - mempengaruhi hati dan menghalang sintesis bahan yang mengawal gumpalan darah. Pertimbangkan apa yang antikoagulan, bentuk dos mereka, menganalisis faedah dan ciri kegunaan mereka.

Kami mengesyorkan membaca:

Apabila ubat ditetapkan

Sebelum memulakan rawatan, sangat sukar untuk membuat pilihan - pasaran menawarkan pelbagai ubat, dari suntikan infusi intravena kepada antikoagulan oral. Walaupun pelbagai bentuk - petunjuk untuk menggunakan dana ini adalah sama. Ini termasuk:

• Kehadiran plak aterosklerotik;
• Urat Thrombophlebitis;
• Trombosis akut dan kronik;
• Pendarahan sebarang etiologi;
• Pelbagai lesi membran jantung;
• Cacat injap Mitral;
• Kasih sayang Aortik;
• Kekurangan injap vena dan stasis darah;
• Thromboembolism atau penyumbatan vaskular;
• Sindrom DIC;
• Gangguan irama jantung;
• Endarteritis dan thromboangiitis obliterans.

Penyakit ini secara langsung atau tidak langsung mempengaruhi darah, membentuk komplikasi dalam bentuk peningkatan koagulabilitas dan pembentukan gumpalan darah - keadaan ini memerlukan terapi yang sesuai. Antikoagulan diberikan bukan sahaja untuk rawatan, tetapi juga untuk pencegahan penyakit darah, serta sistem kardiovaskular.

Walaupun kecekapan tinggi, ubat-ubatan mempunyai beberapa kontraindikasi:

• Luka ulcerative sistem pencernaan atas;
• Pendarahan dalaman;
• Penyakit pankreas, hati, ginjal dan jantung;
• Kekurangan vitamin;
• Penyakit radang paru-paru dan jantung;
• Serangan jantung dan pukulan;
• Purpura trombositopenik;
• Aneurisme vaskular cerebral;
• Retinopati pendarahan;
• Penyakit Crohn;
• Pelbagai bentuk leukemia;
• Umur lebih daripada 65 tahun;
• Tempoh kelahiran dan penyusuan.

Kehamilan adalah kontraindikasi mutlak untuk preskripsi ubat-ubatan ini, kerana mana-mana antikoagulan adalah cara mengubah sifat kualitatif darah, yang boleh menjejaskan perkembangan janin.

Senarai kesan sampingan utama dari mengambil antikoagulan:

• Tindak balas alahan;
• Luka kulit;
• Gangguan pencernaan;
• Pemusnahan tisu tulang secara berperingkat;
• Kehilangan rambut

Dalam kebanyakan kes klinikal, komplikasi berkembang dengan berlebihan - apabila dos harian dadah melebihi maksimum yang dibenarkan, yang membawa kepada pelbagai gangguan.

Klasifikasi dan mekanisme tindakan

Darah adalah medium cecair badan, iaitu tisu. Salah satu sel adalah badan pelindung - platelet, yang berfungsi untuk mencegah perkembangan pendarahan. Biasanya, mata pencarian mereka dikawal oleh enzim khas yang disintesis dalam tubuh secara semulajadi.

Apabila kerosakan berlaku, platelet menerima isyarat, kontrak ke kawasan patologi dan menyumbat luka. Sekiranya integriti tisu tidak pecah, badan putih dengan bebas mengalir melalui aliran darah, tidak merekatkan dan tidak membentuk bekuan. Penerimaan antikoagulan diperlukan untuk beberapa penyakit, apabila peningkatan koagulasi darah - kepekatan bahan aktif menurun, platelet mula melekat bersama, mati dan membentuk bekuan darah.

Pengelasan antikoagulan berdasarkan mekanisme tindakan mereka. Menurut kriteria ini, dua kumpulan ubat dibezakan:

• Anticoagulants langsung - mempunyai kesan langsung ke atas proses pembentukan thrombus - menghalang pembentukan trombin, melambatkan aktiviti fibrinogen dan mencegahnya daripada menjadi regenerasi kepada fibrin. Secara keseluruhannya, mekanisme tindakan antikoagulan ini mengurangkan keupayaan platelet untuk membentuk bekuan;
• Anticoagulants tindakan tidak langsung - boleh mengurangkan pembentukan faktor pembekuan darah di hati. Akibatnya, platelet menjadi kurang aktif, kemungkinan pembekuan darah berkurang.

Walaupun terdapat mekanisme yang berbeza, anticoagulants tindakan langsung dan tidak langsung sama digunakan untuk merawat penyakit darah dan saluran darah.

