Xarelto adalah antikoagulan bertindak langsung.
Kumpulan ubat ini menyumbang kepada penindasan pembekuan darah dan menghalang pembekuan darah, disebabkan pembentukan fibrin yang berkurang.
Mereka menjejaskan biosintesis elemen-elemen tertentu badan, yang membolehkan anda mengubah kelikatan darah, yang menyebabkan perencatan proses pembekuan. Anticoagulant Xarelto dibenarkan untuk digunakan dengan kedua-dua tujuan terapeutik dan propylylactic.
Kumpulan klinik-farmakologi
Tindakan langsung antikoagulan.
Terma jualan farmasi
Ia dikeluarkan pada preskripsi.
Berapa banyakkah Xarelto? Harga purata di farmasi ialah 1,500 rubel.
Borang dan komposisi pelepasan
"Xarelto" boleh didapati dalam bentuk tablet yang disalut dengan salutan filem larut khas dengan lapisan merah jambu atau coklat merah. Mereka bulat dan mempunyai bahagian biconvex terukir. Pada rehat mereka, jisim putih seragam dapat dilihat, yang dikelilingi oleh kulit berwarna yang larut.
- Tablet mengandungi: micronized rivaroxaban dalam jumlah sebanyak 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: microcrystalline selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, monohydrate laktosa, magnesium stearat dan natrium lauryl sulfat.
- Lapisan filem cangkang tablet terdiri daripada: oksida merah pewarna besi, 15cP hipromelosa, titanium dioksida dan makrogol 3350.
Pakej 5 hingga 100 keping dijual.
Kesan farmakologi
Untuk bahan aktif ubat ini - rivaroxaban, dicirikan oleh pendedahan yang cepat, tindak balas dos yang boleh diramal dan bioavailabiliti yang tinggi. Pada masa yang sama pemantauan parameter pembekuan tidak diperlukan, tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau ubat lain.
Xarelto digunakan sebagai prophylactic terhadap strok pada pesakit dengan fibrillation atrium, sambil menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik. Anticoagulan ini boleh diambil sekali sehari, memerhatikan dos tetap.
Rivaroxaban mempunyai bioavailabiliti mutlak yang tinggi sebanyak 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan permulaan kepekatan maksimum selepas 2-4 jam. Sekali dalam tubuh, terdapat sambungan yang penting dari bahagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, iaitu albumin plasma. Pembuangan dadah dijalankan terutamanya dalam bentuk metabolit.
Petunjuk untuk digunakan
Ejen prophylactic untuk tromboembolisme vena pada orang yang telah menjalani pembedahan yang ketara pada kaki bawah. Untuk campur tangan ortopedik, 10 mg tablet disyorkan.
- Xarelto 15 dan 20 mg digunakan sebagai agen prophylactic untuk fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang. Dalam kes ini, ubat ini membantu mencegah tromboembolisme sistemik dan strok.
Ubat ini digunakan untuk merawat trombosis urat dalam dan tromboembolisme paru-paru dan sebagai prophylactic untuk mencegah penyembuhan embolisme pulmonari dan DVT.
Contraindications
Kontra umum untuk tablet Xarelto:
- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
- Kehamilan;
- Tempoh penyusuan susu ibu;
- Hypersensitivity to the drug;
- Penyakit hati dengan koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal;
- Kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 15 ml / min);
- Pendarahan aktif secara klinikal (sebagai contoh, intrakranial dan gastrousus);
- Kekurangan laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
- rawatan seiring dengan mana-mana anticoagulants lain, seperti anticoagulants lisan (dabigatran, warfarin, apixaban), berat badan yang rendah heparins molekul (dalteparin, enoxaparin), heparin unfractionated (UFH), derivatif heparin (fondaparinux); pengecualian adalah kes apabila pesakit dipindahkan dari terapi atau ke terapi Xarelto, atau apabila UFH ditetapkan dalam dos yang rendah untuk mengekalkan patensi kateter vena atau arteri pusat.
Kontraindikasi terhadap penggunaan tablet, bergantung kepada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:
- "2.5": rawatan sindrom koronari akut dengan agen antiplatelet pada pesakit yang menjalani serangan iskemia atau strok sementara;
- "10", "15" dan "20": kerosakan atau suatu keadaan di mana peningkatan risiko pendarahan utama (contohnya, aneurisme atau patologi vaskular saraf tunjang atau otak, pembedahan mata, otak atau saraf tunjang, kecacatan arteriovenous, kecederaan baru-baru ini mengetuai atau saraf tunjang, pendarahan intrakranial, disyaki atau didiagnosis vena esophageal, kehadiran tumor malignan dengan risiko pendarahan yang tinggi, baru-baru ini dipindahkan atau ulser gastrousus yang ada);
- "10": kes di mana pembedahan ditunjukkan untuk patah tulang paha.
Keadaan / penyakit yang mana tablet Xarelto ditetapkan dengan berhati-hati:
- Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis;
- Kegagalan buah pinggang teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml / min), kerana kemungkinan meningkatkan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah;
- Terapi sistemik dengan ubat-ubatan antikulat daripada kumpulan azole atau inhibitor protease virus imunodefisiensi manusia, dengan pengecualian flukonazol;
- Kegagalan buah pinggang kesakitan sederhana (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min), di mana pesakit menerima ubat yang meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
- Peningkatan risiko pendarahan: termasuk bronchiectasis atau pendarahan paru-paru dalam anamnesis, kongenital atau diperolehi kecenderungan pendarahan, ulser peptik dan ulser duodenum dalam fasa akut, baru-baru ini ulser gastrik akut dan ulser duodenum, retinopati vaskular, tidak terkawal hipertensi arteri yang teruk, patologi tulang belakang atau saluran otak, pendarahan intrakerebral atau intrakranial baru-baru ini, selepas pembedahan baru-baru ini mata, otak atau saraf tunjang).
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Kajian yang berkaitan dengan keselamatan dan keberkesanan ubat Xarelto semasa mengandung dijalankan pada haiwan. Akibatnya, kesan toksik rivaroxaban terhadap organisma ibu dan anak masa depan telah diturunkan. Ubat itu dikontraindikasikan pada kehamilan kerana berisiko tinggi menembusi bahan aktif melalui plasenta dan kemungkinan pendarahan. Bagi wanita yang mempunyai usia kanak-kanak, dadah hanya dibenarkan apabila menggunakan kontrasepsi.
Hasil kajian tentang kemungkinan menerima Xarelto semasa penyusuan yang dilakukan pada haiwan menunjukkan bahawa bahan aktif diekskresikan dalam susu. Eksperimen telah menunjukkan bahawa apabila memberi bahan-bahan toksik dapat masuk ke dalam tubuh anak. Memulakan Xarelto hanya dibenarkan selepas berakhirnya tempoh laktasi.
