Xarelto - arahan penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (2.5 mg tablet, 10 mg, 15 mg dan 20 mg) ubat untuk rawatan trombosis, embolisme dan pencegahan strok dan serangan jantung pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Xarelto. Ulasan ulasan pengunjung ke tapak ini - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor, pakar mengenai penggunaan Xarelta dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Xarelta dengan adanya analog struktur yang ada. Digunakan untuk rawatan trombosis, embolisme dan pencegahan strok dan serangan jantung pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan menyusu. Komposisi dadah.

Xarelto adalah perencat langsung terpilih faktor 10a untuk pentadbiran lisan. Pengaktifan faktor 10 untuk membentuk faktor 10a melalui laluan sendiri dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan.

Rivaroxaban (aktif bahan dadah Ksarelto) mengenakan kesan dos yang bergantung kepada masa prothrombin dan mempunyai korelasi yang tinggi dengan darah kepekatan plasma apabila dianalisis oleh Neoplastin kit (menggunakan reagen lain keputusan akan berbeza-beza).

Juga, rivaroxaban meningkatkan dos APTT-bergantung dan hasil Heptest, namun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban.

Komposisi

Rivaroxaban (micronized) + excipients.

Farmakokinetik

Selepas pengambilan dalam dos 10 mg Xarelto cepat diserap, bioavailabiliti mutlak adalah tinggi dan 80-100%. Makan tidak menjejaskan rivoxaxan AUC dan Cmax. Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian sederhana; kepelbagaian individu (pekali kebolehubahan) adalah 30-40%, kecuali hari dan hari berikutnya selepas pembedahan, apabila kebolehubahan adalah tinggi (70%). Mengikat protein plasma, terutamanya albumin, adalah 92-95%. Rivaroxaban diekskresikan terutamanya dalam bentuk metabolit (kira-kira 2/3 dos), dengan separuh daripada mereka diekskisikan oleh buah pinggang, dan separuh lagi - dengan najis. 1/3 daripada dos yang digunakan menjalani ekskresi langsung oleh buah pinggang dalam bentuk bahan yang tidak berubah, yang dipercayai terutamanya melalui rembesan buah pinggang yang aktif. Rivaroxaban dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta enzim bebas daripada sista sitokrom P450. Para peserta utama dalam biotransformasi adalah kumpulan morpholine, yang mengalami penguraian oksidatif, dan kumpulan amide, yang menjalani hidrolisis.

Petunjuk

• pencegahan strok, serangan jantung dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang;
• rawatan trombosis urat dalam dan embolisme paru-paru dan pencegahan pengulangan mereka;
• pencegahan tromboembolisme vena pada pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik yang luas pada kaki bawah.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut 2.5 mg, 10 mg, 15 mg dan 20 mg.

Arahan untuk kegunaan dan rejimen

Di dalam, semasa makan.

Sekiranya pesakit tidak dapat menelan seluruh tablet, Xarelto boleh dihancurkan dan dicampur dengan makanan air atau cecair seperti epal, sebelum mengambilnya. Selepas mengambil tablet Xarelto 15 atau 20 mg dihancurkan, anda perlu segera makan.

Tablet Xarelto yang dihancurkan boleh ditadbir melalui tiub gastrik. Kedudukan siasatan di saluran gastrousus harus dikoordinasikan lagi dengan dokter sebelum mengambil Xarelto. Tablet yang dihancurkan perlu diberikan melalui tiub perut dalam sedikit air, dan selepas itu sejumlah kecil air mesti disuntik untuk membersihkan sisa-sisa penyediaan dari dinding penyelidikan. Selepas mengambil tablet Xarelto 15 atau 20 mg dihancurkan, perlu segera mengambil makanan pemakanan.

Pencegahan strok dan tromboembolisme sistemik pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari benang

Dos yang disyorkan ialah 20 mg 1 kali sehari.

Bagi pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosakkan (kreatinine Cl 49-30 ml / min), dos yang disyorkan ialah 15 mg 1 kali sehari.

Dos harian maksimum yang disyorkan adalah 20 mg.

Terapi Xarelto perlu dipertimbangkan sebagai rawatan jangka panjang, selagi manfaat rawatan melebihi risiko komplikasi yang mungkin.

Tindakan untuk melangkau dos

Sekiranya dos seterusnya tidak dijawab, pesakit harus segera mengambil Xarelto dan teruskan keesokan harinya untuk mengambil ubat secara tetap mengikut rejimen yang disyorkan. Jangan menggandakan dos yang diambil untuk mengimbangi yang terlepas sebelum ini.

Kesan sampingan

• anemia;
• thrombocythemia;
• pendarahan postprocedural (termasuk anemia selepas operasi dan pendarahan dari luka);
• takikardia;
• hipotensi arteri (termasuk hipotensi semasa prosedur);
• pendarahan (termasuk hematomas dan kes-kes jarang pendarahan otot);
• pendarahan gastrousus (termasuk gemetemezis, gusi pendarahan, pendarahan dari rektum, hematuria, pendarahan dari saluran kemaluan, pendarahan hidung);
• mual, muntah;
• sembelit, cirit-birit;
• sakit perut;
• rasa tidak selesa di dalam perut;
• fenomena dyspeptik;
• mulut kering;
• edema tempatan atau periferal;
• keletihan;
• kelemahan;
• asthenia;
• demam;
• urtikaria (termasuk kes-kes urtikaria yang umum);
• dermatitis alah;
• pening;
• sakit kepala;
• negeri sintetik;
• sakit di kaki;
• gatal-gatal (termasuk kes gatal-gatal yang umum);
• ruam kulit;
• kegagalan buah pinggang (peningkatan tahap darah kreatinin, urea);
• peningkatan tahap LDH, peningkatan tahap AAT dan AAT, meningkatkan tahap lipase, amilase, bilirubin darah, tahap fosfatase alkali.

Contraindications

• pendarahan aktif secara klinikal (contohnya intrakranial, gastrousus);
• penyakit hati disertai oleh koagulopati, yang meningkatkan risiko pendarahan klinikal yang signifikan;
• kehamilan;
• hipersensitiviti kepada rivaroxaban.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan contraindicated semasa kehamilan.

Arahan khas

Penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 15 ml / min) tidak digalakkan.

C Ksarelto berhati-hati perlu digunakan apabila merawat pesakit yang kekurangan buah pinggang tahap sederhana (CC 30-49 ml / min) menerima terapi seiring dengan ubat yang dapat menyebabkan peningkatan kepekatan plasma rivaroxaban, dan juga pada pesakit dengan CC kurang daripada 15-30 ml / min Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, kepekatan plasma rivaroxaban boleh meningkat dengan ketara, yang boleh membawa kepada peningkatan risiko pendarahan.

Pesakit yang kekurangan buah pinggang yang teruk dengan peningkatan risiko pendarahan, dan pesakit yang menerima rawatan sistemik seiring dengan antifungals kumpulan azole atau perencat protease HIV, selepas permulaan rawatan perlu disimpan di bawah pengawasan yang ketat untuk pengesanan tepat pada masanya komplikasi pendarahan. Pemantauan sedemikian mungkin termasuk pemeriksaan fizikal biasa pesakit, pemerhatian yang teliti terhadap pelepasan dari saliran luka pembedahan, dan penentuan berkala hemoglobin.

Awas perlu diambil apabila rivaroxaban digunakan dalam rawatan pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan, termasuk. jika terdapat penyakit kongenital atau diperoleh yang menyebabkan pendarahan; hipertensi yang tidak terkawal teruk; ulser peptik saluran gastrointestinal di peringkat akut; baru-baru ini memindahkan ulser peptik; retinopati vaskular; pendarahan intrakranial atau intracerebral baru-baru ini; patologi vaskular intraspinal atau intracerebral; neurosurgi baru-baru ini (pembedahan pada otak, saraf tunjang) atau campur tangan ophthalmologic.

