Xarelto atau warfarin

Anticoagulant Warfarin menetapkan kursus pendek untuk trombosis vena dan postoperative, thromboembolism pulmonari, infark miokard akut, pembedahan dan trombolytic rawatan trombosis semasa cardioversion akibat serangan atrium. Kursus jangka panjang ditetapkan jika trombosis vena berulang didiagnosis, pembedahan vaskular dan injap jantung dilakukan, episod iskemia sementara berlaku dan dengan petunjuk lain yang dinyatakan.

Apabila menggunakan warfarin, perlu sentiasa memantau bacaan darah, kerana dosanya akan menjadi racun bagi tubuh. Warfarin dan analognya adalah topik artikel di laman web kami. Ini akan membantu anda memikirkan apa yang boleh menggantikan warfarin untuk mengurangkan kesan sampingan dan tidak melakukan pemantauan teratur INR - penunjuk pembekuan darah.

Ciri-ciri penggunaan warfarin

Warfarin tidak membenarkan darah beku kerana perencatan vitamin K, yang terlibat secara aktif dalam proses pembekuan darah. Alat ini menghalang penampilan darah beku yang membentuk bekuan darah.

Sebelum mengambil ubat, anda perlu diuji untuk mengenal pasti kesan sampingan, tahap INR dan pelantikan dosis yang boleh diterima. Adalah diketahui bahawa setiap hari mengambil masa 5 mg warfarin, tetapi tidak lebih tinggi. Ia juga tidak diambil dengan makanan. Untuk menjalankan rawatan selama 6-12 bulan, pertama dalam 2-8 minggu dos optimum dipilih.

Kurangkan dos atau berhenti mengambil ubat jika anda mengenal pasti kesan sampingan berikut:

• tinggalkan najis hitam;
• gangguan pencernaan;
• pendarahan dari gusi dan hidung;
• aliran haid yang berat dan berpanjangan;
• peningkatan enzim hati;
• bengkak dan memar pada badan yang timbul tanpa sebab yang jelas;
• bintik pada kulit paha, kelenjar susu, dinding perut;
• pendarahan, ekzema dan keguguran rambut.

Adalah penting. Jangan berlebihan dan mengambil ubat semasa mengandung, dengan pendarahan akut, gangguan buah pinggang dan hati, hipertensi akut, serta semasa menyusu semasa 3 hari pertama.

Warfarin akan kurang diserap apabila mengambil sebarang ubat, terutamanya ubat antidiabetik dan antibiotik oral.

Di samping itu, semasa rawatan dengan antikoagulan ini harus dikecualikan:

• tembakan di dalam otot;
• Penerimaan warfarin, jika tiada rekod kemasukan atau tidak ingat bahawa anda telah mengambil pil itu. Dalam kes ini, langkau satu kali;
• latihan sukan traumatik.

Analogi ubat

Bagaimana untuk menggantikan warfarin?

Warfarin analogi generasi baru kini dijual:

1. Warfarex. Ia ditetapkan mengikut skim, sama dengan yang asal, sekali sehari. Tablet mengandungi 1.3 atau 5 mg natrium warfarin. Rawatan infarksi, trombosis urat dalam, tromboembolisme pulmonari dan injap jantung prostetik. Pada masa yang sama, adalah perlu untuk memantau darah untuk pembetulan akibat kesan sampingan dan menentukan dos ideal ubat.
2. Marevan adalah pengganti untuk generasi baru Warfarin. Ia berdasarkan ramuan aktif asal - Natrium Warfarin, dan ia mengandungi 3 mg setiap tablet. Ia ditetapkan untuk merawat trombosis, serangan jantung dan penyakit jantung lain, untuk mencegah serangan iskemia, strok dan komplikasi serangan jantung. Semasa rawatan, adalah perlu untuk mengawal INR. Dari dadah utama, ia tidak dapat dikecualikan daripada komponen tambahan. Mereka mempunyai ciri dan kuantiti yang berlainan.
3. Pradaksa dengan bahan aktif - Dabigatran etexelat. Alat ini adalah penghambat langsung trombin, ia mengikatnya dan tidak membenarkan pembekuan darah membentuk. Berikan trombosis pada kaki. Pencegahan ubat mencegah strok, tromboembolisme sistemik, komplikasi fibrilasi atrium. Bahan aktif adalah berkesan terhadap pembentukan bekuan darah akibat mengikat trombin. Jangan ambil ubat untuk masalah dengan hati dan buah pinggang, alahan dan serta-merta selepas pukulan.
4. Xarelto dengan bahan aktif Rivaroxaban. Ia adalah perencat langsung faktor Xa - pengaktif prothrombin dalam pembekuan darah. Ia mampu menyekat sintesis molekul thrombin, tetapi mereka yang sudah ada di dalam aliran darah tidak menyedari. Sebagai profilaksis, mereka digunakan selepas operasi ortopedik untuk mengecualikan thromboembolism di kaki, selepas pukulan dan untuk mengecualikan tromboembolisme sistemik semasa fibrilasi atrium. Anda tidak boleh mengambil ubat untuk wanita hamil, ibu menyusu, alahan, dengan pendarahan yang berbeza.
5. Fenilin. Berikan untuk mengurangkan daya pergerakan darah dalam rawatan dan pencegahan tromboembolisme dalam infark miokard, pukulan iskemik, trombosis, flekbitis. Ubat ini menghalang pembentukan bekuan darah selepas pembedahan.

Dadah yang lebih baik

Jika penggantian warfarin diperlukan, ubat yang terbaik untuk memilih Paradax, Xarelto, Marevan, Varfarex, atau beberapa analog lain adalah persoalan yang kerap dari pembaca laman web kami. Adalah sukar untuk menilai keberkesanan ubat-ubatan, kerana soalan semacam itu mesti didekati semata-mata secara individu. Setiap ubat mempunyai kebaikan dan keburukannya.

Selalunya, rawatan dilakukan dengan Xarelto atau Pradaxo kerana kesan sampingan dan kecekapan yang lebih tinggi. Malah orang yang lemah meluluskannya.

Bagaimana untuk bertukar dari Warfarin ke Xarelto? Dadah juga diambil pada 1 tablet sehari, supaya peralihan tidak sukar.

Kelebihan Pradax adalah bahawa ia tidak perlu mengawal INR dan kesan sampingan jarang berlaku. Walau bagaimanapun, kedua-dua ubat yang disebutkan di atas, tidak seperti Warfarin, tidak diambil dengan injap buatan yang sedia ada atau di hadapan kerosakan injap jantung reumatik. Mereka hanya merawat penyakit-penyakit otot jantung tanpa bentuk.

Jika Xarleto tidak mencederakan saluran pencernaan, dan tablet diambil sekali, maka Pradaksu - beberapa kali - 2-3 kali sehari, dan lebih kerap.

Kesimpulannya

Oleh kerana antikoagulan adalah ubat-ubatan serius yang dapat menyelamatkan nyawa seseorang, anda tidak boleh mengambilnya sendiri. Mereka menipis darah, jadi hanya doktor yang dapat menetapkan rejimen rawatan dan ubat.

Jika penggantian ubat akibat kesan sampingan diperlukan, maka hanya doktor yang dapat memilihnya lagi dan menentukan kesesuaian penggantian tersebut. Apabila penggantian ubat, anda boleh menyebabkan pendarahan yang berat dan berada di hospital untuk menghentikannya.

Warfarin atau Xarelto - yang lebih baik?

Sejak 50-an abad yang lalu, warfarin adalah satu-satunya ubat antikoagulan yang, tidak seperti asid kloridogrel dan asetil salisilat, sebaliknya mempengaruhi komposisi darah. Walaupun kisah penampilan yang menghiburkan, senarai interaksi yang besar dan profil keselamatan yang tidak begitu baik, Warfarin tidak mempunyai alternatif sehingga kelulusan untuk penjualan rivaroxaban (Xarelto) pada tahun 2011.

Apakah perbezaannya?

Kedua-dua ubat ini adalah ketat oleh doktor.

Xarelto adalah jenama untuk rivaroxaban inhibitor faktor koagulasi baru dari Bayer (Jerman). Bandingkan sama ada ia lebih selamat dan lebih cekap daripada lawan kanan, atau adakah ia hanya pengganti yang lebih mahal.