Dos dan kaedah penggunaan
Dalam arahan untuk penggunaan yang ditunjukkan: Tablet Xarelto 10 miligram diambil tanpa menghiraukan makanan, 15 dan 20 miligram - semasa makan.
Selepas operasi besar pada sendi lutut, tempoh rawatan adalah dua minggu, selepas operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dos awal diambil enam hingga sepuluh jam selepas pembedahan jika hemostasis dicapai. Dos terapeutik adalah satu tablet sehari.
Apabila anda melangkau dos, anda perlu segera mengambil pil Xarelto dan terus mengambil dadah secara kerap keesokan harinya, masing-masing, dengan cadangan. Untuk mengimbangi dos yang terlepas, menggandakan dos yang diambil adalah dilarang.
Kesan sampingan
Semasa menjalani terapi ubat pada pesakit dengan hypersensitivity kepada Rivaroxaban, kesan sampingan berikut telah diperhatikan:
- Hematuria;
- Hemoptisis, selalunya berkalumpukan;
- Edema periferal;
- Demam;
- Kelemahan umum, kelemahan;
- Pendarahan di mata bola adalah mungkin;
- Disfungsi hati, perkembangan penyakit kuning;
- Meningkatkan tahap aktiviti transaminase hati
- Meningkatkan kepekatan bilirubin;
- Reaksi kulit alahan - gatal-gatal, urtikaria, ruam, pendarahan di bawah kulit;
- Di bahagian sistem hematopoietik - perkembangan anemia kekurangan zat besi, trombositopenia;
- Sakit kepala, pengsan, pening, pendarahan di dalam otak;
- Di bahagian jantung dan saluran darah - menurunkan tekanan darah, pembentukan lebam dan hematomas di bawah kulit, dalam kes yang jarang berlaku, takikardia;
- Di pihak saluran penghadaman - dispepsia, kembung perut, loya, mulut kering, gusi berdarah, kepahitan penyakit saluran pencernaan kronik, risiko pendarahan gastrousus.
Berlebihan
Dengan overdosis dadah, tiada pendarahan atau tindak balas buruk yang lain telah dilaporkan. Dengan dos yang berlebihan (dari 50 mg ke atas) penyerapan terhad ubat adalah mungkin, yang membawa kepada pembentukan dataran kepekatan tanpa meningkatkan lagi kepekatan purata rivaroxaban dalam plasma.
Untuk menghapuskan gejala overdosis, disyorkan untuk mengambil arang aktif (hemodialisis tidak berkesan). Selanjutnya, jika perlu, perlu rawatan simptomatik. Tiada penawar yang spesifik.
Sekiranya pendarahan berlaku, perlu menangguhkan dos ubat berikutnya atau membatalkan rawatan selama 5 hingga 13 jam. Rawatan dipilih secara individu, bergantung kepada keparahan dan lokasi perdarahan. Sekiranya pendarahan tidak dapat disingkirkan, ubat-ubatan pro-koagulan yang tertentu bagi tindakan terbalik (pekatrom prothrombin kompleks, pekatromotrombin kompleks atau rekombinan kompleks VIIa) boleh digunakan.
Arahan khas
Dalam proses menggunakan ubat, adalah penting untuk sentiasa memantau parameter pembekuan darah.
Secara umum, Xarelto tidak menjejaskan kemampuan memandu kenderaan. Dalam kes-kes yang amat jarang berlaku, ada tindak balas yang tidak diingini dalam bentuk gangguan gangguan dan amalan umum, yang memerlukan berhati-hati.
Pesakit yang lebih tua lebih cenderung untuk mengalami pendarahan dengan Xarelto. Oleh itu, pemilihan dos berhati-hati diperlukan.
Sebelum melakukan operasi pembedahan, adalah penting untuk membatalkan penggunaan ubat tidak kurang daripada satu hari sebelum mereka memulakannya.
Interaksi dadah
Orang harus menahan diri daripada penggunaan gabungan rivaroxaban dan dronedarone, kerana tidak ada data klinikal mengenai kombinasi tersebut.
Telah ditubuhkan bahawa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai kebolehubahan biasa dan secara klinikal tidak penting.
Penggunaan serentak Xarelto serentak dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan pengurangan ginjal dan hati, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pendedahan sistemik dan tindakan farmakodinamik dari ubat.
Mengambil Xarelto dan rifampicin, yang merupakan inducer kuat CYP3A4 dan P-gp, membawa kepada pengurangan kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rawatan dengan ubat ini dengan induktor kuat yang lain perlu dilakukan dengan berhati-hati.
Ulasan
Kami mengambil beberapa ulasan orang yang mengambil Xarelto:
- Andrew. Saya menggunakan dadah lebih sedikit daripada 2 tahun, dos 20 mg sehari. Diagnosis fibrillation atrium dan mengalir. Saya boleh bercakap tentang keberkesanan dadah, tidak ada komplikasi.
- Albina. Xarelto adalah ubat yang berkesan dan pasti lebih selamat daripada, sebagai contoh, Warfarin. Bekerja dengan baik dalam pencegahan trombosis, serta fibrillation atrium. Ubat ini sangat baik, hanya satu tolak harga yang tinggi.
- Inna Setelah pembedahan pada kaki (jahitan yang sakit), doktor membuat temujanji: Xarelto, Reopolyglukin (sebelum makan tengah hari dan pada waktu petang, selepas makan tengahari) dan cara lain dalam pelbagai bentuk pembebasan (penitis, pil). Saya perhatikan bahawa Xarelto juga membantu mencegah pembentukan bekuan darah di dalam vesel, terutama selepas campur tangan pembedahan. Terima kasih kerana mengambil dadah, tempoh pasca operasi diluluskan dengan cepat dan tanpa komplikasi.
- Katerina. Saya telah didiagnosis dengan diagnosis serius trombosis IVC, ileal dan urat dalam bahagian bawah kaki. Xarelto telah ditetapkan sebagai antikoagulan (ubat penipisan darah) dan diambil selama 3.5 bulan. Pada masa ini, tiada kesan sampingan telah dijumpai. Walau bagaimanapun, untuk menolak mengambil ubat ini menjadikannya harga dan keinginan saya untuk menyusu. Kelebihan: tiada kesan sampingan, kemudahan masuk, tidak perlu mengekalkan pemantauan berterusan pembekuan darah. Kekurangan: harga, contraindicated semasa menyusu.