Penjagaan harus diambil apabila menetapkan rivaroxaban kepada pesakit yang menerima ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis, seperti ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs), perencat agregasi platelet atau agen antitrombotik yang lain.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak rivaroxaban dan perencat kuat isoenzyme CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat mengurangkan pembedahan buah pinggang dan hepatik dan dengan demikian meningkatkan peningkatan AUC rivaroxaban.

Digabungkan rivaroxaban permohonan dan antikulat ejen azole ketoconazole (400 mg 1 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-Glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2.6 kali ganda dalam min keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1.7 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban yang sama, yang disertai oleh peningkatan yang ketara kesan farmakodinamik dadah.

Dengan rivaroxaban serentak permohonan dan HIV protease inhibitor ritonavir (600 mg, 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-Glikoprotein, menyebabkan peningkatan 2.5 kali ganda dalam min keseimbangan rivaroxaban AUC dan peningkatan 1.6 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban yang sama, yang disertai oleh hujan peningkatan kesan farmakodinamik dadah. Dalam hal ini, perlu menggunakan hati Xarelto dalam rawatan pesakit yang secara serentak menerima ubat antikulat azole sistemik atau perencat protease HIV.

Clarithromycin (500 mg, 2 kali sehari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan sederhana intensiti P-Glikoprotein inhibitor, menyebabkan peningkatan 1.5 kali ganda dalam nilai AUC min, dan peningkatan 1.4 kali ganda dalam Cmax rivaroxaban. Peningkatan ini dalam AUC dan peningkatan dalam Cmax berbeza dalam julat normal dan dianggap tidak penting secara klinikal.

Erythromycin (500 mg 3 kali sehari), menghalangi isoenzyme CYP 3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan kenaikan 1.3 kali ganda dalam nilai keseimbangan nilai AUC dan Cmax rivaroxaban. Peningkatan dalam AUC dan peningkatan dalam Cmax berbeza-beza dalam julat normal dan dianggap penting secara klinikal.

Pentadbiran serentak rivaroxaban dan rifampicin, yang merupakan pemangkin kuat CYP 3A4 dan P-glikoprotein, mengakibatkan penurunan purata kira-kira 50% dalam AUC purata rivaroxaban dan pengurangan selari dalam kesan farmakodinamiknya. Penggunaan gabungan rivaroxaban dengan indikator kuat CYP3A4 (contohnya, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, atau Hypericum) juga boleh menyebabkan penurunan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah. Penurunan plasma rivaroxaban dianggap tidak penting secara klinikal.

Selepas penggunaan gabungan enoxaparin (dalam dos tunggal 40 mg) dan rivaroxaban (dalam dos tunggal 10 mg), kesan tambahan terhadap aktiviti antifaktor 10a diperhatikan, yang tidak disertakan dengan kesan tambahan pada pembekuan darah (masa prothrombin, APTT).

Enoxaparin tidak mengubah farmakokinetik rivaroxaban.

Tiada interaksi farmakokinetik antara Xarelto dan clopidogrel (dosis pemuatan 300 mg dengan dos penyelenggaraan sebanyak 75 mg), tetapi subkumpulan pesakit menunjukkan peningkatan klinikal yang signifikan dalam masa pendarahan, yang tidak berkaitan dengan pengagregatan platelet dan P-selectin atau GP2b / 3a tahap reseptor.

Selepas pentadbiran serentak rivaroxaban dan 500 mg naproxen, tidak ada masa pendarahan klinikal yang relevan. Walau bagaimanapun, dalam individu, tindak balas farmakodinamik yang lebih jelas adalah mungkin.

Interaksi dengan makanan: rivaroxaban dalam dos 10 mg boleh diambil semasa makan atau secara berasingan.

Kesan pada ujian makmal: kesan pada kadar pembekuan darah (masa prothrombin, APTT, Heptest) adalah seperti yang diharapkan dengan mekanisme tindakan rivaroxaban.

Analogi ubat Xarelto

Analog struktur bahan aktif ubat Xarelto tidak. Ubat itu mengandungi dalam komposisi bahan aktif yang unik.

Analog untuk kumpulan farmakologi (agen untuk rawatan trombosis dan embolisme):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Beraktiviti;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Acenocoumarol;
• Acetylsalicylic acid;
• Brillin;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetine;
• Wobenzym;
• Heparin;
• Godasal;
• Dextran;
• Detrombe;
• Dipyridamole;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharite;
• Mengadili;
• Coplavix;
• Nikotinate nikotin;
• Curantil;
• Laspal;
• Senaraiab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoxifylline;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydol;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• Fenilin;
• Fibrinolysin;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Daftar untuk meninggalkan ulasan.
Ia mengambil masa kurang dari 1 minit.

Pada 5 minggu kehamilan, janin saya membeku. Semasa dimasukkan ke hospital, saya mengadu kepada doktor mengenai kesakitan di kaki saya dan selepas ultrasound saya didiagnosis dengan trombosis vena yang tidak eksklusif. Selepas isu-isu ginekologi selesai, mereka meletakkan saya di bahagian pembedahan vaskular dan di sana saya berjumpa dengan Xarelto. Di hospital, saya mengambil 15mg dua kali sehari. Dan saya berasa malu melihat harga dadah, tetapi kesihatan lebih mahal daripada apa-apa wang! Secara umum, hasilnya adalah berikut: Selepas sebulan mengambil 15mg dua kali sehari, dinamik adalah indah. Ultrasound menunjukkan bahawa 1 daripada tiga urat yang terkena telah dibersihkan dan benar-benar boleh dilalui. Sekarang saya telah mengambil 20mg sekali sehari selama sebulan dan, dengan terus terang bercakap, saya mula merasakan kaki saya, yang membuat saya sangat risau. Kesakitan berdenyut kadang-kadang muncul. Dalam beberapa minggu saya merancang untuk pergi ke ultrasound, tetapi saya fikir semuanya baik-baik saja. Secara umum, tidak ada kesan sampingan (untuk mengelakkan masalah dengan perut yang saya ambil omeprazole), saya juga menerima Phlebodia 600 di sepanjang jalan dan saya sentiasa memakai stoking pemampatan kelas 2. Terima kasih kepada saintis untuk ubat yang hebat! Saya tidak mahu beralih kepada analogi, kerana tidak ada keinginan untuk merawat masa kesihatan dan rawatan demi penjimatan yang diragui beberapa ribu rubel.

Saya menerima lebih daripada setahun sebagai pencegahan strok (satu adalah 3 tahun yang lalu). Tidak ada tanggapan negatif, mudah untuk diambil, tidak ada rehat lagi. TETAPI dalam ujian darah, anemia dicatatkan secara stabil, yang tidak wujud sebelum dan sebab yang tidak boleh ditentukan :-(
Adalah sayang bahawa tidak mustahil untuk memantau prestasi secara objektif, INR tidak berlaku)

Saya faham bahawa ini adalah ubat yang paling moden yang tidak menghasilkan darah beku. Dia bertindak hebat! Saya mempunyai darah beku seluruh kaki saya, dan sekarang saya dibiarkan sahaja. Terdapat prognosis positif bahawa dia boleh hilang.
Saya suka bahawa tidak ada kesan buruk atau alahan kepada ubat. Perkara utama adalah tidak melebihi dos - ubat yang serius dan anda harus selalu berunding dengan doktor anda. Saya minum pada waktu pagi pada masa yang sama dan saya berasa hebat. Kawalan INR tidak diperlukan, dadah bertindak dengan perlahan, sentiasa. Entah bagaimana saya terlepas resepsi, berasa lemah dan pening. Saya faham, kemungkinan besar, untuk meminumnya untuk saya seumur hidup. Ubat itu mahal, tetapi harganya wajar.