Patogenesis penyakit, ciri-ciri manifestasi klinikal dan keterukan gejala memainkan peranan penting dalam memilih ubat yang akan ditetapkan oleh doktor yang hadir.

Anticoagulan bertindak langsung

Antikoagulan langsung mempunyai kesan langsung pada platelet dan enzim mereka, mengurangkan peratusan pemendakan dan bekuan. Untuk tujuan ini, persiapan berdasarkan heparin, inhibitor selektif faktor XA (cholinesterase) dan persiapan hirudin digunakan. Kami tidak akan membuat senarai ubat antikoagulan, tetapi menganalisis wakil utama.

Heparin

Bertindak secara terus pada thrombin, mengurangkan aktivitinya, dan juga mencegah peralihan fibrinogen ke fibrin. Apabila menggunakan dos yang besar, ia meningkatkan pengembangan saluran darah, mengurangkan kebolehtelapan mereka, meningkatkan aliran darah melalui saluran pintasan dan mengurangkan lekatan platelet. Yang paling optimum adalah penggunaan suntikan intravena, serta subcutaneously atau intramuscularly.

Oleh kerana sejumlah besar kesan sampingan, suntikan dibuat di hospital di bawah pengawasan seorang doktor. Salap dan gel untuk kegunaan luaran digunakan secara meluas. Harga dadah adalah 250-400 rubel.

Heparin berat molekul rendah

Ini adalah antikoagulan generasi terbaru, yang menghalang cholinesterase (CA) dan angiotensin-III, memberikan kesan terapi yang tinggi. Satu titik positif penting ialah pemilihan tindakan - ubat menghalang aktiviti platelet, tetapi mempunyai sedikit kesan pada pembekuan darah. Oleh itu, ubat mempunyai sedikit kesan sampingan, tidak menyebabkan pendarahan dan digunakan secara meluas dalam amalan klinikal.

Wakil utama kumpulan ubat ini:

• Dalteparin (Fragmin) - tersedia dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, yang diberikan secara intravena atau subcutaneously. Tembakan intramuskular dilarang sama sekali. Ia mempunyai sedikit kesan ke atas pembekuan darah, tetapi ia mengurangkan pemendakan platelet. Dengan dos penting mengurangkan keradangan dan imuniti. Kos purata ialah 2500-3000 rubel;
• Enoxaparin (Flenox, Novoparin, Kleksan) - suntikan ubat ini dibuat subcutaneously, selepas itu ia hampir sepenuhnya diserap ke dalam darah. Tindakan itu bermula hampir serta-merta dan berlangsung selama beberapa jam. Harga ubat itu adalah dari 800 hingga 1,200 rubel;

• Nadroparin (Fraxiparin) digunakan secara meluas dalam aterosklerosis, kerana ubat ini bukan sahaja bertujuan untuk mengurangkan pembentukan trombus, tetapi juga untuk memerangi keradangan dan menurunkan tahap lipid dalam darah. Selalunya, ubat ini disuntik subcutaneously, tetapi cecair intravena dibenarkan di bawah pengawasan doktor yang menghadiri. Anda boleh membeli penyelesaian untuk 2-2.5000 Rubles;
• Bemiparin (Cybor) adalah antikoagulan klasik, dengan baik mengurangkan lekatan sel darah putih dan pembentukan sedimen. Terdapat dalam penyelesaian untuk suntikan, suntikan yang paling berkesan - subcutaneous.

Para doktor tidak mengesyorkan menggunakan beberapa jenis antikoagulan pada masa yang sama - kesan ubat dari ini tidak meningkat, dan risiko komplikasi meningkat. Adalah disyorkan untuk memulakan rawatan dengan suntikan, lancar beralih ke bentuk tablet.

Heparinoids

Ubat-ubatan ini secara selektif menyekat CA tanpa menjejaskan angiotensin-III. Ubat mempunyai kesan fibrinolytic, mengurangkan pembentukan curah hujan dalam darah, serta mengurangkan kepekatan lemak.

Wakil klasik kumpulan ini:

• Pentosan Polysulfate - dijual dalam tablet dan ampul dengan kos 2-2.5 ribu rubel. Keberkesanan yang paling besar dilihat dari penggunaan suntikan;
• Wessel Due F (Sulodexin) boleh didapati dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, serta kapsul untuk kegunaan dalaman. Kursus awal termasuk rumusan suntikan selama 15-20 hari, kemudian beralih ke kapsul, yang diambil 1-2 bulan. Harga purata adalah 2000 rubel.