Analog
Xarelto adalah ubat asal yang tidak mempunyai analog dalam Rusia atau asing dalam komposisi. Jika doktor telah menetapkan ubat ini, tidak digalakkan untuk menggantinya, kerana hampir mustahil untuk memilih pilihan gantian setara.
Xarelto analog atau Rusia yang diimport adalah ubat sedemikian:
- Elikvis;
- Warfarin;
- Fraxiparin;
- Heparin;
- Cybor;
- Atenativ;
- Pradaksa;
- Enoxarin;
- Sincumar;
- Aspekard - jauh lebih murah;
- Aspirin;
- Deplatt;
- Cardiomagnyl;
- Clopidogrel;
- Curantil;
- Plavix;
- Acetylsalicylic acid (analog murah);
- Polokard;
- Trombonet;
- Tiklid.
Sebelum menggunakan analog, dapatkan nasihat doktor anda.
Syarat penyimpanan dan jangka hayat
Tablet perlu dijauhkan dari kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 darjah. Hayat rak adalah 3 tahun dari tarikh pembuatan ditunjukkan pada pakej. Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh.
Xarelto
Huraian semasa pada 06/18/2014
- Nama Latin: Xarelto
- Kod ATC: B01AF01
- Bahan aktif: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
- Pengilang: Bayer Pharma AG., Jerman
Komposisi
Tablet mengandungi: micronized rivaroxaban dalam jumlah sebanyak 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: microcrystalline selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, monohydrate laktosa, magnesium stearat dan natrium lauryl sulfat.
Lapisan filem cangkang tablet terdiri daripada: oksida merah pewarna besi, 15cP hipromelosa, titanium dioksida dan makrogol 3350.
Borang pelepasan
Xarelto boleh didapati di tablet bersalut filem dengan kandungan bahan aktif yang berlainan. Mereka mempunyai bentuk biconvex bulat, warna merah jambu atau merah-coklat, ukiran dua sisi - di satu pihak - segi tiga dan penentuan dos, dan satu lagi salib Bayer. Pakej 5 hingga 100 keping dijual.
Tindakan farmakologi
Faktor menghalang ubat XA, bertindak secara langsung antikoagulan.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Untuk bahan aktif ubat ini - rivaroxaban, dicirikan oleh pendedahan yang cepat, tindak balas dos yang boleh diramal dan bioavailabiliti yang tinggi. Pada masa yang sama pemantauan parameter pembekuan tidak diperlukan, tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau ubat lain.
Ubat ini digunakan sebagai prophylactic terhadap strok pada pesakit yang mengalami fibrillation atrial, sambil menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik. Anticoagulan ini boleh diambil sekali sehari, memerhatikan dos tetap.
Rivaroxaban mempunyai bioavailabiliti mutlak yang tinggi sebanyak 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan permulaan kepekatan maksimum selepas 2-4 jam. Sekali dalam tubuh, terdapat sambungan yang penting dari bahagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, iaitu albumin plasma. Pembuangan dadah dijalankan terutamanya dalam bentuk metabolit.
Petunjuk untuk menggunakan ubat Xarelto
Petunjuk utama adalah:
- pencegahan tromboembolisme vena selepas operasi ortopedik berskala besar di bahagian bawah kaki;
- pencegahan strok dan thromboembolism sistemik semasa fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang, dan sebagainya.
Contraindications
- pendarahan aktif, yang memberi kesan kepada organ penting terutamanya saluran pencernaan, kawasan intrakranial, dan sebagainya.
- penyakit hati disertai oleh koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan;
- laktasi, kehamilan;
- umur pesakit kurang daripada 18 tahun;
- ketidakcukupan kongenital atau intoleransi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- sensitiviti tinggi kepada rivaroxaban dan eksipien lain.
Kesan sampingan
Rawatan Xarelto (Xarelto) boleh menyebabkan pelbagai kesan buruk yang mempengaruhi hampir semua organ dan sistem. Walau bagaimanapun, mereka sering muncul pada tahap sederhana.
Kesan sampingan yang paling umum termasuk:
- anemia;
- loya, transaminase, peningkatan aktiviti GGT;
- pendarahan selepas prosedur, termasuk anemia selepas pembedahan dan pendarahan dari luka.
Berlaku agak kurang kerap:
- thrombocythemia, peningkatan jumlah platelet;
- takikardia, hipotensi;
- sembelit, cirit-birit, kesakitan dan ketidakselesaan di abdomen, dysspepsia, mulut kering;
- pening, sakit kepala, kehilangan kesedaran jangka pendek;
- pendarahan dari saluran penghadaman, hidung, hematuria, pendarahan dari saluran kemaluan;
- bengkak tempatan, semakin teruk kesejahteraan umum, demam, reaksi alergi dan sebagainya.
Arahan pada Xarelto (kaedah dan dos)
Mengikut arahan untuk penggunaan Xarelto, semasa tempoh profilaksis VTE selepas operasi ortopedik yang ketara, pesakit dirawat pengambilan harian 10 mg ubat. Tempoh terapi adalah 2-5 minggu, bergantung pada skala dan kerumitan campur tangan.
Ubat ini dibenarkan untuk mengambil pada bila-bila masa, tanpa mengira penggunaan makanan. Ia adalah perlu untuk memulakan rawatan Xarelto 6-10 jam selepas pembedahan, jika hemostasis dicapai. Sekiranya anda melangkau dos, anda mesti mengambil Xarelto serta-merta, dan keesokan harinya anda perlu meneruskan terapi seperti biasa.
Berlebihan
Apabila rivaroxaban berlebihan biasanya mengalami komplikasi hemoragik yang berkaitan dengan ciri-ciri farmakodinamik dadah. Pada masa ini, penawar spesifik rivaroxaban belum dikembangkan.
Untuk mengurangkan penyerapan rivaroxaban, disarankan untuk mengambil arang aktif selama 8 jam.
Interaksi
Penggunaan serentak Xarelto serentak dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan pengurangan ginjal dan hati, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pendedahan sistemik dan tindakan farmakodinamik dari ubat.
Telah ditubuhkan bahawa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai kebolehubahan biasa dan secara klinikal tidak penting.
Orang harus menahan diri daripada penggunaan gabungan rivaroxaban dan dronedarone, kerana tidak ada data klinikal mengenai kombinasi tersebut.
Mengambil Xarelto dan rifampicin, yang merupakan inducer kuat CYP3A4 dan P-gp, membawa kepada pengurangan kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rawatan dengan ubat ini dengan induktor kuat yang lain perlu dilakukan dengan berhati-hati.
Syarat jualan
Ubat ini hanya dijual dengan preskripsi.
