Image

Warfarin: arahan penggunaan, analog dan ulasan

Warfarin adalah antikoagulan tidak langsung. Blok sintesis faktor koagulasi yang bergantung kepada vitamin K di hati, iaitu - II, VII, IX dan X. Kepekatan komponen-komponen dalam darah berkurang, memperlambat proses pembekuan darah.

Permulaan kesan antikoagulan diperhatikan 36-72 jam selepas permulaan penggunaan ubat dengan perkembangan kesan maksimum selama 5-7 hari dari permulaan permohonan.

Selepas pemberhentian warfarin, pemulihan aktiviti faktor pembekuan vitamin K bergantung dalam masa 4-5 hari.

Selepas pengambilan, bahan aktif cepat dan sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan. Kepekatan maksimum ubat dalam plasma darah individu yang sihat dikesan selepas 60-90 minit.

Separuh hayat antara 36 hingga 44 jam, dan tempoh tindakan antikoagulan adalah 4-5 hari. Bahan aktif hampir sepenuhnya terikat kepada protein plasma, dan hanya 1-3% daripada warfarin percuma mempengaruhi penukaran vitamin K dalam hati.

Kajian dengan label radioaktif menunjukkan bahawa selepas pengambilan tunggal, kira-kira 92% bahan aktif dikeluarkan dalam air kencing sebagai metabolit dan hanya sedikit yang tidak berubah.

Petunjuk untuk digunakan

Apa bantuan warfarin? Menurut arahan, ubat ini ditetapkan dalam kes berikut:

  • rawatan dan pencegahan trombosis dan embolisme saluran darah:
  • trombosis vena akut dan embolisme pulmonari;
  • trombosis pasca operasi; mengulangi infark miokard;
  • sebagai ubat tambahan untuk rawatan trombosis pembedahan atau perubatan (thrombolytic), serta untuk kardioversion elektrik fibrillation atrium;
  • trombosis vena yang berulang;
  • re-embolisme arteri pulmonari;
  • injap jantung prostetik dan saluran darah (kombinasi mungkin dengan asid asetilsalicylic);
  • trombosis periferal, koronari dan arteri serebral;
  • pencegahan sekunder trombosis dan tromboembolisme selepas infark miokard dan fibrillasi atrium.

Arahan untuk menggunakan dos warfarin

Tablet diambil secara lisan pada masa yang sama 1 kali sehari.

Standard dos awal warfarin mengikut arahan penggunaan - dari 2.5 hingga 5 mg setiap hari.

Jika ubat ditetapkan untuk kali pertama, dos yang disyorkan awal ialah 5 mg sehari selama 4 hari. Kemudian, bergantung kepada keadaan pesakit dan parameter makmal, dos penyelenggaraan ditentukan, biasanya antara 2.5 mg dan 7.5 mg.

Dosis selanjutnya ditetapkan secara individu bergantung kepada keputusan menentukan masa prothrombin atau INR.

Masa prothrombin perlu ditingkatkan 2 - 4 kali dari garis dasar, dan INR harus berada pada tahap 2.2 - 4.4, bergantung kepada penyakit, risiko trombosis, risiko pendarahan dan ciri individu pesakit.

Sebelum pembedahan yang akan datang (dengan risiko komplikasi thromboembolic yang tinggi), terapi perlu bermula 2 hingga 3 hari sebelum pembedahan.

Dalam trombosis akut, rawatan dilakukan secara gabungan dengan heparin sehingga kesan terapi antikoagulan oral sepenuhnya ditunjukkan (tidak lebih awal daripada 3-5 hari terapi).

Pada pesakit tua dan lemah, arahan mengesyorkan menetapkan warfarin dalam dos yang lebih rendah.

Bagi kanak-kanak, dos awal adalah 0.2 mg / kg sekali sehari dan 0.1 mg / kg untuk fungsi hati yang tidak normal. Ubat ini diberikan kepada kanak-kanak hanya untuk sebab-sebab kesihatan dan diambil di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Kursus rawatan bergantung kepada keadaan pesakit. Jika perlu, ubat boleh dibatalkan dengan serta-merta.

Kesan sampingan

Arahan ini memberi amaran kemungkinan perkembangan kesan sampingan berikut apabila menetapkan warfarin:

  • Di bahagian sistem pembekuan darah: pendarahan, hematoma, anemia; jarang, nekrosis kulit dan tisu lain akibat trombosis tempatan.
  • Reaksi dermatologi: dermatitis, bullous ruam, alopecia.
  • Di bahagian sistem pencernaan: loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, hepatitis, kolestasis, penyakit kuning, peningkatan aktiviti enzim hati.
  • Sejak sistem kardiovaskular: pewarnaan warna ungu, vaskulitis, rasa sejuk, menggigil, paresthesia.
  • Dari sisi sistem saraf pusat: keletihan, kelesuan, asthenia, sakit kepala, pening, gangguan rasa.
  • Di bahagian sistem pernafasan: jarang - kalsifikasi trakea atau trakea-bronkial dengan terapi jangka panjang (kepentingan klinikal belum ditubuhkan).
  • Reaksi alergi: ruam kulit, bengkak, demam, urticaria, pruritus.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk melantik warfarin dalam kes berikut:

  • ditubuhkan atau disyaki hipersensitiviti kepada dadah;
  • pendarahan akut;
  • kehamilan (saya jangka dan 4 minggu kehamilan yang terakhir);
  • penyakit hati atau buah pinggang yang teruk;
  • DIC akut;
  • kekurangan protein C dan S;
  • thrombocytopenia;
  • pesakit dengan risiko pendarahan yang tinggi, termasuk pesakit dengan masalah hemorrhagic;
  • urat varicose esofagus;
  • arteri aneurisme;
  • punuk lumbar;
  • ulser perut dan ulser duodenal;
  • luka parah (termasuk pembedahan);
  • endokarditis bakteria;
  • hipertensi malignan;
  • strok pendarahan, pendarahan intrakranial.

Berlebihan

Kadar penyembuhan adalah pada perbatasan pendarahan, jadi pesakit mungkin mengalami perdarahan kecil (termasuk microhematuria, pendarahan gusi).

Dalam kes ringan, cukup untuk mengurangkan dos ubat atau menghentikan rawatan untuk masa yang singkat. Dengan pendarahan kecil, sudah cukup untuk berhenti mengambil ubat untuk mencapai tahap sasaran MHO.

Dalam kes perkembangan pendarahan teruk, disyorkan dalam / dalam pengenalan vitamin K, faktor pembekuan pekat atau plasma beku segar, pengambilan karbon diaktifkan.

Jika antikoagulan oral ditunjukkan untuk pentadbiran selanjutnya, dos besar vitamin K harus dielakkan, kerana rintangan warfarin berkembang dalam masa 2 minggu.

Analog Warfarin, harga di farmasi

Sekiranya perlu, adalah mungkin untuk menggantikan Warfarin dengan rakan sebaya untuk kesan terapeutik - ini adalah ubat-ubatan:

Memilih analog adalah penting untuk memahami bahawa arahan untuk penggunaan Warfarin, harga dan ulasan dadah tindakan yang sama tidak berlaku. Adalah penting untuk berunding dengan doktor dan tidak membuat penggantian ubat secara bebas.

Harga di farmasi Rusia: Warfarin 2.5 mg tablets 100 pcs. - dari 55 hingga 83 rubel, tablet 2.5mg 50 tab. - dari 46 hingga 61 Rubles, menurut 782 farmasi.