Kekurangan utama warfarin termasuk:

• pelbagai interaksi mungkin dengan ubat lain;
• pemilihan satu dos individu untuk setiap pesakit individu dengan pemantauan berterusan masa prothrombin (PTV);
• keperluan pemantauan berterusan pesakit, termasuk jumlah darah;
• ketidakcocokan dengan beberapa produk, terutama yang mengandung vitamin K - sayuran hijau, sayuran berdaun, kubis, dll.

Dosis tinggi vitamin K sebenarnya boleh menafikan kesan farmakologi dadah. Sebaliknya, ini tidak selalu minus, kerana, tidak seperti Xarelto, pendarahan (kesan sampingan yang kerap antikoagulan) semasa mengambil warfarin dapat dikendalikan oleh vitamin ini.

Faedah Xarelto

• Kelebihan utama penggunaannya adalah bilangan interaksi dengan ubat dan produk yang relatif kecil. Akibatnya, tidak perlu membatalkan atau lain-lain ubat yang diperlukan sekiranya pengambilan selari mereka diperlukan. Tidak selalunya memerlukan pemantauan pesakit, kawalan PTV dan petunjuk lain.
• Kurang kerap, penyesuaian dos diperlukan dan hampir tidak ada sekatan diet.
• Risiko kemungkinan pendarahan di Xarelto dan Warfarin adalah sama. Walau bagaimanapun, kurang pendarahan serebrum yang serius dilaporkan dari rivaroxaban, yang lebih gastrousus.
• Pesakit yang menjalani pembedahan untuk menggantikan sendi pinggul atau lutut mempunyai sedikit masalah dengan pembekuan darah dalam tempoh selepas operasi semasa mengambil Xarelto.

Kelemahan xarelto

Jika pendarahan yang tidak terkawal berlaku semasa rawatan dengan rivaroxaban, maka tidak ada cara atau bahan yang benar-benar berkesan untuk menghentikannya. Tiada Vitamin K ataupun dialisis kecemasan dapat membantu. Buat masa ini, satu-satunya strategi klinikal adalah untuk menunggu sehingga ubat itu meninggalkan badan pesakit, melakukan pengambilan darah baru.

Dengan terapi warfarin, pemantauan berterusan, walaupun ia memerlukan banyak usaha dan masa, namun dengan skema yang ditetapkan dan berkala, ia kelihatan berkesan dan bermanfaat untuk memastikan kesihatan pesakit. Keselamatan semua antikoagulan sangat bergantung. Ini bermakna perbezaan antara dos yang berkesan dan berbahaya adalah sangat kecil. Pemeriksaan sistematik pesakit membolehkan doktor untuk mencegah tindak balas buruk yang mungkin disebabkan oleh pelanggaran dos yang tidak disengajakan atau pengumpulan bahan dalam badan (terutama pada orang tua, apabila buah pinggang berfungsi lebih buruk).

Jika Xarelto dan Warfarin dibandingkan dengan harga, maka perbezaannya ialah pesanan magnitud yang tidak memihak kepada ubat baru. Ini disebabkan fakta bahawa ubat Jerman belum lagi mempunyai generik (analog lebih murah). Dalam masa terdekat kita tidak perlu menunggu mereka, paten yang melarang pengeluaran rivaroxaban kepada syarikat farmaseutikal yang lain tamat hanya selepas 2020.

Xarelto atau warfarin yang lebih baik untuk fibrillation atrium

Xarelto atau warfarin

Soalan yang berkaitan dan disyorkan

Tapak carian

Bagaimana jika saya mempunyai soalan yang serupa tetapi berbeza?

Jika anda tidak menemui maklumat yang diperlukan di antara jawapan kepada soalan ini, atau masalah anda sedikit berbeza dari yang dibentangkan, cuba tanyakan soalan tambahan pada halaman yang sama jika soalan tersebut adalah pada soalan utama. Anda juga boleh bertanya soalan baru, dan selepas itu doktor akan menjawabnya. Ia percuma. Anda juga boleh mencari maklumat yang diperlukan dalam soalan yang sama di halaman ini atau melalui halaman carian tapak. Kami akan sangat berterima kasih jika anda mengesyorkan kami kepada rakan anda di rangkaian sosial.

Medportal 03online. com menjalankan rundingan perubatan dalam cara korespondensi dengan doktor di laman web ini. Di sini anda mendapat jawapan daripada pengamal sebenar di bidang anda. Pada masa ini, laman web ini boleh menerima perundingan mengenai 45 perkara: allergist, venereology, gastroenterologi, hematologi dan genetik, pakar sakit puan, homeopati, pakar sakit puan doktor kulit kanak-kanak, pakar neurologi kanak-kanak, pembedahan pediatrik, endocrinologist pediatrik, pakar pemakanan, imunologi, penyakit berjangkit, kardiologi, kosmetologi, ahli terapi pertuturan, Laura, pakar bedah, pakar perubatan, ahli narkologi, ahli neuropatologi, ahli bedah saraf, ahli nefrologi, ahli onkologi, ahli onkologi, pakar bedah ortopedik, pakar mata, pakar kanak-kanak, pakar bedah plastik, proktologi, pakar psikiatri, ord, pulmonologi, rheumatologi, sexologist-Andrologist, doktor gigi, pakar urologi, ahli farmasi fitoterapevta, phlebologist, pakar bedah, endocrinologist.

Kami menjawab 94.8% soalan.

Kenapa perlu mengambil ubat trombosis untuk fibrillation atrium?

Dengan fibrilasi atrial (fibrilasi atrium), dalam semua bentuk - bentuk dan pilihan kekal dan parut dan kekal (tachysystolic, normosystolic dan bradysystolic - bergantung kepada kadar jantung - Penyebaran ECG adalah lebih kuat) Antikoagulan tidak langsung, (bukan corak, digunakan., Cardiomagnyl, Aspirin Cardio, Thromboass, dll).

Ini adalah yang paling biasa - Warfarin, 1 tablet - 2.5 mg. Dos dipilih dengan mengambil ujian darah untuk hemostasis, pertama sekali - INR, yang biasanya harus 2 - 3. Narkoba baru, tetapi sangat mahal - Rivoraxoban, Apixaban, Xarelto, Eliquis dan Pradax. Ubat-ubatan ini tidak memerlukan pengawasan yang teliti terhadap INR.

Ubat penipisan darah diperlukan terhadap latar belakang normalisasi kadar denyutan jantung dan terapi lain yang ditetapkan oleh doktor. Kawalan INR adalah wajib supaya tidak ada dos berlebihan dadah, kerana ini penuh dengan pendarahan. Anda perlu menjaga diri sendiri: tiada darah, apabila anda menyikat gigi, jika tidak ada pendarahan hidung, berapa lama aliran haid telah menjadi, dan jika tiada pendarahan di mata konjunktiva.

Doktor akan menentukan kekerapan memantau INR. Jangan takut mengambil warfarin. Ambil pada waktu yang sama pada waktu petang. Dadah ini bertindak melalui hati. Ini lebih baik daripada berjalan dengan "bom waktu" di dalam kapal, dengan darah tebal (bercakap secara terang-terangan) "krim masam akan hancur ke dalam minyak" dan bekuan darah akan terbang di sepanjang katil vaskular ke hambatan pertama / penguncupan atau tersandung pada plak aterosklerotik yang sudah mempunyai tudung dan pendarahan berlaku di plak.