Syarat penyimpanan
Tablet perlu disimpan di tempat yang dilindungi dari kanak-kanak, pada suhu kurang daripada 30 ° C.
Hidup rak
Sekiranya anda mematuhi syarat-syarat penyimpanan, ubat itu boleh digunakan selama 3 tahun.
Analogi ubat Xarelto
Seperti yang diketahui, analog Xarelto hanya diwakili oleh bahan aktifnya atau INN Rivaroxaban - antikoagulan bertindak langsung. Oleh itu, ia dianggap sebagai pengganti utama. Pada masa yang sama, harga bersamaan dengan pembungkusan dalam 14 buah adalah 1956-2000 Rubles.
Xarelto atau Pradaksa - yang lebih baik?
Soalan ini ditanya oleh ramai pesakit yang bimbang tentang masalah kemungkinan trombosis. Seperti yang ditunjukkan oleh kajian baru-baru ini, Xarelto dan Pradax mempunyai keberkesanan yang hampir sama untuk mencegah pembentukan bekuan darah dan risiko pendarahan dalam fibrilasi atrium. Mengambil setiap ubat-ubatan ini tidak memerlukan pemantauan berterusan INR. Pada masa yang sama, kos ubat ini agak tinggi berbanding dengan antikoagulan lain.
Alkohol dan Xarelto
Kajian klinikal menunjukkan bahawa rawatan dengan ubat ini sama sekali tidak serasi dengan penggunaan alkohol, kerana ini boleh membawa kepada perkembangan akibat yang tidak diingini.
Ulasan untuk Xarelto
Kebanyakan ulasan Xarelto mengandungi perbincangan tentang risiko pendarahan aktif atau penderita yang mempengaruhi sebarang tisu atau organ, yang sering menyebabkan anemia selepas pendarahan. Pada masa yang sama, testimoni pesakit tentang Xarelto, yang mengambil dadah, mengandungi maklumat mengenai komplikasi hemorrhagic yang kerap seperti: kelemahan, pening, pucat, sesak nafas, bengkak, dan sebagainya.
Juga, ulasan di forum adalah perbincangan yang jelas tentang kos yang tinggi, yang tidak tersedia untuk semua pesakit.
Harga Xarelto di mana untuk membeli
Ubat ini ditawarkan dalam tablet bersalut dengan kandungan yang berlainan bahan aktif. Anda boleh membeli Xarelto di Moscow di mana-mana farmasi dengan preskripsi doktor. Harga Xarelto 10 mg dalam 10 keping setiap pek adalah dari 1226 rubel, kos xarelto 20 mg untuk 14 keping adalah dari 1564 rubel, dan dadah 15 mg untuk 28 keping berbeza dari 2857 hingga 3020 rubel.
Sekiranya anda perlu membeli tablet ini di St Petersburg, maka perlu diperhatikan bahawa harga Xarelto 20 mg jauh lebih tinggi daripada ubat dos yang lebih rendah. Farmasi di Kiev menawarkan ubat ini pada harga 188 UAH.
Xarelto
Harga dalam farmasi dalam talian:
Xarelto adalah ubat antikoagulan tindakan langsung.
Borang dan komposisi pelepasan
Xarelto dihasilkan dalam bentuk tablet - biconvex, bersalut filem dengan logo Bayer yang tersemperit (dalam bentuk salib) di satu sisi, di sisi lain - segi tiga dan penetapan dos:
- "2.5": pusingan cahaya kuning, di bahagian tengah yang berwarna putih (dalam lepuh 10 atau 14 keping; dalam pek kadbod 10 lepuh yang mengandungi 10 tablet atau 1, 2, 4, 7, 12 dan 14 lepuh, mengandungi 14 tablet);
- "10": julat berwarna merah jambu, putih homogen pada rehat, dikelilingi oleh sarung merah jambu (dalam lepuh yang diperbuat daripada aluminium foil, polivinil klorida (PVC) atau polyvinylidene chloride (PVCD) 5 atau 10 keping dalam kotak kadbod 1 lepuh yang mengandungi 5 tablet atau 1, 3 dan 10 lepuh yang mengandungi 10 tablet);
- "15": pusingan merah jambu coklat, jisim homogen putih pada rehat, dikelilingi oleh sarung merah jambu berwarna coklat (dalam lepuh yang diperbuat daripada aluminium foil, PVC atau PVC 10 dan 14 pcs., Dalam kadbod 10 lepuh yang mengandungi 10 tablet atau 1, 2 dan 3 lepuh yang mengandungi 14 tablet);
- "20": jisim homogen berwarna merah-coklat, putus-putus berwarna merah jambu, dikelilingi oleh sarung merah berwarna coklat (dalam lepuh yang diperbuat daripada PVC, PVCD atau aluminium foil 10 dan 14 pcs) dalam kadbod 10 lepuh yang mengandungi 10 tablet atau 1 dan 2 lepuh yang mengandungi 14 tablet).
Komposisi satu tablet dengan penetapan "2.5" / "10" / "15" / "20" termasuk:
- Bahan aktif: rivaroxaban (micronized) - 2.5 / 10/15/20 mg;
- Komponen tambahan: selulosa mikrocrystalline - 40/40 / 37.5 / 35 mg, natrium croscarmellose - 3 mg setiap satu, hipopelera 5cP - 3 mg, lactose monohydrate - 35.7 / 27.9 / 25.4 / 22.9 mg, magnesium stearate - 0.6 mg setiap, natrium lauril sulfat - 0.2 / 0.5 / 0.5 / 0.5 mg.
Komposisi shell filem tablet dengan penamaan:
- "2.5": hypochellose 15cP - 1.5 mg, titanium dioksida - 0.485 mg, macrogol 3350 - 0.5 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.015 mg;
- "10": hypochellose 15cP - 1.5 mg, titanium dioksida - 0.485 mg, macrogol 3350 - 0.5 mg, oksida merah zat besi - 0.015 mg;
- "15": hypochellose 15cP - 1.5 mg, titanium dioksida - 0.35 mg, macrogol 3350 - 0.5 mg, oksida merah zat besi - 0.15 mg;
- "20": hypochellose 15cP - 1.5 mg, titanium dioksida - 0.15 mg, macrogol 3350 - 0.5 mg, oksida merah zat besi - 0.35 mg.