Simpan di tempat yang gelap dan kering untuk kanak-kanak pada suhu sehingga 25 ° C. Hidup rak - 2 tahun. Syarat jualan dari farmasi - preskripsi.

Apa ulasan yang dikatakan?

Ulasan doktor mengenai Warfarin berbeza dengan ketara. Oleh itu, ramai pesakit mengambil ubat untuk tempoh masa yang panjang sebagai cara yang berkesan untuk menipiskan darah.

Walau bagaimanapun, banyak perhatian reaksi buruk yang mengiringi pentadbiran ubat-ubatan - periodik mual, pening, peningkatan pendarahan.

Dalam kes ini, rawatan memberikan hasil yang baik hanya jika rejimen rawatan diperhatikan dan keadaan badan sentiasa dipantau.

Arahan khas

Risiko pendarahan meningkat dengan terapi antikoagulan yang berpanjangan dan intensif.

Semasa rawatan, adalah perlu untuk mengawal dos dan secara berkala menentukan masa prothrombin dan parameter koagulasi lain.

Dengan penggunaan serentak dengan ubat lain, perlu mengambil kira kebarangkalian interaksi ubat yang tinggi.

Terapi boleh meningkatkan risiko embolisme dengan zarah plak aterosklerotik.

Pesakit dengan kegagalan jantung kongestif memerlukan penyelarasan dos dan pemantauan makmal yang lebih kerap.

Tidak disyorkan untuk kegunaan serentak dengan streptokinase dan urokinase.

Semasa terapi, pemerhatian khas diperlukan untuk pesakit tua dan orang kurang upaya mental.

Adalah dipercayai bahawa pelepasan buah pinggang memberi kesan kepada intensitas tindakan warfarin sedikit.

Sekiranya fungsi hati terjejas, penurunan dalam metabolisme dadah dan potentiation kesannya dapat dilihat, yang dikaitkan dengan pelanggaran sintesis faktor koagulasi.

Warfarin

Terdapat kontraindikasi. Sebelum memulakan, berjumpa dengan doktor anda.

Nama dagang di luar negara (luar negara) - Coumadin, Jantoven, Lawarin, Orfarin, Panwarfin, Romesa, Simarc, Sofarin, Uniwarfin, Waran, Warfant, Zydarin, Zyfarin.

Ubat lain untuk pencegahan dan rawatan trombosis adalah di sini.

Tanya soalan atau tinggalkan ulasan mengenai ubat (sila jangan lupa masukkan nama ubat dalam teks mesej) di sini.

Persediaan yang mengandungi Warfarin (Warfarin, ATX code (ATC) B01AA03):

Warfarin Nycomed - arahan rasmi untuk digunakan. Ubat adalah preskripsi, maklumat hanya bertujuan untuk profesional kesihatan!

Kumpulan klinik-farmakologi:

Tindakan tidak langsung antikoagulan

Tindakan farmakologi

Tindakan tidak langsung antikoagulan. Blok sintesis faktor koagulasi bergantung pada vitamin K di hati, iaitu, II, VII, IX dan X. Kepekatan komponen-komponen dalam darah berkurang, proses pembekuan darah melambatkan.

Permulaan kesan antikoagulan diperhatikan 36-72 jam selepas permulaan penggunaan ubat dengan perkembangan kesan maksimum selama 5-7 hari dari permulaan permohonan. Selepas pemberhentian ubat, pemulihan aktiviti faktor pembekuan darah yang bergantung kepada vitamin K berlaku dalam masa 4-5 hari.

Farmakokinetik

Suction and distribution

Ubat ini diserap dengan pantas dari saluran penghadaman. Mengikat protein plasma adalah 97-99%.

Bertetuk di hati. Warfarin adalah campuran racemik, dan isom R-dan S-dimodifikasi dalam hati dalam pelbagai cara. Setiap isomer ditukar kepada 2 metabolit utama. Pemangkin metabolik utama untuk warfarin S-enantiomer adalah CYP2C9, dan untuk warfarin R-enantiomer, CYP1A2 dan CYP3A4. Isomer levorotatory warfarin (S-warfarin) mempunyai aktivitas anti-koagulan 2-5 kali lebih banyak daripada isomer yang merendahkan (R-enantiomer), bagaimanapun, T1 / 2 yang lebih besar adalah lebih besar. Pesakit dengan polimorfisme enzim CYP2C9, termasuk CYP2C9 * 2 dan CYP2C9 * 3 alleles, mungkin mempunyai sensitiviti yang meningkat kepada warfarin dan peningkatan risiko pendarahan.

Warfarin dihilangkan dari badan sebagai metabolit hempedu yang tidak aktif, yang diserap semula ke dalam saluran gastrointestinal dan diekskresikan dalam air kencing. T1 / 2 antara 20 hingga 60 jam. Bagi R-enantiomer T1 / 2 antara 37 hingga 89 jam, dan untuk S-enantiomer dari 21 hingga 43 jam.

Petunjuk untuk menggunakan ubat Varfarin Nicomed

  • rawatan dan pencegahan trombosis dan embolisme pembuluh darah: trombosis vena akut dan berulang, embolisme pulmonari;
  • pencegahan sekunder infark miokard dan pencegahan komplikasi thromboembolic selepas infark miokard;
  • pencegahan komplikasi thromboembolic pada pesakit dengan fibrillation atrial, kerosakan kepada injap jantung, atau dengan injap jantung prostetik;
  • rawatan dan pencegahan serangan iskemia sementara dan strok, pencegahan trombosis pasca operasi.

Rejimen dos

Warfarin ditadbir 1 kali sehari pada masa yang sama. Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor mengikut tanda-tanda untuk digunakan.

Sebelum memulakan terapi, tentukan MHO. Pada masa akan datang, pemantauan makmal dijalankan secara berkala setiap 4-8 minggu.

Tempoh rawatan bergantung kepada keadaan klinikal pesakit; rawatan boleh dibatalkan dengan serta-merta.

Dos awal untuk pesakit yang belum pernah digunakan warfarin adalah 5 mg sehari (2 tablet) untuk 4 hari pertama. Pada hari ke 5 rawatan, MHO ditentukan dan, mengikut penunjuk ini, dos penyelenggaraan ubat ditetapkan. Biasanya dos penyelenggaraan dadah adalah 2.5-7.5 mg sehari (1-3 tablet).

Bagi pesakit yang pernah menggunakan warfarin sebelum ini, dos permulaan yang disyorkan adalah dos double dos penyelenggaraan ubat yang diketahui dan ditetapkan untuk 2 hari pertama. Rawatan kemudian diteruskan menggunakan dos penyelenggaraan yang diketahui. Pada hari ke 5 rawatan, MHO dipantau dan dos diselaraskan mengikut penunjuk ini.

Ia adalah disyorkan untuk mengekalkan MHO indeks 2-3 dalam hal prophylaxis dan rawatan trombosis vena, embolisme pulmonari, fibrilasi atrium, cardiomyopathy diluaskan, penyakit injap rumit, prostetik bioprostheses injap jantung. indeks MHO tinggi 2,5-3,5 disyorkan untuk injap jantung palsu, mekanikal palsu rumit dan akut infarksi miokardium.

