Fibrinolytics

Streptokinase (Streptokinase)

Sinonim: Avelysin, Kabikinaz, Streptase, Awelysin, Kabikinase, Streptase.

Tanda-tanda: embolisme pulmonari dan cawangannya, trombosis arteri perifer dan embolisme, trombosis urat dangkal dan dalam, infark miokard akut (semasa 12 jam pertama), trombosis vaskular retina dan keadaan lain yang berlaku dengan akut embolisme dan trombosis atau dengan ancaman pembekuan darah.

Kontraindikasi: ubat ini dikontraindikasikan dalam pendarahan akut, diatesis hemorrhagic, ulser segar dari saluran gastrointestinal, selepas operasi baru-baru ini, dengan hipertensi teruk, endokarditis septik, gangguan peredaran otak, tuberkulosis pulmonari (bentuk gua), pada trimester pertama kehamilan.

Permohonan: ditadbir secara intravena, dan, jika perlu, secara intraarterially.

Dos intravena biasanya diberikan pada dos permulaan 250,000 IU (IE) dalam 50 ml larutan isotonik dalam masa 30 minit. (30 titik per minit). Kemudian teruskan pengenalan streptokinase [5] dengan dos 100,000 IU sejam. Tempoh keseluruhan pentadbiran adalah, sebagai peraturan, 16-18 jam. Rawatan berikutnya dilakukan dengan heparin dan antikoagulan tidak langsung.

Suntikan intra-arteri streptokinase digunakan dalam tempoh akut infark miokard (dos awal 20,000 IU; sokongan - 2,000-4,000 IU per minit selama 30-90 minit).

Pembebasan borang: dalam bentuk lyofilized dalam botol mengandungi 100,000; 250,000; 750,000 atau 1,500,000 IE streptokinase [6]. Larutkan segera sebelum digunakan.

Penyimpanan: Senarai B.

Di luar negara juga menghasilkan ubat fibrinolytic Urokinase (Urokinase), yang mengaktifkan plasminogen dan menjadikannya plasmin. Urokinase diperoleh daripada budaya sel buah pinggang manusia. Urokinase digunakan terutamanya untuk tanda-tanda yang sama seperti streptokinase, terutamanya dengan ketidaktentuan streptokinase.

Suntikan secara intravena. Biasanya bermula dengan 4,400 IU setiap 1 kg berat badan selama 10 minit, kemudian 4,400 IU / kg sejam selama 12 jam. Seterusnya, gunakan heparin atau antikoagulan oral.

Bentuk produk: dalam botol dalam bentuk serbuk kering 50.000 dan 250,000 IE. Urokinase dibubarkan dalam larutan isotonik natrium klorida atau dalam larutan glukosa 5%.

Fibrinolysin (Fibrinolysinum)

Fibrinolysin (plasmin) adalah komponen fisiologi sistem antikoagulan semula jadi tubuh.

Petunjuk: dalam kes trombosis segar (selama 1 hari dengan trombosis dari saluran koronari dan saluran otak dan dengan trombosis dari cabang arteri periferi, jika tidak ada gangren, selama 5-7 hari dengan trombosis urat periferal). Dengan peningkatan dalam pembekuan darah, keberkesanan fibrinolisin menurun.

Contraindications: diathesis hemorrhagic, pendarahan, luka terbuka, ulser peptik dan ulser duodenal, nefritis, fibrinogenopenia, tuberkulosis pulmonari dalam bentuk akut, penyakit radiasi. Dalam lesi serebrum, contraindication relatif adalah tekanan darah tinggi (sistolik di atas 200 mm, diastolik 110-120 mm Hg).

Permohonan: ubat ini diberikan secara intravena. Fibrinolysin, dalam bentuk kering dalam botol, dibubarkan dalam larutan natrium klorida isotonik steril pada kadar 100-160 U penyediaan dalam 1 ml. Penyelesaian itu disediakan sebaik sebelum digunakan, kerana apabila mereka berdiri (pada suhu bilik) mereka kehilangan aktiviti.

Heparin ditambah kepada larutan fibrinolisin pada kadar 10,000 IU untuk setiap 20,000 IU fibrinolisin dan campuran disuntik ke dalam urat pada kadar awal 10-15 titisan seminit. Dengan toleransi yang baik, kadar pentadbiran meningkat kepada 15-20 titisan seminit. Dos harian fibrinolisin biasanya 20 000 - 40 000 IU; tempoh pengenalan 3-4 jam (5 000 -8 000 IU sejam).

Produk: dalam botol yang dimeteraikan hermetically mengandungi 10,000 setiap; 20,000; 30 000 dan 40 000 PIECES fibrinolisin.

Penyimpanan: Senarai B.

Celiasis (Celyasa)

Petunjuk dan kontraindikasi: lihat Fibrinolizin, Streptociasis.

Permohonan: dituangkan secara intravena atau intraarterially. Sebelum pengenalan, kandungan ampul dibubarkan dalam 1-2 ml reopolyglukine, larutan isotonik natrium klorida atau larutan glukosa 5%. Selepas pembubaran lengkap, kandungan ampul dipindahkan dengan jarum suntik menjadi botol dengan pelarut untuk pentadbiran berikutnya. Penyelesaian dadah tetap aktif selama 24 jam.

Pembebasan borang: dalam bentuk kering dalam ampul 1 ml mengandungi 100,000 setiap satu; 250,000 atau 500,000 IU.

Ejen antiplatelet. Antikoagulan. Fibrinolytics.

Persediaan untuk rawatan trombosis:

Ejen antiplatelet (ticlopidine, dipyridamole, asid acetylsalicylic, sulfinpirazon (anthuramine), indobufen, ticlopidine, clopidogrel, dipyridamole, abciximab dan dextrans).

Anticoagulants (heparin, fraxiparin, enoxaparin, neodicoumarin, fepromarone, syncumar, fenilin

Fibrinolitics (streptokinase, urokinase, anistreplaza, TAP, aminase, reteplase, alteplaza).

Antiplatelet

Menghalang melekat dan melekat platelet, pembentukan trombus putih di kawasan kerosakan vaskular atheromatous.

Acetylsalicylic acid (aspirin)

Secara tidak senonoh menghalang platelet COX-1. Mengurangkan sintesis faktor dalaman pengagregatan platelet.

Kesan antiplatelet berlangsung 7-10 hari, penggunaan jangka panjang aspirin adalah pendarahan gastrousus berbahaya.

Ticlopidine

Blok reseptor ADP platelet, yang menghalang mereka daripada melekat pada dinding yang rosak.

- Penyakit arteri membuli.

-Infark miokardium (fasa subakut).

-Keadaan selepas pemindahan darah.

-Pencegahan sekunder kerosakan iskemia dan kardiovaskular pada pesakit yang berisiko untuk trombosis.

-Pencegahan re-occlusion artritis pintasan arteri koronari, menggunakan peredaran ekstrasorporeal, hemodialisis, dan trombosis urat retina pusat.

Rp.:Tab. Ticlopidini 0.25 N. 30
A.S. 1 tab. 2 kali sehari, selepas makan.

Dengan hemodialisis.

Antikoagulan

• tindakan langsung (heparin, fraxiparin) bertindak atas faktor-faktor yang diaktifkan
• Tindakan tidak langsung (fenilin, warfarin) bertindak atas faktor yang bergantung kepada K

Heparin

-Kesan langsung antikoagulan.

-Infark miokard akut.

Rp.Heparini 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 dalam amp.