Dia pernah mengambil ubat lain, tetapi selepas dua pembedahan, doktor menetapkan Xarelto.
Didaftarkan, malangnya, untuk tempoh yang tidak ditentukan (tetapi dalam arahan, dengan cara itu, ditunjukkan bahawa ia disyorkan untuk mengambilnya tidak lebih dari satu tahun, jika tidak ada kesan, anda harus berhenti mengambilnya). Pada masa ini, saya menerimanya selama kira-kira enam bulan. Dengan dos yang dianjurkan sebanyak 20 mg setiap hari, saya mengambil sedikit pil (dalam pek yang dosnya ialah 20 mg). Hasilnya adalah sekitar 25mg ubat per hari. Oleh kerana saya mengalami kesukaran menelan, saya menggiling ubat tersebut menjadi makanan (mereka juga boleh diambil dengan cara ini, kata doktor tidak ada perbezaan).
Disebabkan peningkatan dos, 3 minggu pertama adalah mulut kering. Dari masa ke masa, semuanya berjalan. Sehingga hari ini, resorpsi darah beku tidak berlaku, tetapi sekurang-kurangnya ia tidak berkembang lagi. Tidak ada darah beku baru (mereka muncul lebih awal, sekarang selama setengah tahun bukan satu pun). Nampaknya kesan dadah itu. Tetapi untuk harga, kesannya masih tidak cukup baik, tetapi, tidak ada analog

Di samping itu, saya mempunyai risiko stroke, saya mengalami kegagalan buah pinggang. Menurut arahan, saya mengambil 15 mg sekali sehari. Dan dengan dos ini, dadah seolah-olah berfungsi. Menerima 5-6 bulan, tiada strok berlaku.

Saya mempunyai trombosis urat mendalam. Terdapat bengkak pada kaki, walaupun demam. Ditetapkan Xarelto, dibeli, walaupun dadah itu tidak murah. Dia mengambil 2-3 minggu pertama, 15 mg dua kali sehari sebelum makan, dan kemudian bertukar menjadi 20 mg sekali sehari.
Saya dirawat selama 3 bulan. Kesakitan dan kesakitan hilang secara beransur-ansur. Ultrasound vaskular menunjukkan penambahbaikan.

Terdapat risiko strok. Untuk profilaksis, Xarelto disyorkan. Saya mengambil 20 mg setiap hari. Saya faham bahawa anda perlu meminumnya untuk masa yang lama sementara risiko berterusan. Saya minum setengah tahun, sementara saya tidak melihat tanda-tanda stroke.

Saya mempunyai banyak trombosis di kaki saya. Doktor itu menetapkan Xarelto. Annotation untuk itu sangat terperinci, pendarahan ditunjukkan dalam kesan sampingan. Saya tertanya-tanya sama ada untuk mengambil dadah, kerana dia mempunyai reaksi buruk yang mungkin. Masih memutuskan, seperti sekarang tidak menyesal.
Sebelum memulakan kursus, adalah penting untuk memeriksa perut (FGD) untuk mengetahui sama ada ada ulser di dalamnya. Dan hanya jika semuanya bersih, maka ambil ubat yang dibenarkan.

Rejimen ini menarik, pada peningkatan dos. Selama 20 hari saya mengambil 10 mg setiap satu, dan 40 hari untuk 20 mg setiap ubat. Yang menghairankan, tidak ada kesan sampingan. Selain itu, melihat infusions herba, omeprazole, untuk melindungi perut.
Selepas kursus Xarelto, saya melakukan pembuluh darah doppler. Gumpalan darah diselesaikan, kebolehtelapan yang baik! Lebih-lebih lagi, dengan cepat - hanya selama 2 bulan. Xarelto adalah keselamatan saya. Biarkan ia mahal, walaupun ia tidak dijual di mana-mana, tetapi ia memberikan hasil yang luar biasa.
Kita semua individu, organisme bertindak balas dengan cara yang berbeza untuk ubat-ubatan baru, jadi disarankan untuk berunding dengan doktor secara menyeluruh, bukan untuk mengabaikan penyelidikan tambahan. Kemudian hasilnya akan menjadi hebat!

Xarelto telah diambil oleh ibu. Doktor ditetapkan warfarin, tetapi dos dan kesannya sangat kuat, mereka memutuskan untuk tidak membahayakannya. Walaupun dadah lebih murah daripada Xarelto.

Tablet kos kira-kira 3000 Rubel untuk 28 keping 20 mg (jarang dapat didapati lebih murah). Sekarang mereka telah memutuskan untuk membeli sekaligus dalam pek besar, jadi sekurang-kurangnya beberapa jenis simpanan boleh diperolehi.
Ibu mengambil masa dalam tempoh enam bulan, dan semua ujian darah lebih baik. Sekiranya sebelum ini, sekurang-kurangnya menekan pada kulit, lebam muncul, sekarang kita tidak mempunyai masalah seperti itu. Pil tidak mempunyai kesan sampingan.
Dalam kes kita, dadah mesti diambil untuk hidup. Dan demi usia, dan demi kesihatan.
Ubat yang sangat baik, mudah digunakan. Dan yang paling penting - ia berfungsi sebagaimana mestinya, hasilnya dapat dilihat secara luaran dan analisis. Kami tidak menyesal bahawa kami beralih ke Xarelto, sementara ubat itu hanya dikehendaki.

Sekitar setahun yang lalu saya didiagnosis dengan mana saya perlu mengambil antikoagulan dengan kerap. Pada mulanya, Warfain telah dilantik. Dia mula mengambil, tetapi pada hari ketiga pendarahan dibuka dengan peningkatan luar dalam INR. Varchain segera dibatalkan, menetapkan Xarelto, tetapi memberi amaran bahawa dadah itu "sedikit" lebih mahal dan saya tidak bimbang. Malah, "sedikit" ini ternyata 20 kali lebih mahal. Jumlah hanya mengejutkan. Seperti yang dikatakan oleh doktor, hanya ada analog dengan komposisi serupa. Ubat ini masih muda dan tidak perlu menunggu analog dalam beberapa tahun akan datang. Sekiranya anda membeli pek besar sebanyak 100 tablet, anda boleh menyimpan beberapa ribu setiap tiga hingga empat bulan. Sekurang-kurangnya beberapa simpanan. Sepanjang tahun ini, kos ubat telah meningkat sebanyak kira-kira 90 Rubel, sedikit seperti, kerana negara mengawal harga senarai ubat-ubatan yang diperlukan, dan Xarelto adalah di antara mereka, harga tidak boleh melompat bergantung pada kadar pertukaran. Ini adalah tambahan.

Tubuh bertindak balas dengan baik untuk ubat ini, saya tidak melihat sebarang kemerosotan dalam kesihatan, tidak ada penyakit atau kelemahan. Pil kecil, walaupun anda mengunyah rasa istimewa tidak dirasakan. Bentuk pentadbiran adalah mudah - satu tablet setiap hari, kadang-kadang, saya mengaku, saya lupa untuk mengambilnya, tetapi ia jarang terjadi.

Saya mempunyai trombus kecil di ketiak, xarelto telah ditetapkan sebagai ubat yang paling berkesan untuk rawatan.
Secara umumnya, keberkesanan dan ubat-ubatan lain tidak buruk, tetapi ada juga tolak.

