Xarelto: arahan penggunaan, analog dan ulasan

Xarelto adalah antikoagulan bertindak langsung. Perencat langsung yang sangat selektif faktor Xa, dengan bioavailabiliti tinggi apabila ditadbir. Bahan aktif - rivaroxaban.

Ubat ini mempunyai kecekapan yang sangat tinggi, kerana peranan yang paling penting dalam lata pembekuan dimainkan oleh pengaktifan faktor X melalui jalur pembekuan luaran dan dalaman dengan pembentukan faktor Xa.

Rivaroxaban diserap dengan cepat. Dalam masa 2 hingga 4 jam selepas mengambil ubat, kepekatan maksimum bahan aktif dalam darah tercapai. Kebanyakan bahan aktif ubat, dan ini sehingga 95%, terikat oleh protein plasma. Kira-kira 2/3 bahan aktif dimetabolisme dan diekskresikan dalam najis dan air kencing dalam perkadaran yang hampir sama. Satu lagi 1/3 ubat ini dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah.

Xarelto mempunyai kesan yang bergantung kepada dos pada masa prothrombin dan berkait rapat dengan kepekatan plasma (r = 0.98) jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Juga, masa tromboplastin parsial yang diaktifkan (APTT) dan keputusan Heptest meningkatkan dos bergantung pada, bagaimanapun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik.

Petunjuk untuk digunakan

Apa bantuan Xarelto? Menurut arahan, ubat ini ditetapkan dalam kes berikut:

• Untuk pencegahan tromboembolisme vena pada orang yang telah menjalani pembedahan ortopedik yang besar pada kaki bawah.
• Untuk pencegahan tromboembolisme sistemik dan strok pada orang dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang.
• Untuk rawatan embolisme pulmonari dan trombosis urat dalam, untuk pencegahan embolisme pulmonari berulang dan DVT.

Arahan untuk penggunaan Xarelto, dos

Tablet 10 mg diambil tanpa makan, dan 15 dan 20 mg - semasa makan.

Dos yang standard mengikut arahan - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 kali sehari.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, dos yang disyorkan ialah 15 mg 1 kali sehari.

• Dos harian maksimum ialah 20 mg.

Kursus rawatan perlu dilakukan untuk jangka masa yang panjang, sehingga manfaat rawatan melebihi risiko komplikasi yang mungkin.

Dalam kes melangkau dos seterusnya, anda mesti segera mengambil pil. Keesokan harinya, terus mengambil dadah secara tetap mengikut rejimen yang disyorkan.

Dos permulaan yang disyorkan dalam rawatan DVT akut atau embolisme pulmonari - 15 mg / 2 kali sehari untuk 3 minggu pertama, kemudian 20 mg 1 kali sehari.

Dos harian maksimum adalah 30 mg semasa terapi 3 minggu pertama dan 20 mg dengan rawatan lanjut.

Bagi mereka yang mengambil anticoagulants parenteral, Xarelto perlu dimulakan 0-2 jam sebelum pentadbiran parenteral berjadual berikutnya (contohnya, heparin berat molekul rendah) atau pada masa pemberhentian pentadbiran parenteral berterusan dadah (contohnya, pentadbiran intravena heparin tak terbakar).

Kesan sampingan

Arahan ini memberi amaran tentang kemungkinan perkembangan kesan sampingan berikut apabila menetapkan Xarelto:

• Memandangkan mekanisme tindakan itu, penggunaan dadah mungkin disertai dengan peningkatan risiko pendarahan laten atau penderaan dari mana-mana organ dan tisu, yang boleh menyebabkan anemia selepas pendarahan.

Selalunya terdapat: anemia, takikardia, pendarahan pada pendarahan gastrointestinal mata (termasuk pendarahan gusi dan pendarahan rektal), kesakitan di saluran gastrousus, dispepsia, loya, sembelit, cirit-birit, muntah, demam, edema periferal, termasuk kelemahan, asthenia), pendarahan selepas prosedur (termasuk anemia selepas pembedahan dan pendarahan dari luka), hematoma yang berlebihan dengan lebam, peningkatan aktiviti transaminase, sakit pada kaki, pusing, sakit kepala, Sintetik jangka pendek, pendarahan dari saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia), epistaxis, gatal-gatal (termasuk kes gatal-gatal yang umum), ruam, ecchymosis, hipotensi, hematoma.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menetapkan Xarelto dalam kes berikut:

• hipersensitif kepada rivaroxaban atau mana-mana komponen dadah;
• pendarahan aktif secara klinikal (contohnya intrakranial, gastrousus);
• penyakit hati yang disertai dengan koagulopati, yang meningkatkan risiko pendarahan yang berkaitan dengan klinikal;
• tempoh kehamilan.

Berlebihan

Kes-kes ludah yang berlebihan telah dilaporkan apabila mengambil sehingga 600 mg tanpa pendarahan atau tindak balas buruk yang lain. Oleh kerana penyerapan terhad, kesan tepu dijangka tanpa meningkatkan tahap plasma rivaroxaban purata pada dos hipertherapeutik sebanyak 50 mg atau lebih tinggi.

Penawar spesifik tidak diketahui. Sekiranya berlebihan, karbon diaktifkan boleh digunakan untuk mengurangkan penyerapan. Memandangkan kuat mengikat protein plasma, rivaroxaban tidak dijangka akan dihapuskan semasa dialisis.

Interaksi

Awas perlu dilakukan dengan menggunakan ubat dronedarone secara serentak kerana data klinikal terhad pada penggunaan bersama.

Oleh kerana peningkatan risiko pendarahan, perhatian diperlukan apabila digunakan bersama-sama dengan antikoagulan lain.

Arahan khas

Tidak dianjurkan untuk mengambil Xarelto dengan terapi sistemik bersamaan dengan ubat antikulat kumpulan azol (contohnya, ketoconazole) atau perencat protease HIV (contohnya, ritonavir). Ubat-ubatan ini boleh meningkatkan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah kepada nilai-nilai klinikal yang signifikan (purata 2.6 kali), yang boleh membawa kepada peningkatan risiko pendarahan.

Ia perlu diambil dengan berhati-hati dalam penyakit dan keadaan yang berkaitan dengan peningkatan risiko pendarahan.

Semasa terapi, pengsan dan pening mungkin, oleh itu memandu atau mekanisme lain yang memerlukan perhatian tidak disyorkan.

Analog Xarelto, harga di farmasi

Jika perlu, Xarelto boleh digantikan oleh analog untuk bahan aktif - ini adalah ubat-ubatan:

Tindakan yang sama:

Memilih analog adalah penting untuk memahami bahawa arahan untuk penggunaan Xarelto, harga dan ulasan dadah tindakan yang sama tidak terpakai. Adalah penting untuk berunding dengan doktor dan tidak membuat penggantian ubat secara bebas.

Harga di farmasi Rusia: tablet Xarelto 20 mg 14 pcs. - dari 1490 hingga 1573 rubel, 15 mg 14 pcs. - dari 1479 hingga 1580 Rubles, menurut 593 farmasi.

Dijual oleh preskripsi. Tablet perlu dijauhkan dari kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 darjah. Hayat rak adalah 3 tahun dari tarikh pembuatan ditunjukkan pada pakej. Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh.

Apa ulasan yang dikatakan?

Kebanyakan pakar perubatan mengenai Xarelto mengandungi perbincangan mengenai risiko pendarahan aktif atau laten yang memberi kesan kepada sebarang tisu atau organ, yang sering menyebabkan anemia selepas pendarahan. Dalam kes ini, ulasan pesakit yang mengambil ubat, mengandungi maklumat tentang komplikasi hemorrhagic yang kerap berupa: kelemahan, pening, pucat, sesak nafas, bengkak, dan sebagainya.