Petunjuk untuk digunakan
Tablet Xarelto, bergantung kepada dos bahan aktif yang terkandung di dalamnya, ditunjukkan untuk digunakan dalam kes berikut:
- "2.5": Pencegahan kematian akibat penyebab kardiovaskular dan infark miokard pada pesakit selepas sindrom koronari akut (ACS), yang meneruskan peningkatan biomarker kardiovirus (bersama dengan asid asetilsalicylic atau asid asetilsalicylic dan thienopyridine - ticlopidine atau klopidogrel
- "10": pencegahan tromboembolisme vena (VTE) pada pesakit dengan campur tangan pembedahan ortopedik yang luas pada anggota bawah;
- "15" dan "20": rawatan dan pencegahan pengulangan trombosis vena mendalam (DVT) dan embolisme paru (PE); pencegahan tromboembolisme sistemik dan strok pada pesakit dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang.
Contraindications
Kontra umum untuk tablet Xarelto:
- Penyakit hati dengan koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal;
- Kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 15 ml / min);
- Pendarahan aktif secara klinikal (sebagai contoh, intrakranial dan gastrousus);
- Kekurangan laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
- rawatan seiring dengan mana-mana anticoagulants lain, seperti anticoagulants lisan (dabigatran, warfarin, apixaban), berat badan yang rendah heparins molekul (dalteparin, enoxaparin), heparin unfractionated (UFH), derivatif heparin (fondaparinux); pengecualian adalah kes apabila pesakit dipindahkan dari terapi atau terapi Xarelto, atau apabila UFH ditetapkan dalam dos yang rendah untuk menjaga patensi kateter vena atau arteri pusat;
- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
- Kehamilan;
- Tempoh penyusuan susu ibu;
- Hypersensitivity kepada ubat.
Kontraindikasi terhadap penggunaan tablet, bergantung kepada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:
- "2.5": rawatan sindrom koronari akut dengan agen antiplatelet pada pesakit yang menjalani serangan iskemia atau strok sementara;
- "10", "15" dan "20": kerosakan atau suatu keadaan di mana peningkatan risiko pendarahan utama (contohnya, aneurisme atau patologi vaskular saraf tunjang atau otak, pembedahan mata, otak atau saraf tunjang, kecacatan arteriovenous, kecederaan baru-baru ini mengetuai atau saraf tunjang, pendarahan intrakranial, disyaki atau didiagnosis vena esophageal, kehadiran tumor malignan dengan risiko pendarahan yang tinggi, baru-baru ini dipindahkan atau ulser gastrousus yang ada);
- "10": kes di mana pembedahan ditunjukkan untuk patah tulang paha.
Keadaan / penyakit yang mana tablet Xarelto ditetapkan dengan berhati-hati:
- Peningkatan risiko pendarahan: termasuk bronchiectasis atau pendarahan paru-paru dalam anamnesis, kongenital atau diperolehi kecenderungan pendarahan, ulser peptik dan ulser duodenum dalam fasa akut, baru-baru ini ulser gastrik akut dan ulser duodenum, retinopati vaskular, tidak terkawal hipertensi arteri yang teruk, patologi tulang belakang atau saluran otak, pendarahan intrakerebral atau intrakranial baru-baru ini, selepas pembedahan baru-baru ini mata, otak atau saraf tunjang);
- Kegagalan buah pinggang kesakitan sederhana (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min), di mana pesakit menerima ubat yang meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
- Kegagalan buah pinggang teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml / min), kerana kemungkinan meningkatkan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah;
- Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis;
- Terapi sistemik dengan ubat antikulat kumpulan azole atau inhibitor protease virus immunodeficiency manusia, dengan pengecualian flukonazol.
Dosis dan Pentadbiran
Tablet Xarelto dengan penetapan "2.5" diambil secara lisan, tanpa mengira makanan, 1 pc. 2 kali sehari.
Pesakit selepas sindrom koronari akut menetapkan 1 tablet 2 kali sehari. Mereka juga perlu mengambil 75-100 mg asid acetylsalicylic (ASA) sehari atau 75-100 mg ASA digabungkan dengan 75 mg klopidogrel atau dengan dos harian standard ticlopidine.
Rawatan perlu dinilai secara teratur untuk keseimbangan antara risiko pendarahan dan kejadian iskemia.
Tempoh rawatan adalah 1 tahun, dengan kemungkinan berlanjutan dalam beberapa kes hingga 2 tahun.
Adalah disyorkan untuk memulakan terapi dengan tablet dengan penetapan "2.5" secepat mungkin selepas penstabilan keadaan pesakit semasa ACS semasa, termasuk prosedur revaskularisasi. Ubat harus dimulakan tidak lebih awal daripada 24 jam selepas dimasukkan ke hospital dan apabila pentadbiran parenteral antikoagulan dihentikan.
Tablet Xarelto dengan penunjukan "10" diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Untuk pencegahan VTE dengan pembedahan ortopedik yang besar, dos ubat yang disyorkan adalah 1 tablet 1 kali sehari.
Tempoh terapi selepas pembedahan utama:
- Hip bersama - 5 minggu;
- Lutut bersama - 2 minggu.
Dosis awal ubat harus diambil selepas 6-10 jam selepas pembedahan, dengan syarat hemostasis dicapai.
Apabila anda melangkau dos ubat, dalam penerimaan berjadual berikutnya, pesakit mengambil 1 tablet: 2.5 mg atau 10 mg mengikut regimen dos.
Tablet Xarelto dengan gelaran "15" dan "20" diambil secara lisan selepas makan.
Dos yang disyorkan untuk pencegahan tromboembolisme sistemik dan strok pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang adalah 20 mg 1 kali sehari; yang melanggar fungsi buah pinggang - 15 mg 1 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 20 mg. Terapi ubat dilakukan selagi keberkesanannya melebihi risiko komplikasi yang mungkin berlaku.
Apabila melangkau dos seterusnya, yang berikutnya perlu diambil segera, dan pada keesokan harinya terus mengambil dadah secara tetap mengikut rejimen yang disyorkan.
Dos permulaan yang disyorkan untuk rawatan DVT akut atau embolisme pulmonari adalah 15 mg 2 kali sehari untuk 3 minggu pertama, maka pesakit mengambil 20 mg ubat sekali sehari untuk mencegah berulang dan merawat DVT dan PE. Dos harian maksimum: dalam 3 minggu pertama terapi - 30 mg; dengan rawatan lanjut - 20 mg.
Tempoh terapi ditentukan secara individu selepas menilai manfaat rawatan dengan kemungkinan pendarahan. Tempoh minimum rawatan (sekurang-kurangnya 3 bulan) hendaklah berdasarkan kepada penilaian faktor risiko yang boleh diterbalikkan. Keputusan untuk melanjutkan kursus terapi untuk tempoh yang lebih lama perlu berdasarkan penilaian faktor-faktor risiko kekal atau pembangunan IDT idiopatik atau PE.