S.Po 1 ml intramuscularly 4 kali sehari.

Untuk mengurangkan keupayaan agregasi

platelet mengaktifkan fibrinolisis dengan

infark miokard akut.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0ml.

D.t.d N.10 dalam amp.

S. Kandungan 1 ampul

menyuntik secara intravena pada

Overdosis Heparin, di bawah kawalan

coagulogram. Sekiranya perlu

pengenalan boleh diulang dengan jurang

15 minit. (dos maksima tidak boleh

melebihi 150 mg dalam 1 jam.)

Fenilin

- Tindakan tidak langsung antikoagulan.

- Pencegahan tromboembolisme (termasuk dalam infark miokard, selepas campur tangan pembedahan);

- Trombosis daripada saluran koronari.

- Thrombophlebitis dan trombosis urat mendalam bagi bahagian bawah;

- Pencegahan trombosis selepas pembedahan untuk injap jantung prostetik (penerimaan berterusan).

Rp.:Tab. Warfarini 0.0025 N.30

S. Satu tablet 1 kali sehari.

Untuk pencegahan trombosis dengan berulang

infarksi miokardium.

Fibrinolytics

menyebabkan lisis darah beku dalam kapal yang terjejas oleh AU. Mekanisme tindakan mereka adalah rangsangan pembentukan plasmin (enzim yang merosakkan fibrin).

Streptokinase

-Infark miokard akut, tromboembolisme arteri pulmonari, trombosis dan tromboembolisme arteri (trombosis arteri perut akut, endarteritis kronik pemulangan, retrotrombosis selepas operasi pada kapal, penghapusan arteriovenous shunt).

-Trombosis vein (trombosis vena organ dalaman, trombosis urat mendalam akut kaki dan pelvis, retrotrombosis selepas operasi pada kapal).

-Trombosis arteri akibat prosedur diagnostik atau terapeutik pada kanak-kanak, trombosis vaskular dalam catheterization pada bayi baru lahir.

Kumpulan farmakologi - Fibrinolytics

Penerangan

Fibrinolitik, atau agen fibrinolitik, menyebabkan pemusnahan filamen fibrin terbentuk; mereka menyumbang terutamanya kepada resorpsi segar (belum tertakluk kepada organisasi) gumpalan darah.

Ejen fibrinolitik dibahagikan kepada kumpulan tindakan langsung dan tidak langsung. Kumpulan pertama termasuk bahan-bahan yang secara langsung mempengaruhi plasma darah, ikatan filamen fibrin, berkesan dalam vitro dan vivo (fibrinolysin, atau plasmin, enzim terbentuk apabila pengaktifan profibrinolysin terkandung dalam darah).

Kumpulan kedua termasuk enzim - aktivator profibrinolysin (alteplaza, streptokinase, dan lain-lain). Mereka tidak aktif dengan tindakan langsung pada filamen fibrin, tetapi apabila diperkenalkan ke dalam badan, mereka mengaktifkan sistem fibrinolytic endogen darah (mereka menjadikan profibrinolysin menjadi fibrinolisin). Penggunaan utama sebagai ubat fibrinolitik kini mempunyai ubat yang berkaitan dengan fibrinolitik tidak langsung.

Persediaan

• Kit pertolongan cemas
• Kedai dalam talian
• Mengenai syarikat
• Hubungi Kami

• Kenalan penerbit:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mel: [email protected]
• Alamat: Russia, 123007, Moscow, st. Mainline ke-5, 12.

Tapak rasmi Kumpulan syarikat RLS ®. Ensiklopedia utama ubat-ubatan dan pelbagai farmasi Internet Rusia. Rujukan buku ubat Rlsnet.ru menyediakan pengguna dengan akses kepada arahan, harga dan perihalan ubat-ubatan, makanan tambahan, peralatan perubatan, peralatan perubatan dan barangan lain. Buku rujukan farmakologi merangkumi maklumat mengenai komposisi dan bentuk pelepasan, tindakan farmakologi, petunjuk penggunaan, kontraindikasi, kesan sampingan, interaksi ubat, kaedah penggunaan dadah, syarikat farmaseutikal. Buku rujukan dadah mengandungi harga ubat dan produk pasar farmaseutikal di Moscow dan bandar-bandar lain di Rusia.

Pemindahan, penyalinan, pengedaran maklumat dilarang tanpa kebenaran RLS-Patent LLC.
Apabila memetik bahan maklumat yang diterbitkan di laman www.rlsnet.ru, rujukan kepada sumber maklumat diperlukan.

Kami berada dalam rangkaian sosial:

© 2000-2018. REGISTRY OF MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Semua hak terpelihara.

Penggunaan bahan komersil tidak dibenarkan.

Maklumat yang dimaksudkan untuk profesional penjagaan kesihatan.

Ejen fibrinolitik

Ini adalah ubat-ubatan yang digunakan untuk membubarkan bekuan darah yang dihasilkan.

Ejen fibrinolitik memangkinkan pembentukan plasmin (fibrinolysin), enzim proteolitik yang memusnahkan (lyses) filamen fibrin yang membentuk asas bekuan darah, yang boleh menyebabkan pembubaran thrombi intravaskular yang sedia ada.

Plasmin yang beredar dalam darah dengan cepat tidak diaktifkan oleh α.₂-antiplasmin dan perencat lain dan oleh itu biasanya tidak menyebabkan fibrinolisis sistemik.

Walau bagaimanapun, risiko pendarahan masih wujud, kerana kekhasan plasmin tidak tinggi dan ia juga boleh memusnahkan fibrinogen dan beberapa faktor lain dalam sistem pembekuan darah.

Streptokinase, urokinase, dan aktivator tisu manusia plasminogen digunakan sebagai ejen fibrinolitik.

Streptokinase (Streptokinase, syn. Avelysin)

Produk sisa streptokokus β-hemolytic.

Protein dengan berat molekul 47,000 Da. Ia mempunyai keupayaan untuk mengikat dengan plasminogen, yang menyebabkan susunan semula struktur konformasional dan penampilan aktiviti proteolitik, sebagai akibatnya kompleks streptokinase dan plasminogen memperoleh keupayaan untuk menukar plasminogen menjadi plasmin. Yang kedua memecah fibrin, yang menyebabkan lisis thrombus yang dihasilkan.

Terapi terapi fibrinolitik dalam infark miokard akut (semasa 6 jam pertama), embolisme pulmonari dan cawangannya, trombosis dan tromboembolisme saluran pernafasan, otak, retina dan keadaan lain yang berlaku dengan embolisme akut dan trombosis untuk menyebabkan penyembuhan semula saluran dan pemulihan aliran darah di dalamnya.

Streptokinase (Streptokinase, syn. Avelysin)

Produk sisa streptokokus β-hemolytic.

Protein dengan berat molekul 47,000 Da. Ia mempunyai keupayaan untuk mengikat dengan plasminogen, yang menyebabkan susunan semula struktur konformasional dan penampilan aktiviti proteolitik, sebagai akibatnya kompleks streptokinase dan plasminogen memperoleh keupayaan untuk menukar plasminogen menjadi plasmin. Yang kedua memecah fibrin, yang menyebabkan lisis thrombus yang dihasilkan.

Terapi terapi fibrinolitik dalam infark miokard akut (semasa 6 jam pertama), embolisme pulmonari dan cawangannya, trombosis dan tromboembolisme saluran pernafasan, otak, retina dan keadaan lain yang berlaku dengan embolisme akut dan trombosis untuk menyebabkan penyembuhan semula saluran dan pemulihan aliran darah di dalamnya.