Peralihan dari warfarin ke xarelto

Rundingan dengan ahli kardiologi

Selamat petang! Ibu mempunyai bentuk fibrilasi atrium yang paroxysmal. Ekstrasstole ventrikular dengan tempoh biogeny 4B, penggredan mengikut Laun anamnestic. NK2Ast. Penyakit jantung hipertensi 3 risiko artikel 4. Pyelonephritis kronik. Nefrosclerosis dua hala. KPB 4 Art. Di hospital, warfarin telah ditetapkan. Mengambil masa 9 hari. Min 13.07 1.43; 17 Julai, 2.23. Dari hari ini, doktor berkata pergi ke Xarelta 15 mg pada waktu petang. Mereka minum pil. Pada waktu petang datang keputusan INR 3.7. Adakah mungkin untuk mengambil Xarelto dengan INR ini? Sangat bimbang. Dan kini terus meneruskan Xarelto atau berehat? Umur pesakit: 70 tahun

Peralihan dari warfarin ke xarelto - perundingan perubatan ke doktor

Xarelto tidak menjejaskan penunjuk INR sama sekali, oleh itu, apabila diambil, tidak masuk akal untuk menentukan INR.
Setakat yang saya faham, darah untuk analisa terakhir untuk menentukan INR diambil semasa mengambil warfarin, tetapi kini warfarin dibatalkan dan INR dalam mana-mana akan berkurangan. Walaupun anda menderma darah pada INR semasa menerima Xarelto, INR akan lebih rendah daripada nilai yang dibentangkan.
Tetapi dalam kes ini, mengenai penggunaan Xarelto, adalah perlu untuk memberi perhatian kepada SCF, memandangkan ibu anda mempunyai patologi buah pinggang dengan CKD yang cukup tinggi. Sekiranya GFR hari ini adalah 30 ml / min, maka dos yang disyorkan adalah 15 mg - 1 kali sehari, jika GFR kurang daripada 29 ml setiap min, maka xarelto perlu diambil dengan berhati-hati - kerana risiko pendarahan.
Saya cadangkan untuk melaksanakan kawalan tahap creatinine, maka GFR boleh dikira menggunakan formula Cockroft-Gault dan memutuskan sama ada meneruskan terapi Xarelto dalam dos yang ditetapkan - atau lebih rendah.

Maria, selamat petang! Terima kasih banyak untuk jawapannya. Telah semalam di resepsi di nefrologist, kreatinin 266.8, skf 21 ml / min. Dia dibenarkan menukar warfarin ke xarelto. Ahli Kardi juga. Sebulan kemudian, kawalan urea, kreatinin, hemoglobin. Ternyata bahawa xarelto tidak sesuai dengan kita? Atau adakah anda perlu mengurangkan dos? Terima kasih

Saya tidak mengatakan bahawa Xarelto adalah "tidak sesuai", ubat ini disyorkan kerana berisiko tinggi komplikasi thromboembolic disebabkan oleh fibrillation atrium. Tetapi pada pesakit yang mempunyai GFR rendah (kurang daripada 29 ml / min), ia perlu diambil dengan berhati-hati, kerana dengan pelanggaran fungsi ginjal-penumpuan itu, kepekatan rivaroxaban (bahan aktif) dalam darah meningkat.
Oleh itu, ubat harus diambil pada dos 15 mg sehari, di bawah pengawasan biasa doktor. Jika pendarahan berlaku (hidung, hemorrhoidal, pendarahan selepas suntikan), ia perlu untuk menghentikan penggunaan ubat dalam masa 13 jam; ubat itu dikeluarkan; Terapi Hemostatik juga akan dilakukan. Juga, dengan mengurangkan GFR, risiko mengembangkan kesan sampingan peningkatan dadah. Oleh itu, sekiranya terdapat sebarang aduan, anda perlu segera mendapatkan bantuan (anda boleh menghubungi ambulans).

Rundingan boleh didapati sepanjang masa. Bantuan perubatan segera adalah tindak balas yang cepat.

Adalah penting bagi kita untuk mengetahui pendapat anda. Tinggalkan maklum balas mengenai perkhidmatan kami

Xarelto ® (Xarelto ®)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Komposisi

Huraian borang dos

Tablet, 15 mg: bulat, biconvex, merah jambu coklat, bersalut filem; kaedah penyemperitan diterapkan ukiran: pada satu sisi - segi tiga dengan titisan dos "15", di sisi lain - salib Bayer berjenama.

Jenis pil pada rehat - jisim homogen putih, dikelilingi oleh cangkang warna merah jambu-coklat.

Tablet, 20 mg: bulat, biconvex, merah-coklat, bersalut filem; kaedah penyemperitan yang disebabkan ukiran: di satu pihak - segitiga dengan titis dos "20", di sisi lain - salib Bayer berjenama.

Jenis tablet pada rehat adalah jisim warna putih homogen yang dikelilingi oleh cangkang warna merah-coklat.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan. Rivaroxaban adalah perencat langsung yang sangat terpilih faktor Xa, yang mempunyai bioavailabiliti tinggi apabila diambil secara lisan.

Pengaktifan faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui laluan pembekuan dalaman dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan.

Kesan farmakodinamik. Pada manusia, perencatan yang bergantung kepada dos faktor Xa diperhatikan. Rivaroxaban mempunyai kesan yang bergantung kepada dos pada PV dan berkorelasi baik dengan kepekatan dadah dalam plasma (r = 0.98), jika kit Neoplast digunakan untuk analisis. Apabila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeza. PV perlu diukur dalam beberapa saat, kerana MHO ditentukur dan diperakui hanya untuk derivatif coumarin dan tidak boleh digunakan untuk antikoagulan lain.

Pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang, mengambil rivaroxaban untuk pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik, 5/95 peratus untuk PV (Neoplastin®) bervariasi dari 14 hingga 40 dalam masa 1-4 jam selepas mengambil tablet (kesan maksimum) pada pesakit yang mengambil 20 mg 1 kali sehari, dan 10 hingga 50 saat pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (Cl creatinine 30-49 ml / min), mengambil 15 mg 1 kali sehari.

Pada pesakit yang menerima rivaroxaban untuk rawatan dan pencegahan penularan DVT dan PE, 5/95 persentil untuk PV (Neoplastin ®) 2-4 jam selepas mengambil tablet (iaitu, pada kesan maksimum) berbeza dari 17 hingga 32 saat pada pesakit mengambil 15 mg 2 kali sehari, dan dari 15 hingga 30 s pada pesakit yang mengambil 20 mg 1 kali sehari.

Juga rivaroxaban meningkatkan dos APTT-bergantung dan hasil HepTest ®; Walau bagaimanapun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban. Juga, jika terdapat rasional klinikal untuk ini, kepekatan rivaroxaban dapat diukur menggunakan ujian Xa kuantitatif kuantitatif yang dikalibrasi.

Semasa rawatan dengan Xarelto ®, pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan.

Dalam lelaki dan wanita yang sihat lebih tua dari 50 tahun, pemanjangan jangka masa QT ECG di bawah pengaruh rivaroxaban tidak dipatuhi.

Farmakokinetik

Penyerapan dan bioavailabiliti. Keadaan bioavailabiliti mutlak rivaroxaban selepas pentadbiran pada dos 10 mg adalah tinggi (80-100%). Rivaroxaban cepat diserap; C_maks dicapai 2-4 jam selepas mengambil pil.

Apabila mengambil rivaroxaban dalam dos 10 mg dengan makanan, tiada perubahan dalam AUC dan C diperhatikan_maks.

Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kebolehubahan individu yang sederhana; kebolehubahan individu (pekali variasi) adalah antara 30 hingga 40%.

Sehubungan dengan pengurangan penyerapan apabila mengambil 20 mg pada perut kosong, bioavailabiliti sebanyak 66% diperhatikan. Apabila mengambil ubat Xarelto ®, 20 mg, semasa makan terdapat kenaikan purata AUC sebanyak 39% berbanding dengan puasa, menunjukkan penyerapan hampir lengkap dan bioavailabiliti tinggi.

Penyerapan rivaroxaban bergantung kepada tempat pelepasannya dalam saluran pencernaan. Mengurangkan AUC dan C_maks masing-masing sebanyak 29% dan 56%, berbanding mengambil pil keseluruhan, diperhatikan apabila rivaroxaban granulate dibebaskan dalam usus kecil distal atau kolon menaik. Pengenalan rivaroxaban ke dalam saluran gastrointestinal distal ke perut harus dielakkan, kerana ini mungkin melibatkan pengurangan penyerapan dan, dengan demikian, pendedahan dadah.