Kelemahan utama adalah tempoh rawatan, kerana ia minum sebulan daripada tiga. Tidak ada gunanya menulis tentang hasilnya. Tetapi bekuan darah menjadi lebih lembut dan seolah-olah sempadan mula kabur, menurun dalam diameter, masih ada rasa sakit. Masih mengambil masa 2 bulan, dan di sana anda boleh bercakap sama ada ia berfungsi atau tidak. Tetapi momentum positif adalah menggalakkan.
Bulan pertama saya mengambil 15 mg sehari, sekarang saya meningkatkan dos sehingga 20. Sekarang penerimaan telah menjadi lebih mudah - keseluruhan tablet. Sebelum ini, perlu dibahagikan kepada separuh, dan kemudian daripada separuh "mengalihkan" suku lain, sehingga secara keseluruhan ia adalah tiga suku. Ini tidak mudah, ia adalah kasihan yang pengilang tidak berfikir tentang membebaskan tablet dalam dos 15 mg, untuk memudahkan pentadbiran pada bulan pertama.
Dari arahan tidak bergerak. Senarai kesan sampingan dan kontraindikasi adalah kecil, saya tidak menyentuh gejala yang tidak menyenangkan dalam bentuk mual atau kelemahan, tekanan juga normal.

Tiada siapa yang bertanya lagi. Soalan anda akan menjadi yang pertama!

Xarelto

Arahan untuk digunakan:

Harga dalam farmasi dalam talian:

Xarelto (Xarelto) adalah antikoagulan bertindak langsung. Terdapat dalam bentuk tablet bersalut filem dengan kandungan bahan aktif 10, 15 dan 20 miligram. Bahan aktif - rivaroxaban mikronisasi.

Tindakan farmakologi dan farmakodinamik

Menurut arahan, Xarelto menghalang faktor Xa, dan juga mempunyai kesan antikoagulan.

Mekanisme tindakan Xarelto mengikut arahan terletak pada perencatan langsung faktor Xa. Rivaroxaban mempunyai selektiviti tinggi dan mempunyai bioavailabiliti tinggi (80-100 peratus) semasa pentadbiran lisan. Pengaktifan melalui laluan pembekuan luaran dan dalaman faktor X untuk membentuk faktor Xa memainkan peranan yang paling penting dalam lata pembekuan.

Farmakokinetik

Rivaroxaban cepat diserap - kepekatan maksimum dalam darah dicapai dalam masa dua hingga empat jam selepas mengambil pil. Selepas pengambilan, kebanyakan rivaroxaban (dari 92 hingga 95 peratus) mengikat protein plasma, komponen ikatan utama serum albumin.

Apabila ditelan, kira-kira dua pertiga daripada dos rivaroxaban dimetabolisme dan kemudiannya diekskresikan di bahagian yang sama dengan tinja dan air kencing. Baki ketiga dikumuhkan tidak berubah oleh perkumuhan buah pinggang langsung, terutamanya disebabkan oleh rembesan aktif buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan Xarelto

Menurut arahan, Xarelto dalam bentuk tablet 10 miligram ditunjukkan untuk pencegahan tromboembolisme vena pada orang yang telah mengalami campur tangan pembedahan ortopedik yang besar pada kaki bawah.

Tablet Xarelto 15 dan 20 miligram ditunjukkan untuk pencegahan tromboembolisme sistemik dan strok pada orang dengan fibrilasi atrium yang tidak berasal dari tulang belakang, serta untuk rawatan embolisme pulmonari dan trombosis vena yang mendalam, untuk pencegahan PEAL dan DVT yang berulang.

Contraindications Xarelto

Menurut arahan, Xarelto dikontraindikasikan dalam:

• Hypersensitivity kepada bahan aktif (rivaroxaban) atau bahan lain yang terkandung dalam tablet;
• Intracranial, gastrousus, atau pendarahan yang lain;
• Rawatan bersamaan dengan mana-mana antikoagulan lain;
• Keadaan di mana terdapat risiko pendarahan besar;
• Tempoh kehamilan dan laktasi;
• Penyakit hati, di mana terdapat koagulopati;
• Di bawah umur lapan belas tahun;
• Kegagalan buah pinggang yang teruk;
• Ketidakstabilan kepada galaktosa atau keturunan laktosa keturunan.

Kesan Sampingan Xarelto

Ulasan Xarelto menunjukkan bahawa penggunaan tablet Xarelto mungkin disertai oleh risiko pendarahan yang melampau atau rahsia dari mana-mana tisu atau organ, yang boleh menyebabkan anemia post-hemorrhagic. Juga menurut tinjauan, Xarelto boleh menyebabkan komplikasi berdarah: kelemahan, pening, pucat, sesak nafas, sakit kepala, peningkatan jumlah anggota badan atau kejutan.

Dos dan cara penggunaan Xarelto

Tablet Xarelto 10 miligram diambil tanpa menghiraukan makanan, 15 dan 20 miligram - semasa makan.

Selepas operasi besar pada sendi lutut, tempoh rawatan adalah dua minggu, selepas operasi besar pada sendi pinggul, lima minggu. Dos awal diambil enam hingga sepuluh jam selepas pembedahan jika hemostasis dicapai. Dos terapeutik adalah satu tablet sehari.

Apabila anda melangkau dos, anda perlu segera mengambil pil Xarelto dan terus mengambil dadah secara kerap keesokan harinya, masing-masing, dengan cadangan. Untuk mengimbangi dos yang terlepas, menggandakan dos yang diambil adalah dilarang.

Analog Xarelto

Analog Xarelto adalah Rivaroxaban.

Xarelto: harga di farmasi dalam talian

Tab Xarelto. p.po. 15mg n14

Tab Xarelto. p.po. 20mg n14

Xarelto tablet 20 mg 14 pcs.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg jadual nombor 14

Xarelto tablet 20 mg 28 pcs.

Xarelto tablet 15 mg 28 pcs.

Tab Xarelto. p.po. 20mg n28

Xarelto 15 mg nombor jadual 28

Xarelto 20 mg No. 28 tabl

Tab Xarelto. p.po. 2.5 mg n56

Tablet Xarelto 2.5 mg 56 pcs.

Xarelto tablet 10 mg 30 pcs.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tablet 15 mg 100 pcs.

Xarelto tablet 20 mg 100 pcs.

Tab Xarelto. p.po. 20mg n100

Tab Xarelto. p.po. 15mg n100

Maklumat mengenai ubat ini adalah umum, disediakan untuk tujuan maklumat dan tidak menggantikan arahan rasmi. Rawatan sendiri berbahaya kepada kesihatan!

Semasa bersin, badan kita berhenti bekerja sepenuhnya. Malah hati berhenti.

Kebanyakan wanita dapat merasakan lebih banyak keseronokan daripada merenungkan tubuh mereka yang cantik di cermin daripada daripada seks. Jadi, wanita, berusaha bersatu padu.

Berat otak manusia adalah kira-kira 2% daripada keseluruhan jisim badan, tetapi ia menggunakan kira-kira 20% oksigen memasuki darah. Fakta ini menjadikan otak manusia sangat mudah terdedah kepada kerosakan yang disebabkan oleh kekurangan oksigen.

Ubat yang terkenal "Viagra" pada asalnya dibangunkan untuk rawatan hipertensi arteri.

Ubat batuk "Terpinkod" adalah salah satu daripada penjual teratas, tidak sama sekali kerana sifat ubatnya.

Tulang manusia adalah empat kali lebih kuat daripada konkrit.

Buah pinggang kita dapat membersihkan tiga liter darah dalam satu minit.