Intravena diberikan dari dos 250,000 IU dalam 50 ml larutan natrium klorida isotonik dalam masa 30 minit. Dengan mudah dibawa, pentadbiran selanjutnya diteruskan pada kadar 100,000 IU sejam sehingga kesan yang diinginkan dicapai, biasanya dalam masa 16-18 jam.

Jika perlu, streptokinase boleh diberikan secara intraarterially.

Dalam semua kes, pengenalan streptokinase harus bermula seawal mungkin, kerana kesan terbaik diperhatikan dengan bekuan darah segar.

Kesan buruk: pendarahan, tindak balas alahan, termasuk kejutan anaphylactic, demam, hipotensi.

FW: serbuk kering untuk menyediakan larutan untuk suntikan dalam botol sebanyak 100,000, 250,000, 750,000 dan 1,500,000 IU.

Anistreplaza (Anisteplase, syn. Eminase)

Ejen Fibrinolytic yang mengandungi kompleks streptokinase dengan lysine-plasminogen acylated.

Kehadiran kumpulan acyl menghalang pengaktifan spontan kompleks dalam darah.

Adalah dipercayai bahawa penyingkiran kumpulan acil dan pengaktifan kompleks akan berlaku hanya selepas kedua telah terikat pada fibrin di dalam bekuan darah. Oleh itu, diharapkan untuk menghadkan kesan fibrinolytic anistreplase hanya terhadap gumpalan darah dan untuk mengelakkan tindakan sistemik.

Malangnya, walaupun ditadbir terus ke dalam kapal koronari pada dos yang disyorkan (30 U), fibrinolisis sistemik juga diperhatikan.

Urokinase (Urokinase, syn. Abbokinase)

Disediakan dari budaya sel embrionik manusia.

Protein yang terdiri daripada dua rantai polipeptida, mengandungi 411 residu asid amino, yang mempunyai aktiviti proteolitik, dan yang, tidak seperti streptokinase, adalah pengaktif plasminogen langsung, yang mengubahnya menjadi plasmin.

Digunakan untuk membubarkan bekuan darah segar.

Berikan intravena, bermula dengan pengenalan dosis pemuatan 1000-4500 U / kg dan infusi berikutnya pada kadar 4400 U / kg sejam.

Jarang berbanding dengan streptokinase menyebabkan gangguan alahan. Walau bagaimanapun, kekhususan tidak mencukupi untuk mengaktifkan hanya plasminogen fibrin dalam komposisi thrombus, dan oleh itu, seperti streptokinase, menyebabkan fibrinolisis sistemik dan boleh menyebabkan pendarahan.

FW: serbuk lyophilized untuk penyediaan penyelesaian untuk suntikan dalam botol 100 000, 500 000 dan 1000 000 IU.

Prowrokinase (Prourokinase, syn. Saruplase)

Urokinase rantaian rekombinan.

Ia dipercayai mempunyai lebih tinggi, berbanding dengan urokinase double-stranded, selektiviti tindakan terhadap plasminogen yang dikaitkan dengan fibrin dalam komposisi trombus.

Alteplaza (Alteplase, syn. Actilyse)

Tabiat pengaktif plasminogen tisu manusia (t-PA) rekombinan.

Protein yang terbentuk dalam sel endothelial. Mengandungi 527 residu asid amino dan mempunyai aktiviti proteolitik. Catalyzes penukaran plasminogen kepada plasmin.

Ia bertindak terutamanya pada plasminogen yang terikat pada fibrin, yang berlaku di thrombus yang dihasilkan.

Dalam darah, ia mengikat kepada perencat spesifik dan oleh itu kurang memberi kesan kepada plasminogen yang beredar di dalam darah, dan juga tidak mempunyai kesan ketara terhadap faktor-faktor lain dalam sistem pembekuan dan, oleh itu, lebih rendah daripada streptokinase dan urokinase sistemik, ia memberi kesan kepada pembekuan darah.

Digunakan untuk trombolisis koronari dalam infark miokard akut, serta embolisme pulmonari.

Berikan intravena, pertama 15 mg bolus, kemudian, selama 30 minit akan datang, titisan berdasarkan dos 0.75 mg / kg dan kemudian 0.5 mg / kg untuk jam berikutnya hingga jumlah dos 35 mg / kg.

Kesan yang tidak diingini: komplikasi hemorrhagic, hipotensi, demam.

FW: 50 mg serbuk kering dalam botol.

Laman web vena vena: gejala dan rawatan vena varikos

Fibrinolysis adalah proses pembubaran bekuan darah. Oleh itu, fibrinolitik adalah bahan yang menyumbang kepada pembubaran bekuan darah akibat pemusnahan benang fibrin yang membentuk struktur gumpalan darah. Fibrinolytics hanya digunakan untuk membubarkan bekuan darah yang telah terbentuk, tetapi tidak menghalang kemunculan semula mereka. Lebih-lebih lagi, penggunaan ubat-ubatan ini boleh menyebabkan peningkatan agregasi platelet dan risiko peningkatan darah baru. Oleh itu, mereka dilantik hanya dalam kes yang teruk.

Petunjuk untuk digunakan

Fibrinolytics digunakan dalam keadaan kecemasan dan peristiwa kardiovaskular akut, termasuk dengan tujuan memelihara kehidupan pesakit. Ini dilakukan dalam dua atau tiga hari pertama. Dadah kemudian menjadi kurang berkesan. Petunjuk untuk pembubaran bekuan darah dengan bantuan fibrinolitik adalah patologi berikut:

1. Tromboembolisme pulmonari yang besar. Dalam keadaan ini, pembekuan darah menyekat lumen cawangan-cawangan kapal ini. Walaupun nama (arteri), bukan arteri, tetapi darah vena mengalir ke dalamnya. Dia bergegas ke paru-paru untuk melepaskan karbon dioksida dan mendapatkan oksigen. Jika kapal disekat oleh bekuan darah, pertukaran gas terganggu. Untuk mengelakkan kematian atau ketidakupayaan pesakit, dia diberikan fibrinolitik.

2. Infarksi miokardium dengan elevasi segmen ST pada ECG.

Penyakit ini berkembang apabila oksigen yang mencukupi tidak dibekalkan kepada otot jantung. Akibatnya, kematian tisu bermula. Oksigen tidak mengalir kerana saluran darah sebahagiannya disekat oleh bekuan darah. Untuk pembubaran mereka, terapi fibrinolitik digunakan.

3. Trombosis urat dalam proksimal yang teruk. Ketara meningkatkan risiko tromboembolisme pulmonari, yang sering mengakibatkan kematian pesakit. Perkataan "proksimal" bermaksud bahawa kapal yang tersumbat dengan bekuan darah terletak lebih dekat ke paha daripada kaki. Trombosis proksimal diperhatikan dalam vena popliteal atau femoral. Ia disertai oleh pembengkakan anggota badan dan kesakitan yang teruk.

4. Trombosis arteri retina pusat. Fibrinolisis dengan persiapan yang sesuai dilakukan untuk mengekalkan penglihatan.

5. Trombosis shunts arteriovenous. Shunt arteriovenous adalah sambungan antara urat dan arteri. Ia mungkin disebabkan oleh kecederaan. Apabila shunt arteriovenous berlaku, halaju aliran darah di dalam kapal yang rosak berkurangan di bawah tahap sambungan mereka. Ini membawa kepada peningkatan risiko pembekuan darah.