Data mengenai penggunaan warfarin pada kanak-kanak adalah terhad. Dos permulaan biasanya 0.2 mg / kg / hari untuk fungsi hati normal dan 0.1 mg / kg / hari untuk fungsi hati yang tidak normal. Dos penyelenggaraan dipilih mengikut petunjuk MHO. Tahap MHO yang disyorkan adalah sama seperti pada orang dewasa. Keputusan mengenai pelantikan warfarin pada anak-anak harus dibuat oleh pakar yang berpengalaman. Rawatan perlu dilakukan di bawah pengawasan pakar pediatrik yang berpengalaman. Dos dipilih mengikut jadual di bawah.

Dengan INR dari 1 hingga 1.3, dos pemuatan adalah 0.2 mg / kg berat badan

Adalah perlu untuk menentukan MHO pada waktu petang sebelum operasi dan menyuntik 0.5-1 mg vitamin K1 secara lisan atau intravena, dengan INR> 1.8.

Mengambil kira keperluan untuk penyerapan heparin yang tak terbakar atau pentadbiran prophylactic heparin berat molekul rendah pada hari pembedahan. Pengenalan heparin berat molekul rendah perlu diteruskan selama 5-7 hari selepas pembedahan dengan warfarin yang dipulihkan dengan sewajarnya.

Teruskan mengambil warfarin dengan dos penyelenggaraan biasa pada hari yang sama pada waktu petang selepas pembedahan kecil, dan pada hari apabila pesakit mula menerima nutrisi enteral selepas pembedahan besar.

Kesan sampingan

Sangat kerap (> 1/10) - pendarahan.

Selalunya (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 9

Penghapusan dadah ditunjukkan:

Selepas rawatan, pemantauan jangka panjang pesakit adalah perlu, memandangkan T1 / 2 warfarin adalah 20-60 jam.

Interaksi dadah

Ia tidak digalakkan untuk memulakan atau berhenti mengambil ubat lain, untuk menukar dos ubat yang diambil tanpa berunding dengan doktor anda.

Dengan pelantikan serentak, ia juga perlu mengambil kira kesan menghentikan induksi dan / atau perencatan kesan warfarin oleh ubat lain.

Risiko pendarahan utama meningkat, manakala warfarin dengan ubat-ubatan yang menjejaskan platelet dan hemostasis utama: asid acetylsalicylic, clopidogrel, ticlopidine, dipyridamole, sebahagian besar NSAID (kecuali COX-2 inhibitor), antibiotik kumpulan penisilin dalam dos yang tinggi.

Juga mengelakkan ubat seiring dengan warfarin, memiliki kesan yg melarang ketara pada sistem cytochrome P450 isoenzim (termasuk cimetidine, chloramphenicol), apabila menerima yang meningkatkan bahaya pendarahan selama beberapa hari. Dalam kes sedemikian, cimetidine boleh diganti, contohnya, dengan ranitidine atau famotidine.

kesan warfarin boleh ditambah dengan penggunaan serentak ubat berikut: acetylsalicylic asid, allopurinol, amiodarone, azapropazone, azithromycin adalah, alfa dan beta-interferon, amitriptyline, bezafibrate, vitamin A, vitamin E, glibenclamide, glucagon, gemfibrozil, heparin, grepafloksatsin, danazol, dextropropoxyphene, diazoxide, digoxin, disopyramide, disulfiram, zafirlukast, indomethacin, ifosfamide, itraconazole, ketoconazole, clarithromycin, clofibrate, codeine, levamisole, lovastatin, metolazone, methotrexate, bertemu onidazol, Mikonazol (termasuk dalam bentuk gel untuk lisan), asid nalidixic, norfloxacin, ofloxacin, omeprazole, oxyphenbutazone, paracetamol (terutamanya selepas 1-2 minggu penggunaan berterusan), paroxetine, piroxicam, proguanil, Propafenone, propranolol, vaksin influenza, roxithromycin, sertraline, simvastatin, sulfafurazol, sulfamethizole, sulfamethoxazole / trimethoprim, sulfaphenazole, sulfinpyrazone, sulindac, steroid (anabolik dan / atau androgenic), tamoxifen, tegafur, testosteron, tetracycline, asid thienyl, kemudian Metinh, Ciprofloxacin, cyclophosphamide, eritromisin, etoposida, etanol.

Rumusan tumbuhan ubatan tertentu (atau neofitsinalnyh officinal) juga boleh meningkatkan kesan warfarin seperti: cth, ginkgo (Ginkgo biloba), bawang putih (Allium sativum), Angelica officinalis (Angelica sinensis), betik (Carica papaya), sage (Salvia miltiorrhiza); dan mengurangkan: misalnya, ginseng (Panax ginseng), wort St. John (Hypericum perforatum).

Tidak mustahil untuk mengambil warfarin dan apa-apa persediaan Hypericum pada masa yang sama, perlu diingat bahawa kesan menggalakkan tindakan warfarin dapat bertahan selama 2 minggu selepas menghentikan penggunaan persediaan Hypericum. Sekiranya pesakit mengambil Hypericum, harus diukur MHO dan berhenti mengambil. Pemantauan MHO mesti teliti, kerana tahapnya boleh meningkat dengan penghapusan hypericum. Anda kemudian boleh menetapkan warfarin.

Juga menguatkan kesan warfarin yang boleh dikandung dalam minuman tonik.

Warfarin dapat meningkatkan tindakan agen hipoglikemik mulut derivatif sulfonylurea.

Kesan serigala adalah retinoids, ritonavir, rifampicin, rofecoxib, spironolactone, Sucralfate, trazodone, phenazone, chlordiazepoxide, chlorthalidone, cyclosporine.

Penggunaan diuretik dalam kes tindakan hipovolemik yang ketara boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan faktor pembekuan, yang mengurangkan kesan antikoagulan.

Sekiranya penggunaan gabungan warfarin dengan ubat lain yang disenaraikan di dalam senarai di bawah, adalah perlu untuk memantau MHO pada mulanya dan pada akhir rawatan, dan, jika boleh, selepas 2-3 minggu dari permulaan terapi.

Makanan kaya vitamin K melemahkan kesan warfarin; pengurangan penyerapan vitamin K yang disebabkan oleh cirit-birit atau pengambilan julap memberi kesan kepada kesan warfarin. Yang paling penting vitamin K yang terdapat dalam sayur-sayuran hijau, jadi rawatan warfarin, berhati-hati harus digunakan dalam produk seperti makanan: Amaranth hijau, avokado, brokoli, tauge, kubis, minyak canola, sehelai Chaillot, bawang, ketumbar (ketumbar) timun kulit, chicory, buah kiwi, salad, pudina, sawi, minyak zaitun, pasli, kacang, pistachios, alga merah, bayam hijau, daun bawang, kacang soya, daun teh (tetapi tidak teh minuman), sayur-sayuran lobak, air kencing.

Terma jualan farmasi

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Terma dan syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan dari jangkauan anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Hidup rak - 5 tahun.

Warfarin

Tablet putih atau putih dengan warna kekuningan, biconvex, dengan lukisan bersilang silang.

Eksipien: kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 65.5 mg microcrystalline selulosa - 60 mg silika koloid - 1 mg, copovidone - 6 mg natrium croscarmellose - 4 mg magnesium stearat - 1 mg.

10 buah. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (10) - pek kadbod.
20 pcs. - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
30 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.

Tindakan tidak langsung antikoagulan. Menghalang hati sintesis faktor koagulasi bergantung kepada vitamin K (II, VII, IX dan X) dan protein C dan S dalam hati.