Sekalipun hati seseorang tidak ditewaskan, dia masih boleh hidup dalam jangka waktu yang lama, seperti nelayan Norway Jan Revsdal menunjukkan kepada kami. "Motor" beliau berhenti pada pukul 4 petang setelah nelayan tersesat dan tertidur dalam salji.

Apabila pencinta mencium, masing-masing kehilangan 6.4 kalori setiap minit, tetapi pada masa yang sama mereka menukar hampir 300 jenis bakteria yang berbeza.

Dalam usaha untuk menarik pesakit keluar, doktor sering pergi terlalu jauh. Misalnya, Charles Jensen dalam tempoh 1954-1994. bertahan lebih daripada 900 operasi penyingkiran neoplasma.

Berjuta-juta bakteria dilahirkan, hidup dan mati dalam usus kita. Mereka boleh dilihat hanya dengan peningkatan yang kuat, tetapi jika mereka bersama-sama, mereka akan sesuai dengan cawan kopi biasa.

Penduduk Australia berusia 74 tahun, James Harrison telah menjadi penderma darah kira-kira 1,000 kali. Dia mempunyai kumpulan darah jarang yang antibodi membantu bayi yang baru lahir dengan anemia teruk bertahan. Oleh itu, Australia menyelamatkan kira-kira dua juta kanak-kanak.

Ubat alahan di Amerika Syarikat sahaja membelanjakan lebih dari $ 500 juta setahun. Adakah anda masih percaya bahawa satu cara untuk akhirnya mengalahkan alergi akan dijumpai?

Untuk mengatakan kata-kata yang paling singkat dan paling mudah, kami akan menggunakan 72 otot.

Penggetar pertama dicipta pada abad ke-19. Dia bekerja di enjin wap dan bertujuan untuk merawat histeria wanita.

Myopia (myopia) adalah anomali pembiasan, memfokuskan imej objek di hadapan retina, sebagai akibatnya seseorang melihat dengan baik, tetapi kurang baik.

Ulasan kesan sampingan Xarelto

Rivaroxaban adalah perencat langsung yang sangat terpilih faktor Xa, yang mempunyai bioavailabiliti tinggi apabila diambil secara lisan.

Pengaktifan faktor X untuk membentuk faktor Xa melalui laluan pembekuan dalaman dan luaran memainkan peranan utama dalam lata pembekuan. Faktor Xa adalah komponen kompleks prothrombinase yang muncul, yang tindakannya membawa kepada penukaran prothrombin kepada trombin. Akibatnya, tindak balas ini membawa kepada pembentukan trombus fibrin dan pengaktifan platelet oleh trombin. Satu molekul faktor Xa mempercepat pembentukan lebih daripada 1000 molekul trombin, yang dipanggil "letupan trombin." Kadar tindak balas faktor Xa yang terikat pada prothrombinase meningkat 300,000 kali berbanding dengan faktor bebas Xa, yang memastikan lonjakan tajam di tahap trombin. Inhibitor selektif faktor Xa boleh menghentikan "letupan thrombin". Oleh itu, rivaroxaban mempengaruhi keputusan beberapa ujian makmal khusus atau umum yang digunakan untuk menilai sistem pembekuan. Pada manusia, terdapat perencatan yang bergantung kepada aktiviti faktor Xa.

Pada manusia, perencatan yang bergantung kepada dos faktor Xa diperhatikan. Rivaroxaban mempunyai kesan yang bergantung kepada perubahan pada masa prothrombin, yang berkait rapat dengan kepekatan rivaroxaban dalam plasma darah (koefisien korelasi 0.98), jika kit Neoplast digunakan untuk analisis. Apabila menggunakan reagen lain, hasilnya akan berbeza. Waktu prothrombin harus diukur dalam beberapa saat, kerana MHO ditentukur dan diperakui hanya untuk derivatif coumarin dan tidak boleh digunakan untuk antikoagulan lain.

Pada pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik yang besar, 5/95 peratus untuk masa prothrombin (Neoplastin®) 2-4 jam selepas mengambil tablet (iaitu kesan maksimum) bervariasi dari 13 hingga 25 saat.

Juga rivaroxaban meningkatkan dos APTT-bergantung dan hasil HepTest ®; Walau bagaimanapun, parameter ini tidak disyorkan untuk menilai kesan farmakodinamik rivaroxaban. Rivaroxaban juga mempengaruhi aktiviti anti-faktor Xa, tetapi tidak ada piawaian untuk penentukuran.

Semasa rawatan dengan pemantauan Xarelto ® parameter pembekuan darah tidak diperlukan.

Dalam lelaki dan wanita yang sihat lebih daripada 50 tahun, pemanjangan jangka masa QT pada ECG di bawah pengaruh rivaroxaban tidak dipatuhi.

Farmakokinetik

Selepas rivaroxaban pengambilan cepat diserap; C_maks dicapai 2-4 jam selepas mengambil pil.

Selepas rivaroxaban penyerapan diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya. C_maks dicapai 2-4 jam selepas mengambil pil. Ketersediaan bio rivaroxaban apabila mengambil tablet 2.5 mg dan 10 mg tinggi (80-100%), tanpa mengira makanan. Makan tidak menjejaskan AUC dan C_maks apabila mengambil ubat dalam dos 10 mg. Tablet Xarelto ® pada dos 2.5 mg dan 10 mg boleh diambil dengan makanan atau perut kosong.

Farmakokinetik rivaroxaban dicirikan oleh kepelbagaian interindividual yang sederhana, pekali kebolehubahan Cv% berkisar antara 30% hingga 40%.

Rivaroxaban mempunyai tahap yang mengikat protein plasma - kira-kira 92-95%, terutamanya rivaroxaban dikaitkan dengan serum albumin. Ubat ini mempunyai purata V_d - kira-kira 50 l.

Metabolisme dan perkumuhan

Rivaroxaban dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP2J2, serta melalui mekanisme bebas daripada sistem sitokrom. Laman utama biotransformasi adalah pengoksidaan kumpulan morpholine dan hidrolisis ikatan amide.

Menurut data in vitro, rivaroxaban adalah substrat untuk P-gp (P-glikoprotein) dan protein pembawa kanser Vrpr (protein kanser payudara).

Rivaroxaban tidak berubah adalah satu-satunya senyawa aktif dalam plasma darah; tiada metabolit yang beredar utama atau aktif dikesan dalam plasma. Rivaroxaban, yang kelulusan sistemiknya adalah kira-kira 10 l / h, boleh dikaitkan dengan ubat pelepasan rendah.

Apabila mengeluarkan rivaroxaban dari plasma, T terakhir_1/2 Antara 5 hingga 9 jam pada pesakit muda dan dari 11 hingga 13 jam pada pesakit-pesakit tua.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Umur Dalam pesakit berusia lebih daripada 65 tahun, kepekatan plasma rivaroxaban lebih tinggi daripada pesakit muda, purata AUC adalah kira-kira 1.5 kali lebih tinggi daripada nilai yang sama pada pesakit muda, terutamanya disebabkan oleh pengurangan jumlah dan pelepasan buah pinggang.

Paul Dalam lelaki dan wanita, perbezaan klinikal yang signifikan dalam farmakokinetik tidak dijumpai.

Berat badan Berat badan kecil atau besar (kurang daripada 50 kg dan lebih daripada 120 kg) hanya sedikit mempengaruhi kepekatan rivaroxaban dalam plasma (perbezaannya kurang daripada 25%).

Umur kanak-kanak. Data mengenai farmakokinetik pada kanak-kanak tidak tersedia.

Perbezaan antara kaum. Perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam farmakokinetik dan farmakodinamik pada pesakit-pesakit Caucasian, Negroid, kaum Asia, serta etnik Latin Amerika, Jepun atau Cina tidak dipatuhi.