Seperti yang anda dapat lihat, tanda-tanda untuk terapi fibrinolytic adalah pembentukan atau pembekuan darah beku dari bahagian lain badan menjadi saluran darah yang mengancam nyawa manusia atau kesihatan. Apabila arteri tersumbat dengan gumpalan darah, ada nekrosis tisu yang mengalami kelaparan oksigen. Untuk mengelakkan kematian mereka, perlu membubarkan thrombus dengan bantuan ubat-ubatan dan mengembalikan aliran darah yang normal.

Mekanisme tindakan

Fibrinolitics selepas memasuki tubuh manusia menyumbang kepada penukaran plasminogen kepada plasmin. Plasminogen adalah protein yang tidak aktif. Ia tidak menjejaskan sistem pembekuan darah sehingga ia diaktifkan. Selepas pengaktifan oleh fibrinolitik, ia menjadi plasminogen, yang menyebabkan pemusnahan filamen fibrin trombus yang baru terbentuk. Proses ini dipanggil thrombolysis.

Ubat Fibrinolytic

Dadah fibrinolitik dibahagikan kepada dua kumpulan:

• tindakan langsung (fibrinolysin);
• tindakan tidak langsung (urokinase, streptokinase, streptodekaza dan lain-lain).

Bergantung kepada keupayaan untuk berinteraksi dengan fibrin, dana juga dibahagikan kepada:

• relatif spesifik fibrin;
• tidak khusus fibrin.

Kebanyakan ubat-ubatan boleh didapati dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena atau serbuk untuk penyediaannya. Fibrinolytics disuntik dalam jet (jarum suntikan) atau titisan (secara beransur-ansur, sebagai sebahagian daripada penyelesaian infusi). Ubat ini boleh didapati dalam pelbagai dos. Dia dipilih olehnya, dan kemudian, jika perlu, diselaraskan oleh doktor, bergantung kepada tanda-tanda untuk digunakan dan hasil rawatan.

Sebagai tambahan kepada persediaan untuk pentadbiran intravena, filem mata dengan fibrinolisin juga digunakan. Ia hanya ditunjukkan untuk lesi trombotik arteri atau urat penganalisis visual.

Kesan sampingan fibrinolytik yang paling biasa adalah pendarahan. Risiko komplikasi ini meningkat jika heparin, agen antiplatelet, atau ubat lain yang menghalang pembekuan darah digunakan selari.

Senarai Dadah

Di bawah ini anda boleh melihat senarai ubat-ubatan yang mengandungi fibrinolitik. Ini adalah nama dagang untuk dadah. Bahan aktif ditunjukkan dalam kurungan. Senarai ubat fibrinolytic yang boleh dibeli di farmasi Rusia termasuk:

• Metalysis (tenekteplaza).
• Streptase (streptokinase).
• Avelysin Brown (streptokinase).
• Eberkinase (streptokinase).
• Tromboflux (streptokinase).
• Fortelizin (staphylokinase).
• Fibrinolysin (fibrinolysin).
• Ukidan (urokinase).
• Urokinase Medak (urokinase).
• Recombinant prourokinase (prourokinase).
• Purolase (prourokinase).
• Gemase (prourokinase).
• Aktilize (alteplaza).

Fibrinolitik yang paling biasa digunakan ialah streptokinase. Bahan aktif ini termasuk dalam jumlah ubat terbesar dalam kumpulan ini.

Ejen fibrinolitik

Ini adalah agen yang mampu membubarkan filamen fibrin atau menghilangkan bekuan yang dihasilkan.

Ia digunakan untuk serangan jantung dan strok yang disebabkan oleh bekuan darah atau trombus yang menyumbat saluran jantung, otak, dan juga digunakan untuk pelbagai trombosis dan tromboembolisme (embolisme pulmonari).

Ini adalah penyediaan protein kering enzim semula jadi yang diasingkan daripada plasma darah. Enzim ini mempunyai keupayaan untuk membubarkan fibrin. Masukkan hanya titisan vena. FV - botol 500 ml mengandungi 20,000 IU bahan aktif. Larutkan 0.9% natrium klorida p-rum.

Menerima dalam proses aktiviti penting koloni streptokokus. Oleh aktiviti, ia lebih tinggi daripada fibrinolisin, tetapi ia boleh menyebabkan reaksi alahan yang teruk, oleh itu, ia hanya digunakan untuk sebab-sebab penting (contohnya: MI yang disebabkan oleh trombosis daripada saluran koronari).

FV - ampul dengan kandungan 250,000, 500,000 IU.

Plasma penggantian, penggantian darah dan cecair anting

Diaplikasikan dengan pelbagai kehilangan darah yang akut dan kronik, kejutan, keracunan badan dengan pelbagai racun, proses tumor, serta penyakit membakar, jangkitan usus, yang disertai oleh dehidrasi badan. Dadah yang paling mudah ialah:

Larutan isotonik natrium klorida, tekanan osmotik yang sama dengan tekanan osmosis darah dan cecair tisu. Ia digunakan di dalam, p / ke, dalam / dalam, dalam bentuk enema dan di luar. Dalam dos yang besar, 200 ml. digunakan untuk penyahhidratan atau kehilangan darah jika tiada cecair penggantian darah lain. Perlu diingati bahawa larutan isotonik natrium klorida sangat cepat menembusi tisu sekeliling melalui dinding vaskular. Untuk komposisi ubat yang lebih komprehensif termasuk tablet dan larutan Ringer-Locke, yang mengandungi natrium klorida, natrium bikarbonat, kalium klorida, kalsium klorida dan glukosa.

Penyelesaian glukosa bergantung kepada kepekatan boleh digunakan:

1 Dalam kejutan, keruntuhan - penyelesaian hipertonik (20% dan 40%)

2 Sebagai tonik umum untuk kegagalan jantung, keletihan saraf dan otot - penyelesaian hipertonik (20% dan 40%)

3 Dengan pelbagai keracunan, kerana meningkatkan kencing dan meningkatkan fungsi detoksifikasi hati - penyelesaian isotonik (5%) dan hypertonic (20% dan 40%).

4Dalam pelbagai penyakit hati, terutamanya dalam kes penyakit Botkin, isotonik (5%) dan hipertonik (20% dan 40%) penyelesaian.

5When overdosing insulin - penyelesaian hipertonik (40%)

FV - tablet 0.5 dan 1.0, ampul 5, 10, 20, 25 dan 50 ml. 5, 10 dan 40% penyelesaian, botol 200 dan 400 ml. 5; 10, 20 dan 40% r-ry.

Gelatinol - larutan 8% koloid makanan gelatin. Komposisi dan wataknya sangat dekat dengan plasma darah, oleh itu, ia digunakan sebagai ejen pengganti plasma dan hemostatic.

FV - botol 250 dan 500 ml penyelesaian steril.

Larutan garam air yang mengandungi 6% protein + molekul rendah natrium, kalium, kalsium, magnesium dan klorin. Ia mengikat semua toksin beredar dalam darah, dan oleh itu mempunyai kesan detoksifikasi. Ia digunakan untuk keracunan, penyakit usus yang teruk, penyakit membakar, kanser.

Contraindications: 1 BA; 2 lejang; 3 nefritis akut.

FV - botol 100, 200 dan 400 ml., Larutan steril untuk c.