Melangkau dos ubat:
- Dengan regimen dos 15 mg, 2 kali sehari diambil segera untuk mencapai dos harian 30 mg: iaitu, anda boleh mengambil 2 tablet 15 mg pada satu masa;
- Dengan regimen dos 20 mg 1 kali sehari diambil segera.
Dalam kedua-dua kes, keesokan harinya, anda mesti terus mengambil Xarelto mengikut regimen yang disyorkan.
Cadangan am untuk mengambil dadah:
- Jika pesakit tidak dapat menelan pil secara keseluruhan, ia boleh dihancurkan, dan segera sebelum mengambilnya bercampur dengan air atau pemakanan cecair. Selepas menggunakan tablet yang dihancurkan dengan penunjuk "15" atau "20" hendaklah diikuti dengan makanan segera;
- Pengenalan tablet dihancurkan dalam sedikit air melalui tiub perut dibenarkan. Selepas itu, sebilangan kecil air harus disuntikkan untuk membersihkan sisa-sisa ubat dari dinding penyiasat. Selepas menggunakan tablet yang dihancurkan dengan penunjuk "15" atau "20" harus diikuti dengan pemakanan segera enteral.
Kesan sampingan
Penggunaan tablet Xarelto, bergantung kepada dos bahan aktif yang terkandung di dalamnya, boleh menyebabkan kesan sampingan pada bahagian badan tertentu.
Tablet dengan penetapan "2,5", "15" dan "20":
- Sistem peredaran dan limfa: sering - anemia; jarang - thrombocythemia (termasuk peningkatan bilangan platelet);
- Sistem kardiovaskular: kerap menandakan pengurangan tekanan darah, hematoma; jarang - takikardia;
- Organ penglihatan: selalunya - pendarahan di mata (termasuk konjunktiva);
- Hati dan saluran empedu: jarang - fungsi hati yang tidak normal; jarang penyakit kuning;
- Kulit dan tisu lemak subkutaneus: sering - ekchymosis, pruritus, ruam, kulit dan pendarahan subkutaneus; jarang - urticaria;
- Sistem saraf: sering - sakit kepala, pening; jarang - pingsan, intracerebral dan pendarahan intrakranial;
- Sistem pencernaan: kerap - dispepsia, mual, cirit-birit, muntah, pendarahan gastrousus, sembelit, gusi berdarah, sakit perut; jarang - mulut kering;
- Sistem otkuloskeletal, tisu penghubung dan tulang: sering - kesakitan pada anggota badan; jarang - hemarthrosis; jarang - pendarahan dalam otot;
- Sistem imun: jarang - dermatitis alahan, tindak balas alahan;
- Sistem pernafasan: selalunya - hemoptysis, pendarahan hidung;
- Sistem kencing dan pembiakan: kerosakan buah pinggang, pendarahan dari saluran urogenital.
Tablet dengan penetapan "2,5":
- Gangguan umum: sering - penurunan kekuatan dan nada keseluruhan otot, edema periferal, demam; jarang - kemerosotan kesejahteraan umum; jarang, edema tempatan;
- Keracunan, komplikasi dan kecederaan selepas manipulasi: kerap - rembesan daripada luka, perencatan, pendarahan selepas manipulasi perubatan; jarang - pseudoaneurysm vaskular;
- Hasil kajian instrumental dan makmal: sering - meningkatkan aktiviti transaminase hepatik; jarang - meningkatkan kepekatan bilirubin, meningkatkan aktiviti alkali fosfatase, lipase, laktat dehidrogenase, amilase, gamma-glutamyltransferase; jarang, peningkatan kepekatan konjugated bilirubin (dengan peningkatan yang sama dalam aktiviti alanine aminotransferase atau tanpanya).
Tablet dengan penetapan "10":
- Sistem kardiovaskular: sering - pendarahan postprocedural; Kadang - takikardia, hipotensi arteri, pendarahan, pendarahan gastrousus;
- Sistem pencernaan: sering - loya; jarang - sakit di rongga perut, dispepsia, sembelit, muntah, ketidakselesaan di dalam perut, cirit-birit, mulut kering, fungsi hati yang tidak normal;
- Lain-lain: kadang-kadang - kelemahan, demam, edema tempatan atau periferal, asthenia, keletihan;
- Sistem muskuloskeletal: kadang-kadang - kesakitan pada anggota badan;
- Kajian makmal: sering - meningkatkan tahap laktat dehidrogenase, aspartat aminotransferase; kadang-kadang - meningkatkan tahap amilase, bilirubin, lipase, alkali fosfatase; jarang, meningkatkan kadar bilirubin konjugasi (dengan peningkatan bersamaan dengan transaminase hepatik atau tanpanya);
- Reaksi alergi: kadang-kadang - urticaria; jarang, dermatitis alah;
- Sistem kencing: kadang - kegagalan buah pinggang;
- Sistem saraf pusat: kadang-kadang - keadaan sintetik, sakit kepala, pening;
- Sistem peredaran dan limfa: sering - anemia; jarang - thrombocythemia (termasuk peningkatan bilangan platelet);
- Reaksi dermatologi: kadang-kadang - gatal-gatal, ruam pada kulit.
Tablet dengan gelaran "15" dan "20":
- Sistem pencernaan: selalunya - kesakitan di saluran gastrointestinal, dispepsia, gusi berdarah, pendarahan gastrousus (termasuk rektum), cirit-birit, loya, sembelit, muntah; jarang - mulut kering;
- Lain-lain: sering - hematoma berlebihan dengan lebam, pendarahan selepas prosedur; jarang - pelepasan dari luka; jarang - pseudoaneurysm vaskular;
- Tubuh secara keseluruhan: sering - edema periferal, demam, kemerosotan kesejahteraan umum (termasuk kelemahan, asthenia); jarang - indisposition (termasuk kecemasan); jarang, edema tempatan;
- Petunjuk makmal: sering - meningkatkan tahap transaminase; jarang - meningkatkan kepekatan bilirubin, meningkatkan aktiviti alkali fosfatase, lipase, amilase, dehydrogenase laktat, gamma-glutamyltransferase; jarang sekali, peningkatan kepekatan konjugated bilirubin (dengan atau tanpa peningkatan bersamaan dalam aktiviti alanine aminotransferase).
Arahan khas
Pada pesakit dengan embolisme pulmonari yang tidak stabil, serta semasa trombektomi atau thrombolysis diperlukan, Xarelto "15" dan "20" tidak digalakkan sebagai alternatif kepada UFH, kerana keselamatan dan keberkesanan ubat dalam keadaan klinikal tersebut tidak ditubuhkan.