Kajian ini menilai bioavailabiliti (AUC dan C_maks ) 20 mg rivaroxaban, yang diambil secara lisan dalam bentuk tablet dihancurkan dalam campuran dengan sos epal atau digantung di dalam air, serta ditadbir melalui tiub perut, diikuti dengan diet cair, berbanding pengambilan tablet keseluruhan. Hasilnya menunjukkan profil farmakokinetik yang bergantung kepada dos rivaroxaban, sedangkan bioavailabiliti pada dosis yang disebutkan di atas bersesuaian dengan ketika menerima dosis rendah rivaroxaban.

Pengedaran Pada manusia, kebanyakan rivaroxaban (92-95%) mengikat protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen mengikat utama. V_d - sederhana. V_ss adalah kira-kira 50 liter.

Metabolisme dan perkumuhan. Apabila diberikan kira-kira 2/3 daripada dos yang ditetapkan, rivaroxaban dimetabolisme dan kemudiannya diekskresikan dalam bahagian yang sama dengan air kencing dan najis. Baki ketiga dos yang dikeluarkan oleh perkumuhan buah pinggang langsung tidak berubah, terutamanya disebabkan oleh rembesan buah pinggang yang aktif.

Rivaroxaban dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta melalui mekanisme bebas daripada sistem sitokrom. Laman utama biotransformasi adalah pengoksidaan kumpulan morpholine dan hidrolisis ikatan amide.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk protein pembawa P-gp dan BCRP.

Rivaroxaban tidak berubah adalah satu-satunya senyawa aktif dalam plasma manusia, metabolit utama dalam kepekatan tinggi atau metabolit yang beredar aktif tidak dikesan dalam plasma. Rivaroxaban, pelepasan sistemik yang kira-kira 10 l / h, boleh dikaitkan dengan ubat-ubatan dengan tahap pelepasan yang rendah. Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir_1/2 Antara 5 hingga 9 jam pada pesakit muda dan dari 11 hingga 13 jam pada pesakit-pesakit tua.

Kumpulan pesakit khas

Jantina / umur lanjut (lebih 65). Pesakit yang lebih tua mempunyai kepekatan lebih tinggi rivaroxaban dalam plasma daripada pada pesakit muda, nilai purata AUC adalah kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada nilai yang sama pada pesakit muda, terutamanya disebabkan oleh pengurangan jumlah dan pelepasan buah pinggang yang jelas. Dalam lelaki dan wanita, perbezaan klinikal yang signifikan dalam farmakokinetik tidak dijumpai.

Berat badan Berat badan kecil atau besar (kurang daripada 50 dan lebih daripada 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah (perbezaannya kurang daripada 25%).

Umur kanak-kanak. Tiada data untuk kategori umur ini.

Perbezaan antara kaum. Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik diperhatikan pada pesakit-pesakit Caucasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepun, atau etnik Cina.

Disfungsi hati. Kesan kekurangan hepatik pada farmakokinetik rivaroxaban dikaji pada pesakit yang terbahagi kepada kelas mengikut klasifikasi Anak-Pugh (mengikut prosedur standard dalam kajian klinikal). Klasifikasi anak-Pu membolehkan untuk menilai prognosis penyakit hati kronik, terutamanya sirosis. Pada pesakit yang dijadwalkan untuk terapi antikoagulan, akibat yang paling penting untuk fungsi hati terjejas adalah pengurangan sintesis faktor pembekuan darah di hati. Oleh kerana penunjuk ini sepadan dengan hanya satu daripada lima kriteria / kriteria biokimia yang membentuk klasifikasi Anak-Pugh, risiko pendarahan tidak cukup jelas berkaitan dengan klasifikasi ini. Persoalan rawatan pesakit tersebut dengan antikoagulan harus diselesaikan tanpa mengira kelas klasifikasi Anak-Pugh.

Xarelto ® ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang berlaku dengan koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal.

Pada pesakit dengan sirosis hati dengan kekurangan hepatik ringan (Child-Pugh class A), farmakokinetik rivaroxaban berbeza hanya sedikit dari petunjuk yang sama dalam kumpulan kawalan subjek yang sihat (secara purata, terdapat peningkatan rivaroxaban AUC dengan faktor 1.2). Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam sifat farmakodinamik antara kumpulan.

Pada pesakit dengan sirosis hati dan kegagalan hati keterukan sederhana (Child-Pugh kelas B), AUC purata rivaroxaban meningkat dengan ketara (sebanyak 2.3 kali) berbanding dengan sukarelawan yang sihat kerana pelepasan substrat ubat yang berkurangan dengan jelas yang menunjukkan penyakit hati yang serius. Penindasan aktiviti faktor Xa lebih ketara (2.6 kali) daripada sukarelawan yang sihat. PV juga 2.1 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Dengan mengukur PF, laluan pembekuan luar dinilai, termasuk faktor pembekuan VII, X, V, II dan I, yang disintesis dalam hati. Pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana lebih mudah terdedah kepada rivaroxaban, yang merupakan akibat hubungan yang lebih dekat antara kesan farmakodinamik dan parameter farmakokinetik, terutamanya antara kepekatan dan PT.

Data pada pesakit dengan kekurangan hepatic kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh tidak tersedia.

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, peningkatan pendedahan plasma rivaroxaban diperhatikan, berkadar songsang dengan penurunan fungsi buah pinggang, seperti diukur oleh Cl creatinine.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan kreatinin Cl 50-80, 30-49, dan 15-29 ml / min, peningkatan 1,4, 1,5, dan 1.6 kali ganda dalam kepekatan plasma rivaroxaban (AUC) diperhatikan, masing-masing berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Peningkatan yang sama dalam kesan farmakodinamik adalah lebih ketara.

Pada pesakit dengan kreatinin Cl 50-80, 30-49, dan 15-29 ml / min, perencatan keseluruhan aktiviti Xa faktor meningkat sebanyak 1.5; 1.9 dan 2 kali dibandingkan dengan sukarelawan yang sihat; PV - disebabkan perubahan dalam aktiviti faktor Xa juga meningkat sebanyak 1.3; 2.2 dan 2.4 kali, masing-masing.

Data mengenai penggunaan ubat Xarelto ® pada pesakit dengan creatinine Cl 15-29 ml / min adalah terhad, dan dengan itu berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan ubat dalam kategori pesakit ini. Data mengenai penggunaan ubat Xarelto ® pada pesakit dengan kreatinin Cl

pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang;

rawatan trombosis urat dalam dan embolisme pulmonari dan pencegahan berulang.

Contraindications

hipersensitiviti kepada rivaroxaban atau mana-mana pengecualian yang terkandung dalam tablet;

pendarahan aktif secara klinikal (sebagai contoh, pendarahan intrakranial, pendarahan gastrousus);

kerosakan atau keadaan yang dikaitkan dengan peningkatan risiko pendarahan besar, seperti penyakit usus gastrointestinal baru-baru ini, kehadiran tumor ganas dengan risiko pendarahan yang tinggi, kecederaan terbaru ke otak atau saraf tunjang, operasi di otak, saraf tunjang atau mata, pendarahan intrakranial, didiagnosis atau disyaki vein varikos esophageal, kecacatan arteriovenous, aneurisma vaskular, atau patologi vaskular otak atau saraf tunjang;

terapi bersama dengan mana-mana antikoagulan lain, seperti heparin yang tidak terbakar, heparin berat molekul rendah (termasuk enoxaparin, dalteparin), derivatif heparin (termasuk fondaparinux), antikoagulan oral (termasuk warfarin, apixaban, dabigatran), kecuali apabila beralih dari atau kepada rivaroxaban (lihat "Dosis dan pentadbiran") atau apabila menggunakan heparin tidak sempurna dalam dos yang diperlukan untuk memastikan fungsi kateter vena atau arteri pusat;

penyakit hati dengan koagulopati, yang menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal;

Kegagalan buah pinggang (Cl creatinine ® pada wanita hamil tidak ditubuhkan.

Data yang diperolehi dalam haiwan eksperimen menunjukkan ketoksikan ketara rivaroxaban untuk organisma ibu, yang berkaitan dengan tindakan farmakologi dadah (contohnya, komplikasi seperti pendarahan) dan menyebabkan keracunan pembiakan.