Tindakan antikoagulan optimum diperhatikan selama 3-5 hari dari permulaan permohonan dan berhenti 3-5 hari selepas dos terakhir.

Suction and distribution

Selepas pentadbiran oral, warfarin diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan. Mengikat protein plasma - 97-99%. Kepekatan plasma terapeutik adalah 1-5 μg / ml (0.003-0.015 mmol / l). Ia menembusi halangan plasenta, tetapi tidak dirembeskan dengan susu ibu.

Metabolisme dan perkumuhan

Ia adalah sebatian racemik, manakala dalam tubuh manusia, L-isomer lebih aktif daripada programata itu. Ubat ini dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif dan lemah aktif yang diserap semula dari hempedu, sementara L-isomer dimetabolisme dengan lebih cepat. T1/2 Warfarin Racemic - 40 jam. Dieksperimen oleh buah pinggang.

Rawatan dan pencegahan trombosis dan tromboembolisme vaskular:

- trombosis vena akut dan tromboembolisme pulmonari;

- Mengatasi infarksi miokardium;

- sebagai ubat tambahan dalam rawatan pembedahan atau thrombolytic trombosis, serta dalam kardioversion elektrik fibrillation atrium;

- trombosis vena yang berulang;

- tromboembolisme semula pulmonari;

- injap jantung prostetik dan saluran darah (mungkin kombinasi dengan asid asetilsalicylic (ASA);

- Trombosis periferi, koronari dan arteri serebral;

- pencegahan sekunder trombosis dan tromboembolisme selepas infarksi miokardium dan fibrilasi atrium.

- penyakit hati yang teruk;

- Penyakit buah pinggang yang teruk;

- tekanan darah tinggi arteri yang teruk;

- kekurangan protein C dan S;

- ulser gastrik dan ulser duodenal dalam fasa akut;

- pendarahan serebrum;

- Hipersensitiviti kepada ubat.

Dadah diambil secara lisan, 1 kali / hari, pada masa yang sama.

Dos permulaan ialah 2.5-5 mg / hari. Rejimen dos lebih lanjut ditetapkan secara berasingan bergantung kepada keputusan menentukan masa prothrombin atau INR. Masa prothrombin perlu ditingkatkan 2-4 kali dari garis dasar, dan INR perlu mencapai 2.2-4.4, bergantung kepada penyakit, risiko trombosis, risiko pendarahan dan ciri-ciri individu pesakit.

Apabila menentukan INR, indeks kepekaan thromboplastin perlu diambil kira dan penunjuk ini harus digunakan sebagai faktor pembetulan (1.22 - apabila menggunakan tromboplastin domestik dari otak arnab Neoplast dan 1.2 - apabila menggunakan thromboplastin syarikat Diagnostik Rosh).

Sebelum pembedahan yang akan datang (dengan risiko komplikasi thromboembolic yang tinggi), rawatan bermula 2-3 hari sebelum operasi.

Dalam kes trombosis akut, rawatan dilakukan secara gabungan dengan heparin sehingga kesan terapi antikoagulan oral sepenuhnya dimunculkan (tidak lebih awal daripada 3-5 hari rawatan).

Apabila injap jantung prostetik, trombosis vena akut vena atau tromboembolisme (pada peringkat awal), trombosis kiri ventrikel dan untuk pencegahan iskemia miokardium, anda harus berusaha untuk bertindak berkesan, yang dicatatkan dalam INR - 2.8-4.0.

Dalam kes fibrillation atrial dan semasa terapi penyelenggaraan untuk trombosis vena dan tromboembolisme, kesan antikoagulan sederhana dicapai (INR 2-3).

Apabila digabungkan dengan penggunaan warfarin dengan penunjuk ASA INR sepatutnya berada dalam julat 2-2.5.

Pesakit-pesakit yang lebih tua dan pesakit-pesakit yang lemah biasanya ditetapkan dosis yang lebih rendah.

Tempoh rawatan bergantung kepada keadaan pesakit. Rawatan boleh dibatalkan dengan serta-merta.

Dari sistem hemopoietic: sering - pendarahan.

Di bahagian sistem pencernaan: jarang - cirit-birit, meningkatkan aktiviti transaminase hepatik.

Di bahagian kulit dan tisu subkutaneus: jarang - ekzema, nekrosis kulit, vasculitis, kehilangan rambut.

Gejala: pendarahan, pendarahan.

Rawatan: jika masa prothrombin lebih daripada 5% dan tidak ada lagi punca pendarahan (nephurolythiasis, dsb.), Rejimen dos tidak perlu diselaraskan. Dengan pendarahan kecil, adalah perlu untuk mengurangkan dos ubat atau menghentikan rawatan untuk tempoh yang singkat. Dalam kes perkembangan pendarahan teruk - vitamin K untuk memulihkan aktiviti koagulan. Dengan perdarahan yang mengancam - pemindahan fosfusi faktor-faktor kompleks prothrombin atau plasma beku segar, seluruh darah.

NSAID, dipyridamole, asid valproic, perencat sitokrom P450 (cimetidine, chloramphenicol) meningkatkan risiko pendarahan. Penggunaan gabungan ubat-ubatan dan warfarin ini harus dielakkan (cimetidine dapat diganti dengan ranitidine atau famotidine). Jika rawatan kloramfenikol diperlukan, terapi antikoagulan perlu dihentikan buat sementara waktu.

Diuretik dapat mengurangkan kesan antikoagulan (dalam hal tindakan hipovolemik yang dinyatakan, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan faktor pembekuan).

Kesan warfarin dilemahkan oleh barbiturat, vitamin K, gluthethimide, griseofulvin, dicloxacillin, carbamazepine, mianserin, paracetamol, retinoid, rifampicin, sucralfate, phenazone, colestiramine.

Kesan alfarths asid, nilutamide, omeprazole, paroxetine, proguanil, ubat hypoglycemic oral - derivatif sulfonamides, simvastatin, sulfonamides, tamoxifen, thyroxin, quinine, quinidine, fluvoxamine, fluconazole, fluoroure cyl, quinolones, khloral hidrat, chloramphenicol, cephalosporins, cimetidine, erythromycin, asid ethacrynic, etanol. Dalam kes penggunaan gabungan warfarin dengan persiapan di atas, adalah perlu untuk memantau INR pada mulanya dan pada akhir rawatan dan, jika boleh, 2-3 minggu selepas permulaan terapi.

Apabila menggunakan ubat-ubatan (contohnya, laksatif) yang boleh meningkatkan risiko pendarahan akibat pengurangan pembekuan normal (perencatan faktor pembekuan darah atau enzim hati), strategi terapi antikoagulan harus ditentukan oleh kemungkinan pemantauan makmal. Sekiranya kawalan makmal kerap mungkin, maka, jika perlu, terapi dengan ubat yang sama, dos warfarin dapat dikurangkan sebanyak 5-10%. Sekiranya menjalankan kawalan makmal adalah sukar, maka jika perlu, perlantikan ubat warfarin ini harus dibatalkan.

Sebelum permulaan terapi, penunjuk INR ditentukan (mengikut masa prothrombin, dengan mengambil kira faktor sensitiviti thromboplastin). Pada masa akan datang, melakukan pemantauan makmal secara tetap (setiap 2-4-8 minggu).

Semasa rawatan, adalah perlu untuk menahan penggunaan etanol (risiko hipoprotrombinemia dan pendarahan).