Semasa terapi, pesakit harus menahan diri daripada menjalankan aktiviti yang berbahaya yang memerlukan perhatian dan kelajuan peningkatan tindak balas psikomotorik, kerana ubat boleh menyebabkan pengsan dan pening.
Interaksi dadah
Rivaroxaban mempunyai aktiviti farmakologi yang tinggi, dalam hal ini, hanya doktor yang menghadiri boleh mempertimbangkan interaksi ubat Xarelto dengan ubat-ubatan yang diambil serentak dengannya.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C untuk jangkauan kanak-kanak, kering dan dilindungi dari cahaya.
Hayat rak adalah 3 tahun.
Menemui kesilapan dalam teks? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter.
Xarelto: arahan untuk digunakan
Komposisi
1 tablet Filem bersalut Xarelto mengandungi:
Bahan aktif: rivaroxaban mikronized - 10 mg
Pengeluar: selulosa microcrystalline, natrium croscarmellose, hipofellosa 5cP, lactose monohydrate, magnesium stearate, natrium lauryl sulfate; shell: besi oksida merah E172, hipromelosa 15cP, macrogol 3350, titanium dioksida E171.
Penerangan
Tablet biconvex bersalut merah jambu bersalut dengan filem, dengan ukiran: satu sisi adalah segitiga dengan penetapan dos (10), di sisi lain adalah silang silang Bayer.
Tindakan farmakologi
Xarelto adalah perencat langsung yang sangat selektif terhadap faktor Xa, yang mempunyai bioavailabiliti apabila diambil secara lisan.
Pengaktifan faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui laluan dalaman dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan.
Kajian manusia telah menunjukkan kehadiran perencatan yang bergantung kepada dos aktiviti faktor X. Xarelto mempunyai kesan yang bergantung kepada dos pada masa prothrombin dan berkait rapat dengan kepekatan plasma (g = 0.98) jika kit Neoplastin® digunakan untuk analisis. Apabila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeza. Pembacaan instrumen perlu diambil dalam beberapa saat, kerana INR (nisbah dinormalkan antarabangsa) ditentukur dan disahkan hanya untuk koumarin dan tidak boleh digunakan untuk antikoagulan lain. Pada pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik utama, 5/95 persentil untuk prothrombin (Neoplastin®) 2-4 jam selepas mengambil pil (iaitu ketika mencapai kesan maksimum) bervariasi dari 13 hingga 25 saat.
Juga, rivaroxaban dos-bergantung meningkatkan masa tromboplastin sebahagian aktif (APTT) dan hasil HepTest®; Walau bagaimanapun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban. Rivaroxaban juga mempengaruhi aktiviti anti-faktor Xa, tetapi tidak ada piawaian untuk penentukuran.
Semasa tempoh rawatan Xarelto, pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan.
Farmakokinetik
Penyerapan dan bioavailabiliti
Rivaroxaban cepat diserap; Kepekatan maksimum (Smake.) dicapai dalam 2-4 jam selepas mengambil pil.
Ketersediaan bio rivaroxaban selepas dos 10 mg adalah tinggi (80-100%), tidak bergantung kepada makanan.
Xarelto 10 mg boleh ditadbir dengan atau tanpa makanan. Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian sederhana; variabiliti individu (pekali variasi) adalah antara 30% hingga 40%. Pengedaran
Pada manusia, sebahagian besar rivaroxaban (92-95%) terikat kepada protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen mengikat utama. Jumlah edaran - purata, Vss adalah kira-kira 50 liter.
Metabolisme dan perkumuhan
Kira-kira 2/3 dos rivaroxaban yang ditetapkan mengalami kemerosotan metabolik dan kemudian diekskresikan dalam bahagian yang sama dengan air kencing dan najis. Baki ketiga dos yang dikeluarkan oleh perkumuhan buah pinggang langsung tidak berubah, terutamanya disebabkan oleh rembesan buah pinggang yang aktif.
Rivaroxaban dimetabolisme oleh isozymes CYP3A4, CYP2J2, dan juga melalui mekanisme bebas daripada sistem cytochrome P450. Degradasi oksidatif kumpulan morpholine dan hidrolisis kumpulan amide adalah tapak biotransformasi utama.
Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk P-gp (P-glikoprotein) dan Vcr (protein rintangan kanser payudara) pembawa protein.
Rivaroxaban tidak berubah adalah sebatian yang paling penting dalam plasma manusia, dan tiada metabolit yang beredar atau aktif yang terdapat dalam plasma. Rivaroxaban, pelepasan sistemik yang kira-kira 10 l / h, boleh dikaitkan dengan ubat-ubatan dengan tahap pelepasan yang rendah. Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, separuh hayat terminal adalah 5 hingga 9 jam pada pesakit muda dan dari 11 hingga 13 jam pada pesakit tua.
Pada pesakit tua, kepekatan plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pesakit muda, nilai purata AUC adalah kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada nilai yang sama pada pesakit muda, terutamanya disebabkan oleh penurunan (jelas) jumlah dan pelepasan buah pinggang.
Pada lelaki dan wanita, perbezaan klinikal yang berkaitan dengan farmakokinetik tidak dijumpai. Kategori berat yang berbeza
Berat badan kecil atau besar (kurang daripada 50 kg dan lebih daripada 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi kepekatan rivaroxaban dalam plasma (perbezaannya kurang daripada 25%).
Tiada data untuk kategori umur ini.
Tiada perbezaan klinikal yang berkaitan dengan farmakokinetik dan farmakodinamik yang diperhatikan pada pesakit Caucasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepun atau etnik Cina.
Penyerapan dan bioavailabiliti
Rivaroxaban cepat diserap; Kepekatan maksimum (Smake.) dicapai dalam 2-4 jam selepas mengambil pil.
Ketersediaan bio rivaroxaban selepas dos 10 mg adalah tinggi (80-100%), tidak bergantung kepada makanan.
Xarelto 10 mg boleh ditadbir dengan atau tanpa makanan. Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian sederhana; variabiliti individu (pekali variasi) adalah antara 30% hingga 40%. Pengedaran
Pada manusia, sebahagian besar rivaroxaban (92-95%) terikat kepada protein plasma, dengan serum albumin sebagai komponen mengikat utama. Jumlah edaran - purata, Vss adalah kira-kira 50 liter.
Metabolisme dan perkumuhan
Kira-kira 2/3 dos rivaroxaban yang ditetapkan mengalami kemerosotan metabolik dan kemudian diekskresikan dalam bahagian yang sama dengan air kencing dan najis. Baki ketiga dos yang dikeluarkan oleh perkumuhan buah pinggang langsung tidak berubah, terutamanya disebabkan oleh rembesan buah pinggang yang aktif.