Oleh kerana risiko pendarahan dan keupayaan untuk menembusi plasenta, Xarelto ® adalah kontraindikasi dalam kehamilan.

Wanita dengan keupayaan reproduktif yang dipelihara harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang berkesan semasa rawatan dengan Xarelto ®.

Data mengenai penggunaan Xarelto ® untuk rawatan wanita semasa menyusu tidak tersedia. Data yang diperolehi pada haiwan eksperimen menunjukkan bahawa rivaroxaban diekskresikan dalam susu ibu. Rivaroxaban hanya boleh digunakan selepas penyusuan susu ibu dibatalkan (lihat "Kontraindikasi").

Kajian telah menunjukkan bahawa rivaroxaban tidak menjejaskan kesuburan lelaki dan wanita dalam tikus. Kajian tentang kesan rivaroxaban terhadap kesuburan manusia tidak dijalankan.

Kesan sampingan

Keselamatan Xarelto ® telah dinilai dalam empat fasa III kajian yang melibatkan 6097 pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik utama pada anggota bawah (keseluruhan lutut prostetik atau sendi pinggul), dan 3997 pesakit dimasukkan ke hospital atas sebab-sebab perubatan, dirawat dengan Xarelto ® 10 mg sehingga 39 hari, serta dalam tiga kajian mengenai rawatan fasa III VTE, yang merangkumi 4566 pesakit yang menerima 15 mg Xarelto ® 2 kali sehari selama 3 minggu, diikuti dengan dos dan 20 mg 1 kali sehari, atau 20 mg 1 kali sehari selama 21 bulan.

Di samping itu, dari dua fasa tiga kajian, termasuk 7750 pesakit, data diperolehi daripada keselamatan ubat pada pesakit dengan fibrillasi atrial yang tidak berasal dari benang, yang menerima sekurang-kurangnya 1 dos Xarelto ® selama 41 bulan, dan 10225 pesakit dengan akut sindrom koronari, menerima sekurang-kurangnya 1 dos 2.5 mg (2 kali sehari) atau 5 mg (2 kali sehari) daripada Xarelto ® sebagai tambahan kepada terapi dengan asid asetilsalicylic atau asetilsalicylic acid dengan clopidogrel atau ticlopidine, untuk rawatan telnost sehingga 31 bulan.

Memandangkan mekanisme tindakan, penggunaan ubat Xarelto ® mungkin disertai oleh peningkatan risiko pendarahan tersembunyi atau ketara dari mana-mana organ dan tisu, yang boleh menyebabkan anemia post-hemorrhagic. Risiko pendarahan boleh meningkat pada pesakit dengan hipertensi arteri tidak terkawal dan / atau apabila digunakan bersama dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis (lihat "Kontraindikasi", dengan berhati-hati). Tanda-tanda, gejala, dan keparahan (termasuk kematian mungkin) bergantung kepada lokasi, intensiti, atau tempoh pendarahan dan / atau anemia (lihat "Berlebihan"). Komplikasi hemoragik boleh menunjukkan kelemahan, pucat, pening, sakit kepala, sesak nafas, serta peningkatan jumlah anggota badan atau kejutan, yang tidak dapat dijelaskan oleh sebab-sebab lain. Dalam sesetengah kes, gejala iskemia miokardium, seperti sakit dada dan angina, berkembang akibat anemia.

Apabila menggunakan Xarelto ®, komplikasi yang terkenal sekunder dengan pendarahan teruk, seperti sindrom petak dan kegagalan buah pinggang akibat hipoperfusi, juga direkodkan. Oleh itu, kemungkinan pendarahan perlu dipertimbangkan apabila menilai keadaan mana-mana pesakit yang menerima antikoagulan.

Data yang diringkaskan mengenai kejadian reaksi buruk yang didaftarkan untuk Xarelto ® diberikan di bawah. Dalam kumpulan yang dibahagikan dengan frekuensi, kesan yang tidak diingini dibentangkan untuk mengurangkan keparahan seperti berikut: sering dari ≥1 hingga ®. Tidak mungkin untuk menilai kekerapan berlakunya tindak balas buruk dalam rangka pengawasan pasca pendaftaran.

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: angioedema, edema alergi. Dalam rangka percubaan klinikal fasa III fasa (RCT), peristiwa buruk seperti itu dianggap jarang.

Di bahagian hati: cholestasis, hepatitis (termasuk kerosakan hepatoselular). Dalam rangka fasa 3 RCT, peristiwa buruk seperti itu dianggap jarang.

Dari sistem peredaran dan limfa: trombositopenia. Di dalam rangka fasa 3 RCT, kejadian buruk seperti itu dianggap tidak semestinya.

Dari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: kekerapan tidak diketahui - peningkatan sindrom tekanan subfascial (sindrom kompartmen) akibat pendarahan ke dalam otot.

Di bahagian buah ginjal dan saluran kencing: kekerapan tidak diketahui - kegagalan buah pinggang / kegagalan buah pinggang akut akibat pendarahan, menyebabkan hipoperfusi buah pinggang.

* Telah didaftarkan selepas operasi ortopedik besar.

** Berdaftar sebagai tidak sengaja dalam pencegahan kematian mendadak dan infark miokard pada pesakit selepas sindrom koronari akut (selepas melakukan campur tangan perkutaneus).

*** rawatan VTE dicatatkan di kedua-dua sangat kerap pada wanita ® dan perencat kuat isoenzyme CYP3A4 dan P-gp boleh menyebabkan buah pinggang dikurangkan dan kelegaan hati dan dengan itu dengan ketara meningkatkan pendedahan sistemik.

Penggunaan gabungan dadah Ksarelto ® dan ketoconazole antikulat azole (400 mg 1 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-gp, yang membawa kepada peningkatan dalam AUC min dan min keseimbangan C_maks rivaroxaban 2.6 dan 1.7 kali, yang disertai dengan peningkatan ketara dalam kesan farmakodinamik dadah.

Co-pentadbiran dadah dan Ksarelto ® HIV protease inhibitor ritonavir (600 mg, 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-gp, yang membawa kepada peningkatan dalam AUC min dan min keseimbangan C_maks rivaroxaban 2.5 dan 1.6 kali, yang diiringi dengan peningkatan yang ketara dalam kesan farmakodinamik dadah. Berkaitan dengan ubat ini Ksarelto ® tidak digalakkan untuk digunakan pada pesakit yang menerima rawatan sistemik dengan kumpulan antifungals azole atau HIV inhibitor protease (lihat. "Contra" DENGAN CARE).

Clarithromycin (dengan dos 500 mg 2 kali sehari), dengan kuat menekan isoenzyme CYP3A4 dan P-gp yang menindas sederhana, menyebabkan peningkatan nilai AUC dan C_maks rivaroxaban 1.5 dan 1.4 kali, masing-masing. Peningkatan ini mempunyai susunan kebolehubahan biasa AUC dan C_maks dan dianggap tidak signifikan secara klinikal.

Erythromycin (dengan dos 500 mg 3 kali sehari), perencat sederhana isoenzyme CYP3A4 dan P-gp, menyebabkan peningkatan nilai AUC dan C_maks rivaroxaban 1.3 kali. Peningkatan ini mempunyai susunan kebolehubahan biasa AUC dan C_maks dan dianggap tidak signifikan secara klinikal.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (Cl creatinine ≤50-80 ml / min), erythromycin (500 mg 3 kali sehari) menyebabkan peningkatan nilai AUC dan C_maks 1.8 dan 1.6 kali, berbanding pesakit dengan fungsi buah pinggang yang tidak menerima terapi bersamaan. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (Cl creatinine 30-49 ml / min), eritromisin menyebabkan peningkatan nilai AUC dan C_maks 2 dan 1.6 kali, berbanding pesakit dengan fungsi buah pinggang yang tidak menerima terapi bersamaan (lihat "Kontraindikasi," dengan berhati-hati).

Fluconazole (dengan dos 400 mg 1 kali sehari), perencat sederhana isoenzyme CYP3A4, menyebabkan peningkatan purata rivaroxaban AUC 1.4 kali dan peningkatan min C_maks 1.3 kali. Peningkatan ini mempunyai susunan kebolehubahan biasa AUC dan C_maks dan dianggap tidak signifikan secara klinikal.