Ubat tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil berkaitan dengan kesan teratogenik yang dikenal pasti, perkembangan pendarahan janin dan kematian janin.

Warfarin diekskresikan dalam susu ibu dalam kuantiti yang sedikit dan tidak mempunyai kesan ke atas pembekuan darah pada kanak-kanak, jadi ubat ini boleh digunakan semasa menyusu, tetapi disarankan untuk tidak menyusu semasa 3 hari pertama terapi warfarin.

Tablet Warfarin: arahan untuk digunakan

Komposisi

Dos 1 mg - setiap tablet mengandungi: bahan aktif - garam garam warfarin - 1 mg, bahan tambahan: laktosa anhydrous, kanji jagung pregelatinized, magnesium stearate (E 572), pigmen pewarna - DC Red # 6.

Dosage 2.5 mg - setiap tablet mengandungi: bahan aktif - garam garam warfarin - 2.5 mg, bahan tambahan: laktosa anhydrous, pati jagung pregelatinized, magnesium stearate (E 572), quinoline yellow (E 104) ), aluminium oksida terhidrasi.

Dosage 5 mg - setiap tablet mengandungi: bahan aktif - garam natrium warfarin - 5 mg, bahan tambahan: laktosa anhydrous, kanji jagung pati, magnesium stearat (E 572), quinoline yellow (E 104) aluminium oksida terhidrasi.

Penerangan

Dos 1 mg - tablet merah jambu, rata, berbentuk kapsul, dengan tepi serong, dengan berisiko dan timbul "1" di satu sisi, dan timbul "warfarin" dan "TARO" di sisi lain. Masukkan warna merah jambu dan / atau gelap merah jambu yang dibenarkan.

Dosis 2.5 mg adalah tablet hijau, rata, berbentuk kapsul, dengan tepi serong, dengan berisiko dan "2! 4" timbul di satu sisi, dan "warfarin" dan "TARO" timbul di pihak yang lain. Masukkan warna yang lebih ringan dan / atau lebih gelap hijau.

Dos 5 mg - tablet berwarna kuning oren, rata, berbentuk kapsul, dengan tepi serong, dengan berisiko dan timbul "5" di satu sisi, dan timbul "warfarin" dan "TARO" di sisi lain. Masukkan warna kuning oren yang lebih ringan dan / atau gelap.

Tindakan farmakologi

Farmakokinetik

Warfarin adalah campuran R- dan S-enantiomer. Pada manusia, S-enantiomer mempunyai aktiviti antikoagulan 2-5 kali lebih banyak daripada R-enantiomer, tetapi Tr yang terakhir lebih lama.

Penyerapan. Apabila diberikan secara lisan, warfarin hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, kepekatan maksimum dalam badan dicapai dalam 4 jam pertama. Pengagihan di dalam badan. Warfarin diedarkan dalam jumlah pengedaran yang agak kecil - kira-kira 0.14 l / kg. Fasa pengedaran berlangsung 6-12 jam, dapat dilihat setelah cepat / dalam pengenalan atau pembubaran setelah pentadbiran lisan. Warfarin melepasi plasenta dan mencapai kepekatan dekat dengan ibu, tetapi tidak dijumpai dalam susu ibu. Kira-kira 99% dadah terikat kepada protein plasma.

Metabolisme. Warfarin dihilangkan daripada badan sebagai metabolit tidak aktif. Ubat ini dimetabolisme secara stereoselektrik oleh enzim microsomal hati (cytochrome P-450) kepada metabolit hidroksilasi yang tidak aktif (laluan utama) dan reduktase (oleh itu, alkohol warfarin terbentuk). Alkohol Warfarin mempunyai sedikit aktiviti antikoagulan. Metabolit warfarin diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang dan, pada tahap yang lebih rendah, dengan hempedu. Metabolit warfarin telah dikenal pasti: dehydrovarfarin, dua alkohol diastereoisomer, 4'-, 6-, 7, 8-, dan 10-hydroxy-safarin. Dalam proses metabolisme, isoenzim seperti 2C9, 2С19, 2С8, 2С18, 1А2 dan ZA4 terlibat. Isoenzyme 2C9 mungkin merupakan bentuk utama cytochrome P-450 pada hati manusia, yang bertanggungjawab untuk aktiviti antikoagulan warfarin dalam vivo.

Derivasi. Kehidupan terminal warfarin selepas satu dos adalah lebih kurang satu minggu; pada masa yang sama, separuh hayat sebenarnya berbeza dari 20 hingga 60 jam (40 jam secara purata). Pelepasan R-warfarin adalah dua kali kurang daripada S-warfarin, namun, kerana jumlah pengedaran adalah serupa, separuh hayat en-R-enantiomer lebih panjang daripada S-enantiomer. Tb untuk R-enantiomer - 37-89 jam, untuk S-enantiomer - 21-43 jam Lebih daripada 92% daripada dadah diambil secara oral dalam air kencing. Hanya sedikit warfarin yang dikeluarkan dalam air kencing tidak berubah, bahagian utama diekskresikan dalam bentuk metabolit.

Orang tua. Pada orang tua berusia 60 tahun ke atas, nisbah PV / INR (masa prothrombin / nisbah dinormalkan antarabangsa) apabila mengambil warfarin berubah menjadi ijazah yang lebih tinggi. Tiada kes sensitifitas meningkat kepada warfarin dalam kumpulan umur ini. Peningkatan kesan antikoagulan warfarin mungkin dikaitkan dengan faktor farmakokinetik atau farmakodinamik. Pemberian warfarin racemik mungkin tidak berubah atau berkurangan dengan usia. Adalah diandaikan bahawa perbezaan dalam pelepasan S-warfarin pada orang tua tidak berubah dengan usia berbanding dengan golongan muda. Pada masa yang sama, pelepasan R-warfarin mungkin sedikit berkurangan. Oleh itu, dengan usia, biasanya diperlukan untuk memilih dos terapeutik yang lebih rendah untuk warfarin untuk pesakit.

Pelepasan buah pinggang tidak memberi sedikit kesan pada aktiviti antikoagulan warfarin. Melaraskan dos warfarin pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang tidak diperlukan. Kekurangan hepatik.

Kemerosotan hepatik dapat meningkatkan kesan warfarin melalui pelanggaran sintesis faktor koagulasi antikoagulan dan memperlambat metabolisme warfarin.

Dengan pengenalan dadah, seperti dengan pentadbiran oral dalam darah mencapai kepekatan yang sama, tetapi masa untuk mencapai kepekatan maksimum dengan / dalam pengenalan plasma dicapai lebih awal. Kesan antikoagulan penuh warfarin dicapai tidak lebih awal dari 71-96 jam selepas pentadbiran.

Petunjuk untuk digunakan

Rawatan dan pencegahan trombosis dan embolisme pembuluh darah: trombosis vena yang teruk dan berulang, embolisme pulmonari.

Pencegahan sekunder terhadap infark miokard dan pencegahan komplikasi thromboembolic selepas infark miokard.

Pencegahan komplikasi thromboembolic pada pesakit dengan fibrillation atrial, kerosakan injap jantung, atau dengan injap jantung prostetik.

Rawatan dan pencegahan serangan iskemia sementara dan strok, pencegahan trombosis pasca operasi.