Apabila Xarelto ditetapkan: arahan dan analogi dadah

Xarelto adalah antikoagulan bertindak langsung.

Kumpulan ubat ini menyumbang kepada penindasan pembekuan darah dan menghalang pembekuan darah, disebabkan pembentukan fibrin yang berkurang.

Mereka menjejaskan biosintesis elemen-elemen tertentu badan, yang membolehkan anda mengubah kelikatan darah, yang menyebabkan perencatan proses pembekuan. Anticoagulant Xarelto dibenarkan untuk digunakan dengan kedua-dua tujuan terapeutik dan propylylactic.

Kumpulan klinik-farmakologi

Tindakan langsung antikoagulan.

Terma jualan farmasi

Ia dikeluarkan pada preskripsi.

Berapa banyakkah Xarelto? Harga purata di farmasi ialah 1,500 rubel.

Borang dan komposisi pelepasan

"Xarelto" boleh didapati dalam bentuk tablet yang disalut dengan salutan filem larut khas dengan lapisan merah jambu atau coklat merah. Mereka bulat dan mempunyai bahagian biconvex terukir. Pada rehat mereka, jisim putih seragam dapat dilihat, yang dikelilingi oleh kulit berwarna yang larut.

1. Tablet mengandungi: micronized rivaroxaban dalam jumlah sebanyak 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: microcrystalline selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, monohydrate laktosa, magnesium stearat dan natrium lauryl sulfat.
2. Lapisan filem cangkang tablet terdiri daripada: oksida merah pewarna besi, 15cP hipromelosa, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Pakej 5 hingga 100 keping dijual.

Kesan farmakologi

Untuk bahan aktif ubat ini - rivaroxaban, dicirikan oleh pendedahan yang cepat, tindak balas dos yang boleh diramal dan bioavailabiliti yang tinggi. Pada masa yang sama pemantauan parameter pembekuan tidak diperlukan, tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau ubat lain.

Xarelto digunakan sebagai prophylactic terhadap strok pada pesakit dengan fibrillation atrium, sambil menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik. Anticoagulan ini boleh diambil sekali sehari, memerhatikan dos tetap.

Rivaroxaban mempunyai bioavailabiliti mutlak yang tinggi sebanyak 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan permulaan kepekatan maksimum selepas 2-4 jam. Sekali dalam tubuh, terdapat sambungan yang penting dari bahagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, iaitu albumin plasma. Pembuangan dadah dijalankan terutamanya dalam bentuk metabolit.

Petunjuk untuk digunakan

Ejen prophylactic untuk tromboembolisme vena pada orang yang telah menjalani pembedahan yang ketara pada kaki bawah. Untuk campur tangan ortopedik, 10 mg tablet disyorkan.

• Xarelto 15 dan 20 mg digunakan sebagai agen prophylactic untuk fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang. Dalam kes ini, ubat ini membantu mencegah tromboembolisme sistemik dan strok.

Ubat ini digunakan untuk merawat trombosis urat dalam dan tromboembolisme paru-paru dan sebagai prophylactic untuk mencegah penyembuhan embolisme pulmonari dan DVT.

Contraindications

Kontra umum untuk tablet Xarelto:

• Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
• Kehamilan;
• Tempoh penyusuan susu ibu;
• Hypersensitivity to the drug;
• Penyakit hati dengan koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal;
• Kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 15 ml / min);
• Pendarahan aktif secara klinikal (sebagai contoh, intrakranial dan gastrousus);
• Kekurangan laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• rawatan seiring dengan mana-mana anticoagulants lain, seperti anticoagulants lisan (dabigatran, warfarin, apixaban), berat badan yang rendah heparins molekul (dalteparin, enoxaparin), heparin unfractionated (UFH), derivatif heparin (fondaparinux); pengecualian adalah kes apabila pesakit dipindahkan dari terapi atau ke terapi Xarelto, atau apabila UFH ditetapkan dalam dos yang rendah untuk mengekalkan patensi kateter vena atau arteri pusat.

Kontraindikasi terhadap penggunaan tablet, bergantung kepada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:

• "2.5": rawatan sindrom koronari akut dengan agen antiplatelet pada pesakit yang menjalani serangan iskemia atau strok sementara;
• "10", "15" dan "20": kerosakan atau suatu keadaan di mana peningkatan risiko pendarahan utama (contohnya, aneurisme atau patologi vaskular saraf tunjang atau otak, pembedahan mata, otak atau saraf tunjang, kecacatan arteriovenous, kecederaan baru-baru ini mengetuai atau saraf tunjang, pendarahan intrakranial, disyaki atau didiagnosis vena esophageal, kehadiran tumor malignan dengan risiko pendarahan yang tinggi, baru-baru ini dipindahkan atau ulser gastrousus yang ada);
• "10": kes di mana pembedahan ditunjukkan untuk patah tulang paha.

Keadaan / penyakit yang mana tablet Xarelto ditetapkan dengan berhati-hati:

1. Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis;
2. Kegagalan buah pinggang teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml / min), kerana kemungkinan meningkatkan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah;
3. Terapi sistemik dengan ubat-ubatan antikulat daripada kumpulan azole atau inhibitor protease virus imunodefisiensi manusia, dengan pengecualian flukonazol;
4. Kegagalan buah pinggang kesakitan sederhana (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min), di mana pesakit menerima ubat yang meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
5. Peningkatan risiko pendarahan: termasuk bronchiectasis atau pendarahan paru-paru dalam anamnesis, kongenital atau diperolehi kecenderungan pendarahan, ulser peptik dan ulser duodenum dalam fasa akut, baru-baru ini ulser gastrik akut dan ulser duodenum, retinopati vaskular, tidak terkawal hipertensi arteri yang teruk, patologi tulang belakang atau saluran otak, pendarahan intrakerebral atau intrakranial baru-baru ini, selepas pembedahan baru-baru ini mata, otak atau saraf tunjang).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Kajian yang berkaitan dengan keselamatan dan keberkesanan ubat Xarelto semasa mengandung dijalankan pada haiwan. Akibatnya, kesan toksik rivaroxaban terhadap organisma ibu dan anak masa depan telah diturunkan. Ubat itu dikontraindikasikan pada kehamilan kerana berisiko tinggi menembusi bahan aktif melalui plasenta dan kemungkinan pendarahan. Bagi wanita yang mempunyai usia kanak-kanak, dadah hanya dibenarkan apabila menggunakan kontrasepsi.

Hasil kajian tentang kemungkinan menerima Xarelto semasa penyusuan yang dilakukan pada haiwan menunjukkan bahawa bahan aktif diekskresikan dalam susu. Eksperimen telah menunjukkan bahawa apabila memberi bahan-bahan toksik dapat masuk ke dalam tubuh anak. Memulakan Xarelto hanya dibenarkan selepas berakhirnya tempoh laktasi.

Dos dan kaedah penggunaan

Dalam arahan untuk penggunaan yang ditunjukkan: Tablet Xarelto 10 miligram diambil tanpa menghiraukan makanan, 15 dan 20 miligram - semasa makan.

Selepas operasi besar pada sendi lutut, tempoh rawatan adalah dua minggu, selepas operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dos awal diambil enam hingga sepuluh jam selepas pembedahan jika hemostasis dicapai. Dos terapeutik adalah satu tablet sehari.

Apabila anda melangkau dos, anda perlu segera mengambil pil Xarelto dan terus mengambil dadah secara kerap keesokan harinya, masing-masing, dengan cadangan. Untuk mengimbangi dos yang terlepas, menggandakan dos yang diambil adalah dilarang.