Penggunaan serentak rivaroxaban dengan dronedarone harus dielakkan kerana data klinikal terhad pada penggunaan gabungan.

Penggunaan gabungan ubat Ksarelto ® dan rifampicin, yang merupakan pencetus kuat CYP3A4 dan P-gp, yang membawa kepada rivaroxaban yang lebih rendah purata AUC kira-kira 50% dan penurunan selari kesan farmakodinamik itu.

rivaroxaban permohonan bersama dengan inducers kuat lain CYP3A4 (termasuk phenytoin, carbamazepine, phenobarbital atau persediaan Hypericum perforatum) juga boleh membawa kepada pengurangan dalam kepekatan plasma rivaroxaban. Penurunan plasma rivaroxaban dianggap tidak penting secara klinikal. Penunjuk kuat CYP3A4 mesti digunakan dengan berhati-hati.

Selepas penggunaan serentak enoxaparin natrium (dos tunggal 40 mg) dan Xarelto ® (dos tunggal 10 mg), kesan yang dijangkakan adalah berkaitan dengan aktiviti faktor anti-Xa, yang tidak disertakan dengan kesan penjumlahan tambahan berkenaan dengan ujian pembekuan darah (PT, APTT). Natrium enoksaparin tidak mengubah farmakokinetik rivaroxaban (lihat "Kontraindikasi," dengan berhati-hati).

Disebabkan peningkatan risiko pendarahan, penjagaan mesti diambil apabila digunakan bersamaan dengan mana-mana antikoagulan lain (lihat "Kontraindikasi", AMARAN dan "Arahan Khas").

Tidak dikesan PCF antara dadah Ksarelto ® (15 mg) dan clopidogrel (memuatkan dos - 300 mg diikuti tujuan penyelenggaraan dos - 75 mg), tetapi dalam subkumpulan bagi pesakit menunjukkan peningkatan yang ketara dalam masa pendarahan tidak berkait rapat dengan tahap platelet dan mengandungi P pengagregatan -selektin atau reseptor GPIIb / IIIa (lihat "Contraindications," dengan AWAS).

Selepas penggunaan bersama Xarelto ® (pada dos 15 mg) dan naproxen pada dos 500 mg, peningkatan klinikal yang signifikan dalam masa pendarahan tidak dipatuhi. Walau bagaimanapun, dalam individu, tindak balas farmakodinamik yang lebih jelas adalah mungkin.

Penjagaan harus diambil semasa menggunakan ubat Xarelto ® dengan NSAID (termasuk asid asetilsalicylic) dan inhibitor pengagregatan platelet, kerana penggunaan ubat-ubatan ini biasanya meningkatkan risiko pendarahan.

pesakit siang dengan warfarin (MHO 2-3) kepada dadah Ksarelto ® (20 mg) atau penyediaan Ksarelto yang ® (20 mg) untuk warfarin (MHO 2-3) meningkat PT / INR (Neoplastin ®) ke tahap yang lebih besar daripada ini akan dijangkakan dengan penjumlahan ringkas kesan (nilai individu MHO boleh setinggi 12), manakala kesan pada APTT, perencatan aktiviti faktor Xa dan potensi endogen trombin adalah aditif.

Sekiranya perlu, perhatikan kesan farmakodinamik Xarelto ® semasa tempoh peralihan sebagai ujian yang diperlukan yang tidak terjejas oleh warfarin, anda boleh menggunakan definisi aktiviti anti-Xa, PiCT dan HepTest ®. Bermula dari hari ke-4 selepas pemberhentian warfarin, semua keputusan ujian (termasuk PV, APTT, perencatan faktor Xa aktiviti dan tindakan EPT - potensi endogen trombin) hanya mencerminkan kesan Xarelto® (lihat "Dosis dan pentadbiran ").

Jika perlu, mengkaji kesan farmakodinamik warfarin semasa tempoh peralihan boleh digunakan untuk mengukur magnitud INR di C_antara rivaroxaban (24 jam selepas pengambilan rivaroxaban sebelumnya), memandangkan rivaroxaban mempunyai kesan minima pada penunjuk ini dalam tempoh ini.

Tiada PCV didaftarkan di antara warfarin dan Xarelto ®.

Interaksi ubat Xarelto ® ubat dengan AVK phenyndion tidak dipelajari. Setakat yang mungkin, adalah disyorkan untuk mengelakkan pemindahan pesakit dari terapi Xarelto ® ke terapi AVK dengan fenindione dan sebaliknya.

Terdapat pengalaman yang terhad dalam memindahkan pesakit dari terapi AVK dengan acenocoumarol ke Xarelto®.

Sekiranya diperlukan untuk memindahkan pesakit dari terapi Xarelto ® ke terapi AVK dengan phenindione atau acenocumarol, penjagaan khas perlu diambil, pemantauan harian kesan ubat farmakodinamik (MHO, PW) perlu dilakukan sebaik sebelum mengambil dos seterusnya Xarelto ®.

Sekiranya perlu untuk memindahkan pesakit dari terapi AVK dengan phenyndion atau acenocoumarol untuk terapi dengan Xarelto ®, penjagaan khas perlu diambil, kawalan kesan farmakodinamik ubat tidak diperlukan.

Tiada interaksi yang dijumpai

No PCF antara rivaroxaban dan midazolam (CYP3A4 substrat), digoxin (substrat P-gp) atau atorvastatin (substrat CYP3A4 dan P-gp) tidak didedahkan.

Penggunaan gabungan dengan inhibitor pam proton omeprazole, antagonis N₂-reseptor ranitidine, anti-asid aluminium / magnesium hidroksida, naproxen, clopidogrel atau enoxaparin tidak menjejaskan bioavailabiliti dan farmakokinetik rivaroxaban.

Tiada PCF atau PDF yang penting secara klinikal diperhatikan dengan menggunakan gabungan ubat Xarelto ® dan asetilsalicylic acid pada dos 500 mg.

Kesan terhadap parameter makmal

Xarelto ® mempunyai kesan terhadap kadar pembekuan darah (PF, APTT, HepTest ®) kerana mekanisme tindakannya.

Dos dan pentadbiran

Di dalam, semasa makan.

Jika pesakit tidak dapat menelan seluruh tablet, tablet Xarelto ® boleh dihancurkan dan dicampur dengan makanan air atau cecair seperti epal, sebelum mengambil. Selepas mengambil tablet hancur Xarelto ® 15 atau 20 mg, anda perlu segera makan.

Tablet hancur Xarelto ® boleh ditadbir melalui tiub perut. Kedudukan siasatan di saluran gastrousus harus dikoordinasikan lagi dengan dokter sebelum mengambil Xarelto ®. Tablet yang dihancurkan perlu diberikan melalui tiub perut dalam sedikit air, dan selepas itu sejumlah kecil air mesti disuntik untuk membersihkan sisa-sisa penyediaan dari dinding penyelidikan. Selepas mengambil tablet hancur Xarelto ® 15 atau 20 mg, perlu segera mengambil pemakanan enteral.

Pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari benang

Dos yang disyorkan ialah 20 mg 1 kali sehari.

Bagi pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang teruk (Cl creatinine 30-49 ml / min), dos yang disyorkan ialah 15 mg 1 kali sehari.

Dos harian maksimum yang disyorkan adalah 20 mg.

Tempoh rawatan: terapi dengan Xarelto ® harus dianggap sebagai rawatan jangka panjang, yang dilakukan sehingga manfaat rawatan melebihi risiko komplikasi yang mungkin (lihat "Kontraindikasi", dengan berhati-hati dan "arahan khas").

Tindakan untuk melangkau dos. Sekiranya dos seterusnya tidak dijawab, pesakit harus segera mengambil Xarelto ® dan terus mengambil ubat pada hari berikutnya mengikut regimen yang disyorkan. Jangan menggandakan dos yang diambil untuk mengimbangi yang terlepas sebelum ini.