Penyelesaian steril protein molekul sederhana dengan penambahan 0.9% daripada natrium klorida p-ra. Sebagai agen pengganti plasma dan hemostatic untuk kehilangan darah, kejutan, penyakit membakar.

Contraindications: 1 kegagalan jantung; 2 lejang; 3 penyakit buah pinggang.

Ubat fibrinolitik: klasifikasi dan skop

Ejen Fibrinolytic (fibrinolytics, thrombolytics, pengaktif plasminogen) adalah ubat-ubatan yang boleh membubarkan trombi intravaskular dan digunakan untuk merawat trombosis arteri dan vena, dan juga untuk menyembur trombus semasa embolisme pulmonari.

Pada tahun 1938, Streptokinase telah diperoleh, dan pada tahun 1940 mekanisme tindakannya diterangkan. Dan hanya 36 tahun kemudian, ahli kardiologi Rusia, Yevgeny Ivanovich Chazov menerbitkan artikel tentang pembubaran thrombus intracoronary menggunakan alat ini.

Penemuan enzim ini telah mengurangkan kekerapan kematian dalam infark miokard akut hingga 50%.

Sejak itu, ubat yang lebih maju telah disintesis. Pengaktif plasminogen moden mempunyai kesan sampingan yang kurang, lebih mudah diterima oleh pesakit dan menunjukkan prestasi yang lebih baik.

Kumpulan ubat pengkelasan

Menurut mekanisme tindakan fibrinolitik adalah tindakan langsung dan tidak langsung.

Kumpulan pertama termasuk farmaseutikal, yang, apabila berinteraksi dengan filamen fibrin, membubarkannya. Ubat-ubatan ini termasuk fibrinolysin. Ubat ini mempamerkan aktiviti farmakologi kerana ia memasuki tubuh manusia, dan "in vitro". Baru-baru ini, dalam ubat, ubat-ubatan kumpulan ini praktikalnya tidak ditetapkan.

Fibrinolitik tidak langsung (misalnya, Streptokinase, Urokinase) menukar Profibrinolysin (plasminogen) ke Fibrinolysin (plasmin), yang mempunyai kesan terapeutik, iaitu membubarkan bekuan darah yang baru terbentuk. Proses ini hanya mungkin dalam organisma hidup.

Di samping itu, semua pengaktif plasminogen, bergantung kepada selektiviti fibrin, dibahagikan kepada cara yang tidak bersifat fibrin (Streptokinase) dan cara khusus fibrin (Recurinant Prourokinase, Alteplaza, Tenecteplase).

Agen-agen khusus Nefibrin mengaktifkan profibrinolysin, kedua-duanya dikaitkan dan tidak terikat dengan bekuan darah, yang mengakibatkan pengurangan sistem antikoagulan dan komplikasi hemoragik swasta.

Dalam ejen trombolytik tindakan langsung, kecekapan adalah lebih rendah daripada ubat yang mengaktifkan Profibrinolysin.

Dalam perubatan domestik, fibrinolytic tidak langsung berikut digunakan:

• Streptokinase;
• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Rekombinan Prourukinase.

Ciri aplikasi

Semua agen fibrinolytic ditetapkan untuk membubarkan bekuan darah segar dalam trombosis saluran darah, dari pelbagai penyetempatan.

Di samping itu, ia digunakan untuk membubarkan bekuan darah tempatan dalam shunts arteriovenous dan kateter intravena periferal.

Dengan perlantikan ubat fibrinolytic untuk trombosis vena dalam 48 jam pertama dalam 70% kes terdapat pembubaran bekuan darah.

Petunjuk akan lebih tinggi jika terapi bermula untuk kali pertama dalam 12 jam. Di samping itu, dalam kes ini, kesan farmakologi akan menjadi lebih baik, dalam kes ini terdapat juga komplikasi febril dan hemoragik yang kurang.

Pengaktifan plasminogen ditetapkan untuk penyakit berikut:

• infark miokard akut;
• embolisme pulmonari;
• angina tidak stabil;
• trombosis shunt arteriovenous;
• hipertensi pulmonari utama;
• tromboembolisme selepas bersalin.

Dalam phlebology, tanda-tanda penggunaan ubat adalah:

Kesan sampingan dan kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat-ubatan dalam kumpulan ini adalah:

• pelbagai pendarahan;
• diatesis berdarah.

Di samping itu, rawatan agen thrombolytic adalah untuk mengelakkan daripada beberapa penyakit:

• tuberkulosis pulmonari di peringkat akut;
• ulser perut dan ulser duodenal;
• proses keradangan dalam usus besar;
• pankreatitis akut;
• keradangan miokardium;
• penyakit radiasi;
• Tumor CNS;
• keadaan selepas pembedahan, melahirkan anak, pengguguran spontan dan terinduksi;
• biopsi terkini organ-organ visceral;
• sepsis;
• retinopati diabetes;
• hipertensi arteri, apabila tekanan atas lebih daripada 200, dan tekanan yang lebih rendah adalah 110 mm. Hg Seni.

Kontraindikasi relatif termasuk:

• kegagalan buah pinggang dan hati;
• pendarahan haid;
• hypermenorrhea;
• asma bronkial;
• berumur lebih 75 tahun;
• beberapa hari selepas rawatan dengan antikoagulan.

Di samping itu, Streptokinase perlu diberikan dengan berhati-hati jika terdapat jangkitan streptokokus baru-baru ini.

Apabila pendarahan berlaku semasa rawatan dengan ubat thrombolytic, agen antifibrinolitik diresepkan kepada pesakit.

Berhenti terapi hanya jika pendarahan mengancam nyawa pesakit atau pesakit harus dikendalikan dengan segera.

Dalam kes pendarahan yang banyak, asid aminocaproic, pentadbiran fibrinogen manusia atau pemindahan darah boleh diresepkan kepada pesakit.

Kesan sampingan apabila menggunakan fibrinolitik boleh diperhatikan:

• suhu yang sibuk;
• sakit kepala;
• alergi, dalam bentuk urticaria, pembilasan muka, pruritus.

Apabila tindak balas alergi berlaku, terapi dihentikan dan, bergantung kepada keparahan alahan, antihistamin atau glukokortikoid ditetapkan.

Pesakit-pesakit yang lebih tua (lebih tua dari 75 tahun) mempunyai risiko tinggi pendarahan serebrum semasa rawatan, oleh itu, sebelum menggunakan fibrinolitik, semua kebaikan dan keburukan perlu ditimbang.