Rivaroxaban dimetabolisme oleh isozymes CYP3A4, CYP2J2, dan juga melalui mekanisme bebas daripada sistem cytochrome P450. Degradasi oksidatif kumpulan morpholine dan hidrolisis kumpulan amide adalah tapak biotransformasi utama.
Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk P-gp (P-glikoprotein) dan Vcr (protein rintangan kanser payudara) pembawa protein.
Rivaroxaban tidak berubah adalah sebatian yang paling penting dalam plasma manusia, dan tiada metabolit yang beredar atau aktif yang terdapat dalam plasma. Rivaroxaban, pelepasan sistemik yang kira-kira 10 l / h, boleh dikaitkan dengan ubat-ubatan dengan tahap pelepasan yang rendah. Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, separuh hayat terminal adalah 5 hingga 9 jam pada pesakit muda dan dari 11 hingga 13 jam pada pesakit tua.
Pada pesakit tua, kepekatan plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pesakit muda, nilai purata AUC adalah kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada nilai yang sama pada pesakit muda, terutamanya disebabkan oleh penurunan (jelas) jumlah dan pelepasan buah pinggang.
Pada lelaki dan wanita, perbezaan klinikal yang berkaitan dengan farmakokinetik tidak dijumpai. Kategori berat yang berbeza
Berat badan kecil atau besar (kurang daripada 50 kg dan lebih daripada 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi kepekatan rivaroxaban dalam plasma (perbezaannya kurang daripada 25%).
Tiada data untuk kategori umur ini.
Tiada perbezaan klinikal yang berkaitan dengan farmakokinetik dan farmakodinamik yang diperhatikan pada pesakit Caucasoid, Afrika Amerika, Amerika Latin, Jepun atau etnik Cina.
Kesan kekurangan hepatik terhadap farmakokinetik rivaroxaban diteliti pada pesakit yang diedarkan mengikut klasifikasi Anak-Pugh (mengikut prosedur piawai dalam kajian klinikal). Klasifikasi anak-Pu membolehkan kita untuk menganggarkan prognosis penyakit hati, terutamanya sirosis hati. Pada pesakit yang dijangka menjalani terapi antikoagulan, satu titik kritikal dalam fungsi hati terjejas ialah pengurangan sintesis faktor pembekuan pada hati. Oleh kerana penunjuk ini sepadan dengan hanya satu daripada lima kriteria / klinik biokimia yang membentuk klasifikasi Anak-Pugh, risiko pendarahan tidak cukup jelas berkaitan dengan struktur klasifikasi. Pada masa akan datang, persoalan merawat pesakit seperti ini dengan antikoagulan harus diputuskan secara bebas daripada klasifikasi Anak-Pugh.
Xarelto dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang dikaitkan dengan koagulopati, yang membawa kepada pendarahan risiko klinikal yang berkaitan,
Pada pesakit dengan sirosis hati dengan kekurangan hepatik ringan (kelas A mengikut klasifikasi Anak-Pugh), farmakokinetik rivaroxaban berbeza sedikit dari yang sama (purata 1.2 kali peningkatan dalam AIV rivaroxaban diperhatikan) dalam kumpulan kawalan subjek yang sihat. Perbezaan yang berkaitan dengan sifat farmakodinamik antara kumpulan tidak hadir.
Pada pesakit dengan sirosis hati dengan kegagalan hati yang sederhana (kelas B mengikut klasifikasi Anak-Pugh), purata AUC rivaroxaban meningkat dengan ketara (2.3 kali) berbanding dengan sukarelawan yang sihat kerana pengurangan ketara bahan ubat yang menunjukkan pengurangan penyakit hati yang serius. Penindasan aktiviti faktor Xa lebih ketara (2.6 kali) daripada sukarelawan yang sihat. Masa prothrombin juga 2.1 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Apabila melakukan ujian koagulasi dengan penentuan masa prothrombin, satu laluan luaran akan dinilai, termasuk faktor pembekuan VII, X, V, II dan I, yang disintesis dalam hati. Pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana lebih mudah terdedah kepada rivaroxaban, yang merupakan akibat daripada hubungan yang lebih dekat dengan kesan farmakodinamik dan parameter farmakokinetik, terutamanya antara kepekatan dan masa prothrombin.
Tiada data mengenai pesakit dengan kegagalan hati kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, peningkatan tahap pendedahan rivaroxaban diperhatikan, berkadar songsang dengan penurunan fungsi buah pinggang, yang ditentukan oleh pelepasan kreatinin.
Pada pesakit dengan kelembapan kreatinin (80-50 ml / min), sederhana (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min.) Atau teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml / min.), 1.4-, 1, 5 dan 1.6 kali ganda dalam konsentrasi Xarelto plasma (AUC), berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Peningkatan yang sama dalam kesan farmakodinamik adalah lebih ketara.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana dan teruk, perencatan umum aktiviti faktor Xa meningkat sebanyak 1.5, 1.9 dan 2 kali, berbanding dengan sukarelawan yang sihat; dengan peningkatan yang sama dalam masa prothrombin 1.3, 2.2 dan 2.4 kali.
Xarelto harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml / min) akibat peningkatan risiko pendarahan dan trombosis akibat penyakit yang mendasari.
Data mengenai penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan pelepasan kreatinin 1/10), biasa (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 hingga 1/10), biasa (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 Untuk 2.0 hari pertama dalam tempoh peralihan, anda perlu mengambil dos standard AVK, dan kemudian dos lain bergantung kepada INR Jika pesakit menerima Xarelto dan AVK, INR ditentukan tidak lebih awal daripada 24 jam selepas sebelumnya untuk mengambil Xarelto, tetapi sebelum dos seterusnya. Untuk memastikan INR selepas menamatkan kursus Xarelto, ia perlu dilakukan selepas 24 jam Selepas dos terakhir dadah.
Peralihan dari pentadbiran parenteral antikoagulan ke Xarelto. Bagi pesakit yang menerima anticoagulants parenteral, Xarelto perlu dimulakan 0 - 2 jam sebelum waktu yang dijadualkan untuk pentadbiran parenteral seterusnya (misalnya, heparin berat molekul yang rendah (LMWH)) atau pada masa penamatan pentadbiran parenteral berterusan dadah (contohnya, heparin tak berwasiat intravena (NFG).
Peralihan dari mengambil Xarelto untuk anticoagulants parenteral
Selepas selesai kursus Xarelto, dos pertama antikoagulan harus disuntik secara parenterally dan bukan kali seterusnya anda mengambil Xarelto.