Anticoagulants berasaskan Hirudin

Tindakan bahan aktif ditujukan untuk mengurangkan pembentukan bekuan darah. Untuk rawatan penyakit, dua kumpulan ubat digunakan:

• Xarelto (Rivaroxaban) - dijual dalam tablet, bernilai 1500 rubel setiap pek. Ubat selektif menghalang cholinesterase;
• Arixtra (Fondaparinux) - suntikan dibuat secara intravena atau subcutaneously, intramuscularly contraindicated. Ubat itu mahal, kos purata ialah 7000 rubel.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung bertindak ke atas hati, setelah mekanisme yang kompleks dimulakan yang memberi kesan kepada aktiviti enzim pembekuan darah. Yang paling popular ialah: Fenilin dan coumarin anticoagulants.

• Cincumar (Atcenocumarol) adalah ubat yang baik, tetapi kesan pil bermula 1-2 hari selepas mengambilnya. Untuk memilih dos, disyorkan untuk menghubungi doktor anda. Kos purata - 600-800 Rubles;
• Thrombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - dijual dalam tablet, tindakan itu bermula dalam 2-3 jam. Dos dan kursus rawatan dipilih selepas menjalani ujian perubatan. Harga 700-1000 rubel;
• Warfarin diserap dengan baik di dalam usus, mempunyai kesan cepat pada hati dan meningkatkan jumlah darah. Tablet adalah murah - anda boleh membeli untuk 80-100 rubel;
• Phenylin (Phenindione) - bentuk pelepasan adalah serupa dengan persediaan sebelum ini, tindakan itu bermula 7-12 jam selepas pentadbiran. Dos ditetapkan dan diselaraskan oleh doktor yang hadir bergantung kepada parameter makmal. Harga purata ubat adalah 100-150 rubel.

Kesan terapeutik antikoagulan tidak langsung, berbanding dengan ubat-ubatan pengaruhi langsung, diperhatikan selepas beberapa jam - untuk ini diperlukan agar mereka terkumpul di dalam sel-sel hati. Ia tidak boleh dikatakan bahawa ini adalah antikoagulan terbaik dalam pil - tetapi rawatan boleh dilakukan di rumah.

Kebanyakan ubat-ubatan dilarang mengambil alkohol - alkohol meningkatkan kesan terapeutik, menyebabkan risiko pendarahan dan tindak balas buruk yang lain.

Antikoagulan generasi baru

Baru-baru ini, saintis telah berusaha untuk membangunkan ubat baru yang mempunyai keberkesanan yang lebih baik, tindakan yang akan ditujukan secara langsung untuk menghalang enzim yang diperlukan yang menyebabkan penyakit ini. Matlamat penting adalah penciptaan ubat-ubatan dengan sekurang-kurangnya kesan sampingan, yang boleh dirawat secara berasingan untuk kedua-dua orang dewasa dan kanak-kanak.

Baru-baru ini, antikoagulan oral baru, bentuk tablet, telah mendapat populariti yang luas. Ubat-ubatan ini termasuk:

Ubat adalah antikoagulan langsung - mereka mempengaruhi platelet dan enzim mereka. Persiapan tindakan tidak langsung tidak dibangunkan pada masa ini.

Bantu dengan berlebihan

Komplikasi yang paling kerap adalah keracunan, yang boleh disebabkan oleh pelanggaran dos ubat atau akibat penggunaannya dengan minuman beralkohol.

Dalam keadaan ini, adalah penting untuk mengambil langkah-langkah berikut:

• Hubungi ambulans;
• Berikan pesakit kedudukan yang berbohong;
• Jika dos berlebihan disebabkan oleh mengambil pil - segera tarik perut, minum banyak air dan menyebabkan muntah buatan.

Doktor akan memeriksa pesakit, jika perlu, meletakkan penitis dengan garam atau vitamin K, yang menyebabkan kesan sebaliknya. Jika keadaan pesakit adalah teruk, pemindahan hospital dan plasma akan diperlukan.

Anticoagulants adalah ubat yang sangat baik yang digunakan untuk merawat kebanyakan penyakit darah dan sistem kardiovaskular. Dadah boleh bertindak secara langsung dengan menghalang aktiviti platelet atau secara tidak langsung melalui hati. Perlu berhati-hati ketika mengambilnya - untuk mematuhi dos, untuk tidak menggabungkan terapi dengan alkohol dan tidak untuk menjalankan semasa mengandung atau semasa menyusu. Jika terdapat tanda-tanda keracunan, berjumpa doktor.