Senarai fibrinolitik yang popular

Ubat berikut digunakan dalam ubat moden:

1. Streptokinase adalah enzim yang dihasilkan oleh strain individu β-hemolytic streptococci. Industri farmaseutikal menghasilkan sejumlah ubat berdasarkannya: "Streptase", "Avelysin Brown", "Thromboflux", dan banyak lagi. Dr. Streptokinase mempercepat penukaran profibrinolysin kepada fibrinolysin. Sekali dalam tubuh manusia, sebahagian daripada streptokinase mengikat dengan antibodi dan kehilangan aktiviti farmakologinya. Dalam kes ini, tempoh penghapusan ubat hanya 20 minit, sedangkan separuh hayat enzim yang digabungkan dengan profibrinolysin adalah 1 h 20 minit. Streptokinase adalah antigen, oleh itu ia menyebabkan sintesis antibodi, jumlah yang meningkat dengan setiap dos baru ubat, akibatnya aktiviti farmakologi ubat menurun. Sebagai peraturan, selepas 5 hari rawatan, tidak ada gunanya mengendalikan ubat, kerana ia hampir sepenuhnya mengikat dengan antibodi. Juga meningkatkan pengeluaran antibodi infeksi streptokokus, yang didahului oleh trombosis.
2. Urokinase adalah enzim yang berasal dari air kencing manusia dan sel-sel buah ginjal embrio manusia. Ia juga mengaktifkan plasminogen, ia menjadi plasmin, yang menyebabkan lisis pembekuan darah. Urokinase berinteraksi dengan kedua-dua plasmogen yang dikaitkan dengan bekuan darah dan fakta bahawa ia beredar secara bebas dalam darah. Oleh itu, apabila digunakan dengan cara yang sama seperti ketika menggunakan Streptokinase, terdapat risiko pendarahan yang tinggi. Dengan / suntikan, separuh hayat ubat itu hanya 9-16 minit. Hampir tidak pernah menyebabkan alahan, dan antibodi untuknya tidak terbentuk.
3. Pengaktifan tisu Plasminogen adalah enzim proteolitik yang menyerupai pengaktif plasminogen yang dihasilkan oleh endotelium vaskular. Alteplase, molekul penggerak tisu plasminogen rekombinan yang diperolehi oleh kejuruteraan genetik, digunakan untuk tujuan perubatan. Ubat ini menunjukkan aktiviti farmakologi hanya dengan kehadiran fibrin. Separuh hayat ubat ini hanya kira-kira 5 minit. Tidak seperti Streptokinase bukan imunogen, ia mampu memusnahkan gumpalan darah lama dan kesan terapeutiknya lebih kuat. Apabila menggantikan beberapa asid amino dalam molekul Alteplaza, ubat baru, Tenekteplaza, diperolehi, yang dibezakan oleh fibrinospecificity yang lebih besar dan tempoh separuh hayat (kira-kira 20 minit).
4. Rekombinan Prourukinase. Dalam sifat trombolytik yang serupa dengan aktivator plasminogen tisu. Dengan kehadiran trombus, ia berinteraksi dengan plasmogen, mengubahnya menjadi plasmin, yang membentuk molekul Urokinase double-stranded yang lebih aktif dari molekul Prourokinase rantaian tunggal.

Oleh kerana separuh hayat pendek, fibrinolitik ditadbir secara intravena, titisan atau jet perlahan-lahan selama seperempat jam.

Terima kasih kerana menggunakan terapi fibrinolytic menyelamatkan berjuta-juta nyawa. Oleh itu, dengan sedikit kecurigaan adanya pembekuan darah dalam tubuh, perlu pergi ke hospital secepat mungkin dan memulakan rawatan.

Apakah agen fibrinolitik dan klasifikasi mereka

Tubuh manusia adalah sistem yang sangat kompleks di mana satu kegagalan boleh menyebabkan akibat yang serius. Mujurlah, perubatan dan sains tidak berhenti, manusia setiap tahun mempelajari rahsia anatomi baru dan cara untuk mempengaruhi proses dalaman. Salah satu cara yang paling biasa untuk mempengaruhi gangguan sistemik dalaman dalam badan adalah ubat-ubatan.

Sekarang terdapat pelbagai jenis ubat, dan setelah mendengar nama mereka, seseorang tidak selalu memahami tujuan mereka. Ini termasuk fibrinolitik, nama semata-mata yang mengejutkan. Jadi, mari kita lihat dengan lebih dekat ubat-ubatan fibrinolytic, apa itu dan mengapa mereka ditetapkan.

Apa wang ini?

Ejen fibrinolitik adalah sebarang peranti perubatan yang boleh merangsang pembubaran bekuan darah. Mereka juga dipanggil ubat trombolitik. Tindakan fibrinolytics bertujuan untuk mengaktifkan fibrinolisis - proses pembubaran bekuan darah.

Oleh itu, aktiviti fibrinolytic darah adalah hak milik badan, yang bertujuan untuk pembekuan darah.

Harta ini membezakannya daripada antikoagulan, yang menghalang pembentukan bekuan darah dengan menghalang sintesis atau fungsi pelbagai faktor pembekuan.

Sistem darah fibrinolitik, yang wujud di dalam tubuh manusia, juga terlibat dalam lisis atau pembubaran bekuan dalam proses penyembuhan luka. Sistem ini menghambat fibrin, yang menghalang enzim thrombin.

Enzim aktif yang terlibat dalam proses fibrinolytic adalah plasmin, yang terbentuk di bawah pengaruh faktor pengaktifan yang dikeluarkan dari sel endothelial.

Untuk pemahaman yang lebih baik mengenai subjek, mari jawab soalan: kesan fibrinolytic - apakah itu dan bagaimana untuk memahaminya? Tindakan ubat-ubatan tersebut bertujuan untuk penyerapan pesat dari bekuan yang terbentuk dalam darah. Tidak seperti koagulan, mereka direka untuk membetulkan masalah, bukan untuk menghalangnya.

Klasifikasi dadah

Terdapat dua kelas utama agen fibrinolitik: tindakan langsung dan tidak langsung. Yang pertama adalah pengaktif fibrinolisis, dan yang kedua adalah streptokinase dan urokinase. Pertimbangkan klasifikasi fibrinolitik lebih terperinci:

1. Pengaktif Fibrinolysis. Keluarga ini ubat thrombolytic digunakan dalam infark miokard akut, strok trombotik serebrovaskular dan embolisme pulmonari. Dalam infark miokard akut, pengaktif tisu biasanya lebih baik untuk streptokinase.
2. Streptokinase. Streptokinase dan anistroplasis digunakan dalam infark miokard akut, trombosis arteri dan vena, dan embolisme pulmonari. Sebatian ini adalah antigen kerana ia berasal dari bakteria streptokokus.
3. Urokinase. Urokinase kadang-kadang dipanggil pengaktif plasminogen kencing kerana ia dihasilkan oleh buah pinggang dan dalam air kencing. Ia mempunyai penggunaan klinikal yang terhad kerana, seperti streptokinase, ia menyebabkan fibrinogenolisis yang signifikan; Digunakan untuk merawat embolisme pulmonari.

Bila hendak memohon

Terapi fibrinolitik diluluskan untuk rawatan kecemasan strok dan serangan jantung.

Ubat yang paling biasa digunakan untuk terapi trombolitik ialah pengaktif fibrinolisis, tetapi ubat lain dalam kumpulan ini juga boleh melaksanakan fungsi ini.

Secara ideal, pesakit harus menerima ubat-ubatan ini dalam 30 minit pertama selepas tiba di hospital. Kesan fibrinolitik yang cepat adalah ubat-ubatan ini yang ditetapkan untuk kes-kes ini.

Serangan jantung

Gumpalan darah boleh menyekat arteri di dalam hati. Ini boleh menyebabkan serangan jantung apabila bahagian otot jantung mati kerana kekurangan oksigen. Oleh itu, trombolytik cepat membubarkan bekuan besar.

Ia membantu mengembalikan aliran darah ke jantung dan mencegah kerosakan kepada otot jantung. Keputusan terbaik dapat dicapai jika ubat diberikan dalam masa 12 jam selepas permulaan serangan jantung.

Ubat ini mengembalikan aliran darah ke jantung di kebanyakan orang. Walau bagaimanapun, dalam sesetengah pesakit, aliran darah mungkin tidak normal, dan dalam hal ini, kerosakan kepada otot jantung dapat diperhatikan.

Strok

Kebanyakan kes strok disebabkan apabila bekuan darah memasuki saluran darah di otak dan menghalang aliran darah ke kawasan ini.