Disfungsi hati. Kesan kekurangan hepatik pada farmakokinetik rivaroxaban dikaji pada pesakit yang terbahagi kepada kelas mengikut klasifikasi Anak-Pugh (mengikut prosedur standard dalam kajian klinikal). Klasifikasi anak-Pu membolehkan untuk menilai prognosis penyakit hati kronik, terutamanya sirosis. Pada pesakit yang dijangka menjalani terapi antikoagulan, satu titik kritikal penting dalam fungsi hati terjejas adalah pengurangan sintesis faktor pembekuan pada hati. Sejak itu penunjuk ini sepadan dengan hanya satu daripada lima kriteria / klinik biokimia yang membentuk klasifikasi Anak-Pugh; risiko pendarahan tidak jelas berkaitan dengan klasifikasi ini. Persoalan rawatan pesakit tersebut dengan antikoagulan harus diselesaikan tanpa mengira kelas klasifikasi Anak-Pugh.

Xarelto ® dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang berlaku dengan koagulopati, menyebabkan risiko pendarahan secara klinikal.

Pada pesakit dengan sirosis hati dengan kekurangan hepatik ringan (kelas A mengikut klasifikasi Anak-Pugh), farmakokinetik rivaroxaban hanya berbeza sedikit dari petunjuk yang sama dalam kumpulan kawalan sukarelawan yang sihat (secara purata, terdapat peningkatan rivaroxaban AUC dengan faktor 1.2). Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam sifat farmakodinamik antara kumpulan.

Pada pesakit dengan sirosis hati dan kegagalan hati keterukan sederhana (kelas B menurut klasifikasi Anak-Pugh), AUC purata rivaroxaban meningkat dengan ketara (dengan faktor 2.3) berbanding dengan sukarelawan yang sihat disebabkan oleh pelepasan ketara dari bahan ubat yang menunjukkan penyakit hati yang serius. Penindasan faktor Xa aktiviti lebih ketara (2.6 kali) daripada sukarelawan yang sihat. Masa prothrombin juga 2.1 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Menggunakan pengukuran masa prothrombin, jalur pembekuan luaran dianggarkan, termasuk faktor pembekuan VII, X, V, II dan I, yang disintesis dalam hati. Pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana lebih mudah terdedah kepada rivaroxaban, yang merupakan akibat daripada hubungan yang lebih dekat dengan kesan farmakodinamik dan parameter farmakokinetik, terutamanya antara kepekatan dan masa prothrombin.

Data mengenai penggunaan dadah pada pesakit dengan kelas kegagalan hati C mengikut klasifikasi Child-Pugh tidak tersedia. Oleh itu, pada pesakit dengan sirosis hati dan fungsi hati yang tidak normal B dan C, menurut klasifikasi Anak-Pugh, rivaroxaban adalah kontraindikasi.

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, peningkatan pendedahan rivaroxaban diperhatikan, berkadar songsang dengan tahap penurunan fungsi buah pinggang, yang dinilai oleh CC.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang ringan (CC 50-80 ml / min), sederhana (CC 30-49 ml / min) atau teruk (CC 15-29 ml / min), kenaikan 1,4-, 1,5-, dan 1.6 kali ganda diperhatikan. konsentrasi rivaroxaban plasma (AUC), berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Peningkatan yang sama dalam kesan farmakodinamik adalah lebih ketara.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana dan teruk, perencatan keseluruhan aktiviti faktor Xa meningkat sebanyak 1.5, 1.9, dan 2 kali berbanding dengan sukarelawan yang sihat; masa prothrombin disebabkan oleh tindakan faktor Xa juga meningkat sebanyak 1.3, 2.2, dan 2.4 kali.

Data mengenai penggunaan Xarelto ® pada pesakit dengan CC 15-29 ml / min adalah terhad, dan oleh itu penjagaan harus diambil apabila menggunakan ubat dalam kategori pesakit ini. Data mengenai penggunaan rivaroxaban pada pesakit dengan QA ® ialah 2.5 mg (1 tab.) 2 kali / hari. Pesakit juga perlu mengambil asid acetylsalicylic dalam dos 75-100 mg / hari atau asid acetylsalicylic dalam dos 75-100 mg / hari dalam kombinasi dengan clopidogrel dalam dos 75 mg / hari atau ticlopidine dalam dos harian biasa.

Rawatan perlu dinilai secara teratur dari segi mengimbangi risiko perkembangan kejadian iskemia dan risiko pendarahan. Tempoh rawatan ialah 12 bulan. Rawatan boleh dilanjutkan sehingga 24 bulan untuk pesakit individu, kerana data rawatan tempoh ini adalah terhad.

Rawatan dengan Xarelto ® pada dos 2.5 mg hendaklah bermula secepat mungkin selepas keadaan pesakit dalam keadaan semasa semasa ACS (termasuk prosedur revascularization). Rawatan dengan Xarelto ® harus bermula sekurang-kurangnya 24 jam selepas dimasukkan ke hospital. Ubat Xarelto ® dalam dos 2.5 mg harus dimulakan apabila pentadbiran parenteral antikoagulan biasanya berhenti.

Sekiranya kemasukan tidak dijawab, anda harus terus mengambil dadah pada dos 2.5 mg dalam kemasukan berjadual berikutnya.

Jika pesakit tidak dapat menelan keseluruhan tablet, tablet Xarelto ® boleh dihancurkan atau dicampur dengan makanan air atau cecair seperti epal, sebelum mengambil. Tablet Xarelto ® yang dihancurkan boleh ditadbir melalui tiub gastrik. Kedudukan siasatan di saluran gastrousus harus dikoordinasikan lagi dengan dokter sebelum mengambil Xarelto ®. Tablet yang dihancurkan perlu diberikan melalui tiub perut dalam sedikit air, dan selepas itu sejumlah kecil air mesti disuntik untuk membersihkan sisa-sisa penyediaan dari dinding penyelidikan.

Xarelto ® dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang berlaku dengan koagulopati, yang membawa kepada risiko pendarahan secara klinikal. Pesakit dengan penyakit lain penyesuaian dos hati tidak diperlukan.

Data klinikal terhad dari pesakit dengan keradangan hepatik sederhana (Child-Pugh gred B) menunjukkan peningkatan yang ketara dalam aktiviti farmakologi. Bagi pesakit yang mengalami masalah disfungsi hati yang teruk (Child-Pugh class C), tiada data klinikal.

Pada pesakit yang mengalami masalah ringan buah pinggang (CK 50-80 ml / min) atau sederhana (CK 30-49 ml / min), pelarasan dos Xarelto® tidak diperlukan.

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk (CC 15-29 ml / min) Xarelto ® harus digunakan dengan berhati-hati, kerana Data klinikal yang terhad menunjukkan bahawa paras plasma rivaroxaban dalam populasi pesakit ini meningkat dengan ketara. Penggunaan Xarelto ® dikontraindikasikan pada pesakit dengan QA ®: apabila menukar pesakit dari AVC ke Xarelto ®, nilai MHO akan tersilap diabaikan setelah mengambil Xarelto ®. MHO tidak sesuai untuk menentukan aktiviti antikoagulan Xarelto ®, oleh itu penunjuk ini tidak digunakan untuk tujuan ini.

Peralihan dari terapi dengan Xarelto ® terapi dengan antagonis vitamin K: terdapat kemungkinan kesan antikoagulan yang tidak mencukupi apabila berpindah dari terapi dengan Xarelto ® ke AVC. Dalam hal ini, perlu menyediakan kesan antikoagulan yang mencukupi semasa peralihan yang sama dengan bantuan antikoagulan alternatif. Harus diingat bahawa semasa peralihan dari terapi Xarelto ® ke terapi AVK Xarelto ® dapat menyumbang kepada peningkatan MPE.