Kesan sampingan

Semasa menjalani terapi ubat pada pesakit dengan hypersensitivity kepada Rivaroxaban, kesan sampingan berikut telah diperhatikan:

1. Hematuria;
2. Hemoptisis, selalunya berkalumpukan;
3. Edema periferal;
4. Demam;
5. Kelemahan umum, kelemahan;
6. Pendarahan di mata bola adalah mungkin;
7. Disfungsi hati, perkembangan penyakit kuning;
8. Meningkatkan tahap aktiviti transaminase hati
9. Meningkatkan kepekatan bilirubin;
10. Reaksi kulit alahan - gatal-gatal, urtikaria, ruam, pendarahan di bawah kulit;
11. Di bahagian sistem hematopoietik - perkembangan anemia kekurangan zat besi, trombositopenia;
12. Sakit kepala, pengsan, pening, pendarahan di dalam otak;
13. Di bahagian jantung dan saluran darah - menurunkan tekanan darah, pembentukan lebam dan hematomas di bawah kulit, dalam kes yang jarang berlaku, takikardia;
14. Di pihak saluran penghadaman - dispepsia, kembung perut, loya, mulut kering, gusi berdarah, kepahitan penyakit saluran pencernaan kronik, risiko pendarahan gastrousus.

Berlebihan

Dengan overdosis dadah, tiada pendarahan atau tindak balas buruk yang lain telah dilaporkan. Dengan dos yang berlebihan (dari 50 mg ke atas) penyerapan terhad ubat adalah mungkin, yang membawa kepada pembentukan dataran kepekatan tanpa meningkatkan lagi kepekatan purata rivaroxaban dalam plasma.

Untuk menghapuskan gejala overdosis, disyorkan untuk mengambil arang aktif (hemodialisis tidak berkesan). Selanjutnya, jika perlu, perlu rawatan simptomatik. Tiada penawar yang spesifik.

Sekiranya pendarahan berlaku, perlu menangguhkan dos ubat berikutnya atau membatalkan rawatan selama 5 hingga 13 jam. Rawatan dipilih secara individu, bergantung kepada keparahan dan lokasi perdarahan. Sekiranya pendarahan tidak dapat disingkirkan, ubat-ubatan pro-koagulan yang tertentu bagi tindakan terbalik (pekatrom prothrombin kompleks, pekatromotrombin kompleks atau rekombinan kompleks VIIa) boleh digunakan.

Arahan khas

Dalam proses menggunakan ubat, adalah penting untuk sentiasa memantau parameter pembekuan darah.

Secara umum, Xarelto tidak menjejaskan kemampuan memandu kenderaan. Dalam kes-kes yang amat jarang berlaku, ada tindak balas yang tidak diingini dalam bentuk gangguan gangguan dan amalan umum, yang memerlukan berhati-hati.

Pesakit yang lebih tua lebih cenderung untuk mengalami pendarahan dengan Xarelto. Oleh itu, pemilihan dos berhati-hati diperlukan.

Sebelum melakukan operasi pembedahan, adalah penting untuk membatalkan penggunaan ubat tidak kurang daripada satu hari sebelum mereka memulakannya.

Interaksi dadah

Orang harus menahan diri daripada penggunaan gabungan rivaroxaban dan dronedarone, kerana tidak ada data klinikal mengenai kombinasi tersebut.

Telah ditubuhkan bahawa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai kebolehubahan biasa dan secara klinikal tidak penting.

Penggunaan serentak Xarelto serentak dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan pengurangan ginjal dan hati, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pendedahan sistemik dan tindakan farmakodinamik dari ubat.

Mengambil Xarelto dan rifampicin, yang merupakan inducer kuat CYP3A4 dan P-gp, membawa kepada pengurangan kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rawatan dengan ubat ini dengan induktor kuat yang lain perlu dilakukan dengan berhati-hati.

Ulasan

Kami mengambil beberapa ulasan orang yang mengambil Xarelto:

1. Andrew. Saya menggunakan dadah lebih sedikit daripada 2 tahun, dos 20 mg sehari. Diagnosis fibrillation atrium dan mengalir. Saya boleh bercakap tentang keberkesanan dadah, tidak ada komplikasi.
2. Albina. Xarelto adalah ubat yang berkesan dan pasti lebih selamat daripada, sebagai contoh, Warfarin. Bekerja dengan baik dalam pencegahan trombosis, serta fibrillation atrium. Ubat ini sangat baik, hanya satu tolak harga yang tinggi.
3. Inna Setelah pembedahan pada kaki (jahitan yang sakit), doktor membuat temujanji: Xarelto, Reopolyglukin (sebelum makan tengah hari dan pada waktu petang, selepas makan tengahari) dan cara lain dalam pelbagai bentuk pembebasan (penitis, pil). Saya perhatikan bahawa Xarelto juga membantu mencegah pembentukan bekuan darah di dalam vesel, terutama selepas campur tangan pembedahan. Terima kasih kerana mengambil dadah, tempoh pasca operasi diluluskan dengan cepat dan tanpa komplikasi.
4. Katerina. Saya telah didiagnosis dengan diagnosis serius trombosis IVC, ileal dan urat dalam bahagian bawah kaki. Xarelto telah ditetapkan sebagai antikoagulan (ubat penipisan darah) dan diambil selama 3.5 bulan. Pada masa ini, tiada kesan sampingan telah dijumpai. Walau bagaimanapun, untuk menolak mengambil ubat ini menjadikannya harga dan keinginan saya untuk menyusu. Kelebihan: tiada kesan sampingan, kemudahan masuk, tidak perlu mengekalkan pemantauan berterusan pembekuan darah. Kekurangan: harga, contraindicated semasa menyusu.

Analog

Xarelto adalah ubat asal yang tidak mempunyai analog dalam Rusia atau asing dalam komposisi. Jika doktor telah menetapkan ubat ini, tidak digalakkan untuk menggantinya, kerana hampir mustahil untuk memilih pilihan gantian setara.

Xarelto analog atau Rusia yang diimport adalah ubat sedemikian:

• Elikvis;
• Warfarin;
• Fraxiparin;
• Heparin;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoxarin;
• Sincumar;
• Aspekard - jauh lebih murah;
• Aspirin;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Clopidogrel;
• Curantil;
• Plavix;
• Acetylsalicylic acid (analog murah);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Sebelum menggunakan analog, dapatkan nasihat doktor anda.

Syarat penyimpanan dan jangka hayat

Tablet perlu dijauhkan dari kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 darjah. Hayat rak adalah 3 tahun dari tarikh pembuatan ditunjukkan pada pakej. Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh.

Xarelto

Huraian semasa pada 06/18/2014

• Nama Latin: Xarelto
• Kod ATC: B01AF01
• Bahan aktif: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Pengilang: Bayer Pharma AG., Jerman

Komposisi

Tablet mengandungi: micronized rivaroxaban dalam jumlah sebanyak 10, 15 atau 20 mg, dan komponen tambahan: microcrystalline selulosa, natrium croscarmellose, hypromellose 5cP, monohydrate laktosa, magnesium stearat dan natrium lauryl sulfat.

Lapisan filem cangkang tablet terdiri daripada: oksida merah pewarna besi, 15cP hipromelosa, titanium dioksida dan makrogol 3350.

Borang pelepasan

Xarelto boleh didapati di tablet bersalut filem dengan kandungan bahan aktif yang berlainan. Mereka mempunyai bentuk biconvex bulat, warna merah jambu atau merah-coklat, ukiran dua sisi - di satu pihak - segi tiga dan penentuan dos, dan satu lagi salib Bayer. Pakej 5 hingga 100 keping dijual.