Rawatan DVT dan PE dan pencegahan pengulangan DVT dan PE

Dos permulaan yang disyorkan untuk rawatan DVT akut atau embolisme pulmonari adalah 15 mg 2 kali sehari untuk 3 minggu pertama, diikuti dengan menukar kepada 20 mg 1 kali sehari untuk rawatan lanjut dan pencegahan pengulangan DVT dan embolisme pulmonari.

Dos harian maksimum ialah 30 mg semasa rawatan 3 minggu pertama dan 20 mg dengan rawatan lanjut. Tempoh rawatan ditentukan secara individu selepas menimbang dengan berhati-hati terhadap manfaat rawatan terhadap risiko pendarahan (lihat "Kontraindikasi", CEREBORN). Tempoh minimum kursus rawatan (sekurang-kurangnya 3 bulan) perlu berdasarkan penilaian faktor risiko yang boleh balik (iaitu, pembedahan sebelum, trauma, tempoh imobilisasi). Keputusan untuk melanjutkan perjalanan rawatan untuk masa yang lebih lama dibuat apabila menilai faktor risiko kekal atau dalam kes pengembangan DVT idiopatik atau PE.

Tindakan untuk melangkau dos. Adalah penting untuk mematuhi rejimen dos yang ditetapkan. Sekiranya dos seterusnya tidak dijumpai dengan regimen dos sebanyak 15 mg 2 kali sehari, pesakit harus segera mengambil Xarelto ® untuk mencapai dos harian 30 mg. Oleh itu, 2 tab. 15 mg boleh diambil pada satu masa. Keesokan harinya, pesakit perlu terus mengambil dadah mengikut regimen yang disyorkan. Sekiranya dos seterusnya tidak dijangkakan dengan dos sebanyak 20 mg sekali sehari, pesakit perlu segera mengambil Xarelto ® dan terus mengambil ubat itu pada hari berikutnya mengikut regimen yang disyorkan.

Kumpulan pesakit terpilih

Pelarasan dos bergantung kepada umur pesakit (lebih 65 tahun), jantina, berat badan atau etnik tidak diperlukan.

Disfungsi hati. Xarelto ® ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati, disertai oleh koagulopati, yang menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal (lihat "Kontraindikasi"). Pesakit dengan penyakit hati yang lain tidak perlu menukar dos (lihat "Farmakokinetik").

Data klinikal yang terhad disediakan untuk pesakit yang kekurangan hepatik sederhana (Child-Pugh kelas B) menunjukkan peningkatan ketara dalam aktiviti farmakologi dadah. Bagi pesakit yang mengalami masalah hepatik yang teruk (Child-Pugh class C), tiada data klinikal.

Fungsi buah pinggang terjejas. Apabila menetapkan Xarelto ® kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (kreatinin Cl 15 mg harus digunakan dengan berhati-hati. Penggunaan Xarelto ® tidak digalakkan untuk pesakit dengan kreatinin Cl Untuk pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik, rawatan AVK perlu dihentikan dan rawatan dengan Xarelto ® magnitud MHO ≤3.

Dengan DVT dan embolisme pulmonari, rawatan AVK perlu dihentikan dan rawatan dengan Xarelto ® harus dimulakan dengan nilai MHO ≤2.5.

Apabila pesakit beralih dari AVK ke Xarelto ® selepas mengambil Xarelto ®, nilai MHO akan tersilap terlalu tinggi. MHO tidak sesuai untuk menentukan aktiviti antikoagulan Xarelto ® dan oleh itu tidak boleh digunakan untuk tujuan ini (lihat "Interaksi").

Beralih dari Xarelto ® ke AVK. Terdapat kemungkinan kesan antikoagulan yang tidak mencukupi apabila beralih dari Xarelto ® ke AVK. Dalam hal ini, perlu menyediakan kesan antikoagulan yang mencukupi semasa peralihan yang sama dengan bantuan antikoagulan alternatif. Harus diingat bahawa Xarelto ® boleh menyumbang kepada peningkatan MHO. Pesakit yang telah bertukar dari Xarelto ® ke AVK harus serentak mengambil AVC sehingga MHO mencapai ≥2. Dalam tempoh dua hari pertama tempoh peralihan, satu dos standard AVK perlu digunakan diikuti oleh dos AVK, ditentukan bergantung pada saiz MHO. Oleh itu, semasa penggunaan serentak Xarelto ® dan AVK, MHO perlu ditentukan tidak lebih awal daripada 24 jam selepas dos sebelumnya, tetapi sebelum mengambil dos seterusnya Xarelto ®. Selepas pemberhentian Xarelto ®, nilai MHO boleh ditentukan dengan pasti 24 jam selepas dos terakhir (lihat "Interaksi").

Beralih dari anticoagulants parenteral ke Xarelto ®. Bagi pesakit yang menerima antikoagulan parenteral, penggunaan Xarelto ® perlu dimulakan tidak lebih daripada 2 jam sebelum masa pentadbiran parenteral berjadual berikutnya (termasuk heparin berat molekul yang rendah) atau pada masa penamatan pentadbiran parenteral berterusan dadah (termasuk dalam / ke dalam pentadbiran heparin tak terbakar).

Beralih dari Xarelto ® ke anticoagulan parenteral. Xarelto ® perlu dihentikan dan dos pertama anticoagulant parenteral perlu diberikan pada masa ini apabila perlu mengambil dos seterusnya Xarelto ®.

Cardioversion dalam pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik. Rawatan dengan Xarelto ® boleh dimulakan atau diteruskan pada pesakit yang mungkin memerlukan kardioversi. Dengan kardioversion di bawah kawalan echocardiography transesophageal pada pesakit yang belum pernah menerima terapi antikoagulan, untuk memastikan antikoagulasi yang mencukupi, rawatan dengan Xarelto ® harus bermula sekurang-kurangnya 4 jam sebelum kardioversi.

Berlebihan

Kes-kes ludah yang berlebihan telah dilaporkan dengan rivaroxaban sehingga 600 mg tanpa pendarahan atau tindak balas buruk yang lain. Oleh kerana penyerapan terhad, kepekatan dataran rendah paras ubat dijangka berkembang tanpa meningkatkan kepekatan plasma purata pada dos yang lebih tinggi daripada tahap terapi 50 mg dan lebih tinggi.

Penawar spesifik rivaroxaban tidak diketahui. Sekiranya berlebihan, karbon diaktifkan boleh digunakan untuk mengurangkan penyerapan rivaroxaban. Memandangkan kuat mengikat protein plasma, rivaroxaban tidak dijangka akan dihapuskan semasa dialisis.

Sekiranya pesakit yang menerima rivaroxaban mempunyai komplikasi pendarahan, dos seterusnya harus ditangguhkan atau, jika perlu, rawatan yang dihentikan dengan ubat ini. T_1/2 rivaroxaban adalah kira-kira 5-13 jam. Rawatan perlu disesuaikan dengan individu, bergantung kepada keparahan dan lokasi perdarahan. Jika perlu, rawatan simptomatik yang sesuai boleh digunakan, seperti pemampatan mekanikal (contohnya pendarahan hidung yang teruk), hemostasis pembedahan dengan penilaian keberkesanannya, terapi infusi dan sokongan hemodinamik, penggunaan produk darah (jisim sel darah merah atau plasma beku segar, bergantung kepada sama ada anemia atau koagulopati) atau platelet.

Sekiranya langkah-langkah yang disenaraikan di atas tidak dapat menghapuskan pendarahan, ubat-ubatan pro-koagulan yang boleh dipulihkan boleh ditetapkan, seperti faktor koagulasi II, VII, IX dan X dalam kombinasi (kompleks prothrombin), kompleks koagulan anti-penghalang atau alpha eptac (diaktifkan). Walau bagaimanapun, pada masa ini, pengalaman menggunakan ubat-ubatan ini pada pesakit yang menerima Xarelto ® sangat terhad.

Diharapkan protamin sulfat dan vitamin K tidak mempengaruhi aktiviti antikoagulan rivaroxaban.

Terdapat pengalaman yang terhad dengan asid tranexamic dan tidak hadir untuk asid aminokaproik dan aprotinin pada pesakit yang menerima Xarelto®.

Tiada pengesahan saintifik tentang kelayakan atau pengalaman menggunakan desmopressin ubat hemostatic sistemik pada pesakit yang menerima Xarelto ®.