Contraindications

Ditubuhkan atau disyaki hipersensitiviti kepada komponen ubat, pendarahan akut, kehamilan (trimester pertama dan 4 minggu kehamilan yang lepas), penyakit hati atau buah pinggang yang teruk, DIC akut, kekurangan protein C dan S, trombositopenia, pesakit yang mengalami pendarahan berisiko tinggi, termasuk pesakit dengan gangguan hemorrhagic, urat varicose esofagus, aneurisma arteri, tusukan lumbar, ulser peptik dan 12 ulser duodenal, dengan luka yang teruk (termasuk pembedahan), bakteria endokarditis, hipertensi malignan, strok hemoragik, pendarahan intrakranial.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan warfarin semasa mengandung adalah kontraindikasi. Warfarin mengatasi penghalang plasenta dan boleh menyebabkan pendarahan pada janin. Terdapat laporan anomali kongenital dan gangguan perkembangan pada kanak-kanak yang ibu mengandung warfarin semasa mengandung. Adalah perlu untuk menimbang dengan teliti tanda-tanda untuk penggunaan warfarin pada wanita yang mengandung anak, pesakit harus diberi amaran tentang keperluan untuk kontrasepsi yang berkesan.

Adalah diketahui bahawa warfarin menembus susu ibu hanya dalam jumlah yang tidak penting dan biasanya tidak mempengaruhi pembekuan darah bayi, namun, apabila menetapkan warfarin semasa menyusui, disarankan untuk menentukan INR pada anak-anak. Jika ubat itu mesti digunakan dalam dos yang tinggi, penyusuan susu ibu disyorkan untuk berhenti.

Dos dan pentadbiran

Di dalamnya, 1 kali sehari, sebaik-baiknya pada masa yang sama. Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor. Sebelum memulakan, tentukan sikap dinormalisasi antarabangsa (INR). Pada masa akan datang, pemantauan makmal dijalankan secara berkala setiap 4-8 minggu. Tempoh rawatan bergantung kepada keadaan klinikal pesakit. Rawatan boleh dibatalkan dengan serta-merta. Masa prothrombin perlu ditingkatkan 2-4 kali dari garis dasar, dan INR perlu mencapai 2.2-2.4, bergantung kepada penyakit, risiko trombosis, risiko pendarahan dan ciri individu pesakit. Apabila menentukan INR, indeks kepekaan thromboplastin perlu diambil kira dan penunjuk ini harus digunakan sebagai faktor pembetulan (1.22 apabila menggunakan thromboplastin dari otak arnab Neoplast dan 1.2 apabila menggunakan thromboplastin yang dihasilkan oleh Diagnostik Rosh).

Pesakit yang belum pernah mengambil warfarin:

Dos awal adalah 5 mg / hari untuk 4 hari pertama. Pada hari ke 5 rawatan, INR ditentukan dan, mengikut penunjuk ini, dos penyelenggaraan ubat ditetapkan. Biasanya dos penyelenggaraan dadah adalah 2.5-7.5 mg / hari (1-3 tablet sehari).

Pesakit yang sebelum ini telah mengambil warfarin:

Dos permulaan yang disyorkan adalah dos double dos penyelenggaraan yang diketahui dan ditetapkan dalam tempoh 2 hari pertama. Rawatan kemudian diteruskan menggunakan dos penyelenggaraan yang diketahui. Pada hari ke 5 rawatan, kawalan INR dan pelarasan dos dilakukan mengikut penunjuk ini. Adalah disyorkan untuk mengekalkan indeks INR dari 2 hingga 3 dalam hal pencegahan dan rawatan trombosis vena, embolisme paru, fibrilasi atrial, cardiomyopathy dilebarkan, penyakit jantung tulang belakang rumit, injap jantung prostetik dengan bioprostheses. Nilai INR yang lebih tinggi dari 2.5 hingga 3.5 disyorkan apabila

injap jantung prostetik dengan prostetik mekanikal dan infark miokard akut rumit.

Data mengenai penggunaan warfarin pada kanak-kanak adalah terhad. Dos permulaan biasanya 0.2 mg / kg sehari untuk fungsi hati normal dan 0.1 mg / kg sehari untuk fungsi hati yang tidak normal. Dos penyelenggaraan dipilih mengikut INR. Tahap INR yang disyorkan adalah sama seperti pada orang dewasa. Keputusan mengenai pelantikan warfarin pada anak-anak harus dibuat oleh pakar yang berpengalaman. Rawatan mesti dilakukan di bawah pengawasan pakar pediatrik yang berpengalaman.

Tidak ada cadangan khas untuk mengambil warfarin pada orang tua. Walau bagaimanapun, pesakit warga tua perlu dipantau dengan teliti, sebagai mereka mempunyai kesan sampingan yang lebih tinggi.

Pesakit dengan kegagalan hati:

Fungsi hati terjejas meningkatkan kepekaan terhadap warfarin, kerana hati menghasilkan faktor pembekuan dan juga memetabolisme warfarin. Dalam kumpulan pesakit ini, pengawasan berhati-hati terhadap penunjuk INR diperlukan. Pesakit dengan kegagalan buah pinggang:

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang tidak memerlukan cadangan khusus untuk pemilihan dos warfarin. Pesakit dialisis di peritoneal tidak memerlukan peningkatan tambahan dalam dos warfarin.

Campur tangan pembedahan yang dirancang (pilihan):

Terapi antikoagulan pra-peri dan pasca operasi dijalankan seperti yang ditunjukkan di bawah (jika pembatalan segera kesan antikoagulan oral adalah perlu - lihat bahagian "Overdose").

Tentukan INR seminggu sebelum operasi yang dijadualkan.

Berhenti mengambil warfarin 1 - 5 hari sebelum pembedahan. Dalam kes trombosis berisiko tinggi, heparin berat molekul yang rendah disuntik subcutaneously kepada pesakit untuk profilaksis. Tempoh jeda dalam penerimaan warfarin bergantung kepada INR. Penerimaan warfarin dihentikan:

- 5 hari sebelum pembedahan, jika INR> 4.0

- 3 hari sebelum pembedahan, jika INR adalah dari 3.0 hingga 4.0

- 2 hari sebelum operasi, jika INR adalah dari 2.0 hingga 3.0

Tentukan INR pada waktu petang sebelum operasi dan suntikan 0.5-1.0 mg vitamin K1 secara lisan

atau intravena, jika INR> 1.8.

Mengambil kira keperluan untuk penyerapan heparin yang tak terbakar atau pentadbiran prophylactic heparin berat molekul rendah pada hari pembedahan.

Teruskan penyembuhan subkutaneus heparin berat molekul rendah selama 5-7 hari selepas pembedahan dengan warfarin yang dipulihkan dengan sewajarnya.

Teruskan mengambil warfarin dengan dos penyelenggaraan biasa pada hari yang sama pada waktu petang selepas pembedahan kecil, dan pada hari apabila pesakit mula menerima nutrisi enteral selepas pembedahan besar.

Kesan sampingan

Sangat kerap - pendarahan; selalunya: - peningkatan kepekaan terhadap warfarin selepas penggunaan berpanjangan; jarang - anemia, muntah, sakit perut, mual, cirit-birit; jarang:> 1/10000, 0

Vfarex® (3 mg) Warfarin

Arahan

  • Rusia
  • азақша

Nama dagang

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Borang Dos

3 mg dan 5 mg tablet

Komposisi

Satu tablet mengandungi

bahan aktif - warfarin sodium 3 mg atau 5 mg (dalam bentuk warfarin natrium clathrate),

eksipien (tablet 3 mg): lactose monohydrate, selulosa microcrystalline, crospovidone, magnesium stearate, indigo carmine (E 132)

eksipien (tablet 5 mg): lactose monohydrate, selulosa mikrokristalin, crospovidone, magnesium stearate, crimson 4R (E 124).