Tindakan farmakologi

Faktor menghalang ubat XA, bertindak secara langsung antikoagulan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Untuk bahan aktif ubat ini - rivaroxaban, dicirikan oleh pendedahan yang cepat, tindak balas dos yang boleh diramal dan bioavailabiliti yang tinggi. Pada masa yang sama pemantauan parameter pembekuan tidak diperlukan, tidak ada risiko ketidakcocokan dengan makanan atau ubat lain.

Ubat ini digunakan sebagai prophylactic terhadap strok pada pesakit yang mengalami fibrillation atrial, sambil menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik. Anticoagulan ini boleh diambil sekali sehari, memerhatikan dos tetap.

Rivaroxaban mempunyai bioavailabiliti mutlak yang tinggi sebanyak 80-100%. Komponen utama cepat diserap dengan permulaan kepekatan maksimum selepas 2-4 jam. Sekali dalam tubuh, terdapat sambungan yang penting dari bahagian utama rivaroxaban dengan protein plasma, iaitu albumin plasma. Pembuangan dadah dijalankan terutamanya dalam bentuk metabolit.

Petunjuk untuk menggunakan ubat Xarelto

Petunjuk utama adalah:

• pencegahan tromboembolisme vena selepas operasi ortopedik berskala besar di bahagian bawah kaki;
• pencegahan strok dan thromboembolism sistemik semasa fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang, dan sebagainya.

Contraindications

• pendarahan aktif, yang memberi kesan kepada organ penting terutamanya saluran pencernaan, kawasan intrakranial, dan sebagainya.
• penyakit hati disertai oleh koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan;
• laktasi, kehamilan;
• umur pesakit kurang daripada 18 tahun;
• ketidakcukupan kongenital atau intoleransi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• sensitiviti tinggi kepada rivaroxaban dan eksipien lain.

Kesan sampingan

Rawatan Xarelto (Xarelto) boleh menyebabkan pelbagai kesan buruk yang mempengaruhi hampir semua organ dan sistem. Walau bagaimanapun, mereka sering muncul pada tahap sederhana.

Kesan sampingan yang paling umum termasuk:

• anemia;
• loya, transaminase, peningkatan aktiviti GGT;
• pendarahan selepas prosedur, termasuk anemia selepas pembedahan dan pendarahan dari luka.

Berlaku agak kurang kerap:

• thrombocythemia, peningkatan jumlah platelet;
• takikardia, hipotensi;
• sembelit, cirit-birit, kesakitan dan ketidakselesaan di abdomen, dysspepsia, mulut kering;
• pening, sakit kepala, kehilangan kesedaran jangka pendek;
• pendarahan dari saluran penghadaman, hidung, hematuria, pendarahan dari saluran kemaluan;
• bengkak tempatan, semakin teruk kesejahteraan umum, demam, reaksi alergi dan sebagainya.

Arahan pada Xarelto (kaedah dan dos)

Mengikut arahan untuk penggunaan Xarelto, semasa tempoh profilaksis VTE selepas operasi ortopedik yang ketara, pesakit dirawat pengambilan harian 10 mg ubat. Tempoh terapi adalah 2-5 minggu, bergantung pada skala dan kerumitan campur tangan.

Ubat ini dibenarkan untuk mengambil pada bila-bila masa, tanpa mengira penggunaan makanan. Ia adalah perlu untuk memulakan rawatan Xarelto 6-10 jam selepas pembedahan, jika hemostasis dicapai. Sekiranya anda melangkau dos, anda mesti mengambil Xarelto serta-merta, dan keesokan harinya anda perlu meneruskan terapi seperti biasa.

Berlebihan

Apabila rivaroxaban berlebihan biasanya mengalami komplikasi hemoragik yang berkaitan dengan ciri-ciri farmakodinamik dadah. Pada masa ini, penawar spesifik rivaroxaban belum dikembangkan.

Untuk mengurangkan penyerapan rivaroxaban, disarankan untuk mengambil arang aktif selama 8 jam.

Interaksi

Penggunaan serentak Xarelto serentak dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4 dan P-gp dapat menyebabkan penurunan pengurangan ginjal dan hati, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pendedahan sistemik dan tindakan farmakodinamik dari ubat.

Telah ditubuhkan bahawa Clarithromycin, Erythromycin dan Fluconazole boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan rivaroxaban, tetapi ini dianggap sebagai kebolehubahan biasa dan secara klinikal tidak penting.

Orang harus menahan diri daripada penggunaan gabungan rivaroxaban dan dronedarone, kerana tidak ada data klinikal mengenai kombinasi tersebut.

Mengambil Xarelto dan rifampicin, yang merupakan inducer kuat CYP3A4 dan P-gp, membawa kepada pengurangan kesan farmakodinamik dadah. Oleh itu, rawatan dengan ubat ini dengan induktor kuat yang lain perlu dilakukan dengan berhati-hati.

Syarat jualan

Ubat ini hanya dijual dengan preskripsi.

Syarat penyimpanan

Tablet perlu disimpan di tempat yang dilindungi dari kanak-kanak, pada suhu kurang daripada 30 ° C.

Hidup rak

Sekiranya anda mematuhi syarat-syarat penyimpanan, ubat itu boleh digunakan selama 3 tahun.

Analogi ubat Xarelto

Seperti yang diketahui, analog Xarelto hanya diwakili oleh bahan aktifnya atau INN Rivaroxaban - antikoagulan bertindak langsung. Oleh itu, ia dianggap sebagai pengganti utama. Pada masa yang sama, harga bersamaan dengan pembungkusan dalam 14 buah adalah 1956-2000 Rubles.

Xarelto atau Pradaksa - yang lebih baik?

Soalan ini ditanya oleh ramai pesakit yang bimbang tentang masalah kemungkinan trombosis. Seperti yang ditunjukkan oleh kajian baru-baru ini, Xarelto dan Pradax mempunyai keberkesanan yang hampir sama untuk mencegah pembentukan bekuan darah dan risiko pendarahan dalam fibrilasi atrium. Mengambil setiap ubat-ubatan ini tidak memerlukan pemantauan berterusan INR. Pada masa yang sama, kos ubat ini agak tinggi berbanding dengan antikoagulan lain.

Alkohol dan Xarelto

Kajian klinikal menunjukkan bahawa rawatan dengan ubat ini sama sekali tidak serasi dengan penggunaan alkohol, kerana ini boleh membawa kepada perkembangan akibat yang tidak diingini.

Ulasan untuk Xarelto

Kebanyakan ulasan Xarelto mengandungi perbincangan tentang risiko pendarahan aktif atau penderita yang mempengaruhi sebarang tisu atau organ, yang sering menyebabkan anemia selepas pendarahan. Pada masa yang sama, testimoni pesakit tentang Xarelto, yang mengambil dadah, mengandungi maklumat mengenai komplikasi hemorrhagic yang kerap seperti: kelemahan, pening, pucat, sesak nafas, bengkak, dan sebagainya.

Juga, ulasan di forum adalah perbincangan yang jelas tentang kos yang tinggi, yang tidak tersedia untuk semua pesakit.

Harga Xarelto di mana untuk membeli

Ubat ini ditawarkan dalam tablet bersalut dengan kandungan yang berlainan bahan aktif. Anda boleh membeli Xarelto di Moscow di mana-mana farmasi dengan preskripsi doktor. Harga Xarelto 10 mg dalam 10 keping setiap pek adalah dari 1226 rubel, kos xarelto 20 mg untuk 14 keping adalah dari 1564 rubel, dan dadah 15 mg untuk 28 keping berbeza dari 2857 hingga 3020 rubel.