Pada pesakit yang beralih dari terapi dengan Xarelto® ke AVC, yang terakhir harus diambil secara berterusan sehingga MHO adalah ≥2.0. Dalam 2 hari pertama tempoh peralihan, AVK harus digunakan dalam dos standard, kemudian menyesuaikan dos AVK sesuai dengan nilai MHO. Sejak itu dalam tempoh ini, pesakit menerima secara serentak ubat Xarelto ® dan AVK, MHO perlu dinilai tidak lebih awal daripada 24 jam (selepas dos pertama, tetapi sebelum dos seterusnya Xarelto ®). Oleh itu, selepas menghentikan penggunaan Xarelto ®, MHO sebagai anggaran yang boleh dipercayai kesan terapeutik AVK boleh digunakan tidak lebih awal daripada 24 jam selepas dos terakhir Xarelto ®.

Beralih dari terapi dengan antikoagulan parenteral ke terapi dengan Xarelto®: untuk pesakit yang menerima anticoagulants parenteral, Xarelto® perlu dimulakan 0-2 jam sebelum pentadbiran parenteral yang dijangkakan seterusnya ubat (contohnya, heparin berat molekul yang rendah) atau pada masa pemberhentian pentadbiran parenteral berterusan dadah ( contohnya, pada / dalam pengenalan heparin tak terbakar).

Beralih dari terapi Xarelto ® ke anticoagulants parenteral: Xarelto ® perlu dihentikan dan dos pertama anticoagulant parenteral perlu diberikan pada masa apabila dos Xarelto ® seterusnya diambil.

Keselamatan dan keberkesanan dadah pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Penyesuaian dos pesakit tidak diperlukan.

Tiada pelarasan dos Xarelto ® bergantung kepada jantina, berat badan, etnik diperlukan.

Berlebihan

Kes-kes ludah yang berlebihan telah dilaporkan dengan rivaroxaban sehingga 600 mg tanpa pendarahan atau tindak balas buruk yang lain. Oleh kerana penyerapan terhad, dataran kepekatan dijangka terbentuk tanpa meningkatkan kepekatan purata rivaroxaban dalam plasma apabila digunakan dalam dos berlebihan sebanyak 50 mg atau lebih tinggi.

Rawatan: Penawar spesifik rivaroxaban tidak diketahui. Dalam kes overdosis Xarelto®, karbon diaktifkan boleh digunakan untuk mengurangkan penyerapan rivaroxaban. Oleh kerana pengikatan rivaroxaban yang signifikan kepada protein plasma, diharapkan rivaroxaban tidak akan dihapuskan oleh hemodialisis.

Jika komplikasi dalam bentuk pendarahan berlaku, pengambilan seterusnya ubat harus ditangguhkan atau rawatan dengan ubat harus dihentikan sepenuhnya. T_1/2 rivaroxaban daun kira-kira 5-13 jam Rawatan perlu dipilih secara individu, bergantung kepada keparahan dan lokasi perdarahan.

Jika perlu, rawatan simptomatik yang sesuai boleh dilakukan, seperti pemampatan mekanikal (contohnya pendarahan hidung yang teruk), hemostasis pembedahan dengan penilaian keberkesanannya (kawalan pendarahan), terapi infusi dan sokongan hemodinamik, penggunaan produk darah (massa erythrocyte atau plasma beku segar, bergantung kepada sama ada anemia atau koagulopati) atau platelet berlaku.

Sekiranya langkah-langkah yang disenaraikan di atas tidak dapat menghapuskan pendarahan, anda boleh menggunakan ubat-ubatan pembalikkan pro-koagulan tertentu, seperti tumpuan kompleks prothrombin, tumpuan kompleks prothrombin diaktifkan, atau faktor rekombinan VIIa. Walau bagaimanapun, pada masa ini, pengalaman menggunakan ubat-ubatan ini pada pesakit yang menerima Xarelto ® sangat terhad.

Dianggap bahawa protamin sulfat dan vitamin K tidak akan menjejaskan aktiviti antikoagulan rivaroxaban.

Tiada pengalaman menggunakan ubat antifibrinolitik (asid tranexamic, aminocaproic acid) pada pesakit yang menerima Xarelto ®. Tiada pengesahan saintifik tentang kemungkinan atau pengalaman menggunakan ubat hemostatic sistemik desmopressin dan aprotinin pada pesakit yang menerima Xarelto®.

Interaksi dadah

Rivaroxaban dihilangkan terutamanya melalui metabolisme dalam hati yang diantarkan oleh CYP3A4, isoenzim CYP2J2, dan juga dengan perkumuhan ginjal dari ubat yang tidak berubah dengan P-glikoprotein / Bcrp.

Rivaroxaban tidak menghalang atau mendorong isoenzyme CYP3A4 dan mana-mana isoenzim utama lain sistem cytochrome P450.

Penggunaan serentak Xarelto ® dan perencat kuat isoenzyme CYP3A4 dan P-glikoprotein boleh mengakibatkan pengurangan pembersihan buah ginjal dan hati dan, dengan itu, meningkatkan kesan sistemik.

Penggunaan serentak Xarelto ® dan ubat ketoconazole azole antikulat azole (400 mg 1 masa / hari), perencat CYP3A4 yang kuat dan P-glikoprotein, menghasilkan peningkatan dalam keseimbangan rata AUC rivaroxaban 2.6 kali dan peningkatan dalam min C_maks rivaroxaban 1.7 kali, yang disertai dengan peningkatan ketara dalam kesan farmakodinamik daripada Xarelto®.

Penggunaan serentak ubat Xarelto ® dengan ritonavir inhibitor protease HIV (600 mg 2 kali / hari), yang merupakan perencat kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan dalam keseimbangan rata AUC rivaroxaban 2.5 kali dan peningkatan dalam min C_maks rivaroxaban 1.6 kali, yang disertai dengan peningkatan ketara dalam kesan farmakodinamik dadah.

Oleh itu, Xarelto ® B tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit yang menerima rawatan sistemik dengan ubat antijamur azole kumpulan atau perencat protease HIV.

Bahan-bahan aktif lain yang menghalang sekurang-kurangnya salah satu cara untuk menghapuskan rivaroxaban, yang ditengahi oleh salah satu CYP3A4 atau P-gp, mungkin meningkatkan kepekatan plasma rivaroxaban ke tahap yang lebih rendah.

Clarithromycin (500 mg 2 kali / hari), perencat kuat isoenzyme CYP3A4 dan perencat sederhana P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan nilai AUC sebanyak 1.5 kali dan C_maks rivaroxaban 1.4 kali. Peningkatan ini mempunyai susunan kebolehubahan biasa AUC dan C_maks dan dianggap tidak signifikan secara klinikal.

Erythromycin (500 mg 3 kali sehari), perencat sederhana isoenzyme CYP3A4 dan P-glikoprotein, menyebabkan peningkatan nilai AUC dan C_maks rivaroxaban 1.3 kali. Peningkatan ini mempunyai susunan kebolehubahan biasa AUC dan C_maks dan dianggap tidak signifikan secara klinikal.

Fluconazole (400 mg 1 kali / hari), perencat sederhana isoenzyme CYP3A4, menyebabkan peningkatan purata AUC rivaroxaban sebanyak 1.4 kali dan peningkatan purata C_maks 1.3 kali. Peningkatan ini mempunyai susunan kebolehubahan biasa AUC dan C_maks dan dianggap tidak signifikan secara klinikal.