Dalam kes sedemikian, fibrinolytics juga boleh digunakan untuk membubarkan bekuan dengan cepat.

Dosis dalam masa 3 jam selepas gejala pertama strok telah muncul boleh membantu mengelakkan kerosakan otak dan ketidakupayaan.

Ubat-ubat ini juga digunakan untuk mengurangkan aktiviti fibrinolytic darah.

Dalam kes sedemikian, tubuh tidak dapat menghalang pembentukan bekuan darah, jadi ia memerlukan bantuan perubatan.

Ia penting! Walaupun thrombolysis biasanya berjaya, rawatan tidak dapat membubarkan bekuan darah pada kira-kira 25% pesakit. Satu lagi 12% pesakit kemudian terdedah kepada pembentukan semula pembekuan darah atau penyumbatan dalam saluran darah.

Walaupun thrombolysis berjaya, fibrinolytics tidak mampu memperbaiki tisu yang telah rosak oleh peredaran darah yang merosot. Oleh itu, pesakit mungkin memerlukan rawatan lanjut untuk menghapuskan penyebab pembekuan darah dan membaiki tisu dan organ yang rosak.

Kontra dan kesan sampingan

Pendarahan adalah risiko paling biasa yang berkaitan dengan penggunaan ubat-ubatan. Ia juga mungkin mengancam nyawa. Pendarahan sedikit dari gusi atau hidung boleh berlaku pada kira-kira 25% pesakit yang mengambil ubat. Pendarahan otak berlaku dalam kira-kira 1% kes.

Ini adalah risiko yang sama untuk pesakit dengan strok dan serangan jantung. Perdarahan sering diperhatikan di tapak catheterization, walaupun pendarahan gastrousus dan cerebral mungkin. Oleh itu, pesakit yang mengalami kecederaan atau mengalami pendarahan serebrum biasanya tidak ditentukan fibrinolitik.

Di samping risiko serius pendarahan dalaman, kesan sampingan yang lain mungkin, sebagai contoh:

• lebam pada kulit;
• kerosakan pada saluran darah;
• pemindahan darah beku ke bahagian lain sistem vaskular;
• kerosakan buah pinggang pada pesakit diabetes atau penyakit buah pinggang yang lain.

Walaupun fibrinolitik dapat dengan selamat dan berkesan memperbaiki aliran darah dan menghapuskan gejala di kalangan pesakit tanpa memerlukan pembedahan invasif, mereka tidak digalakkan untuk semua orang.

Ubat-ubatan sedemikian adalah dilarang untuk pesakit yang mengambil penipisan darah, dan juga bagi mereka yang mengalami peningkatan pendarahan. Keadaan ini termasuk:

• tekanan tinggi;
• pendarahan atau kehilangan darah yang teruk;
• strok pendarahan dari pendarahan di otak;
• penyakit buah pinggang yang teruk;
• operasi baru-baru ini.

Senarai Dadah

Bercakap mengenai ubat fibrinolytic, senarai itu boleh menjadi agak luas, kami hanya memanggil beberapa daripada mereka.

Tanda dagangan fibrinolytics yang paling biasa termasuk yang berikut:

Hampir semua ubat ini boleh didapati di preskripsi, kerana mereka mempunyai pelbagai kontra dan kesan sampingan, dan oleh itu boleh menyebabkan kemudaratan potensial kepada tubuh.

Dalam kes ini tidak boleh mengambil ubat ini tanpa preskripsi doktor.

Kesimpulannya

Jika anda mengesyaki gejala serangan jantung atau strok, anda perlu menghubungi ambulans secepat mungkin, tetapi anda tidak boleh melakukan penyembuhan diri. Selamatkan awak!

Senarai ubat fibrinolytic

agen fibrinolytic (fibrin lysis -j- pembubaran Greek, kemusnahan) - ubat-ubatan yang larut atau menggalakkan pembubaran helai fibrin dan menyebabkan akibat daripada penyerapan segar dan tidak menjalani organisasi darah beku. Ejen fibrinolitik digunakan untuk pencegahan dan rawatan komplikasi thromboembolic.

Ejen fibrinolitik secara konvensional dibahagikan kepada dadah tindakan langsung dan tidak langsung. Dadah fibrinolytic bertindak secara langsung termasuk bahan yang secara langsung mempengaruhi sistem fibrinolitik darah dalam vitro dan dalam vivo. agen fibrinolytic manakala tidak langsung kesan resorptive menyebabkan pelepasan bahan-bahan dalaman mengaktifkan sistem fibrinolytic. Dengan cara fibrinolytic tindakan langsung termasuk activators apa-apa fibrinolysis (cm.) Sebagai strentokinaza, staphylokinase, urokinase, streptoliaza (streptaza), enzim fibrinolytic fibrinolizin, enzim proteolitik (cm.): (. Cm) trypsin (. Cm), chymotrypsin Trombolitin (kompleks trypsin dan heparin), dan penyediaan protease dari kulat (aspergillin, triholizin et al.).

Ejen fibrinolitik sifat enzimatik digunakan bukan sahaja dalam bentuk bahan individu, tetapi juga dalam bentuk enzim immobilisasi yang dipanggil. Yang kedua mempunyai kesan yang berpanjangan dan mampu memberikan pemendapan terkawal bahan ubat dalam organ dan tisu yang sama tanpa meningkatkan kepekatannya dalam peredaran umum. Antara ejen fibrinolitik yang larut dalam air tidak aktif adalah persediaan domestik streptodekaza yang mengandungi streptokinase.

Kumpulan agen fibrinolytic termasuk bahan-bahan sintetik tidak langsung dan asal semula jadi, mengaktifkan fibrinolysis dengan melepaskan pengaktif plasminogen (plasminogen) dari dinding saluran atau leukosit. Kesan fibrinolitik tidak langsung mungkin mempunyai beberapa vasodilators, contohnya, asid nikotinik (lihat), derivatifnya. Secara tidak langsung diaktifkan fibrinolysis juga adrenalin (cm.), Acetyl choline (cm.), Bahan-bahan yang menggalakkan pembebasan histamin (lihat.) Pirogenik bakteria lipopolieaharidy contoh pirogepal (cm.).

Daripada sejumlah besar bahan dengan sifat-sifat agen fibrinolitik, dalam amalan perubatan untuk rawatan trombosis menggunakan sebilangan besar ubat. Salah satu yang paling aktif di antaranya adalah penyediaan enzim semulajadi plasma darah manusia, fibrinolysin, yang menghancurkan fibrin dan fibrinogen. Ia bon peptida terbelah itu, hidrolisis yang membawa kepada pemisahan pesat molekul fibrin untuk serpihan larut air (fibrinopeptides). Selain itu, ia boleh memusnahkan ikatan peptida glucagon badan (5-lactoglobulin, hormon pertumbuhan, pembekuan darah faktor V, VII, X dan XII, beberapa komponen pelengkap serum dan lain-lain. Walau bagaimanapun, hartanah ini adalah pada kepekatan yang tinggi fibrinolizina. Plasmin juga mempunyai kesan yg melarang pada pengagregatan platelet disebabkan oleh thrombin. Fibrinolizin memberi kesan kepada sistem kinin, yang disertai oleh pembentukan aktif Pini (cm.).