Sekiranya anda perlu membeli tablet ini di St Petersburg, maka perlu diperhatikan bahawa harga Xarelto 20 mg jauh lebih tinggi daripada ubat dos yang lebih rendah. Farmasi di Kiev menawarkan ubat ini pada harga 188 UAH.

Xarelto

Harga dalam farmasi dalam talian:

Xarelto adalah ubat antikoagulan tindakan langsung.

Borang dan komposisi pelepasan

Xarelto dihasilkan dalam bentuk tablet - biconvex, bersalut filem dengan logo Bayer yang tersemperit (dalam bentuk salib) di satu sisi, di sisi lain - segi tiga dan penetapan dos:

• "2.5": pusingan cahaya kuning, di bahagian tengah yang berwarna putih (dalam lepuh 10 atau 14 keping; dalam pek kadbod 10 lepuh yang mengandungi 10 tablet atau 1, 2, 4, 7, 12 dan 14 lepuh, mengandungi 14 tablet);
• "10": julat berwarna merah jambu, putih homogen pada rehat, dikelilingi oleh sarung merah jambu (dalam lepuh yang diperbuat daripada aluminium foil, polivinil klorida (PVC) atau polyvinylidene chloride (PVCD) 5 atau 10 keping dalam kotak kadbod 1 lepuh yang mengandungi 5 tablet atau 1, 3 dan 10 lepuh yang mengandungi 10 tablet);
• "15": pusingan merah jambu coklat, jisim homogen putih pada rehat, dikelilingi oleh sarung merah jambu berwarna coklat (dalam lepuh yang diperbuat daripada aluminium foil, PVC atau PVC 10 dan 14 pcs., Dalam kadbod 10 lepuh yang mengandungi 10 tablet atau 1, 2 dan 3 lepuh yang mengandungi 14 tablet);
• "20": jisim homogen berwarna merah-coklat, putus-putus berwarna merah jambu, dikelilingi oleh sarung merah berwarna coklat (dalam lepuh yang diperbuat daripada PVC, PVCD atau aluminium foil 10 dan 14 pcs) dalam kadbod 10 lepuh yang mengandungi 10 tablet atau 1 dan 2 lepuh yang mengandungi 14 tablet).

Komposisi satu tablet dengan penetapan "2.5" / "10" / "15" / "20" termasuk:

• Bahan aktif: rivaroxaban (micronized) - 2.5 / 10/15/20 mg;
• Komponen tambahan: selulosa mikrocrystalline - 40/40 / 37.5 / 35 mg, natrium croscarmellose - 3 mg setiap satu, hipopelera 5cP - 3 mg, lactose monohydrate - 35.7 / 27.9 / 25.4 / 22.9 mg, magnesium stearate - 0.6 mg setiap, natrium lauril sulfat - 0.2 / 0.5 / 0.5 / 0.5 mg.

Komposisi shell filem tablet dengan penamaan:

• "2.5": hypochellose 15cP - 1.5 mg, titanium dioksida - 0.485 mg, macrogol 3350 - 0.5 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.015 mg;
• "10": hypochellose 15cP - 1.5 mg, titanium dioksida - 0.485 mg, macrogol 3350 - 0.5 mg, oksida merah zat besi - 0.015 mg;
• "15": hypochellose 15cP - 1.5 mg, titanium dioksida - 0.35 mg, macrogol 3350 - 0.5 mg, oksida merah zat besi - 0.15 mg;
• "20": hypochellose 15cP - 1.5 mg, titanium dioksida - 0.15 mg, macrogol 3350 - 0.5 mg, oksida merah zat besi - 0.35 mg.

Petunjuk untuk digunakan

Tablet Xarelto, bergantung kepada dos bahan aktif yang terkandung di dalamnya, ditunjukkan untuk digunakan dalam kes berikut:

• "2.5": Pencegahan kematian akibat penyebab kardiovaskular dan infark miokard pada pesakit selepas sindrom koronari akut (ACS), yang meneruskan peningkatan biomarker kardiovirus (bersama dengan asid asetilsalicylic atau asid asetilsalicylic dan thienopyridine - ticlopidine atau klopidogrel
• "10": pencegahan tromboembolisme vena (VTE) pada pesakit dengan campur tangan pembedahan ortopedik yang luas pada anggota bawah;
• "15" dan "20": rawatan dan pencegahan pengulangan trombosis vena mendalam (DVT) dan embolisme paru (PE); pencegahan tromboembolisme sistemik dan strok pada pesakit dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang.

Contraindications

Kontra umum untuk tablet Xarelto:

• Penyakit hati dengan koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal;
• Kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 15 ml / min);
• Pendarahan aktif secara klinikal (sebagai contoh, intrakranial dan gastrousus);
• Kekurangan laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• rawatan seiring dengan mana-mana anticoagulants lain, seperti anticoagulants lisan (dabigatran, warfarin, apixaban), berat badan yang rendah heparins molekul (dalteparin, enoxaparin), heparin unfractionated (UFH), derivatif heparin (fondaparinux); pengecualian adalah kes apabila pesakit dipindahkan dari terapi atau terapi Xarelto, atau apabila UFH ditetapkan dalam dos yang rendah untuk menjaga patensi kateter vena atau arteri pusat;
• Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
• Kehamilan;
• Tempoh penyusuan susu ibu;
• Hypersensitivity kepada ubat.

Kontraindikasi terhadap penggunaan tablet, bergantung kepada jumlah bahan aktif yang terkandung di dalamnya:

• "2.5": rawatan sindrom koronari akut dengan agen antiplatelet pada pesakit yang menjalani serangan iskemia atau strok sementara;
• "10", "15" dan "20": kerosakan atau suatu keadaan di mana peningkatan risiko pendarahan utama (contohnya, aneurisme atau patologi vaskular saraf tunjang atau otak, pembedahan mata, otak atau saraf tunjang, kecacatan arteriovenous, kecederaan baru-baru ini mengetuai atau saraf tunjang, pendarahan intrakranial, disyaki atau didiagnosis vena esophageal, kehadiran tumor malignan dengan risiko pendarahan yang tinggi, baru-baru ini dipindahkan atau ulser gastrousus yang ada);
• "10": kes di mana pembedahan ditunjukkan untuk patah tulang paha.

Keadaan / penyakit yang mana tablet Xarelto ditetapkan dengan berhati-hati:

• Peningkatan risiko pendarahan: termasuk bronchiectasis atau pendarahan paru-paru dalam anamnesis, kongenital atau diperolehi kecenderungan pendarahan, ulser peptik dan ulser duodenum dalam fasa akut, baru-baru ini ulser gastrik akut dan ulser duodenum, retinopati vaskular, tidak terkawal hipertensi arteri yang teruk, patologi tulang belakang atau saluran otak, pendarahan intrakerebral atau intrakranial baru-baru ini, selepas pembedahan baru-baru ini mata, otak atau saraf tunjang);
• Kegagalan buah pinggang kesakitan sederhana (pelepasan kreatinin 30-49 ml / min), di mana pesakit menerima ubat yang meningkatkan konsentrasi rivaroxaban dalam plasma darah;
• Kegagalan buah pinggang teruk (pelepasan kreatinin 15-29 ml / min), kerana kemungkinan meningkatkan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah;
• Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis;
• Terapi sistemik dengan ubat antikulat kumpulan azole atau inhibitor protease virus immunodeficiency manusia, dengan pengecualian flukonazol.

Dosis dan Pentadbiran

Tablet Xarelto dengan penetapan "2.5" diambil secara lisan, tanpa mengira makanan, 1 pc. 2 kali sehari.

Pesakit selepas sindrom koronari akut menetapkan 1 tablet 2 kali sehari. Mereka juga perlu mengambil 75-100 mg asid acetylsalicylic (ASA) sehari atau 75-100 mg ASA digabungkan dengan 75 mg klopidogrel atau dengan dos harian standard ticlopidine.