Arahan khas

Penggunaan Xarelto ® tidak disyorkan pada pesakit yang menerima rawatan sistemik yang bersamaan dengan ubat antikulat azole (termasuk ketoconazole) atau perencat protease HIV (termasuk ritonavir). Ubat-ubatan ini adalah perencat kuat CYP3A4 dan P-gp. Oleh itu, ubat-ubatan ini boleh meningkatkan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah kepada nilai-nilai klinikal yang signifikan (purata 2.6 kali), yang boleh membawa kepada peningkatan risiko pendarahan. Walau bagaimanapun, flukonazole ubat anti azum azole, perencat CYP3A4 sederhana, mempunyai kesan yang kurang ketara pada pendedahan rivaroxaban dan boleh digunakan serentak dengannya (lihat "Interaksi").

Xarelto ® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan renal yang sederhana (kreatinin Cl 30-49 ml / min) yang menerima ubat-ubatan yang bersamaan, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma rivaroxaban (lihat "Interaksi").

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk (Cl creatinine ® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kreatinin Cl 15-29 ml / min. Data klinikal mengenai penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk (Cl creatinine ® tidak disyorkan pada pesakit-pesakit ini (lihat. "Dos dan pentadbiran", "Farmakokinetik", "Farmakodinamik").

Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk atau peningkatan risiko pendarahan, serta pesakit yang menerima rawatan sistemik bersamaan dengan ubat antikulat azole atau perencat protease HIV, harus dipantau secara teliti untuk tanda-tanda pendarahan selepas memulakan rawatan.

Ubat Xarelto ®, seperti agen antitrombotik yang lain, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami peningkatan risiko pendarahan seperti berikut:

- gangguan pembekuan kongenital atau diperolehi;

- hipertensi teruk yang tidak terkawal;

- ulser gastrik dan ulser duodenal di peringkat akut;

- pendarahan intrakranial atau intracerebral baru-baru ini;

- anomali vaskular intraspinal atau intracerebral;

- pembedahan baru-baru ini di otak, saraf tunjang, atau pembedahan ophthalmik;

- sejarah bronchiectasis atau episod pendarahan paru-paru.

Berhati-hati harus dilakukan jika pesakit pada masa yang sama menerima ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis, seperti NSAIDs, inhibitor pengagregatan platelet, atau ubat antitrombotik yang lain.

Pada pesakit yang berisiko mengalami ulser gastrik dan ulser duodenal, rawatan profilaktik yang sesuai boleh ditetapkan. Jika pengurangan Hb atau HELL yang tidak dapat dijelaskan diperlukan untuk mencari sumber pendarahan. Keselamatan dan keberkesanan Xarelto ® pada pesakit dengan injap jantung tidak dikaji, oleh itu, tidak ada bukti bahawa penggunaan Xarelto ® 20 mg (15 mg pesakit dengan Cl creatinine 15-49 ml / min) memberikan kesan antikoagulan yang mencukupi dalam kategori pesakit ini. Xarelto ® tidak disyorkan sebagai alternatif kepada heparin tidak sempurna pada pesakit dengan embolisme paru-paru hemodinamik yang tidak stabil dan pesakit yang mungkin memerlukan thrombolysis atau thrombectomy, kerana keselamatan dan keberkesanan Xarelto ® dalam keadaan klinikal sedemikian tidak dapat ditentukan.

Jika prosedur atau pembedahan invasif diperlukan, pentadbiran Xarelto ® harus dihentikan sekurang-kurangnya 24 jam sebelum campur tangan dan berdasarkan pendapat doktor.

Sekiranya prosedur tidak boleh ditangguhkan, peningkatan risiko pendarahan harus dinilai jika dibandingkan dengan keperluan campur tangan segera.

Pentadbiran Xarelto ® perlu disambung semula selepas prosedur invasif atau campur tangan pembedahan, dengan syarat terdapat petunjuk klinikal yang sesuai dan hemostasis yang memadai (lihat seksyen Pharmacokinetics, Metabolisme dan Pengekalan).

Apabila melakukan anestesi epidural / tulang belakang atau tusukan tulang belakang pada pesakit yang menerima perencat pengagregatan platelet untuk mencegah komplikasi thromboembolic, terdapat risiko mengembangkan hematoma epidural atau tulang belakang, yang boleh mengakibatkan lumpuh yang berpanjangan.

Risiko kejadian ini terus meningkat dengan menggunakan kateter epidural atau terapi ubat yang bersamaan yang mempengaruhi hemostasis.

Saluran epidural atau tulang belakang traumatik atau tusukan berulang juga boleh meningkatkan risiko.

Pesakit perlu dipantau untuk tanda-tanda dan gejala gangguan neurologi (contohnya, kebas atau kelemahan kaki, usus atau pundi kencing). Sekiranya gangguan neurologi dikesan, diagnosis dan rawatan segera diperlukan.

Doktor mesti membandingkan potensi manfaat dan risiko relatif sebelum melakukan campur tangan tulang belakang pada pesakit yang menerima atau akan menerima antikoagulan untuk mencegah trombosis.

Pengalaman penggunaan rivaroxaban klinikal dalam dos 15 dan 20 mg dalam situasi yang dijelaskan tidak hadir.

Untuk mengurangkan kemungkinan risiko pendarahan yang berkaitan dengan penggunaan serentak rivaroxaban dan anestesia epidural / tulang belakang atau tusukan tulang belakang, profil farmakokinetik rivaroxaban perlu dipertimbangkan. Lebih baik memasang atau mengeluarkan catheter epidural atau tusukan lumbar apabila kesan antikoagulan rivaroxaban dinilai sebagai lemah.

Walau bagaimanapun, masa yang tepat untuk mencapai kesan antikoagulan yang agak rendah pada setiap pesakit tidak diketahui.

Berdasarkan ciri-ciri farmakokinetik yang biasa, kateter epidural dikeluarkan selepas sekurang-kurangnya dua kali T_1/2, jadi. tidak lebih awal daripada 18 jam selepas dos Xarelto ® yang terakhir ditetapkan untuk pesakit muda dan tidak lebih awal daripada selepas 26 jam untuk pesakit tua. Xarelto ® harus ditetapkan tidak lebih awal daripada 6 jam selepas penyingkiran kateter epidural.

Dalam kes tusukan traumatik, preskripsi Xarelto ® harus ditangguhkan selama 24 jam.

Data keselamatan yang diperoleh daripada kajian-kajian praplinikal. Kecuali kesan yang berkaitan dengan peningkatan tindakan farmakologi (pendarahan), analisis data praplinikal yang diperolehi dalam kajian mengenai keselamatan farmakologi tidak menunjukkan bahaya tertentu kepada manusia.

Kesan keupayaan memandu / bekerja dengan mesin bergerak. Apabila menggunakan ubat Xarelto ® terdapat kes-kes pengsan dan pening (lihat "Kesan sampingan"). Pesakit yang mengalami reaksi buruk ini tidak boleh memandu dan bekerja dengan mesin bergerak.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut filem, 15 mg atau 20 mg.

Tablet, bersalut filem, 15 mg: pada 14 atau 10 tab. dalam lepuh Al / PP atau Al / PVC-PVDH. 1, 2, 3 atau 7 bl. pada jadual 14 atau 10 bl. pada 10 tab. dalam kotak kadbod.

Tablet, bersalut filem, 20 mg: pada 14 atau 10 tab. dalam lepuh Al / PP atau Al / PVC-PVDH. 1, 2 atau 7 bl. pada jadual 14 atau 10 bl. pada 10 tab. dalam kotak kadbod.

Pengeluar

Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Jerman / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Jerman.

Nama dan alamat entiti undang-undang yang namanya sijil pendaftaran dikeluarkan: Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Jerman / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Jerman.

Untuk maklumat lanjut dan aduan, hubungi alamat berikut: 107113, Moscow, 3rd Rybinskaya Str., 18, ms 2.

Tel: (495) 231-12-00; faks: (495) 231-12-02.

Terma jualan farmasi

Keadaan penyimpanan ubat Xarelto ®

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Tarikh tamatnya ubat Xarelto ®

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.