Penggunaan serentak Xarelto ® dan rifampicin, yang merupakan inducer CYP3A4 dan P-glikoprotein yang kuat, menyebabkan penurunan purata AUC rivaroxaban dengan kira-kira 50% dan penurunan selari dalam kesan farmakodinamiknya. Penggunaan serentak Xarelto ® dengan indikator CYP3A4 yang kuat (misalnya, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, atau Hypericum perforatum) juga boleh menyebabkan penurunan kepekatan rivaroxaban dalam plasma.

Induk CYP3A4 yang kuat harus digunakan dengan hati-hati pada pesakit selepas ACS menerima Xarelto ® 2.5 mg 2 kali / hari.

Selepas penggunaan secara serentak enoxaparin natrium (40 mg sekali) dan Xarelto® (10 mg sekali), kesan penurunan kesan aktiviti Xa anti-faktor diperhatikan tanpa sebarang kesan tambahan pada kadar pembekuan (masa prothrombin, APTT). Enoxaparin tidak menjejaskan farmakokinetik rivaroxaban.

Tiada interopsi farmakokinetik clopidogrel yang diamati (dos jenuh 300 mg diikuti dengan dos penyelenggaraan 75 mg) dengan Xarelto® (pada dos 15 mg), namun peningkatan yang signifikan dalam masa pendarahan dicatatkan dalam subkelompok pesakit, yang tidak berkaitan dengan tahap pengagregatan platelet, bilangan reseptor kepada P-selectin atau GPIIb / IIIa.

Selepas penggunaan Xarelto ® (15 mg) secara serentak dan naproxen (500 mg), tiada masa pendarahan yang penting secara klinikal. Walau bagaimanapun, dalam sesetengah pesakit, tindak balas farmakodinamik yang lebih jelas dapat dilakukan.

Awas perlu dilakukan dengan menggunakan rivaroxaban serentak dengan dronedarone kerana data klinikal terhad pada aplikasi bersama.

Oleh kerana peningkatan risiko pendarahan, perhatian diperlukan apabila digunakan bersama-sama dengan antikoagulan lain.

Dengan berhati-hati, gunakan Xarelto ® bersamaan dengan NSAID (termasuk asid asetilsalicylic) dan agen antiplatelet, kerana penggunaan ubat-ubatan ini biasanya meningkatkan risiko pendarahan.

Pemindahan pesakit dari warfarin (MHO 2 hingga 3) kepada Xarelto® (20 mg) atau dari Xarelto® (20 mg) kepada warfarin (MHO dari 2 hingga 3) yang meningkatkan masa prothrombin / INR (Neoplastin) kesannya (nilai individu INR boleh mencapai 12), manakala kesan perubahan dalam APTT, penindasan aktiviti Xa faktor dan potensi endogen trombin (EPT) adalah aditif.

Sekiranya perlu, semak kesan farmakodinamik Xarelto ® semasa tempoh peralihan sebagai ujian yang tidak terjejas oleh warfarin, anda boleh menggunakan penentuan aktiviti anti-faktor Xa, masa pembekuan prothrombinase dan Hep Test ®. Bermula dari hari ke-4 selepas pemberhentian warfarin, semua ujian (termasuk masa prothrombin, APTT, penindasan aktiviti Xa faktor dan EPT (potensi trombin endogen) hanya mencerminkan kesan Xarelto ®.

Untuk menilai kesan farmakodinamik warfarin semasa tempoh peralihan, anda boleh menggunakan petunjuk MHO, diukur pada saat mencapai C_maks rivaroxaban (24 jam selepas menerima dos rivaroxaban), kerana pada masa ini rivaroxaban mempunyai hampir tidak ada kesan pada penunjuk ini.

Interaksi farmakokinetik antara warfarin dan Xarelto ® tidak didaftarkan.

Interaksi farmakokinetik antara rivaroxaban dan midazolam (substrat CYP3A4), digoxin (substrat P-glikoprotein) atau atorvastatin (substrat CYP3A4 dan P-glikoprotein) hilang.

Penggunaan serentak dari perencat omeprazole pam proton, penghalang histamine H₂-Reseptor Ranitidine, aluminium hidroksida antacid / magnesium hidroksida, naproxen, clopidogrel atau enoxaparin tidak mempengaruhi bioavailabiliti dan farmakokinetik rivaroxaban.

Interaksi farmakokinetik dan farmakodinamik yang penting secara klinikal dengan penggabungan gabungan ubat Xarelto ® dan asid acetylsalicylic pada dos 500 mg tidak dikenalpasti.

Kesan ke atas nilai makmal

Xarelto ® mempunyai kesan ke atas kadar pembekuan darah (masa prothrombin, APTT, Hep Test ®) kerana mekanisme tindakannya.

Kesan sampingan

Keselamatan Xarelto® telah dinilai dalam empat fasa III kajian yang melibatkan 6097 pesakit menjalani pembedahan ortopedik utama pada anggota bawah (penggantian total penggantian atau penggantian lutut keseluruhan) dan 3997 pesakit dimasukkan ke hospital atas sebab-sebab perubatan yang menerima rawatan Xarel® 10 mg sehingga 39 hari, serta dalam 2 kajian fasa III rawatan thromboembolisme vena, yang termasuk 2194 pesakit yang menerima Xarelto® atau 15 mg 2 kali / hari selama 3 minggu, selepas h ia diikuti dengan dos 20 mg 1 kali sehari, atau 20 mg 1 kali sehari dengan tempoh rawatan sehingga 21 bulan.

Di samping itu, semasa kajian dua fasa III, yang merangkumi 7750 pesakit, data diperolehi atas keselamatan ubat pada pesakit dengan fibrillasi atrium yang tidak berasal dari benang yang menerima sekurang-kurangnya satu dos Xarelto®, serta 10,225 pesakit dengan ACS yang menerima Sekurang-kurangnya satu dos Xarelto ® 2.5 mg (2 kali sehari) atau 5 mg (2 kali sehari) Xarelto ® dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic atau asid acetylsalicylic dengan clopidogrel atau ticlopidine.

Oleh kerana mekanisme tindakan farmakologi, penggunaan Xarelto ® mungkin disertai oleh peningkatan risiko pendarahan laten atau jelas dari mana-mana organ dan tisu, yang boleh menyebabkan anemia selepas pendarahan. Risiko pendarahan boleh ditingkatkan pada pesakit dengan hipertensi arteri yang tidak terkawal dan / atau apabila digunakan bersama-sama dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis.

Tanda, gejala, dan keparahan (termasuk kematian mungkin) bergantung kepada lokasi, intensiti, atau tempoh pendarahan dan / atau anemia.

Komplikasi hemoragik boleh menampakkan kelemahan, pucat, pening, sakit kepala, bengkak yang tidak dapat dijelaskan, sesak nafas, atau kejutan yang tidak dapat dijelaskan oleh sebab-sebab lain. Dalam sesetengah kes, gejala iskemia miokardium, seperti sakit dada dan angina, berkembang akibat anemia.

Apabila Xarelto ® telah diambil, komplikasi yang terkenal seperti kedua-dua pendarahan teruk, seperti sindrom menghancurkan dan kegagalan buah pinggang akibat hypoperfusion, juga direkodkan. Oleh itu, anda harus mempertimbangkan kemungkinan pendarahan apabila menilai keadaan pesakit yang menerima antikoagulan.

Data yang diringkaskan mengenai kekerapan tindak balas buruk yang dicatatkan untuk Xarelto ® diberikan di bawah. Dalam kumpulan yang dibahagikan dengan kekerapan, kesan yang tidak diingini dibentangkan untuk mengurangkan keterukan, seperti berikut: sangat kerap (≥1 / 10); sering (≥1 / 100 - A