Penerangan

Tablet 3 mg - tablet warna biru dengan impregnations gelap, bentuk bulat, dengan permukaan silinder rata, dengan aspek dan berisiko pada satu pihak.

Tablet 5 mg - tablet warna merah jambu dengan impregnations gelap, bentuk bulat, dengan permukaan silinder rata, dengan aspek dan berisiko menjadi empat bahagian di satu pihak.

Kumpulan farmakoterapi

Antikoagulan tidak langsung (antagonis vitamin K)

Kod ATC B01AA03

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Ubat ini adalah campuran racemik stereoisomer R dan S. S stereoisomer adalah 2-5 kali lebih aktif daripada stereoisomer R, tetapi tindakannya lebih pendek. Warfarin sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan. Kepekatan dadah dalam darah mencapai maksimum kira-kira 4 jam selepas pentadbiran. 99% daripada ubat yang ditadbir terikat kepada protein plasma.

Warfarin menjalani transformasi kimia di hati dengan penyertaan sistem enzim microsomal yang mengandungi cytochrome P-450, dengan pembentukan metabolit tidak aktif dan tidak aktif. Metabolit dikumuhkan dalam air kencing dan dalam jumlah kecil dalam hempedu.

Tempoh separuh penghapusan selepas satu dos ubat adalah 20-60 (40 secara purata), 92% daripada ubat yang diberikan dikumuhkan dalam air kencing sebagai metabolit dan hanya jumlah minimum tidak berubah.

Tidak terdapat perubahan ketara dalam farmakokinetik warfarin pada pesakit tua. Adalah didirikan bahawa pesakit kumpulan ini lebih sensitif terhadap antikoagulan, tetapi sifat fenomena ini belum dijelaskan. Di hadapan fungsi hati terjejas, sintesis faktor koagulasi berkurang, dan metabolisme warfarin melambatkan, yang menyebabkan peningkatan dalam kesan penghambatan pada pembekuan darah.

Farmakodinamik

Varfarex® tergolong dalam kumpulan antikoagulan - derivatif coumarin.

Persiapan kumpulan ini menghalang pembentukan bentuk vitamin K yang dipulihkan dalam hati, yang diperlukan untuk peringkat akhir sintesis beberapa faktor yang terlibat dalam pengawalan pembekuan darah: prothrombin (faktor II), proconvertin (faktor VII), globulin antihemophilic B (faktor IX), faktor Stewart -Power (faktor X), serta protein C dan S, yang membawa kepada peningkatan masa pembekuan darah. Warfarex® tidak mempunyai kesan langsung ke atas pembekuan darah yang terbentuk, tetapi menghalang peningkatan mereka dan menghalang perkembangan komplikasi thromboembolic menengah.

Tahap perencatan proses pembekuan darah bergantung kepada dos. Varferex® dalam dos terapeutik mengurangkan kandungan setiap faktor sebanyak 30-50%. Kesannya muncul dalam tempoh 24 jam dan mencapai maksimum selepas 72-96 jam selepas permulaan penggunaan ubat. Selepas satu dos, kesan Warfarex® dikekalkan selama 2-5 hari, dan apabila menggunakan dos penyelenggaraan, ia menjadi lebih lama.

Petunjuk untuk digunakan

- rawatan dan pencegahan trombosis urat mendalam dan tromboembolisme pulmonari

- rawatan dan pencegahan komplikasi thromboembolic dalam fibrillation atrial dan injap jantung prostetik

- untuk mengurangkan risiko kematian secara tiba-tiba, infark miokard berulang dan komplikasi thromboembolic selepas infark miokardium

Dos dan pentadbiran

Dosis Warfarex® ditentukan untuk setiap pesakit secara individu, berpandukan petunjuk induk INR (nisbah normal antarabangsa) prothrombin.

Dalam regimen dos biasa (trombosis vena, thromboembolism paru-paru, fibrilasi atrium, jantung injap bioprosthesis implantasi, infarksi miokardium) mencadangkan tahap INR = 2,0-3,0. Sekiranya lebih banyak terapi intensif diperlukan (implantasi injap jantung prostetik mekanik, re-embolisme sistem), nilai INR disyorkan mungkin 3.0-4.5. Rawatan biasanya bermula dengan menetapkan 10-15 mg Varfarex® setiap hari. Dos awal ini diambil 2-4 hari pertama, secara beransur-ansur memilihnya mengikut respon individu pesakit dan dengan itu mencapai tahap optimum INR. Dos penyelenggaraan biasanya 2-10 mg sehari.

Dos tunggal maksimum - 5 mg.

Maksimum dos harian ialah 15 mg.

Pesakit yang lebih tua, lemah, dan berisiko ditetapkan dos awal yang lebih rendah dan berhati-hati apabila membesarkan mereka.

Dos puser terapeutik untuk kanak-kanak belum ditubuhkan.

Tempoh rawatan adalah individu. Antikoagulan digunakan sehingga ancaman tromboembolisme diselesaikan. Pada permulaan rawatan, penentuan INR perlu dijalankan setiap hari. Apabila dos stabil, kawalan dilakukan 1-2 kali seminggu selama 3-4 minggu lagi, kemudian setiap 1-4 minggu. Kawalan tambahan yang lebih kerap diperlukan dalam kes-kes di mana pesakit diresepkan atau dibatalkan ubat-ubatan lain.

Warfarex® diambil sekali sehari, lebih baik pada masa yang sama. Jika pesakit lupa untuk mengambil dos seterusnya dan mengingatkannya pada hari yang sama, anda harus segera mengambil ubat tersebut. Jika lebih daripada 24 jam telah berlalu, teruskan peperangan, tanpa meningkatkan dos. Anda perlu memaklumkan kepada doktor tentang dos peperangan yang tidak dijawab.

Oleh kerana tindakan peperangan tidak bermula dengan segera, dalam keadaan kecemasan, rawatan bermula dengan pengenalan heparin. Beralih kepada penerimaan peperangan, disyorkan untuk meneruskan pengenalan heparin selama 4-5 hari lagi, dengan itu memberikan kesan pembekuan darah yang berterusan dan mencukupi. Apabila tahap INR yang dikehendaki dicapai, pentadbiran heparin harus dihentikan. Dalam kes ini, untuk mendapatkan INR yang mencukupi, sampel darah untuk analisis diambil 5 jam selepas suntikan intravena heparin, 4 jam selepas penyerapan intravena heparin atau 24 jam selepas suntikan heparin subkutaneus terakhir.