Mekanisme tindakan pelbagai pengaktif fibrinolisis berbeza-beza. Oleh itu, kesan yang mengaktifkan daripada streptokinase dilakukan dalam tiga cara yang berbeza: dengan membentuk kompleks dengan plasminogen, membentuk kompleks dengan proactivator tertentu, dan akibat daripada tindakan langsung streptokinase plasminogen molekul. Urokinase menyebabkan pemisahan ikatan peptida arginil valin dalaman dalam molekul plasminogen dan pembentukan molekul plasmin. Staphylokinase mengaktifkan plasminogen melalui perubahan konformasi dalam molekul proenzyme, melepaskan pusat aktif enzim. Trypsin mengaktifkan plasminogen melalui pembelahan proteolitik daripada ikatan peptida dan secara aktif memisahkan helai fibrin.

Streptokinase dan urokinase dapat menembusi trombus dan mengaktifkan profibrinolysin yang terserap pada fibrin. Lisis thrombus di bawah pengaruh streptokinase dan urokinase adalah proses, di mana rum memainkan peranan penting dalam kedua-dua filogenesis fibrin eksogen dan endogen. Sebaliknya, kesan thrombolytic fibrinolysin berkembang terutamanya di sepanjang tepi thrombus. Kawasan pusat darah beku tahan fibrinolisin. Ia adalah mungkin untuk tahap tertentu kerana perbezaan dalam berat molekul (massa) bahan-bahan dan keupayaan mereka untuk menembusi trombus.

Dalam tindakan streptokinase dan urokinase pada badan, terdapat perbezaan yang signifikan. Streptokinase adalah protein asing untuk badan, jadi apabila ditadbir semula ia boleh menyebabkan reaksi alergi. Sebagai peraturan, selepas 1-2 minggu selepas penyerapan streptokinase pertama, peningkatan ketara dalam titer antistreptokinase berlaku, mencapai maksimum selepas 3-4 minggu. Selepas 4 - b bulan, kandungan mereka berkurangan ke tahap awal. Dalam hal ini, penggunaan semula ubat ini boleh dilakukan tidak lebih awal daripada 3 bulan selepas suntikan pertama dalam dos yang sesuai dan dengan penambahan kortikosteroid. Untuk mengenal pasti kepekaan badan untuk streptokinase, anda boleh menggunakan definisi anti-streptokinase antibodi titer.

Urokinase adalah bahan yang berkaitan dengan bahan endogen tubuh manusia, dan oleh itu tidak menyebabkan tindak balas alahan ciri streptokinase.

Persiapan enzim proteolitik (trypsin, dsb.) Mempunyai kesan trombolytik kuat. Walau bagaimanapun, apabila diberikan parenterally, ia menyebabkan komplikasi serius, termasuk kemusnahan pelbagai faktor pembekuan darah, fenomena pendarahan, yang menghadkan penggunaan ubat-ubatan tersebut untuk resorptive tindakan.

Salah satu kaedah untuk meningkatkan keberkesanan terapeutik dan mengurangkan ketoksikan agen fibrinolitik ialah suntikan intravaskular serantau mereka ke kawasan lokasi trombus. Ini mencapai kepekatan tinggi agen fibrinolytic di kawasan trombus, dan kepekatan rendah dalam peredaran umum membolehkan mengelakkan komplikasi yang tidak diingini. Kerja E. I. Chazov dan rakan sekerja (1981) menunjukkan kemungkinan memperkenalkan bahan-bahan trombolytik menggunakan kateter khas, bahkan ke dalam mulut arteri koronari.

Kaedah lain untuk meningkatkan aktiviti trombolytik dan keselamatan ubat-ubatan proteolitik yang berasal dari kulat adalah fraksionasi tambahan protein daripada protease kulat. Pada masa yang sama, adalah mungkin untuk mendapatkan lebih spesifik untuk fibrinolisis dan kurang beracun protease. Penyelidikan kebolehubahan genetik dan pemilihan mutan mikroorganisma yang pengeluar bahan fibrinolytic yang lebih spesifik dapat memenuhi tujuan yang sama.

Tanda-tanda utama untuk penggunaan agen fibrinolytic adalah embolisme periferal vaskular, vena dalam terutamanya anggota badan, arteri pulmonari, yakni barang-mata, sakit jantung, thrombophlebitis akut, kepahitan akut thrombophlebitis kronik. Penggunaan ejen fibrinolitik untuk trombosis dari saluran cerebral adalah rumit oleh kesukaran diagnosis. Rawatan itu dilakukan hanya dalam kes-kes apabila tidak ada keraguan bahawa pesakit mempunyai strok trombotik. Dalam rawatan thromboembolic suai manfaat untuk menggabungkan pentadbiran agen fibrinolytic dengan anticoagulants dan inhibitor pengagregatan platelet. Keberkesanan rawatan trombosis dengan agen fibrinolytic adalah bergantung kepada masa yang berlalu sejak berlakunya thrombus, saiz dan lokasi trombus, tahap di tarik balik, kepekatan darah fibrinogen, sistem kardiovaskular dan lain-lain. Ia ditubuhkan bahawa thrombi vena lysed bawah pengaruh agen fibrinolytic untuk tempoh yang lebih lama daripada trombi arteri. Dalam infark miokard, penggunaan agen fibrinolitik sering disertai oleh kesan analgesik. Mekanisme pengecilan kesakitan yang dikaitkan dengan kesan spasmolytic agen fibrinolytic, meningkatkan kadar aliran darah koronari jumlah, kemusnahan darah beku menengah, peningkatan peredaran mikro dan pengurangan dalam zon sambungan ini nekrosis iskemia sekitar perdiangan.

Dalam agen fibrinolytic berlebihan atau reaksi tinggi kepada pengenalan mereka sebagai musuh menggunakan bahan penyekat daripada fibrinolysis kalangan protease semulajadi inhibitors, misalnya, pantripina (cm.) Contrycal, ingitril, trasilol (cm.), Et al., Serta beberapa ubat-ubatan sintetik contohnya, pislotu AMINOCAPROIC (cm.) asid naraaminometilbenzoynuyu (ambenom) paraaminometi ltsik asid logeksankarbonovuyu dan lain-lain. Jika perlu, juga terpakai fibrinogen (cm.).

Kontra dengan penggunaan agen fibrinolytic adalah diatesis berdarah, pendarahan, luka terbuka, ulser perut dan ulser duodenum, nefritis, hepatitis, fibrinogenopenii, batuk kering dalam bentuk akut penyakit radiasi. kontra relatif termasuk otak kapal kerosakan darah dalam konteks tekanan darah tinggi, aterosklerosis teruk, dan decompensation serdechno - sistem vaskular, diabetes. tugasan tidak digalakkan agen fibrinolytic termasuk streptokinase, wanita hamil (dalam tempoh 18 minggu pertama kehamilan) kerana ia boleh dipecahkan lapisan trophoblast fibrin, menyebabkan detasmen pramatang plasenta.

Bibliografi: Masalah sebenar hemostaspology, ed. B. V. Petrovsky et al., M., 1981; JI Yusov V. A., Bel Ou dengan kira-kira dalam Yu. B. dan Bokarev I. N. Rawatan trombosis dan pendarahan di klinik penyakit dalaman, M., 1976; Mali-ko dengan dan P. II. dan Kozlov V.A. A dan tuko dan gul ltn dan saya dan tromboliticheskoy utaperapiya dalam pembedahan, M., 1976; C azo dalam E. II. dan L a kepada saya! dan KM Anti-koagulan dan agen fibrinolitik, M., 1977, B. K. M. Lakin.