Rawatan perlu dinilai secara teratur untuk keseimbangan antara risiko pendarahan dan kejadian iskemia.

Tempoh rawatan adalah 1 tahun, dengan kemungkinan berlanjutan dalam beberapa kes hingga 2 tahun.

Adalah disyorkan untuk memulakan terapi dengan tablet dengan penetapan "2.5" secepat mungkin selepas penstabilan keadaan pesakit semasa ACS semasa, termasuk prosedur revaskularisasi. Ubat harus dimulakan tidak lebih awal daripada 24 jam selepas dimasukkan ke hospital dan apabila pentadbiran parenteral antikoagulan dihentikan.

Tablet Xarelto dengan penunjukan "10" diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Untuk pencegahan VTE dengan pembedahan ortopedik yang besar, dos ubat yang disyorkan adalah 1 tablet 1 kali sehari.

Tempoh terapi selepas pembedahan utama:

• Hip bersama - 5 minggu;
• Lutut bersama - 2 minggu.

Dosis awal ubat harus diambil selepas 6-10 jam selepas pembedahan, dengan syarat hemostasis dicapai.

Apabila anda melangkau dos ubat, dalam penerimaan berjadual berikutnya, pesakit mengambil 1 tablet: 2.5 mg atau 10 mg mengikut regimen dos.

Tablet Xarelto dengan gelaran "15" dan "20" diambil secara lisan selepas makan.

Dos yang disyorkan untuk pencegahan tromboembolisme sistemik dan strok pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang adalah 20 mg 1 kali sehari; yang melanggar fungsi buah pinggang - 15 mg 1 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 20 mg. Terapi ubat dilakukan selagi keberkesanannya melebihi risiko komplikasi yang mungkin berlaku.

Apabila melangkau dos seterusnya, yang berikutnya perlu diambil segera, dan pada keesokan harinya terus mengambil dadah secara tetap mengikut rejimen yang disyorkan.

Dos permulaan yang disyorkan untuk rawatan DVT akut atau embolisme pulmonari adalah 15 mg 2 kali sehari untuk 3 minggu pertama, maka pesakit mengambil 20 mg ubat sekali sehari untuk mencegah berulang dan merawat DVT dan PE. Dos harian maksimum: dalam 3 minggu pertama terapi - 30 mg; dengan rawatan lanjut - 20 mg.

Tempoh terapi ditentukan secara individu selepas menilai manfaat rawatan dengan kemungkinan pendarahan. Tempoh minimum rawatan (sekurang-kurangnya 3 bulan) hendaklah berdasarkan kepada penilaian faktor risiko yang boleh diterbalikkan. Keputusan untuk melanjutkan kursus terapi untuk tempoh yang lebih lama perlu berdasarkan penilaian faktor-faktor risiko kekal atau pembangunan IDT idiopatik atau PE.

Melangkau dos ubat:

• Dengan regimen dos 15 mg, 2 kali sehari diambil segera untuk mencapai dos harian 30 mg: iaitu, anda boleh mengambil 2 tablet 15 mg pada satu masa;
• Dengan regimen dos 20 mg 1 kali sehari diambil segera.

Dalam kedua-dua kes, keesokan harinya, anda mesti terus mengambil Xarelto mengikut regimen yang disyorkan.

Cadangan am untuk mengambil dadah:

• Jika pesakit tidak dapat menelan pil secara keseluruhan, ia boleh dihancurkan, dan segera sebelum mengambilnya bercampur dengan air atau pemakanan cecair. Selepas menggunakan tablet yang dihancurkan dengan penunjuk "15" atau "20" hendaklah diikuti dengan makanan segera;

• Pengenalan tablet dihancurkan dalam sedikit air melalui tiub perut dibenarkan. Selepas itu, sebilangan kecil air harus disuntikkan untuk membersihkan sisa-sisa ubat dari dinding penyiasat. Selepas menggunakan tablet yang dihancurkan dengan penunjuk "15" atau "20" harus diikuti dengan pemakanan segera enteral.

Kesan sampingan

Penggunaan tablet Xarelto, bergantung kepada dos bahan aktif yang terkandung di dalamnya, boleh menyebabkan kesan sampingan pada bahagian badan tertentu.

Tablet dengan penetapan "2,5", "15" dan "20":

• Sistem peredaran dan limfa: sering - anemia; jarang - thrombocythemia (termasuk peningkatan bilangan platelet);
• Sistem kardiovaskular: kerap menandakan pengurangan tekanan darah, hematoma; jarang - takikardia;
• Organ penglihatan: selalunya - pendarahan di mata (termasuk konjunktiva);
• Hati dan saluran empedu: jarang - fungsi hati yang tidak normal; jarang penyakit kuning;
• Kulit dan tisu lemak subkutaneus: sering - ekchymosis, pruritus, ruam, kulit dan pendarahan subkutaneus; jarang - urticaria;
• Sistem saraf: sering - sakit kepala, pening; jarang - pingsan, intracerebral dan pendarahan intrakranial;
• Sistem pencernaan: kerap - dispepsia, mual, cirit-birit, muntah, pendarahan gastrousus, sembelit, gusi berdarah, sakit perut; jarang - mulut kering;
• Sistem otkuloskeletal, tisu penghubung dan tulang: sering - kesakitan pada anggota badan; jarang - hemarthrosis; jarang - pendarahan dalam otot;
• Sistem imun: jarang - dermatitis alahan, tindak balas alahan;
• Sistem pernafasan: selalunya - hemoptysis, pendarahan hidung;
• Sistem kencing dan pembiakan: kerosakan buah pinggang, pendarahan dari saluran urogenital.

Tablet dengan penetapan "2,5":

• Gangguan umum: sering - penurunan kekuatan dan nada keseluruhan otot, edema periferal, demam; jarang - kemerosotan kesejahteraan umum; jarang, edema tempatan;
• Keracunan, komplikasi dan kecederaan selepas manipulasi: kerap - rembesan daripada luka, perencatan, pendarahan selepas manipulasi perubatan; jarang - pseudoaneurysm vaskular;
• Hasil kajian instrumental dan makmal: sering - meningkatkan aktiviti transaminase hepatik; jarang - meningkatkan kepekatan bilirubin, meningkatkan aktiviti alkali fosfatase, lipase, laktat dehidrogenase, amilase, gamma-glutamyltransferase; jarang sekali, peningkatan kepekatan konjugated bilirubin (dengan peningkatan yang sama dalam aktiviti alanine aminotransferase atau tanpanya).

Tablet dengan penetapan "10":

• Sistem kardiovaskular: sering - pendarahan postprocedural; Kadang - takikardia, hipotensi arteri, pendarahan, pendarahan gastrousus;
• Sistem pencernaan: sering - loya; jarang - sakit di rongga perut, dispepsia, sembelit, muntah, ketidakselesaan di dalam perut, cirit-birit, mulut kering, fungsi hati yang tidak normal;
• Lain-lain: kadang-kadang - kelemahan, demam, edema tempatan atau periferal, asthenia, keletihan;
• Sistem muskuloskeletal: kadang-kadang - kesakitan pada anggota badan;
• Kajian makmal: sering - meningkatkan tahap laktat dehidrogenase, aspartat aminotransferase; kadang-kadang - meningkatkan tahap amilase, bilirubin, lipase, alkali fosfatase; jarang, meningkatkan kadar bilirubin konjugasi (dengan peningkatan bersamaan dengan transaminase hepatik atau tanpanya);
• Reaksi alergi: kadang-kadang - urticaria; jarang, dermatitis alah;
• Sistem kencing: kadang - kegagalan buah pinggang;
• Sistem saraf pusat: kadang-kadang - keadaan sintetik, sakit kepala, pening;
• Sistem peredaran dan limfa: sering - anemia; jarang - thrombocythemia (termasuk peningkatan bilangan platelet);
• Reaksi dermatologi: kadang-kadang - gatal-gatal, ruam pada kulit.