Kesan sampingan

- pendarahan dan pendarahan dalam pelbagai organ dan tisu

- nekrosis pendarahan pada kulit jari kaki, ancaman yang ditunjukkan oleh kemerahan dan kesakitan gelap pada permukaan plantar dan lateral jari

- embolisme kolesterol kecil

- reaksi kulit alahan (gatal-gatal, bengkak, urticaria, dermatitis)

- loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, perubahan rasa, pancreatitis, gangguan hati aktiviti hati (peningkatan enzim hati dalam darah, penyakit kuning, hepatitis)

- sakit kepala, pening kepala

Contraindications

- hipersensitiviti untuk warfarin natrium atau excipients

- pendarahan atau ancaman perkembangannya

- operasi neurosurgi dan mata, serta pembedahan yang mempengaruhi permukaan yang besar

- hipertensi teruk

- hati yang teruk atau kegagalan buah pinggang, jaundis obstruktif

- keupayaan untuk menilai keadaan sistem pembekuan darah menggunakan kaedah makmal

- ketidakupayaan pesakit untuk mengambil bahagian dalam rawatan (demensia senile, alkoholisme, psikosis, dan sebagainya)

- kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun

Interaksi dadah

Warfarex® berinteraksi dengan vitamin K. Kandungan vitamin K yang tinggi dalam makanan dapat mengurangkan kesan ubat. Spektrum luas antibiotik menghalang sintesis vitamin K oleh mikroflora usus, bagaimanapun, meningkatkan aktiviti antikoagulan penggunaan antibiotik adalah jarang berlaku kerana vitamin K dalam kuantiti yang mencukupi dimakan dengan makanan.

Kesan menghalang pembekuan; fluconazole, ketoconazole, miconazole, asid acetylsalicylic, paracetamol (dengan dos tinggi yang berpanjangan), propoxyphene, allopurinol, sulfinpyrazono m, bukan steroid, anestesia disulfiram, vaksin influenza, vitamin A dan E.

Sesetengah ubat yang menghalang pengagregatan platelet (asid acetylsalicylic, bukan steroid agen anti-radang yang lain, piperacillin, ticarcillin, dipyridamole), apabila digabungkan dengan varfareksom meningkatkan risiko pendarahan, walaupun pada hakikatnya bahawa keputusan analisis boleh svidetelstvat tahap normal prothrombin darah.

kesan antikoagulan boleh melemahkan antasid varfareksa, nafcillin, rifampin, griseofulvin, diuretik, barbiturat, carbamazepine, primidone (hexamidine) ethlorvinol, glutethimide, aminoglutethimide, estrogen, dos yang tinggi vitamin C, serta merokok.

Alkohol dan ubat-ubatan tertentu (cholestyramine, phenytoin, disopyramide, cyclophosphamide, kortikotrofin, glukokortikoid, digunakan dalam pil) kedua-dua boleh menguatkan dan melemahkan varfareksa kesan.

Arahan khas

Penggunaan antikoagulan meningkatkan risiko pendarahan, tahap daripadanya bergantung kepada intensiti dan tempoh rawatan dengan mereka. Warfarex® harus digunakan dengan berhati-hati apabila menjalankan prosedur terapeutik dan diagnostik dan merawat penyakit dan kecederaan yang meningkatkan risiko pendarahan, serta semasa menyusu, ketika merawat pesakit tua dan lemah, pesakit yang menderita diabetes berat, hepatik atau kegagalan buah pinggang. Ia tidak digalakkan menggunakan peperangan dengan urokinase dan streptokinase secara serentak.

Pada pesakit yang menggunakan antikoagulan, adalah perlu untuk menentukan INR sebelum semua prosedur yang berkaitan dengan risiko pendarahan. Sebelum campur tangan pembedahan kecil, satu dos penyelenggaraan dipilih yang memastikan pengurangan nilai INR ke tahap terapeutik minimum. Prosedur itu dilakukan dengan teliti menggunakan agen hemostatic tempatan. Sekiranya jumlah pembedahan lebih ketara, mungkin perlu untuk menghentikan penggunaan antikoagulan. Oleh itu, doktor perlu menimbangkan risiko pembedahan yang akan berlaku dan menghentikan rawatan dengan antikoagulan.

Kepekaan individu pesakit terhadap tindakan peperangan dapat dikurangkan atau meningkat. Perlu diingatkan bahawa tindak balas badan terhadap penggunaan antikoagulan mungkin berubah di bawah pengaruh banyak faktor endogen dan eksogen (diet, perumahan, kesihatan, penggunaan ubat-ubatan lain).

Kesan ubat yang boleh dipertingkatkan dalam penyakit hematologi dan onkologi, kolagen, kegagalan kronik jantung, hipertiroidisme, hyperthermia, disfungsi hepatik, cirit-birit, kekurangan vitamin K kesan antikoagulan boleh dikurangkan pada pesakit dengan hipotiroidisme, hiperlipidemia, edema, sindrom nefrotik. Dalam kes ini, ujian makmal yang lebih kerap dan penyesuaian dos diperlukan.

Permohonan dalam pediatrik.

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan dadah pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun dalam kajian klinikal belum cukup terbukti.

Pesakit dengan intoleransi laktosa harus diingatkan bahawa satu tablet warfrex mengandungi 106-112 mg laktosa.

Oleh sebab kesan peperangan dapat berubah di bawah pengaruh sejumlah besar ubat-ubatan, dengan setiap perubahan dalam terapi obat, pemantauan makmal yang lebih kerap sistem pembekuan darah pesakit adalah perlu.

Warfarex® diekskresikan dalam susu ibu dalam jumlah yang tidak dapat dikesan dan tidak menjejaskan proses pembekuan darah pada bayi, namun, sebelum memulakan rawatan dengan warfarin semasa menyusu, nisbah manfaat kepada ibu dan risiko kepada bayi harus dinilai. Risiko pendarahan pada kanak-kanak boleh dikurangkan jika dia mengambil jumlah harian vitamin K yang diperlukan (25 μg) dan dikendalikan oleh INR. Apabila dos warfarin yang besar digunakan oleh ibu penjagaan (lebih daripada 10 mg), penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Ciri-ciri kesan ubat keupayaan memandu kenderaan dan jentera yang berpotensi berbahaya

Berlebihan

- gusi berdarah, mimisan

- pendarahan haid yang berlebihan

- pendarahan teruk atau berpanjangan dengan lesi cetek kecil, petechiae, dan pendarahan pada kulit

- hematuria, melena, dan tanda-tanda lain pendarahan terbuka atau laten.

Rawatan: Dalam kes ini, anda harus berhenti berperang. Jika perlu, tetapkan vitamin K1 (phytomenadione) secara lisan atau parenteral dengan dos 1-5 mg dalam kes ringan dan 20-40 mg dalam kes-kes yang lebih teruk. Sekiranya pendarahan teruk dan mengancam kehidupan pesakit, satu pemindahan plasma beku segar atau faktor IX kompleks diperlukan. Selepas menghapuskan gejala-gejala berlebihan, berhati-hati memilih dos peperangan, yang membolehkan sekali lagi mencapai tahap terapi nilai INR.

Borang pelepasan dan pembungkusan

Pada 30 tablet di dalam bekas dari plastik dengan penutup tertutup dan kawalan pada pembukaan pertama. Pada 1 bekas bersama arahan untuk aplikasi perubatan di negeri dan tempat bahasa Rusia dalam satu pek dari kadbod.

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan daripada kanak-kanak!

Hidup rak

Jangan memohon selepas tarikh tamat tempoh.

Terma jualan farmasi

Pengeluar

JSC Grindeks. St. Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Latvia

Pemegang Sijil Pendaftaran

JSC Grindeks, Latvia

Alamat organisasi yang menerima tuntutan daripada pengguna mengenai kualiti produk di Republik Kazakhstan

Pejabat perwakilan JSC Grindeks

050010, Almaty, Dostyk Ave., penjuru Bogenbai Batyr, 34a / 87a, pejabat №1