Tablet dengan gelaran "15" dan "20":

• Sistem pencernaan: selalunya - kesakitan di saluran gastrointestinal, dispepsia, gusi berdarah, pendarahan gastrousus (termasuk rektum), cirit-birit, loya, sembelit, muntah; jarang - mulut kering;
• Lain-lain: sering - hematoma berlebihan dengan lebam, pendarahan selepas prosedur; jarang - pelepasan dari luka; jarang - pseudoaneurysm vaskular;
• Tubuh secara keseluruhan: sering - edema periferal, demam, kemerosotan kesejahteraan umum (termasuk kelemahan, asthenia); jarang - indisposition (termasuk kecemasan); jarang, edema tempatan;
• Petunjuk makmal: sering - meningkatkan tahap transaminase; jarang - meningkatkan kepekatan bilirubin, meningkatkan aktiviti alkali fosfatase, lipase, amilase, dehydrogenase laktat, gamma-glutamyltransferase; jarang sekali, peningkatan kepekatan konjugated bilirubin (dengan atau tanpa peningkatan bersamaan dalam aktiviti alanine aminotransferase).

Arahan khas

Pada pesakit dengan embolisme pulmonari yang tidak stabil, serta semasa trombektomi atau thrombolysis diperlukan, Xarelto "15" dan "20" tidak digalakkan sebagai alternatif kepada UFH, kerana keselamatan dan keberkesanan ubat dalam keadaan klinikal tersebut tidak ditubuhkan.

Semasa terapi, pesakit harus menahan diri daripada menjalankan aktiviti yang berbahaya yang memerlukan perhatian dan kelajuan peningkatan tindak balas psikomotorik, kerana ubat boleh menyebabkan pengsan dan pening.

Interaksi dadah

Rivaroxaban mempunyai aktiviti farmakologi yang tinggi, dalam hal ini, hanya doktor yang menghadiri boleh mempertimbangkan interaksi ubat Xarelto dengan ubat-ubatan yang diambil serentak dengannya.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C untuk jangkauan kanak-kanak, kering dan dilindungi dari cahaya.

Hayat rak adalah 3 tahun.

Menemui kesilapan dalam teks? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter.

XARELTO

Tablet, warna kuning bersalut filem, bulat, biconvex; pada satu sisi kaedah penyemperitan terdapat segitiga dengan penetapan dos "2.5", di sisi lain logo Bayer dalam bentuk salib di bahagian silang, terasnya berwarna putih.

Pengeluar: selulosa microcrystalline - 40 mg, natrium croscarmellose - 3 mg, hipopelera 5cP - 3 mg, lactose monohydrate - 35.7 mg, magnesium stearate - 600 μg, natrium lauryl sulfate - 200 μg.

Komposisi cengkerang: pewarna besi oksida kuning - 15 μg, hipopelera 15cP - 1.5 mg, makrogol 3350 - 500 μg, titanium dioksida - 485 μg.

10 buah. - lepuh (10) - kadbod pek.
14 pcs. - lepuh (1) - kadbod pek.
14 pcs. - lepuh (2) - kadbod pek.
14 pcs. - lepuh (4) - kadbod pek.
14 pcs. - lepuh (7) - kadbod pek.
14 pcs. - lepuh (12) - kadbod pek.
14 pcs. - lepuh (14) - kadbod pek.

Rivaroxaban adalah perencat langsung yang sangat terpilih faktor Xa, yang mempunyai bioavailabiliti tinggi apabila diambil secara lisan.

Pengaktifan faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui laluan pembekuan dalaman dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan. Faktor Xa adalah komponen kompleks prothrombinase yang muncul, yang tindakannya membawa kepada penukaran prothrombin kepada trombin. Akibatnya, tindak balas ini membawa kepada pembentukan trombus fibrin dan pengaktifan platelet oleh trombin. Satu molekul faktor Xa mempercepat pembentukan lebih daripada 1000 molekul trombin, yang dipanggil "letupan trombin." Kadar tindak balas faktor Xa yang terikat pada prothrombinase meningkat 300,000 kali berbanding dengan faktor bebas Xa, yang memastikan lonjakan tajam di tahap trombin. Inhibitor selektif faktor Xa boleh menghentikan "letupan thrombin". Oleh itu, rivaroxaban mempengaruhi keputusan beberapa ujian makmal khusus atau umum yang digunakan untuk menilai sistem pembekuan. Pada manusia, terdapat perencatan yang bergantung kepada aktiviti faktor Xa.

Pada manusia, perencatan yang bergantung kepada dos faktor Xa diperhatikan. Rivaroxaban mempunyai kesan yang bergantung kepada perubahan pada masa prothrombin, yang berkait rapat dengan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah (koefisien korelasi 0.98), jika kit Neoplastin digunakan untuk analisis. Apabila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeza. Waktu prothrombin harus diukur dalam beberapa saat, kerana MHO ditentukur dan diperakui hanya untuk derivatif coumarin dan tidak boleh digunakan untuk antikoagulan lain. Pada pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik yang besar, persentil 5/95 untuk masa prothrombin (Neoplastin) 2-4 jam selepas mengambil tablet (iaitu pada kesan maksimum) bervariasi dari 13 hingga 25 saat.

Juga rivaroxaban meningkatkan dos APTT-bergantung dan hasil HepTest; Walau bagaimanapun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban.

Semasa tempoh rawatan dengan Xarelto, pemantauan parameter pembekuan darah tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, jika terdapat rasional klinikal untuk ini, kepekatan rivaroxaban dapat diukur menggunakan ujian Xa anti-faktor kuantitatif yang dikalibrasi.

Dalam lelaki dan wanita yang sihat lebih daripada 50 tahun, pemanjangan jangka masa QT pada ECG di bawah pengaruh rivaroxaban tidak dipatuhi.

Selepas rivaroxaban penyerapan diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya. C_maks dicapai 2-4 jam selepas mengambil pil. Ketersediaan bio rivaroxaban apabila mengambil tablet 2.5 mg tinggi (80-100%), tanpa mengira makanan. Makan tidak menjejaskan AUC dan C_maks apabila mengambil ubat dalam dos 10 mg. Tablet Xarelto dengan dos 2.5 mg boleh diambil dengan makanan atau perut kosong.

Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian antara individu yang sederhana, pekali kepelbagaian antara 30% hingga 40%.

Rivaroxaban mempunyai tahap yang mengikat protein plasma - kira-kira 92-95%, terutamanya rivaroxaban dikaitkan dengan serum albumin. Ubat ini mempunyai purata V_d - kira-kira 50 l.

Apabila menelan kira-kira 2/3 daripada dos yang diterima rivaroxaban dimetabolisme dan diekskresikan oleh buah pinggang dan melalui usus dalam perkadaran yang sama. Baki 1/3 daripada dos yang diterima disingkirkan melalui perkumuhan buah pinggang langsung tidak berubah, terutamanya disebabkan oleh rembesan buah pinggang yang aktif.

Rivaroxaban dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta melalui mekanisme bebas daripada sistem sitokrom. Laman utama biotransformasi adalah pengoksidaan kumpulan morpholine dan hidrolisis ikatan amide.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk protein pembawa P-gp (P-glikoprotein) dan Bcrp (protein rintangan kanser payudara).

Rivaroxaban tidak berubah adalah satu-satunya senyawa aktif dalam plasma darah; tiada metabolit yang beredar utama atau aktif dikesan dalam plasma.

Rivaroxaban, yang kelulusan sistemiknya adalah kira-kira 10 l / h, boleh dikaitkan dengan ubat pelepasan rendah. Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir_1/2 antara 5 jam hingga 9 jam pada pesakit muda.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Dalam pesakit berusia lebih daripada 65 tahun, kepekatan plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pesakit muda, purata AUC adalah kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada nilai yang sama pada pesakit muda, terutamanya disebabkan oleh pengurangan jumlah dan pelepasan buah pinggang. Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir_1/2 pesakit tua berumur antara 11 jam hingga 13 jam

Dalam lelaki dan wanita, perbezaan klinikal yang signifikan dalam farmakokinetik tidak dijumpai.

Berat badan kecil atau besar (kurang daripada 50 kg dan lebih daripada 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi kepekatan rivaroxaban dalam plasma (perbezaannya kurang daripada 25%).

Data mengenai farmakokinetik pada kanak-kanak tidak tersedia.

Perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam farmakokinetik dan farmakodinamik pada pesakit-pesakit Caucasian, Negroid, kaum Asia, serta etnik Latin Amerika, Jepun atau Cina tidak dipatuhi.

Kesan kekurangan hepatik pada farmakokinetik rivaroxaban dikaji pada pesakit yang terbahagi kepada kelas mengikut klasifikasi Anak-Pugh (mengikut prosedur standard dalam kajian klinikal). Klasifikasi anak-Pu membolehkan untuk menilai prognosis penyakit hati kronik, terutamanya sirosis. Pada pesakit yang dijangka menjalani terapi antikoagulan, satu titik kritikal penting dalam fungsi hati terjejas adalah pengurangan sintesis faktor pembekuan pada hati. Sejak itu penunjuk ini sepadan dengan hanya satu daripada lima kriteria / klinik biokimia yang membentuk klasifikasi Anak-Pugh; risiko pendarahan tidak jelas berkaitan dengan klasifikasi ini. Persoalan rawatan pesakit tersebut dengan antikoagulan harus diselesaikan tanpa mengira kelas klasifikasi Anak-Pugh.

Xarelto dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang berlaku dengan koagulopati, yang menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal.

Pada pesakit dengan sirosis hati dengan kekurangan hepatik ringan (kelas A mengikut klasifikasi Anak-Pugh), farmakokinetik rivaroxaban hanya berbeza sedikit dari petunjuk yang sama dalam kumpulan kawalan sukarelawan yang sihat (secara purata, terdapat peningkatan rivaroxaban AUC dengan faktor 1.2). Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam sifat farmakodinamik antara kumpulan.

Pada pesakit dengan sirosis hati dan kegagalan hati keterukan sederhana (kelas B mengikut klasifikasi Anak-Pugh), purata AUC rivaroxaban meningkat dengan ketara (dengan faktor 2.3) berbanding dengan sukarelawan yang sihat disebabkan oleh pelepasan bahan-bahan dadah yang berkurangan dengan nyata yang menunjukkan penyakit hati yang serius. Penindasan faktor Xa aktiviti lebih ketara (2.6 kali) daripada sukarelawan yang sihat. Masa prothrombin juga 2.1 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Menggunakan pengukuran masa prothrombin, jalur pembekuan luaran dianggarkan, termasuk faktor pembekuan VII, X, V, II dan I, yang disintesis dalam hati. Pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana lebih sensitif kepada rivaroxaban, yang merupakan akibat daripada hubungan yang lebih dekat antara kesan farmakodinamik dan parameter farmakokinetik, terutamanya antara kepekatan dan masa prothrombin.

Data mengenai penggunaan dadah pada pesakit dengan kelas kegagalan hati C mengikut klasifikasi Child-Pugh tidak tersedia. Oleh itu, rivaroxaban dikontraindikasikan pada pesakit dengan sirosis hati dan fungsi hati yang tidak normal kelas B dan C mengikut klasifikasi Anak-Pugh.

Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, peningkatan pendedahan rivaroxaban diperhatikan, berkadar songsang dengan tahap penurunan fungsi buah pinggang, yang dinilai oleh CC.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang ringan (CC 50-80 ml / min), sederhana (CC 30-49 ml / min) atau teruk (CC 15-29 ml / min), kenaikan 1,4-, 1,5-, dan 1.6 kali ganda diperhatikan. konsentrasi rivaroxaban plasma (AUC), berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Peningkatan yang sama dalam kesan farmakodinamik adalah lebih ketara.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana dan teruk, perencatan keseluruhan aktiviti faktor Xa meningkat sebanyak 1.5, 1.9, dan 2 kali berbanding dengan sukarelawan yang sihat; masa prothrombin disebabkan oleh tindakan faktor Xa juga meningkat sebanyak 1.3, 2.2, dan 2.4 kali.

Data mengenai penggunaan ubat Xarelto pada pesakit dengan CC 15-29 ml / min adalah terhad, dan oleh itu penjagaan harus diambil apabila menggunakan ubat dalam kategori pesakit ini. Data mengenai penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan QA *.

Sejak sistem kardiovaskular: sering - penurunan ketara dalam tekanan darah, hematoma; jarang - takikardia.

Di bahagian organ penglihatan: sering - pendarahan di mata (termasuk pendarahan di konjunktiva).

Di bahagian sistem pencernaan: sering - gusi berdarah, pendarahan gastrousus (termasuk pendarahan rektum), sakit di saluran gastrointestinal, dispepsia, mual, sembelit *, cirit-birit, muntah *; jarang - mulut kering.

Dari sisi hati: jarang - fungsi hati yang tidak normal; jarang penyakit kuning.

Daripada penunjuk makmal: selalunya - peningkatan aktiviti transaminase hepatik; jarang - meningkatkan kepekatan bilirubin, meningkatkan aktiviti fosfatase alkali *, meningkatkan aktiviti LDH *, meningkatkan aktiviti lipase *, meningkatkan aktiviti amilase *, meningkatkan aktiviti GGT *; jarang sekali, peningkatan kepekatan konjugated bilirubin (dengan peningkatan bersamaan dalam aktiviti ALT atau tanpanya).

Dari sistem saraf: sering - pening, sakit kepala; jarang - pendarahan intracerebral dan intrakranial, syncope jangka pendek.

Di bahagian sistem urogenital: sering - pendarahan dari saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia **), kegagalan buah pinggang (termasuk peningkatan kepekatan kreatinin, peningkatan kepekatan urea) *.

Di bahagian sistem pernafasan: selalunya - hidung nosebleed, hemoptisis.

Di bahagian kulit dan tisu subkutaneus: sering - gatal-gatal (termasuk kes-kes jarang berlaku gatal-gatal yang umum), ruam, ekchymosis, kulit dan pendarahan subkutan; jarang - urticaria.

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: jarang - reaksi alergi, dermatitis alah.

Dari sistem muskuloskeletal: sering - kesakitan di kaki *; jarang - hemarthrosis; jarang - pendarahan di dalam otot.

Pada bahagian badan secara keseluruhan: sering - demam *, edema periferal, kemerosotan kekuatan dan nada otot umum (termasuk kelemahan, asthenia); jarang - kemerosotan kesejahteraan umum (termasuk malaise); jarang bengkak tempatan *.

Lain-lain: sering - pendarahan selepas prosedur (termasuk anemia selepas operasi dan pendarahan dari luka), hematoma berlebihan dengan lebam; jarang - pelepasan dari luka *; jarang - pseudoaneurysm vaskular ***.

* - telah didaftarkan selepas operasi ortopedik besar.